UA77902C2 - Uv stable transdermal plaster - Google Patents
Uv stable transdermal plaster Download PDFInfo
- Publication number
- UA77902C2 UA77902C2 UAA200508850A UA2005008850A UA77902C2 UA 77902 C2 UA77902 C2 UA 77902C2 UA A200508850 A UAA200508850 A UA A200508850A UA 2005008850 A UA2005008850 A UA 2005008850A UA 77902 C2 UA77902 C2 UA 77902C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- active substance
- layer
- absorber
- tts
- acid
- Prior art date
Links
- 239000011505 plaster Substances 0.000 title 1
- 239000010410 layer Substances 0.000 abstract description 53
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 46
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 abstract description 24
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 11
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 11
- 238000000926 separation method Methods 0.000 abstract description 8
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 abstract description 4
- 239000006100 radiation absorber Substances 0.000 abstract 4
- 239000006096 absorbing agent Substances 0.000 description 21
- -1 polyethylene Polymers 0.000 description 11
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 11
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 10
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 9
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 8
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 8
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 7
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 description 6
- 239000003292 glue Substances 0.000 description 6
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- YHCCCMIWRBJYHG-UHFFFAOYSA-N 3-(2-ethylhexoxymethyl)heptane Chemical compound CCCCC(CC)COCC(CC)CCCC YHCCCMIWRBJYHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RRHGJUQNOFWUDK-UHFFFAOYSA-N Isoprene Chemical compound CC(=C)C=C RRHGJUQNOFWUDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 4
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 4
- 229940095055 progestogen systemic hormonal contraceptives Drugs 0.000 description 4
- WAHQVRCNDCHDIB-QZYSPNBYSA-N [(3s,8r,9s,10r,13s,14s,17r)-17-acetyl-17-acetyloxy-6,10,13-trimethyl-1,2,3,8,9,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] 3-cyclopentylpropanoate Chemical compound O([C@@H]1C=C2C(C)=C[C@H]3[C@@H]4CC[C@]([C@]4(CC[C@@H]3[C@@]2(C)CC1)C)(OC(=O)C)C(C)=O)C(=O)CCC1CCCC1 WAHQVRCNDCHDIB-QZYSPNBYSA-N 0.000 description 3
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 3
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 3
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 3
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 3
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 3
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- JQKOUPZLFGRFLI-UHFFFAOYSA-N (1,2,2-trimethylcyclohexyl) 2-hydroxybenzoate Chemical compound CC1(C)CCCCC1(C)OC(=O)C1=CC=CC=C1O JQKOUPZLFGRFLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LSHGMOIQPURPAK-UHFFFAOYSA-N 2-benzylidene-1,4,7,7-tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-3-one Chemical compound CC1(C)C(C2=O)(C)CCC1(C)C2=CC1=CC=CC=C1 LSHGMOIQPURPAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CNXZMGRWEYQCOQ-UHFFFAOYSA-N 2-methoxy-3-phenylprop-2-enoic acid Chemical compound COC(C(O)=O)=CC1=CC=CC=C1 CNXZMGRWEYQCOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical compound O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- RWCCWEUUXYIKHB-UHFFFAOYSA-N benzophenone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)C1=CC=CC=C1 RWCCWEUUXYIKHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012965 benzophenone Substances 0.000 description 2
- 150000008366 benzophenones Chemical class 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 2
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- SIGSPDASOTUPFS-XUDSTZEESA-N gestodene Chemical compound O=C1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@](CC)([C@](C=C4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 SIGSPDASOTUPFS-XUDSTZEESA-N 0.000 description 2
- 229960005352 gestodene Drugs 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 2
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 2
- 229920001195 polyisoprene Polymers 0.000 description 2
- 229920006254 polymer film Polymers 0.000 description 2
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N sulisobenzone Chemical compound C1=C(S(O)(=O)=O)C(OC)=CC(O)=C1C(=O)C1=CC=CC=C1 CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960000368 sulisobenzone Drugs 0.000 description 2
- WWYNJERNGUHSAO-XUDSTZEESA-N (+)-Norgestrel Chemical compound O=C1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@](CC)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 WWYNJERNGUHSAO-XUDSTZEESA-N 0.000 description 1
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- AALXZHPCKJILAZ-UHFFFAOYSA-N (4-propan-2-ylphenyl)methyl 2-hydroxybenzoate Chemical compound C1=CC(C(C)C)=CC=C1COC(=O)C1=CC=CC=C1O AALXZHPCKJILAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AFDXODALSZRGIH-QPJJXVBHSA-N (E)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoic acid Chemical compound COC1=CC=C(\C=C\C(O)=O)C=C1 AFDXODALSZRGIH-QPJJXVBHSA-N 0.000 description 1
- BIDDLDNGQCUOJQ-KAMYIIQDSA-N (z)-2,3-diphenylprop-2-enoic acid Chemical compound C=1C=CC=CC=1/C(C(=O)O)=C/C1=CC=CC=C1 BIDDLDNGQCUOJQ-KAMYIIQDSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M .beta-Phenylacrylic acid Natural products [O-]C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M 0.000 description 1
- YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dihydropyridine Chemical compound C1C=CNC=C1 YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HWVUWAYYSOMRCN-UHFFFAOYSA-N 2-(1h-imidazol-5-yl)prop-2-enoic acid Chemical compound OC(=O)C(=C)C1=CNC=N1 HWVUWAYYSOMRCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DVVXXHVHGGWWPE-UHFFFAOYSA-N 2-(dimethylamino)benzoic acid Chemical compound CN(C)C1=CC=CC=C1C(O)=O DVVXXHVHGGWWPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIQXFRANQVWXJF-UHFFFAOYSA-N 2-benzylidene-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-3-one Chemical class CC1(C)C2CCC1(C)C(=O)C2=CC1=CC=CC=C1 OIQXFRANQVWXJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TYYHDKOVFSVWON-UHFFFAOYSA-N 2-butyl-2-methoxy-1,3-diphenylpropane-1,3-dione Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)C(OC)(CCCC)C(=O)C1=CC=CC=C1 TYYHDKOVFSVWON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 4-aminobenzoic acid Chemical compound NC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000251468 Actinopterygii Species 0.000 description 1
