WO2021151185A1 - Fitoterápico, fitofármaco e uso de ambos - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a herbal medicine and a herbal medicine for human and veterinary use.
- the present invention also refers to the use of the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention for the preparation of a drug for the treatment of diseases related to the malfunction of the Endocannabinoid System, including depression and severe anxiety, among other types of illnesses and disorders.
- Valeriana officinalis L is a moderate sedative, popularly known as Valeriana.
- Its roots comprise underground organs such as the rhizome, roots and stolons, and are used for the production of herbal medicines.
- Its chemical constituents are: the essential oil, which includes monoterpenes, sesquiterpenes, carboxylic acids, valpotriates, amino acids, alkaloids, flavonoids, among others. Scientific studies prove that Valerian's pharmacodynamic effect helps to promote and restore natural sleep after at least 2-4 weeks of use.
- Valeriana species most commonly used in therapy is Valeriana officinalis, although V. edulis (Valeriana mexicana), V. wallichii (Valeriana indiana) and others are also used.
- Valerian root contains many components, including bicyclic monoterpenes (valpotriates - valtrate and dihydrovaltrate), volatile oils (valeranone, valerenal and valerenic acids), sesquiterpenes, lignans and alkaloids. Free amino acids such as gamma-aminobutyric acid (GABA), tyrosine and arginine are also present.
- GABA gamma-aminobutyric acid
- tyrosine and arginine are also present.
- Valerian is characterized by having one of the greatest synergism mechanisms in the plant kingdom, that is, some actives that act in a coordinated way in favor of pharmacological action. [10] Despite centuries of experience with Valerian root preparation, there is no evidence that the drug is addictive. As Valerian root acts gradually and is not useful for the acute treatment of insomnia, proper counseling and physical therapies are needed during the initial weeks to ensure compliance with the treatment, especially in patients used to using benzodiazepines or other synthetic drugs.
- the cannabis plant The cannabis plant
- Cannabis has, among its components, flavonoids, more than 200 terpenes and more than 100 phytocannabinoids.
- THC and CBD are the phytocannabinoids most frequently associated with the plant's therapeutic potential.
- the Endocannabinoid System is a collection of enzymes, receptors and their endogenous ligands, called endocannabinoids, that work as indicators of several physiological processes in our body that are essential for the maintenance of homeostasis.
- Endocannabinoids and their receptors are found throughout the body, performing different tasks in each part of the body, having as main representatives Anandamide and 2-AG, two synaptic modulators related to the neural control of mood, appetite, sleep, digestion, metabolism, and the immune system.
- Malfunctioning Endocannabinoid System can promote, among other dysfunctions, the development and maintenance of psychiatric disorders such as depression, phobias, and panic disorder.
- Synergy can result from two main mechanisms: a) pharmacokinetic effects, observed when one substance influences the solubility, absorption, or metabolism of another, and b) pharmacodynamic effects, related to simultaneous action on different, interrelated therapeutic targets. [25] While in the still dominant therapeutic strategy, substances of synthetic or natural origin are used alone, in herbal medicine extracts of a single species or combinations of extracts are used.
- one of the objectives of the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention is to offer a combination of plant extracts and/or active principles that proves to be more effective than monotherapy with the extract of Cannabis (or its active principles) in the modulation of the Endocannabinoid System, by providing a more effective supply of exogenous cannabinoids from the Cannabis plant, as a result of its perfect synergism with the active principles of the Valerian plant, which enables a rapid complete remission of diseases and disorders related to the malfunction of the Endocannabinoid System, including depression and severe anxiety.
- Another objective of the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention is to strongly contribute to a considerable improvement in the quality of life of people with autism, Parkinson's disease, Alzheimer's, metabolic diseases and autoimmune diseases, among other diseases.
- an herbal medicine that comprises the combination of the extract of the plant Valeriana, preferably Valeriana Officinalis L, with the extract of Cannabis plant, in proportions that vary according to the therapy and desired objective, being foreseen combinations in which the part of the extract of the Valerian plant is smaller, equal to or greater than the part of the extract of the Cannabis plant.
