WO2002062364A1 - Composition antivirale a base de plantes medicinales pour combattre le vih/sida - Google Patents

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    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV

Definitions

  • Herbal antiviral compositions for combating HIV / AIDS Herbal antiviral compositions for combating HIV / AIDS.
  • the invention relates to new antiviral compositions based on extracts of medicinal plants for the manufacture of virolysis, virostatic and viroextirpant drugs intended for combating the disease of Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS) and its various variants.
  • AIDS Acquired Immune Deficiency Syndrome
  • AIDS is an infectious disease which strikes hard all the planet and particularly the African continent. AIDS has been found to be often accompanied by lymphadenopathic syndromes (biliary damage, pancreatic lesions, prolonged fever, infectious dermatoses, Kaposi's sarcoma) which in their final stage is manifested by a collapse of the subject's immune defenses.
  • lymphadenopathic syndromes biliary damage, pancreatic lesions, prolonged fever, infectious dermatoses, Kaposi's sarcoma
  • OAPI patent n ° 08096 issued on 08/31/1986 in the name of the Institut Pasteur We know that a virus of the same type as LAV has been identified in the USA and called HTLVIII (Sciences 1984 vol. 224 4648, 497).
  • OAPI patent n ° 09043 issued to CRUZ Joseph on 03/31/1991 relates to new antiviral compositions based on extract of the plant of Mimosa Pudica LINN for therapeutic use to combat the disease of AIDS.
  • the center has carried out extensive research on various diseases, mainly those considered incurable by conventional medicine. It should be noted that if the treatment is done with traditional plants, the control of patients is done by the most rigorous scientific methods, the most at the forefront of current known progress.
  • METRAFAIDS relates more particularly to new antiviral compositions based on plant extracts of Momordica balsamina, Aframomum melegueta, Cyperus articulatus, Ficus iteophylla, Tamarindus indica.
  • Herbaceous creeper with slender, creeping or climbing stems The flowers are axillary; the fruits are ovoid orange when ripe, with many soft spines not spicy.
  • the leaves contain two acidic resins and a bitter substance, momordicin. They are rich in free vitamins C: 0.04-0.05% with or without carotene. Aminobutyric acid is also found there, which slows evolution and makes the development of the virus static.
  • the extracts of the whole plant give a hypoglycaemic, anticancer action; the antibiotic activity of leaf extracts is proven.
  • Abortive proteins have, in vitro and in vivo, modulating actions on the immune system.
  • Rhizomatous plants with erect stem reaching 1 m to 1.50 m high.
  • maniguette contains 0.30% of a yellowish essence with a pleasant, aromatic odor as well as a very bitter bitter principle: the paradol next to gingerol. Its action polarizes the action of momorcharine by increasing the evolution of the environment inhibiting and neutralizing viral proliferation.
  • Aframomum are tenicidal purgatives and decocté is used for baths in cases of edema by deficiency. They have deworming properties from the roots. They play a big role in the treatment of rheumatism and lung diseases.
  • the fruit contains tartaric acid (8-18%), reducing sugars (25-41%), pectin (2-3.5%), and protein (2-3%). It plays an excipient role in the composition of METRAFAIDS and makes it possible to eliminate by the stool and the urine the HIV extirpated by other drugs.
  • the new composition of extracts from the plants Momordica balsamina, Aframomum melegueta, Cyperus articulatus, Ficus iteophylla, Tamarindus indica has been administered to patients suffering from Acquired Immune Deficiency Syndrome, presenting the following conditions: a ) Constitutional attacks which are of dryness often characterized by Kaposi's sarcoma of fatigue shingles (herpes zoster) of fever fungal infection diagnosed with nocturnal sweating (mouth, buttocks, genitals, others) weight loss a loss of appetite (anorexia) d) Eye disorders marked by general discomfort changes in the vision of the tasks in the eyes (floats) c) Lymphatic disorders marked by sensitivity to light (photophobia) swelling of pain f) Conditions respiratory characterized by lymphadenopathy cough shortness of breath with dysneic state e) Oral syndrome marked by congestion nasa wounds (aphthous ulcers) congestion of the sinuses of the
  • NB Patients 13 and 20 were absent on certain sampling days.
