UA85306U - Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів - Google Patents
Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів Download PDFInfo
- Publication number
- UA85306U UA85306U UAU201307940U UAU201307940U UA85306U UA 85306 U UA85306 U UA 85306U UA U201307940 U UAU201307940 U UA U201307940U UA U201307940 U UAU201307940 U UA U201307940U UA 85306 U UA85306 U UA 85306U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- phosphatidylcholine
- quercetin
- hepatoprotective
- curcumin
- animals
- Prior art date
Links
- 230000002443 hepatoprotective effect Effects 0.000 title claims abstract description 31
- 229940042880 natural phospholipid Drugs 0.000 title claims abstract description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 27
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 63
- VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N curcumin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(\C=C\C(=O)CC(=O)\C=C\C=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N 0.000 claims abstract description 63
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 claims abstract description 36
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- 239000004148 curcumin Substances 0.000 claims abstract description 32
- 235000012754 curcumin Nutrition 0.000 claims abstract description 32
- 229940109262 curcumin Drugs 0.000 claims abstract description 32
- VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N diferuloylmethane Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(C=CC(=O)CC(=O)C=CC=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 claims abstract description 32
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims abstract description 13
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 claims abstract description 11
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 42
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 claims description 31
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 23
- 239000009863 chlorophyllypt Substances 0.000 claims description 22
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 claims description 12
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 claims description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 3
- 125000001095 phosphatidyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 50
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 18
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 16
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 13
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 11
- 229950005499 carbon tetrachloride Drugs 0.000 description 10
- VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N tetrachloromethane Chemical compound ClC(Cl)(Cl)Cl VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 8
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 8
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 8
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 7
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 7
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 7
- 208000005374 Poisoning Diseases 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 6
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 6
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 6
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 6
- 210000003494 hepatocyte Anatomy 0.000 description 6
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 6
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 6
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 description 6
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 description 6
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 6
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 102100036475 Alanine aminotransferase 1 Human genes 0.000 description 5
- 108010082126 Alanine transaminase Proteins 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- WSMYVTOQOOLQHP-UHFFFAOYSA-N Malondialdehyde Chemical compound O=CCC=O WSMYVTOQOOLQHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229940118019 malondialdehyde Drugs 0.000 description 5
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 5
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 5
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 5
- 108020004774 Alkaline Phosphatase Proteins 0.000 description 4
- 102000002260 Alkaline Phosphatase Human genes 0.000 description 4
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 4
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 4
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 4
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 4
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 4
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 4
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 4
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 108010003415 Aspartate Aminotransferases Proteins 0.000 description 3
- 102000004625 Aspartate Aminotransferases Human genes 0.000 description 3
- 102000002322 Egg Proteins Human genes 0.000 description 3
- 108010000912 Egg Proteins Proteins 0.000 description 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 3
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 3
- 229930002875 chlorophyll Natural products 0.000 description 3
- 235000019804 chlorophyll Nutrition 0.000 description 3
- 235000013345 egg yolk Nutrition 0.000 description 3
- 210000002969 egg yolk Anatomy 0.000 description 3
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 150000008105 phosphatidylcholines Chemical class 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 3
- -1 stearic Chemical compound 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 3
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 3
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 3
- MBDOYVRWFFCFHM-SNAWJCMRSA-N (2E)-hexenal Chemical compound CCC\C=C\C=O MBDOYVRWFFCFHM-SNAWJCMRSA-N 0.000 description 2
- WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 1,8-cineole Natural products C1CC2CCC1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000008964 Chemical and Drug Induced Liver Injury Diseases 0.000 description 2
- 244000163122 Curcuma domestica Species 0.000 description 2
- 235000003392 Curcuma domestica Nutrition 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 2
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010037549 Purpura Diseases 0.000 description 2
- 108090000340 Transaminases Proteins 0.000 description 2