- a phytopharmaceutical that comprises the combination of the Valeriana plant extract, preferably Valeriana Officinalis L, with the active principles of the Cannabis plant, including cannabinoids, terpenes, terpenoids and flavonoids, among others.
- a phytopharmaceutical comprising the combination of the active principles of the plant Valeriana, preferably Valeriana Officinalis L, including valerenic acid, terpenic esters, monoterpenes, sesquiterpenes , gamma-aminobutyric acid (GABA), glutamine and arginine valepotriates, among others, with the extract of the Cannabis plant.
- Valeriana preferably Valeriana Officinalis L
- valerenic acid terpenic esters, monoterpenes, sesquiterpenes , gamma-aminobutyric acid (GABA), glutamine and arginine valepotriates, among others, with the extract of the Cannabis plant.
- GABA gamma-aminobutyric acid
- glutamine glutamine
- arginine valepotriates among others
- a phytopharmaceutical that comprises the combination of the active principles of the plant Valeriana, preferably Valeriana Officinalis L, including valerenic acid, terpenic esters, monoterpenes, sesquiterpenes, gamma-aminobutyric acid (GABA), glutamine and arginine valepotriates, among others, with the active principles of the Cannabis plant, including cannabinoids, terpenes, terpenoids and flavonoids, among others.
- the active principles of the plant including cannabinoids, terpenes, terpenoids and flavonoids, among others.
- the combinations are made in proportions that vary according to the desired therapy and objective, with combinations being provided in which the part of the extract of the Valerian plant, or of its active principles, is smaller, equal or larger than the part of the Cannabis plant, or its active ingredients.
- the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention have high potency (strength) and extraordinary effectiveness, as a result of the synergistic interactions between the combined parts, which promote a better intervention in the modulation of the Endocannabinoid System than monotherapy with Cannabis extract or its active ingredients, which enables the rapid complete remission of diseases and disorders, even with its administration for a short period of time, dispensing with continuous use, without prejudice to therapeutic efficacy.
- the herbal medicine and phytopharmaceutical object of the present invention enable complete remission of anxiety disorders and depression within three weeks of administration.
- the administration of a drug prepared with the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention allows the withdrawal of antidepressant drugs for continuous use by drug addicts, without the risk of developing withdrawal syndrome.
- the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention can be intended for human use and also for veterinary use.
- the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention provides an effective prophylaxis of various diseases related to the malfunction of the Endocannabinoid System, through suitable formulations, preferably administered in periodic short-term doses, preferably for up to three weeks, a each time interval of six or twelve months, for example.
- the herbal medicine and the phytopharmaceutical object of the present invention can be produced by mixing the integral parts of the combination, forming a compound with any of the various known acceptable pharmaceutical presentation forms, or, alternatively, with the integral parts of the combination packaged separately - in the same package or not - to be mixed only at the time of use, or to be administered separately, concomitantly or in a short period of time between the administrations of the two components of the combination.
- Dosages of pharmaceutical presentation forms may vary according to therapeutic destination, human or veterinary, and according to the route of absorption.
- a daily dose, or alternatively a single dose, for human or animal use can be formulated with the combination or composition of Valerian plant extract or its active ingredients mixed or combined with Cannabis plant extract or its active ingredients.
- a highly simplified, non-limiting example of a variant of the composition or combination, for human use, capable of achieving the new technical effect reported in the present patent, for example in the treatment of depression and anxiety disorders with episodes of panic syndrome, can be accomplished in a simple medicinal combination using a Valerian coated tablet unit (oral use), containing 50 mg of Valeriana officinalis L.
- Dry Extract (standardized as 0.4 mg (0.8%) of sesquiterpenic acids expressed as acid valerenic) and excipients: croscarmellose sodium, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, silicon dioxide, povidone, ethyl alcohol, deionized water, titanium dioxide, advantia prime and lacquer aluminum blue dye), in association with 230 mg of pure whole oil obtained from the seed of the Cannabis sativa plant (sublingual use), corresponding to approximately 5 (five) drops of this oil, which can be extracted, for example, after the steps of roasting the seeds, cold pressing, cooking until total evaporation of free drinking water chlorine and filtration, or, for example, by other suitable forms of extraction.
