AR014936A1 - Compuesto de bencimidazol sustituido en la posicion 5,composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento - Google Patents

Abstract

Un compuesto de bencimidazol sustituído en la posicion 5, que tiene la estructura siguiente (I), caracterizado porque: (a) R1 es alquilo; (b) R2 seselecciona del grupo compuesto por: hidrogeno, alquilo, metoxi, ciano y halo; (c) R3 se selecciona del grupo compuesto por: hidrogeno, metilo, hidroxi, cianoy halo; (d) R4 se selecciona del grupo compuesto por: hidrogeno, metilo, etilo e isopropilo; (e) R5 se selecciona del grupo compuesto por: hidrogeno, metilo,amino, metoxi, hidroxi, ciano yhalo; (f) Siempre que por lo menos uno de R2, R3, R4 o R5 no sea hidrogeno o fluor; (g) Siempre que cuando R1 es metilo y R2y R5 son hidrogeno, R3 no es metilo ni halo; (h) siempre que cuando R3 es ciano, R1 es metilo; y todo tautomero de laestructura anterior o una salfarmacéuticamente aceptable, o éster, amida o imida biohidrolizable de la misma. Una composicion farmacéutica caracterizada por comprender: (a) unacantidad segura y eficaz del compuesto descripto; y (b) un portadorfarmacéuticamente aceptable. Dicha composicion farmacéutica comprende ademásuna o más sustancias activas elegidas del grupo compuesto por una sustancia activa antihistamínica, antitusígena, estabilizadora de mastocitos, antagonistadeLT, expectorante/mucolítica, antioxidante o inhibidora de radicales, esteroide, broncodilatadora, antivirosica, analgésica, antiinflamatoria,gastrointestinal y ocular. Uso del compuesto descripto en la fabricacion de un medicamento para tratar trastornos por medio de alfa-2 en un humano u otromamífero. Dicho trastorno se selecciona del grupo compuesto por: trastorno respiratorio, trastorno ocular, trastorno gastrointestinal, un trastornoasociado con la actividad del sistema nervioso simpática, migránea, dolor periférico donde la vasoconstriccion proporcionaría un beneficio.