Composition de matière et forme galénique orale contre la chute des cheveux et la fragilité des ongles Composition of matter and oral dosage form against hair loss and brittle nails
La présente invention concerne une composition de matière pour la fabrication d'une forme galénique orale, destinée à empêcher ou à ralentir la chute anormale des cheveux et à améliorer la solidité des ongles, ainsi qu'une forme galénique orale.The present invention relates to a composition of matter for the manufacture of an oral dosage form, intended to prevent or slow the abnormal hair loss and to improve the strength of the nails, as well as an oral dosage form.
Dans notre société moderne, la beauté du corps est devenue une préoccupation constante. Avoir de beaux cheveux est perçu comme un signe de jeunesse, de vitalité et de bonne santé et est considéré comme un critère esthétique très important. Dans ce contexte, la chute des cheveux est la plupart du temps très mal vécue par les personnes concernées quel que soit leur sexe ou leur âge. Elle est souvent synonyme de complexe, de déprime, d'anxiété, voire de dépression. Dans certains cas extrêmes, cet état peut même pousser certains patients à refuser un traitement potentiellement curatif .In our modern society, the beauty of the body has become a constant concern. Having beautiful hair is seen as a sign of youth, vitality and good health and is considered a very important aesthetic criterion. In this context, hair loss is most of the time very badly experienced by the people concerned, regardless of their gender or age. It is often synonymous with complex, depression, anxiety, even depression. In some extreme cases, this condition can even push some patients to refuse potentially curative treatment.
La perte des cheveux peut avoir une origine quelconque : prédisposition génétique, maladie, âge, fatigue, choc émotionnel, conséquence d'un traitement médical tel que la chimiothérapie ou autre . Elle touche un nombre très important d'hommes et de femmes d'âges divers et peut en outre être aggravée par des facteurs inhérents à nos conditions de vie moderne tels que le stress, la sédentarité, le déséquilibre alimentaire, le tabac, etc.Hair loss can have any origin: genetic predisposition, illness, age, fatigue, emotional shock, consequence of medical treatment such as chemotherapy or other. It affects a very large number of men and women of various ages and can also be aggravated by factors inherent in our modern living conditions such as stress, physical inactivity, food imbalance, tobacco, etc.
Pour résoudre ce problème de société, de nombreuses compositions à application topique ont été proposées pour empêcher ou ralentir la chute des cheveux, voire même favoriser leur repousse. Il s'agit de compositions sous forme par exemple de lotion capillaire, de gel, de mousse, de shampooing à appliquer sur les cheveux ou directement sur le crâne. On connaît, par exemple par les brevets FR 2.717.379, FR 2.740.030, FR 2.742.046, WO 95/19758 et EP 0.674.897, des
compositions, dont certaines à base d'extraits de plante, à application topique pour lutter contre la chute des cheveux.To solve this social problem, numerous compositions for topical application have been proposed to prevent or slow down hair loss, or even promote their regrowth. These are compositions in the form, for example, of a hair lotion, of gel, of foam, of shampoo to be applied to the hair or directly to the skull. We know, for example from the patents FR 2,717,379, FR 2,740,030, FR 2,742,046, WO 95/19758 and EP 0.674.897, compositions, including some based on plant extracts, for topical application to combat hair loss.
On connaît également des compositions pour diminuer la chute des cheveux, destinées à être administrées oralement, comme par exemple celles enseignées par les brevets FR 2.708.854, WO 91/14424 et WO 96/17584.Also known are compositions for reducing hair loss, intended to be administered orally, such as for example those taught by patents FR 2,708,854, WO 91/14424 and WO 96/17584.
Cependant, malgré la diversité des compositions proposées et de leur mode d'application, les résultats restent gênéra1ement décevants .However, despite the diversity of the compositions proposed and of their mode of application, the results remain generally disappointing.
Il existe donc le besoin d'une composition destinée à lutter contre la chute anormale des cheveux et la fragilité des ongles et d'une forme galénique présentant une efficacité certaine, dont l'innocuité est en même temps assurée.There is therefore a need for a composition intended to combat abnormal hair loss and the fragility of the nails and for a dosage form having a certain effectiveness, the safety of which is at the same time ensured.