- This medicinal combination should preferably be administered at least twice a day, preferably for up to three weeks for use in depression and preferably for at least one week for use in severe anxiety, administered concomitantly or not in all cases.
- the present invention includes Pre-Clinical safety and efficacy assessment.
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Abstract
A presente invenção refere-se a um fitoterápico e a um fitofármaco. Mais especificamente a um fitoterápico obtido com a combinação do extrato da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis. E também a um fitofármaco obtido com a combinação do extrato da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis, ou, alternativamente, a um fitofármaco obtido com a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis, ou, ainda alternativamente, a um fitofármaco obtido com a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis. A presente invenção, alternativamente, refere-se ainda ao uso do fitoterápico e do fitofármaco objeto da presente invenção para preparação de um medicamento para o tratamento de doenças relacionadas com o mau funcionamento do Sistema Endocanabinóide, entre as quais a depressão e a ansiedade grave, entre outros tipos de doenças e transtornos. Tais combinações apresentam alta potência (força) e extraordinária efetividade, resultado das interações sinérgicas entre as partes combinadas, que promovem uma melhor intervenção na modulação do Sistema Endocanabinoide do que a monoterapia com extrato da Cannabis ou seus princípios ativos, o que possibilita a rápida remissão completa das doenças, mesmo com a sua administração por um curto período de tempo, prescindindo do uso contínuo, sem prejuízo da eficácia terapêutica.
Description
Relatório Descritivo de Patente de Invenção para “FITOTERÁPICO, FITOFÁRMACO E USO DE AMBOS”.
CAMPO TÉCNICO
[01 ] A presente invenção refere-se a um fitoterápico e a um fitofármaco para uso humano e veterinário.
[02] Mais especificamente a um fitoterápico obtido com a combinação do extrato da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis. E também a um fitofármaco obtido com a combinação do extrato da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis, ou, alternativamente, a um fitofármaco obtido com a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis, ou, ainda alternativamente, a um fitofármaco obtido com a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis.
[03] A presente invenção, alternativamente, refere-se ainda ao uso do fitoterápico e do fitofármaco objeto da presente invenção para preparação de um medicamento para o tratamento de doenças relacionadas com o mau funcionamento do Sistema Endocanabinóide, entre as quais a depressão e a ansiedade grave, entre outros tipos de doenças e transtornos.
A planta Valeriana
[04] Um dos vegetais mais empregados no tratamento da insónia relacionada à ansiedade é a Valeriana officinalis L, indicada como sedativo moderado, conhecida popularmente como Valeriana. Suas raízes compreendem órgãos subterrâneos como o rizoma, as raízes e os estolhos, e são empregadas para produção de medicamentos fitoterápicos. Seus constituintes químicos são: o óleo essencial, que abrange monoterpenos, sesquiterpenos, ácidos carboxílicos, valpotriatos, aminoácidos, alcaloides, flavonoides, dentre outros. Estudos científicos comprovam que o efeito farmacodinâmico da Valeriana ajuda
a promover e restaurar o sono natural após pelo menos 2-4 semanas de uso.
[05] A espécie de Valeriana mais comumente utilizada na terapêutica é a Valeriana officinalis, apesar de V. edulis (Valeriana mexicana), V. wallichii (Valeriana indiana) e outras também serem utilizadas.
[06] A composição química da Valeriana varia de acordo com a subespécie, variedade, idade da planta, condições de crescimento, idade e tipo do extrato. A raiz de Valeriana contém muitos componentes, entre eles estão os monoterpenos bicíclicos (valpotriatos - valtrato e dihidrovaltrato), óleos voláteis (valeranona, valerenal e ácidos valerênicos), sesquiterpenos, lignanas e alcaloides. Também estão presentes aminoácidos livres, como o ácido gama- aminobutírico (GABA), tirosina e arginina.
