UA23544U - Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action - Google Patents
Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action Download PDFInfo
- Publication number
- UA23544U UA23544U UAU200701053U UAU200701053U UA23544U UA 23544 U UA23544 U UA 23544U UA U200701053 U UAU200701053 U UA U200701053U UA U200701053 U UAU200701053 U UA U200701053U UA 23544 U UA23544 U UA 23544U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- differs
- derivatives
- phenobarbital
- cyclodextrin
- mixtures
- Prior art date
Links
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 title claims abstract description 13
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 12
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 title abstract description 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 17
- DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N phenobarbital Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(CC)C(=O)NC(=O)NC1=O DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 229960002695 phenobarbital Drugs 0.000 claims abstract description 16
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 claims abstract description 13
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 30
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 19
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 18
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 16
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 13
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 13
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 13
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 11
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 11
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 11
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 11
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 11
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 10
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 10
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 10
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 claims description 9
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 9
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 9
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 8
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 claims description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 6
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims description 6
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 6
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 6
- JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J calcium diphosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims description 5
- 235000019821 dicalcium diphosphate Nutrition 0.000 claims description 5
- 229910000393 dicalcium diphosphate Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 5
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 4
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims description 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims description 3
- 235000010855 food raising agent Nutrition 0.000 claims description 3
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims description 3
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000648 calcium alginate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010410 calcium alginate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960002681 calcium alginate Drugs 0.000 claims description 2
- YYRMJZQKEFZXMX-UHFFFAOYSA-L calcium bis(dihydrogenphosphate) Chemical compound [Ca+2].OP(O)([O-])=O.OP(O)([O-])=O YYRMJZQKEFZXMX-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229940062672 calcium dihydrogen phosphate Drugs 0.000 claims description 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L calcium;(2s,3s,4s,5s,6r)-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxy-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxylato-4,5,6-trihydroxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H](C([O-])=O)[C@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)C([O-])=O)O)[C@H](C(O)=O)O1 OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L 0.000 claims description 2
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 claims description 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 2
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 2
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 2
- 235000019691 monocalcium phosphate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims description 2
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims description 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 2
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 claims 3
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 claims 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims 1
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 abstract description 11
- 238000003825 pressing Methods 0.000 abstract description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 abstract 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 abstract 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 9
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 5
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 4
- 238000009495 sugar coating Methods 0.000 description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N (+)-borneol Chemical compound C1C[C@@]2(C)[C@@H](O)C[C@@H]1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N 0.000 description 2
- REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N (-)-isopinocampheol Natural products C1C(O)C(C)C2C(C)(C)C1C2 REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 2
- 244000126014 Valeriana officinalis Species 0.000 description 2
- 235000013832 Valeriana officinalis Nutrition 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 229940116229 borneol Drugs 0.000 description 2
- CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N borneol Natural products C1CC2(C)C(C)CC1C2(C)C CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N dl-isoborneol Natural products C1CC2(C)C(O)CC1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 2
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 2
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 235000016788 valerian Nutrition 0.000 description 2