Pour résoudre ce problème, la composition de matière selon 1 ' invention comprend en combinaison un extrait de feuilles de noyer, un extrait de la partie aérienne de plantain, au moins un oligo-élément et au moins une vitamine.To solve this problem, the composition of matter according to the invention comprises in combination an extract of walnut leaves, an extract of the aerial part of plantain, at least one trace element and at least one vitamin.
De préférence, les vitamines et les oligo-éléments utilisés sont de la vitamine E et/ou de la biotine accompagnée (s) de zinc, par exemple sous forme de gluconate.Preferably, the vitamins and trace elements used are vitamin E and / or biotin accompanied by zinc, for example in the form of gluconate.
La composition comprend, de préférence, entre 35 % et 60 % en masse, c'est-à-dire ramené au poids sec, d'extrait de feuilles de noyer et entre 60 % et 35 %, ramené au poids sec, d'extrait de plantain.The composition preferably comprises between 35% and 60% by mass, that is to say reduced to the dry weight, of walnut leaf extract and between 60% and 35%, reduced to the dry weight, of plantain extract.
La composition peut contenir en outre d'autres extraits de plantes, notamment des extraits de cresson et/ou de capucine .The composition can also contain other plant extracts, in particular watercress and / or nasturtium extracts.
Dans un mode de réalisation préféré d'une forme galénique selon la présente invention, la composition est fixée sur une matière absorbante et/ou adsorbante, de préférence de la
cellulose micro-cristalline conformée en granules ou microgranules, puis conditionnée sous forme de gélules pour son administration orale.In a preferred embodiment of a dosage form according to the present invention, the composition is fixed on an absorbent and / or adsorbent material, preferably of the microcrystalline cellulose shaped into granules or microgranules, then packaged in the form of capsules for oral administration.
D'autres caractéristiques et avantages de la présente invention apparaîtront à la lecture de la description détaillée qui va suivre.Other characteristics and advantages of the present invention will appear on reading the detailed description which follows.
La composition destinée à être administrée par voie orale comprend un extrait de feuilles de noyer et un extrait de la partie aérienne de plantain, c'est-à-dire un extrait à base de tiges et de feuilles de plantain, de préférence Plantago major ou encore P. lanceolata, P. psillium qui appartiennent tous trois à la famille des plantaginacées .The composition intended for oral administration comprises an extract of walnut leaves and an extract of the aerial part of plantain, that is to say an extract based on stems and leaves of plantain, preferably Plantago major or again P. lanceolata, P. psillium which all belong to the plantaginaceae family.
L ' extrait de noyer est connu pour ses propriétés de drainage. Le plantain est, quant à lui, un anti-inflammatoire, un antihistaminique et un vasoconstricteur .Walnut extract is known for its drainage properties. Plantain is an anti-inflammatory, an antihistamine and a vasoconstrictor.
Le mélange de ces deux extraits de plante constitue un protecteur artériel, régulant le tonus artériel, et présente de façon surprenante un effet global vasodilatateur.The mixture of these two plant extracts constitutes an arterial protector, regulating arterial tone, and surprisingly has an overall vasodilator effect.
L'extrait de noyer utilisé pour la préparation de cette composition se présente par exemple sous forme d'extrait hydroalcoolique de feuilles de noyer. L'extrait de plantain peut également être utilisé sous la forme d'un extrait hydroalcoolique de feuilles et de tiges de plantain.The walnut extract used for the preparation of this composition is for example in the form of hydroalcoholic extract of walnut leaves. Plantain extract can also be used in the form of an alcoholic extract of plantain leaves and stems.
Ces extraits peuvent être réalisés à partir de plantes séchées. Celles-ci sont macérées dans l'alcool à 45 % (qualité Pharmacopée européenne) . Un filtrage est effectué après macération, ainsi qu'une concentration des principes actifs par évaporation sous vide; un contrôle et un titrage peuvent être effectués par HPLC. Ces extraits sont de préférence liquides, mais la concentration des extraits peut être menée jusqu'à un point où les principes actifs sont à l'état pâteux.