- 101100123850 Caenorhabditis elegans her-1 gene Proteins 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N Cinnamic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N 0.000 description 1
- AQZGPSLYZOOYQP-UHFFFAOYSA-N Diisoamyl ether Chemical compound CC(C)CCOCCC(C)C AQZGPSLYZOOYQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 206010034960 Photophobia Diseases 0.000 description 1
- 229920001328 Polyvinylidene chloride Polymers 0.000 description 1
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical class C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N Tin Chemical compound [Sn] ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 229960004050 aminobenzoic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000005415 aminobenzoic acids Chemical class 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005193 avobenzone Drugs 0.000 description 1
- MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N azithromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)N(C)C[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N 0.000 description 1
- QRUDEWIWKLJBPS-UHFFFAOYSA-N benzotriazole Chemical compound C1=CC=C2N[N][N]C2=C1 QRUDEWIWKLJBPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012964 benzotriazole Substances 0.000 description 1
- 150000001565 benzotriazoles Chemical class 0.000 description 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000002981 blocking agent Substances 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 229930016911 cinnamic acid Natural products 0.000 description 1
- 235000013985 cinnamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001851 cinnamic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 238000005336 cracking Methods 0.000 description 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 description 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Substances C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N lacidipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC)C1C1=CC=CC=C1\C=C\C(=O)OC(C)(C)C GKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N 0.000 description 1
- 229960004340 lacidipine Drugs 0.000 description 1
- 229960004400 levonorgestrel Drugs 0.000 description 1
- 208000013469 light sensitivity Diseases 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N methyl p-hydroxycinnamate Natural products OC(=O)C=CC1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M methyl sulfate(1-) Chemical compound COS([O-])(=O)=O JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N oxybenzone Chemical compound OC1=CC(OC)=CC=C1C(=O)C1=CC=CC=C1 DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001173 oxybenzone Drugs 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- AFDXODALSZRGIH-UHFFFAOYSA-N p-coumaric acid methyl ether Natural products COC1=CC=C(C=CC(O)=O)C=C1 AFDXODALSZRGIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229920002239 polyacrylonitrile Polymers 0.000 description 1
- 229920001083 polybutene Polymers 0.000 description 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 1
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 1
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 1
- 239000005033 polyvinylidene chloride Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 231100000046 skin rash Toxicity 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 238000009281 ultraviolet germicidal irradiation Methods 0.000 description 1
- 229910052724 xenon Inorganic materials 0.000 description 1
- FHNFHKCVQCLJFQ-UHFFFAOYSA-N xenon atom Chemical compound [Xe] FHNFHKCVQCLJFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
метилбензиліденборнан-2-он, 3-(4- тим, що Уф-поглинач(-ї) є безбарвним(-и) або сульфон)бензиліденборнан-2-он і/або метилсуль- має(мають) жовтувате забарвлення. фат 3-(4-триметиламоній)бензиліденборнан-2- 13. Трансдермальна терапевтична система за ону, похідну саліцилової кислоти, краще 4- будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється ізопропілбензилсаліцилат, 2-етилгексиловий ефір тим, що вона є прозорою або злегка напів- саліцилової кислоти імабо 3,3,5- прозорою. триметилциклогексилсаліцилат, бензотриазоли, 14. Трансдермальна терапевтична система за краще 2-(5-хлор-2Н-бензотриазол-2-іл)-6-(1,1- будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється диметилетил)-4-метилфенол, 2,4,6-трианілін-п- тим, що діючою речовиною є принаймні один гор- (карбо-2'-етилгексил-1"-окси)-1,3,5-триазин, 3- мон. імідазол-4-ілакрилову кислоту, ефір З-імідазол-4- 15. Трансдермальна терапевтична система за ілакрилової кислоти, 2-феніленбензімідазол-5- будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється сульфонову кислоту і/або її калієві, натрієві та тим, що фармацевтичною(-ими) діючої(-ими) ре- триетаноламінові солі, 2-ціан-3,3-дифенілакрилову човиною(-ами) є гестаген(-и), краще гестоден або кислоту, терефталоїлідендикамфорсульфонову левоноргестрел. кислоту, бутилметоксидибензоїлметан, бензофе- 16. Трансдермальна терапевтична система за нон і/або похідні бензофенону, краще бензофенон- будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняєтьсяmethylbenzylidenebornan-2-one, 3-(4-) because the UV absorber(s) is colorless or sulfon)benzylidenebornan-2-one and/or methylsul- have a yellowish color. phate 3-(4-trimethylammonium)benzylidenebornane-2- 13. Transdermal therapeutic system for it, a derivative of salicylic acid, better than 4- any of the previous items, which differs isopropyl benzyl salicylate, 2-ethylhexyl ether in that it is transparent or slightly semi-salicylic acid or 3,3,5- transparent. trimethylcyclohexylsalicylate, benzotriazoles, 14. Transdermal therapeutic system is preferable to 2-(5-chloro-2H-benzotriazol-2-yl)-6-(1,1- any of the previous items, which differs from dimethylethyl)-4-methylphenol, 2,4,6-trianiline-p- in that the active substance is at least one hor-(carbo-2'-ethylhexyl-1"-oxy)-1,3,5-triazine, 3-mon. imidazole-4- ilacrylic acid, 3-imidazole-4- ester 15. Transdermal therapeutic system for ilacrylic acid, 2-phenylenebenzimidazole-5- any of the previous items, which differs from sulfonic acid and/or its potassium, sodium and pharmaceutical (- active re-triethanolamine salts, 2-cyano-3,3-diphenylacrylic urin(s) are progestagen(s), preferably gestodene or acid, terephthaloylidenedicamphorsulfonic levonorgestrel acid, butylmethoxydibenzoylmethane, benzophe- 16. Transdermal therapeutic system for non and/or derivatives of benzophenone, preferably benzophenone - any of the previous items, which differs
