AR035777A1 - Derivados de pirazol sustituidos, procesos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen, y su uso en medicina - Google Patents

Derivados de pirazol sustituidos, procesos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen, y su uso en medicina

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Abstract

Derivados de pirazol terapéuticamente activos, los procesos para la preparación de los mismos, el uso de los mismos en terapia, preferentemente en el tratamiento o profilaxis de desórdenes caracterizados por la sobreexpresión del factor de crecimiento transformante ? (TGF-?), y las composiciones farmacéuticas para el uso en la terapia. Los compuestos de pirazol son de fórmula (1), donde R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4 o CH2CONR4R5, en donde R4 se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-4 y R5 es alquilo C1-4; R2 se selecciona de fenilo, furanilo o tiofenilo, en donde el fenilo puede estar además sustituido con uno o más sustituyentes, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, seleccionados de halo (tales como fluoro, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OCF3, alquilo C1-4, -OR6, -O-(CH2)n-XR6R7, -O-(CH2)n-OR6, -O(CH2)n-COR6, -O-(CH2)n-(alquenilo C2-6), -O-(CH2)n-(alquinilo C2-6), -(CH2)n-NR6R7, -CONR6R7, -NHCOR6 y -NR6R7 donde n es un número entero de 1 a 6, y donde X es un átomo seleccionado de carbono, nitrógeno, o azufre, y en donde el furanilo y tiofenilo pueden estar además sustituidos con uno o más sustituyentes, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, seleccionados de halo (tales como fluoro, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, -OCF3, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R6 y R7 los cuales pueden ser los mismos o diferentes, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquil-(alquilo C1-6), arilo, aril-(alquilo C1-6), heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclil-(alquilo C1-6), (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-6), hidroxi-(alquilo C1-6), -(CH2)n-NR8R9, o R6R7 junto con el átomo al cual están unidos forman un anillo saturado insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, el cual puede contener uno o más heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre u oxígeno, y en donde el anillo puede estar además sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados con halo (tales como fluoro, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, -OCF3, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y NR8R9; R8 y R9 los cuales pueden ser los mismos o diferentes, se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 puede estar además sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3 y -OH; R3 se selecciona de hidrógeno, halo, -CN, -CF3, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y las sales y solvatos de los mismos.
ARP020100341A 2001-02-02 2002-01-31 Derivados de pirazol sustituidos, procesos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen, y su uso en medicina AR035777A1 (es)

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