UA58220C2 - Solid dosage form of terbinafin hydrochloride - Google Patents
Solid dosage form of terbinafin hydrochloride Download PDFInfo
- Publication number
- UA58220C2 UA58220C2 UA2002108596A UA2002108596A UA58220C2 UA 58220 C2 UA58220 C2 UA 58220C2 UA 2002108596 A UA2002108596 A UA 2002108596A UA 2002108596 A UA2002108596 A UA 2002108596A UA 58220 C2 UA58220 C2 UA 58220C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- kolydon
- dosage form
- solid dosage
- microcrystalline cellulose
- benzoic acid
- Prior art date
Links
- DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N terbinafine Chemical compound C1=CC=C2C(CN(C\C=C\C#CC(C)(C)C)C)=CC=CC2=C1 DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N 0.000 title abstract description 14
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 title abstract description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N Benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 16
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 16
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 abstract description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 abstract description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 abstract description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 abstract description 9
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 abstract description 8
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 abstract description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 abstract description 8
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 abstract description 7
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 3
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 abstract description 3
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 abstract description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- WXBLLCUINBKULX-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1.OC(=O)C1=CC=CC=C1 WXBLLCUINBKULX-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 abstract 1
- 229960000699 terbinafine hydrochloride Drugs 0.000 description 10
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 4
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 3
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 3
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 2
- 208000012766 Growth delay Diseases 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 229940089474 lamisil Drugs 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- -1 methylhydroxypropyl Chemical group 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 150000003385 sodium Chemical class 0.000 description 1
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 description 1
- 238000009331 sowing Methods 0.000 description 1
- 229960002722 terbinafine Drugs 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
Колідону СІ -М і таблетують. Маса таблетки 0,370г. Розчинність - 8095, час розпадання - 5 хвилин.
Приклад Ме2.
Аналогічно прикладу Ме1, але з такими кількостями інгредієнтів: 72,23кг тербінафіну гідрохлориду, 15,77кг мікрокристалічної целюлози, З,0кг аеросилу, розрахована кількість водного розчину Колідону 30 (1,0кг
Колідону 30), 1,0кг магнію стеарату, 2,0кг натрію бензоата, 5,0 кг Колідону СІ -М.
Маса таблетки 0,370г.
Розчинність - 8090, час розпадання - 5 хвилин.
Приклад Ме3.
Аналогічно прикладу Мо!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду-79,83кг, мікрокристалічної целюлози-13,87 кг, аеросилу-0,2 кг, Колідону 30-4,9 кг, бензойної кислоти-0, кг, Колідону Сі -
М -1,Окг, магнію стеарату-0 кг.
Приклад Ме 4.
Аналогічно прикладу Ме1, але за наступними кількостями інгредієнтів; тербінафіну гідрохлориду - 76,03кг, мікрокристалічної целюлози - 10,97кг, аеросилу - 2,5кг, Колідону 30 - 5,Окг, бензойної кислоти - 1,О0кг, Колідону
СІ -М - 4 Окг, магнію стеарату - 0,5кг.
Приклад Ме5.
Аналогічно прикладу Мої, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду-74,Окг, мікрокристалічної целюлози - 23,0кг, Колідону 30 - 0,6кг, бензойної кислоти - 0,бкг, Колідону СІ-М - 0,9кг, магнію стеарату - 0,7кг.
Приклад Меб.
Аналогічно прикладу Ме1ї, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 78,2кг, мікрокристалічної целюлози - 10,їкг, Колідону 30 - 3,9кг, бензойної кислоти - 1,6кг, Колідону СІ-М - 5,Зкг, магнію стеарату - 0,9кг.
Приклад Ме7.
Аналогічно прикладу Ме!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 73,35КГ, мікрокристалічної целюлози - 10,Зкг, аеросилу - 4,1кг, Колідону 30 - 4,85кг, бензойної кислоти - 0,4кг, Колідону
СІ-М - 6 2кг, магнію стеарату - 0,8кг.
Приклад Ме8.
