AR063467A1 - Preparacion de sales farmaceuticas del acido 3-o-(3',3'-dimetilsuccinil)betulinico; sales del mismo, composiciones farmaceuticas que las comprenden y el empleo de estas en el tratamiento de infecciones con vih. - Google Patents

Preparacion de sales farmaceuticas del acido 3-o-(3',3'-dimetilsuccinil)betulinico; sales del mismo, composiciones farmaceuticas que las comprenden y el empleo de estas en el tratamiento de infecciones con vih.

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Abstract

Un proceso para preparar ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico, (ôDSBö). También se refiere a su uso para tratar el VIH y enfermedades relacionadas mediante composiciones farmacéuticas que comprenden formas salinas del DSB preparadas de acuerdo con el proceso de la presente. También se refiere a formas de dosificacion de composiciones farmacéuticas que comprenden sales del DSB preparadas utilizando el proceso de la presente. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar en forma regioselectiva ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico con un rendimiento mayor que el ácido 3-O-(2',2'-dimetilsuccinil)betulínico que comprende hacer reaccionar anhídrido 2,2-dimetilsuccínico con ácido betulínico en presencia de una base adecuada. Reivindicacion 5: Un proceso para preparar el ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico, que comprende proporcionar un compuesto de Formula 2, donde Mn+ es un cation con estado de oxidacion n y n es 1 o 2; Formula 3 donde Mk+ es un cation con estado de oxidacion k; cada uno de k y m es 1 o 2 con la condicion de que cuando m = 1, k = 2 y cuando m = 2, k = 1; o Formula 4 donde cada uno de Mk+ y Qn+ es independientemente un mono- o un di-cation, cada uno de k y n es independientemente 1 o 2, cada uno de a y b es de 0 a 2, y c es 1 o 2, con la condicion de que la electroneutralidad de la sal no sea violada; y convertir dicho compuesto al ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico. Reivindicacion 27: Un proceso para preparar ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico que comprende: (a) hacer reaccionar una sal del ácido betulínico con anhídrido 2,2-dimetilsuccínico en un solvente adecuado y (b)recuperar el producto. Reivindicacion 47: Ácido 3-O- (3',3'-dimetilsuccinil)betulínico que tiene por lo menos 85% de pureza regioisomérica con respecto al ácido 3-O-(2',2'-dimetilsuccinil)betulínico preparado por un proceso que consiste esencialmente en: (a) hacer reaccionar una sal de ácido betulínico con anhídrido 2,2-dimetilsuccínico en un solvente adecuado; y (b) recuperar el producto. Reivindicacion 48: Ácido 3-O-(3',3'-dimetilsuccinil)betulínico que tiene por lo menos 90% de pureza regioisomérica con respecto al ácido 3-O-(2',2'- dimetilsuccinil)betulínico preparado por un proceso que consiste en esencialmente en: (a) hacer reaccionar una sal de ácido betulínico con anhídrido 2,2-dimetilsuccínico en un solvente adecuado; y (b) recuperar el producto.
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