明 細 書 Specification
ダイフラクトース アンハイドライド含有経口組成物 Oral composition containing difructose anhydride
技術分野 Technical field
[oooi] 本発明は、ナトリウム及び Z又はカリウム排泄促進機能をもつ経口組成物に関する ものである。また、ナトリウム排泄促進機能をもつことにより、食塩過剰摂取に起因す る疾患の予防及び改善作用をもつ経口組成物に関するものである。また、ナトリウム 及び/又はカリウム排泄促進機能をもつことにより、腎臓病患者のナトリウム及び/又 はカリウム摂取制限に対して役立つ事を目的とした経口組成物に関するものである。 背景技術 [oooi] The present invention relates to an oral composition having a function of promoting sodium and Z or potassium excretion. The present invention also relates to an oral composition that has a function of promoting sodium excretion, thereby preventing or ameliorating a disease caused by excessive intake of salt. The present invention also relates to an oral composition intended to be useful for restricting sodium and / or potassium intake in patients with kidney disease by having a function of promoting sodium and / or potassium excretion. Background art
[0002] 国民栄養調査によると、日本人の食塩摂取目安量である 10gに対し、過剰に摂取し ている。食塩の過剰摂取は高血圧、ひいてはそれに伴う合併症の発生につながり、 深刻な問題である。このような現状に対し、主に多糖類を主とした食事由来のナトリウ ムを体外に排泄する機能をもつ成分が特許文献 1 (W099/33478,特開 2002— 8798 0号公報)に知られている。 [0002] According to the National Nutrition Survey, the Japanese intake of excessive salt is 10g, which is the standard amount of salt intake in Japan. Excessive salt intake is a serious problem, leading to the development of hypertension and thus complications. In response to this situation, Patent Document 1 (W099 / 33478, Japanese Patent Laid-Open No. 2002-87980) discloses a component having a function of excreting dietary sodium mainly composed of polysaccharides outside the body. ing.
[0003] また、カリウム排泄の調節は、腎臓の働きと、副腎皮質ホルモンの作用が密接に関 連して行われるが、腎臓や副腎の機能のわるい人では、カリウムの排泄がうまくいか ず、過剰にカリウムを摂取した場合 '高カリウム血症 (血漿中のカリウム濃度が上昇し、 心臓症状がみられてくる)をおこす危険がある。腎臓病患者における食事コントロール の課題の一つとして、カリウムの摂取制限があり、調理の煩雑さや、食事の不味さが 腎臓病者の QOL (Qualtiy of Life)を低下させている。このような現状に対し、様々な 低カリウム食品や、クェン酸を主成分としてその他成分を含む事でカリウムイオンの吸 収を抑制する事を目的とした食品 (特許文献 2 :特開 2000— 270811号公報)が開発さ れている。 [0003] In addition, the regulation of potassium excretion is closely related to the action of the kidney and the action of adrenal cortex hormones, but potassium excretion is poor in people with poor kidney and adrenal function. Excessive potassium intake may cause 'hyperkalemia (increased plasma potassium concentration and heart symptoms). One of the challenges of diet control in patients with kidney disease is the restriction of potassium intake, and the complexity of cooking and the unpleasantness of the meals lower the quality of life (QOL) of those with kidney disease. In response to this situation, various low-potassium foods and foods intended to suppress the absorption of potassium ions by containing other components with citrate as the main component (Patent Document 2: JP 2000-270811 A) No.) has been developed.
[0004] 本発明者等は、ダイフラクトースアンノヽイドライド (以下 DFAと記す)につ 、て、その 機能、応用について鋭意研究してきた。 DFAの機能としてはビフィズス菌増殖作用 を有すること (特許文献 3:特公平 3— 5788号公報)やカルシウム吸収量を増やすこ と (特許文献 4:特開平 11 43438号公報)、利尿作用をもつこと (特許文献 5:特開
2003— 321371号公報)が公知となっている。し力し、 DFAがナトリウム及び Z又は カリウムを腸管を経由して排泄促進させる機能をもつ事は知られていない。 [0004] The present inventors have diligently researched on the function and application of difructose anhydride (hereinafter referred to as DFA). The function of DFA has a bifidobacteria growth action (Patent Document 3: Japanese Patent Publication No. 3-5788), an increase in calcium absorption (Patent Document 4: Japanese Patent Laid-Open No. 11 43438), and a diuretic action. (Patent Document 5: JP 2003-321371) is publicly known. However, it is not known that DFA has the function of promoting excretion of sodium and Z or potassium via the intestinal tract.