Аналогічно прикладу Ме!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 76,03ЗКкг, мікрокристалічної целюлози - 15,87кг, Колідону 30 - 5,0кг, бензойної кислоти - 0,5кг, Колідону СІ-М - 0О,Мкг, аеросилу - 2,5кг.
Приклад Ме9.
Аналогічно прикладу Ме1ї, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 78,2кг, мікрокристалічної целюлози - 10,Окг, аеросилу - 0,МТкг, Колідону 30 - 3,9кг, бензойної кислоти - 1,6бкг, Колідону
СІ -М - 5,Зкг, магнію стеарату - 0,9кг.
Час розпадання таблеток визначали на тестері часу розкладу лікарських форм марки 21-32 фірми
ЕРУ/ЕКА. Розчинність таблеток визначали на приладі ОТ 60 фірми ЕВМ/ЕКА. У прикладах 3-9 розчинність таблеток була від 75 до 8095, час розпадання - від 2 до 15 хвилин. Визначення домішок і тербінафіну гідрохлориду проводили методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ).
Одержані таблетки мають білий або білий з жовтуватим відтінком колір. За якістю таблетки задовольняють вимоги ДФ Хі, випуск 2, стор.154.
Вміст тербінафіну гідрохлориду в одній таблетці визначається терапевтичною дозою. Зменшення кількості мікрокристалічної целюлози до менше ніж 10905, так само як і збільшення до більше ніж 2395 погіршує сипкість грануляту, міцність отриманих таблеток і їх здатність до розпадання. При кількості Колідона 30 менше ніж 0,190 не можна досягти необхідної міцності грануляту, а при кількості більше ніж 595 - погіршується здатність розпадання таблетки. Збільшення кількості аеросилу до більше ніж 395 за технологією недоцільно, а зменшення до менше ніж 0,195 - не забезпечує сипкість грануляту. Збільшення кількості магнію стеарату до більше ніж 195 за технологією недоцільно, а зменшення до менше ніж 0,190 - погіршує сипкість або плинність грануляту. При меншій ніж 0,195 кількості бензойної кислоти або натрію бензоату не забезпечується стабільність таблеток під час зберігання, а збільшення їх кількості до більше ніж 295 - недоцільно.
Під час випробування на антимікробну дію відповідно до вимог ДФ ХІ у відношенні 5 тест-штамів мікроорганізмів препарату було встановлено, що препарат має антимікробну дію відповідно до вимог Дф Хі у відношенні всіх тест-штамів мікроорганізмів (таблиця 1). Визначення мікробіологічної чистоти проводили згідно з вимогами ДФ Хі, випуск 2, стор.193 і Зміни Ме1 від 28.12.1995р., категорії Зг, використовуючи наступні розбавлення під час висіву на поживні середовища: Мо 1 і 11 -1:300, Ме2 - 1:10. Умовні позначення: знаки (жк), (-) або (-5) визначають наявність, відсутність або затримку росту тест-штамів мікроорганізмів на поживних середовищах.
Дослідно-промислові серії препарату, вивчені у вказаних умовах, за мікробіологічною чистотою відповідають вимогам Дф Хі, випуск 2, стор.193 і змін. Ме1. Таблиця даних відносно мікробіологічної чистоти додається (Таблиця 2).
Таким чином, тверда лікарська форма тербінафіну гідрохлориду за даним винаходом не поступається за своїми властивостями зарубіжним аналогам, але на відміну від таблеток Ламізил, які містять метилгідроксипропілцелюлозу, карбоксиметилований крохмаль натрію, незареєстровані в РФ, виробляється з доступної сировини, що дозволяє знизити ціну препарату.
