UA49159C2 - Composition intended for treating dermatological diseases - Google Patents

Composition intended for treating dermatological diseases Download PDF

Info

Publication number
UA49159C2
UA49159C2 UA2001010461A UA2001010461A UA49159C2 UA 49159 C2 UA49159 C2 UA 49159C2 UA 2001010461 A UA2001010461 A UA 2001010461A UA 2001010461 A UA2001010461 A UA 2001010461A UA 49159 C2 UA49159 C2 UA 49159C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
petroleum jelly
fluocinolone acetonide
nipagin
propylene glycol
trilon
Prior art date
Application number
UA2001010461A
Other languages
Ukrainian (uk)
Other versions
UA49159A (en
Inventor
Mykola Oleksandrovych Liapunov
Alevtyna Hryhorivna Fadeykina
Yanina Frantsivna Kutasevych
Iryna Oleksiivna Mashtakova
Oksana Oleksiivna Liapunova
Leonid Oleksandrovych Chaika
Viktoria Vitaliivna Libina
Natalia Serhiivna Nikitina
Liudmyla Mykolaivna Bobkova
Original Assignee
Closed Joint Stock Company Pha
State Scient Ct Of Medicinal P
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Closed Joint Stock Company Pha, State Scient Ct Of Medicinal P filed Critical Closed Joint Stock Company Pha
Priority to UA2001010461A priority Critical patent/UA49159C2/en
Publication of UA49159A publication Critical patent/UA49159A/en
Publication of UA49159C2 publication Critical patent/UA49159C2/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

The invention relates to the medicine and chemical-and-pharmaceutical industry, in particular to the compositions intended for treating the dermatological diseases. The composition contains the following ingredients: fluocinol acetonide, nipagin, propylene glycol, hard paraffin, vaseline, vaseline oil, emulsifier No.1 or cetostearyl alcohol emulsifying, trilon B and purified water.

Description

Опис винаходуDescription of the invention

Винахід відноситься до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення, 2 виробництва і застосування засобів на основі глюкокортикостероїдів для лікування дерматологічних захворювань.The invention relates to medicine and the chemical-pharmaceutical industry, in particular, to the creation, production and use of glucocorticosteroid-based agents for the treatment of dermatological diseases.

Відомий засіб "Локакортен' на основі флуметазону півалату, який по хімічній структурі та специфічній активності близький до флуоцинолона ацетоніду. "Локакортен" застосовують у вигляді 0,0295 мазі або крему при лікуванні екзем, нейродермітів, свербіжу, запальних реакцій шкіри та слизових оболонок. Препарат має ряд протипоказань: його не можна застосовувати при туберкульозі шкіри, сифілістичних ураженнях шкіри, при ураженнях кон'юктиви, при шкірних реакціях після вакцинації та ін. (1)The well-known remedy "Lokacorten" is based on flumethasone pivalate, which in terms of chemical structure and specific activity is close to fluocinolone acetonide. "Lokacorten" is used in the form of 0.0295 ointment or cream in the treatment of eczema, neurodermatitis, itching, inflammatory reactions of the skin and mucous membranes. The drug has a number of contraindications: it cannot be used for skin tuberculosis, syphilitic skin lesions, conjunctival lesions, skin reactions after vaccination, etc. (1)

Відомий засіб "Фладекс" у формі мазі, який містить (мас.9о) активну речовину рослинного походження фладескан (1,00-2,00), вазелін медичний (15,00-20,00), стеаринову кислоту (2,00-5,00), пропіленгліколь (10,00-18,00), емульгатор Мо1 (5,00-8,00), ніпагін (0,06-0,07), ніпазол (0,03-0,04) та воду очищену (решта). 12 Препарат застосовують для лікування дерматозів різної етіології але рівень його специфічної активності недостатній для лікування захворювань шкіри, при яких треба застосовувати засоби на основі кортикостероїдів (2).The well-known remedy "Fladex" is in the form of an ointment, which contains (wt.9o) the active substance of plant origin Fladeskan (1.00-2.00), medical petroleum jelly (15.00-20.00), stearic acid (2.00- 5.00), propylene glycol (10.00-18.00), Mo1 emulsifier (5.00-8.00), nipagin (0.06-0.07), nipazol (0.03-0.04) and purified water (the rest). 12 The drug is used for the treatment of dermatoses of various etiologies, but the level of its specific activity is insufficient for the treatment of skin diseases, in which it is necessary to use corticosteroid-based agents (2).

Відомий засіб "Госсіпол" у формі 395 лініменту, що містить як активний компонент речовину з насіння або коренів бавовни, а як допоміжні речовини - олію рицинову, кислоту сорбінову, емульгатор Мо1 та воду очищену.The well-known remedy "Gossipol" in the form of liniment 395, containing as an active component a substance from seeds or roots of cotton, and as auxiliary substances - castor oil, sorbic acid, Mo1 emulsifier and purified water.