З і/або бензофенон-4. тим, що вона не має мембрани, яка регулює виві- 12. Трансдермальна терапевтична система за льнення діючої речовини. будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняєтьсяWith and/or benzophenone-4. due to the fact that it does not have a membrane that regulates the release of the active substance. 12. Transdermal therapeutic system. any of the previous items, which differs
Даний винахід стосується нової, стійкої до понується крім іншого використовувати забарв-This invention relates to a new, resistant to
УФ-випромінювання трансдермальної терапевти- лені полімерні плівки, можливість застосування чної системи (ТТС), що складається з тильного яких проілюстрована на прикладі діючої речовини шару, принаймні однієї матриці, що містить діючу лацидипіну, що являє собою похідну 1,4- речовину, та необов'язкової плівки, що видаля- дигідропіридину. Однак забарвлення полімерних ється, а також містить УФ-поглинач та у якій між плівок, що мають високу гнучкість, є складним тильним шаром і найбільш віддаленою від пове- завданням і не забезпечує надійний захист від рхні шкіри матрицею, що містить діючу речовину, світла через розтріскування фарбового шару, що передбачений липкий шар, що містить принаймні нерідко відбувається на полімерній плівці. один УФ-поглинач, а між липким шаром, що міс- Крім цього Із ОЕ 10053375 С1) відома транс- тить Уф-поглинач, і найбільш віддаленою від по- дермальна терапевтична система (ТТС), яка верхні шкіри матрицею, що містить діючу речови- складається з полімерної матриці, що містить ну, Є принаймні один розділовий шар, діючу речовину, та тильного шару, які міцно з'єд- непроникний для діючої речовини та УФ- нані між собою, відповідно, утворюють багатоша- поглинача. ровий матеріал та які містять поглинаючу випро-UV radiation of transdermal therapeutic polymer film, the possibility of using the system (TTS), consisting of the back of which is illustrated on the example of the active substance of the layer, at least one matrix containing the active substance lacidipine, which is a derivative of 1,4-substance, and optional film that removes dihydropyridine. However, the coloring of polymers, and also contains a UV absorber and in which between the films, which have high flexibility, is a complex back layer and the most distant from the surface and does not provide reliable protection against skin rashes with a matrix containing the active substance, light through cracking of the paint layer, which provides a sticky layer containing at least often occurs on the polymer film. one UV-absorber, and between the sticky layer, which is mis- In addition, from OE 10053375 C1), a UV-absorber is known, and the most distant from the subdermal therapeutic system (TTS), which covers the upper skin with a matrix containing an active substance - consists of a polymer matrix containing well, there is at least one separating layer, the active substance, and the back layer, which are firmly connected to each other, and form a multilayer absorber. material and which contain absorbent fabric
З публікації Вгізсапй 8 Ріаїгіе--Мегсаттеп мінювання Уф-області спектра безбарвнуFrom the publication Vgizsapy 8 Riaighie--Megsattep changing the UV region of the spectrum colorless
Ргос. 274 Муопа Мееїйпд оп о РНІагтасешіїсв, речовину, що не має власної фармакологічної дії.Rgos. 274 Muopa Meeijpd op RNIagtaseshiisv, a substance that does not have its own pharmacological action.
Віорпаптасешіся апа Ріпагтасешіїса! Тесппоіоду, Недоліки такого технічного рішення полягають уViorpaptaseshisya apa Ripagtaseshiisa! Thesppoiodu, The disadvantages of such a technical solution are
АРОІ/АРУ, 1998, сс.1231-12321 відомі спроби ви- тому, що: користання світлочутливих діючих речовин, що - взаємодія, що відбувається в деяких випад- поглинають УФ-промені спектра А та спектра В, у ках у полімерній матриці, між поглинаючою ви- складі сонцезахисних кремів. Відома далі можли- промінювання Уф-області спектра безбарвною вість захисту ТТС, що містять світлочутливі діючі речовиною та діючою речовиною впливає на ста- речовини, алюмінізованими або лакованими пок- більність ТС; ривними плівками, що мають привабливий зовні- - міцне сполучення полімерної матриці з про- шній вигляд та які використовуються як тильний никним для діючої речовини тильним шаром мо- шар подібних ТТС. (ІВ ОЕ 19912623 АТ) описаний же стати причиною неприпустимо високої дифузії спосіб захисту терапевтичних лікарських форм, діючої речовини з полімерної матриці в тильний систем або їх компонентів, який повинен забез- шар, що стосується насамперед тильних шарів з печувати специфічний в кожному випадку захист поліпропілену, поліетилену або поліуретану, і в від деструкції під шкідливим впливом таких фак- остаточному випадку може привести до просту- торів, як кисень повітря, волога і/або світло. В цих пання або викристалізовування діючої речовини цілях пропонується використовувати світлозахи- на зовнішній поверхні тильного шару/захисної сні речовини, які поглинають, відповідно відби- плівки; вають електромагнітні хвилі, як які застосовують - безпосередній контакт шкіри з поглинаючи- поглиначі, відповідно відбивачі, до спектру пог- ми випромінювання Уф-області спектра речови- линання, відповідно відбиття яких потрапляє та- нами, що присутні у тильному шарі/захисній плів- кий діапазон довжин хвиль, що під впливом ви- ці, може викликати подразнення шкіри. промінювання, яке знаходиться у ньому, Виходячи з вищевикладеного, в основу дано- світлочутлива речовина, відповідно її компоненти го винаходу було покладено завдання запропо- втрачають стабільність. Як покривні плівки про- нувати оснащену світлочутливою діючою речо-АРОИ/АРУ, 1998, pp. 1231-12321, known attempts are made because: the use of light-sensitive active substances, which - the interaction that occurs in some cases - absorb UV rays of spectrum A and spectrum B, in which in the polymer matrix, between the absorbent structure of sunscreens. It is also possible to irradiate