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XYHKNCXZYYTLRG-UHFFFAOYSA-N 1h-imidazole-2-carbaldehyde Chemical compound O=CC1=NC=CN1 XYHKNCXZYYTLRG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-M 3-Methylbutanoic acid Natural products CC(C)CC([O-])=O GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010001497 Agitation Diseases 0.000 description 1
- 206010003840 Autonomic nervous system imbalance Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 1
- 244000062730 Melissa officinalis Species 0.000 description 1
- 235000010654 Melissa officinalis Nutrition 0.000 description 1
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 1
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 1
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 1
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 description 1
- 235000011925 Passiflora alata Nutrition 0.000 description 1
- 235000000370 Passiflora edulis Nutrition 0.000 description 1
- 235000011922 Passiflora incarnata Nutrition 0.000 description 1
- 240000002690 Passiflora mixta Species 0.000 description 1
- 235000013750 Passiflora mixta Nutrition 0.000 description 1
- 235000013731 Passiflora van volxemii Nutrition 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001744 Sodium fumarate Substances 0.000 description 1
- 235000009108 Urtica dioica Nutrition 0.000 description 1
- 244000274883 Urtica dioica Species 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 229940125717 barbiturate Drugs 0.000 description 1
- GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N beta-methyl-butyric acid Natural products CC(C)CC(O)=O GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 150000001649 bromium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L disodium fumarate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)\C=C\C([O-])=O MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 125000004494 ethyl ester group Chemical group 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 1
- 229940093915 gynecological organic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 1
- 239000003326 hypnotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000000956 myotropic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000002276 neurotropic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001597 nifedipine Drugs 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 description 1
- WRLGYAWRGXKSKG-UHFFFAOYSA-M phenobarbital sodium Chemical compound [Na+].C=1C=CC=CC=1C1(CC)C(=O)NC([O-])=NC1=O WRLGYAWRGXKSKG-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229940005573 sodium fumarate Drugs 0.000 description 1
- 235000019294 sodium fumarate Nutrition 0.000 description 1
- 230000000392 somatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- 229940005605 valeric acid Drugs 0.000 description 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Опис винаходуDescription of the invention
Корисна модель належить до галузі медицини, зокрема до способів отримання лікарських препаратів, що 2 містять органічні активні інгредієнти, а саме, до способів отримання лікарських засобів, що проявляють седативну, судинорозширювальну і спазмолітичну дію, і може бути використана для лікування неврозів з підвищеною дратливістю, підвищеної збудливості, безсоння, нейроциркуляторної дистонії, ранньої стадії гіпертонічної хвороби, не різко вираженого спазму серцевих судин, спазмів органів травневого тракту, пов'язаних із нейровегетативними розладами. 70 Зростання кількості неврозів, які часто поєднуються із соматичною патологією, зокрема із захворюваннями серцево-судинної системи, обумовлюють необхідність удосконалення вже існуючих і створення нових лікарських засобів комплексної дії для їх лікування.The useful model belongs to the field of medicine, in particular to the methods of obtaining medicinal preparations containing 2 organic active ingredients, namely, to the methods of obtaining medicinal preparations having a sedative, vasodilating and antispasmodic effect, and can be used for the treatment of neuroses with increased irritability, increased excitability, insomnia, neurocirculatory dystonia, early stage of hypertensive disease, not sharply pronounced spasm of cardiac vessels, spasms of organs of the digestive tract associated with neurovegetative disorders. 70 The increase in the number of neuroses, which are often combined with somatic pathology, in particular with diseases of the cardiovascular system, necessitates the improvement of already existing and the creation of new drugs of complex action for their treatment.
Для лікування зазначеної патології, як правило, застосовують міотропні засоби (спазмолітики), що діють переважно на судини, та нейротропні засоби, які діють на нервову систему - седативні, снодійні, транквілізатори.For the treatment of the mentioned pathology, as a rule, myotropic drugs (spasmolytics), which act mainly on blood vessels, and neurotropic drugs, which act on the nervous system - sedatives, hypnotics, tranquilizers, are used.
Седативні (заспокійливі) засоби поділяються на рослинні та синтетичні. Рослинні засоби седативної дії отримують із валеріани лікарської, кропиви собачої, меліси, м'яти перцевої, пасіфлори. Зокрема кореневища та корені валеріани лікарської містять ефірну олію, головним компонентом якої є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, а також валеріанову кислоту, борнеол, органічні кислоти, дубильні речовини, що проявляють седативну та спазмолітичну дію. До синтетичних препаратів седативної дії, належать броміди, барбітурати в малих дозах.Sedatives (sedatives) are divided into herbal and synthetic. Herbal sedatives are obtained from medicinal valerian, nettle, lemon balm, peppermint, and passionflower. In particular, rhizomes and roots of medicinal valerian contain essential oil, the main component of which is the ester of borneol and isovaleric acid, as well as valeric acid, borneol, organic acids, tannins, which have a sedative and antispasmodic effect. Synthetic drugs with a sedative effect include bromides, barbiturates in small doses.
Існують також комбіновані лікарські засоби, що мають як спазмолітичну, так і седативну дію.There are also combined medicinal products that have both antispasmodic and sedative effects.
