WO2006095074A1 - Composition antitabagique - Google Patents

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Definitions

  • the present invention relates to a smoking cessation composition for reducing or eliminating cigarette dependence and for incorporation into nutritional vehicles.
  • tobacco addiction manifests itself in many forms that can coexist. It is on the one hand psychic, and is then manifested by the need to maintain or regain sensations of pleasure, satisfaction, relaxation and well-being that smoking, with the supply of nicotine, provides the smoking.
  • the cigarette has more analgesic action, and has an indisputable appetite suppressant effect. It's finally support in stressful situations, and it boosts when morale drops.
  • nicotine which seems according to the state of the current research the main factor of the dependence, exerts at the same time an anxiolytic, tranquilizing and antidepressive action. As the smoker keeps in his brain the memory of all these positive sensations, he is pushed unconsciously, in various circumstances, to take a cigarette.
  • Tobacco addiction is also physical, after many years of smoking, but not necessarily in all cases. The subject then smokes not only for various pleasant sensations, but especially and more and more to avoid or eliminate a feeling of lack that occurs when he is deprived of his cigarette.
  • the feeling of need is accompanied by nervousness, irritability, a disturbance of intellectual concentration parasitized by the obsessive and irrepressible thinking leading to smoking again. This dependence completely escapes the will, and constitutes a negative reinforcement of the smoking behavior.
  • smoking addiction is also behavioral, playing a very important role in gestures and rites of cigarette use. The effects of these attitudes, which intervene certainly secondarily, exist however indisputably and are in fact conditioned reflexes of nicotine addiction. Heavy smokers indicate that the need for a cigarette, for example, is felt during predetermined and repetitive situations in their daily lives, situations that generate the reflex of going out and smoking a cigarette.
  • Stop smoking actions should take into account the psychoactive effects of nicotine and the role of psychological vulnerability (anxiety and depressive disorders) and environmental factors. Helping a smoker to stop is an approach that is different from traditional care: more than treatment, it's about helping a subject with a multifaceted problem . None is possible if the subject is not personally and intimately motivated in his attempt to stop smoking. Assistance strategies should focus on the withdrawal period, which results from the abrupt cessation or significant reduction in nicotine intake in a physically dependent smoker. Various manifestations are characteristic of the withdrawal syndrome, such as irritability, character disorders, sleep disturbances, depressed mood, concentration disorders, slowing of the pulse, etc.
  • composition of the present invention aims to improve these results, and in particular to significantly increase the success rates to one year, which are a good indicator of the long-term effect of treatment.
  • the composition according to the invention intended to be incorporated in nutritional vehicles, is characterized in that it comprises: dextrose or at least one component comprising dextrose packed into a tablet resistant to a force of intensity included between 170 and 250 N, diameter between 20 and 25 mm, thickness ranging from 5 to 10 mm and weighing between 2.7 g and 3.0 g; at least one component including in particular a combination of linoleic and linolenic acid in a weight ratio ranging from 3/1 to 6/1.
  • a ratio of linoleic and linolenic acid provides a positive and rapid effect on the signs of stress, due to its known action on the stress mediator, cortisol.
  • Dextrose also plays a role in the pleasure / reward circuits: nicotine activates an area in the brain, the nucleus accumbens, which is part of a set of brain structures called the "reward circuit" that secretes the brain. dopamine and serotonin. These substances induce a sensation of pleasure and well-being. At smoking cessation, the absence of nicotine decreases the secretion of these substances, which partly explains the phenomena of lack (the physiological lack). However, some substances are able to stimulate the secretion of serotonin: this is the case of dextrose. Ingestion of dextrose increases insulinemia, which promotes the intestinal absorption of serotonin precursors, for example tryptophan, which will be seen below that it can also be introduced into the composition of the invention.
  • the combination of a component including a combination of linoleic and linolenic acid with a component comprising dextrose makes it possible to act concomitantly on the different types of dependence which have been specified above.
  • a component comprising dextrose makes it possible to act concomitantly on the different types of dependence which have been specified above.
  • the simple combination of the aforementioned components is not enough.
