COMPOSITION A BASE DE DIOSGENINE APPLICABLE PAR VOIE TOPIQUE COMPOSITION BASED ON DIOSGENINE APPLICABLE TOPICALLY
La présente invention concerne une composition utile en thérapeutique humaine ou animale, en dermatologie et en cosmétologie, et plus particulièrement une composition applicable par voie topique à base d'extrait de dioscorea, l'utilisation d'une diosgénine pure extraite de dioscorea dans un traitement cosmétique, ainsi que l'utilisation d'un extrait de dioscorea pour la fabrication d'un médicament pour le traitement d'affections dermatologiques.The present invention relates to a composition useful in human or animal therapy, in dermatology and in cosmetology, and more particularly a composition applicable topically based on dioscorea extract, the use of a pure diosgenin extracted from dioscorea in a treatment cosmetic, as well as the use of a dioscorea extract for the manufacture of a medicament for the treatment of dermatological conditions.
La diosgénine est un analogue structurel du cholestérol essentiellement utilisé en thérapeutique en raison de ses propriétés anti-inflammatoires et de son action de compensation des effets délétères des oestrogènes, plus particulièrement en périodes de périménopause et de ménopause, ainsi qu'en cosmétique et en dermatologie pour ses propriétés antiseptiques cutanées.Diosgenin is a structural analogue of cholesterol mainly used in therapy because of its anti-inflammatory properties and its action to compensate for the deleterious effects of estrogens, more particularly in perimenopause and menopause periods, as well as in cosmetics and dermatology. for its skin antiseptic properties.
La diosgénine peut être extraite de plantes du genre dioscorea, en particulier dioscorea opposita, qui est une plante utilisée en médecine traditionnelle chinoise. L'extraction peut être faite par les techniques usuelles, par exemple par extraction ethanolique, à partir de toute partie de la plante, et de préférence le rhizome, préalablement séché et broyé. Une méthode de culture de plantes de la famille des dioscorea, en particulier dioscorea floriburida et dioscorea composita, permettant d'améliorer la teneur en diosgénine est décrite dans le brevet US-A-3.918.200.Diosgenin can be extracted from plants of the genus dioscorea, in particular dioscorea opposita, which is a plant used in traditional Chinese medicine. The extraction can be done by the usual techniques, for example by ethanolic extraction, from any part of the plant, and preferably the rhizome, previously dried and ground. A method of cultivating plants of the dioscorea family, in particular dioscorea floriburida and dioscorea composita, making it possible to improve the content of diosgenin is described in patent US-A-3,918,200.
Une diosgénine extraite de dioscorea composita est décrite dans le brevet FR-A-2.367M qui mentionne son utilisation possible dans le traitement d'oedèmes trophiques ainsi que d'affections rhumatismales et vasculaires. Le brevet FR-A- 2.786.097 décrit des compositions cosmétiques amincissantes comprenant environ 5% d'extraits de dioscorea opposita, ayant pour effet d'agir sur le métabolisme lipidique de l'adipocyte
en limitant l'accumulation des graisses' dans la cellule.' Le brevet US-A-5.804.211 décrit une composition sous forme de lotion nasale à base végétale destinée à limiter ou supprimer le ronflement, et contenant un extrait de dioscorea, du gingembre, de la camomille et un sel de potassium ou de sodium. L'extrait de dioscorea est de préférence dioscorea villosa, utilisé à raison de 0,01 à 0,4% en poids par rapport au poids total de la composition.A diosgenin extracted from dioscorea composita is described in patent FR-A-2,367M which mentions its possible use in the treatment of trophic edemas as well as rheumatic and vascular disorders. Patent FR-A-2,786,097 describes slimming cosmetic compositions comprising approximately 5% of extracts of dioscorea opposita, having the effect of acting on the lipid metabolism of the adipocyte by limiting the accumulation of fats' in the cell. ' US-A-5,804,211 describes a composition in the form of a vegetable-based nasal lotion intended to limit or suppress snoring, and containing an extract of dioscorea, ginger, chamomile and a potassium or sodium salt . The dioscorea extract is preferably dioscorea villosa, used in an amount of 0.01 to 0.4% by weight relative to the total weight of the composition.