[07] Grande parte dos medicamentos ansiolíticos, hipnóticos e antidepressivos podem causar dependência química. Dessa problemática surge, como alternativa farmacoterapêutica, medicamentos ansiolíticos fitoterápicos, possibilitando uma estratégia viável e segura de tratamento.
[08] Estudos experimentais com ácido valerênico mostrou que este diminuiu a taxa de degradação do ácido gama-aminobutírico (GABA). Estudos mais recentes mostraram um aumento na concentração de GABA nas fendas simpáticas após a administração de Valeriana. Os autores usaram um extrato de Valeriana em vez de ácido valerênico isolado. O GABA considerado um neurotransmissor importante, que tem um papel chave no estresse e na ansiedade. O início tardio de ação distingue claramente a Valeriana dos hipnóticos sintéticos.
[09] A Valeriana caracteriza-se por ter um dos maiores mecanismos de sinergismo no reino vegetal, ou seja, alguns ativos que agem de forma coordenada em prol da ação farmacológica.
[10] Apesar dos séculos de experiência com preparação de raiz de Valeriana, não há evidência de que a droga cause dependência. Como a raiz de Valeriana age gradualmente e não é útil pra o tratamento agudo de insónia, o aconselhamento adequado e terapêuticas físicas são necessárias durante as semanas iniciais para garantir o cumprimento do tratamento, especialmente em pacientes acostumados a usar benzodiazepínicos ou outras drogas sintéticas.
[1 1] Estudos demonstram que os efeitos colaterais da Valeriana são dificilmente perceptíveis e não apresentam cardiotoxidade, porém ela apresenta potenciais interações com fármacos que também atuam no sistema nervoso central, pois podem ocorrer efeitos aditivos, sinérgicos e/ou antagónicos e, assim, causar potencialização ou redução dos efeitos sedativos destes fármacos.
A planta Cannabis
[12] Há relatos históricos do uso medicinal da planta Cannabis desde 2.700 A.C.
[13] Vários laboratórios farmacêuticos, incluindo gigantes europeus e americanos, já produziram medicamentos à base de Cannabis no início do século XX. Nas últimas décadas tem se investigado cientificamente quais são seus constituintes com possíveis utilidades terapêuticas. A Cannabis possui, entre seus componentes, flavonoides, mais de 200 terpenos e mais de 100 fitocanabinoides. O THC e o CBD são os fitocanabinoides mais frequentemente associados à potencialidade terapêutica da planta.
[14] Mais recentemente, com a descoberta do Sistema Endocanabinoide e seus receptores centrais e periféricos, aumentou o interesse de pesquisadores no estudo da interação desse sistema com os fitocanabinoides extraídos da planta.
[15] O Sistema Endocanabinoide é uma coleção de enzimas, receptores e seus ligantes endógenos, chamados de endocanabinóides, que funcionam
como sinalizadores de diversos processos fisiológicos do nosso corpo essenciais para a manutenção da homeostase.
[16] Os endocanabinoides e seus receptores se encontram espalhados por todo o corpo, executando tarefas diferentes em cada parte do organismo, tendo como representantes principais a Anandamida e o 2-AG, dois moduladores sinápticos relacionados ao controle neural do humor, do apetite, do sono, da digestão, do metabolismo e do sistema imunológico.
[17] O mau funcionamento do Sistema Endocanabinoide pode promover, entre outras disfunções, o desenvolvimento e a manutenção de transtornos psiquiátricos como a depressão, as fobias e o transtorno do pânico.
[18] Uma das funções dos fitocanabinoides, canabinoides exógenos oriundos da planta Cannabis, é modular o Sistema Endocanabinoide e por isso são amplamente utilizados com sucesso como opção de tratamento para uma alta gama de doenças e transtornos.
[19] Além disso, os pesquisadores trabalham no desenvolvimento de várias moléculas sintéticas, análogas aos fitocanabinoides, na tentativa de produzir novos medicamentos sem a necessidade de usar a planta.
Interações aditivas x interações sinérqicas
[20] Estudos mostram que, frequentemente, os processos de fracionamento e purificação de extratos vegetais levam à redução ou perda da atividade biológica inicialmente observada. É igualmente frequente a constatação de que misturas complexas de substâncias de origem natural produzem efeitos mais pronunciados que doses proporcionais de seus constituintes isolados.