- 102000003929 Transaminases Human genes 0.000 description 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M chlorophyll a Chemical compound C1([C@@H](C(=O)OC)C(=O)C2=C3C)=C2N2C3=CC(C(CC)=C3C)=[N+]4C3=CC3=C(C=C)C(C)=C5N3[Mg-2]42[N+]2=C1[C@@H](CCC(=O)OC\C=C(/C)CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)[C@H](C)C2=C5 ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M 0.000 description 2
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 2
- 235000003373 curcuma longa Nutrition 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 2
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 2
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 2
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010034754 petechiae Diseases 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N rutin Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N 0.000 description 2
- OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N tetracycline Chemical compound C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N 0.000 description 2
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 2
- 231100000167 toxic agent Toxicity 0.000 description 2
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 2
- 235000013976 turmeric Nutrition 0.000 description 2
- LIKMAJRDDDTEIG-UHFFFAOYSA-N 1-hexene Chemical compound CCCCC=C LIKMAJRDDDTEIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RVBUGGBMJDPOST-UHFFFAOYSA-N 2-thiobarbituric acid Chemical compound O=C1CC(=O)NC(=S)N1 RVBUGGBMJDPOST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000795418 Erosia Species 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-WAAGHKOSSA-N Eucalyptol Chemical compound C1C[C@H]2CC[C@]1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-WAAGHKOSSA-N 0.000 description 1
- 244000166124 Eucalyptus globulus Species 0.000 description 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 206010067125 Liver injury Diseases 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- 102000015439 Phospholipases Human genes 0.000 description 1
- 108010064785 Phospholipases Proteins 0.000 description 1
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 1
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 1
- 101000974926 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) Alcohol O-acetyltransferase 2 Proteins 0.000 description 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 description 1
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M Superoxide Chemical compound [O-][O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N Tin Chemical compound [Sn] ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010047631 Vitamin E deficiency Diseases 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229940087168 alpha tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 210000003850 cellular structure Anatomy 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001752 chlorophylls and chlorophyllins Substances 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 229960005233 cineole Drugs 0.000 description 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 description 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 230000001086 cytosolic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000005786 degenerative changes Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 1
- KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M diclofenac sodium Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 125000004177 diethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 150000003278 haem Chemical class 0.000 description 1
- 231100000234 hepatic damage Toxicity 0.000 description 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000008818 liver damage Effects 0.000 description 1
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 235000010935 mono and diglycerides of fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 1
- 210000000944 nerve tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid group Chemical group C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N palmitic acid group Chemical group C(CCCCCCCCCCCCCCC)(=O)O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003950 pathogenic mechanism Effects 0.000 description 1
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 1
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 1
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000019833 protease Nutrition 0.000 description 1
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 238000011552 rat model Methods 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 230000004617 sleep duration Effects 0.000 description 1
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000002316 solid fats Nutrition 0.000 description 1
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 description 1
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 description 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 description 1
- 235000020238 sunflower seed Nutrition 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 235000007586 terpenes Nutrition 0.000 description 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 230000001562 ulcerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000004835 α-tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 239000002076 α-tocopherol Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Корисна модель належить до медицини, а саме: до гепатопротекторного засобу на основі природних фосфоліпідів, і може використовуватися для лікування захворювань печінки різної етіології.
Як відомо, при всіх захворюваннях печінки пошкоджуються мембранні структури.
Фосфоліпіди - основа біологічних мембран. Відновлення клітинних мембран є визначальною частиною лікування гепатоцитів і цирозів печінки незалежно від етіології.
Застосування фосфоліпідних препаратів як джерел структурних елементів мембран патогенетично обгрунтовано і підтверджено численними дослідженнями. Гепатопротекторна (мембранопротекторна) і регенераційна дії фосфоліпідів досягаються шляхом безпосереднього вбудовування їхніх молекул у фосфоліпідну структуру ушкоджених гепатоцитів.
Відомо ряд препаратів гепатопротекторної дії на основі фосфоліпідів. Так, наприклад, препарат "Енерлів" в капсульованій формі виробництва Вепіп-СНетіе (реєстраційний номер в
Україні ША/5631/01/01) містить фосфоліпіди з сої, моно- і дигліцериди жирних кислот, альфа- токоферол, желатин, гліцерин 11.
Недоліками цього засобу є: нестабільність фізико-хімічних властивостей засобу в процесі зберігання та токсичність у зв'язку із високим вмістом продуктів окислювання ліпідів; низька антиоксиданта активність.
Найбільш близьким до засобу, що заявляється, є гепатопротекторний засіб "Ессенціале форте Н" в капсульованій формі виробництва Запоїї-амепії5, (реєстраційний номер в Україні ОА /0576/01/01), що містить фосфоліпіди сої, желатин, соєву олію, касторову олію, тверді жири, спирт етиловий |21.
