WO2012109715A1 - Composição para liberação controlada de pesticidas a base de pvc em associação com fosfatos de trifenila e de cresildifenila - Google Patents

Composição para liberação controlada de pesticidas a base de pvc em associação com fosfatos de trifenila e de cresildifenila Download PDF

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deltamethrin
propoxur
concentration
phosphate
controlled release
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Konig Do Brasil Ltda
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    • A01N25/34—Shaped forms, e.g. sheets, not provided for in any other sub-group of this main group
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    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
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    • A01N47/22—O-Aryl or S-Aryl esters thereof
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    • A01N53/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing cyclopropane carboxylic acids or derivatives thereof

Definitions

  • a Pesticide Controlled Release Composition System Containing Deltamethrin, Propoxur and Insect Repellent This composition acts as an insecticide to control fleas and ticks, repel the control of sand flies, leishmaniasis vectors, mosquitoes, heartworm disease. It was necessary to avoid the various drawbacks to obtain the controlled release system with the active ingredients that have the properties contained in the pesticides,
  • the preparation was injected and molded into the collars as a controlled release matrix for use in animals. This will eliminate the inconvenience that occurs during mixing with a polymer plasticizer and the other active ingredients; These problems manifest with incomplete release of the active ingredients.
  • a Pesticide Controlled Release Composition System Containing Deltamethrin, Propoxur and Insect Repellent is for repelling control of fleas and ticks, as well as the phlebotomine, leishmaniasis and mosquito vectors, the vectors. heartworm disease and acts as a pesticide in itself.
  • the system can be produced as a solid polymer system for active ingredient release comprising in a vinyl polymer, a synergistic blend of plasticizers and a combination of active ingredients for pest control.
  • the enhancement includes not only the combination of the new drug, the release of the active ingredients is complete, and more particularly the polymer matrix system, comprising as an ingredient of a vinyl polymer, a polymer-miscible liquid plasticizer, the plasticizer amounts. are as large as possible so that the plasticizer and polymer mixture is always kept dry and fluid; a mixture of triphenyl phosphate and having cresyl diphenyl in quantity, are great for serving as a carrier for such active ingredients.
  • etiologic agents are sensitive to fleas, Ctenocephalides felis, Ctenocephalus canis, Pulex irritans, Tunga penetrans, Ticks, Riphicephalus sanguineus, Amblyomma maculatum, Fossum, Neumanni Amblyoma, Lice, Trichodectes canis, Linognathus subrusus spinus and Felusus scholostratus.
  • Propoxur is a carbamate that binds to acetylcholinesterase and inactivates it. This inactivation therefore causes an increase in acetylcholine in the muscarinic and nicotinic receptors of the autonomic nervous system. At appropriate doses, the described effects are produced on acetylcholinesterase insects, which determine their death by paralysis.
  • the percentage of metabolised propoxur that was inserted into the rabbit hair was not influenced by the dose in the range of 25-200 ml crograms / cm 2. In contrast, in human skin it was practically saturated at 100 metabolism, micrograms / cm 2.
  • ethyl butylacetylaminopropionate Another active ingredient is ethyl butylacetylaminopropionate, which can be a very effective insect to arthropod repellent when stung.
  • Mosquito Anopheles gambiae and funestus
  • aedes aegypti and aedes albopictus culex pipiens and culex quinquefasciatus
  • Phlebotomines (Lutzomyia longipalpis aragaoi, Lutzomyia cruzi, Lutzomyia intermedia, Lutzomyia migonei, Lutzomyia whitmani shanonni, Lutzomyia, Tejadai Lutzomyia, vexator Lutzomyia). Lice, horseflies, ticks, rubber, stable flies, wasps and bees.
  • the system of the present invention is formed with the following components:
  • the object of the present patent is the controlled release system in most cases a dog cholera with ethyl propoxur, deltamethrin and butylacetylamino propionate and with the following drugs injected in proportions with percent values.
  • the active ingredient pyrethroid may be selected from the following compounds: deltametry, acrinathrin, tralomethrin, permethrin, cypermethrin, alfamethrine, cyhalothrin, with pyrethroid being preferred.
  • Deltamethrin is one of the components used in insecticides worldwide, is a member of the family of safe insecticides, synthetic pyrethroids.
  • Deltamethrin is used in both agriculture, veterinary medicine and even insect control at home. Deltamethrin has been used to prevent the spread of mosquito and tick-borne diseases in dogs, rodents and other animals. It is effective in eliminating spiders, fleas, ticks, cockroaches, bed bugs, ants, mosquitoes and others.
  • Deltametry plays an important role in the control of disease vectors such as malaria and leishmania. It is used in the manufacture of long lasting insecticide nets. It is used to control different vectors including: Mosquito (Anopheles SSP, anopheles gambiae and funestus, aedes aegypti, aedes albopictus, celex pipiens, celex quinquefasciatus).
  • Mosquito Anopheles SSP, anopheles gambiae and funestus, aedes aegypti, aedes albopictus, celex pipiens, celex quinquefasciatus.
  • Phlebotomines (lutzomyia longipalpis aragaoi, lutzomyia cruzi, lutzomyia intermedia, lutzomyia migonei, lutzomyia whitmani shanonni, tejadai lutzomyia, vexator lutzomyia).
  • Lice horseflies, ticks, rubber, stable flies, wasps, bees and flies. The most common is pyrethroid and can be used in conjunction with other insecticides.
  • WHO World Health Organization
  • the repellent system according to the present invention is particularly applicable to the control of mites, for example ticks, fly tills, insects, lice, bed bugs and various types of biting insects.