[0005] 特許文献 1:特開 2002— 87980号公報 [0005] Patent Document 1: JP 2002-87980 A
特許文献 2:特開 2000 -270811号公報 Patent Document 2: Japanese Patent Laid-Open No. 2000-270811
特許文献 3:特公平 3— 5788号公報 Patent Document 3: Japanese Patent Publication No. 3-5788
特許文献 4:特開平 11—43438号公報 Patent Document 4: Japanese Patent Laid-Open No. 11-43438
特許文献 5 :特開 2003— 321371号公報 Patent Document 5: Japanese Unexamined Patent Application Publication No. 2003-321371
発明の開示 Disclosure of the invention
発明が解決しょうとする課題 Problems to be solved by the invention
[0006] 食塩の過剰摂取は生活習慣病に類される疾患、及びその合併症の発症、増悪の 原因の一つとされており、食塩の過剰摂取の悪影響を改善する新たな組成物、予防 改善剤、飲食品、飼料を提供することを目的とする。 [0006] Excessive intake of salt is considered to be one of the causes of diseases related to lifestyle-related diseases and their complications, and exacerbations. A new composition that improves the adverse effects of excessive intake of salt and prevention improvement The purpose is to provide drugs, food and drink, and feed.
また、ナトリウム及び Z又はカリウムの排泄を促進させることにより、腎臓に障害を抱 えて 、る者の食事の自由度を向上することを目的とする。 In addition, it aims to improve the degree of freedom of food for those who have a kidney disorder by promoting the excretion of sodium and Z or potassium.
課題を解決するための手段 Means for solving the problem
[0007] 本発明者らは、腸管を経由してナトリウム排泄を促進させる作用に注目し、研究を 続けた結果、腸管を経由して体内ナトリウムの排泄を促進する機能をもち、さらに、食 塩の過剰摂取に起因する疾患の予防、改善作用を有する DFAの投与によって腸管 を経由してナトリウム排泄が促進される事を見出した。さらに、本発明者らは、腸管を 経由してカリウム排泄を促進させる作用に注目し、研究を続けた結果、腸管を経由し てカリウム排泄を促進する機能をもつ DFAの投与によって腸管を経由して体内力リウ ムの排泄が促進される事を見出した。すなわち本発明は DFAが腸管内のナトリウム 及び Z又はカリウムを排泄促進させる有効成分としての機能に着目した発明である。 その機能を活力した本発明の主な構成は次のとおりである。 [0007] The present inventors paid attention to the action of promoting sodium excretion via the intestinal tract, and, as a result of continuing research, have the function of promoting excretion of sodium in the body via the intestinal tract. It was found that sodium excretion is promoted via the intestinal tract by the administration of DFA, which has a preventive and ameliorating effect on diseases caused by excessive intake of. Furthermore, the present inventors have paid attention to the effect of promoting potassium excretion via the intestine, and as a result of continuing research, as a result of administration of DFA having a function of promoting potassium excretion via the intestine, It was found that excretion of physical strength rhodium is promoted. That is, the present invention focuses on the function of DFA as an active ingredient that promotes excretion of sodium and Z or potassium in the intestinal tract. The main configuration of the present invention that makes use of this function is as follows.
(1)ナトリウム及び Z又はカリウムを排泄促進させる有効成分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするナトリウム及び Z又はカリウム排 泄促進用経口組成物 (1) An oral composition for promoting sodium and Z or potassium excretion, characterized by containing difructose anhydride (DFA) as an active ingredient that promotes excretion of sodium and Z or potassium
(2)ナトリウム及び Z又はカリウム過剰摂取による有害作用を予防、改善する有効成
分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするナトリ ゥム及び Z又はカリウム過剰摂取予防'改善用経口組成物。 (2) Effective prevention and prevention of adverse effects caused by excessive intake of sodium and Z or potassium An oral composition for improving sodium and Z or potassium overdose prevention, characterized by containing difructose anhydride (DFA) as a fraction.
(3)ナトリウム及び Z又はカリウムを排泄促進させる有効成分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするナトリウム及び Z又はカリウム排 泄促進剤。 (3) A sodium, Z or potassium excretion enhancer comprising difructose anhydride (DFA) as an active ingredient that promotes excretion of sodium and Z or potassium.
(4)ナトリウム及び Z又はカリウムを排泄促進させる有効成分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とする飲食品。 (4) A food or drink comprising difructose anhydride (DFA) as an active ingredient that promotes excretion of sodium and Z or potassium.
