WO2015101849A1 - Composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de un fármaco inhibidor de la enzima pde-5 (fosfodiesterasa tipo 5) en gel - Google Patents

Composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de un fármaco inhibidor de la enzima pde-5 (fosfodiesterasa tipo 5) en gel Download PDF

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Oliver Daniel WALLS FLORES
Reyna Astrid SALTO RIVERA
Ramón RODRÍGUEZ HERNÁNDEZ
Raúl Arturo MORENO HINOJOSA
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Laboratorios Liomont, S.A. De C.V.
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    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence

Definitions

  • the present invention relates to a pharmaceutical composition for oral administration to treat symptoms related to erectile dysfunction; more particularly, the present invention relates to a pharmaceutical composition, phosphodiesterase inhibitor gel containing 1 - ((3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1 H- pyrazolo (4,3-d) pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl) sulfonyl) -4-methylpiperazine, as an active agent associated with one or more pharmaceutically acceptable excipients; the pharmaceutical form in gel sachets or in a dosing device, wherein the active ingredient is a PDE-5 enzyme inhibitor drug (type 5 phosphodiesterase) in gel to treat allopathies related to erectile dysfunction in a human mammal.
  • phosphodiesterase inhibitor gel containing 1 - ((3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1 H- pyrazolo (4,
  • Patents of the gel pharmaceutical form were not found in the state of the art, much less with the pharmaceutical composition which will be described in detail below:
  • the drug or its PDE-5 enzyme inhibitor derivatives are generally used to treat erectile dysfunction (ED), depending on the substituents it contains in its structure, resulting in differences in the time of action that they may have In the male human being, for example, the tadalafil having a 36-hour effect has been called "the weekend pill.”
  • ED erectile dysfunction
  • the chemical structure of tadalafil is: (6f? -Frans) -6- (1, 3-benzodioxol-5-yl) - 2,3,6,7, 12, 12a-hexahydro-2-methyl-pyrazine [T, 2 ': 1, 6] pyrido [3,4- ⁇ »] indole-1, 4-dione
  • Tadalafil is a PDE-5 enzyme inhibitor drug (phosphodiesterase type 5) - responsible for inactivating the nitric oxide vasodilator. Tadalafil tablets are currently marketed in tablets whose presentations are 5 mg, 10 mg and 20 mg doses. The approved dose for pulmonary arterial hypertension is 40 mg.
  • Tadalafil is the only one of the three medications that is marketed with a dosage of one daily dose.
  • Tadalafil Recommended dose 20 mg, beginning of action of 1 ⁇ 2 to 1 hour; duration of effect 36 hours, usual presentation box of 4 or 8 tablets, frequency of administration on demand, interaction with food and alcohol intake does not interact with food or alcohol. Tadalafil was approved in May 2009 in the United States of America for the treatment of pulmonary arterial hypertension and regulation in other areas for this condition is currently under review.
  • Tadalafil Recommended dose 5 mg, onset of action continued effect; Duration of one month, presentation box with 28 tablets, one shot per day, interaction with food intake and alcohol does not interact with food or alcohol. Tadalafil was approved in May 2009 in the United States of America for the treatment of pulmonary arterial hypertension and regulation in other areas for this condition is currently under review.
  • Vardenafil Recommended dose 20 mg, onset of action 1 ⁇ 2 to 1 hour; Duration 4-5 hours, presentation box with 4 tablets, according to demand, interaction with alcohol intake and fatty foods reduce / delay the absorption of the drug.
  • Sildenafil Recommended dose 50 mg, onset of action 1 ⁇ 2 to 1 hour; Duration 4 - 5 hours, presentation box with 4 tablets, according to demand, interaction with alcohol intake and fatty foods reduce / delay the absorption of the drug.
  • sildenafil, vardenafil and tadalafil inhibit PDE5
  • the distinctive pharmacological characteristic of tadalafil is its longer half-life (17.50 hours) - compared to sildenafil (4.0-5.0 hours) and vardenafil (4.0-5.0 hours) - resulting in longer duration of action, and thus is partly responsible for the nickname "the weekend pill”.