L'utilisation de la diosgénine dans des compositions thérapeutiques a aussi été décrite, par exemple dans le brevet EP-A-873.125 relatif à une composition associant la diosgénine à des vitamines, telles que vitamine K et vitamine D, administrable par voie orale ou transdermique, pour le traitement de l' ostéoporose. Le brevet US 6.030.948 décrit des compositions capillaires pour le traitement de l'alopécie comprenant des extraits de tyrosine, éventuellement additionnés de stéroïdes qui peuvent être choisis dans une liste incluant la DHEA et la diosgénine, mais aucun exemple spécifique n'est donné. Des compositions contenant une sapogenine telle que la diosgénine sont décrites dans le brevet FR 2.837.704, mais les doses utilisées sont faibles, inférieures à 1%. D'autres compositions contenant des extraits naturels riches en sapogénines, par exemple des extraits d'igname sauvage, présentant un effet inhibiteur de l'activité des collagenases, sont décrites dans le brevet FR 2.817.747, mais l'extrait lui-même est utilisé à faible dose, inférieure à 1%. La DHEA, sous forme d'extrait d'igname sauvage, a également été proposée en association avec un extrait naturel d'algue ou de levure susceptible d'augmen- ter la synthèse des glycosaminoglycanes, et avec un inhibiteur des métalloprotéinases, en vue de traiter les signes du vieillissement cutané. Selon ce document, la DHEA pourrait être remplacée par un précurseur tel que la diosgénine. Une association de DHEA et d' isoflavonoïde pour traiter les signes du vieillissement cutané est proposée dans la demande
WO 0205764. Le brevet EP 1.269.986 décrit une technique utilisant un dérivé lipophile d'acide aminé permettant de rendre soluble dans l'eau divers principes actifs tels que la DHEA afin d'éviter de les utiliser sous forme hydro-alcoolique dans des compositions cosmétiques et dermatologiques.The use of diosgenin in therapeutic compositions has also been described, for example in patent EP-A-873,125 relating to a composition associating diosgenin with vitamins, such as vitamin K and vitamin D, which can be administered orally or transdermally , for the treatment of osteoporosis. US Patent 6,030,948 describes hair compositions for the treatment of alopecia comprising tyrosine extracts, optionally supplemented with steroids which can be chosen from a list including DHEA and diosgenin, but no specific example is given. Compositions containing a sapogenin such as diosgenin are described in patent FR 2,837,704, but the doses used are low, less than 1%. Other compositions containing natural extracts rich in sapogenins, for example extracts of wild yam, having an inhibiting effect on the activity of collagenases, are described in patent FR 2,817,747, but the extract itself is used in low doses, less than 1%. DHEA, in the form of wild yam extract, has also been proposed in combination with a natural extract of algae or yeast capable of increasing the synthesis of glycosaminoglycans, and with a metalloproteinase inhibitor, with a view to treat the signs of skin aging. According to this document, DHEA could be replaced by a precursor such as diosgenin. A combination of DHEA and isoflavonoid to treat the signs of skin aging is proposed in the application WO 0205764. Patent EP 1,269,986 describes a technique using a lipophilic amino acid derivative making it possible to make various active principles such as DHEA soluble in water in order to avoid using them in hydro-alcoholic form in compositions cosmetic and dermatological.
On sait aussi que la diosgénine, saponine stéroïdienne, est un précurseur chimique de divers stéroïdes, et notamment de la DHEA qui est une hormone importante de l'organisme humain ou animal, produite par les glandes surrénales, et qui est transformée en oestrogène et testostérone. Cependant, la diosgénine ne se transforme pas directement en progestérone, et rien dans la littérature scientifique ne permet de supposer que la diosgénine, en particulier quand elle est administrée par voie topique, pourrait avoir la même activité que la DHEA, notamment parce que les enzymes susceptibles de la transformer dans l'organisme n'ont jamais été mises en évidence. Par contre, on sait préparer de la DHEA en laboratoire à partir de diosgénine .We also know that diosgenin, steroidal saponin, is a chemical precursor of various steroids, and in particular of DHEA which is an important hormone of the human or animal organism, produced by the adrenal glands, and which is transformed into estrogen and testosterone . However, diosgenin does not directly convert into progesterone, and there is nothing in the scientific literature to suggest that diosgenin, especially when administered topically, could have the same activity as DHEA, especially because the enzymes likely to transform it in the body have never been identified. However, we know how to prepare DHEA in the laboratory from diosgenin.