  • METRAFAIDS drugs containing plant extracts are carried out according to different stages. For example, the leaves and roots of the plants mentioned above are removed and reduced to powder.
  • the new composition is in the form of a greenish-colored powder.
  • Pharmaceutical forms can be envisaged: bare or coated tablets, capsules, breakable or non-breakable tablets, capsules.
  • the dosage of the medicaments prepared from the invention varies according to the duration and the phase of the disease, the age and the weight of the subject treated.
  • the patient is administered on an empty stomach three (3) teaspoons of the new composition, either daily or weekly in one or more doses;
  • the medicaments according to the invention can be used in the treatment of infections with opportunistic viruses (for example herpes virus, hepatitis viruses, shingles).
  • opportunistic viruses for example herpes virus, hepatitis viruses, shingles.

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Abstract

L'invention dénomée METRAFAIDS est relative à de nouvelles compositions antivirales obtenues à partir d'extraits de plantes de Momordica balsamina, de Aframomum melegueta, de Cyperus articulatus de Ficus iteophylla, du Tamarindus indica et leur procédé de préparation à usage thérapeutique pour combattre la maladie du Syndrome d'Immuno-Déficience Acquise (SIDA) et ses variantes. La préparation du médicament METRAFAIDS est effectuée selon différentes techniques. Par exemple on prélève, on réduit en poudre les feuilles et racines des différentes plantes citées plus haut. La nouvelle composition se présente sous forme d'une poudre de couleur verdâtre qu'on administre aux malades à jeun à raison de 3 cuillérées à café en une ou plusieurs prises en fonction de la phase de la maladie, de l'âge et du poids du sujet traité. Le traitment est sans effet secondaire. Elle se caractérise par une action extirpante du virus du VIH/SIDA par les voies naturelles de l'organisme (selles, urine).

Description

Compositions antivirales à base de plantes médicinales pour combattre le VIH/SIDA.
DESCRIPTION
L'invention concerne des nouvelles compositions antivirales à base d'extraits de plantes médicinales permettant la fabrication de médicaments virolyse, virostatique et viroextirpant destinés à combattre la maladie du Syndrome d'Immuno-Déficience Acquise (SIDA) et ses différentes variantes.
Le SIDA est une maladie infectieuse qui frappe durement toute la planète et particulièrement le continent africain. Il a été constaté que le SIDA était souvent accompagné de syndromes lymphadénopathiques (atteintes biliaires, lésions pancréatiques, fièvre prolongée, dermatoses infectieuses, sarcome de Kaposi) qui dans leur stade final se manifestent par un effondrement des défenses immunitaires du sujet.
L'agent responsable de cette pandémie a été isolé depuis 1983 par le professeur Luc Montagnier de l'Institut Pasteur et identifié sous la dénomination de LAV (Lymphadenopathy Associated Virus). Le virus et ses diverses variantes a fait l'objet du brevet OAPI n° 08096 délivré le 31/08/1986 au nom de l'Institut Pasteur. On sait qu'un virus du même type que le LAV a été identifié aux USA et dénommé HTLVIII (sciences 1984 vol. 224 4648, 497). Le brevet OAPI n° 09043 délivré à CRUZ Joseph le 31/03/1991 est relatif à de nouvelles compositions antivirales à base d'extrait de la plante de Mimosa Pudica LINN à l'usage thérapeutique pour combattre la maladie du SIDA.
Toutes les recherches sur le virus cherchent à le tuer à l'intérieur de l'organisme hôte et non à l'extirper par les voies naturelles d'évacuation du corps humain (selles, urines). Les antirétroviraux actuels mutent l'agent pathogène en des virus de plus en plus virulents. Depuis plus d'une vingtaine d'années qu'existe la pandémie, des instituts de recherche, des organismes gouvernementaux et non gouvernementaux, des agences des Nations Unies, bref toute la Communauté Scientifique, Politique, Sociale, Culturelle et la Société Civile s'est investie dans la lutte contre le VIH/SIDA.
De plus en plus, la Communauté Internationale prend conscience de la nécessité d'impliquer les guérisseurs dans la prévention du VIH, et de faire aussi appel à la médecine traditionnelle.