(5)ナトリウム及び Z又はカリウム過剰摂取による有害作用を予防、改善する有効成 分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするナトリ ゥム及び Z又はカリウム過剰摂取予防,改善用飲食品。 (5) Prevention and improvement of sodium and Z or potassium overdose characterized by containing difructose anhydride (DFA) as an effective component to prevent and ameliorate adverse effects due to sodium and Z or potassium overdose Food and drink.
(6)ナトリウム及び Z又はカリウムを排泄促進させる有効成分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするペット飼料。 (6) A pet feed characterized by containing difructose anhydride (DFA) as an active ingredient that promotes excretion of sodium and Z or potassium.
(7)ナトリウム及び Z又はカリウム過剰摂取による有害作用を予防、改善する有効成 分として、ダイフラクトース アンハイドライド (DFA)を含有することを特徴とするナトリ ゥム及び Z又はカリウム過剰摂取予防'改善用ペット飼料。 (7) Prevention of sodium and Z or potassium overdose prevention, characterized by containing difructose anhydride (DFA) as an effective component to prevent and ameliorate the adverse effects of sodium and Z or potassium overdose For pet feed.
発明の効果 The invention's effect
[0008] 本発明の DFAを含有する経口組成物は腸管を経由して生体内ナトリウム排泄ある いは生体内カリウム排泄を促進する。 [0008] The oral composition containing DFA of the present invention promotes in vivo sodium excretion or in vivo potassium excretion via the intestinal tract.
ナトリウム排泄を促進する事により、食塩の過剰摂取に起因する疾患の予防及び改 善作用を示す。また、腎臓病患者のナトリウム及び Z又はカリウム摂取制限に伴う QO Lの低下を改善する。 It promotes sodium excretion, thereby preventing and improving diseases caused by excessive salt intake. It also improves the QOL drop associated with restriction of sodium and Z or potassium intake in patients with kidney disease.
飲食品、ペット動物用飼料としても提供できる。 It can also be provided as food and drink and pet animal feed.
図面の簡単な説明 Brief Description of Drawings
[0009] [図 1]DFAIIIによる糞中へのナトリウム排泄促進を示すグラフ [0009] [Fig.1] Graph showing promotion of sodium excretion into feces by DFAIII
[図 2]DFAIIIによる糞中へのカリウム排泄促進を示すグラフ [Fig. 2] Graph showing the promotion of potassium excretion into feces by DFAIII
発明を実施するための最良の形態 BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
[0010] 本発明でいう DFAとは、 2個のフラクトースカ 互いに 2点ずつで結合したアンヒドロ 化環状二糖である。従来、カラメルなどに存在することが知られていた力 工業的に
は、ィヌリンをィヌリン分解酵素、例えば、 Arthrobacter sp.H65— 7株が産生するィヌ リンフラタトトランスフェラーゼ(EC2.4.1.93)により発酵させたり、レヴアンを Arthroba cter nicotinovorans GS— 9が産生するレヴアンフルクトトランスフェラーゼ(EC2.4.1. 10)により発酵させたりすることにより製造することができる。二分子のフラクトースの 結合様式の差異により、誘導体が 5種類存在し、それぞれ、 DFAI、 DFAIU DFAIII 、 DFAIV、 DFAVと称される。本発明でいう DFAとは、それら全てをいうが、本発明 では、もっぱら、工業的生産の効率、精製して力もの安定性などが優れている DFAII I (m- D- fructofuranose-丄, 2' : 2,3 dianhyaride)、 DFAIV (di- D- fructofuranose- 2,り : 6,2' dianhydride)が好ましく使用される。 [0010] The DFA referred to in the present invention is an anhydrocyclic disaccharide bonded to two fractoskas at two points. Traditionally known to exist in caramel etc. Is produced by fermenting inulin with an inulin-degrading enzyme such as inulin flatrate transferase (EC2.4.1.93) produced by Arthrobacter sp. It can be produced by fermenting with an fructotransferase (EC 2.4.1. 10). There are five types of derivatives due to the difference in the binding mode of bimolecular fructose, which are called DFAI, DFAIU DFAIII, DFAIV, and DFAV, respectively. In the present invention, DFA refers to all of them. In the present invention, DFAII I (m-D-fructofuranose- 丄, 2 ': 2,3 dianhyaride) and DFAIV (di-D-fructofuranose-2, 6,2' dianhydride) are preferably used.
