UA24955U - The medicinal agent of sedative and spasmolytic action - Google Patents

The medicinal agent of sedative and spasmolytic action Download PDF

Info

Publication number
UA24955U
UA24955U UAU200701052U UAU200701052U UA24955U UA 24955 U UA24955 U UA 24955U UA U200701052 U UAU200701052 U UA U200701052U UA U200701052 U UAU200701052 U UA U200701052U UA 24955 U UA24955 U UA 24955U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
differs
medicinal product
product according
derivatives
cyclodextrin
Prior art date
Application number
UAU200701052U
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Mark Volfovych Shteinhart
Viktor Oleksandrovych Rybchuk
Original Assignee
Viktor Oleksandrovych Rybchuk
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Viktor Oleksandrovych Rybchuk filed Critical Viktor Oleksandrovych Rybchuk
Priority to UAU200701052U priority Critical patent/UA24955U/en
Publication of UA24955U publication Critical patent/UA24955U/en

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

The medicinal agent of sedative and spasmolytic action contains ethylic ether of ?-bromisovaleric acid, phenobarbital, peppermint oil, microcrystalline cellulose, powders with developed crystal surface, adjuvants for making the solid dosage form as tablet.

Description

Опис винаходуDescription of the invention

Корисна модель належить до галузі медицини, зокрема до лікарських препаратів, що містять органічні 2 активні інгредієнти, а саме, до лікарських засобів, що проявляють седативну, судинорозширювальну і спазмолітичну дію, і може бути використана для лікування неврозів з підвищеною дратливістю, підвищеної збудливості, безсоння, нейроциркуляторної дистонії, ранньої стадії гіпертонічної хвороби, не різко вираженого спазму серцевих судин, спазмів органів травневого тракту, пов'язаних із нейровегетативними розладами.The utility model belongs to the field of medicine, in particular to drugs containing organic 2 active ingredients, namely, to drugs that have sedative, vasodilator and antispasmodic effects, and can be used to treat neuroses with increased irritability, increased excitability, insomnia , neurocirculatory dystonia, early stage of hypertensive disease, mild spasm of cardiac vessels, spasms of organs of the digestive tract associated with neurovegetative disorders.

Зростання кількості неврозів, які часто поєднуються із соматичною патологією, зокрема із захворюваннями 70 серцево-судинної системи, обумовлюють необхідність удосконалення вже існуючих і створення нових лікарських засобів комплексної дії для їх лікування.The increase in the number of neuroses, which are often combined with somatic pathology, in particular with diseases of the cardiovascular system, necessitates the improvement of already existing and the creation of new drugs of complex action for their treatment.

Для лікування зазначеної патології, як правило, застосовують міотропні засоби (спазмолітики), що діють переважно на судини, та нейротропні засоби, які діють на нервову систему - седативні, снодійні, транквілізатори.For the treatment of the mentioned pathology, as a rule, myotropic drugs (spasmolytics), which act mainly on blood vessels, and neurotropic drugs, which act on the nervous system - sedatives, hypnotics, tranquilizers, are used.

Седативні (заспокійливі) засоби поділяються на рослинні та синтетичні. Рослинні засоби седативної дії 12 отримують із валеріани лікарської, кропиви собачої, меліси, м'яти перцевої, пасіфлори. Зокрема кореневища та корені валеріани лікарської містять ефірну олію, головним компонентом якої є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, а також валеріанову кислоту, борнеол, органічні кислоти, дубильні речовини, що проявляють седативну та спазмолітичну дію. До синтетичних препаратів седативної дії, належать броміди, барбітурати в малих дозах.Sedatives (sedatives) are divided into herbal and synthetic. Herbal sedatives 12 are obtained from medicinal valerian, nettle, lemon balm, peppermint, and passionflower. In particular, rhizomes and roots of medicinal valerian contain essential oil, the main component of which is the ester of borneol and isovaleric acid, as well as valeric acid, borneol, organic acids, tannins, which have a sedative and antispasmodic effect. Synthetic drugs with a sedative effect include bromides, barbiturates in small doses.

Існують також комбіновані лікарські засоби, що мають як спазмолітичну, так і седативну дію.There are also combined medicinal products that have both antispasmodic and sedative effects.

Відомо комбінований лікарський препарат "Валокордин", що містить:The combined drug "Valocordin" is known, which contains:

Фенобарбітал 2,0гPhenobarbital 2.0 g

Етилбромизовалеріанат -2,0гEthyl bromisovalerianate - 2.0 g

Олію м'ятну О,14г вPeppermint oil O, 14 g

Олію хмелю 0,02гHop oil 0.02g

ІСовременнье лекарственнье средства. Новейший справочник. "Сова", Санкт-Петербург, - 2002, с. 149-150).Modern medicines. The latest directory. "Owl", St. Petersburg, - 2002, p. 149-150).