Таблиця 1
Тест-штами (ДФ Хі, вип.2, с.194) препарату Бе) аірісапе соїї аепдіпоза ашеив ше ЕТ: ПНЯ ПО Я ПО ОНЯ ПОН КО 7-11 111 -111111541ї17-
ши Е с с т ПО ОНЯ ПО ОО КО п Е: т Я У ПОВНО ПО ООН КО не ЕТ: т ПНЯ ПО ДНЯ ПОПУ ООННННЯ НООООО ОНН КО о
Таблиця 2
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001129798A RU2200003C1 (ru) | 2001-11-08 | 2001-11-08 | Твердая лекарственная форма тербинафина гидрохлорида |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA58220C2 true UA58220C2 (en) | 2005-05-16 |
Family
ID=20254134
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2002108596A UA58220C2 (en) | 2001-11-08 | 2002-10-29 | Solid dosage form of terbinafin hydrochloride |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA004105B1 (uk) |
| GE (1) | GEP20043353B (uk) |
| RU (1) | RU2200003C1 (uk) |
| UA (1) | UA58220C2 (uk) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN116139093A (zh) * | 2022-12-28 | 2023-05-23 | 南京臣功制药股份有限公司 | 一种包含盐酸特比萘芬的速释片剂组合物及其制备工艺 |
-
2001
- 2001-11-08 RU RU2001129798A patent/RU2200003C1/ru not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-10-28 GE GEAP2002004967 patent/GEP20043353B/en unknown
- 2002-10-29 UA UA2002108596A patent/UA58220C2/uk unknown
- 2002-11-04 EA EA200201064A patent/EA004105B1/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GEP20043353B (en) | 2004-05-10 |
| EA200201064A2 (ru) | 2003-06-26 |
| EA004105B1 (ru) | 2003-12-25 |
| EA200201064A3 (ru) | 2003-08-28 |
| RU2200003C1 (ru) | 2003-03-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6770158B2 (ja) | ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤組成物 | |
| TR201820559T4 (tr) | Azelastin içeren kompozisyonlar ve bunların kullanım metotları. | |
| WO2002030879A3 (en) | Carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage as hdac inhibitors | |
| CA2892902C (en) | Entacapone for prevention and treatment of obesity and related metabolic diseases | |
| IL174410A0 (en) | Large scale preparation of alpha-1 proteinase inhibitor and use thereof | |
| Deb et al. | Garcinol, a multifaceted sword for the treatment of Parkinson's disease | |
| MX2009004475A (es) | Composiciones que comprenden agentes acido labiles que inhiben la bomba de protones, por lo menos otro agente farmaceuticamente activo y metodos de uso de las misma. | |
| PE20060771A1 (es) | Profarmaco de amida de gemcitabina y composiciones que lo contienen | |
| Lee et al. | Melaleuca alternifolia induces heme oxygenase-1 expression in murine RAW264. 7 cells through activation of the Nrf2-ARE pathway | |
| DE602005020314D1 (de) | Bicyclononen-derivate als renin-inhibitoren | |
| Noitem et al. | Steviol slows renal cyst growth by reducing AQP2 expression and promoting AQP2 degradation | |
| PE20011223A1 (es) | Composicion farmaceutica que comprende pemetrexed y un antioxidante como monotioglicerol, l-cisteina y acido tioglicolico | |
| CN100408032C (zh) | 一种稳定的多西他赛注射剂 | |
| AU2013342069B2 (en) | Enema composition for treatment of ulcerative colitis having long term stability | |
| BRPI0407968A (pt) | derivados de oxamida úteis como inibidores de raf-quinase | |
| WO2020246750A3 (ko) | 안정화된 핵산 면역증강제를 함유하는 약학 조성물 | |
| UA58220C2 (en) | Solid dosage form of terbinafin hydrochloride | |
| Ferrero-Gutiérrez et al. | Inhibition of protein phosphatases impairs the ability of astrocytes to detoxify hydrogen peroxide | |
| MX363417B (es) | Composicion vaginal a base de poliglucosidos de alquilo. | |
| JP2009533428A (ja) | 筋肉内抗ウイルス処置 | |
| WO2009008461A1 (ja) | 性ホルモン感受性細胞増殖を原因とする疾患に対する医薬組成物 | |
| RU2011134414A (ru) | Комбинация фульвовой кислоты для лечения различных состояний и болезней | |
| López-Sánchez et al. | S-Nitrosation of proteins during D-galactosamine-induced cell death in human hepatocytes | |
| BG1842U1 (bg) | Фармацевтичен състав на разтвор за перорални капки, съдържащ метамизол | |
| RU2706115C1 (ru) | Противогрибковое и антимикробное средство комплексного действия |