  • the system also applies to sandfly-biting insects involved in the transmission of canine leishmaniasis caused by an insect bite that they can transmit to humans; This disease is very common in countries located in tropical and subtropical areas.
  • Another feature of the present invention is protection against insects, mosquitoes, lice and other insects carrying infections; the best are a nuisance and at worst the vectors of diseases such as malaria and yellow fever.
  • Arthropod territory is dangerous as the Asian Tiger Mosquito (Aedes albopictus) and can be counteracted with the bultilacetylamino propionate ethylic feature of the present invention with an extremely effective profile and safe toxicologicals.
  • the butylacetylamino propionate ingredient is a repellent used and aggregated into the mixer keeping the mixture up to continuous flow freely, the last step being to inject in the proper size.
  • the procedure used for the measurement was as follows: a cotton swab for each of the different moments of the surface of each ring; The contents are then cleaned by mixing them with a HPLC-sized solvent using the standard of each substance.
  • the collars prevent contact between dogs and sand flies; they are likely to reach universal use to prevent parasite circulation and disease in humans, where they could disappear as in the dog that is the parasite's largest reservoir.
  • plasticizer such as: dioctyl adipate.
  • the amount of plasticizer used is the maximum amount allowed for the dry and smooth mixture to remain.
  • the active ingredients are mixed with a mixture consisting of triphenyl transport phosphate, diphenyl phosphate and crecyl in a predetermined ratio to form a car-IA mixture. This mixture is melted and homogenized into a complete mixture and cooled to give a solid foundation that is the ground for small particles.
  • the animals were kept in individual kennels, being fed with balanced feed and water ad libitum. In the treated groups there were no contacts with others at any time of the study. The first observation was made between 24 and 48 hours after application of the product. Each animal was re-infested with 25 fleas (Ctenocephalides felis) in adults and in seven days, 14,21, 35,60,90,120,150,180 and 210.
  • the canines were randomly divided into three groups of 10 animals each, within 48 hours the following treatments were assigned:
  • Group "a” were treated with a plastic collar injected with 10% propoxur g, and 4g% deltamethrin, 1g% ethyl acetyl butyl aminopropionate.
  • Group "b” were treated with a plastic collar injected with 4% deltamethrin.
  • Group "c” were treated with a plastic collar without insecticide (control).
  • the animals were kept in individual kennels, being fed with balanced feed and water. The treated groups did not maintain contact with others at any time during the study. The first evaluation was performed within 48 hours after product application. Each animal was re-infested with 50 adult and malnourished ticks in relation to male and female (1: 1) on days 7,15,30,60,90,120,180,195 and 210, the effect of acaricide was measured as a percentage of efficiency. and calculated at 9 days, 17,32,62,92,122,152,182,197 and 212.
  • the aim of the experimental test was to evaluate the effect of anti-pitting, anti-feeding and mortality of a 10% insecticide-injected collar, deltamethrin propuxur g, and 4 g acetyl ethyl butyl, 1 g aminopropionate against the sandflies for 36 weeks. They were used in 20 dogs of both sexes, mongrel and of different ages. In ten (10) cholera the insecticide was applied by injecting 10% propuxuron deltammetry, and 4 g acetyl ethyl butyl, 1 g aminopropionate. In the other animals were equipped with a collar without any active ingredient. The animals were exposed in individual nests of 1.8 meters and 1.2 square meters with gauze and cotton made at the bottom of the sides.
  • the employee is accounted for the Lutzonia longipalpis mosquito.
  • the frequency of observation was 24.48,72 and 96 hours, and at 4 weeks, 8,12,16,20,24,30 and 36, thirty minutes before each observation, 130 to 150 females were placed in each nest. 30 males from 7 to 20 days old. He then introduced a sedated dog to each nest and kept it for two hours. After this time, the dogs were removed from the nest and brushed to collect dead insects in the mantle. The dead insects found in the The nest floors were collected with a brush and placed in a suitable container, identified by the animal number.
  • Living insects were collected by aspiration and kept in a suitable container, identified by the animal number. At 2 and 20 hours from the beginning of each test, live and dead females were counted and classified, males and females were not fed. The Anti-feeding effect was obtained and compared with the results between dogs treated by dividing the mean difference and between the insects fed on control animals and those treated by the average number of insects that fed on the animals.
  • the purpose of the experimental test was to evaluate the anti-sting, anti-feed effect, mortality of a propoxur insecticide on the injected collar with 10%, 4% deltametry g, and acetyl ethyl butyl g, aminopropionate 1 and the other injected ones. with 4 g% deltamethrin against phlebotomine leishmaniasis ventilators in dogs exposed under laboratory conditions for 36 weeks.
  • Treatment "A” 10% collar injected with insecticide deltamethrin propuxor g, and 4 g of acetyl ethyl butyl aminopropionate 1 g; Treatment “B”: 4 g% injected deltamethrin insecticide on the collar and Treatment “C”: a necklace with no active ingredient.
  • the animals were exposed in individual nests of 1.8 meters and 1.2 square meters with gauze and cotton made at the bottom and sides.
  • the Lutzonia longipalpis mosquito was counted, the observation frequency was 24.48,72 and 96 hours, and at 4 weeks, 8,12,16,20,24,30 and 36, thirty minutes before each observation was placed in each nest 130-15 females and 30 males from 7 to 20 days old then he introduced a sedated dog to each nest and remained for two hours after this time the dogs were removed from the nest and were brushed to order to collect a dead insect in the cloak.
  • the dead insects were found on the nest floor and was collected with a brush placed them in a suitable container, identified by the animal number.