Les études sur des fibroblastes et des kératinocytes d'epiderme ainsi que les études cliniques réalisées par la demanderesse ont permis de montrer que la diosgénine, en particulier sous forme d'extrait de dioscorea, possède des propriétés utiles en dermatologie et en cosmétique, et notamment une action sur le système musculo-aponévrotique superficiel lorsqu'elle est administrée par voie topique, externe ou transdermique.The studies on fibroblasts and epidermal keratinocytes as well as the clinical studies carried out by the applicant have made it possible to show that diosgenin, in particular in the form of dioscorea extract, has properties useful in dermatology and in cosmetics, and in particular an action on the superficial musculo-fascial system when administered topically, externally or transdermally.
La présente invention a donc pour objet une composition à base de diosgénine ou d'extrait de dioscorea utilisable en thérapeutique, en dermatologie et en cosmétologie, par voie topique.The subject of the present invention is therefore a composition based on diosgenin or on dioscorea extract which can be used in therapy, in dermatology and in cosmetology, topically.
L'invention a encore pour objet une composition cosmétique et/ou dermatologique à teneur élevée en diosgénine pure ou en dioscorea, en particulier dioscorea opposita.The subject of the invention is also a cosmetic and / or dermatological composition with a high content of pure diosgenin or of dioscorea, in particular dioscorea opposita.
La présente invention a aussi pour objet une composition possédant un effet adaptagène extra- ou intra-cellulaire au
niveau des récepteurs des cellules de l'épiderme, de l'hypo- derme, du derme et du système musculo-aponévrotique superficiel (SMAS) , permettant son application en dermatologie et en cosmétologie, notamment pour la régénération et la restruc- turation cutanée, et d'une manière générale pour lutter contre les signes du vieillissement cutané.The present invention also relates to a composition having an extra- or intra-cellular adaptagenic effect at level of receptors in the cells of the epidermis, hypodermis, dermis and of the superficial musculo-aponeurotic system (SMAS), allowing its application in dermatology and cosmetology, in particular for skin regeneration and restructuring, and in general to fight against the signs of skin aging.
L'invention a enfin pour objet l'utilisation de la diosgénine ou de dioscorea pour la fabrication d'un médicament dermatologique agissant par action sur le système musculo- aponevrotique superficiel et sur les récepteurs cellulaires des oestrogènes et de la progestérone, pour le traitement des affections de la peau, ainsi qu'un procédé de traitement cosmétique de la peau et des fibres kératiniques au moyen de diosgénine ou de dioscorea. La composition cosmétique et/ou dermatologique suivant l'invention se distingue en ce qu'elle contient de la diosgénine, plus particulièrement sous forme d'extrait de dioscorea, en concentration relativement élevée, supérieure à 2 % en poids, exprimée en diosgénine pure par rapport au poids total de la composition. De préférence, la teneur en diosgénine, calculée en diosgénine pure, est comprise entre 5 % et 50 % en poids par rapport au poids total de la composition.The subject of the invention is finally the use of diosgenin or dioscorea for the manufacture of a dermatological medicament acting by action on the superficial musculo-aponevrotic system and on the cellular receptors of estrogens and progesterone, for the treatment of skin conditions, as well as a method of cosmetic treatment of the skin and keratin fibers using diosgenin or dioscorea. The cosmetic and / or dermatological composition according to the invention is distinguished in that it contains diosgenin, more particularly in the form of dioscorea extract, in relatively high concentration, greater than 2% by weight, expressed as pure diosgenin by relative to the total weight of the composition. Preferably, the content of diosgenin, calculated as pure diosgenin, is between 5% and 50% by weight relative to the total weight of the composition.
La diosgénine utilisée dans la présente invention est de préférence sous forme d'extrait de dioscorea, plus particulièrement de dioscorea opposita.The diosgenin used in the present invention is preferably in the form of an extract of dioscorea, more particularly of dioscorea opposita.
