CN110115724A

CN110115724A - 一种三七丹参片制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN110115724A
Application number: CN201810113969.8A
Authority: CN
Inventors: 魏祥符
Original assignee: Hunan Patron Saint Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Hunan Patron Saint Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2018-02-05
Filing date: 2018-02-05
Publication date: 2019-08-13

Abstract

本发明公开了一种三七丹参片制剂，由以下原料组分制备而成：制剂原料、稀释剂、润湿剂、崩解剂、助流剂以及润滑剂，所述制剂原料为三七丹参稠膏，所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的混合物，所述润湿剂为含3‑4％聚维酮的乙醇液，所述崩解剂为羟甲基淀粉钠，所述助流剂为微粉硅胶，所述润滑剂为硬脂酸镁。本发明采用新型的药用辅料，将中药全浸膏的难溶片变为易溶片、速溶片，从根本上解决中药全浸膏片加工难、效率低，难溶解、难吸收，崩解慢、起效慢的问题；提升了中药产品的内在质量，提高了中药产品的生物利用度，增强了产品的临床疗效。

Description

一种三七丹参片制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种三七丹参片制剂及其制备方法。

背景技术

随着生活水平的提高，世界人口老龄化及发病群体的年轻化，心脑血管病人逐年增加，而心绞痛是一种由心肌暂时缺血、缺氧所引起的，以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合症。心血管疾病是世界上发病率和病死率较高的主要疾病之一，研究资料表明中药在治疗和预防心脑血管疾病方面具有较大的优势和潜力。

三七为五加科植物，别名人参三七、田七或田三七等，是临床常用中药；三七味甘、微苦、性温，具有止血、散瘀、消肿止痛等功效，现代药理研究证明其主要活性成份三七总皂苷可以有效防止心脑血管动脉粥样硬化。

丹参为唇形科植物丹参干燥根及根茎，性寒、味苦，具有活血通络、祛瘀止痛、凉血以及清心除烦等功效，现代医学和临床试验表明，丹参有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、减慢心率，改善心肌缺氧等功效。

由三七和丹参制成的三七丹参片为纯中药制剂，是冠心病一级预防用药，本品重用三七为君，丹参为臣，处方组成精简，疗效确切，在临床应用多年未见有毒副反应报道，证明该药属无毒性中药。临床试验证明：三七丹参片能有效控制冠脉事件的发生，可长期、终身服用，延长患者生命。具有活血化瘀，理气止痛，养心通脉，止血生新，舒经活络，补血抗栓，清心除烦，安神益智之功能，适用于心脉瘀阻所致的冠心病、心绞痛之胸闷、心悸、心痛、气短、面色苍白、四肢厥冷或青紫、舌质暗或有紫斑等症，尤其对患有高血压、冠心病、高脂血症病人和肺动脉高压患者改善缺血缺氧，有效解除冠脉痉挛，控制心绞痛的发生等疗效显著，并且具有生物利用度高，长期用药无不良反应，预防+治疗二合一的独特优势，深受患者的青睐，是预防及治疗各种心脑血管疾病的最佳选择。

三七丹参片是一个纯中药制剂，由中药材经提取得到中药浸膏，再由中药浸膏加工为中药片剂。由于中药全浸膏片粘度大，难以成型；且中药全浸膏片崩解慢，生物利用度低。目前，市面上的三七丹参片均采用现有的价格低廉的药用辅料，如淀粉、糊精等作为稀释剂和崩解剂，采用“纯化水”作为润湿剂与粘合剂，但加工过程易结块、难成型、黏冲，流动性差、压片效力低；而且压成片剂后，药片难溶解、难吸收，崩解时限长，导致产品起效缓慢，临床疗效难以肯定。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明的目的在于提供一种三七丹参片制剂及其制备方法，本发明采用新型的药用辅料，科学的配方，使得三七丹参片制剂的崩解时限在原有基础上加快了3～4倍，提高了产品中有效成分的溶出度，提高了生物利用度，临床起效快。

为了实现上述技术目的，达到上述技术效果：

本发明一方面，提供一种三七丹参片制剂，其是由以下原料组分制备而成：制剂原料、稀释剂、润湿剂、崩解剂、助流剂以及润滑剂，所述制剂原料为三七丹参稠膏，所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的混合物，所述润湿剂为含3～4％聚维酮的乙醇液，所述崩解剂为羟甲基淀粉钠，所述助流剂为微粉硅胶，所述润滑剂为硬脂酸镁。

进一步地，所述三七丹参稠膏、乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠的重量份数比为：55～62:18～23:5～7:5～8，更进一步地，所述三七丹参稠膏、乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠的重量份数比为： 62:23:7:8。