  • its longer half-life is the basis for current research on therapeutic use of daily use of tadalafil in the relief of pulmonary arterial hypertension.
  • sildenafil has been approved in several regions of the world for the therapy of pulmonary arterial hypertension.
  • the erection of the penis during sexual stimulation is caused by the increased blood flow of the penis as a result of the relaxation of the arteries of the penis and the smooth muscle of the corpora cavernosa.
  • This response is mediated by the release of nitric oxide (NO) from nerve endings and endothelial cells, which stimulates the synthesis of cGMP in smooth muscle cells.
  • NO nitric oxide
  • Cyclic cGMP relaxes smooth muscle and increases blood flow to the corpora cavernosa.
  • phosphodiesterase type 5 improves erectile function, by increasing the amount of cGMP.
  • Tadalafil like sildenafil and vardenafil, inhibits PDE5.
  • the recommended starting dose of tadalafil for most men is 10 mg, taken on demand, before sexual activity (but not more than once a day).
  • the dose may be increased to 20 mg or decreased to 5 mg, depending on the efficacy and personal tolerance of man to the drug.
  • tadalafil in a dose of 40 mg once daily has been approved in the United States of America in May 2009 for the treatment of pulmonary arterial hypertension, and the approval of commercialization in Canada, Mexico, Japan and the European Union this slope.
  • PDE5 / NO system in the pulmonary vasculature that favors selective vasoconstriction of the pulmonary arteries.
  • Research on tadalafil in this disease assumes that PDE5 inhibition will affect pulmonary arterial vasodilation, thus reducing pulmonary arterial pressure and pulmonary vascular resistance. These physiological changes can reduce the workload of the right ventricle heart.
  • Right heart failure and pulmonary edema are the main consequences of pulmonary arterial hypertension.
  • An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition in pharmaceutical form in gel, for allopathies that according to the dose are related to erectile dysfunction or pulmonary arterial hypertension.
  • Another object of this invention is to provide a pharmaceutical composition for everyday use. Another object of this invention is to provide the pharmaceutical composition, gel, monopharmaceutical, for the treatment of venous insufficiency. Another object of this invention is to provide the pharmaceutical pharmaceutical composition for a monopharmaceutical in any of its PDE-5 enzyme inhibitor derivatives, to be used in women as in men.
  • the drug or its enzyme-inhibiting derivatives of PDE-5 is the active ingredient specifically tadalafil.
  • glycols and their derivatives are cosolvents that help dissolve the active ingredient by forces of attraction and repulsion of Van der Waals.
  • Cellulose derivatives are viscous that help unfold the polymer, oriented on sheets that increase resistance to flow and consequently increase viscosity. 4. Fructose derivatives and mixtures thereof are used to mask the unpleasant taste, stimulating different areas of the taste buds.
  • sucralose which is a sweetener, is used to enhance the stimulation of taste buds allowing masking the unpleasant taste.
  • the flavoring creates a specific flavor in taste buds that masks the unpleasant taste and allows the product to be identified.
  • a conservative is required that allows reducing the microbial load by having bacteriostatic activity, giving protection to the multidose presentation.
  • the polyethylene glycol derivatives are added in a plated tank and heated from 60 ° C to 80 ° C to subsequently add the phosphodiesterase type 5 derivative, stir until a homogeneous mixture is allowed and cool from 30 ° C to 40 ° C.
  • step 3 The mixture of sweeteners, flavorings and preservatives, previously dissolved in a fraction of water, is added to step 3.
  • step 3 stir until you have a homogeneous mixture.
  • step 6 The mixture from step 6 is weighed with water and stirred until a homogeneous mixture is obtained.
