<Desc/Clms Page number 1>
EMI1.1
EMI1.2
EMI1.3
EMI1.4
<Desc/Clms Page number 2>
EMI2.1
EMI2.2
EMI2.3
EMI2.4
EMI2.5
EMI2.6
EMI2.7
<Desc/Clms Page number 3>
EMI3.1
EMI3.2
<tb>
<tb> dieseVerbindung <SEP> R1 <SEP> R2 <SEP> R3 <SEP> R4 <SEP> Fp.
C <SEP> Ausbeute <SEP> Analyse: <SEP> Ber. <SEP> %
<tb> Nr. <SEP> % <SEP> Gef. <SEP> %
<tb> C <SEP> H <SEP> N <SEP> Cl
<tb> 47,72 <SEP> 4,81 <SEP> 33,39 <SEP> 14,09
<tb> I <SEP> 2-CH <SEP> H <SEP> H <SEP> H <SEP> 233 <SEP> - <SEP> 34 <SEP> 97 <SEP> 47, <SEP> 7 <SEP> 4, <SEP> 9 <SEP> 33,5 <SEP> 14,0
<tb> 49, <SEP> 53 <SEP> 5, <SEP> 67 <SEP> 31, <SEP> 51 <SEP> 13, <SEP> 29 <SEP>
<tb> II <SEP> 2-CH. <SEP> 6-CH.
<SEP> H <SEP> H <SEP> 219 <SEP> - <SEP> 20 <SEP> 27 <SEP> 49, <SEP> 3 <SEP> 5, <SEP> 78 <SEP> 31, <SEP> 2 <SEP> 13, <SEP> 1 <SEP>
<tb> 51, <SEP> 33 <SEP> 6, <SEP> 10 <SEP> 29, <SEP> 93 <SEP> 12, <SEP> 63 <SEP>
<tb> m <SEP> 2-Ch3 <SEP> 4-CH3 <SEP> 6-CH3 <SEP> H <SEP> 218-19 <SEP> 57 <SEP> 51,2 <SEP> 6,3 <SEP> 29,4 <SEP> 12,7
<tb> 39, <SEP> 58 <SEP> 3, <SEP> 69 <SEP> 30, <SEP> 77 <SEP> 25, <SEP> 96 <SEP>
<tb> IV <SEP> 2-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> H <SEP> 249 <SEP> - <SEP> 50 <SEP> 92 <SEP> 39, <SEP> 5 <SEP> 3, <SEP> 70 <SEP> 30, <SEP> 4 <SEP> 25, <SEP> 8 <SEP>
<tb> 35, <SEP> 14 <SEP> 2, <SEP> 95 <SEP> 27, <SEP> 33 <SEP> 34, <SEP> 58 <SEP>
<tb> V <SEP> 2-Cl <SEP> 4-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 270 <SEP> - <SEP> 71 <SEP> 89 <SEP> 35, <SEP> 4 <SEP> 2, <SEP> 94 <SEP> 27, <SEP> 1 <SEP> 34, <SEP> 6 <SEP>
<tb> 35, <SEP> 14 <SEP> 2, <SEP> 95 <SEP> 27, <SEP> 33 <SEP> 34,
<SEP> 58 <SEP>
<tb> VI <SEP> 2-Cl <SEP> 6-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 219 <SEP> - <SEP> 20 <SEP> 83 <SEP> 34, <SEP> 8 <SEP> 3, <SEP> 05 <SEP> 27, <SEP> 3 <SEP> 34, <SEP> 4 <SEP>
<tb> 39, <SEP> 36 <SEP> 3, <SEP> 90 <SEP> 25, <SEP> 04 <SEP> 31, <SEP> 69 <SEP>
<tb> VII <SEP> 2-Cl <SEP> 6-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 224 <SEP> - <SEP> 25 <SEP> 56 <SEP> 39, <SEP> 4 <SEP> 3, <SEP> 96 <SEP> 25,1 <SEP> 31,4
<tb>
<Desc/Clms Page number 4>
EMI4.1
EMI4.2
EMI4.3
EMI4.4
EMI4.5
<Desc/Clms Page number 5>
EMI5.1
EMI5.2
<tb>
<tb> :
FLA <SEP> 136 <SEP> Wy-8678
<tb> (mg/kg) <SEP> (mg/kg)
<tb> Minimale <SEP> tägliche <SEP> Dosis <SEP> mit <SEP> antihypertonisehen <SEP> Wirkungen, <SEP> bestimmt <SEP> als <SEP> die <SEP> Dosis,
<tb> die <SEP> den <SEP> mittleren <SEP> arteriellen <SEP> Blutdruck <SEP> um
<tb> mehr <SEP> als <SEP> 15 <SEP> mm <SEP> Hg <SEP> bei <SEP> nicht <SEP> anästhesierten <SEP>
<tb> Nieren-hypertonischen <SEP> Ratten <SEP> reduzierte <SEP> 2,5 <SEP> -5 <SEP> 2,5
<tb> Akute <SEP> Toxizität <SEP> bei <SEP> Mäusen <SEP> (LD50 <SEP> i.
<SEP> p.) <SEP> 340 <SEP> 70
<tb> Die <SEP> intraperitoneale <SEP> Dosis, <SEP> welche <SEP> die <SEP> spontane
<tb> motorische <SEP> Aktivität <SEP> von <SEP> Mäusen <SEP> auf <SEP> 50%
<tb> der <SEP> Kontrollwerte <SEP> reduzierte
<tb> a) <SEP> Messungen <SEP> 1 <SEP> h <SEP> nach <SEP> Verabreichung <SEP> 90 <SEP> 3
<tb> b) <SEP> Messungen <SEP> 3 <SEP> h <SEP> nach <SEP> Verabreichung <SEP> 170 <SEP> 3
<tb>
<Desc / Clms Page number 1>
EMI1.1
EMI1.2
EMI1.3
EMI1.4
<Desc / Clms Page number 2>
EMI2.1
EMI2.2
EMI2.3
EMI2.4
EMI2.5
EMI2.6
EMI2.7
<Desc / Clms Page number 3>
EMI3.1
EMI3.2
<tb>
<tb> this connection <SEP> R1 <SEP> R2 <SEP> R3 <SEP> R4 <SEP> Fp.