  • the mouth is occupied by a galenical form to be sucked, the duration of dilution by saliva being designed to last as long as the average time for smoking a cigarette, that is to say approximately 4 minutes and a half and 7 minutes.
  • the composition of the invention plays a role both in behavioral dependence, since it aims to propose a replacement for the gesture and more generally for Rite of use of a cigarette, psychic addiction because it causes a sensation of pleasure and relaxation of a similar order, more food than the cigarette, and in physical dependence since it calms the sensation of lack and removes the feeling of need and all its negative consequences (nervousness, irritability, etc ).
  • the physicochemical characteristics of the galenical form of the invention allowing it to melt in the mouth in a time equivalent to that which a cigarette lasts, are therefore intimately related to the composition of the invention, of which they form an essential part.
  • the mentioned force ensures sufficient cohesion to the particles forming a tablet of the given weight so that, given the given dimensions, the disintegration time in the mouth is of the order of the duration of a cigarette.
  • ginseng extracts inhibit 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase and catechol-o-methyl transferase (COMT), which catalyze the degradation of stress hormones into inactive compounds. They inhibit the increase of corticosterones and decrease serotonin and cerebral norepinephrine.
  • CCT catechol-o-methyl transferase
  • these neuromodulators are involved in the reward circuit, a set of brain structures that control the dependence on products such as nicotine in humans.
  • - ginseng in sufficient quantity to provide between 1 and 30 mg of ginsenoside; from 5 to 30 g of dextrose.

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Abstract

Composition antitabagique, pour une utilisation visant à atténuer ou à supprimer la dépendance occasionnée par la cigarette, et destinée à être incorporée dans des véhicules nutritionnels contenant : du dextrose ou au moins un composant comportant du dextrose conditionné en comprimé résistant à une force d'intensité comprise entre 170 et 250 N, de diamètre compris entre 20 et 25 mm, d'épaisseur allant de 5 à 10 mm et pesant entre 2,7 g et 3,0 g ; et au moins un composant incluant notamment une combinaison d'acide linoléique et linolénique dans un ratio pondéral allant de 3/1 à 6/1.

Description

Composition antitabagique
La présente invention a trait à une composition antitabagique, visant à atténuer ou à supprimer la dépendance occasionnée par la cigarette, et destinée à être incorporée dans des véhicules nutritionnels.
Le tabagisme constitue un problème majeur de santé publique dans la plupart des pays du monde, responsable d'une mortalité très importante et d'une morbidité difficile à chiffrer mais considérable.
Dans les pays développés, où la connaissance des risques est à présent bien connue, un grand nombre de fumeurs souhaitent arrêter, mais les statistiques montrent que très peu réussissent même lorsqu'ils sont victimes d'une maladie liée au tabac. Dans la plupart des pays, la cigarette est aujourd'hui la modalité quasi exclusive de l'usage du tabac. Or, les techniques de fabrication actuelles favorisent l'inhalation de la fumée et par conséquent l'induction rapide d'une dépendance. La cigarette constitue ainsi la modalité la plus dangereuse de l'usage du tabac.
Bien que de nombreuses données manquent encore, on comprend à présent mieux les mécanismes d'installation et de maintien de la dépendance au tabac. En fait, la dépendance tabagique se manifeste sous de multiples formes qui peuvent coexister. Elle est d'une part psychique, et se manifeste alors par le besoin de maintenir ou de retrouver des sensations de plaisir, de satisfaction, de détente et de bien-être que le fait de fumer, avec l'apport de nicotine, procure au fumeur.
La cigarette exerce de plus une action antalgique, et a un effet coupe-faim indiscutable. C'est enfin un soutien dans les situations de stress, et elle stimule lorsque le moral baisse. Ainsi, la nicotine, qui semble selon l'état des recherches actuelles le principal facteur de la dépendance, exerce à la fois une action anxiolytique, tranquilisante et antidépressive. Comme le fumeur garde dans son cerveau le souvenir de toutes ces sensations positives, il est poussé inconsciemment, dans diverses circonstances, à reprendre une cigarette.
