UA42340C2 - Dosage form of drug intended for treating prostate cancer - Google Patents
Dosage form of drug intended for treating prostate cancer Download PDFInfo
- Publication number
- UA42340C2 UA42340C2 UA2001010346A UA2001010346A UA42340C2 UA 42340 C2 UA42340 C2 UA 42340C2 UA 2001010346 A UA2001010346 A UA 2001010346A UA 2001010346 A UA2001010346 A UA 2001010346A UA 42340 C2 UA42340 C2 UA 42340C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- starch
- dosage form
- prostate cancer
- dispersed silica
- nitro
- Prior art date
Links
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 title claims abstract description 16
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 title claims abstract description 7
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 title claims abstract description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 7
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 13
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 12
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims abstract description 11
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 7
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 6
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 3
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 abstract description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N flutamide Chemical compound CC(C)C(=O)NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1 MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 3
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 description 3
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 2
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000003200 Adenoma Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 229940030486 androgens Drugs 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- HTPHKKKMEABKJE-UHFFFAOYSA-N calcium;octadecanoic acid Chemical compound [Ca].CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O HTPHKKKMEABKJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 235000019613 sensory perceptions of taste Nutrition 0.000 description 1
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 description 1
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 1
- 230000035923 taste sensation Effects 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
Abstract
Description
Опис винаходуDescription of the invention
Винахід відноситься до фармакології, а саме до лікарських форм протипухлинних препаратів. 2 Відомий засіб для лікування аденоми та раку передміхурової залози біологічно-активною речовиною - 4"-нітро-З-трифторметилізобутиранілідом. (патент РФ Мо2028145) Засіб уявляє собою кристалічний порошок, який не піддається пресуванню.The invention relates to pharmacology, namely to dosage forms of anticancer drugs. 2 A well-known agent for the treatment of adenomas and prostate cancer with a biologically active substance - 4"-nitro-3-trifluoromethylisobutyranilide. (RF patent Mo2028145) The agent is a crystalline powder that cannot be pressed.
Введення лікарської форми у вигляді порошку не зручно для медичних працівників та неприємно для пацієнтів, тому що засіб має гіркий смак. Крім того, відсутність в лікарській формі допоміжних речовин. . не то дозволяє регулювати час, продовж якого активна речовина залишається в організмі.Administration of the dosage form in the form of a powder is not convenient for medical professionals and unpleasant for patients, because the product has a bitter taste. In addition, the absence of excipients in the medicinal form. . not that allows you to regulate the time during which the active substance remains in the body.
В основу винаходу поставлена задача створення лікарської форми засобу для лікування раку передміхурової залози на основі 4"-нітро-3-трифторметилізо-бутираніліду, яка забезпечувала би більш зручний її прийом, зниження негативного смакового відчуття при прийомі та підвищення терміну; протягом якого активна речовина знаходиться в організм, забезпечуючи підсилення її впливу.The invention is based on the task of creating a dosage form of a drug for the treatment of prostate cancer based on 4"-nitro-3-trifluoromethyliso-butyranilide, which would ensure a more convenient intake, reduce the negative taste sensation during intake and increase the period during which the active substance is into the body, ensuring the strengthening of its effect.
Задача вирішується лікарською формою засобу для лікування раку передміхурової залози на основі 4-нітро-3'-трифторметилізобутираніл іду, яка, відповідно до винаходу, уявляє собою спресовані проміж себе гранули, ідо містять активну речовину та допоміжні речовини: цукор молочний (лактозу), крохмалі", дисперсний кремнезем, які пудрені сумішшю допоміжних речовин: крохмалю, дисперсного кремнезему та кальцію стеарату при їх загальному співвідношенні в одиниці лікарської форми в мг.: 4 -нітро-Зі-трифторметилізобутиранілід 237,5 - 262,5 лактоза 285,0-315,0 крохмаль 82,65-91,35 дисперсний кремнезем 6,175-6,825 с кальцію стеарат, 6,175-6,825, Ге) та співвідношенні допоміжних компонентів в гранулі та пудреному шарі: дисперсного кремнезему - 5090: 50905, крохмалю - 5790 : 4390.The problem is solved by the pharmaceutical form of a drug for the treatment of prostate cancer based on 4-nitro-3'-trifluoromethylisobutyranyl iodine, which, according to the invention, is a compressed granule, containing the active substance and auxiliary substances: milk sugar (lactose), starches ", dispersed silica, which are powdered with a mixture of auxiliary substances: starch, dispersed silica and calcium stearate with their general ratio in the unit of the dosage form in mg.: 4-nitro-Zi-trifluoromethylisobutyranilide 237.5 - 262.5 lactose 285.0-315 ,0 starch 82.65-91.35 dispersed silica 6.175-6.825 with calcium stearate, 6.175-6.825, Ge) and the ratio of auxiliary components in the granule and powdered layer: dispersed silica - 5090: 50905, starch - 5790: 4390.
