AR128211A1 - Composiciones y métodos para la inhibición de ras - Google Patents
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Abstract
En la presente se proporcionan compuestos, o sales, ésteres, tautómeros, profármacos, formas zwitteriónicas o estereoisómeros de estos, así como composiciones farmacéuticas que los comprenden. En la presente también se proporcionan métodos para su uso en la modulación (por ejemplo, inhibición) de KRAS (por ejemplo, KRAS con una mutación G12D o G12V o KRAS de tipo silvestre) y en el tratamiento de enfermedades o trastornos tales como cánceres en sujetos que lo necesiten. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) o una sal (por ejemplo, sal farmacéuticamente aceptable) de este, donde: R¹ se selecciona de -OR⁷, un resto de fórmula (3) y un heterociclo de 4 - 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁵; R² es un heterociclo de 4 - 11 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R⁸; R³ es H; R⁴ se selecciona de H, halógeno, -CN, -OR¹², y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹¹; R⁵ es un heteroarilo bicíclico sustituido con uno o más R⁹; R⁶ se selecciona de halógeno, -OR¹², -CN y H; R⁷ se selecciona de un heterociclo y un alquilheterociclo, donde cualquier heterociclo comprende 4 - 8 miembros y está insustituido o sustituido con uno o más Rᵃ o Rᵇ, y donde un resto alquilo de cualquier alquilheterociclo se selecciona de alquilo C₁₋₆; cada R⁸ se selecciona independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹¹; cada R⁹ se selecciona independientemente de halógeno, -N(R¹²)₂, -CN y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o sustituido con uno o más R¹³; cada R¹¹ se selecciona independientemente de halógeno, -OR¹² y -CN; cada R¹² se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y H, donde cualquier alquilo C₁₋₆ o alquenilo C₂₋₆ está insustituido o sustituido con uno o más R¹³; cada R¹³ se selecciona independientemente de -OR¹⁴, -CN, -N(R¹⁴)₂ y halógeno; cada R¹⁴ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y H; cada R¹⁵ se selecciona independientemente de halógeno, -N(R¹⁴)₂, alquilo C₁₋₆, -OR¹⁴ y un heterociclo de 3 - 6 miembros, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹³, y cualquier heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁶; cada R¹⁶ se selecciona independientemente de -OH, -OalquiloC₁₋₆, -CN, -NH₂, -NHalquiloC₁₋₆ y halógeno; R¹⁷ es un heterociclo de 3 - 6 miembros que incluye uno o más heteroátomos que se seleccionan de N, O y S, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁸; cada R¹⁸ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆ y halógeno; y cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, -OR¹² y H, donde un Rᵃ y Rᵇ se unen opcionalmente para formar un carbociclo o heterociclo de 3 - 6 miembros, y donde cualquier alquilo C₁₋₆ o carbociclo o heterociclo de 3 - 6 miembros está insustituido o se sustituye con uno o más R¹³. Reivindicación 60: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (2) o una sal (por ejemplo, sal farmacéuticamente aceptable) de este, donde: cada línea punteada representa un enlace simple o doble; X, Y y Z se seleccionan de N y C, donde uno y solamente uno de X, Y y Z es N; R¹ se selecciona de -OR⁷, un resto de fórmula (3) y un heterociclo de 4 - 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁵; R² es un heterociclo de 4 - 6 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R⁸; cuando X es C, R³ es H, y cuando X es N, R³ está ausente; cuando Y es C, R⁴ se selecciona de H, halógeno, -CN, -OR¹², y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹¹, y cuando Y es N, R⁴ está ausente; R⁵ es un heteroarilo bicíclico sustituido con uno o más R⁹; cuando Z es C, R⁶ se selecciona de halógeno, -OR¹², -CN y H, y cuando Z es N, R⁶ está ausente; R⁷ se selecciona de un heterociclo y un alquilheterociclo, donde cualquier heterociclo comprende 4 - 8 miembros está insustituido o sustituido con uno o más Rᵃ o Rᵇ, y donde un resto alquilo de cualquier alquilheterociclo se selecciona de alquilo C₁₋₆; cada R⁸ se selecciona de halógeno y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹¹; cada R⁹ se selecciona independientemente de halógeno, -N(R¹²)₂, -CN y alquilo C₁₋₆, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹³; cada R¹¹ se selecciona independientemente de halógeno, -OR¹² y -CN; cada R¹² se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y H, donde cualquier alquilo C₁₋₆ o alquenilo C₂₋₆ está insustituido o sustituido con uno o más R¹³; cada R¹³ se selecciona independientemente de -OR¹⁴, -CN, -N(R¹⁴)₂ y halógeno; cada R¹⁴ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y H; cada R¹⁵ se selecciona independientemente de halógeno, -N(R¹⁴)₂, alquilo C₁₋₆, -OR¹⁴ y un heterociclo de 3 - 6 miembros, donde cualquier alquilo C₁₋₆ está insustituido o se sustituye con uno o más R¹³, y cualquier heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁶; cada R¹⁶ se selecciona independientemente de -OH, -OalquiloC₁₋₆, -CN, -NH₂, -NHalquiloC₁₋₆ y halógeno; R¹⁷ es un heterociclo de 3 - 6 miembros que incluye uno o más heteroátomos que se seleccionan de N, O y S, donde el heterociclo está insustituido o se sustituye con uno o más R¹⁸; cada R¹⁸ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆ y halógeno; y cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, -OR¹² y H, donde un Rᵃ y Rᵇ se unen opcionalmente para formar un carbociclo o heterociclo de 3 - 6 miembros, y donde cualquier alquilo C₁₋₆ o carbociclo o heterociclo de 3 - 6 miembros está insustituido o se sustituye con uno o más R¹³.
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