La dépendance tabagique est également physique, après plusieurs années de tabagisme, mais pas forcément dans tous les cas. Le sujet fume alors non seulement pour diverses sensations agréables, mais surtout et de plus en plus pour éviter ou faire disparaître une sensation de manque qui survient dès qu'il est privé de sa cigarette. La sensation de besoin s'accompagne de nervosité, d'irritabilité, d'un trouble de la concentration intellectuelle parasitée par la pensée obsédante et irrépressible conduisant à fumer de nouveau. Cette dépendance échappe totalement à la volonté, et constitue un renforcement négatif du comportement tabagique. Enfin, la dépendance tabagique est aussi comportementale, faisant jouer un rôle très important aux gestes et aux rites d'utilisation de la cigarette. Les effets de ces attitudes, qui interviennent certes secondairement, existent cependant indiscutablement et sont en fait des réflexes conditionnés de l'addiction à la nicotine. Les grands fumeurs indiquent que le besoin d'une cigarette se fait par exemple sentir lors de situations prédéterminées et répétitives de leur vie quotidienne, situations qui génèrent le réflexe de sortir et fumer une cigarette.
Compte tenu de l'apparition, dans de nombreux pays, d'un schéma social voire d'un cadre législatif visant à instaurer des sociétés libérées du tabac, arrêter de fumer devient un enjeu crucial pour de nombreuses personnes. Or, lorsque des personnes fument sur une base quotidienne pendant plusieurs années, ils éprouvent une difficulté extrême à s'arrêter. Une dépendance ou addiction résulte toujours de la conjonction de trois facteurs :
- l'existence d'une substance à effet psychoactif, en l'espèce la nicotine ; - un individu avec sa vulnérabilité psychologique ; et
- des facteurs d'ordre socioculturels et économiques.
Les actions d'aide à l'arrêt du tabac doivent prendre en compte les effets psychoactifs de la nicotine et le rôle de la vulnérabilité psychologique (troubles anxieux et dépressifs) et enfin les facteurs environnementaux. Aider un fumeur à s'arrêter relève donc d'une approche qui est différente de celle appliquée à des soins traditionnels : plus qu'un traitement, il s'agit d'une aide à apporter à un sujet confronté à un problème à multiples facettes. Rien n'est d'ailleurs possible si le sujet n'est pas personnellement et intimement motivé dans sa tentative d'arrêt du tabac. Les stratégies d'aide doivent particulièrement porter sur la période de sevrage, qui résulte de l'arrêt brutal ou de la diminution importante des apports de nicotine chez un fumeur en état de dépendance physique. Diverses manifestations sont caractéristiques du syndrome de sevrage, comme l'irritabilité, les troubles du caractère, les perturbations du sommeil, l'humeur dépressive, les troubles de la concentration, le ralentissement du pouls, etc...
Parmi les principales causes d'échec à l'arrêt du tabac, on peut citer à titre principal le stress, qui intervient pour près de 30 % dans les causes de rechute. On peut également citer la reprise de la dépendance physique, une perte de motivation, due par exemple au plaisir pris à fumer ou à des pressions environnementales dans des situations conviviales, la prise de poids, une dépression, etc..
Les stratégies actuellement utilisées pour aider les fumeurs à arrêter sont par exemple basées sur :
- les substituts nicotiniques ; - certains antidépresseurs sérotoninergiques ;
- des psychotropes à action dopaminergique qui agissent spécifiquement sur le besoin de fumer ;
- des thérapies comportementales et cognitives, certes encore rarement utilisées.
Ces traitements s'inscrivent évidemment dans une prise en charge globale, avec un suivi et un accompagnement prolongés. Les pourcentages de succès sont cependant relativement limités, et atteignent rarement plus de 20 à 30 %.
La composition de la présente invention vise à améliorer ces résultats, et notamment à augmenter sensiblement les taux de réussite à un an, qui sont un bon indicateur de l'effet à long terme du traitement.
