AR079103A1 - Compuesto de sal de mesilato de (s) -2-(4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino)-propionamida, forma polimorfica (nf6) , composicion farmaceutica, uso del mismo para la preparacion de un medicamento y su procesos de preparacion - Google Patents

Abstract

Reivindicacion 1: Mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino]-propionamida. Reivindicacion 2: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 1 en su modificacion cristalina NF6, que se caracteriza por picos de XRD que comprenden 17,9°, 18,8°, 19,6°, 20,7° y 23,0s (en °2theta usando radiacion Cu-Kalfa1, +- 0,1° a -5°C). Reivindicacion 3: El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, que se caracteriza por picos de polvo de XRD que comprenden 7,9°, 17,9°, 18,8°, 19,6°, 20,1°, 20,7°, 21,2°, 23,0°, 23,5° y 24,8° (en °2theta usando radiacion Cu-Kalfa1, +- 0,1° a -5°C). Reivindicacion 4: El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que se caracteriza por los siguientes datos de XRD segun la tabla (1). Reivindicacion 7: Una composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 6 que comprende 1% al 99% de mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino]-propionamida en su modificacion cristalina NF6 de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5 y 1% al 99% de mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro- benciloxi)-bencilamino]-propionamida en su modificacion cristalina A1, que se caracteriza por picos de XRD que comprenden 18,6°, 20,3°, 20,6° y 22,8° (en °2theta usando radiacion Cu-Kalfa1, +- 0,1°), con preferencia, caracterizado por picos de XRD que comprenden 7,8°, 12,0s, 15,6°, 17,7°, 18,6°, 19,3°, 20,3°, 20,6°, 22,8° y 29,0° (en °2theta usando radiacion Cu-Kalfa1, +- 0,1°) e incluso con mayor preferencia, caracterizado por los siguientes datos de XRD segun la tabla (2). Reivindicacion 9: Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o una composicion farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8 como un modulador de dopamina, inhibidor de la monoamina oxidasa B y/o inhibidor de recaptacion de dopamina. Reivindicacion 11: Medicamento de acuerdo con la reivindicacion 10 para usar en el tratamiento y/o la prevencion de condiciones fisiologicas y/o patofisiologicas seleccionadas del grupo que consiste en: ôtrastornos del sistema nervioso central, epilepsia, enfermedad de Parkinson, procesos neurodegenerativos, depresion, espasmo, hipnosis, analgesia, dolor cronico, dolor neuropático, condiciones de color de cabeza, migrana, cefalea, cefalea en racimo, neuralgia, hemicrania, dolor facial, aracnoiditis, cefalea severa, síndromes de piernas inquietas, trastornos adictivos, inquietud motriz, cosquilleo, ardor, sensaciones de tirantez, abuso de drogas, alcoholismo severo, síndrome de deficiencia de recompensa, trastornos cognitivos, autismo, dislexia, déficit de atencion, trastorno de hiperactividad, ansiedad, esquizofrenia, trastornos obsesivos compulsivos, psicosis, trastorno bipolar, síndrome de Tourette, alteracion cognitiva moderada y trastornos de aprendizaje en ninos, adolescentes y adultos, alteracion de la memoria asociada a la edad, declinacion cognitiva asociada a la edad, enfermedad de Alzheimer, síndrome de Down, lesion cerebral traumática, enfermedad de Huntington, parálisis supranuclear progresiva, HIV, accidente cerebrovascular, enfermedades vasculares, enfermedad de Pick o Creutzfeldt-Jacob, esclerosis multipleö. Reivindicacion 15: Proceso para preparar la modificacion cristalina NF6 de mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino]-propionamida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5 que comprende las etapas de: (a) incubar mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino]-propionamida modificacion cristalina A1 a <=0°C durante uno o varios milisegundos o segundos o minutos u horas o días, o (b) incubar mesilato anhidrato de (S)-2-[4-(3-fluoro-benciloxi)-bencilamino]-propionamida modificacion cristalina A1 como componente de una mezcla que comprende al menos un componente adicional a <= 0sC durante uno o varios milisegundos o segundos o minutos u horas o días.