Препарат застосовують при лікуванні псоріазу, оперізувального лишаю, простого пухирчатого лишаю. До недоліків "Госсіполу" треба віднести наявність кумулятивних властивостей та токсичних проявів при його застосуванні (3).The drug is used in the treatment of psoriasis, shingles, and lichen planus. The disadvantages of "Gossypol" include the presence of cumulative properties and toxic manifestations during its use (3).

Відомий засіб "Оксикорт" у формі аерозолю, який містить гідрокортизону 0,1г, окситетрацикліну гидрохлориду 0,Зг та розчиннику до 75г. Засіб, що має протизапальні, антибактеріальні та анійалергічні с властивості, застосовують при лікуванні поверхневих та глибоких опіків, інфікованих ран (4). Ге)The well-known agent "Oxycort" is in the form of an aerosol, which contains 0.1 g of hydrocortisone, 0.3 g of oxytetracycline hydrochloride and up to 75 g of solvent. The agent, which has anti-inflammatory, antibacterial and anti-allergic properties, is used in the treatment of superficial and deep burns, infected wounds (4). Gee)

Відомий засіб "Сопійоат" у формі аерозолю, який містить 10905 гідрокортизону ацетату і 9095 основи, що складається з розчинників, емульгаторів, консервантів, пропеленту, стабілізатору піни та води (5).The well-known agent is "Sophiioate" in the form of an aerosol, which contains 10905 of hydrocortisone acetate and 9095 of a base consisting of solvents, emulsifiers, preservatives, propellant, foam stabilizer and water (5).

Відома гідрокортизонова мазь 195, яка містить 1г гідрокортизону ацетату, 45г вазеліну, 10г ланоліну безводного, бг пентолу, Зг кислоти стеаринової, 0,08г ніпагіну, 0,02г ніпазолу і 35,9г води дистильованої. Ме.Hydrocortisone ointment 195 is known, which contains 1 g of hydrocortisone acetate, 45 g of petroleum jelly, 10 g of anhydrous lanolin, BG pentol, 3 g of stearic acid, 0.08 g of nipagin, 0.02 g of nipazole, and 35.9 g of distilled water. Me.

Застосовують гідрокортизонову мазь при лікуванні екзем, свербіжу, дерматитах, алергічних дерматозах та ін.Hydrocortisone ointment is used in the treatment of eczema, itching, dermatitis, allergic dermatoses, etc.

Протипоказаний препарат при важких системних захворюваннях, при інфікованості поверхні шкіри (6).The drug is contraindicated in severe systemic diseases, in case of infection of the skin surface (6).

Відомий засіб "Флуцинар", що містить флуоцинолону ацетонід на гелевій основі, який виявляє -- протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Препарат застосовують для лікування Ге») псоріазу, червоного плаского лишаю, себорейного дерматиту і не призначають при бактеріальних, вірусних, 3о грибкових захворюваннях шкіри, при туберкульозі та пухлинах шкіри, під час вагітності та ін. (7). ЗThe well-known drug "Flucinar" contains fluocinolone acetonide on a gel basis, which exhibits anti-inflammatory, anti-allergic, anti-exudative and anti-pruritic effects. The drug is used for the treatment of psoriasis, lichen planus, seborrheic dermatitis and is not prescribed for bacterial, viral, fungal skin diseases, tuberculosis and skin tumors, during pregnancy, etc. (7). WITH

Найбільш близьким до заявляемого є лікарський засіб, що містить (мас.9о) флуоцинолону ацетонід (0,02-0,03), 1,2-пропіленгліколь (4,97-4,98), ланолін (4,0-6,0), церезін (9,0-11,0) та вазелін (решта). Засіб має протизапальну та протисвербіжну активність, притаманну кортикостероїдам, і не викликає явних порушень « органів і систем. Але основа засобу, що містить ланолін, церезін та вазелін, не дозволяє при необхідності З 50 ефективно підвищувати рівень активності флуоцинолону ацетоніду за рахунок підвищення його концентрації без с проявів токсичних властивостей цієї речовини (8).The closest to the claimed is a medicine containing (wt.9o) fluocinolone acetonide (0.02-0.03), 1,2-propylene glycol (4.97-4.98), lanolin (4.0-6, 0), ceresin (9.0-11.0) and vaseline (the rest). The tool has anti-inflammatory and antipruritic activity, inherent in corticosteroids, and does not cause obvious disorders of "organs and systems." But the basis of the product, which contains lanolin, ceresin, and petroleum jelly, does not allow C 50 to effectively increase the activity level of fluocinolone acetonide by increasing its concentration without showing the toxic properties of this substance (8).

