AR078172A1 - Fenoximetil dihidro oxazolopirimidinonas sustituidas y uso de las mismas como moduladores de receptores metabotropicos de mglur - Google Patents
Fenoximetil dihidro oxazolopirimidinonas sustituidas y uso de las mismas como moduladores de receptores metabotropicos de mglurInfo
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Abstract
Estos compuestos son moduladores de receptores metabotropicos de glutamato (mGluR), particularmente, el receptor mGluR2. Por tanto, son utiles como agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevencion de una diversidad de trastornos del sistema nervioso central (SNC), que incluyendo, pero sin limitacion, afecciones neurodegenerativas agudas y cronicas, psicosis, trastornos de déficit cognitivo, convulsiones, ansiedad, depresion, migrana, dolor, trastornos del sueno y emesis. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): en donde: R1 está seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, hidroxietilo, 2-(tetrahidro-piran-2-iloxi)-etilo; R2 está seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, metoximetilo, etoximetilo, 2-fluoroetoximetilo, etoxi-1-fluoroetilo, isopropoximetilo, -COOH, fenilo, bencilo, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorofenilo, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorobencilo, 2,4-difluorofenilo, 2,4-difluoro-bencilo, fenoxi, benciloxi, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorofenoxi, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorobenciloxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,4-difluorobenciloxi, hidroximetilo, hidroxietilo, morfolinilmetilo, pirrolidinilmetilo, piperidinilmetilo, tetrahidrofuranilmetoximetilo, fenilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y ciclopentiloximetilo; y R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en hidrogeno, halogeno, CF3, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), ciclohexilo, 1-metilciclohexilo, 4-metoxi-ciclohexilo, 4,4'-difluorociclohexilo, ciclohexenilo, 4-fluoro-ciclohexenilo, biciclo[3.3.1]nonilo, biciclo[3.3.1]noniletilo, 1,1',1'',3,3',3ö-hexafluoro-2-hidroxi-propilo; o bien dos de R3, R4 y R5 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los cuales están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros; o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos.
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