La composition comprend en outre d'autres éléments actifs, qui sont les vitamines et les oligo-éléments et éventuellement d'autres extraits de plantes.These extracts can be made from dried plants. These are macerated in 45% alcohol (European Pharmacopoeia quality). Filtering is carried out after maceration, as well as a concentration of the active ingredients by vacuum evaporation; control and titration can be performed by HPLC. These extracts are preferably liquid, but the concentration of the extracts can be carried out to a point where the active ingredients are in a pasty state. The composition also comprises other active elements, which are vitamins and trace elements and possibly other plant extracts.
Parmi les vitamines et les oligo-éléments, on préfère la vitamine E, la biotine également appelée vitamine H et le zinc, par exemple sous forme de gluconate, seuls ou en combinaison. Ces éléments ont d'une part une action propre dans le ralentissement de la chute des cheveux et d'autre part une action de synergie favorisant 1 ' effet des autres constituants de la composition.Among the vitamins and trace elements, vitamin E, biotin also called vitamin H and zinc, for example in the form of gluconate, are preferred, alone or in combination. These elements have on the one hand their own action in slowing down hair loss and on the other hand a synergistic action promoting the effect of the other constituents of the composition.
Les vitamines sont nécessaires pour le métabolisme du follicule pileux. Parmi celles-ci, la vitamine E est un antioxydant majeur pour la prévention du vieillissement et la fécondité, un régulateur des facteurs de croissance membranaire et de la solidité tissulaire. On l'utilise traditionnellement dans des cas de stérilité, de troubles du tissu conjonctif et de la cicatrisation de la peau. La biotine ou vitamine H est un cofacteur de croissance plus particulièrement actif sur les tissus périphériques et les phanères .Vitamins are necessary for the metabolism of the hair follicle. Among these, vitamin E is a major antioxidant for the prevention of aging and fertility, a regulator of membrane growth factors and tissue strength. It is traditionally used in cases of infertility, connective tissue disorders and scarring of the skin. Biotin or vitamin H is a growth cofactor more particularly active on peripheral tissues and dander.
Les oligo-éléments, qui agissent comme des catalyseurs et des régulateurs, favorisent la vitalité et la pigmentation du cheveu.Trace elements, which act as catalysts and regulators, promote the vitality and pigmentation of the hair.
Le zinc est un oligo-élément essentiel dans l'équilibre de l'organisme et joue un rôle important dans le métabolisme du glucose. Il participe à la régulation de l'axe somatotrope dans son entier : tant dans sa stimulation hypophysaire que dans celle périphérique des facteurs de croissance. Un défaut en zinc provoque des troubles généraux de la croissance. Les cheveux et les ongles poussent mal. On peut observer des taches blanches sous les ongles. Les cheveux se dépigmentent, blanchissent, deviennent fragiles et cassants. Un traitement au zinc favorise la repigmentation du cheveu.
Les quantités d'extraits de feuilles de noyer et de plantain peuvent être dans des proportions voisines, voire égales, laissant un pourcentage allant de quelques unités à environ 20 % pour les autres composants, par exemple les extraits de cresson et de capucine, la vitamine E, la biotine et le gluconate de zinc.Zinc is an essential trace element in the balance of the organism and plays an important role in the metabolism of glucose. It participates in the regulation of the entire somatotropic axis: both in its pituitary stimulation and in that of peripheral growth factors. A deficiency in zinc causes general growth disorders. Hair and nails grow poorly. We can observe white spots under the nails. Hair is depigmented, bleached, becomes brittle and brittle. A zinc treatment promotes repigmentation of the hair. The amounts of extracts of walnut and plantain leaves can be in similar or even equal proportions, leaving a percentage ranging from a few units to around 20% for the other components, for example watercress and nasturtium extracts, the vitamin E, biotin and zinc gluconate.
La composition peut contenir d'autres extraits végétaux, tels que des extraits de cresson (riche en oligo-éléments, et modulateur du tonus vasculaire) et/ou un extrait de capucine (modulateur du tonus vasculaire) . Ces extraits végétaux renforcent l'effet vasodilateur de l'ensemble formé par les extraits de noyer et de plantain. Ils peuvent être utilisés sous forme liquide et en quantités inférieures à celles choisies pour les extraits de noyer et de plantain.The composition can contain other plant extracts, such as watercress extracts (rich in trace elements, and modulator of vascular tone) and / or an extract of nasturtium (modulator of vascular tone). These plant extracts reinforce the vasodilating effect of the whole formed by walnut and plantain extracts. They can be used in liquid form and in quantities lower than those chosen for walnut and plantain extracts.