  • Living insects were collected by aspiration and kept in a suitable container, identified by the animal number. At 2 and 20 hours from the beginning of each test, the fed and live and dead females were counted and classified. The anti-feeding effect was obtained by comparing the results between controls and dogs treated by dividing the mean difference between insects fed on control animals and those treated by the average number of insects that feed on control animals.
  • Treatment "A” Over a 36-week period, only 2.0% of female Lutzomia longipalpis recovered in fed nests.
  • Anti-feeding was 98%, mortality at four weeks reached 97% and at 68 weeks 36%.
  • Treatment "B” Over a 36-week period, 9.0% female longipalpis lutzomia recovered in the nest, they had been fed. The anti-feeding was 91
  • the objective of the experimental test was to evaluate the effect of anti-capping and anti-feeding the mortality of two collars with insecticides against the mosquito culex pipiens and the transmission of canine heartworm.
  • Treatment is a cholera with 10% injected insecticide propoxur g, deltamethrin, 4 g acetyl ethyl buitl aminipropionate, 1 g, in the collar for the treatment of insecticide deltamethrin B containing 4 g are the animals that are part of the treatment.
  • "C" where a plastic collar was placed without repellent or insecticides, were used in 30 dogs of both sexes, crossbred of different ages, 10 (three) animals were treated with anti-capping and anti-feeding. mortality rates were measured from 24 to 48 hours per week, in a week of 2,4,8,12,16,20,24,28 and 32.
  • the effect of anti-feeding was observed between 24 and 48 hours, were counted and classified fed, live and dead females, not fed, alive and dead females.
  • the anti-feed effect was obtained by calculating the ratio of the difference between the anti-feed rate in the treated animals and divided by the difference between 1 and the anti-feed rate in the animals. Mortality was obtained by calculating from the ratio The difference between the mortality rate in treated dogs and the mortality rate in the control animals was the anti-feeding effect.
  • Treatment "A” 98 and 100% over 32 weeks; Treatment “B”: 92 and 97% for the first 28 weeks and 89% to 32 weeks, Treatment A: 85 and 96% for 28 weeks, 92% for 32 weeks, Treatment “B”: 63 and 85% for 28 weeks, 70% to 32 weeks.

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Abstract

A presente invenção refere-se ao uso de fosfato de cresildifenila (5% a 30%) e fosfato de trifenila (5% a 30%) como veiculo para pesticidas em composições de liberação controlada a base de poli(cloreto de vinila) para o controle de pulgas e carrapatos e repulsão de mosquitos flebotomíneos, vetores da leishmaniose e mosquitos vetores da dirofilariose. A composição compreende ainda de 1% a 10% de deltametrina e de 5% a 20% de propoxur como inseticidas, de 0,1% a 5% de butilacetilaminopropanoato de etila como repelente de insetos e de 5% a 15% de ftalato de isooctila como plastificante. A composição da presente invenção pode ser injetada e moldada em colares, tendo o PVC (40% a 50%) como matriz de liberação controlada, para o uso em animais. Desta forma, eliminando o problema da liberação incompleta dos ingredientes ativos e proporcionando uma taxa de liberação uniforme desses ativos.

Description

COMPOSIÇÃO PARA LIBERAÇÃO CONTROLADA DE PESTICIDAS A BASE DE PVC EM ASSOCIAÇÃO COM FOSFATOS DE TRIFENILA E DE CRESILDIFENILA
1. - INTRODUÇÃO
Refere-se o relatório descritivo da Presente Patente de Invenção "Um Sistema de Composição de Liberação Controlada por Pesticidas que Contenham Deltametrina, Propoxur e Repelente de Insetos". Esta composição age como inseticida para controle de pulgas e carrapatos, repelir o controle de flebotomíneos, vetores de leishmaniose, mosquitos, da dirofilariose. Foi necessário para evitar os vários inconvenientes obter o sistema de liberação controlada com os ingredientes ativos que possuem as propriedades contidas nos agrotóxicos,
Na preparação das peças da composição mista dos componentes ativos do polímero de cloreto de polivinila, a preparação foi injetada e moldada nos colares, como matriz de liberação controlada para o uso em animais. Isso vai eliminar os inconvenientes que ocorrem durante a mistura com um plastifícante de polímero e os outros ingredientes ativos; esses problemas se manifestam com a liberação incompleta dos ingredientes ativos.
2. - ESTADO DA TÉCNICA
Podem ser encontrados nos documentos U.S. Patente, vários ingredientes ativos como propriedades pesticidas misturados e combinados com os polímeros, e usado na fabricação de cintos, coleiras para animais ou outros itens de liberação controlada, por exemplo, U.S. Patente n° s 3. 318.769, 3.852.416. 4.150.109 e 6.413.532.
Também encontramos outros documentos que tratam de diferentes materiais plásticos lamelar, tais como o pedido de patente E921 11619. que fala de carcaças em pílulas contra os insetos, por exemplo, W9303154EP que fornece um colar como se fosse um tipo de dispositivo ou de uma marca de gado que pode ser colocado na orelha, contendo um gel em um ácido graxo, solvente orgânico em silicone e um ingrediente ativo que protege contra uma ou mais pragas artrópodes E99305998.
Todas essas patentes tem os inconvenientes mencionados e outros como, as misturas de polímeros e ingredientes ativos são liberados e não utilizados para o que você quer; o problema ocorre com o ingrediente ativo quando a mistura não é uniforme e se traduzem em um uso menos eficaz do ingrediente ativo. Estes sistemas utilizam um polímero de vinil, como poli (cloreto de vinila) (PVC), que é altamente miscível ao adicionar um plastificante e trifenil fosfato (TPP), utilizado como veículo do ingrediente ativo.