  • derivatives of polyethylene glycols in a pharmaceutical composition of gel tadalafil from 5 mg to 40 mg / envelope or in a dosing device, ethylene glycol or with a cosolvent between 77.00 / 5500 mg / envelope or in a dosing device, derivatives deltas hydroxypropylmethyl cellulose, 40 mg / sachet or in a dosing device; mixture of sweeteners and flavorings, fructose or sweetener 54.00 mg / sachet or in a dosing device; sucrose 6.00 mg / sachet or in a dosing device; flavoring 1,700 mg / sachet or in a dosing device; sodium benzoate 5mg / envelope or in a dosing device, as a preservative; color 0.003 mg / envelope or in a dosing device; water in sufficient quantity to guarantee the dose by envelope or in a dosing device.
  • a pharmaceutical composition of gel tadalafil of 20.0 mg / envelope or in a dosing device, polyethylene glycol in 770.00 mg / envelope or in a dosing device, hydroxypropylcellulose 400 mg / envelope or in a dosing device; fructose 540.00 mg / sachet or in a dosing device; sucrose 60.00 mg / sachet or in a dosing device; flavoring 17,000 mg / sachet or in a dosing device; sodium benzoate 50.00 mg / envelope or in a dosing device; color 0.030 mg / envelope or in a dosing device; water in sufficient quantity to guarantee the dose by envelope or in a dosing device.
  • a pharmaceutical composition of tadalafil gel of 30.0 mg / envelope or in a dosing device, polyethylene glycol in 1.155.00 mg / envelope or in a dosing device, hydroxypropylcellulose 600 mg / envelope or in a dosing device; fructose 1, 620.00 mg / envelope or in a dosing device; sucrose 90.00 mg / sachet or in a dosing device; flavoring 25,500 mg / sachet or in a dosing device; sodium benzoate 75.00 mg / envelope or in a device dispenser; color 0.045 mg / envelope or in a dosing device; water in sufficient quantity to guarantee the dose by envelope or in a dosing device.

Abstract

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica, inhibidora de la enzima fosfodiesterasa que contiene 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo (4,3 - d) pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)sulfonil)-4-metilpiperazina, como agente activo asociado con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; en la forma farmacéutica en sobres de gel o en un dispositivito dosificador.

Description

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN
ERÉCTIL A BASE DE UN FÁRMACO INHIBIDOR DE LA ENZIMA PDE-5
(FOSFODIESTERASA TIPO 5) EN GEL CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para la administración oral para tratar sintomatologías relacionadas con la disfunción eréctil; más particularmente, la presente invención se refiere a una composición farmacéutica en gel, inhibidora de la fosfodiesterasa que contiene 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1 H- pirazolo(4,3-d)pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)sulfonil)-4-metilpiperazina, como agente activo asociado con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; la forma farmacéutica en sobres de gel o en un dispositivo dosificador, en donde el principio activo es un fármaco inhibidor de la enzima PDE-5 (fosfodiesterasa tipo 5) en gel para tratar alopatías relacionadas con disfunción eréctil en un mamífero humano.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
No se encontraron en el estado de la técnica patentes de la forma farmacéutica en gel y mucho menos con la composición farmacéutica que a continuación de describirá en detalle:
El fármaco o sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5 son utilizados generalmente para tratar la disfunción eréctil (DE), dependiendo de los sustituyentes que este contenga en su estructura, dan como resultado diferencias en el tiempo de acción que estos puedan tener en el ser humano masculino, por ejemplo, el tadalafil al tener un efecto de 36 horas se le ha llamado "la pildora del fin de semana". i La estructura química del tadalafil es: (6f?-frans)-6-(1 ,3-benzodioxol-5-il)- 2,3,6,7, 12, 12a-hexahidro-2-metil-pirazino [T, 2': 1 ,6] pirido[ 3,4-¿»] indol-1 ,4-diona
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El tadalafil es un fármaco inhibidor de la enzima PDE-5 (fosfodiesterasa tipo 5)— encargada de inactivar al vasodilatador óxido nítrico. Los comprimidos de tadalafil actualmente son comercializados en comprimidos cuyas presentaciones son de 5 mg, 10 mg y 20 mg de dosis. La dosis aprobada para la hipertensión arterial pulmonar es de 40 mg.