Всі зазначені лікарські засоби, випускаються у формі розчину і застосовуються як краплі з невеликою кількістю води. Проте, застосування крапель не завжди є зручним через неможливість забезпечення точного дозування, необачність або недосвідченість хворого, що крапає даний препарат, або його критичний стан, 29 незручність при використанні препарату в дорозі. -оAll the mentioned medicines are available in the form of a solution and are used as drops with a small amount of water. However, the use of drops is not always convenient due to the impossibility of ensuring accurate dosage, imprudence or inexperience of the patient who drips this drug, or his critical condition, 29 inconvenience when using the drug on the road. -at
Відомо спосіб отримання лікарського засобу "Нікорвал", який полягає в тому, що у змішувачі або колбі, що містить спирт етиловий, додають порціями ніфедипін та старанно перемішують до повного розчинення. Потім в іншому змішувачі або колбі, що містить воду, додають фенобарбітал, натрію гідроокис та етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти невеликими порціями і перемішують до повного розчинення компонентів. т 3о Отримані два розчини змішують між собою, отримуючи прозору рідину деклараційний патент України Мо32319, «ЖThere is a known method of obtaining the drug "Nicorval", which consists in the fact that in a mixer or flask containing ethyl alcohol, nifedipine is added in portions and thoroughly mixed until complete dissolution. Then, in another mixer or flask containing water, add phenobarbital, sodium hydroxide and ethyl ether of o-bromosovaleric acid in small portions and mix until the components are completely dissolved. t 3o The two solutions obtained are mixed with each other, obtaining a transparent liquid, declaration patent of Ukraine Mo32319, "Ж
АВК 31/21,1999).AVK 31/21, 1999).
Зазначений спосіб не дає можливості переведення у тверду лікарську форму рідких компонентів, що є у й складі засобу, тобто отримання таблеток або капсул. До того ж, спосіб придатний лише для виготовлення со "Нікорвалу". Крім того, до складу "Нікорвалу" для розчинення етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти сч використано спирт етиловий 9695, що при застосуванні засобу призводить до висушування слизових оболонок рота та глотки.The specified method does not allow the liquid components included in the composition of the product to be converted into a solid medicinal form, i.e. to obtain tablets or capsules. In addition, the method is suitable only for the production of "Nikorval" soda. In addition, ethyl alcohol 9695 was used in the composition of "Nikorval" to dissolve the ethyl ether of o-bromisovaleric acid, which, when used, leads to drying of the mucous membranes of the mouth and pharynx.
Через те, що до складу "Нікорвалу" входить етиловий ефір о-бромізовалеріанової кислоти, який є легко летючою і нерозчинною у воді рідиною, до цього часу не було можливості створити на основі цієї речовини « о тверду лікарську форму - таблеток або капсул. Крім того, летючі речовини не стабільні при зберіганні. з с В основу корисної моделі поставлено задачу створення за рахунок підбору компонентів, режимів і параметрів, послідовності етапів технологічного циклу способу отримання твердої форми лікарського засобу :з» седативної і спазмолітичної дії який за своєю седативною та спазмолітичною дією відповідав би краплям аналогічної дії та забезпечив би стабільність летючих інгредієнтів.Due to the fact that the composition of "Nikorval" includes the ethyl ether of o-bromosovaleric acid, which is an easily volatile and insoluble liquid in water, until now it was not possible to create a solid medicinal form - tablets or capsules - based on this substance. In addition, volatile substances are not stable during storage. The basis of a useful model is the task of creating, due to the selection of components, modes and parameters, a sequence of stages of the technological cycle of a method of obtaining a solid form of a medicinal product: с" with sedative and antispasmodic action, which in terms of its sedative and antispasmodic action would correspond to drops of a similar action and would provide stability of volatile ingredients.
Поставлену задачу вирішують тим, що у способі виготовлення лікарського засобу седативної та г) спазмолітичної дії, який включає змішування фенобарбіталу, етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти, олії м'яти перцевої з допоміжними речовинами, згідно з корисною моделлю, спочатку змішують фенобарбітал з і наповнювачем, додають приготовану суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти «сл перцевої, мікрокристалічну целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, розпушувачі та ковзні 5р речовини і пресують таблетки, а потім їх вкривають оболонкою, що містить р-циклодекстрин або його похідні. е Після змішування фенобарбіталу з наповнювачем суміш можуть додатково гранулювати розчином ковзноїThe problem is solved by the fact that in the method of manufacturing a medicinal product with a sedative and d) antispasmodic effect, which includes mixing phenobarbital, ethyl ether of o-bromosovaleric acid, peppermint oil with auxiliary substances, according to a useful model, phenobarbital is first mixed with a filler , add a prepared mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid and peppermint oil, microcrystalline cellulose, powders with a developed crystal surface, disintegrants and sliding 5p substances and press the tablets, and then cover them with a shell containing p-cyclodextrin or its derivatives e After mixing phenobarbital with the filler, the mixture can be additionally granulated with a solution of a sliding solution
ГТ» речовини, гранули висушувати.GT" substances, granules to dry.