3. - CAMPO DE APLICAÇÃO.
O campo de aplicação deste Sistema de Composição de Liberação Controlada por Pesticidas que Contenham Deltametrina, Propoxur e Repelente de Insetos, supera os inconvenientes acima descritos das patentes anteriores. Surpreendentemente, descobrimos que uma mistura de triphenylphosphate cresil fosfato de difenila e signifícamente promove uma liberação de ingredientes ativos. O pedido da presente patente de invenção, se refere a um sistema de liberação controlada de uma mistura de ingredientes ativos para combater os parasitas, à partir de uma matriz de polímero; são mais eficazes na liberação dos ingredientes ativos para as misturas das técnicas acima listadas. Além disso, os pesticidas da presente patente de invenção têm uma taxa uniforme de liberação de ingrediente ativo que faz com que o uso do ingrediente ativo seja mais eficaz e eficiente.
4. - DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO Um Sistema de Composição de Liberação Controlada por Pesticidas que Contenham Deltametrina, Propoxur e Repelente de Insetos, é para repelir o controle de pulgas e carrapatos, bem como dos vetores flebotomíneos, da leishmaniose e dos mosquitos, os vetores da dirofilariose e age como um pesticida em si.
O sistema pode ser produzido como um sistema de polímero sólido para a liberação de ingrediente ativo que compreende em um polímero de vinil, uma mistura sinérgica de plastificantes e uma combinação de ingredientes ativos para o controle de pragas. O aperfeiçoamento inclui não só a combinação da nova droga, a liberação dos ingredientes ativos é completa, e mais particularmente o sistema de uma matriz de polímero, compreendendo como ingrediente de um polímero de vinil, um plastificante líquido miscível com o polímero, os montantes plastificante são tão grandes quanto o possível para que a mistura do plastificante e do polímero sejam mantidos sempre secos e fluidos; uma mistura de fosfato de trifenil e apresentando cresyl difenil em quantidade, são ótimos para servirem como veículo para tais ingredientes ativos.
Outros elementos da presente patente de invenção que estão agindo como parasitas propoxur externo, são adequados para pulgas, carrapatos e/ ou piolhos. Os agentes etiológicos são sensíveis a pulgas, Ctenocephalides felis, Ctenocephalus canis, a Pulex irritans, Tunga penetrans, Carrapatos, Riphicephalus sanguineus, Amblyomma maculatum, Fossum, Neumanni Amblyoma, Piolhos, Trichodectes canis, Linognathus spiniger setosus Heterodoxus e Felicola subrostratus.
O Propoxur é um carbamate que se liga a acetilcolinesterase, inativando-a. Esta inativação causa, portanto, um aumento de acetilcolina em nível dos receptores muscarínicos e nicotínicos do sistema nervoso autónomo. Em doses adequadas, os efeitos descritos são produzidos em insetos acetilcolinesterase, que determinam a sua morte por paralisia.
Há evidências de que a absorção percutânea e o metabolismo de propoxur em um modelo de cultura do órgão bi-comportamental em concentrações não tóxicas de propoxur, aplicada topicamente sobre os discos da pele dos porcos, coelhos e seres humanos, onde as taxas de permeabilidade da pele dos seres humanos e coelhos foram comparáveis, enquanto os porcos também foram duas vezes mais, o tecido da pele permeável das três espécies tem a capacidade de metabolizar propoxur, hidrólise propoxur produz 2 - isopropoxyphenol (PPI) , seguido por uma face de reações de conjugação II. A taxa de conjugação de IPP parece ser específica da espécie. Em culturas de tecidos da origem suína, o glicuronídeos e os sulfatos foram detectados na pele humana, e foram observadas somente com a conjugação de sulfato. No tecido da pele do coelho, a principal via de conjugação foi instituída pela glucuronacion. seguida por pequenas quantidades de sulfatos e um metabolito não identificado.
O percentual de propoxur metabolizado que foi inserido na pelo do, coelho, não foi influenciado pela dose na faixa de 25-200 ml crogramos/cm 2. Em contraste, em pele humana era praticamente saturado a 100 metabolismo, microgramos/cm 2.
Outro ingrediente ativo é o etílico butilacetilaminopropionato, que pode ser um inseto muito eficaz ao repelente de artrópodes quando picado. Mosquito (Anopheles gambiae e funestus), aedes aegypti e aedes albopictus, culex pipiens e culex quinquefasciatus). Flebotomíneos (lutzomyia longipalpis aragaoi, Lutzomyia cruzi, Lutzomyia intermédia, Lutzomyia migonei, Lutzomyia whitmani shanonni, Lutzomyia, tejadai Lutzomyia, vexator Lutzomyia). Lice, mutucas, carrapatos, borrachudos, moscas de estábulo, vespas e abelhas.
Portanto, o sistema da presente patente de invenção é formado com os seguintes componentes:
1- Resina de PVC;
2- Piretróides;
3- Propoxur;
4- Butilacetilamino propionato etílico;
5- Isoctilo ftalato;
6- Difenil fosfato cresyl;
7- Trifenil fosfato.
O objeto da presente patente de invenção, é o sistema de liberação controlada na maioria dos casos, uma cólera de cachorro com propoxur, deltametrina e butilacetilamino propionato etílicos e com os seguintes medicamentos injetados nas proporções com os valores em porcentagem.
I Droga 1 % Resina PVC 40 - 50
Butilacetilaminopropionato de etilo 0.1 - 5
Piretroide 1 - 10
Propoxur 5 - 20
Ftalato de isoctilo 5 - 15
Cresyl Difenil fosfato 5 -30
Trifenil fosfato 5 -30
O ingrediente ativo piretroide, pode ser selecionado a partir dos seguintes compostos: deltametria, acrinathrin, tralometrina, permetrina, cipermetrina, alfamethrine, cialotrina, sendo o preferido piretroide.