Із» В основу винаходу поставлено завдання створення засобу на основі флуоцинолону ацетоніду для лікування дерматологічних захворювань шляхом підбору такого складу компонентів, який би забезпечив можливість підвищення рівня специфічної активності флуоцинолону ацетоніду за рахунок підвищення його концентрації без проявів або при значному зниженні токсичних властивостей цієї речовини. е Поставлене завдання вирішується тим, що засіб для лікування дерматологічних захворювань, що містить (се) флуоцинолону ацетонід, пропіленгліколь та вазелін, у відповідності з винаходом додатково містить ніпагін, парафін твердий, масло вазелінове, емульгатор Мо1 або спирт цетостеариловий емульгуючий, трилон Б і воду - очищену при такому співвідношенні компонентів, мас.9о: с 50 флуоцинолону ацетонід (Європейська Фармакопея, 1997, с.864) 0,025-0,2From" The invention is based on the task of creating a means based on fluocinolone acetonide for the treatment of dermatological diseases by selecting such a composition of components that would ensure the possibility of increasing the level of specific activity of fluocinolone acetonide by increasing its concentration without manifestations or with a significant reduction in the toxic properties of this substance. e The task is solved by the fact that the means for the treatment of dermatological diseases, containing (se) fluocinolone acetonide, propylene glycol and petroleum jelly, in accordance with the invention additionally contains nipagin, hard paraffin, petroleum jelly, Mo1 emulsifier or cetostearyl emulsifying alcohol, trilon B and water - purified with this ratio of components, wt. 9o: c 50 fluocinolone acetonide (European Pharmacopoeia, 1997, p. 864) 0.025-0.2

Ме) ніпагін (Європейська Фармакопея, 1997, с.1173) 0,05-0,25 пропіленгліколь (Європейська Фармакопея, 1997, с.13 98) 2,0-10,0 парафін твердий (Європейська Фармакопея, 1997, с.1289) 3,0-12,0 99 вазелін (Британська Фармакопея, 1999, с.1091) 1,0-4,0Me) nipagin (European Pharmacopoeia, 1997, p. 1173) 0.05-0.25 propylene glycol (European Pharmacopoeia, 1997, p. 13 98) 2.0-10.0 solid paraffin (European Pharmacopoeia, 1997, p. 1289 ) 3.0-12.0 99 petroleum jelly (British Pharmacopoeia, 1999, p. 1091) 1.0-4.0

ГФ) масло вазелінове (Європейська Фармакопея, 1997, с.1290) 6,0-24,0 емульгатор Мої (ВФС 42-2121 -92) або спирт цетостеариловий емульгуючий (Європейська Фармакопея, 2000, с.519) 4,0-10,0 о трилон Б (Європейська Фармакопея, 1997, с.1491) 0,05-0,5 вода очищена (ВФС 42-2619-89) решта 60GF) petroleum jelly (European Pharmacopoeia, 1997, p.1290) 6.0-24.0 Moi emulsifier (VFS 42-2121-92) or cetostearyl emulsifying alcohol (European Pharmacopoeia, 2000, p.519) 4.0-10 0.0 trilon B (European Pharmacopoeia, 1997, p. 1491) 0.05-0.5 purified water (VFS 42-2619-89) the rest 60

Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у забезпеченні можливості підвищення рівня специфічної активності флуоцинолону ацетоніду за рахунок підвищення його концентрації без проявів або зі значним зниженням токсичних властивостей цієї речовини. Наводимо конкретні приклади здіснення винаходу. бо Приклад 1. До реактора Мо1 завантажують пропіленгліколь, флуоцинолону ацетонід, ніпагін. Одержану суміш розчиняють при температурі 60"С і перемішують. До реактора Мо2 завантажують трилон Б, твердий парафін, -Д-The technical result obtained during the implementation of the invention consists in providing the possibility of increasing the level of specific activity of fluocinolone acetonide by increasing its concentration without manifestations or with a significant decrease in the toxic properties of this substance. We give specific examples of the invention. for Example 1. Propylene glycol, fluocinolone acetonide, and nipagin are loaded into reactor Mo1. The resulting mixture is dissolved at a temperature of 60"C and stirred. Trylon B, solid paraffin, -D- are loaded into the Mo2 reactor

вазелін, масло вазелінове, емульгатор Мо1, воду очищену і нагрівають до температури 70"С при перемішуванні до розчинення або розплавлення компонентів основи відповідно. Одержану суміш емульгують, потім охолоджують до температури (55ж42)"С. В емульсію вводять розчин з реактора Мої і при постійному перемішуванні охолоджують до 25"С. Одержаний крем фасують в туби. Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9о: флуоцинолону ацетонід 0,025 ніпагін 0,05 70 пропіленгліколь 2,0 парафін твердий 30 вазелін 1,0 масло вазелінове 6,0 емульгатор Мої 4,0 трилон Б 0,05 вода очищена рештаpetroleum jelly, petroleum jelly, Mo1 emulsifier, purified water and heated to a temperature of 70"C while stirring until the components of the base dissolve or melt, respectively. The resulting mixture is emulsified, then cooled to a temperature of (55x42)"C. The solution from the Moi reactor is introduced into the emulsion and, with constant stirring, it is cooled to 25"C. The resulting cream is packaged in tubes. The declared product has the following ratio of components, wt. 9o: fluocinolone acetonide 0.025 nipagin 0.05 70 propylene glycol 2.0 solid paraffin 30 petroleum jelly 1.0 petroleum jelly 6.0 emulsifier Moi 4.0 trilon B 0.05 purified water the rest