A cet effet, la composition selon l'invention, destinée à être incorporée dans des véhicules nutritionnels, se caractérise en ce qu'elle comporte : du dextrose ou au moins un composant comportant du dextrose conditionné en comprimé résistant à une force d'intensité comprise entre 170 et 250 N, de diamètre compris entre 20 et 25 mm, d'épaisseur allant de 5 à 10 mm et pesant entre 2,7 g et 3,0 g ; au moins un composant incluant notamment une combinaison d'acide linoléique et linolénique dans un ratio pondéral allant de 3/1 à 6/1. Un tel ratio d'acide linoléique et linolénique procure un effet positif et rapide sur les signes du stress, du fait de son action connue sur le médiateur du stress, le cortisol. Les résultats d'études montrent clairement le rôle de ce ratio dans l'amélioration de l'état de sujets soumis à des stress répétés, puisqu'il régule les taux de cortisol dont une sécrétion élevée entraîne ces effets secondaires et importants. Le cortisol est systématiquement associé au stress subi par les sujets. A moyen et long termes, l'augmentation de cette hormone suite à des situations de stress provoque un épuisement de l'organisme, le rend vulnérable aux infections et altère les neurones. Ces effets ont un impact entre autres sur le système cardiovasculaire et le vieillissement de l'organisme. L'élévation du niveau plasmatique de cortisol doit ainsi être mise en relation avec des manifestations telles que des troubles et modifications d'humeur, de même qu'une altération des mécanismes de mémorisation, entraînant des déficits cognitifs. Enfin, l'anxiété provoquée par le stress a des conséquences notamment sur le sommeil, dont le déficit participe à l'épuisement de l'organisme.
Dans l'analyse de la dépendance tabagique, on note par ailleurs qu'il existe une grande similitude entre le comportement tabagique et le comportement alimentaire. Le désir de fumer est ressenti comme une véritable « faim » d'une cigarette poussant de façon compulsive à rechercher un produit dont la consommation produit un rassasiement qui interrompt le besoin, inaugurant une période de satiété jusqu'à sa manifestation suivante. Les interactions entre les deux comportements sont donc évidentes.
Par ailleurs, parmi les manifestations de sevrage tabagique, certaines évoquent étrangement des malaises hypoglycémiques, comme dans le cas par exemple de fringales alimentaires.
Par analogie, on s'est aperçu que des comprimés de dextrose coupent le désir de fumer chez des personnes arrêtant de fumer.
L'efficacité de l'utilisation de tablettes de dextrose a donc fait l'objet d'études cliniques, et elle a clairement été démontrée.
Le dextrose joue également un rôle sur les circuits du plaisir / de la récompense : la nicotine active une zone dans le cerveau, le noyau accumbens, qui fait partie d'un ensemble de structures cérébrales dénommées "circuit de la récompense" qui sécrète de la dopamine et de la sérotonine. Ces substances induisent une sensation de plaisir et de bien-être. A l'arrêt du tabac, l'absence de nicotine fait diminuer la sécrétion de ces substances, ce qui explique en partie les phénomènes de manque (le manque physiologique). Or, certaines substances sont capables de stimuler la sécrétion de sérotonine : c'est le cas du dextrose. L'ingestion de dextrose augmente l'insulinémie, qui favorise l'absorption intestinale des précurseurs de la sérotonine, par exemple le tryptophane dont on verra ci-après qu'il peut également être introduit dans la composition de l'invention.
Selon l'invention, l'association d'un composant incluant une combinaison d'acide linoléique et linolénique à un composant comportant du dextrose permet d'agir concomitamment sur les différents types de dépendance qui ont été précisées ci-dessus. Toutefois, et pour agir sur tous les types de dépendance, la simple combinaison des composants précités n'est pas suffisante. Il convient au surplus de préparer la composition de telle sorte qu'elle existe sous une forme galénique telle qu'elle se substitue aussi efficacement que possible à la gestuelle réflexe qui consiste à porter une cigarette à la bouche pendant une durée prédéterminée, jusqu'à ce qu'elle soit entièrement fumée.
Selon l'invention, la bouche est occupée par une forme galénique à sucer, la durée de dilution par la salive étant prévue pour durer autant que le temps moyen pour fumer une cigarette, c'est-à-dire approximativement entre 4 minutes et demie et 7 minutes.