A deltametriana é um dos componentes utilizados em inseticidas em todo o mundo, é um membro da família de inseticidas seguros, piretróides sintéticos.
Deltametrina é utilizada tanto na agricultura como na medicina veterinária e até mesmo no controle dos insetos em casa. Deltametrina foi usada para impedir a propagação de doenças transmitidas por mosquitos e carrapatos em cães, roedores e outros animais. É eficaz na eliminação de aranhas, pulgas, carrapatos, baratas, percevejos, formigas, mosquitos e outros.
Deltametria desempenha um papel importante no controle de vetores de doenças como malária e leishmania. É usado na fabricação de redes mosqueteiras com inseticidas de longa duração. Ele é usado no controle de diferentes vetores, incluindo: Mosquito (Anopheles SSP, o anopheles gambiae e funestus, aedes aegypti, aedes albopictus, celex pipiens, celex quinquefasciatus). Flebotomíneos (lutzomyia longipalpis aragaoi, lutzomyia cruzi, lutzomyia intermédia, lutzomyia migonei, lutzomyia whitmani shanonni, tejadai lutzomyia, vexator lutzomyia). Lice, mutucas, carrapatos, borrachudos, moscas de estábulo, vespas, abelhas e moscas. O mais comum e o piretroide e pode ser utilizado em conjunto com outros inseticidas.
A Organização. Mundial da Saúde (OMS) identificou um aumento da leishmaniose. O relatório da OMS recomenda que os cães usem uma coleira impregnada com deltametrina para impedir a infecção e o contato entre flebotomíneos e os animais, reduzindo o risco de infecção em humanos e caninos.
O sistema do repelente está de acordo com a presente patente de invenção, se aplica em especial no controle de ácaros, por exemplo, carrapatos, lavras de moscas, insetos, piolhos, percevejos e diversos tipos de insetos que picam. O sistema também se aplica nos insetos que picam do tipo flebotomíneos envolvidos na transmissão da leishmaniose canina causada por uma picada de inseto que podem transmitir aos seres humanos; esta doença é muito comum em países situados nas áreas tropicais e subtropicais. Outra característica da presente patente de invenção é a proteção contra insetos, mosquitos, piolhos e outros insetos que transportam infecções; os melhores são um incómodo e na pior das hipóteses, os vetores de doenças como a malária e a febre amarela. O território de artrópodes é perigoso como o mosquito tigre asiático (aedes albopictus) e pode ser combatido com a característica etílicos bultilacetilamino propionato da presente invenção com um perfil extremamente eficaz e com os toxicológicos seguros.
Quantidade para 100 kg e calculado para a droga a
100%.
Figure imgf000007_0001
Para preparar a substância usa-se um misturador helicoidal de PVC, quando começa aquecer a jaqueta do mixer atinge 80° C, adiciona-se o isoctilo ftalato mantendo a temperatura de 8o C, em seguida, adicione o trifenil de fosfato misturando até a completa homogeneização. Nesta mistura é adicionado pouco a pouco a deltametrina a 80° C, em seguida, adicione o propoxur a 80° C e agite até completar a homogeneização.
O ingrediente butilacetilamino propionato é um repelente usado e agregado no mixer mantendo a mistura até o fluxo contínuo livremente, sendo o último passo injetar no tamanho adequado.
Para testar a eficácia do julgamento, foi realizada uma migração de deltametrina, propoxur, butilacetilamino propionato, fosfato de trifenil, fosfato de etila e colar cresyl difenil em uma amostra e na amostra do colarinho da competição, obtém-se os seguintes resultados comparativos.
Tabela de concentração de ativos nos colares.
Figure imgf000008_0001
O procedimento utilizado para a medição foi o seguinte: um cotonete para cada um dos diferentes momentos da superfície de cada anel; em seguida os conteúdos dos mesmos são limpos misturando-os com um solvente na medida HPLC, usando o padrão de cada substância.
No julgamento foi usada uma medição à concentração dos ativos na superfície do colarinho. A concentração dos ativos foi sempre na maior gola; no que diz respeito ao colar da competição, ou seja, no caso da mistura do fosfato de trifenil e fosfato de difenila cresyl, observou-se que a relação entre os dois, favoreceu o lançamento para manter uma alta concentração de deltametrina e propoxur na superfície no colo através do seu papel no transporte do ativo para a superfície.
Tabela de concorrência na coleira.
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Tabela de ingredientes inseridos na coleira.
Figure imgf000009_0002
Os colares evitam o contato entre os cães e os flebotomíneos; são prováveis que atinjam o uso universal para prevenir a circulação do parasita e as doenças em seres humanos, onde poderiam desaparecer como no cão que é o maior reservatório do parasita. Os exemplos seguintes ilustram a presente patente de invenção:
Modo do preparo 2.
Outra modalidade preferida na presente patente de invenção é somada à "cloreto de vinilo", uma mistura de resina seca ou mais altamente plastificante miscível como: dioctil adipato. A quantidade de plastificante utilizada é a quantidade máxima permitida à permanência da mistura seca e lisa. Separadamente, os ingredientes ativos são misturados com uma mistura constituída de fosfato de transporte trifenil, fosfato de difenila e crecyl numa proporção pré-determinada para formar uma mistura de carro-IA. Esta mistura é derretida e homogeneizada tornando-se uma mistura completa, e de uma refrigeração para dar uma base sólida que é o terreno para as pequenas partículas.