Приклад 2. До реактора Мо1 завантажують пропіленгліколь, флуоцинолону ацетонід, ніпагін. Одержану суміш розчиняють при температурі 60"С і перемішують. До реактора Мо2 завантажують трилон Б, твердий парафін, вазелін, масло вазелінове, спирт цетостеариловий емульгуючий, воду очищену і нагрівають до температури 707"С при перемішуванні до розчинення або розплавлення компонентів основи відповідно. Одержану суміш емульгують, потім охолоджують до температури (55542) С. В емульсію вводять розчин з реактора Мо1 і при постійному перемішуванні охолоджують до 25"С. Одержаний крем фасують в туби.Example 2. Propylene glycol, fluocinolone acetonide, and nipagin are loaded into reactor Mo1. The resulting mixture is dissolved at a temperature of 60"C and mixed. Trilon B, solid paraffin, petroleum jelly, petroleum jelly, cetostearyl alcohol emulsifying, purified water are loaded into the Mo2 reactor and heated to a temperature of 707"C while stirring until the base components dissolve or melt, respectively. The resulting mixture is emulsified, then cooled to a temperature of (55542) C. The solution from reactor Mo1 is introduced into the emulsion and, with constant stirring, cooled to 25"C. The resulting cream is packaged in tubes.

Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9о: сч 29 флуоцинолону ацетонід 01 Ге) ніпагін 01 пропіленгліколь 4,0 парафін твердий 9,0 вазелін 3,0 Ф 3о масло вазелінове 18,0 ІС о) спирт цетостеариловий емульгуючий 7,0 «- трилон Б 0,1 вода очищена решта (о) 35 Приклад 3. До реактора Мо1 завантажують пропіленгліколь, флуоцинолону ацетонід, ніпагін. Одержану суміш ч розчиняють при температурі 60"С і перемішують. До реактора Мо2 завантажують трилон Б, твердий парафін, вазелін, масло вазелінове, емульгатор Мо1, воду очищену і нагрівають до температури 70"С при перемішуванні до розчинення або розплавлення компонентів основи відповідно. Одержану суміш емульгують, потім « дю охолоджують до температури (55ж42)"С. В емульсію вводять розчин з реактора Мої і при постійному - перемішуванні охолоджують до 257С. Одержаний крем фасують в туби. с Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9о: з флуоцинолону ацетонід 02 ніпагін 0,25 45 пропіленгліколь 10,0 шк парафін твердий 12,0The declared product has the following ratio of components, mass.9o: ch 29 fluocinolone acetonide 01 Ge) nipagin 01 propylene glycol 4.0 hard paraffin 9.0 petroleum jelly 3.0 F 3o petroleum jelly 18.0 IS o) cetostearyl alcohol emulsifying 7.0 - trilon B 0.1 purified water, the rest (o) 35 Example 3. Propylene glycol, fluocinolone acetonide, nipagin are loaded into reactor Mo1. The resulting mixture is dissolved at a temperature of 60"C and mixed. Trilon B, solid paraffin, petroleum jelly, petroleum jelly, Mo1 emulsifier, purified water are loaded into the Mo2 reactor and heated to a temperature of 70"C while stirring until the base components dissolve or melt, respectively. The resulting mixture is emulsified, then cooled to a temperature of (55x42)C. The solution from the Moi reactor is introduced into the emulsion and, with constant stirring, cooled to 257C. The resulting cream is packaged in tubes. The claimed product has the following ratio of components, wt.9o: from fluocinolone acetonide 02 nipagin 0.25 45 propylene glycol 10.0 shk solid paraffin 12.0

І«е) вазелін 4 - масло вазелінове 24,0 емульгатор Мої 10,0 (9) 50 трилон Б 0,5I«e) petroleum jelly 4 - petroleum jelly 24.0 Moi emulsifier 10.0 (9) 50 trilon B 0.5

Ге) вода очищена рештаGe) water is purified the rest

Якісний і кількісний склад заявляємого засобу повністю вирішує поставлене у винаході завдання по створенню високоефективного засобу у вигляді крему на основі флуоцинолону ацетоніду.The qualitative and quantitative composition of the claimed agent completely solves the task set in the invention to create a highly effective agent in the form of a cream based on fluocinolone acetonide.