[21] Interações aditivas e interações sinérgicas são as explicações usualmente propostas para explicar esses fatos. De acordo com Wagner & Ulrich-
Merzenich, interações aditivas ocorrem quando o efeito da mistura de duas ou mais substâncias é igual ao simples somatório do efeito destas, isoladamente. As interações sinérgicas, por sua vez, são observadas quando o efeito produzido por uma combinação de substâncias é superior ao que se poderia esperar com base na contribuição individual de seus componentes.
[22] O interesse em efeitos sinérgicos entre substâncias com vistas às aplicações terapêuticas tem aumentado nos últimos anos em função de recentes mudanças de paradigmas. A busca de ligantes seletivos com um único mecanismo de ação, abordagem mais frequente na busca de candidatos a fármacos, vem cedendo lugar ao desenvolvimento de terapias múltiplas, com o objetivo de atuar simultaneamente sobre diversos alvos terapêuticos e evitar o desenvolvimento de mecanismos de resistência aos medicamentos. Essa estratégia é voltada para o tratamento de doenças complexas e multifatoriais, como a aterosclerose e o diabetes mellitus. Atualmente, o tratamento de diversas patologias envolve combinações de medicamentos. Exemplos desta abordagem incluem a terapia da hipertensão arterial, de muitos tipos de câncer e da Síndrome da Imunodeficiência Humana Adquirida (AIDS).
[23] A combinação de substâncias com efeito sinérgico pode aumentar a biodisponibilidade de substâncias ativas e/ou reduzir as doses destas. Consequentemente, a toxidez e efeitos adversos diminuem, contribuindo dessa forma para o aumento da eficácia terapêutica.
[24] A sinergia pode resultar de dois mecanismos principais: a) efeitos farmacocinéticos, observados quando uma substância influencia a solubilidade, absorção ou metabolismo de outra, e b) efeitos farmacodinâmicos, relacionados à atuação simultânea sobre diferentes alvos terapêuticos interrelacionados.
[25] Enquanto na estratégia terapêutica ainda dominante são empregadas, isoladamente, substâncias de origem sintética ou natural, na fitoterapia são utilizados extratos de uma única espécie ou combinações de extratos.
[26] Portanto, os novos paradigmas, que favorecem esquemas terapêuticos de múltiplos componentes, poderão impulsionar a pesquisa e desenvolvimento de fitoterápicos. Tais medicamentos incorporam bem esses conceitos, já que são compostos por misturas complexas que contêm, em geral, múltiplas substâncias bioativas.
[27] Algumas substâncias de origem natural podem atuar de forma sinérgica com fármacos já utilizados clinicamente, permitindo a redução das doses necessárias para produzir o efeito desejado e, consequentemente, minimizando os efeitos adversos.
[28] Tais fatos permitem concluir que os efeitos sinérgicos são a base para a compreensão da atuação da maioria dos extratos vegetais sobre sistemas biológicos. A composição química complexa dos extratos favorece a atuação conjunta sobre múltiplos alvos celulares e moleculares, conduzindo a efeitos biológicos mensuráveis. Esses efeitos, que podem ser observados tanto entre componentes de extratos vegetais quanto entre produtos naturais e fármacos sintéticos, podem ser explorados no desenvolvimento de medicamentos e/ou estratégias terapêuticas mais seguras e eficazes para o tratamento de patologias, sobretudo aquelas de caráter multifatorial.
ESTADO DA TÉCNICA
[29] Nas buscas efetuadas no estado da arte pertinente ao campo técnico da Invenção não foram encontrados documentos que revelem a combinação e composição que possibilitam a obtenção do fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção.