Os resultados foram obtidos nos seguintes parâmetros:
Figure imgf000010_0001
Figure imgf000010_0002
Exemplos dos resultados:
1- Obtém-se um comparativo de contas injetandolO% de deltametrina propoxur g, 3e 4 g de acetil-etil-butil aminopropionate 1 g % versus cóleras de deltametrina injetados com 4 % g aplicados no cães experimentalmente infectados com ctenocephalides felis.
Em cães, comparou-se a eficácia de dois pesticidas; foram utilizados em 30 animais de ambos os sexos, mestiços e de diversas idades, que foram infestados com 50 pulgas (ctenocephalides delis) para os adultos em jejum. Na primeira contagem de extoparasitas realizada foi utilizada a técnica de pentear nas primeiras 24 horas; os caninos foram divididos aleatoriamente em três grupos de 10 animais: o grupo "a" foi tratado com um colar de plástico injetado com 10 % de propoxur g, deltametrina e 4 g de acetil- etil-butil aminipropionate com 1 % g; o grupo "b" com uma corda de plástico injetada com 4 % de deltametrina e no grupo "c" foi colocado um colar de plástico sem inseticida (controle). Os animais foram mantidos em canis individuais, sendo alimentados com ração balanceada e água ad libitum. Nos grupos tratados não houve contatos com os outros em qualquer momento do estudo. A primeira observação foi feita entre 24 e 48 horas após a aplicação do produto. Cada um dos animais foram re-infestados com 25 pulgas (Ctenocephalides felis) nos adultos e em sete dias, 14,21 ,35,60,90,120,150,180 e 210.
Após a re-infestação, 24 e 48 horas, a eficácia observada durante as primeiras 48 horas pós-aplicação nos tratamentos, ultrapassou os 95 % no grupo "a" e não atingiram 80 %; no grupo "b". No grupo "a", a eficácia observada entre os dias 15 e 121, decorreu entre 95 % e 98 %, e em 52 dias foi encontrado um valor considerado baixo.
Concluí-se que a matriz de plástico do colar impregnado com deltametrina, 10 % de propoxur g, e 4 g de acetil-et-butil g de aminopropionate, determina:
1- Que a infestação e re-infestação de pulgas foi controlada com (ctenocephalides felis), alcançaram as taxas de eficácia superior por um longo tempo com o período que contém deltametrina com 4 g %.
2- Que a comparação de contas injetadas com 10 % de deltametrina propoxur g, e 4 g de acetil-etl- butil de aminopropionate com 1 g % versus nas cóleras com deltametrina, injetando 4 % g e aplicada em cães infectados experimentalmente rhipicephalus na corrente sanguíneas.
Nos cães experimentalmente infectados com carrapatos (rhipicephalus sanguíneos) foi avaliada a eficácia nos dois colares de plásticos injetados com ectoparasiticidas. Um dos produtos continha 10 % de propuxur g, deltametrina e 4 g de acetil-etil-butil g de aminopropionate 1 produto "a" e os outros 4g deltrametrina no produto "b". Foram utilizados em 30 animais de ambos os sexos, mestiços e de diferentes idades. Os cães tinham sedação moderada e foram infectados em experiências com cerca de 50 carrapatos adultos e desnutridos em relação ao masculino ou feminino, após 15 minutos, verifícou- se que pelo menos 50 % dos parasitas foram fixados no animal.
Os caninos foram divididos aleatoriamente em três grupos de 10 animais cada, em 48 horas foram atribuídos os seguintes tratamentos:
Grupo "a": foram tratados com um colar de plástico injetados com 10 % de propoxur g, e com 4g % de deltametrina, lg % de acetil butil aminopropionate etilo.
Grupo "b": foram tratados com um colar de plástico injetados com 4 % de deltametrina.
Grupo "c": foram tratados com um colar de plástico sem inseticida (controle).
Os animais foram mantidos em canis individuais, sendo alimentados com ração balanceada e com água. Os grupos tratados não mantiveram contatos com os outros em qualquer momento do estudo. A primeira avaliação foi realizada em 48 horas após a aplicação do produto. Cada um dos animais foram re-infestados com 50 carrapatos adultos e desnutridos em relação ao macho e da fêmea (1:1) nos dias 7,15,30,60,90,120,180,195 e 210, o efeito da acaricida foi medida em porcentagem de eficiência e calculada em 9 dias, 17,32,62,92,122,152,182,197 e 212. A eficácia observada em até 48 horas pós- aplicação ultrapassou 90 % no grupo "a" e não atinge 65 % no grupo "b"; no grupo "a", a eficácia foi observada entre 17 e 182 e mantiveram-se entre 90% e 94 % em 197 dias, a eficácia foi de 86 %.
No colar plástico foi impregnado com 10 % de propoxur g, 4 g de deltrametrina de acetil-etil-butil, lg de aminopropionate de infestação e re-infestação nos controles de carrapatos (Rhipicephalus sanguíneos); foram alcançadas as taxas de eficácias por um período de tempo que continham 4 g de deltametrina.
3- O efeito da anti-alimentação e da mortalidade da coleira com 10 % de propaxur g injetado, deltametrina 4 g, de acetil-etil-butil g, aminopropionate e contra o flebotomíneos da leishmanniose em cães expostos em condições de laboratório.
O objeto do teste experimental foi avaliar o efeito da anti-picadura, anti-alimentação e a mortalidade de uma coleira injetada com 10 % de inseticida, a deltametrina propuxur g, e 4 g de acetil-etil-butil, 1 g de aminopropionate contra os flebotomíneos durante 36 semanas. Foram utilizados em 20 cães de ambos os sexos, mestiços e de diferentes idades. Em dez (10) cóleras foram aplicadas o inseticida, injetando 10 % de deltametria de propuxru g, e 4 g de acetil-etil-butil, 1 g de aminopropionat. Nos demais animais foram equipados com um colar sem nenhum ingrediente ativo. Os animais foram expostos em ninhos individuais de 1,8 metros e 1,2 metros quadrados com gaze e algodão feitos no fundo das laterais.
