AR127535A1 - Derivados de quinazolina tetracíclicos fusionados como inhibidores de erbb2 - Google Patents

Abstract

La presente descripción se refiere en general a compuestos y composiciones de los mismos para la inhibición de ErbB2, que incluye las formas mutantes de ErbB2, en particular las que albergan una mutación en el exón 20, métodos de preparación de dichos compuestos y composiciones y su uso en el tratamiento o profilaxis de varios tipos de cáncer, tales como cáncer de pulmón, glioma, piel, cabeza, cuello, glándulas salivales, mama, esófago, hígado, estómago (gástrico), útero, cuello uterino, tracto biliar, páncreas, colorrectal, riñón, vejiga o próstata. Un compuesto de fórmula (1’). Reivindicación 38: Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 37, o una sal, solvato, hidrato o cocristal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de cualquiera de los anteriores, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 39: Un método de inhibición de la actividad quinasa de un receptor de tirosina quinasa humano ErbB2 o una forma mutante del ErbB2 humano que comprende poner en contacto el ErbB2 o la forma mutante con una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 37, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición farmacéutica de la reivindicación 38.