En diciembre de 2003, la FDA (Foods and Drugs Administration - agencia estadounidense de control de alimentos y medicamentos) aprobó entre otros activos el vardenafil. El tadalafil es el único de los tres medicamentos que se comercializa con una posología de una toma diaria.
A continuación se mencionan las características técnicas de tres activos relacionados con la tecnología y su correspondiente mecanismo de acción: Características técnicas:
Tadalafil: Dosis recomendada 20 mg, comienzo de acción de ½ a 1 hora; duración del efecto 36 horas, presentación habitual caja de 4 u 8 tabletas, frecuencia de administración según demanda, interacción con ingesta de alimentos y alcohol no interactúa con alimentos ni alcohol. El tadalafil fue aprobado en mayo de 2009 en los Estados Unidos de América para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar y está actualmente bajo revisión la regulación en otras áreas para esta condición.
Tadalafil: Dosis recomendada 5 mg, comienzo de acción efecto continuado; duración de un mes, presentación caja con 28 comprimidos, una toma al día, interacción con ingesta de alimentos y alcohol no interactúa con alimentos ni alcohol. El tadalafil fue aprobado en mayo de 2009 en los Estados Unidos de América para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar y está actualmente bajo revisión la regulación en otras áreas para esta condición.
Vardenafil: Dosis recomendada 20 mg, comienzo de acción ½ a 1 hora; duración 4 -5 horas, presentación caja con 4 comprimidos, según demanda, interacción con ingesta de alcohol y alimentos grasos reducen/retrasan la absorción del medicamento.
Sildenafil: Dosis recomendada 50 mg, comienzo de acción ½ a 1 hora; duración 4 - 5 horas, presentación caja con 4 comprimidos, según demanda, interacción con ingesta de alcohol y alimentos grasos reducen/retrasan la absorción del medicamento. Mecanismo de acción:
Aunque el sildenafil, el vardenafil y el tadalafil inhiben la PDE5, la característica farmacológica distintiva del tadalafil es su vida media más larga (17.50 horas) - en comparación con sildenafil (4.0-5.0 horas) y vardenafil (4.0-5.0 horas) - resultando en mayor duración de acción, y así es en parte responsable del apodo de "la pildora de fin de semana". Además, su vida media más larga es la base para la investigación actual de uso terapéutico del uso diario del tadalafil en el alivio de la hipertensión arterial pulmonar. En la actualidad, el sildenafil ha sido aprobado en varias regiones del mundo para la terapia de la hipertensión arterial pulmonar.
La erección del pene durante la estimulación sexual es causada por el aumento del flujo sanguíneo del pene como consecuencia de la relajación de las arterias del pene y el músculo liso del cuerpo cavernoso. Esta respuesta está mediada por la liberación de óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales, que estimula la síntesis de cGMP en las células de músculo liso. El cGMP cíclico relaja el músculo liso y aumenta el flujo de sangre al cuerpo cavernoso.
La inhibición de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5) mejora la función eréctil, al aumentar la cantidad de GMPc. El tadalafil, al igual que el sildenafil y el vardenafil, inhibe la PDE5. Sin embargo, debido a que la estimulación sexual es necesaria para iniciar la liberación del pene local de óxido nítrico, el tadalafil no tendrá ningún efecto sobre la PDE5 sin estimulación sexual directa del pene. La dosis de inicio recomendada de tadalafil para la mayoría de los hombres es de 10 mg, tomados a demanda, antes de la actividad sexual (pero no más de una vez al día). La dosis puede aumentarse a 20 mg o disminuir a 5 mg, según la eficacia y tolerancia personal del hombre a la droga. En junio de 2007, la Comisión Europea aprobó una dosis baja (2,5 mg y 5 mg) de tadalafil para ser usado como tratamiento diario único de la DE.