Даний засіб має ряд недоліків: низький гепатопротекторний і антиоксидантний ефекти, нестабільність фізико-хімічних властивостей в процесі зберігання (високий індекс окислювання, високий вміст лізопродуктів), відсутність у складі протимікробних компонентів, що призводить до присутності у препараті значного мікробного обсіменіння, низький відсоток у складі фосфоліпідів фосфатидилхоліну (приблизно 70-80 95), при цьому залишок складають фосфоліпіди, що не мають антиоксидантної дії.
В основу корисної моделі поставлена задача створення такого гепатопротекторного засобу на основі природних фосфоліпідів, в якому шляхом використання певних природних
Зо компонентів, взятих в певному співвідношенні, забезпечується високий мембранопротекторний, антиоксидантний ефект та стабільні фізико-хімічні властивості засобу в процесі зберігання.
Поставлена задача вирішується тим, що гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів, згідно з корисною моделлю, містить фосфатидилхолін, кверцетин, куркумін, хлорофіліпт та токоферолу ацетат за таким співвідношенням інгредієнтів, мас. 9Уо:
Фосфатидилхолін 50-78
Кверцетин 10-25
Куркумін 10-20
Хлорофіліпт 1,0-2,5 токоферолу ацетат 1,0-2,5ю
Крім того, як фосфоліпіди використовуються фосфатидилхолін рослинного або тваринного походження.
При цьому фосфатидилхолін містить 90-95 мас. 95 основної речовини.
Крім того, засіб виконано у вигляді капсул.
Як відомо, фосфатидилхолін - ефіри холіну та дигліцеридфосфатних кислот, одна з основних фракцій фосфоліпідів. Молекули фосфатидилхолінів утворені залишками гліцеролу, жирних кислот (головним чином стеаринової, пальмітинової, олеїнової та лінолевої) і холіну.
Поряд з негативно зарядженою фосфатною групою у фосфатидилхоліні знаходиться позитивно заряджений атом нітрогену. За рахунок врівноваження зарядів їх молекули в цілому нейтральні.
Фосфатидилхоліни - гігроскопічні воскоподібні поверхнево - активні речовини, добре розчинні у спиртах, діетиловому та петролейному етерах, нерозчинні в ацетоні. Широко представлені в організмах тварин (у всіх органах і тканинах) і рослин (найбільше у насінні сої та соняшника).
Фосфатидилхоліни в організмі приймають участь в утворенні біологічних мембран.
Фосфатидилхоліни використовуються в складі фармацевтичних засобів для запобігання розвитку захворювань печінки, серцево-судинної системи, нервової тканини. Вони мають мембранопротекторні властивості.
Кверцетин - біофлавоноїд з капіляростабілізуючими властивостями, є гідрофобною сполукою. Кверцетин має властивості модулятора активності різних ферментів, які беруть участь в деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на процеси вільнорадикального окислювання і відповідають за біосинтез в клітині оксиду азоту, протеіназ та ін. Квертецин виявляє також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості,
знижує синтез цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу у лімфоцитів і знижує рівень їх активації.
Куркумін - біофлавоноїд, одержаний з кореню рослини куркума, є гідрофобною сполукою. За останні роки показана висока фармакологічна активність куркуми. Наприклад, лікарські засоби на основі куркуміну мають антиоксидантну та мембранопротекторну активність (наприклад на моделі інсульту у щурів препарат значно зменшує наслідки паралічу та покращує рух).
Застосування куркуміну при прийомі рег 05 гальмує агрегацію тромбоцитів, здійснює спазмолітичну та седативну дію, знижує нудоту та підвищує травлення. Куркумін проявляє також, протипухлинні та протизапальні ефекти.
Хлорофіліпт - це суміш хлорофілів А та Б з листя евкаліпта кулястого, є також гідрофобною сполукою. Листя дерева містить ефірну олію (до 395), основною складовою якої є цинеольноциклічний терпен - 1,8-цинеол (евкаліптол). Фармакологічна дія хлорофіліпту зумовлена антимікробними властивостями. Крім того, хлорофіліпту притаманні також антисептичні та протизапальні властивості. Використання хлорофіліпту забезпечує стабільні фізико-хімічні властивості засобу в процесі зберігання.
Токоферолу ацетат - альфа-активний антиоксидант, який гальмує продукти перекисного окислювання, які активуються при багатьох захворюваннях, попереджує пошкодження клітинних структур вільними радикалами, гідрофобна сполука. Приймає активну участь в процесах тканинного дихання, біосинтезу гема та білків, обміну жирів і вуглеводів, проліферації клітин та інших метаболічних процесах. При дефіциті токоферолу розвиваються дегенеративні зміни в м'язах, гепатоцитах та нервовій тканині.