Suivant une variante conforme à la présente invention, un alpha-hydroxy acide tel que les acides lactique, glycolique, mandélique, citrique, thiolactique, thioglycolique, ou un de leurs sels ou esters, et de préférence l'acide glycolique, est utilisé conjointement avec la diosgénine.According to a variant in accordance with the present invention, an alpha-hydroxy acid such as lactic, glycolic, mandelic, citric, thiolactic, thioglycolic acids, or one of their salts or esters, and preferably glycolic acid, is used together with diosgenin.
Suivant une autre variante, la composition comprend en outre un a ino-acide, ou un sel ou ester, choisi parmi la leucine, la proline, la thymidine, la glucosamine, la serine, l'arginine et la lysine.
Une composition conforme à la présente invention comprend de préférence de la diosgénine, comme indiqué ci-dessus, en combinaison avec l'acide glycolique et/ou la lysine.According to another variant, the composition also comprises an ino-acid, or a salt or ester, chosen from leucine, proline, thymidine, glucosamine, serine, arginine and lysine. A composition in accordance with the present invention preferably comprises diosgenin, as indicated above, in combination with glycolic acid and / or lysine.
Il est particulièrement avantageux, conformément à la présente invention, d'utiliser la diosgénine en combinaison avec un mucopolysaccharide ou un glycosaminoglycane, en particulier un mucopolysaccharide hydrolyse.It is particularly advantageous, in accordance with the present invention, to use diosgenin in combination with a mucopolysaccharide or a glycosaminoglycan, in particular a hydrolyzed mucopolysaccharide.
Les études effectuées ont montré que les compositions à forte teneur en diosgénine suivant l'invention, appliquées par voie topique, par exemple sous forme de gel, crème ou lotion, ou sous forme de patch pour administration transdermique, pénètrent mieux dans l'épiderme et présentent une excellente biodisponibilité .The studies carried out have shown that the compositions with a high diosgenin content according to the invention, applied topically, for example in the form of a gel, cream or lotion, or in the form of a patch for transdermal administration, penetrate better into the epidermis and exhibit excellent bioavailability.
Comme indiqué ci-dessus, la diosgénine peut être obtenue à partir d'extrait de dioscorea.As stated above, diosgenin can be obtained from dioscorea extract.
L'extrait de dioscorea utilisé dans la présente invention pour la préparation de la composition à forte teneur en diosgénine peut être tout extrait de dioscorea de la famille du yam, y compris les dioscoreacées, dioscorea opposita, dioscorea composita, dioscorea floriburida, dioscorea villosa, dioscorea hypoglauca, yam, wild yam, et de préférence dioscorea opposita. Il est obtenu sous forme d'extrait de toute la plante ou, de préférence, du rhizome, comme extrait sec ou huile essentielle. Comme indiqué ci-dessus, les compositions suivant la présente invention contiennent une teneur élevée en diosgénine, qui peut être comprise entre 2 % et 50 % en poids par rapport au poids total de la composition et de préférence entre 5 % et 20 % en poids. Ces teneurs en diosgénine pure peuvent être choisies en fonction du mode d'administration de la composition de l'invention. Par exemple, dans le cas d'un patch pour administration transdermique, il est avantageux d'utiliser une dose relativement élevée de diosgénine, qui peut être de l'ordre de 15 à 20 % en poids tandis que dans le
cas d'un gel ou d'une crème, la teneur en diosgénine pure est généralement comprise entre 5 et 15 % en poids.The dioscorea extract used in the present invention for the preparation of the composition with a high diosgenin content can be any dioscorea extract from the yam family, including the dioscoreaceae, dioscorea opposita, dioscorea composita, dioscorea floriburida, dioscorea villosa, dioscorea hypoglauca, yam, wild yam, and preferably dioscorea opposita. It is obtained in the form of an extract of the whole plant or, preferably, of the rhizome, as a dry extract or essential oil. As indicated above, the compositions according to the present invention contain a high content of diosgenin, which can be between 2% and 50% by weight relative to the total weight of the composition and preferably between 5% and 20% by weight . These contents of pure diosgenin can be chosen according to the mode of administration of the composition of the invention. For example, in the case of a patch for transdermal administration, it is advantageous to use a relatively high dose of diosgenin, which can be of the order of 15 to 20% by weight while in the in the case of a gel or a cream, the content of pure diosgenin is generally between 5 and 15% by weight.
