AR055094A1 - Formulacion farmaceutica de nitrooxiderivados de nsaid - Google Patents

Formulacion farmaceutica de nitrooxiderivados de nsaid

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Abstract

Reivindicacion 1: Una formulacion farmacéutica caracterizada porque comprende a) una o más NSAID que liberan NO de formula (1) M-C(= O)-O-X-ONO2, b) uno o más agentes tensioactivos, donde la relacion agente tensioactivo NSAID que libera NO se encuentra entre 0,1:1 y 10:1; c) un compuesto secuestrante de carbonilo seleccionado entre formas ácidas libres, sales, derivados de ésteres de ácidos carboxílicos del compuesto de formula (2) H2N-(CH2)m-(C6H4)-COOH donde m =0-10 y la cantidad del compuesto de formula (2) se encuentra entre aproximadamente 0,01 % y aproximadamente 5% en peso del peso total de la composicion; donde en la formula (1) M se selecciona del grupo formado por los restos de formulas (3); X es un espaciador, es decir, un compuesto que forma un puente entre el grupo donor de oxido de nitrogeno y la NSAID, y es seleccionado entre: i) alquileno C1-20 lineal o ramificado, preferentemente C1-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por: átomos de halogeno, hidroxi, -ONO2 o T, donde T es -OC(O)(C1-10 alquil)-ONO2 o - O(C1-10 alquil)-ONO2; ii) grupo cicloalquileno C5-7 opcionalmente sustituido con grupo alquilo C1-10 lineal o ramificado, preferentemente CH3; iii) un compuesto de la formula (4) donde n es un numero entero entre 0 y 20, preferentemente entre 0 y 5; y n1 es un numero entero entre 1 y 20, preferentemente n1 es un numero entero entre 1 y 5; con la condicion de que el grupo -ONO2 de formula (1) se encuentre unido a -(CH2) n1; y iv) -(CH(R2)-CH2-X2)n3-CH(R2)-CH2-, -(CH2-CH(R2)-X2)n3-CH2-CH(R2)- donde X2 es -O- o -S-; n3 es un numero entero entre 1 y 6, preferentemente entre 1 y 4, y R2 es H o CH3.
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