Таким чином, до складу гепатопротекторного (мембранопротекторного) засобу входять природні фосфоліпіди та інші активні природні компоненти, які забезпечують високий мембранопротекторний, антиоксидантний ефект та стабільні фізико-хімічні властивості засобу в процесі зберігання.
Корисна модель здійснюється наступним чином.
Розрахункову кількість 50-78 95 фосфатидилхоліну, що містить 90-95 мабс.9о основної речовини, рослинного або тваринного походження, розчиняють в етанолі. До одержаного розчину додають 10-25 95 кверцетину, 10-20 95 куркуміну, 1,0-2,5 90 хлорофіліпту та 1,0-2,5 Фо
Зо токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення. Розчин фільтрують та концентрують у вакуумі при певній температурі до повного випарювання етанолу. Одержану масу подальше можуть використовувати для одержання різних лікарських форм, наприклад у вигляді капсул, емульсій, таблеток, мазей тощо.
Приклад 1 500 г (50,0 95) фосфатидилхоліну з яєчного жовтка розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 250 г (25905) кверцетину, 200 г (20 95) куркуміну, 25 г (2,5 95) хлорофіліпту та 25 г (2,5 90) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення.
Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Приклад 2 500 г (50,0 96) фосфатидилхоліну з сої розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 250 г (25 95) кверцетину, 200 г (20 Фо) куркуміну, 25 г (2,5 95) хлорофіліпту та 25 г (2,5 Ув) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення. Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Приклад З б40 г (64,0 95) фосфатидилхоліну з яєчного жовтка розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 170 г (17 90) кверцетину, 150 г (15 95) куркуміну, 20 г (2,0 95) хлорофіліпту та 20 г (2,0 90) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення.
Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Приклад 4 640 г (64,0 95) фосфатидилхоліну з сої розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 170 г (17 95) кверцетину, 150 г (15 Фо) куркуміну, 20 г (2,0 95) хлорофіліпту та 20 г (2,0 Уо) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення. Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Приклад 5 780 г (78,0 95) фосфатидилхоліну з яєчного жовтка розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 100 г (10 95) кверцетину, 100 г (10 95) куркуміну, 10 г (1,0 95) хлорофіліпту та 10 г (1,0 90) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення.
Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Приклад 6 780 г (78,0 96) фосфатидилхоліну з сої розчиняють в З л етанолу. До одержаного розчину додають 100 г (10 95) кверцетину, 100 г (10 Фо) куркуміну, 10 г (1,0 95) хлорофіліпту та 10 г (1,0 Уо) токоферолу ацетату. Суміш перемішують до повного розчинення. Розчин фільтрують в умовах асептики через фільтри з розміром пор 0,2 мкм та концентрують у вакуумі при температурі не вище 45"С до повного випарювання етанолу. Одержану масу розфасовують в тверді желатинові капсули.
Усі інгредієнти, що використовують для одержання гепатопротекторного засобу, дозволені до застосування в Україні: - фосфатидилхолін - АНД к РУ ША Мо /3768/01/01 (соєвий); - фосфатидилхолін- АНД к РУ Мо 96/03-300200000 (яєчний); - кверцетин - АНД к РУ ОА Мо /0119/ 01/01; - куркумін - АНД к РУ ОА Ме /9948/ 01/01; - хлорофіліпт - АНД к РУ ОА Ме/1556/05/01; - токоферолу ацетат - АНД к РУ ОА Мо /6656/01/01.
Ефективність використання гепатопротекторного засобу, що заявляється, досліджувалась у порівнянні з найближчим аналогом в умовах картини токсичного ураження печінки для розвитку токсичного гепатиту при введенні тваринам: тетрахлорметану (ТХМ); тетрацикліну (ТЦ); парацетамолу (ПЦ); етанолу (Е) згідно з Методичними рекомендаціями (Доклінічні дослідження лікарських засобів. Методичні рекомендації. /Під ред. 0. В. Стефанова. - Київ. 2001.-527).