Selon un mode de réalisation préférentiel de l'invention, on ajoute à la composition un extrait de cresson et un extrait de capucine en quantités voisines, voire égales, sous forme d'extraits hydroalcooliques concentrés.According to a preferred embodiment of the invention, a watercress extract and an nasturtium extract are added to the composition in close, or even equal, amounts in the form of concentrated hydroalcoholic extracts.
On complète les extraits végétaux, à raison de quelques pour-cent, par de la vitamine E, par exemple sous forme liquide, et du zinc sous la forme de gluconate de zinc. On utilise de préférence de 1 à 3 % en masse de gluconate de zinc et de 3 à 1 % en masse de vitamine E.The plant extracts are supplemented, at a rate of a few percent, with vitamin E, for example in liquid form, and zinc in the form of zinc gluconate. Preferably 1 to 3% by mass of zinc gluconate and 3 to 1% by mass of vitamin E are used.
Une faible quantité de biotine, également appelée vitamine H, peut aussi être ajoutée à la composition, de préférence sous la forme d'une poudre solide.A small amount of biotin, also called vitamin H, can also be added to the composition, preferably in the form of a solid powder.
Des proportions de compositions, ainsi que des quantités utilisables des ingrédients sont données dans les exemples non limitatifs ci-dessous.
EXEMPLE N°l PROPORTION DES CONSTITUANTS D'UNE PREMIERE COMPOSITION SELON L'INVENTIONProportions of compositions, as well as usable quantities of the ingredients are given in the nonlimiting examples below. EXAMPLE NO. 1 PROPORTION OF THE CONSTITUENTS OF A FIRST COMPOSITION ACCORDING TO THE INVENTION
- Extrait hydroalcoolique de feuilles de noyer- Hydroalcoholic extract of walnut leaves
(en poids sec) : 48,98 %(by dry weight): 48.98%
- Extrait hydroalcoolique de parties aériennes de plantain (en poids sec) : 48,98 %- Hydroalcoholic extract of aerial plantain parts (by dry weight): 48.98%
- Gluconate de zinc : 1,28 %- Zinc gluconate: 1.28%
- Vitamine E : 0,76 %- Vitamin E: 0.76%
EXEMPLE N°2EXAMPLE 2
PROPORTION DES CONSTITUANTS D'UNEPROPORTION OF THE CONSTITUENTS OF A
DEUXIEME COMPOSITION SELON L'INVENTIONSECOND COMPOSITION ACCORDING TO THE INVENTION
- Extrait hydroalcoolique de noyer (en poids sec) : 35 %- Hydroalcoholic extract of walnut (dry weight): 35%
- Extrait hydroalcoolique de plantain (en poids sec) : 56,2 %- Hydroalcoholic plantain extract (dry weight): 56.2%
- Extrait hydroalcoolique de cresson (en poids sec) : 4 %- Watercress extract of watercress (dry weight): 4%
- Extrait hydroalcoolique de capucine (en poids sec) : 2 %- Nasturtium hydroalcoholic extract (dry weight): 2%
- Vitamine E : 1,3 %- Vitamin E: 1.3%
- Gluconate de zinc : 1,5 %- Zinc gluconate: 1.5%
- Biotine : 200 p.p.m- Biotin: 200 p.p.m
EXEMPLE N°3EXAMPLE NO.3
PROPORTION DES CONSTITUANTS D'UNEPROPORTION OF THE CONSTITUENTS OF A
TROISIEME COMPOSITION SELON L'INVENTIONTHIRD COMPOSITION ACCORDING TO THE INVENTION
- Extrait hydroalcoolique de noyer (en poids sec) : 52,2 %- Walnut hydroalcoholic extract (dry weight): 52.2%
- Extrait hydroalcoolique de plantain (en poids sec) : 35 %- Hydroalcoholic plantain extract (dry weight): 35%
- Extrait hydroalcoolique de cresson (en poids sec) : 3 %- Watercress extract of watercress (dry weight): 3%
- Extrait hydroalcoolique de capucine (en poids sec) : 7- %- Nasturtium hydroalcoholic extract (dry weight): 7-%
- Vitamine E : 1,5 %- Vitamin E: 1.5%
- Gluconate de zinc : 1,3 %- Zinc gluconate: 1.3%
- Biotine : 120 p.p.m
EXEMPLE N°4- Biotin: 120 ppm EXAMPLE NO.4
CONSTITUANTS, AVEC INDICATION DES QUANTITÉS UTILISEES,CONSTITUENTS, WITH INDICATION OF THE QUANTITIES USED,
D'UNE AUTRE COMPOSITION SELON L'INVENTIONFROM ANOTHER COMPOSITION ACCORDING TO THE INVENTION
- Extrait liquide de feuilles de noyer : 45 litres- Liquid extract of walnut leaves: 45 liters
- Extrait liquide de plantain : 45 litres- Liquid plantain extract: 45 liters