Активна речовина заявляємого засобу флуоцинолону ацетонід являє собою синтетичне фтороване похіднеThe active substance of the claimed agent fluocinolone acetonide is a synthetic fluorinated derivative

ГФ) преднізолону і відноситься до фармакотерапевтичної групи глюкокортикостероїдних лікарських засобів. кю Препарати на основі глюкокортикостероїдів є ефективними протизапальними засобами, які виявляють потужну і швидку інгібуючу дію на запальний процес на всіх стадіях його розвитку, проявляють антиалергічні властивості, мають складний і багато-спрямований вплив на енергетичний обмін, на пластичні процеси, на функції ряду 60 органів і систем. Ці засоби широко застосовуються в клінічній практиці, зокрема, в дерматології при лікуванні важких запальних і алергічних захворювань шкіри. Але, маючи високий рівень фармакотерапевтичної активності, препарати на основі глюкокортикостероїдів, в тому числі і флуоцинолону ацетоніду, можуть викликати небажані реакції організму хворих. При внутрішньому прийомі і при парентеральному введенні найбільш характерні негативні зміни спостерігаються в шлунково-кишковому тракті, серцево-судинній системі, опорно-руховому бо апараті, ендокринній і імунній системах. При місцевому застосуванні глюкокортикостероїдів у хворих може спостерігатися атрофія шкіри і підшкірної жирової клітковини, стрії, порушення епітелізації, затримка заживления ран і виразкових уражень, шкірний висип, загострення або розвиток вторинних інфекційних ускладнень.HF) of prednisolone and belongs to the pharmacotherapeutic group of glucocorticosteroid drugs. kyu Preparations based on glucocorticosteroids are effective anti-inflammatory agents that have a powerful and rapid inhibitory effect on the inflammatory process at all stages of its development, exhibit anti-allergic properties, have a complex and multi-directional effect on energy metabolism, on plastic processes, on the functions of a number of 60 organs and systems These agents are widely used in clinical practice, in particular, in dermatology in the treatment of severe inflammatory and allergic skin diseases. But, having a high level of pharmacotherapeutic activity, drugs based on glucocorticosteroids, including fluocinolone acetonide, can cause unwanted reactions in the body of patients. With internal administration and with parenteral administration, the most characteristic negative changes are observed in the gastrointestinal tract, cardiovascular system, musculoskeletal system, endocrine and immune systems. With local application of glucocorticosteroids, patients may experience atrophy of the skin and subcutaneous fat, striae, epithelialization disorders, delayed healing of wounds and ulcerative lesions, skin rash, exacerbation or development of secondary infectious complications.

Проблема негативних побічних ефектів стає особливо актуальною, коли виникає необхідність лікування хворих препаратами з великою концентрацією глюкокортикостероїдів на протязі тривалих періодів. Цю проблему автори винаходу вирішували шляхом підбору якісного і кількісного складу допоміжних компонентів заявляємого засобу. Так, функцію масляної фази виконують твердий парафін, вазелін і вазелінове масло, кількісний вміст яких і співвідошення між ними визначені експериментально. Ці ж компоненти відповідні за зм'якшувальний ефект /о заявляємого засобу. Емульгатор Ме! та спирт цетостеариловий емульгуючий забезпечують стабільність і мазеподібну консистенцію. При порушенні кількісного вмісту цих компонентів лікарська форма засобу стає нестабільною, розшаровується або проявляє схильність до затвердіння маси, яка втрачає мазеподібну консистенцію. Пропіленгліколь одночасно виконує функцію консерванту, що виявляє антимікробний ефект, і функцію розчинника для флуоцинолону ацетоніду. При порушенні кількісного вмісту цього компонента може /5 бпостерігатися ефект мікробної забрудненості, місцевоподразнювальної дії, дестабілізації лікарської форми.The problem of negative side effects becomes especially relevant when there is a need to treat patients with drugs with a high concentration of glucocorticosteroids for long periods. The authors of the invention solved this problem by selecting the qualitative and quantitative composition of auxiliary components of the claimed product. Thus, the function of the oil phase is performed by solid paraffin, vaseline and vaseline oil, the quantitative content of which and the ratio between them are determined experimentally. These same components are suitable for the softening effect of the claimed agent. Emulsifier Me! and cetostearyl emulsifying alcohol provide stability and an ointment-like consistency. When the quantitative content of these components is violated, the dosage form of the product becomes unstable, delaminates or shows a tendency to solidify the mass, which loses its ointment-like consistency. Propylene glycol simultaneously performs the function of a preservative that exhibits an antimicrobial effect, and the function of a solvent for fluocinolone acetonide. If the quantitative content of this component is violated, the effect of microbial contamination, local irritant effect, and destabilization of the dosage form may be observed.