the UV region of the spectrum with a colorless TTS protection message containing light-sensitive active substance and the active substance affects stable substances, aluminized or lacquered, the sensitivity of the TS; tear films, which have an attractive exterior - a strong combination of a polymer matrix with an attractive appearance and which are used as a back cover for the active substance, a back layer of similar TTS. (IV OE 19912623 AT) describes the method of protection of therapeutic dosage forms, the active substance from the polymer matrix into the back of the systems or their components, which should be the cause of unacceptably high diffusion. , polyethylene or polyurethane, and from destruction under the harmful influence of such factors as air oxygen, moisture and/or light. For these purposes, it is suggested to use reflective films on the outer surface of the back layer/protective layer of substances that absorb or crystallization of the active substance; electromagnetic waves, as applied - direct contact of the skin with absorbers, respectively, reflectors, to the spectrum of UV radiation of the UV region of the spectrum of the object, respectively, the reflection of which falls on the tans present in the back layer/protective film which range of wavelengths under the influence of vytice can cause skin irritation. radiation that is in it Based on the above, a light-sensitive substance was given as a basis, accordingly, its components of the invention were given the task of promoting stability. As covering films, equip a light-sensitive active object
виною лікарську форму для трансдермального поглинач(-ї) може(можуть) бути присутнім тільки в застосування, яка мала б високу стабільність або липкому шарі й може(можуть) бути безбарвним(- стійкість і не мала б зазначених вище недоліків. и) або мати жовтувате забарвлення.due to this, the dosage form for the transdermal absorber(s) can be present only in the application, which would have a high stability or a sticky layer and can be colorless(- stability and would not have the above-mentioned disadvantages. и) or have yellowish color.
Зазначене завдання вирішується відповідно Крім цього в пропонованій у винаході ТС до винаходу за допомогою пропонованої в ньому УФ-поглинач, що міститься в липкому шарі, може трансдермальної терапевтичної системи, що являти собою суміш двох або більше поглинаю- складається з тильного шару, принаймні однієї чих випромінювання УФ-області спектра речовин матриці, що містить діючу речовину, та необов'я- і може бути вибраний із групи, що включає п- зкової плівки, що видаляється, а також містить амінобензойну кислоту, похідну амінобензойноїIn addition, in the TS proposed in the invention, the UV absorber contained in the sticky layer can be a transdermal therapeutic system, which is a mixture of two or more absorbents, consists of a back layer, at least one radiation of the UV region of the spectrum of the substances of the matrix containing the active substance, and optionally, it can be selected from the group consisting of a removable p-film and also containing aminobenzoic acid, a derivative of aminobenzoic acid
УФ-поглинач та у якій між тильним шаром і най- кислоти, бажано 2-етилгексиловий ефір 4- більш віддаленою від поверхні шкіри матрицею, диметиламінобензойної кислоти і/або поліетоксі- що містить діючу речовину, передбачений липкий етиловий ефір 4-біс-(поліетоксил)ламінобензойної шар, що містить принаймні один УФ-поглинач, а кислоти, коричну кислоту, похідні коричної кисло- між липким шаром, що містить Уф-поглинач і ти, краще ізоаміловий ефір 4-метоксикоричної найбільш віддаленою від поверхні шкіри матри- кислоти і/або 2-етилгексиловий ефір «4- цею, що містить діючу речовину є принаймні один метоксикоричної кислоти, З3-бензиліденборнан-2- розділовий шар, непроникний для діючої речови- он, похідні бензиліденборнан-2-ону, краще 3-(24)- ни та УФ-поглинача. метилбензиліденборнан-2-он, 3-(4-UV absorber and in which between the back layer and the acid, preferably 2-ethylhexyl ether 4- more distant from the surface of the skin matrix, dimethylaminobenzoic acid and/or polyethoxy- containing the active substance, sticky ethyl ether 4-bis-(polyethoxyl )laminobenzoic layer containing at least one UV-absorber, and acids, cinnamic acid, derivatives of cinnamic acid between the sticky layer containing the UV-absorber and you, preferably isoamyl ether of 4-methoxycinnamic acid furthest from the surface of the skin, matrix acid and/ or 2-ethylhexyl ether "4- containing the active substance is at least one methoxycinnamic acid, 3-benzylidenebornan-2- a separation layer impermeable to the active substance, benzylidenebornan-2-one derivatives, preferably 3-(24)- and UV absorber. methylbenzylidenebornan-2-one, 3-(4-
Окремі шари в пропонованій у винаході ТТ сульфон)бензиліденборнан-2-он і/або метилсу- можуть розташовуватися в наступній послідовно- льфат 3-(4-триметиламоній)бензиліденборнан-2- сті, рахуючи від дальньої від шкіри сторони: ону, похідну саліцилової кислоти, краще 4- тильний шар, липкий шар, що містить УФф- ізопропілбензилсаліцилат, 2-етилгексиловий ефір поглинач, розділовий шар та одно- або двошаро- саліцилової кислоти і/або 3,3,5- ва матриця, що містить діючу речовину, поверхня триметилциклогексилсаліцилат, бензотриазоли, якої, що приклеюється до шкіри, закрита захис- краще 2-(5-хлор-2Н-бензотриазол-2-іл)-6-(1,1- ною плівкою, яка видаляється. диметилетил)-4-метилфенол, 2,4,6-трианілін-л-Individual layers in the TT sulfon)benzylidenebornan-2-one and/or methylsulfate proposed in the invention can be located in the following sequence: acid, preferably a 4-layer layer, a sticky layer containing UV-isopropylbenzylsalicylate, 2-ethylhexyl ether absorber, a separation layer and a single- or double-layer salicylic acid and/or a 3,3,5 matrix containing the active substance, the surface of trimethylcyclohexyl salicylate, a benzotriazole, which adheres to the skin, is covered with a protective 2-(5-chloro-2H-benzotriazol-2-yl)-6-(1,1-) film that is removed. dimethylethyl)-4- methylphenol, 2,4,6-trianiline-l-