Додатково можуть додавати олію хмелю.Additionally, hop oil can be added.
Як порошки з розвиненою поверхнею використовують аеросил, альгінат кальцію, пектин або їх суміші.Aerosil, calcium alginate, pectin or their mixtures are used as powders with a developed surface.
Як допоміжні речовини використовують наповнювачі, розпушувачі, ковзні речовини.As auxiliary substances, fillers, leavening agents, and sliding substances are used.
Як наповнювачі використовують лактозу, крохмаль, гліцин, кальцію дифосфат, кальцію дигідрофосфат, с глюкозу, сорбіт або їх суміші.Lactose, starch, glycine, calcium diphosphate, calcium dihydrogen phosphate, glucose, sorbitol or their mixtures are used as fillers.
Як розпушувачі використовують крохмаль та його похідні кросповідон, кроскармелозу або їх суміші.Starch and its derivatives crospovidone, croscarmellose or their mixtures are used as leavening agents.
Як ковзні речовини використовують магнію стеарат, натрію фумарат, тальк, полівінілпіролідон аба їх суміші. во В процесі покриття здійснюють нагрівання таблеток та їх обробку підігрітим повітрям.Magnesium stearate, sodium fumarate, talc, polyvinylpyrrolidone and their mixtures are used as lubricants. During the coating process, tablets are heated and treated with heated air.
Як оболонку використовують плівку, цукрову оболонку або їх комбінації.Film, sugar coating or their combinations are used as a coating.
Плівку виготовляють шляхом змішування Ораагу Ії фірми "Колоркон" та 1956 розчину р-циклодекстрину або його похідних.The film is made by mixing Oraag II from Kolorkon and 1956 solution of p-cyclodextrin or its derivatives.
Цукрову оболонку виготовляють шляхом змішування цукру, магнію карбонату, полівінілпіролідону, тальку та 65 розчину Д-циклодекстрину або його похідних.Sugar coating is made by mixing sugar, magnesium carbonate, polyvinylpyrrolidone, talc and 65% solution of D-cyclodextrin or its derivatives.
Застосування мікрокристалічної целюлози зменшує летючість, а також сприяє поліпшенню фізико-механічних властивостей лікарських речовин (розчинність, стабільність, біодоступність), які призначені для перорального застосування. Крім того, мікрокристалічна целюлоза, для якої характерна більш пластична деформація, зменшує необхідні зусилля тиску в таблеткових пресах, а маючи менші значення питомої ваги при високих показниках текучості, підвищує текучість таблеткової суміші.The use of microcrystalline cellulose reduces volatility, and also improves the physical and mechanical properties of medicinal substances (solubility, stability, bioavailability) that are intended for oral use. In addition, microcrystalline cellulose, which is characterized by more plastic deformation, reduces the necessary pressure forces in tablet presses, and having lower values of specific gravity at high flow rates, increases the fluidity of the tablet mixture.
Кількісний вміст етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти у засобі, що заявляється, обумовлено дозою, необхідною для досягнення оптимального терапевтичного ефекту, а кількісний вміст фенобарбіталу є дозозалежним.The quantitative content of the ethyl ester of o-bromosovaleric acid in the claimed agent is determined by the dose necessary to achieve the optimal therapeutic effect, and the quantitative content of phenobarbital is dose-dependent.
Порушення кількісного і якісного складу лікарського засобу призводить до зниження рівня та звуження 7/0 спектру його специфічної активності, а також до ускладнень технологічного характеру.Violation of the quantitative and qualitative composition of the medicinal product leads to a decrease in the level and narrowing of the 7/0 spectrum of its specific activity, as well as to complications of a technological nature.