Ніпагін виконує функцію консерванту і його присутність і кількісний вміст в лікарській формі регламентується фармакопейними вимогами. Трилон Б, являючись комплексоутворювачем, підвищує стабільність засобу. В експерименті були одержані дані, що введення трилону Б в заявляємий склад в певній мірі підвищило лікувальний ефект препарату. Вода очищена - гідрофільний розчинник, який виконує роль дисперсійного 2о середовища в емульсії 1 роду, сумісно з іншими компонентами забезпечує рівномірність розподілу крему по поверхні шкіри і необхідний ефект змочуваності ураженої тканини. Необхідно відмітити, що відносна багатокомпонентність заявляємого складу не викликає утруднень технологічного характеру при виробництві препарату.Nipagin acts as a preservative and its presence and quantitative content in the dosage form is regulated by pharmacopoeial requirements. Trilon B, being a complexing agent, increases the stability of the product. In the experiment, data were obtained that the introduction of trilon B in the declared composition increased the therapeutic effect of the drug to a certain extent. Purified water is a hydrophilic solvent that acts as a dispersing medium in type 1 emulsions, and together with other components ensures the even distribution of the cream on the surface of the skin and the necessary wetting effect of the affected tissue. It should be noted that the relative multicomponent nature of the proposed composition does not cause technological difficulties in the production of the drug.

В процесі доклінічних досліджень було проведено вивчення: сч - специфічної фармакологічної активності; - специфічних загальнорезорбтивних ефектів; і) - біодоступності і фармакокінетики; - гострої токсичності; - субхронічної токсичності, включаючи патоморфологічні дослідження; Ге! зо - місцевоподразнюючу дію; - імунотоксичність. оIn the course of preclinical studies, the following studies were conducted: sch - specific pharmacological activity; - specific general resorptive effects; i) - bioavailability and pharmacokinetics; - acute toxicity; - subchronic toxicity, including pathomorphological studies; Gee! zo - local irritant effect; - immunotoxicity. at

Результати фармакологічних і попередніх клінічних досліджень підтвердили оптимальність якісного і «- кількісного складу заявляємого засобу, який дозволяє застосовувати флуоцинолону ацетонід у великих концентраціях і на протязі тривалого часу без проявів токсичного ефекту. Була досліджена специфічна ме) фармакологічна активність засобу (протизапальна і вазоконстрикторна) і специфічні загальнорезорбтивні «Е системні ефекти по впливу на масу надниркової залози і на масу тіла тварин. Дослідження були проведені у порівнянні з декількома препаратами на основі флуоцинолону ацетоніду, зокрема, з маззю "Флуцинар" (УеїГа,The results of pharmacological and preliminary clinical studies confirmed the optimality of the qualitative and quantitative composition of the claimed agent, which allows the use of fluocinolone acetonide in large concentrations and over a long period of time without manifestations of a toxic effect. The specific me) pharmacological activity of the agent (anti-inflammatory and vasoconstrictor) and specific general resorptive «E systemic effects on the influence on the weight of the adrenal gland and on the body weight of animals were investigated. The studies were conducted in comparison with several drugs based on fluocinolone acetonide, in particular, with "Flucinar" ointment (UeiGa,

Польща), яка містить 0,02595 флуоцинолону ацетоніду.Poland), which contains 0.02595 fluocinolone acetonide.

Проведені дослідження показали, що в умовах, відмінних по патогенезу і тривалості гострого декстранового « | агросильного запалення стопи щурів, заявляємий засіб по протизапальній активності вірогідно перевищує засіб пт) с порівняння. Так, при декстрановому запаленні антиексудативная активність заявляемого засобу через 1 і З години після початку лікування складала відповідно 45,995 і 50,995, в той час як ефекти засобу порівняння - ;» 25,9965 і 29,595. При аеросильному запаленні заявляємий засіб пригнічував запальний набряк через 5 і 24 години після його нанесення на уражені тканини на 50,095 і 61,195, в той час як мазь "Флуцинар" - на 34,59 і 39,79.The conducted studies showed that in conditions different in terms of pathogenesis and duration of acute dextran " | of acute inflammation of the foot of rats, the declared remedy probably exceeds the means of pt) with comparison in terms of anti-inflammatory activity. Thus, with dextran inflammation, the anti-exudative activity of the claimed agent 1 and 3 hours after the start of treatment was 45.995 and 50.995, respectively, while the effects of the comparison agent were ;" 25.9965 and 29.595. In case of aerosol inflammation, the claimed agent inhibited inflammatory edema 5 and 24 hours after its application to the affected tissues by 50.095 and 61.195, while "Flucinar" ointment - by 34.59 and 39.79.

