JP2019206543A - 殺鼠剤としての抗凝血性化合物の使用 - Google Patents
殺鼠剤としての抗凝血性化合物の使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本出願は、2014年6月11日にドイツ特許商標庁に出願された特許出願DE 10
2014 108 210.9の法の利益および優先権を主張するものである。式および特許請求の範囲を含めて特許出願DE 10 2014 108 210.9の内容は参照によってその全てがあらゆる目的で本明細書に組み込まれ、本明細書に含まれずPCT規則20.5(a)の規則4.18に従って参照のなされるあらゆる記載の要素もしくは部分、図または特許請求の範囲も同様に本明細書に組み込まれる。
本開示は、殺鼠剤に関する。殺鼠剤は、トロンビン阻害剤、トロンビン受容体拮抗薬、第Xa因子阻害剤、プラスミノーゲン活性化抑制因子の阻害剤、ADP受容体P2Y12の拮抗薬、またはGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬であってもよい。
本開示の背景についての以下の考察は、単に読者の理解に役立てるために提供されるものであり、本発明の先行技術を説明または例示することを意図するものではない。
本開示は概して、野生齧歯動物に対抗するのに役立つという点で理解され得る。この目的を達成するために、本明細書において開示される活性剤の使用に基づく適用、方法および誘引剤を提供する。この場合、使用される活性剤は、活性剤の作用の開始が野生齧歯動物の習性に合わせて調節されるという点で、誘引剤での使用に適合するように選択される。さらに、使用される活性剤は、概してそれが既存の抵抗性と新たな抵抗性の発達とを防ぐように選択される。
ある。R4およびR5はそれぞれ独立に、H、C1〜C6アルキル、フェニル、2−ナフチルであるか、またはR1がA1C(O)N(R4)R5である場合にR4およびR5が、それらに結合している窒素原子と一緒にピロリジニルもしくはピペリジニルになっている。R2はOH、OC(O)R6、C(O)OR7またはC(O)OCH(R8)OC(O)R9である。R6はC1〜C17アルキル、フェニルまたは2−ナフチルであり、それらはいずれも場合によりC1〜C6アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。R7は、C1−〜C3−アルキル−フェニル、フェニルもしくは2−ナフチルであって、それらはいずれも場合によりC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ニトロもしくはハロゲンで置換されていてもよく、またはC1〜C12アルキルであって、それは場合によりC1−6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシもしくはハロゲンで置換されていてもよい。R3はHまたはC1〜C4アルキルである。
たは(CH2)n2C≡C(CH2)n3であり、式中、n1は0〜5であり、n2およびn3はそれぞれ独立に、0〜2である。R14およびR15はそれぞれ独立に、H、C1〜C6アルキルまたはハロゲンである。R20は、H、C1〜C6アルキル、C3−8シクロアルキル、−NHC(O)OR21、−NHC(O)R21、またはUS2003/216437において明記されている別の基である。ここで、R21は、H、C1〜C6アルキル、C1−〜C6−アルキル−OH、C1〜C6アルキル、アルコキシ、またはUS2003/216437において明記されているさらなる基などの基である。
環Pは、0〜3個の基R34aと0〜2個のカルボニル基とで置換されており、環に0〜3個の二重結合を含む。いくつかの実施形態において、Aはパラフェニレン残基である。
ル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、CN、アミノ、アミノアルキル、アシル、アシルアミノアルキルを含むアシルアミノ、カルバモイル、アリールまたはアラルキル(EP2343290参照)であり得る。R39およびR40はそれぞれ独立に、H、OH、アルキル基またはアルコキシ基である。Q4は、アリール基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルケニル基、飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式の縮合炭化水素基、または飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式の縮合複素環基であり、置換されていてもよい。T1は、カルボニル基、スルホニル基、−C(=O)−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−NH−、−C(=O)−C(=O)−N(アルキル)−、−C(=O)−(C1〜C5アルキレン)−N(アルキル)、−C(=O)−(C1〜C5アルキレン)−NH−、−C(=O)−(C1〜C5アルキレン)−C(=O)−または−C(=O)−N=N−であり得る。
PAI阻害剤は、PAI−1阻害剤PAIであり得る。これは、いくつかの実施形態において、下記式の化合物または、ラットなどの選択された齧歯動物が耐え得るその塩、水和物もしくはプロドラッグである:
る。Z11およびZ12は、H、C1〜C8アルキル、OH、C1〜C8アルコキシ、C1−8−アルコキシ−C1−8−アルキル、カルボキシ−C1−8−アルキル、P(O)(O−C1−8−アルキル)2、C(O)O−C1−8−アルキル、OC(O)−C1−8−アルキル、OC(O)O−C1−8−アルキルもしくはC(O)S−C1−8−アルキルであり、Z11およびZ12のうちの少なくとも一方がH(水素)であるか、あるいはZ11およびZ12がそれらが結合しているNと一緒に(5,5−ジメチルまたは5−オキソ)−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル基になっている。Z16は、N原子を介してケト基に結合している1,4−ピペリジニレンであるか、または場合によりC1〜C8アルキル、C1〜C8アルコキシ、OCH2COOHもしくはOCH2COO−(C1−8アルキル)で置換された、1,4−フェニレンである。R141は、NH2、NH−(C1−8アルキル)、NH−(C1−8アルキル)COOH、NH−(C1−8アルキル)COO−C1−8アルキル)、C1〜C8アルキルオキシまたはC1〜C8アルケニルオキシである。
かの実施形態において、合剤は、PAI阻害剤とADP受容体P2Y12の拮抗薬とを含む。いくつかの実施形態において、合剤は、PAI阻害剤とADP受容体P2Y12の拮抗薬とから実質的になる。いくつかの実施形態において、合剤は、PAI阻害剤とGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬とを含む。いくつかの実施形態において、合剤は、PAI阻害剤とGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬とから実質的になる。いくつかの実施形態において、合剤は、ADP受容体P2Y12の拮抗薬とGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬とを含む。いくつかの実施形態において、合剤は、ADP受容体P2Y12の拮抗薬とGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬とから実質的になる。
特に明示しない限り、または別の意味が文脈から明白でない限り、下記の用語および表現は、説明および特許請求の範囲を含めたこの文書において用いられる場合、下記に明記する意味を有する。
シル(ラウリル)、テトラデシル(ミリスチル)、ヘキサデシル(セチル)、これらの基のn−異性体、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ネオペンチルまたは3,3−ジメチルブチルである。
の手段、および治療効果を発展させる手段の双方に関する。「処置すること」および「処置」は、例えば、被験体の生命体における病理状態を含む異常状態を防止、緩慢化、軽減もしくは少なくとも部分的に緩和する、または消失させることを指す。用語「異常状態」は、概して、生命体の通常の機能とは異なる対応する生命体の細胞、器官または組織の機能を指す。異常状態は、例えば、細胞増殖、細胞分化または細胞の生存における変化に関連し得る。処置を必要とする者としては、疾患および/もしくは障害によって既に影響を受けている被験体ならびに、疾患/障害の発生する傾向にある者または疾患/障害の発生が防止されるべき者が挙げられる。処置は一般に、疾患または病理状態の存在および/または進行に関連する症候の進行を軽減、安定化または防止する。用語「処置すること」は、典型的には、被験体の細胞または組織に化合物を投与する方法を指す。
て、意図される目的は齧歯動物の死であり得る。用量は、齧歯動物の種類や大きさおよび、供給または投与の種類、およびその他の因子を含めて、数々の因子に依存する。
ラット」に有効である。それゆえ、ラットの防御的な社会的行動は効果的に回避され、駆除剤(クマリン/インダンジオン)を含有する誘引餌はラット集団によって忌避されない。それどころかラット集団全体が、遅れながらも完全に全ラット集団を排除する入手容易な誘引剤を食べる。クマリンまたはインダンジオン化合物を含む、定期的に供給される誘引剤は、このように、ラットの大集団の安全な排除を確実にもたらした。
経口摂取を可能にする可溶化剤などの添加剤を含んでもよい。
合物である。そのような化合物は、例えば、下記式の化合物、または齧歯動物が耐え得るその塩、水和物もしくはプロドラッグを含み得る:
ル基で置換されていてもよい、C1〜C3アルキル基である。
る化合物である。そのような化合物は、例えば、下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩、水和物もしくはプロドラッグであり得る:
ある。
ェニル基またはベンジル基で置換されている。いくつかの実施形態において、Het1はヘテロアリール基で置換されている。いくつかの実施形態において、Het1は、置換基を有さないアリール基またはヘテロアリール基で置換されている。いくつかの実施形態において、Het1は、置換基としてCF3基またはCN基を有するアリール基またはヘテロアリール基で置換されている。対応するアリール基は、いくつかの実施形態において、フェニル基である。いくつかの実施形態において、Het1は、フッ素原子を置換基として有するアリール基またはヘテロアリール基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Het1は、B1基に結合したピリジル基を含む。
13C(O)、
であり得る。
115も参照)。
US2003/191115およびWO03/026652による第Xa因子の直接阻害剤の一例は、アピキサバン(エリキュース(Eliquis)(登録商標))であり、それも経口的に作用するそれは、待機的な整形外科手術後の静脈血栓塞栓症を予防するため、ならびに非弁膜症性心房細動を有する成人患者における虚血性脳卒中および全身性塞栓症を防止するためにEUにおいて承認されている。さらにそれは、肺塞栓症および深部静脈血栓症の治療および再発防止のためにEUにおいて承認されている。ここでも、ヒトにおける有害な薬物作用は、重度の出血の危険性である。
上記構造式中、残基R38で置換されたシクロヘキサン環は、例えば、構造