Зо Для відтворення картини токсичного ураження печінки тваринам (білим щурам) однократно внутрішньошлунково вводили тетрахлорметан в дозі 5 мг/кг у вигляді 5095 розчину у соняшниковій олії. Через 24 години після введення токсичного агента у тварин контрольної групи виявлялися і зберігалися протягом наступних днів виражені зміни функціонального стану печінки (гіперферментемія амінотрансфераз, лужної фосфатази, молочної кислоти, збільшення тривалості гексеналового сну). Лікування тварин розпочинали через добу після отруєння тетрахлорметаном на фоні розвитку токсичного гепатиту. Добова доза для тварин становила 45 мг/кг за фосфоліпідом, яку вводили в два прийоми у вигляді суспензії у воді. Курс лікування становив 7 діб. Гепатопротекторну дію препаратів оцінювали за здатністю підвищувати виживання тварин, за активністю трансаміназ сироватки крові та тривалістю гексеналового сну.
Тетрациклін вводили тваринам (білі щури) внутрішньошлунково в дозі 500 мг/кг протягом 5 діб. Препарати вводили через 6 годин після антибіотику в дозі 45 мг/кг за фосфоліпідом.
Парацетамол вводили тваринам (білі щури) внутрішньо - шлунково в дозі 500 мг/кг протягом 5 діб. Препарати вводили через 5 діб після парацетамолу в дозі 45 мг/кг за фосфоліпідом в два прийоми.
Етанол вводили тваринам (білі щури) внутрішньошлунково в дозі 7 мл/кг протягом 7 діб у вигляді 40 95 розчину. Препарати вводили в дозі 45 мг/кг за фосфоліпідом протягом 7 діб.
Широкий спектр фармакологічної активності складових препарату став приводом для проведення вивчення дії на слизову оболонку в умовах відтворення виразок.
Ефективність засобу, що заявляється, досліджувалась в умовах картини токсичного ураження слизової оболонки шлунка при введенні тваринам: ульцерогенного чинника (натрію диклофенак, 25 мг/кг у вигляді 2,5 95-го розчину). Лікування розпочинали через 60 хв. і проводили впродовж З діб згідно з Методичними рекомендаціями (Доклінічні дослідження лікарських засобів. Методичні рекомендації. /Під ред. 0. В. Стефанова. - Київ. 2001.-527).
Евтаназію щурів проводили методом декапітації.
Для оцінки гепатопротекторного ефекту досліджуваного засобу визначали активність у сироватці крові аланінамінотрансферази (АлАТ) і аспартатамінотрансферази (АсАТ).
Антиоксидантний ефект засобу, що заявляється, і найближчого аналога оцінювали у щурів за зміною стану процесів вільнорадикального окислювання ліпідів гепатоцитів, вимірюючи вміст малонового діальдегіду (МДА) в сироватці крові по реакції з тіобарбітуровою кислотою.
Проведено дослідження стабільності фізико-хімічних властивостей засобу, що заявляється, в процесі зберігання.
На підставі проведених досліджень визначені і обгрунтовані оптимальні значення характеристик, що забезпечують досягнення технічного результату (табл. 1-5).
Залежність гепатопротекторного ефекту (виживання тварин в залежності від отруєння тетрахлорметаном (ТХМ) та від співвідношення фосфатидилхолін: кверцетин в засобі, що заявляється, наведено в Таблиці 1.
Таблиця 1
Виживання тваринпісляотруєння ТХМ, 96 | 80 | 90 | 90 | 9 | 70
З даних, наведених у табл. 1, можна побачити, що оптимальним є співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин в засобі (мас. 95) (55,0-88,0): (12,0-45,0), при якому досягається максимальне виживання тварин.
Застосування співвідношень фосфатидилхолін'кверцетин в засобі більших, ніж (88:12), приводить до зниження гепатопротекторного ефекту. Застосування співвідношень менших, ніж (55:45), приводить до зниження гепатопротекторного ефекту та зниження гомогенності суміші й випадінню у суміші кверцетину.
Залежність гепатопротекторного ефекту (при отруєнні тварин токсичними агентами - ТХМ,
ТЦ, ПЦ, Е) від співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин в засобі, що заявляється, наведено в Таблиці 2.
Таблиця 2
Співвідношення й . . . .