Коливання вмісту компонентів форми та її механічні характеристики (міцність - 4,5 кг, розпадання - 6-8 о хв.) відповідають вимогам "ГФ Хі, вьмп.2, с. 150". . Використовували: крохмаль картопляний, кальцій «г стеариновокислий 1-водний, а в якості дисперсного кремнезему - аеросил марки А-380.Fluctuations in the content of the components of the mold and its mechanical characteristics (strength - 4.5 kg, disintegration - 6-8 o min.) meet the requirements of "GF Khy, vmp.2, p. 150". . We used: potato starch, calcium stearic acid 1-water, and as dispersed silica - A-380 brand Aerosil.
Виготовлення лікарської форми проводили відомим способом: для одержання 1000 одиниць форми і) перемішували 250,0г активної речовини 4"-нітро-3'-трифторметилізобутираніліду, З00,0г лактози, 37,5 крохмалю сч та 37,5г. аеросилу та зволожували порціями в 3-4 прийому 895 крохмального клейстеру (12,0г крохмалю на 138гThe preparation of the dosage form was carried out in a known way: to obtain 1000 units of the form i) 250.0 g of the active substance 4"-nitro-3'-trifluoromethylisobutyranilide, 300.0 g of lactose, 37.5 g of starch and 37.5 g of aerosol were mixed and moistened in portions in 3-4 doses of 895 starch paste (12.0 g of starch per 138 g
Зо води) також при перемішуванні. Зволожену масу гранулювали крізь сітку з діаметром отворів 3,0 мм та « висушували при температурі 60-707С до залишкової вологості 3-595, після чого знову гранулювали крізь сітку з діаметром отворів 2,0мм. Висушений гранулят пудрили сумішшю попередньо просіяних та перемішаних 37,5г крохмалю, 3,25г аеросилу та 6,5г кальцію стеарату, після чого пудрені гранули пресували в таблетки будь якої « форми, наприклад типу 2 - пласкоциліндричні з рискою, фаскою, діаметром 12 0,3 мм, висотою 4,6-0,5мм та середньою масою 0,65Гг. о, с Ефективність дії лікарської форми, що заявляється, та самої біологічно-активної речовини визначали по "» реакції епітелію передміхурової залози та інших андрогенозалежних органів на дію андрогенів у нормальних " тварин, що адекватно віддзеркалює реакцію ракових клітин передміхурової залози. Вплив лікарської форми, що заявляється (по 25мг/кг х1Одіб) на масу тіла та андрогенозалежних органів щурів (мг/100г маси тіла) (Мет), відображено даними таблиці 1.From water) also when stirring. The moistened mass was granulated through a mesh with a hole diameter of 3.0 mm and dried at a temperature of 60-707C to a residual moisture content of 3-595, after which it was again granulated through a mesh with a hole diameter of 2.0 mm. The dried granulate was powdered with a mixture of pre-sifted and mixed 37.5 g of starch, 3.25 g of Aerosil and 6.5 g of calcium stearate, after which the powdered granules were pressed into tablets of any shape, for example type 2 - flat-cylindrical with a line, chamfer, diameter 12 0, 3 mm, with a height of 4.6-0.5 mm and an average weight of 0.65 g. o, c The effectiveness of the action of the claimed dosage form and the biologically active substance itself was determined by the reaction of the epithelium of the prostate gland and other androgen-dependent organs to the action of androgens in normal animals, which adequately reflects the reaction of prostate cancer cells. The effect of the claimed dosage form (25mg/kg x1Odib) on the body weight and androgen-dependent organs of rats (mg/100g of body weight) (Met) is shown in Table 1.
ЧК» ю о вою с о Наведені в таблиці 1 дані свідчать про значний вплив лікарської форми на андрогенозалежні органи, наприклад вага частин простати, знижується більш як у Івічі. їмо) Вплив 4"-нітро-3'-трифторметилізобутираніліду (поБбОмг/кг ваги протягом 7діб) на вагу та висоту епітелію передміхурової залози відображено даними таблиці 2 60 щурів в групі щі -Д-ЧК» ю о вой с о The data presented in Table 1 indicate a significant effect of the dosage form on androgen-dependent organs, for example, the weight of parts of the prostate decreases more than in Ivich. The effect of 4"-nitro-3'-trifluoromethylisobutyranilide (poBbOmg/kg body weight for 7 days) on the weight and height of the prostate epithelium is shown in Table 2 of 60 rats in the group of mice -D-
Порівняння ефективності дії лікарської форми засобу (табл. 1) та активної речовини, як такої, (табл.2) неочікувано показало, що ефективність лікарської форми, що заявляється, у дозі 25 мг препарату на кг ваги тварини протягом 10 діб відповідає ефективності дії активної речовини, як такої, у дозі 5Омг/кг ваги протягом 7діб. Тобто лікарська форма засобу більш ефективна ніж активна речовина, що міститься в ній. Досягнення такого ефекту можливо пояснити підвищенням терміну, протягом якого засіб залишався в організмі тварин.A comparison of the effectiveness of the dosage form of the drug (Table 1) and the active substance as such (Table 2) unexpectedly showed that the effectiveness of the claimed dosage form at a dose of 25 mg of the drug per kg of animal weight for 10 days corresponds to the effectiveness of the active substance, as such, in a dose of 5Omg/kg of weight for 7 days. That is, the medicinal form of the product is more effective than the active substance contained in it. The achievement of such an effect can be explained by an increase in the period during which the agent remained in the animal's body.
