AR056766A1 - Proceso para la fabricacion de peptidos facilitadores de transporte inverso de colesterol - Google Patents
Proceso para la fabricacion de peptidos facilitadores de transporte inverso de colesterolInfo
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Abstract
Procesos en fase solucion para elaborar composiciones derivadas de aminoácidos que potencian el transporte inverso de colesterol en mamíferos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de formula (1) o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, caracterizado porque R1 es una cadena lateral básica y R3 es una cadena lateral acídica o R1 es una cadena lateral acídica y R3 es una cadena lateral básica; R1 y R3 pueden ser cadenas laterales protegidas o desprotegidas; R2 es una cadena lateral hidrofobica; PG1 y PG2 son grupos protectores o capuchon; donde dicho método comprende: acoplar un compuesto de la formula (2) donde PG3 es un grupo protector, con un compuesto de la formula (3) o un sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, formando de esa manera un compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG3, formando de esa manera un compuesto de la formula (5) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, acoplar el compuesto de la formula (5), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo con un compuesto de la formula (6) donde PG4 es n grupo protector, formando de esa manera un compuesto de la formula (7) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (7), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG4, formando de esa manera un compuesto de la formula (8) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; y proteger el compuesto de la formula (8) en el extremo amino terminal, formando de esa manera un compuesto de la formula (1) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, convertir opcionalmente la sal de ácido mineral o sal orgánica a una sal aceptable para uso farmacéutico.
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