Крім цього розділовий шар пропонованої у (карбо-2'-етилгексил-1"-окси)-1,3,5-триазин, 3- винаході ТТСО може мати товщину в межах від 4 імідазол-4-ілакрилову кислоту, ефір 3-імідазол-4- до 23мкм, краще від 4 до 1Омкм, і може бути ілакрилової кислоти, 2-феніленбензімідазол-5- утворений бар'єрним полімером. Як такі бар'єрні сульфонову кислоту і/або її калієві, натрієві та полімери можна використовувати поліетиленте- триетаноламінові солі, 2-ціан-3,3- рефталат, поліакрилонітрил, полівінілхлорид, дифенілакрилову кислоту, терефталоїлідендика- полівініліденхлорид або їх співполімери або бага- мфорсульфонову кислоту, бутилметоксидибензо- тошарові плівки, що складаються з них. Матриця їлметан, бензофенон і/або його похідні, краще пропонованої у винаході ТТО може бути виконана бензофенон-3 і/або бензофенон-4. УФ-поглинач(- такою, що самоклеїться, й може не мати мембра- ї) може(можуть) бути безбарвним(-и) або мати ни, яка регулює вивільнення діючої речовини, а жовтувате забарвлення. також може бути виконана в основному з поліме- Пропонована у винаході ТТС може бути, крім рів, вибраних із групи, що включає поліїзобути- того, прозорою або трохи напівпрозорою. лен, полібутен, поліакрилат, полідиметилсилок- Як фармацевтично діюча речовина в пропо- сан, блок-співполімер стиролу й ізопрену та нованій у винаході ТТО може використовуватися поліїзопрен. Віднесена до одиниці площі маса принаймні один гормон) що може являти собою матриці може відповідно до винаходу становити гестаген(і-и), бажано гестоден або левонор- від ЗО до 150г/ме, краще від 50 до 120г/ме, особ- гестрел. ливо краще приблизно 100г/м2. Пропонована у винаході ТС має наступніIn addition, the separation layer proposed in the (carbo-2'-ethylhexyl-1"-oxy)-1,3,5-triazine, 3- TTSO invention can have a thickness ranging from 4 imidazole-4-yl acrylic acid, 3-imidazole ether -4- to 23μm, preferably from 4 to 1μm, and can be ilacrylic acid, 2-phenylenebenzimidazole-5- formed by a barrier polymer. As such barrier sulfonic acid and/or its potassium, sodium and polymers can be used polyethylenete- triethanolamine salts, 2-cyano-3,3-rephthalate, polyacrylonitrile, polyvinyl chloride, diphenylacrylic acid, terephthaloylidenedica-polyvinylidene chloride or their copolymers or bambusulfonic acid, butylmethoxydibenzo-layer films consisting of them. Matrix ylmethane, benzophenone and/or its derivatives, better than the one proposed in the TTO invention can be made of benzophenone-3 and/or benzophenone-4. which regulates the release of the active substance, and the yellowish color can also be It is made mainly of polymer. The TTS proposed in the invention can be, in addition to those selected from the group including polyisobutylene, transparent or slightly translucent. linoleum, polybutene, polyacrylate, polydimethylsiloxane, polyisoprene can be used as a pharmaceutically active substance in proposan, a block copolymer of styrene and isoprene and novel in the TTO invention. The mass per unit area of at least one hormone) that can be a matrix can, according to the invention, be progestagen(s), preferably gestodene or levonor - from ZO to 150g/me, preferably from 50 to 120g/me, especially gestrel. Livo is better about 100g/m2. The TS proposed in the invention has the following
Тильний шар пропонованої у винаході ТС переваги перед традиційними ТТ з світлочутли- може бути утворений прозорою плівкою з поліме- вими діючими речовинами: ру, вибраного із групи, що включає поліпропілен, - варіювання товщини шару, що містить УФ- поліетилен, поліуретан, складний поліефір, спів- поглинач або концентрації УфФ-поглинача, що міс- полімер етилену та вінілацетату, поліетиленте- титься в ньому, дозволяє точно відрегулювати рефталат та їх суміші, і може бути проникним для ступінь захисту від УФ-випромінювання на необ- діючої речовини. хідний. У цьому полягає особлива перевага пе-The back layer of the TS proposed in the invention has an advantage over traditional TTs with light sensitivity - it can be formed by a transparent film with polymer active substances: ru, selected from the group that includes polypropylene, - varying the thickness of the layer containing UV - polyethylene, polyurethane, complex polyester , a co-absorber or the concentration of a UV-absorber, which is a polymer of ethylene and vinyl acetate, polyethylenetetized in it, allows you to precisely adjust the rephthalate and their mixtures, and can be permeable to the degree of protection against UV radiation on the non-absorbing substance. walkable This is a special advantage of pe-
Крім цього в пропонованій у винаході ТС ред традиційними ТТС із закладеним в них захи-In addition, in the TS proposed in the invention, traditional TTS with built-in protection
УФ-поглинач може міститися в розчиненому ви- стом від УФ-випромінювання; гляді в липкому шарі в концентрації в межах від - виключається! контакт УФ-поглинача з дію- 0,5 до 1Омас.9о, краще від 1,0 до 5,Омас.9ю, най- чою речовиною, відповідно з діючими речовина- більш краще від 2,0 до 4,Омас.9У5, а сам липкий ми в матриці, що містить їйїх), а тим самим ви- шар може бути таким, що самоклеїться, й може ключається й можливість реакції між УФ- бути виконаний в основному з полімерів, вибра- поглиначем, відповідно продуктами його розкла- них із групи, що включає поліїзобутилен, полібу- дання, які можуть утворитися під дією світла, з тен, поліакрилат, полідиметилсилоксан, блок- діючою речовиною, відповідно діючими речови- співполімер стиролу та ізопрену та поліїзопрен. нами;A UV absorber can be contained in a dissolved UV radiation shield; look in a sticky layer in a concentration ranging from - excluded! contact of the UV absorber with the active substance - 0.5 to 1Omas.9o, better from 1.0 to 5.Omas.9u, the most active substance, in accordance with the active substance - more preferably from 2.0 to 4.Omas.9U5, and the sticky itself is in the matrix containing them), and thus the layer can be self-adhesive, and the possibility of reaction between UV- can be made mainly of polymers, selected absorber, respectively, its decomposition products of them from the group that includes polyisobutylene, polystructures that can be formed under the influence of light, with tan, polyacrylate, polydimethylsiloxane, a blocking agent, respectively, the active substances are copolymer of styrene and isoprene and polyisoprene. by us;
Віднесена до одиниці площі маса липкого шару - при використанні проникної для діючих ре- може становити від 5 до 50г/м?, краще від 20 до човин покривної плівки дифузія діючої речовиниThe mass of the sticky layer per unit area - when using a permeable to active agents can be from 5 to 50 g/m?