Дослідження терміну виведення активної речовини з організму тварин показали, що при введенні активної речовини, як такої, вона повністю виводиться з організму на 7-му добу, а при введенні лікарської форми / засобу, що заявляється - на 12-ту. Додатково були досліджені лікарські форми засобу, яка містила замість аеросилу інші дисперсні компоненти: діоксид титану або силікагель в тих же кількостях. Дослідження цих лікарських форм показало, що вони характеризуються низькими механічними характеристиками та меншим терміном, протягом якого активна речовина засобу залишається в організмі - тільки 8 діб.Studies of the period of elimination of the active substance from the body of animals showed that when the active substance as such is introduced, it is completely eliminated from the body on the 7th day, and when the dosage form / remedy is administered - on the 12th. In addition, medicinal forms of the product were investigated, which contained, instead of aerosol, other dispersed components: titanium dioxide or silica gel in the same quantities. The study of these dosage forms showed that they are characterized by low mechanical characteristics and a shorter period during which the active substance of the drug remains in the body - only 8 days.
Прийом лікарської форми засобу не супроводжується негативними смаковими враженнями та більш зручний ніж прийом порошку.Taking the medicinal form of the product is not accompanied by negative taste impressions and is more convenient than taking the powder.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2001010346A UA42340C2 (en) | 2001-01-16 | 2001-01-16 | Dosage form of drug intended for treating prostate cancer |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2001010346A UA42340C2 (en) | 2001-01-16 | 2001-01-16 | Dosage form of drug intended for treating prostate cancer |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA42340C2 true UA42340C2 (en) | 2005-02-15 |
Family
ID=34618324
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2001010346A UA42340C2 (en) | 2001-01-16 | 2001-01-16 | Dosage form of drug intended for treating prostate cancer |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA42340C2 (en) |
-
2001
- 2001-01-16 UA UA2001010346A patent/UA42340C2/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2212341T3 (en) | PHARMACEUTICAL PREPARATION THAT INCLUDES CLODRONATE AS ACTIVE INGREDIENT AND MICROCRYSTALLINE CELLULOSE MODIFIED WITH SILICE AS EXCIPIENT. | |
| KR100238550B1 (en) | Swallable tablet for enhanced onset and increased potency | |
| ES2251220T3 (en) | BIOADHESIVE PROLONGED RELEASE BIOADHESIVE DESTINED TO BE ADMINISTERED BY ORAL ROUTE. | |
| KR100408587B1 (en) | Pharmaceutical composition for oral administration | |
| JP2907299B2 (en) | Pharmaceutical preparations that bind stomach acid | |
| CZ222198A3 (en) | Antifoaming simethicon oral solid dosing form | |
| SE453797B (en) | THERAPEUTIC, SOLID UNIT DOSAGE FORM WITH EXTENDED DISPOSAL SAMPLES WHERE BERARM MATERIALS INCLUDE HYDROXYPROPYLMETHYL CELLULOSA WITH HIGH MOLECULES WEIGHT | |
| JPH06502194A (en) | Rapidly disintegrating multiparticulate tablet | |
| JP2002514212A (en) | Cefadroxyl monohydrate tablet formulation | |
| WO2007119792A1 (en) | Dry direct compression fast disintegrating tablet | |
| TWI329026B (en) | Pharmaceutical formulation, its use in the manufacture of a medicament for the treatment of thyroid hormone disorders in a mammal, and process for preparing said pharmaceutical formulation | |
| JPS61275220A (en) | Novel pharmaceutical composition | |
| CN107582536B (en) | Bismuth potassium citrate oral cavity adhesive tablet and preparation method thereof | |
| JP4853818B2 (en) | Solid formulation containing ibuprofen and ambroxol hydrochloride | |
| JP4860486B2 (en) | Orally disintegrating solid preparation containing povidone iodine | |
| JPH04193823A (en) | Pill readily crushable with teeth and easily administrable without water | |
| EP0455503A1 (en) | Composition for treating osteoporosis and hormonal imbalance | |
| UA42340C2 (en) | Dosage form of drug intended for treating prostate cancer | |
| US6274172B1 (en) | Therapeutic effervescent compositions | |
| CZ20011766A3 (en) | Process for preparing medicament from plant extracts in solid administering form | |
| AU699591B2 (en) | Therapeutic effervescent compositions | |
| JPH01275522A (en) | Deodorant agent of body smell and uraroma, food and drink and table luxury of deororant for body smell and uraroma | |
| UA79567C2 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound | |
| RU2181290C1 (en) | Pharmaceutical composition eliciting antibacterial effect | |
| JPS6023326A (en) | Peptide-containing drug preparation for oral administration |