本発明に係る経口組成物は、 DFAを有効成分として含有するものであって、医薬 品タイプ、飲食品タイプ、ペット動物用飼餌料タイプの組成物として利用することがで き、例えば、ヒト又はペット動物用の医薬品、飲食品、調製粉乳、経腸栄養剤、健康 飲食品、ペット飼餌料添加物など、最終的に経口投与可能な形態であれば制限はな い。また、有効成分の含有量は、特に限定されない。 The oral composition according to the present invention contains DFA as an active ingredient and can be used as a composition of a pharmaceutical type, a food and drink type, a pet animal feed type, for example, a human or There are no limitations as long as it is a form that can be finally administered orally, such as pharmaceuticals for pet animals, foods and drinks, formula milk, enteral nutrition, health foods and drinks, and pet food additives. Moreover, the content of the active ingredient is not particularly limited.
[0011] 飲食品タイプの組成物として使用する場合には、 DFA又はその処理物をそのまま 使用したり、他の食品ないし食品成分と併用したりして、適宜常法に従い使用できる 。また、力!]ェにあたっては、熱安定性、酸安定性が高いため、通常の食品加工方法 がなんら問題なく適用できる。 DFAを含有する食品タイプの経口組成物は、粉末、 顆粒状、ペースト状、液状、懸濁状など特段の限定は受けない。例えば甘味料、酸 味料、ビタミン剤その他ドリンク剤製造に常用される各種成分を用いて、健康ドリンク に製剤化することも例示できる。 [0011] When used as a food-and-beverage-type composition, DFA or a processed product thereof can be used as it is or in combination with other foods or food ingredients, and can be used according to conventional methods. In addition, since the heat stability and acid stability are high, ordinary food processing methods can be applied without any problems. Food-type oral compositions containing DFA are not subject to any particular limitation such as powder, granule, paste, liquid or suspension. For example, it can be formulated into a health drink using various ingredients commonly used in the manufacture of sweeteners, acidulants, vitamins and other drinks.
予防や改善用としても摂取することができる。 It can be taken for prevention or improvement.
[0012] 医薬品タイプの組成物として使用する場合、本有効成分は、種々の形態で投与さ れる。 [0012] When used as a pharmaceutical type composition, the active ingredient is administered in various forms.
その投与形態としては、例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、シロップ剤等によ る経口投与が例示できる。これらの各種製剤は、常法に従って主薬に賦形剤、結合 剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味矯臭剤、溶解補助剤、懸濁剤、コーティング剤などの医薬 の製剤技術分野において通常使用しうる既知の補助剤を用いて製剤化することがで
きる。その使用量は症状、年令、体重、剤形によって異なるが、通常は、成人に対し て、経口投与の場合に 1日当たり、体重 lkg当たり 0. 5〜2000mg、好ましくは 1〜1Examples of the dosage form include oral administration using tablets, capsules, granules, powders, syrups and the like. These various preparations are usually used in the pharmaceutical preparation technical field such as excipients, binders, disintegrants, lubricants, flavoring agents, solubilizing agents, suspension agents, coating agents, etc. as main ingredients in accordance with conventional methods. Can be formulated with known adjuvants wear. The amount used varies depending on symptoms, age, body weight, and dosage form, but is usually 0.5 to 2000 mg / kg body weight per day when administered orally, preferably 1 to 1 for adults.
OOOmgの範囲で投与するのがよ!/、。 It should be administered in the range of OOOmg! /.
予防や改善用としても摂取することができる。 It can be taken for prevention or improvement.
[0013] ペット動物も富栄養化あるいは人と同様の食物をとる機会が増えるので、ペット動物 用剤あるいはペット飼料に添加してナトリウム及び Z又はカリウム排出を促進すること が有用である。また、予防や改善用としても摂取することができる。 [0013] Since pet animals also have an increased chance of eutrophication or eating foods similar to humans, it is useful to add sodium and Z or potassium excretion by adding them to pet animal preparations or pet feed. It can also be taken for prevention or improvement.
[0014] 〔実施例〕 [0014] [Example]
以下の実施例をもって本発明をより詳細に説明するが、これらは単に例示するのみ であり、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。 The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, which are merely illustrative and the present invention is not limited thereto.
実施例 1 Example 1
[0015] DFAの腸管経由ナトリウム排泄促進機能を調べた。 [0015] The function of DFA to promote sodium excretion via the intestinal tract was examined.