[30] São conhecidas formulações incluindo CDB isolado (em baixas concentrações e livre de THC ou próximo disso) e Valeriana, sempre em associação com extratos ou princípios ativos de outras plantas e/ou com melatonina, sempre com indicação específica para o tratamento de insónia relacionada à ansiedade. A patente 10561694, dos Estados Unidos, revela uma dessas composições farmacêuticas.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
[31] Diante das considerações pertinentes ao estado da arte anteriormente prolatadas, um dos objetivos do fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção é oferecer uma combinação de extratos vegetais e/ou princípios ativos que se revela mais eficaz do que a monoterapia com o extrato da Cannabis (ou seus princípios ativos) na modulação do Sistema Endocanabinóide, por propiciar um fornecimento mais efetivo de canabinoides exógenos oriundos da planta Cannabis, resultado do seu perfeito sinergismo com os princípios ativos da planta Valeriana, o que possibilita uma rápida remissão completa de doenças e transtornos relacionadas com o mau funcionamento do Sistema Endocanabinóide, entre as quais a depressão e a ansiedade grave.
[32] Outro objetivo do fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção é contribuir fortemente para uma considerável melhora da qualidade de vida dos portadores de autismo, Mal de Parkinson, Alzheimer, doenças metabólicas e doenças autoimune, entre outras enfermidades.
[33] É também objetivo do fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção uma eficaz profilaxia dessas enfermidades, mediante formulações com dosagens adequadas para uso como complementação e/ou suplementação alimentar e/ou nutricional.
DESCRIÇÃO
[34] Os objetivos acima, e outros objetos da presente invenção são alcançados em um fitoterápico que compreende a combinação do extrato da planta Valeriana, preferentemente a Valeriana Officinalis L, com o extrato da
planta Cannabis, em proporções que variam de acordo com a terapêutica e objetivo desejados, sendo previstas combinações nas quais a parte do extrato da planta Valeriana é menor, é igual ou é maior do que a parte do extrato da planta Cannabis.
[35] Os objetivos acima, e outros objetos da presente invenção também são alcançados em um fitofármaco que compreende a combinação do extrato da planta Valeriana, preferentemente a Valeriana Officinalis L, com os princípios ativos da planta Cannabis, incluindo canabinoides, terpenos, terpenoides e flavonoides, entre outros.
[36] Ou, alternativamente, os objetivos acima, e outros objetos da presente invenção também são alcançados em um fitofármaco que compreende a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana, preferentemente a Valeriana Officinalis L, incluindo ácido valerênico, ésteres terpênicos, monoterpenos, sesquiterpenos, valepotriatos ácido gama-aminobutírico (GABA), glutamina e arginina, entre outros, com o extrato da planta Cannabis.
[37] Ou, ainda alternativamente, os objetivos acima, e outros objetos da presente invenção também são alcançados em um fitofármaco que compreende a combinação dos princípios ativos da planta Valeriana, preferentemente a Valeriana Officinalis L, incluindo ácido valerênico, ésteres terpênicos, monoterpenos, sesquiterpenos, valepotriatos ácido gama-aminobutírico (GABA), glutamina e arginina, entre outros, com os princípios ativos da planta Cannabis, incluindo canabinoides, terpenos, terpenoides e flavonoides, entre outros.
[38] Nas três alternativas as combinações são feitas em proporções que variam de acordo com a terapêutica e objetivo desejados, sendo previstas combinações nas quais a parte do extrato da planta Valeriana, ou de seus princípios ativos, é menor, é igual ou é maior do que a parte da planta Cannabis, ou de seus princípios ativos.
[39] Os objetivos e outros objetos da presente invenção podem ainda ser
alcançados, alternativamente, com a combinação do extrato da planta Valeriana com os análogos sintéticos dos princípios ativos presentes no extrato da planta Cannabis. Ou com a combinação dos análogos sintéticos dos princípios ativos presentes no extrato da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis. Ou, ainda, com a combinação dos análogos sintéticos dos princípios ativos presentes em ambos os referidos extratos vegetais.
[40] Os objetivos e outros objetos da presente invenção, alternativamente, podem ainda ser alcançados com o uso do fitoterápico e do fitofármaco objeto da presente invenção para preparação de um medicamento para o tratamento de doenças relacionadas com o mau funcionamento do Sistema Endocanabinóide, entre as quais, a depressão e os transtornos de ansiedade grave, entre outros tipos de doenças e transtornos.