L'effet adaptagène de la composition de l'invention résulte de la teneur relativement élevée en diosgénine pure se traduisant par une activation de l'effet progestérone dans l'organisme, et une modulation des récepteurs cellulaires des oestrogènes et de la progestérone.The adaptagenic effect of the composition of the invention results from the relatively high content of pure diosgenin resulting in an activation of the progesterone effect in the organism, and a modulation of the cellular receptors for estrogens and progesterone.
En particulier, la composition de l'invention exerce ses effets sur le système musculo-aponévrotique superficiel et sur tous les tissus en général, en provoquant une augmentation de la sensibilité des récepteurs membranaires ou cytoplasmique des cellules, aux hormones circulantes. Le système musculo- aponévrotique superficiel est une trame fibreuse conjonctive contenant des fibroblastes sensibles aux oestrogènes circu- lants et des fibres musculaires sensibles à la progestérone.In particular, the composition of the invention exerts its effects on the superficial musculo-aponeurotic system and on all tissues in general, by causing an increase in the sensitivity of the membrane or cytoplasmic receptors of cells to circulating hormones. The superficial musculo-aponeurotic system is a connective fibrous web containing fibroblasts sensitive to circulating estrogens and muscle fibers sensitive to progesterone.
Cette action est particulièrement efficace sur la peau présentant des signes de vieillissement cutané en compensant la perte hormonale par une augmentation de l'activité liée à l'augmentation de la sensibilité des récepteurs. Cette activité peut être avantageusement mise à profit dans le traitement des signes du vieillissement cutané en entraînant une augmentation de l'épaisseur cutanée et une densification de la structure de l'épiderme, du derme et de l'hypoderme, ainsi que du derme du système musculo-aponévro- tique superficiel. Ces signes du vieillissement cutané qui peuvent être avantageusement traités par la composition suivant l'invention sont plus particulièrement ceux qui se caractérisent par un relâchement de la structure cutanée et une diminution de l'épaisseur de la peau. En raison de cette activité, les compositions de l'invention sont aussi utiles dans les traitements dermatologiques et de chirurgie esthétique en procurant une densification et une restructuration de la peau et une augmentation de la tension musculaire, notamment du visage.
Une autre application dermatologique avantageuse de l'invention est le traitement des brûlures, de la cicatrisation, et le traitement associé, par exemple, de l'insuffisance veineuse ou des adiposités localisées, en raison de son action anti-oedémateuse. Plus particulièrement, les compositions suivant la présente invention conviennent au traitement des brûlures quelle qu'en soit l'origine, par exemple des brûlures de la peau résultant de l'effet des UVA et des UVB lors d'une exposition excessive au soleil, des brûlures provoquées par des produits chimiques, par une flamme ou par contact avec une surface très chaude. Elles conviennent aussi dans un traitement de l'épiderme suivant un traitement par laser.This action is particularly effective on the skin showing signs of skin aging by compensating for the hormonal loss by an increase in activity linked to the increase in the sensitivity of the receptors. This activity can be advantageously used in the treatment of signs of skin aging by causing an increase in skin thickness and a densification of the structure of the epidermis, dermis and hypodermis, as well as the dermis of the system. superficial musculo-aponeurotic. These signs of skin aging which can be advantageously treated with the composition according to the invention are more particularly those which are characterized by a loosening of the skin structure and a reduction in the thickness of the skin. Because of this activity, the compositions of the invention are also useful in dermatological treatments and cosmetic surgery by providing densification and restructuring of the skin and an increase in muscle tension, especially of the face. Another advantageous dermatological application of the invention is the treatment of burns, scarring, and the associated treatment, for example, of venous insufficiency or localized adiposities, because of its anti-edematous action. More particularly, the compositions according to the present invention are suitable for the treatment of burns whatever their origin, for example burns of the skin resulting from the effect of UVA and UVB during excessive exposure to the sun, burns from chemicals, flame, or contact with a hot surface. They are also suitable for treating the epidermis following laser treatment.