Відомо комбінований лікарський препарат "Корвалол", що містить: ів) ю етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти /20,0г фенобарбітал 18,26г Ге) олію м'яти перцевої 1,42г « спирт етиловий ректифікований 58ВОмл стабілізатор 0,2г с воду очищеної до 1,0лThe combined drug "Corvalol" is known, which contains: iv) ethyl ether of o-bromosovaleric acid / 20.0 g phenobarbital 18.26 g G) peppermint oil 1.42 g " rectified ethyl alcohol 58 VOml stabilizer 0.2 g with purified water up to 1.0 l

ІСовременнье лекарственнье средства. Новейший справочник. "Сова", Санкт-Петербург, - 2002, с. 366-367. «Modern medicines. The latest directory. "Owl", St. Petersburg, - 2002, p. 366-367. "

Відомо також комбінований лікарський препарат "Корвалдин", що містить; - с етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти 20,0г и фенобарбітал 18,0г "» натрію гідроокис З15г олію м'яти перцевої 1,Аг олію хмелю 0,2г ко спирт етиловий 9695 або етиловий ректифікований 620мл стабілізатор 0,2г е воду очищеної до 1,0л се)The combined drug "Corvaldin" is also known, containing; - with ethyl ether o-bromosovaleric acid 20.0g and phenobarbital 18.0g "» sodium hydroxide 315g peppermint oil 1.Ag hop oil 0.2g co ethyl alcohol 9695 or ethyl rectified 620ml stabilizer 0.2g e water purified to 1.0 l se)

Інструкція для медичного застосування препарату, ВАТ "ФАРМАК", Київ, Україна).Instructions for medical use of the drug, OJSC FARMAK, Kyiv, Ukraine).

Мн Дії зазначених препаратів визначаються діючими речовинами, що входять до їх складу. «(пл Етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти, що входить до складу "Корвалолу" та "Корвалдину", є седативним та спазмолітичним засобом і діє подібно до екстракту валеріани.Mn The effects of these drugs are determined by the active substances included in their composition. "(pl) The ethyl ether of o-bromosovaleric acid, which is part of "Corvalol" and "Corvaldin", is a sedative and antispasmodic agent and acts similarly to valerian extract.

Фенобарбітал, що надходить до організму при прийомі "Корвалолу", "Корвалдину" та "Валокордину", чинить легкий седативний та судинорозширювальний ефект.Phenobarbital, which enters the body when taking "Corvalol", "Corvaldin" and "Valocordin", has a mild sedative and vasodilating effect.

Олія м'яти чинить рефлекторний судинорозширювальний та спазмолітичний ефект. Рекомендовано с застосовувати при нервовому збудженні, безсонні, різних невротичних станах, як судиннорозширювальний засіб при стенокардії та хворобах, пов'язаних зі спазмами судин головного мозку.Peppermint oil has a reflex vasodilating and antispasmodic effect. It is recommended to be used for nervous excitement, insomnia, various neurotic conditions, as a vasodilator for angina pectoris and diseases associated with brain vessel spasms.

Олія хмелю, що входить до складу "Корвалдину" та "Валокордину", чинить легкий седативний ефект. 60 Етилбромизовалеріанат, що входить до складу "Валокордину", чинить седативний спазмолітичний ефект.Hop oil, which is part of "Korvaldin" and "Valokordin", has a mild sedative effect. 60 Ethylbromyzovalerianate, which is part of "Valocordin", has a sedative, antispasmodic effect.

Найближчим до корисної моделі, що пропонується, є засіб для профілактики і лікування патології нервової та серцево-судинної системи "Нікорвал", який містить, мас. 9б: етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти /0,5-3,0 65 фенобарбітал 1,5-2,0 натрію гідроокис 0,2-04 -Д-The nearest to the proposed useful model is the means for the prevention and treatment of pathology of the nervous and cardiovascular system "Nikorval", which contains, wt. 9b: ethyl ether of o-bromosovaleric acid /0.5-3.0 65 phenobarbital 1.5-2.0 sodium hydroxide 0.2-04 -D-

олію м'яти перцевої 0,08-0,16 ніфедипін 0,8-2,0 спирт етиловий 9695 45-65 воду 30-50peppermint oil 0.08-0.16 nifedipine 0.8-2.0 ethyl alcohol 9695 45-65 water 30-50

Ідеклараційний патент України Мо32319, АБІК 31/21, 19991.Declaration patent of Ukraine Mo32319, ABIK 31/21, 19991.