Además, el tadalafil, en dosis de 40 mg una vez al día ha sido aprobado en los Estados Unidos de América en mayo de 2009 para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar, y la aprobación de comercialización en Canadá, México, Japón y la Unión Europea está pendiente. En algunos pacientes, existe un desequilibrio del sistema de PDE5/NO en la vasculatura pulmonar que favorece la vasoconstricción selectiva de las arterias pulmonares. De investigación de tadalafil en esta enfermedad supone que la inhibición de la PDE5 afectará la vasodilatación arterial pulmonar, reduciendo así la presión arterial pulmonar y la resistencia vascular pulmonar. Estos cambios fisiológicos se pueden reducir la carga de trabajo de la derecha del corazón ventrículo. Insuficiencia cardíaca derecha y edema pulmonar son las principales consecuencias de la hipertensión arterial pulmonar.
OBJETO DE LA INVENCIÓN
Un objeto de la presente invención, consiste en proporcionar una composición farmacéutica en forma farmacéutica en gel, para alopatías que de acuerdo a la dosis están relacionadas con la disfunción eréctil o la hipertensión arterial pulmonar.
Otro objeto de esta invención, es proporcionar una composición farmacéutica de uso cotidiano. Otro objeto de esta invención, es la de proporcionar la composición farmacéutica, en gel, monofármaco, para el tratamiento de la insuficiencia venosa. Otro objeto de esta invención, es la de proporcionar la composición farmacéutica en gel para un monofármaco en cualquiera de sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5, para ser usado en mujeres como en hombres.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
A continuación se describe la invención de la forma en que dieron los resultados inesperados de esta composición farmacéutica, en particular el tadalafil para formar un gel monofármaco para alopatías relacionado con disfunción eréctil; el producto no se encuentra en forma comercialmente esta forma farmacéutica en el mercado, el cual puede ser aplicado al fármaco o sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5, para el tratamiento de la disfunción eréctil, a base de tadalafil como agente activo: La actividad de cada materia prima para la elaborar la composición farmacéutica la siguiente:
1. El fármaco o sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5 es el ingrediente activo en forma específica el tadalafil.
2. El derivado de los glicoles y sus derivados son cosolventes que propician a disolver el ingrediente activo por fuerzas de atracción y repulsión de Van der Waals.
3. Los derivados de las celulosas son viscosantes que ayudan a desdoblar al polímero, orientándose en láminas que incrementan la resistencia al flujo y por consecuencia incrementa la viscosidad. 4. Los derivados de la fructosa y sus mezclas son usados para enmascarar el sabor desagradable, estimulando diferentes zonas de las papilas gustativas.
5. Los derivados la sucralosa que es un edulcorante, se usa para potenciar la estimulación de las papilas gustativas permitiendo enmascarar el sabor desagradable.
6. El saborizante, genera en las papilas gustativas un sabor específico que enmascara el sabor desagradable y permite identificar el producto.
7. Se requiere de un conservador que permite reducir la carga microbiana por tener actividad bacteriostática, dan protección a la presentación multidosis.
8. Se requiere el uso de un color que permita realizar la identificación del producto.
Teniendo identificado las materias primas, procedemos a redactar el proceso para obtener la composición farmacéutica en gel:
1 . Se agregan en un tanque enchaquetado los derivados del polietilenglicol y se calienta de 60°C a 80°C para adicionar posteriormente el derivado de la fosfodiesterasa tipo 5, se agita hasta tener una mezcla homogénea y se deja enfriar de 30°C a 40°C.
2. Se calienta en otro tanque enchaquetado una fracción de agua de 50°C a 70°C y se adicionan los derivados de la celulosa, se dispersa homogéneamente la mezcla y se deja enfriar entre 30°C a 40°C. 3. Se adiciona el paso 1 en 2 y se agita hasta tener una mezcla homogénea.
4. Se adiciona al paso 3 la mezcla de los edulcorantes, saborizantes y conservadores, previamente disueltos en una fracción de agua.
5. Se adiciona al paso 3 en el Paso 4, se agita hasta tener una mezcla homogénea.
6. Se agrega el color, previamente disuelto en una fracción de agua, para que la solución tenga una apariencia para identificar el producto.
7. Se lleva a peso con agua la mezcla del paso 6 y se agita hasta tener una mezcla homogénea.
8. Se envasa para su presentación en sobres o en un dispositivo dosificador, para una administración equivalente de 5 mg a 40 mg de tadalafil en gel.