C <SEP> yield <SEP> analysis: <SEP> calc. <SEP>%
<tb> No. <SEP>% <SEP> Found <SEP>%
<tb> C <SEP> H <SEP> N <SEP> Cl
<tb> 47.72 <SEP> 4.81 <SEP> 33.39 <SEP> 14.09
<tb> I <SEP> 2-CH <SEP> H <SEP> H <SEP> H <SEP> 233 <SEP> - <SEP> 34 <SEP> 97 <SEP> 47, <SEP> 7 <SEP> 4, <SEP> 9 <SEP> 33.5 <SEP> 14.0
<tb> 49, <SEP> 53 <SEP> 5, <SEP> 67 <SEP> 31, <SEP> 51 <SEP> 13, <SEP> 29 <SEP>
<tb> II <SEP> 2-CH. <SEP> 6-CH.
<SEP> H <SEP> H <SEP> 219 <SEP> - <SEP> 20 <SEP> 27 <SEP> 49, <SEP> 3 <SEP> 5, <SEP> 78 <SEP> 31, <SEP> 2 <SEP> 13, <SEP> 1 <SEP>
<tb> 51, <SEP> 33 <SEP> 6, <SEP> 10 <SEP> 29, <SEP> 93 <SEP> 12, <SEP> 63 <SEP>
<tb> m <SEP> 2-Ch3 <SEP> 4-CH3 <SEP> 6-CH3 <SEP> H <SEP> 218-19 <SEP> 57 <SEP> 51.2 <SEP> 6.3 <SEP > 29.4 <SEP> 12.7
<tb> 39, <SEP> 58 <SEP> 3, <SEP> 69 <SEP> 30, <SEP> 77 <SEP> 25, <SEP> 96 <SEP>
<tb> IV <SEP> 2-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> H <SEP> 249 <SEP> - <SEP> 50 <SEP> 92 <SEP> 39, <SEP> 5 <SEP> 3, <SEP> 70 <SEP> 30, <SEP> 4 <SEP> 25, <SEP> 8 <SEP>
<tb> 35, <SEP> 14 <SEP> 2, <SEP> 95 <SEP> 27, <SEP> 33 <SEP> 34, <SEP> 58 <SEP>
<tb> V <SEP> 2-Cl <SEP> 4-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 270 <SEP> - <SEP> 71 <SEP> 89 <SEP> 35, <SEP> 4 < SEP> 2, <SEP> 94 <SEP> 27, <SEP> 1 <SEP> 34, <SEP> 6 <SEP>
<tb> 35, <SEP> 14 <SEP> 2, <SEP> 95 <SEP> 27, <SEP> 33 <SEP> 34,
<SEP> 58 <SEP>
<tb> VI <SEP> 2-Cl <SEP> 6-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 219 <SEP> - <SEP> 20 <SEP> 83 <SEP> 34, <SEP> 8 < SEP> 3, <SEP> 05 <SEP> 27, <SEP> 3 <SEP> 34, <SEP> 4 <SEP>
<tb> 39, <SEP> 36 <SEP> 3, <SEP> 90 <SEP> 25, <SEP> 04 <SEP> 31, <SEP> 69 <SEP>
<tb> VII <SEP> 2-Cl <SEP> 6-Cl <SEP> H <SEP> H <SEP> 224 <SEP> - <SEP> 25 <SEP> 56 <SEP> 39, <SEP> 4 < SEP> 3, <SEP> 96 <SEP> 25.1 <SEP> 31.4
<tb>
<Desc / Clms Page number 4>
EMI4.1
EMI4.2
EMI4.3
EMI4.4
EMI4.5
<Desc / Clms Page number 5>
EMI5.1
EMI5.2
<tb>
<tb>:
FLA <SEP> 136 <SEP> Wy-8678
<tb> (mg / kg) <SEP> (mg / kg)
<tb> Minimum <SEP> daily <SEP> dose <SEP> with <SEP> antihypertensive <SEP> effects, <SEP> determines <SEP> as <SEP> the <SEP> dose,
<tb> the <SEP> the <SEP> mean <SEP> arterial <SEP> blood pressure <SEP>
<tb> more <SEP> than <SEP> 15 <SEP> mm <SEP> Hg <SEP> for <SEP> not <SEP> anesthetized <SEP>
<tb> Kidney-hypertonic <SEP> rats <SEP> reduced <SEP> 2.5 <SEP> -5 <SEP> 2.5
<tb> Acute <SEP> toxicity <SEP> in <SEP> mice <SEP> (LD50 <SEP> i.
<SEP> p.) <SEP> 340 <SEP> 70
<tb> The <SEP> intraperitoneal <SEP> dose, <SEP> which <SEP> the <SEP> spontaneous
<tb> motor <SEP> activity <SEP> of <SEP> mice <SEP> to <SEP> 50%
<tb> the <SEP> control values <SEP> reduced
<tb> a) <SEP> measurements <SEP> 1 <SEP> h <SEP> after <SEP> administration <SEP> 90 <SEP> 3
<tb> b) <SEP> measurements <SEP> 3 <SEP> h <SEP> after <SEP> administration <SEP> 170 <SEP> 3
<tb>