进一步地，所述乳糖的粒径目为200目。

本发明另一方面，提供一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：按照三七丹参稠膏、乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠的重量份数比为：55～62:18～23:5～7:5～8称取各组，将称取的乳糖、微晶纤维素以及二分之一的羧甲基淀粉钠加入到三七丹参稠膏中混合均匀，得混合物；

步骤2：将所述步骤1得到的混合物进行真空干燥，粉碎成细粉，然后用含3～4％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将所述步骤2得到的软材进行制粒、干燥，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠和微粉硅胶、硬脂酸镁混合后压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

进一步地，所述步骤2中真空干燥的温度为60～70℃。

进一步地，所述步骤1还包括所述羧甲基淀粉钠、所述微粉硅胶、所述硬脂酸镁进行预先干燥和筛分。

本发明的有益效果是：

1、本发明中的乳糖和微晶纤维素的混合物为白色结晶性粉末，略带甜味，能溶于水，难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应，制成的片剂光洁美观、不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小.是一种优良的片剂填充剂。

2、本发明采用含3～4％聚维酮的乙醇液作为润湿剂与粘合剂，解决了现有制剂中易粘连结块，难予颗粒，可压性差的大问题，制成的颗粒均匀，可压性明显改善。

3、本发明中崩解剂为羟甲基淀粉钠，采用了内加和外加相结合的添加方式，将中药制剂由难溶片变为了易溶片，崩解时限加快了 3-4倍，有效成分的溶出度大大提高。

4、本发明中添加微粉硅胶润滑剂，提高物料的黏冲和流动性好、使得加工过程物料的流动性、可压性得到改善。

5、本发明将中药全浸膏的难溶片变为易溶片和速溶片，从根本上解决中药全浸膏片加工难、效率低，难溶解、难吸收，崩解慢、起效慢的问题；提升了中药产品的内在质量，提高了中药产品的生物利用度，增强了产品的临床疗效。

具体实施方式

为使本发明的目的、特征、优点能够更加的明显和易懂，下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，下面所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而非全部实施例。基于本发明中的实施例，本领域的技术人员所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

本实施例提供一种三七丹参片制剂，其是由以下重量的原料组分制备而成：三七丹参稠膏550g、乳糖200g、微晶纤维素50g、羟甲基淀粉钠60g、适量含3％聚维酮的乙醇液、适量微粉硅胶以及硬脂酸镁。

一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：将羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁预先真空干燥干燥和过200目的筛分，称取的乳糖200g、微晶纤维素50g以及二分之一羧甲基淀粉钠30g加入到三七丹参稠膏550g中混合均匀，得混合物；

步骤2：将步骤1得到的混合物放入真空干燥箱中，设置真空干燥箱设置为恒温65℃进行真空干燥8小时，取出粉碎成细粉，然后加入适量含3％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将步骤2得到的软材在造粒机中进行制粒和真空干燥箱中进行干燥2小时，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠30g和适量微粉硅胶、硬脂酸镁混合后用压片机进行压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

采用以上配方和工艺来制备三七丹参片制剂，不易结块、容易成型且颗粒均匀，可压性明显改善，且制备的三七丹参片制剂具有速溶的特点，溶出测定可以在0.5～5分钟以内溶解。口含可在唾液中达到 0.5～3分钟内崩解、溶解的特点，提高了中药产品的生物利用度，增强了产品的临床疗效。稳定性试验研究表明：药物有效成分稳定，产品质量稳定。

实施例2

本实施例提供一种三七丹参片制剂，其是由以下重量的原料组分制备而成：三七丹参稠膏600g、乳糖180g、微晶纤维素58g、羟甲基淀粉钠66g、适量含4％聚维酮的乙醇液、微粉硅胶以及硬脂酸镁。

一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：将羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁预先真空干燥干燥和过150目的筛分，称取的粒径目为200目的乳糖180g、微晶纤维素58g以及二分之一羧甲基淀粉钠33g加入到三七丹参稠膏600g 中混合均匀，得混合物；

步骤2：将步骤1得到的混合物放入真空干燥箱中，设置真空干燥箱设置为恒温68℃进行真空干燥5小时，取出粉碎成细粉，然后加入适量含4％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将步骤2得到的软材在造粒机中进行制粒和真空干燥箱中进行干燥1小时，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠33g和适量微粉硅胶、硬脂酸镁混合后用压片机进行压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