経口投与され得るEP2343290による第Xa因子の一例は、エドキサバン(リクシアナ(Lixiana)(登録商標)、Savaysa(登録商標))である。欧州特許出願EP2374456ではエドキサバンについてより詳しく説明されている。既知の有害な薬物作用(effexts)は、鼻血や非月経性の重篤な膣出血などの出血である。
、齧歯動物が耐え得るその塩、水和物もしくはプロドラッグであり得る:
本明細書に開示される方法および/または本明細書に開示される使用では、さらに、線維素溶解作用があり、したがって線維素の切断を促進または惹起する化合物を用いてもよい。そのような化合物は、それゆえ、血餅の溶解を引き起こす。線維素溶解は、血液凝固とは別に独立したプロセスとして分類され、その開始はより遅く、それは血液凝固に対して調節的にふるまう。したがって、線溶亢進をもたらす化合物によって同様に出血がもたらされ得る。
ル基またはヘテロアリールである。X6はSまたは−CH=CH−である。B5は、COOH、生体内でCOOHに変換され得るアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルおよびアラルキルオキシカルボニルの基である(EP2607348参照)。
ル基であり得る。X10は、C3〜C8アルキレニル基、C1−3−シクロアルキレニル基またはC3〜C15ヘテロシクリル基であり得る。環A1は、追加のヘテロ原子N、SまたはOを0、1、2または3個含んでいてもよく単環式、二環式またはスピロ複素環式であってもよい3〜10員環の複素環残基である。Q5は、とりわけ、単環式または二環式の3〜15員環の複素環であり得る。B6およびB7は、とりわけ、それぞれ独立に、H、C1〜C4アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C6〜C4アリール、3〜7員環の複素環、−C(O)OH、−CNH2、−C(O)NH−(C1−6アルキル)、−C(O)O−(C1−6アルキル)または−C(O)N(R)−Rであり得る(WO2008/128647も参照)。
5620参照)。X11およびX12はそれぞれ独立に、上記式で表されるX11とX12との間での環形成を可能にするあらゆる残基である。(AA1)は、小さい中性アミノ酸であり、n1は、数字0、1、2または3のうちの1つである。(AA2)は、大きい非極性アミノ酸であり、n2は、数字0、1、2または3のうちの1つである。(AA3)は、プロリン残基または改変型プロリン残基であり、n3は、0〜1の数である。(AA4)は、小さい中性アミノ酸、またはそのN−アルキル化形態であり、n4は、数字0、1、2または3のうちの1つである。
Nであり得る。Z11およびZ12は、H、C1〜C8アルキル、OH、C1〜C8アルコキシ、C1−8−アルコキシ−C1−8アルキル、カルボキシ−C1−8アルキル、P(O)[O−(C1〜C8アルキル)]2、C(O)O−C1−8−アルキル、OC(O)−C1−8−アルキル、OC(O)O−C1−8−アルキルまたはC(O)S−C1−8−アルキルであり得、Z11およびZ12のうちの少なくとも一方がH(水素)であるか、あるいはZ11およびZ12がそれらに結合しているN原子と一緒に(5,5−ジメチルまたは5−オキソ)−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル基になっている。R141は、NH2、NH(C1−8アルキル)、NH(C1−8アルキル)COOH、NH−(C1−8アルキル)−COO−C1−8アルキル、C1〜C8アルキルオキシまたはC1〜C8アルケニルオキシであり得る。いくつかの実施形態においてR141はC1アルキルオキシまたはC2アルキルオキシである。EP0656348によるGPIIb/IIIa受容体拮抗薬の一例は、シブラフィバン(Ro48−3657、Xubix(登録商標))である。シブラフィバンのヒトに対する最も一般的な毒性薬物作用には出血が含まれる。
組成物は、本明細書に記載される1つ以上の活性剤と担体とを含み得る。対応する組成物は、本明細書に開示される1つ以上の活性剤と担体とで実質的になり得る。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される組成物は、国際特許出願WO2014/186885に記載されているような穀粉、穀類ふすま、ゲル化剤、糖、油、乳化剤および保水剤を含む組成物と組み合わせてもよい。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される活性剤は、例えばWO2014/186885に記載されているように穀粉、穀類ふすま、ゲル化剤、糖、油、乳化剤および保水剤を含む組成物と組み合わせてもよい。
通りには起こらず、残念ながらヒトにおいて出血合併症が生じる、ということが見出された。これらの新規経口用抗凝血剤を使用していると、重度の致命的な出血率が継続的かつ用量依存的に高くなる。したがって、理論にとらわれることなく、本明細書に開示される使用、方法および誘引剤は、有害齧歯動物に対抗する上で有効であるということが示される。さらに、本明細書に開示される化合物については、抵抗性の発展を予想する必要がないように、齧歯動物生命体における代替的な活性化経路が知られていない。
Claims (10)
- トロンビン阻害剤、トロンビン受容体拮抗薬、第Xa因子阻害剤、PAI(プラスミノーゲン活性化抑制因子)阻害剤、ADP受容体PAY12の拮抗薬、またはGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬の分類からの化合物の殺鼠剤としての使用。
- 前記トロンビン阻害剤、前記トロンビン受容体拮抗薬、前記第Xa因子阻害剤、前記ADP受容体PAY12の拮抗薬、および/または前記GPIIb/IIIa受容体の拮抗薬が経口適用可能である、請求項1に記載の使用。
