AR074752A1 - Metodo para preparar ezetimiba e intermediarios usados en la misma - Google Patents

Metodo para preparar ezetimiba e intermediarios usados en la misma

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Ji Yeon Chang
Gi Jeong Kim
Nam Du Kim
Choong-Hahn Kim
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Abstract

Se revela un método para preparar ezetimiba que es efectiva para prevenir o tratar arteriosclerosis, e intermediarios usados en la misma. De acuerdo con el método que no usa reactivos costosos, los diastereoisómeros no deseados se pueden extraer con facilidad mediante un procedimiento de cristalización paso a paso, y la ezetimiba de fórmula (1) se puede preparar en alto rendimiento sin el uso de un procedimiento de hidrogenación bajo presión alta. Reivindicación 1: Un método para preparar ezetimiba de fórmula (1), caracterizado porque comprende: someter el compuesto de fórmula (2) a una reacción de copulación con la imina de fórmula (6) en presencia de un ácido Lewis y una base para preparar el compuesto de fórmula (3); realizar una reacción de ciclización del compuesto de fórmula (3) en presencia de una base para preparar el compuesto de fórmula (4); llevar a cabo una reducción asimétrica del compuesto de fórmula (4) en presencia de un compuesto borano y un catalizador quiral para preparar el compuesto de fórmula (5); y extraer el grupo protector de hidroxilo del compuesto de fórmula (5) en presencia de una base, en donde, Ph es fenilo; TMS es trimetilsililo; y Piv es trimetilacetilo. Reivindicación 13: El compuesto caracterizado porque es de fórmula (2), en donde Ph y TMS tienen los mismos significados que se definen de acuerdo con la reivindicación 1. Reivindicación 14: El compuesto caracterizado porque es de fórmula (3), en donde Ph, TMS, y Piv tienen los mismos significados que los definidos de acuerdo con la reivindicación 1. Reivindicación 15: El compuesto caracterizado porque es de fórmula (4), en donde Piv tiene el mismo significado que el definido de acuerdo con la reivindicación 1. Reivindicación 16: El compuesto caracterizado porque es de fórmula (5), en donde Piv tiene el mismo significado que el definido de acuerdo con la reivindicación. Reivindicación 17: El compuesto caracterizado porque es de fórmula (6), en donde Piv tiene el mismo significado que el definido de acuerdo con la reivindicación 1.
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