AR098526A1 - Métodos para la conjugación de oxima polipéptidos ceto-modificados - Google Patents

Abstract

Se proporciona métodos mejorados para preparar conjugados de proteínas a partir de una proteína ceto-modificada. En una modalidad, la proteína se prepara mediante la unión de dos cisteínas libres por reacción con un 1,3-dihaloacetona o reactivo que contiene cetona similar, que une los átomos de azufre de las dos cisteínas. La cetona insertada entre los átomos de azufre se utiliza luego para formar una oxima, conjugando así la proteína con un grupo funcional. En otra modalidad, dos residuos de cisteína están unidos por reacción con una 1,3-dihaloacetona o reactivo similar, y la nueva cetona se utiliza para formar una oxima con una molécula de grupo funcional adecuada, conjugando así la proteína a un grupo funcional. El método proporciona mejores condiciones de reacción para la formación de oximas, con lo que se consiguen mayores rendimientos y una mejor homogeneidad del producto.