采用以上配方和工艺来制备三七丹参片制剂，不易结块、容易成型且颗粒均匀，可压性明显改善，且制备的三七丹参片制剂具有速溶的特点，溶出测定可以在0.3～3分钟以内溶解。口含可在唾液中达到 0.3～2.5分钟内崩解、溶解的特点，提高了中药产品的生物利用度，增强了产品的临床疗效。稳定性试验研究表明：药物有效成分稳定，产品质量稳定。

实施例3

本实施例提供一种三七丹参片制剂，其是由以下重量的原料组分制备而成：三七丹参稠膏620g、乳糖220g、微晶纤维素68g、羟甲基淀粉钠76g、适量含4％聚维酮的乙醇液、适量微粉硅胶以及硬脂酸镁。

一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：将羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁预先真空干燥干燥和过100目的筛分，称取的粒径目为200目的乳糖220g、微晶纤维素68g以及二分之一羧甲基淀粉钠38g加入到三七丹参稠膏620g 中混合均匀，得混合物；

步骤2：将步骤1得到的混合物放入真空干燥箱中，设置真空干燥箱设置为恒温70℃进行真空干燥3小时，取出粉碎成细粉，然后加入适量含4％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将步骤2得到的软材在造粒机中进行制粒和真空干燥箱中进行干燥1小时，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠38g和适量微粉硅胶、硬脂酸镁混合后用压片机进行压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

实施例4

本实施例提供一种三七丹参片制剂，其是由以下重量的原料组分制备而成：三七丹参稠膏580g、乳糖230g、微晶纤维素62g、羟甲基淀粉钠56g、适量含3.5％聚维酮的乙醇液、以及适量微粉硅胶以及硬脂酸镁。

一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：将羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁预先真空干燥干燥和过200目的筛分，称取的粒径目为200目的乳糖230g、微晶纤维素62g以及二分之一羧甲基淀粉钠28g加入到三七丹参稠膏580g 中混合均匀，得混合物；

步骤2：将步骤1得到的混合物放入真空干燥箱中，设置真空干燥箱设置为恒温60℃进行真空干燥12小时，取出粉碎成细粉，然后加入适量含3.5％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将步骤2得到的软材在造粒机中进行制粒和真空干燥箱中进行干燥1.5小时，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠28g和适量微粉硅胶、硬脂酸镁混合后用压片机进行压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

实施例5

本实施例提供一种三七丹参片制剂，其是由以下重量的原料组分制备而成：三七丹参稠膏610g、乳糖225g、微晶纤维素65g、羟甲基淀粉钠72g、适量含3.8％聚维酮的乙醇液、以及适量微粉硅胶以及硬脂酸镁。

一种三七丹参片制剂的制备方法，包括以下操作步骤：

步骤1：将羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁预先真空干燥干燥和过100目的筛分，称取的粒径目为200目的乳糖225g、微晶纤维素65g以及二分之一羧甲基淀粉钠36g加入到三七丹参稠膏610g 中混合均匀，得混合物；

步骤2：将步骤1得到的混合物放入真空干燥箱中，设置真空干燥箱设置为恒温70℃进行真空干燥4小时，取出粉碎成细粉，然后加入适量含3.5％聚维酮的乙醇液制成软材；

步骤3：将步骤2得到的软材在造粒机中进行制粒和真空干燥箱中进行干燥1小时，再加入剩下二分之一的羧甲基淀粉钠36g和适量微粉硅胶、硬脂酸镁混合后用压片机进行压片，经过包薄膜衣，即得三七丹参片制剂。

上述虽然结合对本发明的具体实施方式进行了描述，但并非对本发明保护范围的限制，所属领域技术人员应该明白，在本发明的技术方案的基础上，本领域技术人员不需要付出创造性劳动即可做出的各种修改或变形仍在本发明的保护范围内。

Claims

1.一种三七丹参片制剂，其特征在于，由以下原料组分制备而成：制剂原料、稀释剂、润湿剂、崩解剂、助流剂以及润滑剂，所述制剂原料为三七丹参稠膏，所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的混合物，所述润湿剂为含3-4％聚维酮的乙醇液，所述崩解剂为羟甲基淀粉钠，所述助流剂为微粉硅胶，所述润滑剂为硬脂酸镁。

2.根据权利要求1所述的三七丹参片制剂，其特征在于，所述三七丹参稠膏、乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠的重量份数比为：55～62:18～23:5～7:5～8。

3.一种制备权利要求1—2中任意一项所述的三七丹参片制剂的方法，其特征在于，该方法包括以下操作步骤：

4.根据权利要求3所述的三七丹参片制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤2中真空干燥的温度为60～70℃。

5.根据权利要求3所述的三七丹参片制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1还包括所述羧甲基淀粉钠、所述微粉硅胶、所述硬脂酸镁进行预先干燥和筛分。