- 前記トロンビン阻害剤が下記のものである、請求項1または2に記載の使用:
i)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
v)は、下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物である:
R46はそれぞれ独立に、H、C1−6アルキル、−CH2F、−CHF2、CF3または−CH2OHであり、R47は、H、ハロゲン、CF3、C1−6アルキルであるか、またはR43と一緒にC3−8炭素環を定義している。 - 前記トロンビン受容体拮抗薬が下記のものである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用:
i)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
- 前記第Xa因子の阻害剤が下記のものである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用:
i)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
v)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
vi)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
vii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
B3は下記基のうちの1つである:
viii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ix)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
- 前記PAI阻害剤が下記のものである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用:
i)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
R91)=C(R92)−であり、式中、R90はH、C1−6アルキル、不飽和炭素環基または不飽和複素環基であり、R91およびR92は、それらに結合している炭素原子と一緒に、場合により置換されているベンゼン環を形成しており、Z1はテトラゾールまたはCOOR93であり、式中、R93は、HまたはC1−6アルキルのいずれかである。 - 前記栓球凝集阻害剤が、下記式の化合物、または齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の使用:
ii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
iv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
v)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
vi)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
vii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
viii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
ix)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
x)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
との間での環形成を可能にするあらゆる残基であり、(AA1)は、小さい中性アミノ酸であり、n1は0〜3のうちの1つの数であり、(AA2)は、大きい非極性アミノ酸であり、n2は0〜3のうちの1つの数であり、(AA3)は、プロリン残基または改変型プロリン残基であり、n3は0または1であり、(AA4)は、小さい中性アミノ酸またはそのN−アルキル化形態であり、n4は0〜3のうちの1つの数である;
xi)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
xii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩もしくは水和物:
xiii)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩:
xiv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩:
xv)下記式の化合物または、齧歯動物が耐え得るその塩:
- 請求項3〜7に記載の1つ以上の化合物と齧歯動物が耐え得る担体とを含む組成物の殺鼠剤としての使用。
- トロンビン阻害剤、トロンビン受容体拮抗薬、第Xa因子阻害剤、PAI阻害剤、ADP受容体P2Y12の拮抗薬、またはGPIIb/IIIa受容体の拮抗薬の分類からの1つ以上(one or mor)の化合物を含む有害齧歯動物誘引剤。
- 請求項9に記載の有害齧歯動物誘引剤を配置することを含む、有害齧歯動物に対抗する方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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EP4070658A1 (de) * | 2021-04-06 | 2022-10-12 | BIORoxx GmbH | Verwendung von blutgerinnungshemmenden verbindungen als rodentizide |
Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS50117916A (ja) * | 1974-02-20 | 1975-09-16 | ||
JPS5287233A (en) * | 1975-11-17 | 1977-07-20 | Lipha | Manufacturing method of rodenticide |
AU508245B2 (en) * | 1975-12-23 | 1980-03-13 | William Rex Kimberley | Compositions forthe control of unwanted lagomorpha populations |
JPS5951277A (ja) * | 1982-06-14 | 1984-03-24 | シエル・インタ−ナシヨネイル・リサ−ル・マ−チヤツピイ・ベ−・ウイ | 4―ヒドロキシクマリン化合物、その製造方法並びに殺鼠剤組成物 |
JPH09278604A (ja) * | 1996-04-15 | 1997-10-28 | Bayer Ag | 殺齧歯動物性フオーム |
JP2000504313A (ja) * | 1995-12-21 | 2000-04-11 | アストラ・アクチエボラーグ | トロンビン阻害剤のプロドラッグ |
JP2003533522A (ja) * | 2000-05-16 | 2003-11-11 | アストラゼネカ アクチボラグ | 新規チオクロマン誘導体とトロンビン阻害剤としてのその使用 |
WO2008037966A2 (en) * | 2006-09-26 | 2008-04-03 | Andrew David Key | Pest control |
JP2008534552A (ja) * | 2005-03-29 | 2008-08-28 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 血栓症治療用の新規な医薬組成物 |
JP2010522169A (ja) * | 2007-03-23 | 2010-07-01 | シェーリング コーポレイション | トロンビン受容体アンタゴニストの使用による、経皮的インターベンション後の有害事象の低減 |
JP2012505259A (ja) * | 2008-10-14 | 2012-03-01 | バイエル・クロップサイエンス・アーゲー | 相乗的な殺鼠剤 |
Family Cites Families (53)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1350900A (en) * | 1970-09-17 | 1974-04-24 | Ici Ltd | Rodenticides |
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US4591592A (en) | 1980-07-29 | 1986-05-27 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Acid stabilized compositions of thieno-pyridine derived compounds |
FR2530247B1 (fr) | 1982-07-13 | 1986-05-16 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de la thieno (3, 2-c) pyridine, leur procede de preparation et leur application therapeutique |
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FR2645710B1 (fr) * | 1989-04-14 | 1993-08-27 | Nigiko Sa | Rodenticide |
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NZ239846A (en) | 1990-09-27 | 1994-11-25 | Merck & Co Inc | Sulphonamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
FI101150B (fi) | 1991-09-09 | 1998-04-30 | Sankyo Co | Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi |
JPH06219948A (ja) | 1993-01-25 | 1994-08-09 | Mitsubishi Kasei Corp | 抗トロンビン剤及びその製造方法 |
US5721366A (en) | 1993-03-31 | 1998-02-24 | G. D. Searle & Co | Platelet aggregation inhibitors |
SE9301916D0 (sv) | 1993-06-03 | 1993-06-03 | Ab Astra | New peptides derivatives |
HUT74690A (en) | 1993-11-24 | 1997-01-28 | Du Pont Merck Pharma | Novel isoxazoline and isoxazole fibrinogen receptor antagonists process for producing them and pharmaceutical compositions containing them |