Вазоконстрикторну дію заявляємого засобу досліджували у його авторів фотоплетизмографічно по їх показникам периферійних мікрососудів шкіри (при нанесенні на шкіру в дозі 25мг). Результати дослідження свідчать, що судинно-звужуючий ефект заявляємого засобу на протязі 1 години після нанесення становить ісе) 41,5-59,095, а засобу порівняння - 17,7-29,7905. - При дослідженні загальнорезорбтивних системних ефектів було установлено, що препарати порівняння 5р мають характерні для препаратів на основі глюкокортикостероїдів специфічні загальнорезорбтивні ефекти, що о проявляється у зниженні маси надниркової залози і маси тіла піддослідних тварин. При нашкірних аплікаціяхThe vasoconstrictor effect of the claimed agent was studied by its authors photoplethysmographically according to their indicators of peripheral microvessels of the skin (when applied to the skin in a dose of 25 mg). The results of the study indicate that the vasoconstrictive effect of the claimed agent within 1 hour after application is 41.5-59.095, and that of the comparator - 17.7-29.7905. - During the study of general resorptive systemic effects, it was established that comparative drugs 5p have specific general resorptive effects characteristic of glucocorticosteroid-based drugs, which is manifested in a decrease in the weight of the adrenal gland and the body weight of experimental animals. With skin applications

Ге) засобів порівняння на протязі 7 днів відповідні ефекти заявляємого засобу склали 7,595 і 2695, а препарату порівняння - 12,295 і 48,495. Фармакокінетичні дослідження свідчать, що при нашкірному застосуванні заявляємого засобу спостерігається дуже незначне трансдермальне всмоктування флуоцинолону ацетоніду в системний кровотік, що забезпечує мінімальні загальнорезорбтивні ефекти або їх відсутність при значному рівні фармако-терапевтичної активності засобу.Ge) of the means of comparison for 7 days, the corresponding effects of the claimed means were 7.595 and 2695, and the comparison drug - 12.295 and 48.495. Pharmacokinetic studies show that when applying the claimed agent to the skin, there is very little transdermal absorption of fluocinolone acetonide into the systemic bloodstream, which ensures minimal general resorptive effects or their absence with a significant level of pharmacotherapeutic activity of the agent.

Ф) Патоморфологічні дослідження підтвердили відсутність змін відносної маси і гістоструктури внутрішніх ка органів при нанесенні заявляємого засобу в дозі 1ООмг/кг. В терапевтичній дозі препарат не впливає на клітинні і гуморальні ланцюги імунітету, викликаючи зниження цих показників при 10-кратному перевищенні во терапевтичної дози.F) Pathomorphological studies confirmed the absence of changes in the relative mass and histostructure of internal organs when applying the claimed agent in a dose of 100mg/kg. In a therapeutic dose, the drug does not affect the cellular and humoral chains of immunity, causing a decrease in these indicators at a 10-fold excess in the therapeutic dose.

Таким чином, заявляємий засіб повністю виконує поставлене у винаході завдання по створенню високоефективного засобу на основі флуоцинолону ацетоніду, склад компонентів якого дозволяє при необхідності значно підвищувати концентрацію активної речовини без проявів її токсичних властивостей.Thus, the claimed agent fully fulfills the task set in the invention to create a highly effective agent based on fluocinolone acetonide, the composition of the components of which allows, if necessary, to significantly increase the concentration of the active substance without manifestations of its toxic properties.

Література: 65 1. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. М., Медицина, 1977, т.1, с.583. 2. Патент України Мо17253 А, кл. А61КЗ35/78. Опубл. бюл. "Промислова власність", 1997, Моб,References: 65 1. Mashkovsky M.D. Medicines. M., Medicine, 1977, vol. 1, p. 583. 2. Patent of Ukraine Mo17253 A, cl. A61KZ35/78. Publ. Bull. "Industrial Property", 1997, Mob,

3. Машковский М.Д.3. Mashkovsky M.D.

Лекарственньсе средства. - Харьков: Торсинг, 1997, т.2. - С. 362. 4. Машковский М.Д.Medicines. - Kharkiv: Torsing, 1997, vol. 2. - P. 362. 4. Mashkovsky M.D.

Лекарственнье средства.Medicines.

М., Медицина, 1977, т.2, с.163. 5. Ріпузісіапів' ОезКк Кегегепсе. - 46 едйіоп. - Мем/ ХогК, 1992. - Р.1827. б.M., Medicine, 1977, vol. 2, p. 163. 5. Repuziyapiv' OezKk Kegegepse. - 46 Ediiop. - Mem/ KhogK, 1992. - R. 1827. b.

Фармакопейная статья ФС 42-1961-83. Мазь гидрокортизоновая.Pharmacopoeial article FS 42-1961-83. Hydrocortisone ointment.

Машковский М.Д.M.D. Mashkovsky

Лекарственнье средства.Medicines.

М., Медицина, 1977, т.1, с.575. 7. Справочник "Видаль". М.: АстраФармСервис, 1995. - С.939-940. 8. Патент Российской Федерации Мо2106860, кл.M., Medicine, 1977, vol. 1, p. 575. 7. Directory "Vidal". M.: AstraPharmService, 1995. - P.939-940. 8. Patent of the Russian Federation Mo2106860, cl.