O empregado é contabilizado o mosquito Lutzonia longipalpis. A frequência de observação foi de 24,48,72 e 96 horas, e em 4 semanas, 8,12,16,20,24,30 e 36, trinta minutos antes de cada observação foi colocada em cada ninho 130 a 150 fêmeas e 30 machos de 7 a 20 dias de idade. Em seguida, ele introduziu um cão sedado para cada ninho e manteve por duas horas. Após este tempo, os cães foram retirados do ninho e foram escovados a fim de recolher os insetos mortos no manto. Os insetos mortos encontrados no chão do ninho foram recolhidos com um pincel e colocados em um recipiente adequado, identificado pelo número do animal.
Os insetos vivos foram recolhidos por aspiração e mantidos em um recipiente adequado, identificado pelo número do animal. Das 2 e 20 horas do início de cada teste foram contadas e classificadas as fêmeas alimentadas, vivas e mortas, os machos e as fêmeas não foram alimentadas. O efeito Anti-feeding foi obtido e comparado com os resultados entre os cães tratados pela divisão da diferença média e entre os insetos alimentados em animais do grupo de controle aqueles tratados pela média do número de insetos que se alimentaram dos animais.
Nos animais tratados por um período de 36 semanas, apenas 30 % do sexo feminino Lutzomia longpalpis haviam sido alimentados no ninho. Os anti-feeding foram de 97 %. A mortalidade em quatro semanas chegou a 95 % e na semana 65% à 36%.
4- O efeito da anti-picadura-Benchmarking e a mortalidade do colar inseticida injetado com 10 % de deltametrina propoxur g, e 4 g de acetil-etil- butil g % de aminopropionate 1 versus inseticida deltametrina injetado no colarinho, 4 ventores flebotomíneos de leshmaniose em cães expostos em condições de laboratório.
O objetivo do teste experimental foi avaliar o efeito anti-picadura, anti-alimentação, a mortalidade de um inseticida propoxur no colar injetado com 10 %, 4 % de deltametria g, e acetil-etil-butil g, aminopropionate 1 e os outros injetados com deltametrina 4 g % contra flebotomíneos ventores da leishmaniose em cães expostos em condições de laboratório durante 36 semanas.
Foram utilizados 30 cães de ambos os sexos, mestiços, de diferentes idades, cada grupo constitui 10 animais para o tratamento. O Tratamento "A": coleira com 10 % injetado com insecitida deltametrina propuxor g, e 4 g de acetil-etil-butil aminopropionate 1 g; o Tratamento "B": inseticida deltametrina injetada no colarinho com 4 g % e o Tratamento "C": um colar sem nenhum ingrediente ativo. Os animais foram expostos em ninhos individuais de 1,8 metros e 1 ,2 metros quadrados com gazes e algodão feita no fundo e laterais. Foi contabilizado o mosquito Lutzonia longipalpis, a frequência de observação foi de 24,48,72 e 96 horas, e em 4 semanas, 8,12,16,20,24,30 e 36, trinta minutos antes de cada observação foi colocada em cada ninho 130-15 fêmeas e 30 machos de 7 a 20 dias de idade, em seguida, ele introduziu um cão sedado para cada ninho e manteve-se por duas horas, após este tempo, os cães foram retirados do ninho e foram escovados a fim de recolher um inseto morto no manto. Os insetos mortos foram encontrados no chão do ninho e foi recolhido com um pincel colocado-os em um recipiente adequado, identificado pelo número do animal.
Os insetos vivos foram levantados por aspiração e mantidos em um recipiente adequado, identificado pelo número do animal. Das 2 e 20 horas do inicio de cada teste foram contados e classificados as fêmeas alimentadas e as vivas e as mortas. O efeito anti-alimentação foi obtido através da comparação dos resultados entre os controles e os cães tratados pela divisão da diferença média entre os insetos alimentados em animais do grupo controle e aqueles tratados pela média do número de insetos que se alimentam dos animais controle. No Tratamento "A": durante um período de 36 semanas, apenas 2,0 % do sexo feminino Lutzomia longipalpis recuperou-se nos ninhos alimentados.
O anti-feeding foi de 98 %, a mortalidade em quatro semanas atingiu 97 % e em 68 semanas de 36 %. No Tratamento "B": durante um período de 36 semanas, 9,0 % do sexo feminino lutzomia longipalpis recuperou-se nos ninho, eles haviam sido alimentados. O anti-feeding foi de 91
%, a mortalidade em 4 semanas 92 % e em 42 semanas de 36 %.
5- O efeito anti-picadura e a anti-alimentação da mortalidade da coleira, foram injetadas 10% de inseticida propoxur g, deltametrina, 4 g de acetil- etil-butil e aminopropionate 1, versus inseticida injetado com 4 g de deltametrina, clulex pipiens o mosquito transmissores dirofilariose canina em 8 (oito) meses.
O objeto do teste experimental foi avaliar o efeito da anti-capadura e anti-alimentação a mortalidade dos dois colares com inseticidas contra o mosquito culex pipiens e a transmissão do dirofilariose canina.