On sait que les assises de la Première Conférence Internationale sur les Médecines Traditionnelles et le VIH/SIDA tenues en mars 1999 à Dakar, ont montré le rôle que peuvent jouer les guérisseurs dans la prévention, la prise en charge des maladies opportunistes, et dans la recherche de solution thérapeutique de cette pandémie. Les travaux d'une ONG africaine pour la promotion des médecines traditionnelles
(PROMETRA) relatifs à l'implication des guérisseurs dans le traitement du VIH/SIDA, ont été au centre de nombreuses conférences internationales scientifiques (conférence de
Yokohama, Japon 1986 ; Washington DC USA 1996 ; 12ème conférence internationale sur le VIH/SIDA, Genève 1998 ; Bénin 1999 ; Lusaka 1999 ; Durban, Juillet 2000 ; Cameroun 2000). Les résultats des recherches obtenus depuis 1989 par le Centre Expérimental des Médecines Traditionnelles situé à Fatick (Sénégal), crée par PROMETRA, ont porté essentiellement sur les plantes utilisées par les guérisseurs.
Le centre a réalisé de nombreuses recherches sur diverses maladies principalement celles considérées comme incurables par la médecine conventionnelle. Il faut préciser que si le traitement se fait par les plantes traditionnelles, les contrôles des malades se fait par les méthodes scientifiques des plus rigoureuses, les plus à la pointe des progrès actuels connus.
D'autres informations sont chaque jour données sur les efforts de la communauté pour trouver soit un vaccin, soit un antiviral, avec souvent le concours de l'Organisation Mondiale de la Santé ou d'autres partenaires tels que la Fondation Ford USA.
L'approche conventionnelle des traitements dans l'infection par le VIH par l'utilisation des substances antivirales comme azidothymidine (AZT), le DDC, le 3TC, 1ΑZT/3C, l'indinavir permet de réduire la charge virale plasmatique au niveau le plus bas et le plus longtemps possible. Les résultats même s'ils sont positifs, restent limités. En moyenne 50% des patients voient leur charge virale plasmatique chuter jusqu'à 50 copies/ ml après un traitement d'environ 12 mois. Mais dans l'état actuel des choses, les problèmes non encore résolus par l'utilisation des antirétroviraux sont toujours d'actualité, notamment l'impossibilité d'une éradication totale. La restauration immunitaire est insignifiante même lorsque le taux de lymphocytes CD4 a beaucoup augmenté, la permanence de la toxicité des antirétroviraux n'est pas encore résolue.
D'autres problèmes ne sont pas encore résolus par l'utilisation des antirétroviraux tel que le risque de développement précoce de résistance aux antirétroviraux, l'incertitude quant à la durée du maintien de l'efficacité des traitements. On doit également noter les contraintes liées à l'utilisation des antirétroviraux actuels, car elles imposent aux patients d'absorber chaque jour une vingtaine de médicaments et leur coût est très élevé par rapport au pouvoir d'achat des populations africaines qui sont les plus exposées à l'infection du VIH/SIDA.
L'utilisation d'extraits de plantes médicinales permet de résoudre, dans le traitement des infections du VIH/SIDA, la plupart des problèmes ci-dessus.
L'invention dénommée METRAFAIDS concerne plus particulièrement de nouvelles compositions antivirales à base d'extraits de plantes de Momordica balsamina, de Aframomum melegueta, de Cyperus articulatus, de Ficus iteophylla, du Tamarindus indica.
On sait que depuis longtemps, les hommes ont toujours utilisé les plantes comme médicaments, particulièrement en Afrique, en Amérique latine, en Asie ou les seuls problèmes non maîtrisés sont encore le dosage et l'analyse ethnomédicale.
Sur les 5 plantes retenues dans l'invention, le laboratoire de biologie du CEMETRA de Fatick au Sénégal, de la Délégation aux Affaires Scientifiques et Techniques au Sénégal et du Labcorp aux USA ont réalisé les études et dégagé pour chacune d'elle des résultats significatifs sur le traitement du VIH/SIDA : - étude botanique
- étude chimique
- étude pharmacologique
- étude clinique
I - ETUDES ET RESULTATS
Momordica balsamina
Botanique
Liane herbacée à tiges grêles rampantes ou grimpantes. Les fleurs sont axillaires ; les fruits sont ovoïdes orangés à maturité, à nombreuses épines molles non piquantes.