Аб1кО/06, 31/57. Опубл. бюл. "Изобретения", 1998, Мов (прототип).Ab1kO/06, 31/57. Publ. Bull. "Inventions", 1998, Mov (prototype).

Claims (1)

Формула винаходу Засіб для лікування дерматологічних захворювань, що містить флуоцинолону ацетонід, пропіленгліколь та вазелін, який відрізняється тим, що додатково містить ніпагін, парафін твердий, масло вазелінове, емульгатор Мо 1 або спирт цетостеариловий емульгуючий, трилон Б і воду очищену при такому співвідношенні компонентів,The formula of the invention is a remedy for the treatment of dermatological diseases containing fluocinolone acetonide, propylene glycol and petrolatum, which is distinguished by the fact that it additionally contains nipagin, solid paraffin, petroleum jelly, emulsifier Mo 1 or emulsifying cetostearyl alcohol, Trilon B and purified water with this ratio of components. мас. 9о: флуоцинолону ацетонід 0,025-0,2 ніпагін 0,05-0,25 й й пропіленгліколь 2,0-10,0 парафін твердий 3,0-12,0 вазелін 1,0-4,0 масло вазелінове 6,0-24,0 с емульгатор Мо 1 або 4,0-10,0 спирт цетостеариловий емульгуючий трилон Б 0,05-0,5 (о) вода очищена решта зо Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних Ф мікросхем", 2005, М 2, 15.02.2005. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. - (22) « - с ;» ЧК» се) - с 50 іЧе) Ф) іме) 60 б5mass 9o: fluocinolone acetonide 0.025-0.2 nipagin 0.05-0.25 and propylene glycol 2.0-10.0 hard paraffin 3.0-12.0 petroleum jelly 1.0-4.0 petroleum jelly 6.0- 24.0 s emulsifier Mo 1 or 4.0-10.0 cetostearyl alcohol emulsifying trilon B 0.05-0.5 (o) purified water the rest of the Official Bulletin "Industrial Property". Book 1 "Inventions, useful models, topographies of integrated F microcircuits", 2005, M 2, 15.02.2005. State Department of Intellectual Property of the Ministry of Education and Science of Ukraine. - (22) "- with ;" ChK» se) - c 50 iChe) F) ime) 60 b5
UA2001010461A 2001-01-22 2001-01-22 Composition intended for treating dermatological diseases UA49159C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2001010461A UA49159C2 (en) 2001-01-22 2001-01-22 Composition intended for treating dermatological diseases

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2001010461A UA49159C2 (en) 2001-01-22 2001-01-22 Composition intended for treating dermatological diseases

Publications (2)

Publication Number Publication Date
UA49159A UA49159A (en) 2002-09-16
UA49159C2 true UA49159C2 (en) 2005-02-15

Family

ID=34618327

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA2001010461A UA49159C2 (en) 2001-01-22 2001-01-22 Composition intended for treating dermatological diseases

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA49159C2 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
UA49159A (en) 2002-09-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2690659C2 (en) Topical compositions containing corticosteroid
JP2001500863A5 (en)
EA017660B1 (en) Antiinflammatory and antiallergic gel
WO2010119364A2 (en) A medicinal cream made using neomycin sulphate, betamethasone valerate, and chitosan, and a process to make the same
US20160213690A1 (en) Compositions and methods for the treatment of skin diseases
US4879274A (en) External medication for skin
AU2010335656B2 (en) Pharmaceutical composition comprising solvent mixture and a vitamin D derivative or analogue
IL215641A (en) Medicinal acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer and a process to make it
US20120035144A1 (en) Medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, a corticosteroid, and an antifungal agent, and a process to make it.
US2890152A (en) Topical anti-inflammatory compositions
UA49159C2 (en) Composition intended for treating dermatological diseases
RU2197247C2 (en) Agent for treatment of dermatological diseases
RU2225208C1 (en) Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory and anti-allergic effect
WO2011101826A1 (en) A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, terbinafine and dexamethasone, and a process to make it
WO2016157112A1 (en) Topical spray compositions of mometasone furoate
US20120040927A1 (en) Medicinal antifungal and steroid cream incorporating a biopolymer and a process to make it.
JP2007332055A (en) External preparation for skin
RU2223097C1 (en) Combined preparation for treating skin diseases
WO2010122493A1 (en) A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, a corticosteroid, and an antifungal agent, and a process to make it
RU2223765C1 (en) Anti-inflammatory and anti-allergic composition
WO2010122494A1 (en) A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer and mometasone, and a process to make it
WO2012023082A1 (en) A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, a corticosteroid - hydrocortisone acetate, and an antifungal agent - terbinafine hydrochloride, and a process to make it
WO2023172216A1 (en) Hydrocortisone and pramoxine topical formulations having enhanced in-vitro release
KR20220129790A (en) Composition Comprising Harpagoside for Wound Healing
WO2010122492A1 (en) A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer and a corticosteroid, and a process to make it