Вибір наповнювачів обумовлюється масою таблетки і можливістю використання технології прямого пресування або грануляції порошків. В свою Чергу, ці фактори обумовлюють вибір речовин для виготовлення грануляту, розподіл розпушувачів між фазами таблетки. Всі компоненти в сукупності впливають на кінцевий результат - механічні властивості таблеток, їх однорідність та зовнішній вигляд.The choice of fillers is determined by the weight of the tablet and the possibility of using the technology of direct pressing or granulation of powders. In turn, these factors determine the choice of substances for the production of granulates, the distribution of disintegrants between the phases of the tablet. All components together affect the final result - the mechanical properties of tablets, their uniformity and appearance.
Підбір компонентів та їх кількісного складу, етапів, режимів та параметрів технологічного циклу дозволяє отримати лікарський засіб седативної та спазмолітичної дії у формі таблеток або капсул, що забезпечує точність дозування і неможливість передозування через недосвідченість і необачність хворих або в критичних ситуаціях, зручність застосування засобу у дорозі.The selection of components and their quantitative composition, stages, regimes and parameters of the technological cycle allows to obtain a drug with a sedative and antispasmodic effect in the form of tablets or capsules, which ensures the accuracy of dosage and the impossibility of overdose due to the inexperience and carelessness of patients or in critical situations, the convenience of using the drug on the road .
Відомо, що оболонка захищає летючі компоненти від випаровування при зберіганні. Проте в процесі покриття 2о завжди здійснюють нагрівання таблеток та їх обробку підігрітим повітрям, що спричиняє підсилене випарування.It is known that the shell protects volatile components from evaporation during storage. However, in the process of coating 2o, tablets are always heated and treated with heated air, which causes enhanced evaporation.
Підвищення стабільності досягається тим, що до складу покриття вводять розчин Д-циклодекстрину або його похідні У дозі до 1095 від ваги сухого покриття. Збільшення кількості р-циклодекстрину або його похідних не можливе, тому що оболонка втрачає свою еластичність і адгезивність до поверхні таблетки.An increase in stability is achieved by adding a solution of D-cyclodextrin or its derivatives to the composition of the coating in a dose of up to 1095 times the weight of the dry coating. Increasing the amount of p-cyclodextrin or its derivatives is not possible, because the shell loses its elasticity and adhesiveness to the tablet surface.
Спосіб виготовлення лікарського засобу седативної і спазмолітичної дії здійснюють наступним чином.The method of manufacturing a medicinal product with a sedative and antispasmodic effect is carried out as follows.
Спочатку змішують фенобарбітал з наповнювачем, наприклад, діфосфатом кальцію, додають приготовану - суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти перцевої, мікрокристалічну целюлозу, порошки з розвиненою поверхнею кристалів, розпушувачі та ковзні речовини і пресують таблетки, а потім їх вкривають оболонкою, що містить р-циклодекстрин або його похідні.First, phenobarbital is mixed with a filler, for example, calcium diphosphate, a prepared mixture of o-bromosovaleric acid ethyl ether and peppermint oil, microcrystalline cellulose, powders with a developed surface of crystals, disintegrants and sliding agents are added and tablets are pressed, and then they are covered with a shell , containing p-cyclodextrin or its derivatives.
Після змішування фенобарбіталу з наповнювачем суміш можуть додатково гранулювати розчином ковзної « речовини, гранули висушувати. «After mixing phenobarbital with a filler, the mixture can be additionally granulated with a solution of a slippery substance, the granules are dried. "
До суміші етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти перцевої можуть додавати олію хмелю. що)Hop oil can be added to the mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid and peppermint oil. what)
В процесі покриття здійснюють нагрівання таблеток та їх обробку підігрітим повітрям. Як оболонку со використовують плівку, цукрову оболонку або їх суміші.During the coating process, tablets are heated and treated with heated air. Film, sugar coating, or their mixtures are used as sugar coating.
Зо Плівку виготовляють шляхом змішування речовини, що утворює плівку, наприклад, Орадгу І! фірми с "Колоркон", та 195 розчину р-циклодекстрину або його похідних.Z Film is made by mixing a film-forming substance, for example, Oradgu I! of the company "Kolorkon", and 195 p-cyclodextrin solution or its derivatives.