Ніфедипін, що входить до складу "Нікорвалу", має судинорозширювальну та проти ішемічну дію, знижує артеріальний тиск. 70 Зазначений прототип, як і всі попередні аналоги, випускається у формі розчину і застосовується як краплі з невеликою кількістю води. Проте, застосування крапель не завжди є зручним через неможливість забезпечення точного дозування, необачність або недосвідченість хворого, що крапає даний препарат, або його критичний стан, незручність при використанні препарату в дорозі. Крім того, до складу "Нікорвалу" для розчинення етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти використано спирт етиловий 96905, що при застосуванні засобу /5 призводить до висушування слизових оболонок рота та глотки.Nifedipine, which is part of "Nikorval", has a vasodilating and anti-ischemic effect, lowers blood pressure. 70 This prototype, like all previous analogues, is produced in the form of a solution and is used as drops with a small amount of water. However, the use of drops is not always convenient due to the impossibility of ensuring accurate dosage, imprudence or inexperience of the patient who drips this drug, or his critical condition, inconvenience when using the drug on the road. In addition, ethyl alcohol 96905 was used to dissolve the ethyl ether of o-bromisovaleric acid in the composition of "Nikorval", which, when used /5, leads to drying of the mucous membranes of the mouth and pharynx.

Через те, що до складу "Нікорвалу" входить етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти, який є легко летючою і нерозчинною у воді рідиною, до цього часу не було можливості створити на основі цієї речовини тверду лікарську форму - таблеток або капсул. Крім того, летючі речовини не стабільні при зберіганні.Due to the fact that the composition of "Nikorval" includes the ethyl ether of o-bromosovaleric acid, which is an easily volatile and insoluble liquid in water, until now it was not possible to create a solid medicinal form based on this substance - tablets or capsules. In addition, volatile substances are not stable during storage.

В основу корисної моделі поставлено задачу створення підбором компонентів та їх кількості лікарського засобу седативної і спазмолітичної дії твердої форми у вигляді таблеток, який за своєю седативною та спазмолітичною дією відповідав би краплям аналогічної дії та забезпечив би стабільність летючих інгредієнтів.The basis of a useful model is the task of creating, by selecting the components and their quantity, a drug with a sedative and antispasmodic effect in solid form in the form of tablets, which in terms of its sedative and antispasmodic effect would correspond to drops of a similar effect and would ensure the stability of volatile ingredients.

Поставлену задачу вирішують тим, що лікарський засіб седативної і спазмолітичної дії, який містить етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти, фенобарбітал та олію м'яти перцевої, згідно з корисною моделлю, додатково містить мікрокристалічну целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, допоміжні речовини для створення твердої лікарської форми у вигляді таблеток, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: - етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти 1,37-8,2 фенобарбітал 1,25-7,5 олію м'яти перцевої 0,16-0,58 юю мікрокристалічну целюлозу 10-25 порошки з розвиненою поверхнею кристалів 1-6 о допоміжні речовини решта (є) причому таблетки покрито оболонкою, до складу якої входить р-циклодекстрин або його похідні. «The problem is solved by the fact that the drug with sedative and antispasmodic action, which contains ethyl ether of o-bromosovaleric acid, phenobarbital and peppermint oil, according to the useful model, additionally contains microcrystalline cellulose, powders with a developed surface of crystals, auxiliary substances for creating solid dosage form in the form of tablets, with the following ratio of components, wt. 9o: - ethyl ether of o-bromosovaleric acid 1.37-8.2 phenobarbital 1.25-7.5 peppermint oil 0.16-0.58 microcrystalline cellulose 10-25 powders with a developed crystal surface 1-6 o excipients, the rest (is), and the tablets are covered with a shell, which includes p-cyclodextrin or its derivatives. "

Лікарський засіб може додатково містити олію хмелю у дозі 0,0229-0,09 мас.9р. ГаThe medicinal product may additionally contain hop oil in a dose of 0.0229-0.09 wt.9 g. Ha

Як порошки з розвиненою поверхнею може бути використано аеросил, альгінат кальцію, пектин або їх суміші.Aerosil, calcium alginate, pectin or their mixtures can be used as powders with a developed surface.

Як допоміжні речовини може бути використано наповнювачі, розпушувачі, ковзні речовини.As auxiliary substances, fillers, leavening agents, sliding substances can be used.

Як наповнювачі може бути використано лактозу, крохмаль, гліцин, кальцію діфосфат, кальцію дігідрофосфат, глюкозу, сорбіт або їх суміші. «Lactose, starch, glycine, calcium diphosphate, calcium dihydrogen phosphate, glucose, sorbitol or their mixtures can be used as fillers. "

Як розпушувачі може бути використано крохмаль та його похідні кросповідон, кроскармелозу або їх суміші. шщ с Як ковзні речовини може бути використано магнію стеарат, натрію фумарат, тальк, полівінілпіролідон аба їх суміші. ;» Як оболонку може бути використано плівку, цукрову оболонку або їх комбінації.Starch and its derivatives crospovidone, croscarmellose or their mixtures can be used as leavening agents. magnesium stearate, sodium fumarate, talc, polyvinylpyrrolidone, or their mixtures can be used as lubricants. ;" Film, sugar coating, or combinations thereof may be used as a coating.

