AR062219A1 - Compuestos de piperazina tetra- sustituida que contienen diamina y que tienen 1 y 4 sustituyentes identicos - Google Patents

Abstract

El uso de tales compuestos en el tratamiento de una afeccion que responde a los cambios en la funcion del receptor de melanocortina en un ser humano o mamífero no humano (por ej., disfuncion sexual masculina, disfuncion sexual femenina, un trastorno alimenticio, peso corporal por encima del optimo, obesidad, peso corporal por debajo el optimo o caquexia. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula de estructura 1 o su enantiomero, estereoisomero o diastereoisomero, o su sal farmacéuticamente aceptable, donde uno o dos de R1a, R1b, R2a, y R2b son independientemente una cadena lineal o ramificada alifática C1 a C6 y el resto de R1a, R1b, R2a, y R2b son hidrogeno, siempre y cuando al menos uno de R1a y R1b y al menos uno de R2a y R2b son hidrogeno; o uno de R1a, R1b, R2a, y R2b son como en formulas (2) y el resto de R1a, R1b, R2a, y R2b son hidrogeno; o R1a y R1b juntos forman =O y uno de R2a y R2b es una cadena lineal o ramificada alifática de C1 a C6, como en formulas (2), y el resto de R2a y R2b es hidrogeno; y es en cada aparicion un valor de índice independiente del 0 al 5; W es una unidad de heteroátomos de diamina con al menos un centro cationico, donante de enlace a hidrogeno o aceptor de enlace a hidrogeno; L2 es un enlace o (CH2)z; z es un valor de índice del 1 al 6; X es CH2, C=O o C=S; los grupos -C(R8)(CH2)vCH(R9)(CH2)y-Q y -C(R8)(CH2)vCH(R9)(CH2)y-J son iguales y, en aquellos grupos, R8 es H o =O; R9 es hidrogeno o N(R10a)R10b; R10a y R10b son independientemente hidrogeno, acetilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, pentilo, hexilo, isobutilo, bencilo, benzoílo, hexanoílo, propionilo, butanoílo, pentanoílo, heptanollo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclobutilmetilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo, o polietilenglicol; v es un valor de índice del 0 al 2; y Q y J son iguales y representan un anillo carbocíclico aromático seleccionado del grupo formado por fenilo, fenilo sustituido, naftilo y naftilo sustituido; donde los átomos de carbono marcados con un asterisco pueden tener cualquier configuracion estereoquímica.