AR101616A1 - COMPUESTOS DE HEXAHIDROPIRANO[3,4-d][1,3]TIAZIN-2-AMINA - Google Patents

Abstract

Compuestos de hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina como inhibidores de la BACE1. Composiciones farmacéuticas que lo contienen y su uso como medicamento para trastornos metabólicos y neurológicos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), en donde R¹ es hidrógeno o metilo, en donde dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno o metoxi; R² es alquilo C₁₋₆, -(C(R⁵)₂)ₘ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R⁵)₂)ₘ-(arilo C₆₋₁₀), -(C(R⁵)₂)ₘ-(heteroarilo de 5 a 10 miembros) o -(C(R⁵)₂)ₜ-OR⁶; en donde dichos restos de alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno, alquilo C₁₋₆, -CH₂F,-CHF₂, -CF₃, -CN u -OR⁷; R³ es (C(R⁵)₂)ₘ(CN) o -(C(R⁵)₂)ₙ-(NHR⁷); R⁴ está seleccionado, de modo independiente, de halógeno, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆; en donde dicho alquilo o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros; R⁵ en cada aparición está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno o alquilo C₁₋₃, en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos; R⁶ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o -(C(R⁵)₂)ₙ-(arilo C₆₋₁₀), en donde dicho alquilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno, alquilo C₁₋₃, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CN u -OH; R⁷ para cada aparición es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno o alcoxi C₁₋₆; m en cada aparición es, de modo independiente, 0, 1 ó 2; n en cada aparición es, de modo independiente, es 1 ó 2; t es 1 ó 2; y x es 0, 1, 2 ó 3; o uno de sus tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.