До складу плівки може входити Орайгу І фірми "Колоркон' та р-циклодекстрин або його похідні, при наступному співвідношенні компонентів, мас.9о: іме)The composition of the film can include Oraigu I of the Kolorkon company and p-cyclodextrin or its derivatives, with the following ratio of components, wt.9o:name)

Д-циклодекстрин або його похідні до 10 ве Ораагу ІЇ фірми "Колоркон" решта се)D-cyclodextrin or its derivatives up to 10 ve Oraag II company "Kolorkon" the rest)

До складу цукрової оболонки можуть входити наступні компоненти, мас.9б: 1 «п магнію карбонат до 150 полівінілпіролідон до 2,0 аеросил до71,0 тальк до71,0 двоокис титану до 2,0 с Д-циклодекстрин або його похідні до 3,0 цукор решта во Можливо також використання інших складів компонентів, які застосовуються у фармацевтичній промисловості для покриття таблеток.The composition of the sugar shell may include the following components, weight 9b: 1 "p magnesium carbonate up to 150 polyvinylpyrrolidone up to 2.0 aerosil up to 71.0 talc up to 71.0 titanium dioxide up to 2.0 s D-cyclodextrin or its derivatives up to 3.0 sugar rest in It is also possible to use other compositions of components that are used in the pharmaceutical industry to coat tablets.

Застосування мікрокристалічної целюлози зменшує летючість, а також сприяє поліпшенню фізико-механічних властивостей лікарських речовин (розчинність, стабільність, біодоступність), які призначені для перорального застосування. Крім того, мікрокристалічна целюлоза, для якої характерна більш пластична деформація, зменшує необхідні зусилля тиску в таблеткових пресах, а маючи менші значення питомої ваги при високих показниках 65 текучості, підвищує текучість таблеткової суміші.The use of microcrystalline cellulose reduces volatility, and also improves the physical and mechanical properties of medicinal substances (solubility, stability, bioavailability) that are intended for oral use. In addition, microcrystalline cellulose, which is characterized by more plastic deformation, reduces the necessary pressure forces in tablet presses, and having lower values of specific gravity at high flow rates 65, increases the fluidity of the tablet mixture.

Кількісний вміст етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти у засобі, що заявляється, обумовлено дозою, необхідною для досягнення оптимального терапевтичного ефекту, а кількісний вміст фенобарбіталу є дозозалежним.The quantitative content of the ethyl ester of o-bromosovaleric acid in the claimed agent is determined by the dose necessary to achieve the optimal therapeutic effect, and the quantitative content of phenobarbital is dose-dependent.

Порушення кількісного і якісного складу лікарського засобу призводить до зниження рівня та звуження спектру його специфічної активності, а також до ускладнень технологічного характеру.Violation of the quantitative and qualitative composition of the medicinal product leads to a decrease in the level and narrowing of the spectrum of its specific activity, as well as to complications of a technological nature.

Вибір наповнювачів обумовлюється масою таблетки і можливістю використання технології прямого пресування або грануляції порошків. В свою Чергу, ці фактори обумовлюють вибір речовин для виготовлення грануляту, розподіл розпушувачів між фазами таблетки. Всі компоненти в сукупності впливають на кінцевий 7/0 результат - механічні властивості таблеток, їх однорідність та зовнішній вигляд.The choice of fillers is determined by the weight of the tablet and the possibility of using the technology of direct pressing or granulation of powders. In turn, these factors determine the choice of substances for the production of granulates, the distribution of disintegrants between the phases of the tablet. All components together affect the final 7/0 result - the mechanical properties of the tablets, their uniformity and appearance.

Підбір компонентів та їх кількісного складу, етапів, режимів та параметрів технологічного циклу дозволяє отримати лікарський засіб седативної та спазмолітичної дії у формі таблеток або капсул, що забезпечує точність дозування і неможливість передозування через недосвідченість і необачність хворих або в критичних ситуаціях, зручність застосування засобу у дорозі.The selection of components and their quantitative composition, stages, regimes and parameters of the technological cycle allows to obtain a drug with a sedative and antispasmodic effect in the form of tablets or capsules, which ensures the accuracy of dosage and the impossibility of overdose due to the inexperience and carelessness of patients or in critical situations, the convenience of using the drug on the road .

Відомо, що оболонка захищає летючі компоненти від випаровування при зберіганні. Проте в процесі покриття завжди здійснюють нагрівання таблеток та їх обробку підігрітим повітрям, що спричиняє підсилене випарування.It is known that the shell protects volatile components from evaporation during storage. However, during the coating process, tablets are always heated and treated with heated air, which causes increased evaporation.

Підвищення стабільності досягається тим, що до складу покриття вводять розчин Д-циклодекстрину або його похідні у дозі до 1095 від ваги сухого покриття. Збільшення кількості Д-циклодекстрину або його похідних не можливе, тому що оболонка втрачає свою еластичність і адгезивність до поверхні таблетки.An increase in stability is achieved by adding a solution of D-cyclodextrin or its derivatives to the composition of the coating in a dose of up to 1095 times the weight of the dry coating. Increasing the amount of D-cyclodextrin or its derivatives is not possible, because the shell loses its elasticity and adhesiveness to the tablet surface.

