JP2018516946A5 - - Google Patents
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Claims (11)
- 結晶形態の２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドであって、２θ（度）で表され、角度８．３±０．２°、１０．６±０．２°、１６．６±０．２°、２１．３±０．２°、及び２５．０±０．２°のピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる（形態Ｉ）、結晶形態。
- 前記結晶形態が、約１７３°Ｃの融点によって特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記結晶形態が、１７３±２°Ｃの融点によって特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形態。
- 結晶形態の２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミド、及び製薬上許容できるキャリアを含む、薬学的組成物であって、前記結晶形態が、２θ（度）で表され、角度８．３±０．２°、１０．６±０．２°、１６．６±０．２°、２１．３±０．２°、及び２５．０±０．２°のピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる（形態Ｉ）、薬学的組成物。
- がんの治療のための医薬の製造における、結晶形態の２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドの使用であって、結晶形態が、２θ（度）で表され、角度８．３±０．２°、１０．６±０．２°、１６．６±０．２°、２１．３±０．２°、及び２５．０±０．２°のピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる（形態Ｉ）、使用。
- 前記がんが多発性骨髄腫である、請求項５に記載の使用。
- （ａ）２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドを含む組成物を溶媒に懸濁しスラリーを形成すること、；
（ｂ）前記固体が溶解するまで前記スラリーを加熱すること、；
（ｃ）工程（ｂ）において形成される前記溶液に形態Ｉの２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドにおける結晶の種結晶を添加すること、；
（ｄ）沈殿物を形成するまで前記溶液を冷却すること、；及び
（ｅ）前記沈殿物をろ過することを含むプロセスによって形成される形態Ｉの２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドを含み、
形態Ｉが、２θ（度）で表され、角度８．３±０．２°、１０．６±０．２°、１６．６±０．２°、２１．３±０．２°、及び２５．０±０．２°のピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる組成物。 - 前記組成物が、その他の結晶形の２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドを実質的に含まない、形態Ｉの２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドを含む、請求項７に記載の組成物。
- 前記２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドが、純度が９０％超である、請求項７に記載の組成物。
- 前記２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドが、純度が９５％超である、請求項７に記載の組成物。
- 前記２−（（２−クロロフェニル）（フェニル）アミノ）−Ｎ−（７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル）ピリミジン−５−カルボキサミドが、純度が９９％超である、請求項７に記載の組成物。
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