Chimie
Les feuilles contiennent deux résines acides et une substance amère, la momordicine. Elles sont riches en vitamines C libres : 0,04 à 0, 05 % avec ou sans carotène. On y trouve également de l'acide aminobutyrique qui freine l'évolution et rend statique le développement du virus.
Pharmacologie
Les extraits de la plante entière donnent une action hypoglycémiante, anticancéreuse ; l'activité antibiotique des extraits de feuilles est avérée.
Les protéines abortives (momorcharines) possèdent, in vitro et in vivo, des actions modulatrices sur le système immunitaire.
Les momorcharines ont une action inhibitrice sur le virus de l'immunodéficience humaine.
Aframomum melegueta
Botanique
Plantes rhizomateuses à tige dressée, atteignant 1 m à 1,50 m de haut. Belle fleur en épis situé sur un pédoncule sortant de terre ; fruits rouges. •
Chimie
Par distillation, on obtient des huiles essentielles contenant le caryophyllène, le kayène, le β-pinène, le cinéol, le géraniol, l'acétate de géranyle et le terpinéol.
Les graines dénommées maniguette contiennent 0,30 % d'une essence jaunâtre à odeur agréable, aromatique ainsi qu'un principe amer très acre : le paradol voisin du gingérol. Son action polarise l'action du momorcharine en accroissant l'évolution du milieu inhibant et neutralisant la prolifération virale.
Pharmacologie
Les Aframomum sont des purgatifs ténicides et le décocté est utilisé pour les bains dans les cas d'œdèmes par carence. Elles ont des propriétés vermifuges à partir des racines. Elles jouent un grand rôle dans le traitement des rhumatismes et des affections pulmonaires.
Cyperus articulatus
Botanique
Herbe à souche vivace, rhizomateuse, tiges cylindriques, dressées atteignant 1,75m de haut et 8 mm de diamètre. Feuilles réduites à des graines appliquées contre la tige. Fleurs : ombrelles à pédoncules irrégulières.
Chimie
L'analyse chimique a donné des sesquiterpènes et des alcools sesquiterpéniques à faible odeur. De la cypérénone sous forme de dinitro -2,4 phénylhydrazone a été décelée et dénommée isopatchoulène -4. Elle permet d'extirper le virus VIH des différents tissus infectés en favorisant son élirnination par les urines et les fécès.
Ficus iteophylla Botanique
Arbre moyen de 8 à 10 m de haut au tronc court et tordu. Cime très étalée, occasionnellement aplatie. Ecorce gris clair, lisse ou partiellement écailleuse. Les fruits sont des figues petites, pubescentes, par paires à l'aisselle des feuilles.
Chimie et pharmacologie Le macéré d'écorces est utilisé comme antidysentérique et antirhumatismal. Le décocté de racines est utilisé dans le traitement de la tuberculose et des troubles mentaux. C'est un anti-anémique et un fortifiant important.
Tamarindus indica
Botanique
Grand arbre de 30 m de hauteur et un mètre de diamètre à grande cime étalée. Ecorce grise très crevassée et écailleuse. Fleurs jaunâtres en grappes instables. Floraison de Décembre à Mai. Fruits droits ou légèrement aplatis courbes, cylindriques. La pulpe est bien foncée à maturité.
Chimie
Le fruit contient de l'acide tartrique (8-18%), des sucres réducteurs (25-41%), de la pectine (2-3,5%), et des protéines (2-3%). Il joue un rôle excipient dans la composition du METRAFAIDS et permet d'éliminer par les selles et les urines le VIH extirpé par les autres médicaments.