Лікарський засіб седативної і спазмолітичної дії містить етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти, фенобарбітал, олію м'яти перцевої, мікрокристалічну целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, допоміжні речовини для створення твердої лікарської форми у вигляді таблеток, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90: етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти 1,37-8,2 фенобарбітал 1,25-7,5 но) олію м'яти перцевої 0,16-0,58 мікрокристалічну целюлозу 10-25 порошки з розвиненою поверхнею кристалів 1-6 Іо) допоміжні речовини решта юThe sedative and antispasmodic drug contains ethyl ether of o-bromosovaleric acid, phenobarbital, peppermint oil, microcrystalline cellulose, powders with a developed surface of crystals, auxiliary substances for creating a solid dosage form in the form of tablets, with the following ratio of components, weight. 90: ethyl ether of o-bromosovaleric acid 1.37-8.2 phenobarbital 1.25-7.5 no) peppermint oil 0.16-0.58 microcrystalline cellulose 10-25 powders with a developed crystal surface 1-6 Іо) auxiliary substances, the rest ю

Лікарський засіб може додатково містити олію хмелю у дозі 0,0229-0,09мас.оо. Ге»)The medicine may additionally contain hop oil in a dose of 0.0229-0.09 mass.oo. Ge")

Як порошки з розвиненою поверхнею використовують аеросил, альгінат кальцію, пектин або їх суміші. Як допоміжні речовини використовують наповнювачі, розпушувачі, ковзні речовини. Як наповнювачі використовують З лактозу, крохмаль, гліцин, кальцію діфосфат, кальцію дігідрофосфат, глюкозу, сорбіт або їх суміші Як с розпушувачі використовують крохмаль та його похідні кросповідон, кроскармелозу або їх суміші. Як ковзні речовини використано магнію стеарат, натрію фумарат, тальк, полівінілпіролідон аба їх суміші.Aerosil, calcium alginate, pectin or their mixtures are used as powders with a developed surface. As auxiliary substances, fillers, leavening agents, and sliding substances are used. Lactose, starch, glycine, calcium diphosphate, calcium dihydrogen phosphate, glucose, sorbitol or their mixtures are used as fillers. Starch and its derivatives crospovidone, croscarmellose or their mixtures are used as leavening agents. Magnesium stearate, sodium fumarate, talc, polyvinylpyrrolidone and their mixtures were used as lubricants.

Таблетки вкривають оболонкою, до складу якої входить р-циклодекстрин або його похідні. Як оболонку « використовують плівку, цукрову оболонку або їх комбінації.Tablets are covered with a shell, which includes p-cyclodextrin or its derivatives. Film, sugar coating or their combinations are used as a coating.

До складу плівки можуть входити Орайгу ІЇ фірми "Колоркон" або інші покриття, що утворюють плівку, - с та д-циклодекстрин або його похідні при наступному співвідношенні компонентів, мас.9о: ;» й Д-циклодекстрин або його похідні до 5The composition of the film may include Oraigu II of the Kolorkon company or other film-forming coatings - c and d-cyclodextrin or its derivatives with the following ratio of components, wt.9o: ;» and D-cyclodextrin or its derivatives up to 5

Ораагу Ії фірми "Колоркон" або інші покриття, що утворюють плівку решта ко До складу цукрової оболонки входить, мас.9о: ве магнію карбонат до 150 (Се) полівінілпіролідон до 2,0 аеросил до71,0 о 20 тальк до71,0 сл двоокис титану до 2,0Oragu of the company "Kolorkon" or other coatings that form the rest of the film. The composition of the sugar coating includes, by weight: 90%: magnesium carbonate up to 150 (Ce) polyvinylpyrrolidone up to 2.0 aerosil up to 71.0 o 20 talc up to 71.0 sl dioxide titanium to 2.0

Д-циклодекстрин або його похідні до 3,0 цукор рештаD-cyclodextrin or its derivatives up to 3.0 remaining sugars

Можливо також застосування інших складів компонентів, які використовуються у фармацевтичній с промисловості для покриття таблеток.It is also possible to use other compositions of components that are used in the pharmaceutical industry to coat tablets.

Лікарський засіб седативної і спазмолітичної дії виготовляють наступним способом.The sedative and antispasmodic medicinal product is produced in the following way.

Спочатку змішують фенобарбітал з наповнювачем, наприклад, діфосфатом кальцію, додають приготовану бо суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти перцевої, мікрокристалічну целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, розпушувачі та ковзні речовини і пресують таблетки, а потім їх вкривають оболонкою, що містить ВД-циклодекстрин або його похідні.First, phenobarbital is mixed with a filler, for example, calcium diphosphate, a prepared mixture of o-bromosovaleric acid ethyl ether and peppermint oil, microcrystalline cellulose, powders with a developed crystal surface, disintegrants and sliding agents are added and tablets are pressed, and then they are covered with a shell , containing VD-cyclodextrin or its derivatives.