Зог/м". при зберіганні ТТО може досягати неприпустимоZog/m" during storage TTO can reach unacceptably high
Крім того, у пропонованій у винаході ТТ УФф- високого рівня, внаслідок чого діюча речовина може проступати або викристалізуватися на зов- опромінення все ще становив близько 9995 від нішній поверхні покривної плівки. Подібний ефект початкової кількості світлочутливої діючої речо- можна спостерігати, наприклад, при використанні вини, тоді як вміст діючої речовини в ТТС, що покривних плівок з поліпропілену, поліетилену відповідає лікарській формі !І, вже після 7- або поліуретану. Передбачений ж відповідно до годинного її УФ-опромінення становив лише бли- винаходу розділовий шар між шаром, що містить зько 2495 від початкової кількості світлочутливоїIn addition, in the TT proposed in the invention, a high level of UVf, as a result of which the active substance can penetrate or crystallize upon back-irradiation, was still about 9995 from the inner surface of the covering film. A similar effect of the initial amount of light-sensitive active substance can be observed, for example, when using wine, while the content of the active substance in TTS, which covering films made of polypropylene, polyethylene corresponds to the dosage form !I, already after 7- or polyurethane. According to its hourly UV-irradiation, the predicted one was only the separation layer between the layer containing zko 2495 from the initial amount of light-sensitive
УФ-поглинач, та шаром, що містить діючу речо- діючої речовини (див. прикладену до опису діаг- вину, виконує функції бар'єру, який запобігає раму). Сказане свідчить про те, що пропонована втраті діючої речовини внаслідок її дифузії через у винаході ТТС у реальних умовах її застосуван- покривну плівку. ня має поліпшений захист від сонячних променів,UV absorber, and a layer containing an active reactive substance (see the diagvin attached to the description, acts as a barrier that prevents the frame). The above testifies to the fact that the proposed loss of the active substance as a result of its diffusion through the TTS invention in real conditions of its application is the covering film. has improved protection against sunlight,
Крім цього при використанні пропонованої у оскільки відповідний ефект захисту від Уф- винаході ТТС вдається уникнути контакту шкіри з випромінювання в пропонованій у винаході ТТСIn addition, when using the TTS proposed in the TTS invention, it is possible to avoid skin contact with the radiation in the TTS proposed in the invention.
УФ-поглиначами, а тим самим і можливого под- (лікарська форма І) набагато вищий в порівнянні разнення шкіри. з порівняльною ТТС (лікарська форма ІІ).UV absorbers, and thus the possible sub- (medical form I) is much higher in comparison with the difference of the skin. with comparative TTS (medical form II).
Нижче даний винахід і його переваги більш Приклад 2 докладно розглянуті на прикладах. У цьому прикладі виготовляли лікарську фо-Below, this invention and its advantages are more Example 2 considered in detail with examples. In this example, medicinal fo
Приклад 1 рму, що містила світлочутливу діючу речовину ізExample 1 of a formula containing a light-sensitive active substance from
У цьому прикладі виготовляли дві лікарські групи гестагенів та яка мала один липкий шар та форми, що містять світлочутливу діючу речовину один розділовий шар з поліетилентерефталату із групи гестагенів. Лікарська форма І мала один (Новіарнап?, фірма Міїзирізпі Роїуевзіег, Вісба- липкий шар, що містив Змас.9о УФ-поглинаючої ден). речовини, і один розділовий шар. Лікарська фор- Лікарська форма мала наступний склад: ма ЇЇ не містила ні липкого, ні розділового шарів і 1. матриця, що містить діючу речовину, яка використовувалася як порівняльна лікарська фо- складається на 1,995 з гестагену та на 98,190 із рма. Обидві лікарські форми мали матрицю, що клею на основі полііззобутилену, містила як діючу речовину світлочутливий геста- 2. липкі шари 1 та 2, що складаються на 395 із ген, і були оснащені тильним шаром з поліетиле- продукту ОміпиШМс80 і на 9795 із клею на основі ну, утворюючи тим самим ТС. поліакрилату.In this example, two medicinal groups of progestogens were produced and which had one adhesive layer and forms containing the light-sensitive active ingredient and one separating layer of polyethylene terephthalate from the group of progestogens. Medicinal form I had one (Noviarnap?, firm Miizyrizpi Roiuevzieg, Visba- sticky layer containing Zmas.9o UV-absorbing den). substances, and one separation layer. The medicinal form The medicinal form had the following composition: it did not contain either adhesive or separating layers and 1. the matrix containing the active substance, which was used as a comparative medicinal form, consists of 1.995 of progestogen and 98.190 of rm. Both dosage forms had an adhesive matrix based on polyisobutylene, containing as an active substance a light-sensitive gesta- 2. sticky layers 1 and 2, consisting of 395 g, and were equipped with a back layer of polyethylene product OmipyShMs80 and 9795 g of glue on on the basis of well, thus forming a TC. polyacrylate.