Ainsi, la composition de l'invention, dans la forme galénique dans laquelle elle a été prévue, joue un rôle à la fois dans la dépendance comportementale, puisqu'elle vise à proposer un remplacement au geste et plus généralement au rite d'utilisation d'une cigarette, dans la dépendance psychique car elle entraîne une sensation de plaisir et de détente d'un ordre similaire, au surplus plus alimentaire que la cigarette, et dans la dépendance physique puisqu'elle calme la sensation de manque et supprime la sensation de besoin et toutes ses conséquences négatives (nervosité, irritabilité, etc...).
Les caractéristiques physicochimiques de la forme galénique de l'invention, lui permettant de fondre dans la bouche en un temps équivalent à celui que dure une cigarette, sont donc intimement liées à la composition de l'invention, dont elles forment une partie essentielle. La force mentionnée assure une cohésion suffisante aux particules formant un comprimé du poids donné pour que, du fait des dimensions données, le temps de délitement dans la bouche soit de l'ordre de la durée d'une cigarette.
Plus précisément, de préférence, le dextrose est conditionné en comprimés d'environ 22 mm de diamètre, d'épaisseur de l'ordre de 5,8 mm et pesant 2,85 g.
Selon une possibilité additionnelle, la composition de l'invention contient un composant pris dans le groupe des flavonoïdes. Plus particulièrement, ce composant peut être du ginseng.
Celui-ci bénéficie d'une tradition multimillénaire de lutte contre la fatigue et le stress. Ses effets toniques sont largement reconnus, et il a été démontré que la prise régulière de ginseng augmente la résistance à long terme au stress. Les saponosides qui forment les extraits de ginseng inhibent la 11 -beta- hydroxystéroïde-dehydrogénase et la catéchol-o-methyl transférase (COMT), qui catalysent la dégradation des hormones du stress en composés inactifs. Ils inhibent l'augmentation des corticostérones et diminuent la sérotonine et la noradrénaline cérébrale. Or, ces neuromodulateurs sont impliqués dans le circuit de la récompense, ensemble de structures cérébrales qui contrôlent la dépendance à des produits tels que la nicotine chez l'homme.
De préférence également, la composition de l'invention peut contenir un composant comportant des extraits de houblon (humulus lupulus) dont les vertus sédatives et calmantes permettent de traiter les troubles du sommeil non chroniques et non d'origine clairement psychiatrique. Ce composant permet d'améliorer sensiblement les phases d'endormissement, la qualité du sommeil et l'état nerveux. Il a également un effet sur l'anxiété et est utilisé dans la lutte contre la dépression.
Enfin, il est à noter que, de préférence encore, la composition de l'invention comporte, en tant que combinaison d'acide linoléique et linolénique, de l'huile de noix, composant facile à se procurer et d'emploi aisé. Additionnellement, ladite composition peut contenir de la caféine. Celle-ci augmente les niveaux de dopamine et de sérotonine dans le cerveau. De plus, elle n'agit pas directement sur le noyau accumbens, responsable de l'addiction psychologique. La composition de l'invention peut également contenir des vitamines B1 ,
PP et B6, qui sont par ailleurs synthétisées dans l'organisme en faisant intervenir des mécanismes impliquant les mêmes intermédiaires que les neurotransmetteurs, en particulier une utilisation du tryptophane alimentaire. Un apport de ces vitamines permet une épargne du tryptophane alimentaire en vue d'une meilleure utilisation dans les mécanismes "nobles" dans la synthèse des neurotransmetteurs.
Le tryptophane, précurseur de la sérotonine, peut d'ailleurs aussi, selon l'invention, être ajouté à la composition.
Selon une possibilité, la composition de l'invention peut contenir à titre essentiel, par dose quotidienne :
- de 600 mg à 4000 mg d'huile de noix ;
- de 100 mg à 400 mg d'extrait de houblon ;
- du ginseng en quantité suffisante pour fournir entre 1 et 30 mg de ginsénoside ; - de 5 à 30 g de dextrose.