Після змішування фенобарбіталу з наповнювачем суміш можуть додатково гранулювати розчином ковзної речовини, гранули висушувати. 6Е До суміші етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти перцевої можуть додавати олію хмелю.After mixing phenobarbital with a filler, the mixture can be additionally granulated with a solution of a slippery substance, the granules are dried. 6E Hop oil can be added to the mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid and peppermint oil.

В процесі покриття здійснюють нагрівання таблеток та їх обробку підігрітим повітрям. Як оболонку використовують плівку, цукрову оболонку або їх суміші.During the coating process, tablets are heated and treated with heated air. Film, sugar coating or their mixtures are used as a coating.

Плівку виготовляють шляхом змішування речовини, що утворює плівку, наприклад, Орадгу І! фірми "Колоркон", та 1956 розчину рД-циклодекстрину або його похідних.The film is made by mixing a film-forming substance, for example, Oradgu I! of the Kolorkon company, and 1956 solution of pD-cyclodextrin or its derivatives.

Цукрову оболонку виготовляють шляхом змішування цукру, магнію карбонату, полівінілпіролідону, тальку та рд-циклодекстрину або його похідних.Sugar coating is made by mixing sugar, magnesium carbonate, polyvinylpyrrolidone, talc and RD-cyclodextrin or its derivatives.

Корисна модель пояснюється конкретними прикладами.A useful model is explained with concrete examples.

Приклад 1Example 1

Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 1. івThe composition of one tablet is given in Table 1. iv

У зв'язку з тим, що кальцію дифосфат має значну питому вагу і потребує для пресування значних зусиль тиску, для зменшення цих показників і досягнення оптимального пресування маси таблетки необхідно збільшити З кількість мікрокристалічної целюлози, яка до того ж забезпечує більш ефективну систему пор в таблетках, і, таким чином, сприяє більшій ефективності розпушувальних властивостей крохмалю.Due to the fact that calcium diphosphate has a significant specific gravity and requires significant pressure forces for pressing, in order to reduce these indicators and achieve optimal pressing of the tablet mass, it is necessary to increase the amount of microcrystalline cellulose, which also provides a more effective pore system in the tablets , and thus contributes to the greater efficiency of the disintegrating properties of starch.

Оболонка, мг: юю щ Ораагу І! 314 Іо)Shell, mg: yuyu sh Oraagu I! 314 Io)

Д-циклодекстрину 0,3 Ге)D-cyclodextrin 0.3 Ge)

Приклад 2 -Example 2 -

Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 2. сч « о з сThe composition of one tablet is given in Table 2

Оляхмалю 11111111 рову ї» 4 ю тOlakhmalyu 11111111 moat i" 4 yu t

Се 1 50 Оболонка, мг: слCe 1 50 Shell, mg: sl

Ораагу І! 3,14Oraagu And! 3.14

Д-циклодекстрину 0,3D-cyclodextrin 0.3

Приклад З с Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 3. щExample C c The composition of one tablet is given in Table 3. sh

Олямямтрщею 11100109, йOlyamyamtrshchei 11100109, y

Аеросил 1,94Aerosil 1.94

(магію стеарат 77111116(magic stearate 77111116

Оболонка, мг:Shell, mg:

Ораагу І! 2,91Oraagu And! 2.91

Д-циклодекстрину 0,3D-cyclodextrin 0.3

Приклад 4Example 4

Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 4. іThe composition of one tablet is given in Table 4. i

Оляметтереюї 0009. 2 (Матію стеарат об -Olamettereyui 0009. 2 (Matiu stearate about -

Оболонка, мг:Shell, mg:

Ораагу І! 2,91Oraagu And! 2.91

Д-циклодекстрину 0,3 Щео, юD-cyclodextrin 0.3 Shcheo, Yu

Приклад 5Example 5

Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 5. (є) з зе сч « з З с оз 75 іме) їх Оболонка, мг: (се) Цукор 36,6 с 50 Магнію карбонат 7,5The composition of one tablet is given in Table 5.

Полівінілпіролідон. 0,67 сл Аеросил 0,5Polyvinylpyrrolidone. 0.67 ml Aerosil 0.5

Тальк 0,5Talc 0.5

Двоокис титану 1,0 22 Д-циклодекстрину 0,62 с Приклад 6Titanium dioxide 1.0 22 D-cyclodextrin 0.62 s Example 6

Склад на одну таблетку наведено в Таблиці 6. во б5The composition of one tablet is given in Table 6. in b5

Лактоза 17,35Lactose 17.35

Мікрокристалічна целюлозаMicrocrystalline cellulose

Оболонка, мг:Shell, mg:

Цукор 36,6Sugar 36.6

Магнію карбонат 7,5Magnesium carbonate 7.5

Полівінілпіролідон. 0,67Polyvinylpyrrolidone. 0.67

Аеросил 0,5Aerosil 0.5

Тальк 0,5Talc 0.5

Двоокис титану 1,0Titanium dioxide 1.0

Д-циклодекстрину 0,6D-cyclodextrin 0.6

Наведені дані свідчать про поліфункціональну дію системи допоміжних речовин, що забезпечує оптимальність фізико-механічних властивостей твердої лікарської форми. Тверда лікарська форма, яка одержана за корисною моделлю, що заявляється має переваги перед прототипом. зв Лікарська форма /Таблепи | Краплі (Зручна лікарська формаThe given data testify to the multifunctional effect of the system of auxiliary substances, which ensures the optimality of the physical and mechanical properties of the solid dosage form. The solid dosage form, which is obtained according to the claimed utility model, has advantages over the prototype. Pharmaceutical form / Tablets | Drops (Convenient dosage form

Точність дозування 00111010 Можливість точного довуванняГ/:.О 2Dosing accuracy 00111010 The possibility of accurate dosingG/:.О 2

Таким чином, корисна модель, що заявляється виконує поставлене завдання, щодо створення таблеток комбінованого препарату седативної і спазмолітичної дії, які по кінетиці спазмолітичної дії відповідали лікарській формі - краплям і мали перед нею перевагу у точності і доступності дозування. оThus, the proposed useful model fulfills the task of creating tablets of a combined drug of sedative and antispasmodic action, which in terms of kinetics of antispasmodic action corresponded to the dosage form - drops and had an advantage over it in accuracy and availability of dosage. at

ІФ)IF)

Claims (9)

Формула винаходу Ге»! . | с. | шк | . | | | шиьGe's invention formula! . | with. | shk | . | | | sew 1. Лікарський засіб седативної і спазмолітичної дії, що містить етиловий ефір Ж -бромізовалеріанової кислоти, фенобарбітал та олію м'яти перцевої, який відрізняється тим, що додатково містить мікрокристалічну сч целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, допоміжні речовини для створення твердої лікарської форми у вигляді таблеток при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90: етиловий ефір ДЕ «бромізовалеріанової кислоти 1,37-8,2 | - с фенобарбітал 1,25-7,5 олія м'яти перцевої 0,16-0,58 :з» мікрокристалічна целюлоза 10-25 порошки з розвиненою поверхнею кристалів 1-6 опоміжні речовини ешта, щі Р р іме) . - о, причому таблетки вкривають оболонкою, до складу якої входить б -циклодекстрин або його похідні. ЧК»1. A medicinal product with a sedative and antispasmodic effect, containing ethyl ether of Ж-bromosovaleric acid, phenobarbital and peppermint oil, which is distinguished by the fact that it additionally contains microcrystalline cellulose, powders with a developed surface of crystals, auxiliary substances for creating a solid dosage form in the form of tablets with the following ratio of components, wt. 90: ethyl ether DE "bromisovaleric acid 1.37-8.2 | - s phenobarbital 1.25-7.5 peppermint oil 0.16-0.58:s» microcrystalline cellulose 10-25 powders with a developed surface of crystals 1-6 secondary substances (e.g., other substances). - oh, and the tablets are covered with a shell, which includes b-cyclodextrin or its derivatives. Cheka" 2. Лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить олію хмелю у дозі 0,0229-0,09 мас. се) Фо. сл 50 З. 2. Medicinal product according to claim 1, which differs in that it additionally contains hop oil in a dose of 0.0229-0.09 wt. se) Fo. sl 50 Z. Лікарський засіб за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що як порошки з розвиненою поверхнею використано аеросил, альгінат кальцію, пектин та/або їх суміші. сл Medicinal product according to claim 1 or claim 2, which differs in that aerosil, calcium alginate, pectin and/or their mixtures are used as powders with a developed surface. sl 4. Лікарський засіб за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що як допоміжні речовини використано наповнювачі, розпушувачі, ковзні речовини.4. Medicinal product according to claim 1 or claim 2, which differs in that fillers, disintegrants, sliding substances are used as auxiliary substances. 5. Лікарський засіб за п. 4, який відрізняється тим, що як наповнювачі використано лактозу, крохмаль, гліцин, кальцію дифосфат, кальцію дигідрофосфат, глюкозу, сорбіт та/або їх суміші.5. Medicinal product according to claim 4, which differs in that lactose, starch, glycine, calcium diphosphate, calcium dihydrogen phosphate, glucose, sorbitol and/or their mixtures are used as fillers. с 6. Лікарський засіб за п. 4, який відрізняється тим, що як розпушувачі використано крохмаль та його похідні кросповідон, кроскармелозу та/або їх суміші.c 6. Medicinal product according to claim 4, which differs in that starch and its derivatives crospovidone, croscarmellose and/or their mixtures are used as leavening agents. 7. Лікарський засіб за п. 4, який відрізняється тим, що як ковзні речовини використано магнію стеарат, натрію фумарат, тальк, полівінілпіролідон та/або їх суміші. 60 7. Medicinal product according to claim 4, which differs in that magnesium stearate, sodium fumarate, talc, polyvinylpyrrolidone and/or their mixtures are used as lubricants. 60 8. Лікарський засіб за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що як оболонку використано плівку, цукрову оболонку та/або їх комбінації.8. Medicinal product according to claim 1 or claim 2, which differs in that a film, a sugar coating and/or their combinations are used as a coating. 9. Лікарський засіб за п. 8, який відрізняється тим, що до складу плівки входить Ораагу ІІ фірми "Колоркон" та б -циклодекстрин або його похідні при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90: б5 б -циклодекстрин або його похідні до 10 Ораагу ІЇ фірми "Колоркон" решта. 9 10. Лікарський засіб за п. 8, який відрізняється тим, що до складу цукрової оболонки входять наступні компоненти, мас. 9о: магнію карбонат до 150 полівінілпіролідон до 2,0 тальк до71,0 аеросил до71,0 двоокис титану до 2,0 б -циклодекстрин або його похідні до 3,0 цукор решта. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2007, М 11, 25.07.2007. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. що 2 ІФ) ІФ) (о) « с9. Medicinal product according to claim 8, which differs in that the composition of the film includes Oraag II of the Kolorkon company and b-cyclodextrin or its derivatives with the following ratio of components, wt. 90: b5 b-cyclodextrin or its derivatives up to 10 Oraag II of the Kolorkon company, the rest. 9 10. Medicinal product according to claim 8, which differs in that the composition of the sugar coating includes the following components, wt. 9o: magnesium carbonate up to 150 polyvinylpyrrolidone up to 2.0 talc up to 71.0 aerosil up to 71.0 titanium dioxide up to 2.0 b-cyclodextrin or its derivatives up to 3.0 sugar the rest. Official bulletin "Industrial Property". Book 1 "Inventions, useful models, topographies of integrated microcircuits", 2007, M 11, 25.07.2007. State Department of Intellectual Property of the Ministry of Education and Science of Ukraine. that 2 IF) IF) (o) « p - . и? іме) ЧК» се) 1 сл 60 б5- and? име) ЧК» se) 1 sl 60 b5
UAU200701052U 2007-02-01 2007-02-01 The medicinal agent of sedative and spasmolytic action UA24955U (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200701052U UA24955U (en) 2007-02-01 2007-02-01 The medicinal agent of sedative and spasmolytic action