ATE192430T1 (de) | 1993-12-03 | 2000-05-15 | Hoffmann La Roche | Essigsäurederivate als arzneimittel |
FR2715566B1 (fr) | 1994-02-03 | 1996-03-08 | Synthelabo | Solutions aqueuses concentrées d'argatroban. |
EA001932B1 (ru) | 1996-01-02 | 2001-10-22 | Рон-Пуленк Рорер Фармасьютикалз Инк. | Промежуточные соединения для получения замещенных n-[(аминоиминометил или аминометил)фенил]пропиламидов |
PE121699A1 (es) | 1997-02-18 | 1999-12-08 | Boehringer Ingelheim Pharma | Heterociclos biciclicos disustituidos como inhibidores de la trombina |
WO1999038827A1 (en) | 1998-02-02 | 1999-08-05 | Merck & Co., Inc. | PLATELET AGGREGATION INHIBITION USING LOW MOLECULAR WEIGHT HEPARIN IN COMBINATION WITH A GP IIb/IIIa ANTAGONIST |
TWI229674B (en) | 1998-12-04 | 2005-03-21 | Astra Pharma Prod | Novel triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds, pharmaceutical composition containing the same, their process for preparation and uses |
DE19962924A1 (de) | 1999-12-24 | 2001-07-05 | Bayer Ag | Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung |
WO2001064642A2 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-07 | Cor Therapeutics, Inc. | Benzamides and related inhibitors of factor xa |
KR100604742B1 (ko) | 2000-06-15 | 2006-07-26 | 쉐링 코포레이션 | 트롬빈 수용체 길항제 |
PT1728794E (pt) | 2000-07-06 | 2008-07-15 | Ube Industries | Sal de adição maleato de derivados de hidropiridina |
RU2276137C2 (ru) | 2000-11-22 | 2006-05-10 | Астеллас Фарма Инк. | Замещенные производные бензола или их соли, фармацевтическая композиция на их основе |
GB2372986A (en) | 2001-01-17 | 2002-09-11 | Xenova Ltd | 2-oxo, 4-hydroxy pyrroles and quinolines |
GB0114005D0 (en) | 2001-06-08 | 2001-08-01 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
WO2003000657A1 (fr) | 2001-06-20 | 2003-01-03 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Derives de diamine |
CA2726702A1 (en) | 2001-09-21 | 2003-04-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors |
TWI331526B (en) | 2001-09-21 | 2010-10-11 | Bristol Myers Squibb Pharma Co | Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors |
US7067142B2 (en) | 2002-01-22 | 2006-06-27 | S.C. Johnson & Son, Inc. | Packaged rodenticide |
EP1485094B2 (de) | 2002-03-07 | 2020-03-25 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Oral zu applizierende darreichungsform für 3- [(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1h-benzimidazol-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino] -propionsäure-ethylester oder dessen salze |
NZ535402A (en) | 2002-04-01 | 2006-02-24 | Lilly Co Eli | Certain 1-(d-cyclopropylglycinyl)-4-(piperidin-4-yl) piperazine compounds as inhibitors of the serine protease factor Xa |