Цукрову оболонку виготовляють шляхом змішування цукру, магнію карбонату, полівінілпіролідону, тальку та д-циклодекстрину або його похідних, чи інших компонентів, які застосовуються в промисловості для покриття « таблеток. З 70 Корисна модель пояснюється конкретними прикладами. с Приклад 1 "з Фенобарбітал змішують з кальцію діфосфатом, додають суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії м'яти перцевої, мікрокристалічну целюлозу, аеросил, крохмаль, полівінілпіролідон, магнію стеарат, тальк і пресують таблетки середньою вагою 0,14г. На таблетки наносять плівкове покриття з Ораагу-ЇЇ, т 15 фірми "Колоркон'. При виготовленні розчину Ораагу-ІЇ, замість води використовують 195 водний розчин Д-циклодекстрину або його похідних. о Приклад 2 сл Фенобарбітал змішують з дифосфатом кальцію, додають суміш етилового ефіру о-бромізовалеріановоїThe sugar shell is made by mixing sugar, magnesium carbonate, polyvinylpyrrolidone, talc and d-cyclodextrin or its derivatives, or other components that are used in the industry to coat tablets. C 70 A useful model is explained with specific examples. c Example 1 "from Phenobarbital is mixed with calcium diphosphate, a mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid and peppermint oil, microcrystalline cellulose, aerosol, starch, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate, talc is added and tablets with an average weight of 0.14g are pressed. apply a film coating with Oraag-YII, t 15 of the "Kolorkon" company. When making the Oragu-II solution, instead of water, a 195% aqueous solution of D-cyclodextrin or its derivatives is used. o Example 2 sl Phenobarbital is mixed with calcium diphosphate, a mixture of o-bromosovaleric ethyl ether is added
Кислоти, олії м'яти перцевої та олії хмелю, мікрокристалічну целюлозу, аеросил, крохмаль, полівінілпіролідон, ве магнію стеарат, тальк і пресують таблетки середньою вагою 0,14г. На таблетки наносять плівкове покриття з ї» Орааггу-ІІ, фірми "Колоркон". При виготовленні розчину Орааггу-ІІ, замість води використовують 195 водний розчин р-циклодекстрину.Acids, peppermint oil and hop oil, microcrystalline cellulose, aerosil, starch, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate, talc and pressed tablets with an average weight of 0.14g. Tablets are coated with Oraaggu-II, Kolorkon company. In the preparation of the Oraaggu-II solution, instead of water, a 195% aqueous solution of p-cyclodextrin is used.
Приклад ЗExample C
Фенобарбітал змішують з цукром, гранулюють розчином полівінілпіролідону. Гранули висушують і змішують із сумішшю етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти і олії м'яти перцевої. Додають мікрокристалічну с целюлозу, крохмаль, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат і пресують таблетки середньою вагою 0,бг.Phenobarbital is mixed with sugar, granulated with a solution of polyvinylpyrrolidone. The granules are dried and mixed with a mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid and peppermint oil. Microcrystalline cellulose, starch, Aerosil, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate are added and tablets with an average weight of 0.bg are pressed.
Приклад 4Example 4
Фенобарбітал змішують з цукром, гранулюють розчином полівінілпіролідону. Гранули висушують і змішують із бо сумішшю етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти, олії м'яти перцевої та олії хмелю. Додають мікрокристалічну целюлозу, крохмаль, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат і пресують таблетки середньою вагою 0,6бг.Phenobarbital is mixed with sugar, granulated with a solution of polyvinylpyrrolidone. The granules are dried and mixed with a mixture of o-bromosovaleric acid ethyl ether, peppermint oil and hop oil. Microcrystalline cellulose, starch, aerosol, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate are added and tablets with an average weight of 0.6 kg are pressed.
Приклад 5Example 5
Фенобарбітал змішують з лактозою, додають суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти та олії 65 м'яти перцевої, мікрокристалічну целюлозу, аеросил, крохмаль, тальк, полівінілпіролідон, магнію стеарат і пресують таблетки середньою вагою 100мг. Отриманні таблетки покривають цукровим покриттям. Вага покриттяPhenobarbital is mixed with lactose, a mixture of o-bromosovaleric acid ethyl ether and peppermint oil 65, microcrystalline cellulose, aerosil, starch, talc, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate is added and tablets with an average weight of 100 mg are pressed. The resulting tablets are coated with sugar. Cover weight
10Омг.10 Omega.