Comme indiqué, les composants suivants peuvent être ajoutés, avec les quantités suivantes pour une dose quotidienne :
- de 0,7 à 3 mg de vitamine B1 ;
- de 9 à 40 mg de vitamine PP ; - de 1 à 4 mg de vitamine B6 ;
- de 15 à 300 mg de caféine ;
- de 200 mg à 2 g de tryptophane.
De préférence, la composition de l'invention est réalisée, en dose quotidienne, sur la base suivante : - 720 mg d'huile de noix ;
- 200 mg d'extrait de houblon ;
- du ginseng en quantité suffisante pour fournir 1 ,6 mg de ginsénoside ;
- de 11 ,5 à 17 g de dextrose. L'ajout de composants additionnels se fait alors avec les quantités quotidiennes suivantes :
- 1 ,4 mg de vitamine B1 ; - 18 mg de vitamine PP ;
- 2 mg de vitamine B6 ; - de 15 à 300 mg de caféine ;
- 600 mg de tryptophane.
Les composants mentionnés auparavant, dans la forme particulière inidiquée, présentent selon l'invention des effets synergiques de défense contre la dépendance tabagique, dans ses composantes à la fois comportementale, psychique et physique.

Claims

REVENDICATIONS
1 . Composition antitabagique, pour une utilisation visant à atténuer ou à supprimer la dépendance occasionnée par la cigarette, et destinée à être incorporée dans des véhicules nutritionnels, caractérisée en ce qu'elle comporte:
- du dextrose ou au moins un composant comportant du dextrose conditionné en comprimé résistant à une force d'intensité comprise entre 170 et 250 N, de diamètre compris entre 20 et 25 mm, d'épaisseur allant de 5 à 10 mm et pesant entre 2,7 g et 3,0 g ;
- au moins un composant incluant notamment une combinaison d'acide linoléique et linolénique dans un ratio pondéral allant de 3/1 à 6/1.
2. Composition antitabagique selon la revendication précédente, caractérisée en ce que le dextrose est conditionné en comprimés d'environ 22 mm de diamètre, d'épaisseur de l'ordre de 5,8 mm et pesant 2,85 g.
3. Composition antitabagique selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient un composant pris dans le groupe des flavonoïdes.
4. Composition antitabagique selon la revendication précédente, caractérisée en ce que ledit composant est du ginseng.
5. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient un composant comportant des extraits de houblon (humulus lupus).
6. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le composant comportant la combinaison d'acides linoléique et linolénique est de l'huile de noix.
7. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient de la caféine.
8. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient des vitamines choisies parmi les vitamines B1 , PP et B6.
9. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient du tryptophane.
10. Composition antitabagique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle contient, par dose quotidienne :
- de 600 mg à 4000 mg d'huile de noix ;
- de 100 mg à 400 mg d'extrait de houblon ; - du ginseng en quantité suffisante pour fournir entre 1 et 30 mg de ginsénoside ;
- de 5 à 30 g de dextrose.
11. Composition antitabagique selon la revendication précédente, caractérisée en ce qu'elle contient, par dose quotidienne :
- de 0,7 à 3 mg de vitamine B1 ;
- de 9 à 40 mg de vitamine PP ;
- de 1 à 4 mg de vitamine B6 ;
- de 15 à 300 mg de caféine ; - de 200 mg à 2 g de tryptophane.
12. Composition antitabagique selon la revendication 10, caractérisée en ce qu'elle contient, par dose quotidienne :
- 720 mg d'huile de noix ;
- 200 mg d'extrait de houblon ; - du ginseng en quantité suffisante pour fournir 1 ,6 mg de ginsénoside ;
- de 11 ,5 à 17 g de dextrose.
13. Composition antitabagique selon la revendication précédente, caractérisée en ce qu'elle contient, par dose quotidienne :
- 1,4 mg de vitamine B1 ; - 18 mg de vitamine PP ;
- 2 mg de vitamine B6 ;
- de 15 à 300 mg de caféine ;
- 600 mg de tryptophane.
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