ATE494284T1 (de) | 2002-04-16 | 2011-01-15 | Schering Corp | Tricyclischer thrombinrezeptorantagonist |
NZ533342A (en) | 2004-06-04 | 2005-11-25 | Ray Henderson | Use of an anticoagulant and compounds that elevate serum calcium for control of possums |
WO2006051648A1 (ja) | 2004-11-09 | 2006-05-18 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | トロンビン受容体アンタゴニストを有効成分とするくも膜下出血に伴う血管攣縮の治療剤 |
EP1867331A4 (en) | 2005-04-06 | 2009-04-08 | Takeda Pharmaceutical | TRIAZOL DERIVATIVE AND ITS USE |
WO2008054796A2 (en) | 2006-10-31 | 2008-05-08 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Triazolopyrimidine derivatives as adp p2y12 receptor antagonists |
US7566722B2 (en) | 2006-10-31 | 2009-07-28 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Triazolopyrimidine derivatives as ADP P2Y12 receptor antagonists |
MX2009011089A (es) | 2007-04-23 | 2009-10-30 | Sanofi Aventis | Derivados de quinolina-carboxamida en calidad de antagonistas de p2y12. |
MX2009013431A (es) | 2007-06-18 | 2010-01-15 | Sanofi Aventis | Derivados de pirrol como antagonistas de p2y12. |
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Patent Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS50117916A (ja) * | 1974-02-20 | 1975-09-16 | ||
JPS5287233A (en) * | 1975-11-17 | 1977-07-20 | Lipha | Manufacturing method of rodenticide |
AU508245B2 (en) * | 1975-12-23 | 1980-03-13 | William Rex Kimberley | Compositions forthe control of unwanted lagomorpha populations |
JPS5951277A (ja) * | 1982-06-14 | 1984-03-24 | シエル・インタ−ナシヨネイル・リサ−ル・マ−チヤツピイ・ベ−・ウイ | 4―ヒドロキシクマリン化合物、その製造方法並びに殺鼠剤組成物 |
JP2000504313A (ja) * | 1995-12-21 | 2000-04-11 | アストラ・アクチエボラーグ | トロンビン阻害剤のプロドラッグ |
JPH09278604A (ja) * | 1996-04-15 | 1997-10-28 | Bayer Ag | 殺齧歯動物性フオーム |
JP2003533522A (ja) * | 2000-05-16 | 2003-11-11 | アストラゼネカ アクチボラグ | 新規チオクロマン誘導体とトロンビン阻害剤としてのその使用 |
JP2008534552A (ja) * | 2005-03-29 | 2008-08-28 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 血栓症治療用の新規な医薬組成物 |
WO2008037966A2 (en) * | 2006-09-26 | 2008-04-03 | Andrew David Key | Pest control |
JP2010522169A (ja) * | 2007-03-23 | 2010-07-01 | シェーリング コーポレイション | トロンビン受容体アンタゴニストの使用による、経皮的インターベンション後の有害事象の低減 |
JP2012505259A (ja) * | 2008-10-14 | 2012-03-01 | バイエル・クロップサイエンス・アーゲー | 相乗的な殺鼠剤 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
MED.ENTOMOL.ZOOL., vol. 57(4), JPN6020020155, 2006, pages 355 - 359, ISSN: 0004282760 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
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