WO2001089448A3 - Association d'un agoniste adrenergique et d'un antagoniste nmda pour soulager des douleurs chroniques sans appariton d'effets secondaires non souhaitables - Google Patents

Association d'un agoniste adrenergique et d'un antagoniste nmda pour soulager des douleurs chroniques sans appariton d'effets secondaires non souhaitables Download PDF

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Abstract

L'invention concerne une association de deux substances de catégories différentes et non apparentées, qui soulage efficacement et sur une longue durée les douleurs neuropathiques et d'autres douleurs chroniques ou réfractaires. Les deux substances peuvent être prises de façon indolore et non invasive, au moyen de gélules ou de patches cutanés, par exemple. Une des substances est un agoniste α2 adrénergique, comme la clonidine. Ces agents réduisent la pression artérielle et présentent des effets sédatifs et hypnotiques, ces derniers sont des effets secondaires indésirables lors d'un traitement quotidien chronique contre la douleur. L'autre substance est un antagoniste NMDA qui peut être qualifié de doux, peu toxique et/ou foncièrement sûr (ou rendu sûr). Trois classes de substances de ce type ont montré leur bonne efficacité, avec la clonidine, dans la réduction de douleurs neuropathiques sur des périodes prolongées: (1) aryl-cyclo-alkanolamine, comme la procyclidine et le biperiden, (2) tricyclo-alkylamine, comme l'éthopropazine, et (3) des dérivés d'adamantane, tels que la mémantine. Aucune de ces substances, seule, ne peut soulager efficacement les douleurs neuropathiques. A des doses requises pour un soulagement à court terme, de plus, elles entraînent des effets secondaires non souhaitables et le soulagement apporté est d'une durée relativement courte. Lorsqu'elles sont combinées à un agoniste α2 adrénergique, cependant, les deux substances renforcent mutuellement leur action de soulagement de la douleur, et fournissent un soulagement puissant et durable, même lorsque chaque substance est administrée à faible dosage, inférieur au seuil auquel des effets non souhaitables apparaissent.
PCT/IB2001/000758 2000-03-28 2001-03-28 Association d'un agoniste adrenergique et d'un antagoniste nmda pour soulager des douleurs chroniques sans appariton d'effets secondaires non souhaitables WO2001089448A2 (fr)

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