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200701052U UA24955U (en) 2007-02-01 2007-02-01 The medicinal agent of sedative and spasmolytic action

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA24955U true UA24955U (en) 2007-07-25

Family

ID=38469818

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU200701052U UA24955U (en) 2007-02-01 2007-02-01 The medicinal agent of sedative and spasmolytic action

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA24955U (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN110290781A (en) The dosage form of stomach and intestine privileged site control release
JP5600058B2 (en) Melatonin tablets, preparations and methods of use
TW200528113A (en) Oral administration of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl]phosphonic acid and derivatives
WO2015003478A2 (en) Orally disintegrating pill for infants and children and preparation method therefor
US20060240101A1 (en) Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine
CN106619662B (en) Oral dry suspension containing tenofovir disoproxil fumarate and preparation method thereof
UA71613C2 (en) Method for manufacturing oral pharmaceutical preparation with delayed release of tolperison (variants)
RU2349334C2 (en) Medicine of sedative and antispasmodic effect and method of preparation (versions)
CA2953190C (en) Combination of valerian root extract and lavender oil for use in the treatment of sleep disorders
BR0308305A (en) Dosage controlled release formulas
RU2737701C1 (en) Pharmaceutical composition of sedative and anxiolytic action
CN100536849C (en) Medicine composition containing theocin-like medicines and vitamin K
TW200306199A (en) Stable salts of O-acetylsalicylic acid with basic amino acids II
Sharada et al. Sustained release matrix tablets of indomethacin using hibiscus rosa-sinensis as release retardant
UA24955U (en) The medicinal agent of sedative and spasmolytic action
CN101524355B (en) Compound preparation of antituberculosis medicaments, and preparation method thereof
CN107802842A (en) Allicin flavoring preparation and preparation method thereof
RU2589507C1 (en) Agent based on dry motherwort extract and method for production thereof
UA23544U (en) Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action
RU2570374C2 (en) Solid drug form of medication with sedative and antispasmodic effect
CN1332669C (en) Dripping pills for reducing swelling and easing pain and its preparing method
UA65460A (en) Pharmaceutical composition possessing sedative and spasmolytic activity and method for its preparation
RU2157190C2 (en) Non-narcotic analgetic non-steroidal antiinflammatory drug and method of preparation thereof
UA139958U (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR IMPROVING COGNITIVE FUNCTIONS OF THE BRAIN IN SOLID FORM (TABLETS OR SASHE)
TWI703989B (en) Oral retention type disintegrating solid preparation, its manufacturing method, and powder composition used in the manufacturing method