AR128079A1 - Composición farmacéutica que comprende un compuesto de quinazolina - Google Patents
Composición farmacéutica que comprende un compuesto de quinazolinaInfo
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Abstract
Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para tratar el cáncer colorrectal y/o cáncer de pulmón, la composición farmacéutica caracterizada porque comprende un compuesto de la siguiente fórmula (1) o una de sus sales y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, donde R¹ es la siguiente fórmula (2) o (3), R¹ᵃ y R¹ᵇ, que son iguales o diferentes entre sí, son H o F, R² es halógeno, alquilo C₁₋₃, ciclopropilo, o vinilo, R³ es la siguiente fórmula (4), R⁴ es alquilo C₁₋₃, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirazolilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, o piperidinilo opcionalmente sustituido, R⁵ es etilo, isopropilo, ter-butilo, o cicloalquilo C₃₋₆, R⁶ᵃ y R⁶ᵇ, que son iguales o diferentes entre sí, son H o alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en F, OH, y N(CH₃)₂, o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ forman ciclopropilo junto con el carbono al que están unidos, R⁷ es H, halógeno, o un grupo seleccionado del grupo que consiste en las siguientes fórmulas (6), (7), (8), y (9), R⁷ᵃ es H o alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con OH, X es O, Y es fenileno o piridindiílo, L es un enlace, alquileno C₁₋₃, o C=O, Z es NH o un grupo seleccionado del grupo que consiste en las siguientes fórmulas (10), (11), y (12), o, Y-L-Z es la siguiente fórmula (13). Reivindicación 13: Un método para tratar el cáncer colorrectal y/o cáncer de pulmón, caracterizado porque comprende administrar una cantidad efectiva de un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales a un sujeto, donde el compuesto de la fórmula (1) se selecciona del grupo que consiste en (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(oxan-4-il)oxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-{(1R)-2-hidroxi-1-[4-(4-metil-1,3-tiazol-5-il)fenil]etilo}-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(oxan-4-il)oxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-[(1R)-2-hidroxi-1-{4-[4-(hidroximetil)-1,3-tiazol-5-il]fenil}etilo]-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(oxan-4-il)oxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-{(1R)-2-hidroxi-1-[4-(2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il)fenil]etilo}-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-2-{[1-(2,2-difluoroetil)piperidin-4-il]oxi}-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-{(1R)-2-hidroxi-1-[4-(4-metil-1,3-tiazol-5-il)fenil]etilo}-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(oxan-4-il)oxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-{(1R)-2-hidroxi-1-[4-(1-metil-1H-pirazol-5-il)fenil]etilo}-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(oxan-4-il)oxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-N-{(1R)-1-[4-(1-etilo-1H-pirazol-5-il)fenil]-2-hidroxietil}-4-hidroxi-L-prolinamida, (4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(2S)-2-metoxipropoxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-4-hidroxi-N-{(1R)-2-hidroxi-1-[4-(4-metil-1,3-tiazol-5-il)fenil]etilo}-L-prolinamida, y@@@(4R)-1-[(2S)-2-(4-{4-[({6-ciclopropil-4-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptan-2-il]-7-(6-fluoro-5-metil-1H-indazol-4-il)-2-[(2S)-2-metoxipropoxi]quinazolin-8-il}oxi)metil]fenil}-1H-1,2,3-triazol-1-il)-3-metilbutanoil]-N-{(1R)-1-[4-(1-etilo-1H-pirazol-5-il)fenil]-2-hidroxietil}-4-hidroxi-L-prolinamida.
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