O Tratamento constitui uma cólera com 10 % de inseticida injetado de propoxur g, deltametrina, 4 g de acetil-etil-buitl aminipropionate, 1 g, no colar para o tratamento do inseticida deltametrina B contendo 4 g são os animais que fazem parte do Tratamento "C", onde colocou- se um colar de plástico sem repelente ou inseticidas, foram utilizados em 30 cães de ambos os sexos, mestiços de diferentes idades, 10 (dês) animais foram tratados com anti-capadura e anti-alimentação não houve efeito de mortalidade, foram medidos de 24 a 48 horas por semana, em uma semana de 2,4,8,12,16,20,24,28 e 32.
Em cada cão sedado por 90 minutos, permaneceram expostos a 50 fêmeas de culex pipiens obtidas em laboratório, sem alimentação e em uma rede sob medida, após este tempo, o animal foi retirado da rede e eles foram escovados para recolher os insetos mortos no manto. Os insetos mortos encontrados no chão do ninho foram levados e colocados em um recipiente adequado e identificado pelo número do animal, os insetos vivos foram recolhidos por aspiração e mantidos em um recipiente adequado e identificado pelo número dos animais alimentados com água e mel.
O efeito da anti-alimentação foi observado entre 24 a 48 horas, foram contadas e classificadas fêmeas alimentadas, vivas e mortas as fêmeas não alimentadas, vivas e mortas. O efeito anti-alimentação foi obtida pelo cálculo obtido a partir da razão da diferença entre a taxa de anti-alimentação nos animais tratados e divididos pela diferença obtida entre 1 e a taxa de anti- alimentação nos animais. A mortalidade foi obtida pelo cálculo a partir da razão da diferença da taxa de mortalidade em cães tratados e a taxa de mortalidade nos animais controle, foi o efeito anti-alimentação.
Tratamento "A": 98 e 100 % ao longo de 32 semanas; o Tratamento "B": 92 e 97 % durante as primeiras 28 semanas e 89 % a 32 semanas, tratamento A: 85 e 96 % para 28 semanas, 92 % para 32 semanas, o Tratamento "B": 63 e 85 % para 28 semanas, 70 % para 32 semanas.
As garantias previstas tanto na mortalidade da anti- alimentação, anti-picadura do mosquito ciilex pipiens transmissor da dirofilariose canina, foram obtidas através da utilização de uma coleira inseticida com 10 %g injetado com propoxur, deltametrina, 4 % de etilo, butil e 1% de aminopropionate, daqueles encontrados no inseticida deltametrina e injetados com 4 g% durante as 32 semanas do ensaio.
Desta forma foi resumida uma das possibilidades que levam a concretizar o invento e o funcionamento do mesmo, todo o qual se complementa com a síntese da invenção contida nas cláusulas reivindicatórias que se adicionam.
5.- CONCLUSÃO
Verifica-se por todo aquilo que foi descrito e ilustrado que trata-se de Um Sistema de Composição de Liberação Controlada por Pesticidas que Contenham Deltametrina, Propoxur e Repelente de Insetos, o qual preenche importante lacuna existente no mercado, enquadrando-se dentro das normas que regem a Patente de Invenção, merecendo pelo que foi exposto e como consequência, o respectivo privilégio.

Claims

REIVINDICAÇÕES:
1) UM SISTEMA DE COMPOSIÇÃO DE LIBERAÇÃO CONTROLADA POR PESTICIDAS QUE CONTENHAM DELTAMETRINA, PROPOXUR E REPELENTE DE INSETOS". (1) caracterizada porque está composta de deltametrina, propuxur, butilacetilamino propionato de fosfato de trifenil, fosfato de etila e defenil cresyl em uma relação adequada. Esta composição age como um inseticida para repelir e controlar pulgas e carrapatos, bem como os vetores flebotomíneos, leishmaniose e os mosquitos vetores da dirofilariose.
(2) Um sistema de composição controlada por um pesticida em que a composição contém resina de PVC, etil Butilacetilamino propionato, deltametrina, propoxur, isoctilo de fíalato, fosfato de difenila cresyl, trifenil de fosfato.
(3) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) no qual a matriz de polímero de cloreto de polivinila é injetada na cólera e de outros dispositivos de uso semelhante.
(4) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde o cloreto de polivinila em uma concentração de 40 - 50 %.
(5) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde o Propoxur está em uma concentração de 5 a 20 %.
(6) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde o Piretróide está em uma concentração de 1 a 10 %.
(7) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde está o piretróide e deltametrina.
(8) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde o repelente está em uma concentração de 0,1 a 5 %.
(9) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde o repelente é etílico Butilacetilamino propionato.
(10) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde está o flalato de isoctilo, a qual está em uma concentração de 5 a 15 %.
(1 1) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde está o trifenil de fosfato em uma concentração de 5 a 30 %.
(12) Um sistema de acordo com a reivindicação (1) onde está o fosfato de difenila cresyl em uma concentração de 5 a 30 %.
(13) Um sistema de composição de liberação controlada de pesticida caracterizada por conter deltametrina, propoxur, butilacetamino propionato de fosfato de trifenil, fosfato de etila e difenil de cresyl em uma relação adequada. Esta composição age como um inseticida para controlar e repelir pulgas, carrapatos, os vetores do flebotomíneos, da leishmaniose e dos mosquitos, bem como da dirofílariose. As quantidades de fosfatos de trefenil fosfatos de difenila e cresyl são os suficientes para servirem como veículo para as substâncias ativas.
PCT/BR2011/000057 2011-02-14 2011-02-28 Composição para liberação controlada de pesticidas a base de pvc em associação com fosfatos de trifenila e de cresildifenila WO2012109715A1 (pt)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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EP0885563A1 (en) * 1997-06-18 1998-12-23 Hoechst Roussel Vet S.A. Repellent pest control system

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