Лікарська форма І мала наступний склад: Оміпи?мМо80 (фірма ВА5БЕ, Людвігсхафен) 1. матриця, що містить діючу речовину, і яка являє собою похідну метоксикоричної кислоти. складається на 1,995 з гестагену та на 98,195 із Приклад З клею на основі полііззобутилену, У цьому прикладі виготовляли лікарську фо- 2. липкий шар, що складається на 395 із про- рму, що містила світлочутливу діючу речовину із дукту Тіпиміп? 326 і на 9795 з клею на основі полії- групи гестагенів та яка мала два липких шари та зобутилену. два розділових шари з поліетилентерефталатуMedicinal form I had the following composition: Omipy?mMo80 (VA5BE company, Ludwigshafen) 1. matrix containing the active substance, which is a derivative of methoxycinnamic acid. consists of 1.995 of progestin and 98.195 of Example From an adhesive based on polyisobutylene, In this example, a medicinal pho- 2. adhesive layer consisting of 395 of pro-rm containing a light-sensitive active ingredient from the Tipimip duct was made? 326 and 9795 with glue based on poly-progestogen group and which had two sticky layers and zobutylene. two separating layers of polyethylene terephthalate
ТіпимпФ 326 (фірма США, Лампертгейм) яв- (НовіарнапУ, фірма Міїзирізпі Роїуевзіег, Вісба- ляє собою УфФ-поглинач із класу гідроксифенілбе- ден). нзотриазолів. Лікарська форма мала наступний склад:TipimpF 326 (US firm, Lampertheim) yav- (NoviarnapU, firm Miyzyrizpi Roiuewzieg, Visbaly is a UV-absorber from the hydroxyphenylbene class). nzotriazoles. The medicinal form had the following composition:
Для дослідження світлозахисної дії обидві лі- З. матриця, що містить діючу речовину, яка карські форми впродовж проміжку часу, що дося- складається на 1,995 з гестагену та на 98,190 із гає 14 год., піддавали впливу світла, що включає клею на основі полізобутилену,To study the light-protective effect, both li- Z. matrix containing the active substance, which car forms over a period of time consisting of 1.995 of progestagen and 98.190 of gage 14 hours, were exposed to light, which includes an adhesive based on polyisobutylene ,
Уф-область спектра, з довжиною хвилі в діапазо- 4. липкі шари 1 та 2, що складаються на 395 із ні від 300 до 800нм. Як джерело випромінювання продукту Оміпш?МА0 і на 9795 із клею на основі використовували ксенонову лампу. Між джере- поліакрилату. лом випромінювання та зразками, що піддавали Оміпш?Ма0 (фірма ВА5БЕ, Людвігсхафен) яв-The UV region of the spectrum, with a wavelength in the range of 4. sticky layers 1 and 2 consisting of 395 from 300 to 800 nm. A xenon lamp was used as a source of radiation for the Omipsh?MA0 and 9795 products with glue on the base. Between the sources of polyacrylate. scrap radiation and samples subjected to Omipsh?Ma0 (company BA5BE, Ludwigshafen)
УФ-випромінюванню, поміщали фільтруючу сис- ляє собою похідну бензофенону. тему (тип: фільтр ЗиргахУ), моделюючи таким Приклади 4-12 шляхом опромінення, якому ТС піддається в У цьому прикладі виготовляли лікарські фор- реальних умовах її застосування. Після цього ми, які містили світлочутливу діючу речовину із визначали вміст у ТТС діючої речовини. При групи гестагенів і мали принаймні по одному лип- цьому було встановлено, що вміст діючої речо- кому шару, що містив клей на основі поліізобути- вини в ТТС, що відповідає лікарській формі І та лену та який мав зазначений нижче склад, і роз- має липкий шар з УФ-поглинаючою речовиною, і діловому шару та виконану аналогічно прикладам розділовий шар, після 14-годинного /УФф- 1-3 матрицю, що містить діючу речовину. 4 |5 16 | 7 | 8 | 9 | лю | м | 2 (Клей аосновіполіїзобутилену Є! І 98 | 98 | 98 | 97 | 97 | 97 | 96 | 96 | 956to UV-radiation, a filter was placed, and the resulting benzophenone derivative was placed. topic (type: ZyrgakhU filter), simulating such Examples 4-12 by means of irradiation, to which the TS is exposed in In this example, medicinal for- real conditions of its use were made. After that, we, which contained the photosensitive active substance, determined the content of the active substance in TTS. When the group of progestogens and had at least one July each, it was established that the content of the active liquid layer, which contained an adhesive based on polyisobutyin in TTS, which corresponds to the dosage form I and len and which had the following composition, and has a sticky layer with a UV-absorbing substance, and a business layer and a separation layer made similarly to the examples, after a 14-hour /UVf- 1-3 matrix containing the active substance. 4 |5 16 | 7 | 8 | 9 | lu | m | 2 (Esnovipolyisobutylene glue! I 98 | 98 | 98 | 97 | 97 | 97 | 96 | 96 | 956
Приклади 13-21 кому шару, що містив клей на основі поліакрила-Examples 13-21 of a layer containing an adhesive based on polyacrylic
У цьому прикладі виготовляли лікарські фор- ту та який мав зазначений нижче склад, і розді- ми, які містили світлочутливу діючу речовину із ловому шару та виконану аналогічно прикладам групи гестагенів і мали принаймні по одному лип- 1-3 матрицю, що містить діючу речовиную.In this example, medicinal forte and which had the following composition were manufactured, and connectors that contained a light-sensitive active substance from the fish layer and were made similarly to the examples of the progestogen group and had at least one lip- 1-3 matrix containing the active substance .
