AR057879A1 - Compuestos de 4-oxo-1,3-tiazol sustituidos, utiles para tratar enfermedades de los sistemas eritroide y hematopoyetico asociados con la actividad de yak3 - Google Patents

Abstract

Compuesto de 4-oxo-1,3-tiazol sustituido, de Formula (1): en donde, R se selecciona entre un grupo que consiste en: arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, acoxi, -N-R15, -O-R15, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilo que contiene 1 a 4 heteroátomos, cicloalquilo sustituido que contiene 1 a 4 heteroátomos, en que R15 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo C1-12, arilo C1-12 sustituido, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilo que contiene 1 a 4 heteroátomos, cicloalquilo sustituido que contiene 1 a 4 heteroátomos y Q es (2) donde A, B, D, E, y G conjuntamente forman un anillo que contiene de 1 a 2 enlaces dobles y de 1 a 4 átomos de nitrogeno, A y B se seleccionan independientemente entre un grupo que consiste en C y N; G, E y D se seleccionan independientemente entre un grupo que consiste en CR20, O, S y N; X, Y y Z son CR20; cada R20 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en; hidrogeno, halogeno, amino, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, hidroxi, alcoxi, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilamino, arilamino sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilo que contiene 1 a 4 heteroátomos, cicloalquilo sustituido que contiene 1 a 4 heteroátomos, oxo, -C(O)OR10, -C(O)NR11R12, ciano y nitrilo, en que R10 se selecciona entre un grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo C1-4 y arilo, y R11 y R12 se seleccionan independientemente entre un grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo C1-4 y arilo; con la condicion de que uno y solamente uno de A y B es N, con la condicion también de que R no es fenilo sin sustituir; y/o una sal, hidrato, solvato o pro-fármaco farmacéuticamente aceptable del mismo. Composicion farmacéutica que lo comprende, procedimiento para prepararla y uso del compuesto para preparar dicha composicion farmacéutica util para inhibir proteínas YAK3 y tratar enfermedades asociadas con el desequilibrio o actividad inapropiadas de proteínas YAK3.