Pharmacologie
Propriétés bactéricides, (pectine à 1%) et antifongique, laxative, régulateur du transit digestif et diurétique modéré. II - ETUDES CLINIQUES
La composition nouvelle d'extraits des plantes Momordica balsamina, de Aframomum melegueta, de Cyperus articulatus, de Ficus iteophylla, du Tamarindus indica a été administrée à des patients atteints du syndrome d'Immuno-Déficience Acquise, présentant les affections ci-après : a) Atteintes constitutionnelles qui se de la sécheresse caractérisent souvent par le sarcome de Kaposi de la fatigue le zona (herpès zoster) de la fièvre l'infection fongique diagnostiquée des sudations nocturnes (bouche, fesses, organes génitaux, autres) des pertes de poids une perte d'appétit (anorexie) d) Affections oculaires marquées par un malaise général des changements de la vue des tâches dans les yeux (flotteurs) c) Affections lymphatiques marquées par une sensibilité à la lumière (photophobie) une enflure des douleurs f ) Affections respiratoires caractérisées par des adénophathies une toux un souffle court avec état dysnéique e) Syndrome buccal marqué par une congestion nasale des plaies (ulcères aphteux) une congestion des sinus des gencives douloureuses et/ ou saignantes une flegme des muguets (levures de Candide) un asthme le sarcome de Kaposi dans la bouche une respiration douloureuse des herpès buccales une leucoplaque orale dure la langue rouge ou sensible erythémateuse une éruption ou irritation des commissures h) Affections gémto-urinaires avec des lèvres ou plissement nasal une suppuration du pénis ou du vagin une diminution des pulsions sexuelles g) Affections gastro-intestinal caractérisées par des ulcérations des nausées un ver génital (condylome) des vomissements (plus d'une semaine) un herpès génital des douleurs une candidose génitale ou levure des ballonnements une augmentation des périodes des douleurs à la déglutition : dysphagies menstruelles (durée) spanioménorrhée des présences d'aliments non digérés dans les une augmentation des saignements selles au cours des périodes de menstruation des manques d'appétit une métrorragie des diarrhées une absence ou diminution des saignements au cours des périodes de menstruations b) Syndrome cutané marqué par oligoménorrhée des éruptions des démangeaisons i) Affection rectale j) Affections musclo-squelettiques avec des verrues des douleurs dans les articulations un herpès rectal une rigidité des articulations des hémorroïdes une inflammation des articulations des plaies ou déchirures (fissures) des douleurs musculaires des saignements une fonte musculaire des démangeaisons l)Affections psychologiques caractérisées par k) Affections neurologiques caractérisées par une apathie ou manque d'intérêt par des maux de tête des changements d'humeur une perte de mémoire ou mémoire faible une dépression un engourdissement des mains et des pieds une anxiété, de éclats de colère des crises ou convulsions, une faiblesse des bras et/ ou des jambes des sensations de brûlures et/ ou fourmillements des évanouissements
L'expérimentation de l'invention sur les personnes vivant avec le VIH/SIDA s'est déroulée en deux phases. Une première phase étalée sur 10 ans pendant laquelle plus d'une centaine de malades ayant des dossiers médicaux établis par des hôpitaux de Dakar (A. Le Dantec, Principal, Fann) ont pris des extraits des cinq plantes médicinales fournis par les guérisseurs traditionnels de la région de Fatick. Le demandeur a observé chez les patients une amélioration, sinon une guérison totale de leurs maladies opportunistes, car aucune rechute ne s'est produite même après sevrage.
Les rapports de confiance établis par le demandeur et les guérisseurs traditionnels du Bénin, du Sénégal, du Cameroun, de l'Ouganda, d'Afrique du Sud, ont amené l'inventeur à étudier de façon rigoureuse 10 malades sur une période de 12 mois. Il a constaté que la nouvelle composition permet l'extirpation de l'agent pathogène sous forme de muqueuses glairo- sanguinolantes par les voies naturelles de l'organisme des patients (selles, urines). Il a constaté que les différentes affections du syndrome de l'Immuno Déficience Acquise ont disparu chez les patients. La prise de ces médicaments n'a révélé aucun effet secondaire.
III - RESULTATS DE LΕSSAI CLINIQUE DE METRAFAIDS
Durée de l'expérimentation clinique et paraclinique : 1 an
Nombre de patients
10 patients ont été traités dans le cadre de l'expérimentation clinique et paraclinique. Evolution clinique sous METRAFAIDS
Signes cliniques des patients avant le traitement
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Evolution de l'état des patients après deux mois de traitement
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Evolution de l'état des patients après six mois de traitement
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Evolution de Tétat des patients après un sevrage de six mois
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Evolution paraclinique sous METRAFAIDS
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NB : Les patients 13 et 20 ont été absents certains jours de prélèvement.