Склад липкого ша й РУComposition of sticky sha and RU
Тіпоміпе 326 (беTipomipe 326 (be
Клей на основі поліакрилату (96) 98 | 98 | 98 | 97 | 97 / 97 / 96 | 96 | 96Glue based on polyacrylate (96) 98 | 98 | 98 | 97 | 97 / 97 / 96 | 96 | 96
Віднесена до одиниці площі маса (г/м)Mass per unit area (g/m)
Приклади 22-30 кому шару, що мав зазначений нижче склад, іExamples 22-30 of a layer that had the following composition, and
У цьому прикладі виготовляли лікарські фор- розділовому шару та виконану аналогічно прик- ми, які містили світлочутливу діючу речовину із ладам 1-3 матрицю, що містить діючу речовину. групи гестагенів і мали принаймні по одному лип-In this example, medicinal preparations were made with a separation layer and similarly made primers, which contained a light-sensitive active substance with a matrix containing the active substance in rows 1-3. groups of progestogens and had at least one lip-
Склад липкого ша їй РУThe composition of sticky sha her RU
ОміпигМс8о 2 |51|81-1-1-1-1-1-OmipigMs8o 2 |51|81-1-1-1-1-1-
Оміпці" М40 і - |- | - | 2 |51|8121|5|8Omiptsi" M40 and - |- | - | 2 |51|8121|5|8
Клей на основі поліїзобутилену | 98 | 95 | 92 | 98 | 95 | 92Adhesive based on polyisobutylene | 98 | 95 | 92 | 98 | 95 | 92
Клей на основі поліакрилату Ге) 1 її 1 1 198195 | 92Glue based on polyacrylate Ge) 1 her 1 1 198195 | 92
Віднесена до одиниці площі маса (г/м) , в « - ото зоосвіт бно тов ооMass (g/m) assigned to the unit of area, in « - oto zoosvit bno tov o.o
З І олово жо ж жоДоЖ ау байрак юю ж сте: , й з х і і | Лікарська форма 1 і оо йZ I tin zho zhoDoZ au bayrak yuyu zste: , y z x i i | Medicinal form 1 and oo y
Фе я ша аа мя ю вожи : ех Ж во ШЕ Лікарська форма їїFe ya sha aa mya yu ropes: eh Ж во ШЕ Medical form of her
Гео заGeo for
Ф - БО вісті яож пен ж й ши жи кв оо їн т зоною ще з с - в Др сни» - пото ююФ - БО всти яож пен ж и ши жи кв оо ин t zone even with the village of Drsny" - the latter
Соя г ше «ЕЕ «У ги ше ДЕ ЛЕ. К.Л ай жк що о БЕ ок ОВ Хе й а й з Но ай !Soy g she "EE "U ghy she DE LE. K.L ay zhk what about BE ok OV He y a y z No ay !
Комп'ютерна верстка Т. Чепелева Підписне Тираж 26 прим.Computer typesetting by T. Chepelev Signature Circulation 26 approx.
Міністерство освіти і науки УкраїниMinistry of Education and Science of Ukraine
Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, УкраїнаState Department of Intellectual Property, str. Urytskogo, 45, Kyiv, MSP, 03680, Ukraine
ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601SE "Ukrainian Institute of Industrial Property", str. Glazunova, 1, Kyiv - 42, 01601
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP03003888A EP1449526A1 (en) | 2003-02-21 | 2003-02-21 | New UV-stable transdermal patch |
| PCT/EP2004/001052 WO2004073696A1 (en) | 2003-02-21 | 2004-02-04 | Uv stable transdermal therapeutic plaster |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA77902C2 true UA77902C2 (en) | 2007-01-15 |
Family
ID=32731556
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA200508850A UA77902C2 (en) | 2003-02-21 | 2004-04-02 | Uv stable transdermal plaster |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1449526A1 (en) |
| CN (1) | CN100562310C (en) |
| UA (1) | UA77902C2 (en) |
| ZA (1) | ZA200507613B (en) |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4336299A1 (en) * | 1993-10-25 | 1995-05-11 | Arbo Robotron Medizin Technolo | Gelatinous material for the percutaneous administration in particular of medicaments |
| DE4403487C2 (en) * | 1994-02-04 | 2003-10-16 | Lohmann Therapie Syst Lts | Pharmaceutical patches with UV-crosslinkable acrylate copolymers |
| DE10053375C1 (en) * | 2000-10-27 | 2002-01-24 | Lohmann Therapie Syst Lts | Transdermal therapeutic system with light-sensitive agent in polymer matrix and backing, useful for therapy with e.g. nicotine, nifedipine, lacidipine, gestagen, vitamin B 12 or antibiotic, contains colorless ultraviolet absorber |
-
2003
- 2003-02-21 EP EP03003888A patent/EP1449526A1/en not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-02-04 CN CNB2004800048467A patent/CN100562310C/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-02 UA UAA200508850A patent/UA77902C2/en unknown
-
2005
- 2005-09-20 ZA ZA200507613A patent/ZA200507613B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA200507613B (en) | 2006-07-26 |
| CN1753659A (en) | 2006-03-29 |
| EP1449526A1 (en) | 2004-08-25 |
| CN100562310C (en) | 2009-11-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US9095691B2 (en) | UV stable transdermal therapeutic plaster with a UV absorbing self-adhesive layer separated from the drug matrix | |
| US8962013B2 (en) | Multi-layered transdermal system with triazine UV absorber | |
| KR100624502B1 (en) | Transdermal therapeutic systems comprising photosensitive active substances | |
| JP7149951B2 (en) | nicotine-containing transparent transdermal therapeutic system | |
| DK1879560T3 (en) | FIXED TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM WITH UV ABSORBERS | |
| UA77902C2 (en) | Uv stable transdermal plaster | |
| ZA200605632B (en) | UV-light stable semi-solid transdermal systems that contain a light-sensitive substance and a UV-absorber | |
| US20220110885A1 (en) | Transdermal therapeutics system with barrier layer |