[41 ] Como efeito técnico novo e vantajoso, o fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção apresentam alta potência (força) e extraordinária efetividade, resultado das interações sinérgicas entre as partes combinadas, que promovem uma melhor intervenção na modulação do Sistema Endocanabinoide do que a monoterapia com extrato da Cannabis ou seus princípios ativos, o que possibilita a rápida remissão completa das doenças e transtornos, mesmo com a sua administração por um curto período de tempo, prescindindo do uso contínuo, sem prejuízo da eficácia terapêutica.
[42] Vantajosamente, o fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção possibilitam a remissão completa de transtornos de ansiedade e da depressão em até três semanas de administração.
[43] Vantajosamente, a administração de um medicamento preparado com o fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção possibilita a retirada dos medicamentos antidepressivos de uso contínuo de dependentes químicos, sem riscos de desenvolvimento de síndrome de abstinência.
[44] Vantajosamente, o fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção podem ser destinados ao uso humano e também ao uso veterinário.
[45] Vantajosamente, o fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção propicia uma eficaz profilaxia de várias doenças relacionadas com o mau funcionamento do Sistema Endocanabinóide, mediante formulações adequadas, administradas preferentemente em doses periódicas de curta duração, preferentemente durante até três semanas, a cada intervalo tempo de seis ou doze meses, por exemplo.
[46] O fitoterápico e o fitofármaco objetos da presente invenção podem ser produzidos por meio da mistura das partes integrantes da combinação, formando um composto com qualquer uma das variadas formas de apresentação farmacêuticas conhecidas aceitável, ou, alternativamente, com as partes integrantes da combinação acondicionadas separadas - na mesma embalagem ou não - para serem misturadas apenas no momento do uso, ou para serem administradas separadas, concomitantemente ou em curto espaço de tempo entre as administrações das duas partes integrantes da combinação.
[47] Na produção do fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção podem ser usados veículos e excipientes em geral para padronização das fórmulas, com uso de técnicas padrão conhecidas pelo estado da técnica, conforme o tipo de forma de apresentação farmacêutica aceitável de acordo a via de absorção.
[48] As dosagens das formas de apresentação farmacêutica podem variar de acordo com a destinação terapêutica, humana ou veterinária, e de acordo com a via de absorção.
[49] Uma dose diária, ou alternativamente uma dose única, para uso humano ou animal pode ser formulada com a combinação ou composição do extrato da planta Valeriana ou de seus princípios ativos misturados ou combinados com extrato da planta Cannabis ou seus princípios ativos.
[50] Um exemplo bastante simplificado, não limitativo, de uma variante da composição ou combinação, para uso humano, capaz de alcançar o efeito técnico novo relatado na presente patente de invenção, por exemplo no tratamento de depressão e transtornos de ansiedade com episódio de síndrome do pânico, pode
ser concretizado em uma simples combinação medicinal utilizando uma unidade de comprimido de Valeriana revestido (uso oral), contendo 50 mg de Extrato seco de Valeriana officinalis L. (padronizado em 0,4 mg (0,8%) de ácidos sesquiterpênicos expressos em ácido valerênico) e excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, povidona, álcool etílico, água deionizada, dióxido de titânio, advantia prime e corante azul alumínio laca), em associação com 230 mg de puro óleo integral obtido da semente da planta Cannabis sativa (uso sublingual), que correspondem a aproximadamente 5 (cinco) gotas desse óleo, que pode ser extraído, por exemplo após as etapas de torrefação das sementes, prensagem a frio, cozimento até evaporação total da água potável livre de cloro e filtragem, ou ainda, por exemplo, por meio de outras formas adequadas de extração. Essa associação medicinal deve ser administrada, preferentemente, pelo menos duas vezes ao dia, preferentemente, durante até três semanas para uso em caso de depressão e, preferentemente, durante pelo menos uma semana para uso em caso de ansiedade grave, administrados de forma concomitante ou não em todos os casos.
[51] A presente invenção inclui a avaliação de segurança e de eficácia Pré-Clínica.