Ejemplos:
1. Se tienen: derivados de polietilenglicoles en una composición farmacéutica, de tadalafil en gel de 5 mg a 40 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, etilenglicol o con un cosolvente entre 77.00/5500 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, derivados deltas hidroxipropilmetil celulosa, 40 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; mezcla de los edulcorantes y saborizantes, fructosa o edulcorante 54.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; sucrosa 6.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; saborizante 1.700 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; benzoato de sodio 5mg/sobre o en un dispositivo dosificador, como conservador; color 0.003 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; agua en cantidad suficiente para garantizar la dosis por sobre o en un dispositivo dosificador. Se formula: una composición farmacéutica de tadalafil en gel de 10.0 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, polietilenglicol en 385.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, hidroxipropilcelulosa 200 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; fructosa 270.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; sucrosa 30.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; saborizante 8.5500 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; benzoato de sodio 25.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; color 0.015 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; agua en cantidad suficiente para garantizar la dosis por sobre o en un dispositivo dosificador. Se genera: una composición farmacéutica, de tadalafil en gel de 20.0 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, polietilenglicol en 770.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, hidroxipropilcelulosa 400 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; fructosa 540.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; sucrosa 60.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; saborizante 17.000 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; benzoato de sodio 50.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; color 0.030 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; agua en cantidad suficiente para garantizar la dosis por sobre o en un dispositivo dosificador. Se formula: una composición farmacéutica, de tadalafil en gel de 30.0 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, polietilenglicol en 1 , 155.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador, hidroxipropilcelulosa 600 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; fructosa 1 ,620.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; sucrosa 90.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; saborizante 25.500 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; benzoato de sodio 75.00 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; color 0.045 mg/sobre o en un dispositivo dosificador; agua en cantidad suficiente para garantizar la dosis por sobre o en un dispositivo dosificador.
Habiendo descrito la presente invención, esta se considera una novedad por lo que se reclama lo contenido en las siguientes:

Claims

REIVINDICACIONES
1. Una composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de un fármaco o sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5 en gel y sus derivados, presentes en una concentración de 5 mg a 40 mg/sobre o en un dispositivo dosificador.uno o más excipientes; uno o más cosolventes de tipo polietilenglicol; uno o más edulcorantes; uno o más saborizantes; uno o más agentes de tensión superficial; uno o más donde el sistema farmacéutico obtenido es una gel; uno o más conservadores.
2. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicaciónl caracterizada porque el inhibidor de la fosfodiesterasa es un inhibidor de la fosfodiesterasa 5.
3. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque el inhibidor de la fosfodiesterasa 5, es una gel de 1-((3-(6,7- dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1 H-pirazolo(4,3-d)pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)sulfonil)-4- metilpiperazina.
4. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivadosde la reivindicación 3 caracterizada porque consta de un cosolvente.
5. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivadosde la reivindicación 3 caracterizada porque el cosolvente es el polietilenglicol o alguno de sus derivados en un rango de 70 mg a 160 mg.
6. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado porque posee dos edulcorantes.
7. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado porque uno de los edulcorantes es la fructosa o sus derivados.
8. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque el segundo de los edulcorantes es la sacarosa.
9. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque consta de un saborizante que puede ser mentol.
10. La composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque es conveniente para la administración oral para alopatías de la disfunción eréctil en la dosis recomendada.
1 1. El uso de composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque es conveniente para la administración oral para alopatías de la disfunción eréctil.
12. El uso de la composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel y sus derivados, en conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque es conveniente para la administración oral para alopatías de la disfunción eréctil en la forma farmacéutica en gel.
13. El uso de la composición farmacéutica para el tratamiento de la disfunción eréctil a base de tadalafil en gel para ser aplicado en un mamífero humano.
14. El uso de la composición farmacéutica en gel para el tratamiento de la disfunción eréctil en base de un fármaco o sus derivados inhibidores de la enzima de la PDE-5, para ser aplicado en un mamífero humano.
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