Отруєння тварин ТХМ
АЛАТ, МкмОЛь/Мл ов | 078 | 074 | 07 1 09 ' Інтактні тварини -0,5250,04 ТХМ-1,18:20,09 1,026 1,025 1,044 ледТ, мкмоль/мл Інтактні тварини -0,9140,07 ТХМ- 1,96:017
Тривалість гексенового сну. хв р У, Інтактні тварини - 18,7-1,72 ТХМ - 54,254,5
АПАТ, МкМОЛЬ/МЛ ' Інтактні тварини -0,50520,04 ту - 0,9520,08)
АСАТ, МкМОЛЬ/МЛ ' Інтактні тварини -0,99520,03 ТЦ-1,65:0,2
Лужна фосфатаза, мкмоль/мл Інтактні тварини - 2,111,8 тЦ-4,27-0,29 | з2 | | 25 | 267 | 37 ! 98 | 324 | | 92 | 256 | з6 11 1 09 | | 86 | 085 | 15 /
ДЛА Г, мкмоль/мл Інтактні тварини -0,5750,07 пПЦ-1,3250и12 721 | 173 | | ї6 | 58 | 25
АсАТ, мкмоль/мл Інтактні тварини -1,140,09 ПЦ-2,420,21
АЛАТ, мкмОль/МЛ ' Інтактні тварини -0,520,07 Е - 1,0220,15 41 | 772 | | 03 | 09 | 734
АсАТ, мкмоль/мл Інтактні тварини -0,940,09 Е -1,6:0,03
З даних, наведених у табл. 2, можна побачити, що оптимальним є співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин в засобі (мас. 95) (55,0-88,0): (12,0-45,0), при якому досягається гепатопротекторний ефект; спостерігається запобігання підвищення активності індикаторних печінкових ферментів, що мають монолокалізацію (цитоплазматична АлАТ) і біолокалізацію (цитоплазмо-мітохондріальна АсАТ) у клітині при 4 моделях дослідів. Також гепатопротекторний ефект виявлявся у скороченні тривалості сну у тварин.
Застосування співвідношень фосфатидилхолін'кверцетин в засобі більших, ніж (88:12), приводить до зниження гепатопротекторного ефекту засобу. Використання співвідношень менших, ніж (55:45), приводить до зниження гепатопротекторного ефекту та зниження гомогенності суміші й випадання у суміші кверцетину. Крім того, використання співвідношень відмінних від зазначених супроводжується високими значеннями молочної кислоти та лужної фосфатази, що свідчить про руйнування гепатоцитів.
Залежність противиразкового ефекту від співвідношення (фосфатидилхолін-кверцетин): куркумін в засобі, що заявляється, наведено в Таблиці 3.
Таблиця З показників
Співвідношення осфатидил- Негативний й й й й й
Соіннкверце. конуропь ДН" 95:15 | 90:10 | 85:15.) 8020 7525 тин):куркумін, мас. 9о (Гомогенністьсуміші | //- ///// Їгом. гом. (гом. (гом. |негом. З спе лю | в | юю | зо |в 2. Тварини зерозіями, 9 80 | 60 | 40 | 40 | 40 | 40 сину лю |в | вою | ою |в
Негативний контроль, "ДН - тварини, які отримували тільки диклофенак натрію.
Контроль суміші фосфатидилхолін-кверцетин: тварини з виразками - 6090; тварини з ерозіями - 60 Фо; тварини з петехіями - 70 Об.
З даних, наведених у табл. 3, можна побачити, що оптимальним є співвідношення (фосфатидилхоліняжкверцетин):куркумін в засобі (мас. 95) (80,0-90,0): (10,0-20,0), при якому досягається противиразковий ефект - забезпечується зниження тварин з виразками, ерозіями та петехіями при лікуванні тварин практично у два рази. Застосування препарату запобігає появі органічних вражень слизової шлунка, за рахунок репаративних властивостей та сприятливої дії його компонентів.
Застосування співвідношень (фосфатидилхолінкверцетин):куркумін в засобі більших, ніж (90:10), призводить до зниження ефективності репаративних властивостей куркуміну.
Використання у засобі співвідношень менших, ніж (80:20), приводить до зниження ефекту та
Зо зниження гомогенності суміші та випадання у суміші гідрофобних компонентів.
Залежність антиоксидантного та оантимікробного ефекту від співвідношення фосфатидилхолін: кверцетин: куркумін"токоферол:хлорофіліпт в засобі, що заявляється, наведено в Таблиці 4.