[52] Testes pré-clínicos e clínicos de fórmulas do extrato da planta Valeriana e do extrato da planta Cannabis para fins medicinais são amplamente conhecidos e compreendidos pela literatura.
[53] Os resultados de testes clínicos com o uso dos fitoterápico e do fitofármaco objetos da presente invenção serão oportunamente apresentados.
Claims
REIVINDICAÇÕES
1 - FITOTERÁPICO, caracterizado por ser uma combinação do extrato da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis.
2 - FITOTERÁPICO, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana é menor do que a parte do extrato da planta Cannabis.
3 - FITOTERÁPICO, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana é igual à parte do extrato da planta Cannabis.
4 - FITOTERÁPICO, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana é maior do que a parte do extrato da planta Cannabis.
5 - FITOTERÁPICO, de acordo com as reivindicações 1 , 2, 3 e 4, caracterizado pelo fato de que o extrato da planta Valeriana é misturado com o extrato da planta Cannabis, formando um composto.
6 - FITOTERÁPICO, de acordo com as reivindicações 1 , 2, 3 e 4, caracterizado pelo fato de que o extrato da planta Valeriana é acondicionado separado do extrato da planta Cannabis.
7 - FITOTERÁPICO, de acordo com as reivindicações 1 , 2, 3, 4, 5 e 6, caracterizado pelo fato de que a planta Valeriana é, preferentemente, a Valeriana Officinalis L.
8 - FITOTERÁPICO, de acordo com as reivindicações 1 , 2, 3, 4, 5, 6 e 7, caracterizado pelo fato de que pode ser produzido com qualquer uma das variadas formas de apresentação farmacêuticas conhecidas.
9 - FITOTERÁPICO, de acordo com as reivindicações 1 , 2, 3, 4, 5, 6, 7 e 8, caracterizado pelo fato de que a combinação, opcionalmente, inclui excipientes e veículos farmaceuticamente aceitáveis.
10 - FITOFÁRMACO, caracterizado por ser uma combinação do extrato da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis.
11 - FITOFÁRMACO, caracterizado por ser uma combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com o extrato da planta Cannabis.
12 - FITOFÁRMACO, caracterizado por ser uma combinação dos princípios ativos da planta Valeriana com os princípios ativos da planta Cannabis.
13 - FITOFÁRMACO, de acordo com a reivindicação 10, 11 e 12, caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana, ou de seus princípios ativos, é menor do que a parte da planta Cannabis, ou de seus princípios ativos.
14 - FITOFÁRMACO, de acordo com a reivindicação 10, 11 e 12, caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana, ou de seus princípios ativos, é igual à parte da planta Cannabis, ou de seus princípios ativos.
15 - FITOFÁRMACO, de acordo com a reivindicação 11 , 12 e 13, caracterizado pelo fato de que a parte do extrato da planta Valeriana, ou de seus princípios ativos, é maior do que a parte da planta Cannabis, ou de seus princípios ativos.
16 - FITOFÁRMACO, de acordo com as reivindicações 10, 11 , 12, 13, 14 e 15, caracterizado pelo fato de que as partes integrantes da combinação são misturadas, formando um composto.
17 - FITOFÁRMACO, de acordo com as reivindicações 10, 11 , 12, 13, 14 e 15, caracterizado pelo fato de que as partes integrantes da combinação são acondicionadas separadas.
18 - FITOFÁRMACO, de acordo com as reivindicações 10, 11 , 12, 13, 14, 15, 16 e 17, caracterizado pelo fato de que a planta Valeriana é, preferentemente, a Valeriana Officinalis L.
19 - FITOFÁRMACO, de acordo com as reivindicações 10, 11 , 12, 13, 14, 15, 16, 17 e 18, caracterizado pelo fato de que pode ser produzido com
qualquer uma das variadas formas de apresentação farmacêuticas conhecidas.
20 - FITOFÁRMACO, de acordo com as reivindicações 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18 e 19, caracterizado pelo fato de que a combinação, opcionalmente, inclui excipientes e veículos farmaceuticamente aceitáveis.
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