Wistar系雄ラット (3週齢) 24匹を 3日間固形飼料で予備飼育した後、基本食 7g (ナト リウム 14mg含有)を 3日間与え、 3群に分けた。それぞれに基本食 7gのみ、基本食に DFAIII1. Og又はショ糖 1. Ogずつ足した飼料を与えた。 3週間の本飼育中、最後の 7日間の糞を採取し、凍結乾燥処理を行ったのち、乾燥糞中のナトリウム濃度を原子 吸光測定し、調べた。 After 24 Wistar male rats (3 weeks old) were preliminarily raised on solid feed for 3 days, they were given a basic diet of 7 g (containing 14 mg of sodium) for 3 days and divided into 3 groups. Only 7g of basic food was given to each, and the basic food was supplemented with DFAIII1.Og or 1.Og of sucrose. During the last 3 weeks of breeding, feces from the last 7 days were collected and freeze-dried, and then the sodium concentration in the dried feces was measured by atomic absorption measurement.
結果を図 1に示す。 The results are shown in Figure 1.
この結果から明らかなように、 DFAの摂取により、糞便中ナトリウム濃度の上昇が認 められた。また、各群の乾燥糞重量は基本食群 (4.3±0.1g)、ショ糖群 (4.3±0.2g)、 DFAIII群(4.8±0.1g)であった。 As is clear from this result, an increase in fecal sodium concentration was observed with DFA intake. The dry feces weight of each group was the basic food group (4.3 ± 0.1 g), sucrose group (4.3 ± 0.2 g), and DFAIII group (4.8 ± 0.1 g).
実施例 2 Example 2
[0016] DFAの腸管経由カリウム排泄促進機能を調べた。 [0016] The function of DFA to promote potassium excretion via the intestinal tract was examined.
Wistar系雄ラット (3週齢) 24匹を 3日間固形飼料で予備飼育した後、基本食 7g (カリ ゥム 50.4mg含有)を 3日間与え、 3群に分けた。それぞれに基本食 7gのみ、基本食に DFAIII 1. Og、ショ糖 1. Ogずつ足した飼料を与えた。 3週間の本飼育中、最後の 7 日間の糞を採取し、凍結乾燥処理を行ったのち、乾燥糞中のカリウム濃度を原子吸 光測定し、調べた。
結果を図 2に示す。 After 24 Wistar male rats (3 weeks old) were preliminarily raised on a solid diet for 3 days, they were given a basic diet of 7 g (containing 50.4 mg of potassium) for 3 days and divided into 3 groups. Only 7g of basic food was given to each, and the basic food was supplemented with DFAIII 1. Og and sucrose 1. Og. During the last 3 weeks of breeding, feces from the last 7 days were collected and freeze-dried, and the potassium concentration in the dried feces was measured by atomic absorption measurement. The result is shown in figure 2.
この結果から明らかなように、 DFAの摂取により、糞便中カリウム濃度の上昇が認 められた。また、各群の乾燥糞重量は基本食群 (4.3±0.1g)、ショ糖群 (4.3±0.2g)、 DFAIII群(4.8±0.1g)であった。 As is clear from this result, an increase in fecal potassium concentration was observed with DFA intake. The dry feces weight of each group was the basic food group (4.3 ± 0.1 g), sucrose group (4.3 ± 0.2 g), and DFAIII group (4.8 ± 0.1 g).
実施例 3 Example 3
DFAIIIを含有する錠剤の処方例を示す。 処方例 1 錠剤 (配合量:質量 The formulation example of the tablet containing DFAIII is shown. Formulation Example 1 Tablet (Mixed amount: Mass)
DFAIII 77 DFAIII 77
コーンス ーチ 20 Corn Stitch 20
グァーガム 1 Guar gum 1
ステアリン酸マグネシウム 1 実施例 4 Magnesium stearate 1 Example 4
DFAIIIを含有するジュースの処方例を示す。 処方例 2 ジュース (配合量:質量 The formulation example of the juice containing DFAIII is shown. Formulation Example 2 Juice (Amount: Mass)
DFAIII 1 0 DFAIII 1 0
冷凍濃縮温州ミカン果汁 5 Frozen concentrated Wenzhou mandarin orange juice 5
クェン酸 0.2 Cuenic acid 0.2
L-ァスコルビン酸 0.02 L-ascorbic acid 0.02
香料 0.2 Fragrance 0.2
色素 0.1 Dye 0.1
水 84.48
Wed 84.48