Таблиця 4 показників
Співвідношення фосфатидилхо- лін:кверцетин:куркумін: | 86:6,3:6,3:0,7:0,7 | 78:10:10:1:1 | 64:17и15:2:2 | 50:25:20:2,5:2,5 | 40:28:25:3,5:3,5 мас. 9о
Гідроперекис ліпідів 167 | 1,56 | 156 | 143 | 772 грамі суміші
З даних, наведених у табл. 4, видно, що оптимальним є співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин:куркумін:токоферол:хлорофіліпт в засобі (мас. 9У5)-(50,0-78,0):(10,0- 25,0):110,0-20,0):(1,0-2,5):(1,0-2,5), при якому досягається мембранопротекторний ефект -- забезпечується зниження малонового діальдегіду (МДА) при лікуванні тварин практично до величини інтактного контролю і приводить до інгібування процесів вільно-радикального окислювання ліпідів гепатоцитів, що розглядається як один з провідних патогенних механізмів розвитку уражень печінки. Крім того, це співвідношення забезпечує антимікробний ефект - забезпечує зниження кількості мікробів, що пов'язано з відомою антимікробною активністю хлорофіліпту.
Застосування співвідношень фосфатидилхолін:кверцетин:куркумін:токоферол:хлорофіліпт в засобі більших, ніж (78:10:10:1:1), призводить до зниження ефективності антиоксидантних властивостей токоферолу та зниження антимікробного ефекту. Використання співвідношень менших, ніж (50:25:20:2,5:2,5), приводить до зниження гепатопротекторного ефекту та зниження гомогенності суміші й випадання у суміші кверцетину та куркуміну.
Залежність стабільності фізико-хімічних властивостей від співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин:куркумін"'токоферол:хлорофіліпт в засобі, що заявляється, наведено в Таблиці 5.
Таблиця 5 (Гомогенністьсуміші 77777777 Їгом. гом. (гом. |гом. ///// |негом. портнеднютети 0 роазвовлотетютотирттвофивововотіосвнооя фосфатилхолін:кверцетин:куркумін: 86:6,3:6,3:0,7:0,778:10:10:1:1164:17:15:2:250:25:20:2,5:2,5й0:28:25:3,5:3,5 токоферол:хлорофіліпт, мас. о виготовлення
З даних, наведених у табл. 5, можна побачити, що оптимальним є співвідношення фосфатидилхолін:кверцетин:куркумін"токоферол:хлорофіліпт в засобі (мас. в) - (50,0- 78,0):(10,0-25,0):10,0-20,0):(1,0-2,5):(1,0-2,5).
Застосування співвідношень фосфатидилхолін:кверцетин:куркумін:токоферол:хлорофіліпт в засобі більших, ніж (78:10:10:1:1), не забезпечує антиоксидантну активність кверцетину, куркуміну і токоферолу та призводить до збільшення продуктів окислення ліпідів, що підтверджується збільшенням індексу окислювання та збільшенням вмісту лізопродуктів.
Застосування співвідношень менших, ніж (50:25:20:2,5:2,5), приводить до зниження
Зо гомогенності суміші й випадання у суміші гідрофобних компонентів.
Характеристики якісних показників засобу, що заявляється, в порівнянні з найближчим аналогом, наведені в таблиці 6. (с;
Таблиця 6
Виживаннятварин,96д 777777 Ї71117171711111111111019011111111111111Ї111111111180с1С ' ' ' ' ' ' ' ' ями. 9 ' крові), мкмоль/мл
З даних, наведених у табл. 6, видно, що ефективність використання гепатопротекторного засобу, що заявляється, вища, ніж найближчого аналога. Це підтверджується зниженням показників гепатопротекторного (АлАТ, АСАТ, лужна фосфатаза, молочна кислота, тривалість сну) та антиоксидантного (МДА) ефектів в крові тварин. Кількість тварин які вижили, була значно вище при використанні засобу, що заявляється. Необхідно відмітити, що були використані різноманітні моделі отруєння тварин.
Крім того, вивчення стабільності фізико-хімічних властивостей в процесі зберігання засобу, що заявляється, в порівнянні з найближчим аналогом, виявляється в зниженні індексу окислювання, а також у зменшенні вмісту лізопродуктів. Засіб, що запропоновано, відрізняється високою стабільністю, що обумовлено значно меншим вмістом мікроорганізмів у порівнянні з прототипом.
Таким чином, запропонований гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів, дозволяє підвищити гепатопротекторний, антиоксидантний, антимікробний ефекти та забезпечити стабільні фізико-хімічні властивості в процесі зберігання.
