AT233011B

AT233011B - Process for the preparation of new N-phenylpiperazine derivatives

Info

Publication number: AT233011B
Application number: AT305362A
Authority: AT
Original assignee: May & Baker Ltd
Priority date: 1959-10-20
Filing date: 1960-10-20
Publication date: 1964-04-25

Description

  

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung von neuen N-Phenylpiperazinderivaten 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen Piperazinderivaten der allgemeinen   Formel I    
 EMI1.1 
 
 EMI1.2 
 atom oder einen Nitro-, einen Amino-, einen Mono- oder Dialkylamino-, einen Mono- oder Dihydroxyalkylamin-, einen aliphatischen Acylamido- (einschliesslich Sulfamido), einen aliphatischen N-Alkylacylamido-, einen   Carbaminylamino- oder   einen Alkoxycarbonylaminorest (einschliesslich Chloralkoxycarbonylaminorest) bedeuten, sowie den Additionssalzen dieser Verbindungen. In jedem der genannten Substituenten am Stickstoff überschreitet die Zahl der Kohlenstoffatome 4 nicht. 



   Die erfindungsgemäss erhältlichen Verbindungen besitzen wertvolle therapeutische Eigenschaften und insbesondere eine psychotrope Wirksamkeit, die sie insbesondere für die Behandlung von psychischen Erkrankungen, insbesondere von Psychosen, verwendbar macht. 
 EMI1.3 
 an Depressionen leidenden Kranken. 



   Die erfindungsgemäss erhältlichen Verbindungen können nach dcr folgenden Methode hergestellt wer-   den :   
Umsetzung eines Anilins der allgemeinen Formel II : 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 mit einer Verbindung der allgemeinen Formel III : 
 EMI2.2 
 in denen   R und R.   die oben angegebenen Bedeutungen besitzen und Y den aus der Säure stammenden Rest eines reaktionsfähigen Esters darstellt oder durch Umsetzung einer Verbindung der allgemeinen Formel IV : 
 EMI2.3 
 mit einer Verbindung der allgemeinen Formel V : 
 EMI2.4 
 
 EMI2.5 
 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 




   <Desc / Clms Page number 1>
 



  Process for the preparation of new N-phenylpiperazine derivatives
The invention relates to a process for the preparation of new piperazine derivatives of the general formula I.
 EMI1.1
 
 EMI1.2
 atom or a nitro, an amino, a mono- or dialkylamino, a mono- or dihydroxyalkylamine, an aliphatic acylamido (including sulfamido), an aliphatic N-alkylacylamido, a carbaminylamino or an alkoxycarbonylamino radical (including a chloroalkoxycarbonylamino radical) mean, as well as the addition salts of these compounds. The number of carbon atoms does not exceed four in each of the substituents on nitrogen mentioned.



   The compounds obtainable according to the invention have valuable therapeutic properties and, in particular, a psychotropic activity, which makes them particularly useful for the treatment of mental illnesses, in particular psychoses.
 EMI1.3
 sufferers of depression.



   The compounds obtainable according to the invention can be prepared by the following method:
Implementation of an aniline of the general formula II:

 <Desc / Clms Page number 2>

 
 EMI2.1
 with a compound of the general formula III:
 EMI2.2
 in which R and R. have the meanings given above and Y represents the radical of a reactive ester derived from the acid or by reacting a compound of the general formula IV:
 EMI2.3
 with a compound of the general formula V:
 EMI2.4
 
 EMI2.5
 

 <Desc / Clms Page number 3>

 
 EMI3.1

Claims

EMI3.2 EMI3.3 alkylamino, an aliphatic acylamido or an N-alkylacylamido radical or a carbaminylamino or alkoxycarbonylamino radical, including a chloroalkoxycarbonylamino radical, and their addition salts with acids, characterized in that a compound of the general formula II: <Desc / Clms Page number 4> EMI4.1 with a compound of the general formula III: EMI4.2 or a compound of the general formula IV: EMI4.3 with a compound of the general formula V: EMI4.4 where Y represents the radical of a reactive ester derived from the acid and R and R2 have the meanings given above, where one of the groups listed for the radical R is optionally converted into another group Ei by z. B.

Reduction or alkylation, acylation, carbalkoxylation, condensation and / or hydrolysis and the compounds of the general formula I optionally converted into their addition salts with acids.