Les compositions de l'invention se sont également avérées efficaces dans le traitement de l'inflammation, en particulier l'inflammation post-opératoire, et le traitement de l'œdème intersticiel dans les suites opératoires, en chirurgie générale ou esthétique, par exemple en traitement post-lipo- plastie. Dans une autre application cosmétologique, les compositions de l'invention peuvent être avantageusement utilisées pour le défrisage des fibres kératiniques, cils ou cheveux, plus particulièrement dans le cas des compositions contenant la diosgénine en combinaison avec de l'acide thiolactique ou de l'acide thioglycolique ou un de leurs sels ou esters.The compositions of the invention have also been found to be effective in the treatment of inflammation, in particular post-operative inflammation, and in the treatment of interstitial edema after surgery, in general or cosmetic surgery, for example in post-lipoplasty treatment. In another cosmetological application, the compositions of the invention can be advantageously used for straightening keratin fibers, eyelashes or hair, more particularly in the case of compositions containing diosgenin in combination with thiolactic acid or acid thioglycolic or one of their salts or esters.
Enfin, la composition suivant l'invention est utile dans le traitement des surcharges pondérales. En effet, les oestrogènes et progestérones sont les agents hormonaux connus de l'obésité des membres du corps humain. Au niveau des adipocytes, la répartition des récepteurs α-adrénergiques et des récepteurs β-adrénergiques est d'environ 85/15. De plus, on sait que la face antéro-interne de la cuisse comprend des graisses de type I ayant une sensibilité particulière aux oestrogènes et une activité lipoprotéine lipasique élevée, tandis que la face externe de la cuisse a une sensibilité
particulière à la progestérone dont on connaît l'action antioedémateuse. Ainsi, des troubles de la régulation hormonale peuvent occasionner une diminution, voire une disparition, des récepteurs β-adrénergiques qui favorise la lipolyse plus particulièrement dans la région pelvienne et à l'intérieur des genoux, pouvant entraîner des dysmorphies de ces régions. De plus, des troubles vasculaires peuvent favoriser encore la disparition des capteurs β. Il en résulte une accumulation de graisses sur la face interne des cuisses, en particulier chez une femme hyperoestrogénique présentant des troubles circulatoires .Finally, the composition according to the invention is useful in the treatment of overweight. Indeed, estrogens and progesterones are the known hormonal agents of obesity in members of the human body. At the level of adipocytes, the distribution of α-adrenergic receptors and β-adrenergic receptors is approximately 85/15. In addition, it is known that the antero-internal side of the thigh includes type I fats having a particular sensitivity to estrogens and a high lipase lipoprotein activity, while the external side of the thigh has a sensitivity peculiar to progesterone, the antioedematous action of which is known. Thus, hormonal regulation disorders can cause a decrease, or even a disappearance, of the β-adrenergic receptors which promotes lipolysis more particularly in the pelvic region and inside the knees, which can cause dysmorphisms of these regions. In addition, vascular disorders can further promote the disappearance of β sensors. This results in an accumulation of fat on the inner side of the thighs, especially in a hyperoestrogenic woman with circulatory disorders.
La composition suivant l'invention permet de lutter contre ces surcharges pondérales en rétablissant un trophisme cutané et une microcirculation normale permettant la libération de certains récepteurs β-adrénergiques. Le rétablissement de la lipolyse et de la microcirculation périnodulaire est mis en évidence par l'augmentation de l'amplitude et la modification des tracés pléthysmographiques .The composition according to the invention makes it possible to fight against these overweight by restoring a cutaneous trophism and a normal microcirculation allowing the release of certain β-adrenergic receptors. The reestablishment of lipolysis and perinodular microcirculation is demonstrated by the increase in amplitude and the modification of plethysmographic traces.
Divers principes actifs connus peuvent être associés à la diosgénine dans les compositions suivant l'invention, et notamment des anti-inflammatoires, des anesthésiants, des veinotoniques, ou des agents cicatrisants.Various known active ingredients can be associated with diosgenin in the compositions according to the invention, and in particular anti-inflammatories, anesthetics, veinotonics, or healing agents.
