AR035601A1 - Procesos de preparacion de inhibidores del intercambiador de sodio-hidrogeno de tipo 1, inhibidores, sales de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos en la preparación de medicamentos - Google Patents

Procesos de preparacion de inhibidores del intercambiador de sodio-hidrogeno de tipo 1, inhibidores, sales de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos en la preparación de medicamentos

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Abstract

Procedimientos para preparar inhibidores del intercambiador de sodio-hidrógeno de tipo 1 (NHE-1) de fórmula (1') intermedios de los inhibidores de NHE-1 y una nueva forma casi incolora del inhibidor de NHE-1 N(5-ciclopropil-1-quinolin-5-il-1H-pirazol-4-carbonil)-guanidina. Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (6') en la que R1 es metilsulfonilo o hidrógeno; R2 es hidrógeno o un halógeno; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o un halógeno, o R3 y R4 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo totalmente insaturado de 6 miembros que tiene un heteroátomo que es nitrógeno, que comprende reducir con ácido ascórbico un compuesto de fórmula (2') en la que X se selecciona entre cloruro, bromuro, yoduro, ?(SO4)2- y tetrafluoroborato, y R1, R2, R3 y R4 son como se han definido para la fórmula (6') anterior. Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (1') en la que R1 es metilsulfonilo o hidrógeno; R2 es hidrógeno o un halógeno; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o un halógeno; o R3 y R4 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo totalmente insaturado de 6 miembros que tiene un heteroátomo que es nitrógeno, que comprende combinar el compuesto de fórmula (6') preparado de acuerdo con la reivindicación 1 con éster (alfaZ)-metílico del ácido alfa-[(dimetilamino)metileno]-beta-oxo-ciclopropanopropanoico para formar un compuesto de fórmula (8') en la que R1, R2, R3 y R4 son como se han definido anteriormente para la fórmula (1'), y acoplar dicho compuesto de fórmula (8') con guanidina para formar el compuesto de fórmula (1')
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