- Extrait liquide de cresson : 5 litres- Watercress extract: 5 liters
- Extrait liquide de capucine : 5 litres- Liquid nasturtium extract: 5 liters
Au mélange des extraits liquides sont ajoutés les additifs suivants :The following additives are added to the mixture of liquid extracts:
- Vitamine E : 2 kg- Vitamin E: 2 kg
- Gluconate de zinc : 0 , 8 kg- Zinc gluconate: 0.8 kg
- Biotine : 16,5 g- Biotin: 16.5 g
La composition selon l'invention peut, par exemple, être conditionnée sous forme de granules ou microgranules solides, pouvant être regroupées en capsules ou gélules, destinées à une prise orale unitaire plus facile, en quantité efficace.The composition according to the invention can, for example, be packaged in the form of solid granules or microgranules, which can be grouped into capsules or capsules, intended for easier unit oral administration, in effective quantity.
Pour réaliser cette forme galénique de la composition, on peut par exemple suivre un procédé connu dans la pharmacopée française :To produce this galenical form of the composition, one can for example follow a process known in the French pharmacopoeia:
On mélange les différents constituants dans les proportions indiquées précédemment de façon à obtenir un mélange liquide. Les constituants peuvent être tous pris sous une forme liquide. Certains d'entre eux peuvent cependant être à l'état solide et être mis en solution ou en suspension dans le mélange .The various constituents are mixed in the proportions indicated above so as to obtain a liquid mixture. The constituents can all be taken in a liquid form. Some of them may however be in the solid state and be dissolved or suspended in the mixture.
On mouille avec ce mélange liquide une masse de cellulose microcristalline ou une matière absorbante équivalente jusqu'à l'obtention d'une pâte ayant les qualités physico-chimiques nécessaires pour un traitement mécanique d'extrusion-
A mass of microcrystalline cellulose or equivalent absorbent material is wetted with this liquid mixture until a paste having the physicochemical qualities necessary for a mechanical extrusion treatment is obtained.
eutrophiques, agit comme un stimulant efficace de l'activité du bulbe du cheveu.eutrophic, acts as an effective stimulant of the activity of the hair bulb.
Par ailleurs, on a constaté avec les compositions proposées dans l'art antérieur qu'une application topique est rarement efficace du fait de la difficulté rencontrée par les substances actives pour accéder jusqu'aux racines des cheveux entourées d'une couche de sébum gênante.Furthermore, it has been found with the compositions proposed in the prior art that a topical application is rarely effective because of the difficulty encountered by the active substances in reaching the hair roots surrounded by a layer of annoying sebum.
Au contraire, il apparaît de façon surprenante que les substances actives de la composition selon l'invention passent, après avoir été absorbées oralement, dans le sang sans avoir été dégradées par leur migration dans le système digestif et gagnent leur site d'action à la racine des cheveux sans être gênées par la couche de sébum.On the contrary, it appears surprisingly that the active substances of the composition according to the invention pass, after having been absorbed orally, into the blood without having been degraded by their migration in the digestive system and gain their site of action at the hairline without being bothered by the sebum layer.
De façon surprenante, la composition selon l'invention, administrée par voie orale, s'est révélée également très efficace pour lutter contre la fragilité des ongles. La composition fait ainsi preuve d'une efficacité accrue particulièrement avantageuse.
Surprisingly, the composition according to the invention, administered orally, has also proved to be very effective in combating the fragility of the nails. The composition thus shows a particularly advantageous increased effectiveness.