La diosgénine et/ou les extraits de dioscorea suivant la présente invention peuvent être formulés suivant les tech- niques usuelles et être administrés sous forme d'émulsions, gels, masques, lotions, solutions pour pulvérisation, patches transdermiques, etc. Les émulsions peuvent être du type huile dans eau (H/E) ou eau dans huile (E/H) , par exemple des gels ou des crèmes. On peut aussi recourir aux techniques d' encapsulation et en particulier l'encapsulation dans des liposomes.The diosgenin and / or the dioscorea extracts according to the present invention can be formulated according to the usual techniques and can be administered in the form of emulsions, gels, masks, lotions, solutions for spraying, transdermal patches, etc. The emulsions can be of the oil in water (O / W) or water in oil (W / O) type, for example gels or creams. It is also possible to use encapsulation techniques and in particular encapsulation in liposomes.
L' émulsionnant utilisé pour la composition de l'invention est choisi en fonction des formulations et des conditions d'administration. Par exemple, on peut choisir 1 ' émulsionnant parmi des polymères carboxyvinyliques à haut poids moléculaire
(par exemple le Carbopol®) , des polysorbates (par exemple le Tween 20® ou le Tween 60®) , des esters de sorbitan et en particulier un monostéarate, un tristéarate, un monopalmitate, et un laurate de sorbitan (par exemple les émulsionnants connus sous la marque Arlacel®) . On peut encore utiliser d'autres agents émulsionnants tels que divers dérivés d'acide stéarique ou palmitique, et par exemple le stéarate de PEG 100® ou de PEG 20® ou un ester en C12-C20 de PEG 8 ou PEG 9, des glycérides d'acide stéarique ou palmitique, le stéarate de glycerol, un stéarate de polyethylene glycol, un stéarate de propylène glycol auto-émulsionnable, un steareth ou un ceteareth (par exemple le ceteareth 20) , ou encore le polyglycéryl-2-sesquioléate, l'éther cétylique de polyoxy- éthylène, ou une silicone émulsionnable. Outre les divers émulsionnants, les compositions peuvent contenir divers adjuvants usuels des techniques utilisées pour la préparation de compositions cosmétiques et dermatologiques, et par exemple des conservateurs, des épaississants, des gélifiants hydrophiles ou lipophiles, des antioxydants, des agents hydratants, des tensioactifs, des agents complexants comme l'EDTA, des parfums, des colorants, des pigments, des charges et divers additifs destinés à améliorer les propriétés physiques de la composition. Il peut aussi être avantageux d'incorporer dans la composition de l'invention, des écrans ou filtres solaires actifs dans l'UVA et/ou l'UVB, choisis en fonction du degré de protection recherché.The emulsifier used for the composition of the invention is chosen according to the formulations and the conditions of administration. For example, the emulsifier can be chosen from high molecular weight carboxyvinyl polymers (for example Carbopol ® ), polysorbates (for example Tween 20 ® or Tween 60 ® ), sorbitan esters and in particular a monostearate, a tristearate, a monopalmitate, and a sorbitan laurate (for example emulsifiers known under the brand name Arlacel ® ). It is also possible to use other emulsifying agents such as various derivatives of stearic or palmitic acid, and for example the stearate of PEG 100® or PEG 20® or a C12-C20 ester of PEG 8 or PEG 9, glycerides stearic or palmitic acid, glycerol stearate, a polyethylene glycol stearate, a self-emulsifying propylene glycol stearate, a steareth or a ceteareth (for example ceteareth 20), or also polyglyceryl-2-sesquioleate, l polyoxyethylene cetyl ether, or an emulsifiable silicone. In addition to the various emulsifiers, the compositions can contain various usual adjuvants of the techniques used for the preparation of cosmetic and dermatological compositions, and for example preservatives, thickeners, hydrophilic or lipophilic gelling agents, antioxidants, hydrating agents, surfactants, complexing agents such as EDTA, perfumes, dyes, pigments, fillers and various additives intended to improve the physical properties of the composition. It may also be advantageous to incorporate into the composition of the invention, sun screens or filters active in UVA and / or UVB, chosen according to the degree of protection sought.