Il convient de rappeler que jusqu'à présent, les antirétroviraux actuels cherchent à tuer le virus VIH et non à l'extirper de l'organisme des personnes vivant avec le VIH. L'utilisation de la composition nouvelle des extraits des plantes médicinales (Momordica balsamina, Aframomum melegueta, Cyperus articulatus, Ficus iteophylla, Tamarindus indica) dans le traitement des états i muno-déficitaires acquis et en particulier dans l'infection par le VIH, extirpe l'agent pathogène. Cet élément nous permet d'observer l'absence de récidives des maladies opportunistes plusieurs mois après sevrage. Par conséquent, cette invention augmente le système immunitaire et ouvre la voie à une nouvelle vision des médicaments du futur. Chercher à extirper et non à tuer.
La préparation des médicaments METRAFAIDS contenant des extraits des plantes (Momordica balsamina, Aframomum melegueta, Cyperus articulatus, Ficus iteophylla, Tamarindus mdica) est effectuée selon différentes étapes. Par exemple on prélève et on réduit en poudre les feuilles et racines des plantes citées plus haut. La nouvelle composition se présente sous forme d'une poudre de couleur verdâtre. Des formes pharmaceutiques peuvent être envisagées : comprimés nus ou enrobés, capsules, tablettes sécables ou non, gélules.
La posologie des médicaments élaborés à partir de l'invention varie en fonction de la durée et de la phase de la maladie, de l'âge et du poids du sujet traité. En général, on administre au malade à jeun trois (3) cuillerées à café de la nouvelle composition, soit quotidiennement, soit hebdomadairement en une ou plusieurs prises ;
Les médicaments selon l'invention peuvent être utilisés dans le traitement des infections par des virus opportunistes (par exemple virus herpès, virus hépatites, zona).

Claims

REVENDICATIONS
1. Nouvelles compositions antivirales désignées sous le nom de METRAFAIDS à base d'extraits de plantes médicinales de Momordica balsamina, de Aframomum melegueta, de Cyperus articulatus, de Ficus iteophylla, du Tamarindus indica et leur
5 procédé de préparation sous forme de poudre à usage thérapeutique pour combattre la maladie du Syndrome d'Immuno-Déficience Acquise (SIDA) et ses variantes.
2. Nouvelles compositions selon la revendication 1 caractérisée en ce que leur procédé de fabrication se font en 6 techniques. a. La première est le prélèvement de la plante entière de Momordica balsamina, 10 séchée et réduite en poudre ; b. La deuxième consiste à réduire en poudre le fruit d' Aframomum melegueta ; c. La troisième est la dessiccation de la racine du Cyperus articulatus qui est réduite ensuite en poudre ; d. La quatrième consiste à réduire en poudre la racine du Ficus iteophylla ;
15 e. La cinquième consiste à pétrir le fruit du Tamarindus indica dans xk verre d'eau ; f. La sixième consiste à diluer l'ensemble dans le résultat de la 5ème étape.
3. Nouvelles compositions selon revendications 1 à 2 caractérisées en ce que les extraits des plantes utilisées ne sont associés à aucune autre substance notamment des sels ou
20 des vitamines neurotropes.
4. Nouvelles compositions selon revendications 1 à 3 caractérisées en ce que la concentration et la purification du produit se réalisent selon les méthodes classiques utilisées en chimie et en biochimie.
5. Nouvelles compositions selon revendications 1 à 4 caractérisées par le fait qu'elles
25 s'apparentaient à des antigènes du virus du SIDA.
6. Nouvelles compositions selon revendications 1 à 5 caractérisées en ce qu'elles sont constituées d'une cuillerée à café à ras de Momordica balsamina, 3g d' Aframomum melegueta, une cuillerée à café de Cyperus articulatus, un 1/3 de cuillerée à café de Ficus iteophylla, le tout mélangé dans un V2 verre de Tamarindus indica.
™ 7. Nouvelles compositions selon revendications 1 à 6 caractérisées par : a. une action extirpante du virus du VIEI/SIDA par les voies d'évacuation naturelles de l'organisme (selles-urines), b. une action curative sur d'autres affections virales telles que le zona, l'hépatite virale, la rougeole et la varicelle,
35 c. une action laxative, digesto-régulatrice et diurétique légère, d. une action tonifiante du métabolisme e. une stimulation et une augmentation du système reticulo-endothélial augmentant ainsi la défense immunitaire du patient, f . une action orexigène,
40 g. un effet anti pyrétique et anti dépressif.
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