ДЖЕРЕЛА ІНФОРМАЦІЇ: 1. Фармацевтична енциклопедія / Голова ред. ради В.П.Черних.-К.:- "Моріон",2005.-848 с 2. Компендиум "Лекарственньсе препарать!", Киев. Из-во "Моріон", т. 2. 2012.
Claims (4)
1. Гепатопротекторний (мембранопротекторний) засіб на основі природних фосфоліпідів, який відрізняється тим, що засіб містить фосфатидилхолін, кверцетин, хлорофіліпт, куркумін та токоферол при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90: фосфатидилхолін 50-78 кверцетин 10-25 куркумін 10-20 хлорофіліпт 1,0-2,5 токоферолу ацетат 1,0-2,5.
2. Гепатопротекторний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що містить фосфатидилхолін рослинного або тваринного походження.
3. Гепатопротекторний засіб за пп. 1, 2, який відрізняється тим, що фосфатидилхолін містить 90-95 мас. 95 основної речовини.
4. Гепатопротекторний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що засіб виконаний у вигляді капсул.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201307940U UA85306U (uk) | 2013-06-21 | 2013-06-21 | Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201307940U UA85306U (uk) | 2013-06-21 | 2013-06-21 | Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA85306U true UA85306U (uk) | 2013-11-11 |
Family
ID=52284772
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201307940U UA85306U (uk) | 2013-06-21 | 2013-06-21 | Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA85306U (uk) |
-
2013
- 2013-06-21 UA UAU201307940U patent/UA85306U/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5925669A (en) | Carrier compositions for anti-neoplastic drugs | |
| KR101113436B1 (ko) | 약학적 제제의 제조를 위한 화학식 ａ?ｒ?ｘ의 화합물 | |
| US4592910A (en) | Preparation for deactivating viruses and process for producing same | |
| US20150104503A1 (en) | Complexes and compositions containing curcumin | |
| US20080274217A1 (en) | Oral Compositions and Route of Administration for the Delivery of a Thylakoid Extract | |
| Harris et al. | The development and evaluation of melatonin-loaded, calcium oxide nanoparticle-based neem and clove extract: an in vitro study | |
| CA2393487C (en) | Pharmaceutical preparation for the treatment of oncoses | |
| US20080268039A1 (en) | Loquat compositions | |
| US5260067A (en) | Cytotropic heterogeneous molecular lipids (CHML) and process for preparing the same | |
| UA85306U (uk) | Гепатопротекторний засіб на основі природних фосфоліпідів | |
| US8491888B2 (en) | Highly absorbable coenzyme Q10 composition and method of producing same | |
| Usunobun et al. | Hepatoprotective and antioxidant effect of Rhaphiostylis beninensis ethanol root extract on carbon tetrachloride (CCl4)-induced hepatotoxicity and oxidative stress | |
| US20150110866A1 (en) | Complexes and compositions containing curcumin | |
| CN102166236B (zh) | 一种水包油型羌活油纳米乳口服液及其制备方法 | |
| RU2274400C1 (ru) | Биологически активная добавка для снижения алкогольной зависимости на основе расторопши пятнистой | |
| EP1967187B1 (fr) | Composition à base de rutine et de L-lysine | |
| RU2561591C1 (ru) | Средство с липосомами, содержащими янтарную кислоту и экстракт прополиса, обладающее дезинтоксикационной и антиоксидантной активностью | |
| RU2770534C1 (ru) | Гепатопротекторный и антиоксидантный препарат для животных на основе водного раствора фуллерена C60, ресвератрола и бетаина гидрохлорида | |
| RU2807600C1 (ru) | Антиоксидантный препарат для животных на основе водного раствора фуллерена С60, ресвератрола и альфа-липоевой кислоты | |
| RU2330679C1 (ru) | Композиция для профилактики и лечения астмы и заболеваний верхних дыхательных путей и способ ее получения | |
| KR101219541B1 (ko) | 간질환제 연질 캡슐 및 그 제조 방법 | |
| EP3946407A1 (en) | Formulation to enhance the bioavailibity and stability of curcuminoids and/or its derivatives thereof | |
| RU2567730C1 (ru) | Фармацевтическая композиция наружного применения для лечения заболеваний кожи | |
| CN103830322B (zh) | 一种含丹参提取物的软胶囊及其制备方法 | |
| KR20010072412A (ko) | 경피 투여용 아스피린 |