La diosgénine et les extraits de dioscorea suivant la présente invention peuvent être utilisés pour la fabrication d'un médicament dermatologique agissant par action sur le système musculo-aponévrotique superficiel, pour le traitement de diverses affections de la peau, ainsi que dans un procédé de traitement cosmétique de la peau consistant à appliquer sur la zone à traiter, une quantité efficace de diosgénine, isolément ou en combinaison avec des excipients et supports acceptables.
Les exemples suivants illustrent l'invention plus en détail sans en limiter la portée.The diosgenin and the dioscorea extracts according to the present invention can be used for the manufacture of a dermatological medicament acting by action on the superficial musculo-fascial system, for the treatment of various skin conditions, as well as in a treatment method cosmetic of the skin consisting in applying to the area to be treated, an effective amount of diosgenin, alone or in combination with acceptable excipients and carriers. The following examples illustrate the invention in more detail without limiting its scope.
Exemple 1Example 1
En utilisant les techniques usuelles de formulations dermatologiques, on prépare une crème antirides à base de diosgénine pure extraite de dioscorea opposita ayant la composition suivante, indiquée en parties en poids : diosgénine 10,0Using the usual techniques of dermatological formulations, an anti-wrinkle cream based on pure diosgenin extracted from dioscorea opposita is prepared having the following composition, indicated in parts by weight: diosgenin 10.0
Cι2_20 PEG-8 ester 14,0 propylène glycol décaprylate dicaprate 5,0 saccharides isomérate 1,0 amino-acides de soie 1,0 glycosaminoglycanes hydrolyses 1,0 conservateur 0,5 parfum 0,5 eau q.s.p. 100,0Cι 2 _ 20 PEG-8 ester 14.0 propylene glycol decaprylate dicaprate 5.0 saccharides isomerate 1.0 silk amino acids 1.0 hydrolysed glycosaminoglycans 1.0 preservative 0.5 perfume 0.5 water qs 100.0
Cette crème est utilisée par application sur la peau, deux fois par jour. L'effet antirides est observé dès la fin de la deuxième semaine d'application sur les zones du visage et du cou des patients présentant des signes de vieillissement cutané constitués principalement par des rides.This cream is used by application on the skin, twice a day. The anti-wrinkle effect is observed at the end of the second week of application on the areas of the face and the neck of patients with signs of skin aging consisting mainly of wrinkles.
Exemple 2Example 2
En procédant comme indiqué dans l'Exemple 1, on prépare une crème antirides ayant la composition pondérale suivante : diosgénine 12,0By proceeding as indicated in Example 1, an anti-wrinkle cream is prepared having the following composition by weight: diosgenin 12.0
Cι2_20 PEG-8 ester 14,0 acide glycolique 15,0 propylène glycol décaprylate dicaprate 5,0 hydroxyde d'ammonium 3,0 saccharides isomérate 1,0 amino-acides de soie 1,0 conservateur 0,5 parfum 0,5
eau q.s.p. 100,0 Cette crème antirides est utilisée comme celle de l'Exemple 1 ci-dessus.Cι 2 _ 20 PEG-8 ester 14.0 glycolic acid 15.0 propylene glycol decaprylate dicaprate 5.0 ammonium hydroxide 3.0 saccharides isomerate 1.0 silk amino acids 1.0 preservative 0.5 perfume 0, 5 water qs 100.0 This anti-wrinkle cream is used like that of Example 1 above.
Exemple 3 En procédant comme indiqué dans l'Exemple 1, on prépare une crème eclaircissante ayant la composition pondérale suivante : diosgénine 5,0 acide kojique 1,0 acide phytique 1,0 polyacrylate de sodium 1,0 isononanoate de cétéaryle 14,0 stéarate de glycéryle - PEG-20 7,0 conservateur 0,2 parfum 0,5 eau q.s.p. 100,0Example 3 By proceeding as indicated in Example 1, a lightening cream is prepared having the following composition by weight: diosgenin 5.0 kojic acid 1.0 phytic acid 1.0 sodium polyacrylate 1.0 cetearyl isononanoate 14.0 stearate glyceryl - PEG-20 7.0 preservative 0.2 perfume 0.5 water qs 100.0
Cette crème eclaircissante est utilisée par application sur la peau, une à deux fois par jour.
This lightening cream is used by application to the skin, once or twice a day.