Приклад 6Example 6
Фенобарбітал змішують з лактозою, додають суміш етилового ефіру о-бромізовалеріанової кислоти, олії м'яти перцевої та олії хмелю. Додають мікрокристалічну целюлозу, аеросил, крохмаль, тальк, полівінілпіролідон, магнію стеарат і пресують таблетки середньою вагою 100мг. Отриманні таблетки покривають цукровим покриттям. Вага покриття 10О0мг.Phenobarbital is mixed with lactose, a mixture of ethyl ether of o-bromosovaleric acid, peppermint oil and hop oil is added. Microcrystalline cellulose, aerosil, starch, talc, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate are added and tablets with an average weight of 100 mg are pressed. The resulting tablets are coated with sugar. The weight of the coating is 10O0mg.
Наведені дані свідчать про поліфункціональну дію системи допоміжних речовин, що забезпечує оптимальність фізико-механічних властивостей твердої лікарської форми. 70 Тверда лікарська форма, яка одержана за корисною моделлю, що заявляється має переваги перед прототипом. івThe given data testify to the multifunctional effect of the system of auxiliary substances, which ensures the optimality of the physical and mechanical properties of the solid dosage form. 70 A solid dosage form obtained according to the claimed utility model has advantages over the prototype. iv
Го Тознютьдозуванняу/11111111ю0111111000 10000 Можливість очного дозування.Го Тознютюдозуваннуу/11111111ю0111111000 10000 Possibility of ocular dosing.
Таким чином, корисна модель, що заявляється виконує поставлене завдання, щодо створення способу виготовлення твердої форми лікарського засобу седативної і спазмолітичної дії.Thus, the claimed useful model accomplishes the task of creating a method of manufacturing a solid form of a sedative and antispasmodic drug.
Claims (11)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200701053U UA23544U (en) | 2007-02-01 | 2007-02-01 | Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200701053U UA23544U (en) | 2007-02-01 | 2007-02-01 | Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA23544U true UA23544U (en) | 2007-05-25 |
Family
ID=38231029
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU200701053U UA23544U (en) | 2007-02-01 | 2007-02-01 | Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA23544U (en) |
-
2007
- 2007-02-01 UA UAU200701053U patent/UA23544U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN110290781A (en) | The dosage form of stomach and intestine privileged site control release | |
| CN108721242A (en) | Pharmaceutical formulation and its use | |
| EA001898B1 (en) | Intraorally rapidly disintegrating tablet | |
| Pattanayak et al. | Formulation development and optimization of medicated lozenges for pediatric use | |
| US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
| RU2349334C2 (en) | Medicine of sedative and antispasmodic effect and method of preparation (versions) | |
| BR0308305A (en) | Dosage controlled release formulas | |
| Dash | Solid dosage forms | |
| CN104884175A (en) | Dispensing system | |
| UA23544U (en) | Method for producing the medicament with sedative and spasmolytic action | |
| TW201717918A (en) | Production method for easy-to-take solid preparation (nucleated tablet), and easy-to-take solid preparation | |
| Sai | Formulation development and in vitro evaluation of memantine hydrochloride fast dissolving oral films employing different grades of hydroxy propyl methyl cellulose | |
| UA24955U (en) | The medicinal agent of sedative and spasmolytic action | |
| RU2570374C2 (en) | Solid drug form of medication with sedative and antispasmodic effect | |
| CN206934352U (en) | Pharmaceutical formulation | |
| UA65460A (en) | Pharmaceutical composition possessing sedative and spasmolytic activity and method for its preparation | |
| RU75944U1 (en) | AEROSOL FORM OF MEDICINE | |
| Thakare et al. | Formulation and evaluation of mucoadhesive buccal tablet of repaglinide | |
| CN1332669C (en) | Dripping pills for reducing swelling and easing pain and its preparing method | |
| RU2157190C2 (en) | Non-narcotic analgetic non-steroidal antiinflammatory drug and method of preparation thereof | |
| CN100375610C (en) | Dripping pills of honey suckle and its preparation method | |
| RU2124893C1 (en) | Antitussive drug and a method of its preparing | |
| TWI716415B (en) | Manufacturing method of easy-to-take solid preparation and easy-to-take solid preparation | |
| Leonard et al. | Oral disintegrating tablets: A review | |
| RU2123856C1 (en) | Drug showing antitussive effect and method of its preparing |