UA150692U - Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action - Google Patents
Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action Download PDFInfo
- Publication number
- UA150692U UA150692U UAU202200506U UAU202200506U UA150692U UA 150692 U UA150692 U UA 150692U UA U202200506 U UAU202200506 U UA U202200506U UA U202200506 U UAU202200506 U UA U202200506U UA 150692 U UA150692 U UA 150692U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- gel
- pharmaceutical composition
- extraction
- active component
- gel base
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 45
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 title claims abstract description 30
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 22
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 50
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 36
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims abstract description 13
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 12
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 29
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 19
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 12
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 12
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 7
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 4
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims description 4
- 241000251323 Matthiola oxyceras Species 0.000 abstract 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 70
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 25
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 21
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 21
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 17
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 16
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 14
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 14
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 13
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 9
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 9
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 8
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 8
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 8
- LRQIWRXCHWNNEA-MWZFJMJKSA-L [Cl-].[Cl-].CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1OC(=O)C[N+](C)(C)CCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC(=O)O[C@@H]1C[C@H](C)CC[C@H]1C(C)C Chemical compound [Cl-].[Cl-].CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1OC(=O)C[N+](C)(C)CCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC(=O)O[C@@H]1C[C@H](C)CC[C@H]1C(C)C LRQIWRXCHWNNEA-MWZFJMJKSA-L 0.000 description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 7
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 7
- 229960003145 decamethoxine Drugs 0.000 description 7
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 7
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 7
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 7
- 230000008569 process Effects 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- 240000001432 Calendula officinalis Species 0.000 description 5
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 5
- 235000005881 Calendula officinalis Nutrition 0.000 description 4
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 4
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 4
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 4
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 4
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 206010053759 Growth retardation Diseases 0.000 description 3
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 3
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 description 3
- 231100000001 growth retardation Toxicity 0.000 description 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 3
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 3
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 3
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 3
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 3
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)-2-hexylguanidine Polymers CCCCCCN=C(N)N=C(N)N VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XHZPRMZZQOIPDS-UHFFFAOYSA-N 2-Methyl-2-[(1-oxo-2-propenyl)amino]-1-propanesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CC(C)(C)NC(=O)C=C XHZPRMZZQOIPDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CYDQOEWLBCCFJZ-UHFFFAOYSA-N 4-(4-fluorophenyl)oxane-4-carboxylic acid Chemical compound C=1C=C(F)C=CC=1C1(C(=O)O)CCOCC1 CYDQOEWLBCCFJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 240000000073 Achillea millefolium Species 0.000 description 2
- 235000007754 Achillea millefolium Nutrition 0.000 description 2
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 2
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 description 2
- 244000141009 Hypericum perforatum Species 0.000 description 2
- 235000017309 Hypericum perforatum Nutrition 0.000 description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002413 Polyhexanide Polymers 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 229940124350 antibacterial drug Drugs 0.000 description 2
- 208000016063 arterial thoracic outlet syndrome Diseases 0.000 description 2
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 229960000074 biopharmaceutical Drugs 0.000 description 2
- 150000001738 cardenolides Chemical class 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 2
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 2
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 2
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 2
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 2
- 229940124307 fluoroquinolone Drugs 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 2
- XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N methyluracil Natural products CN1C=CC(=O)NC1=O XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 2
- 230000001338 necrotic effect Effects 0.000 description 2
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 2
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 2
- 229940093158 polyhexanide Drugs 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 description 2
- 235000017709 saponins Nutrition 0.000 description 2
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001540 sodium lactate Substances 0.000 description 2
- 229940005581 sodium lactate Drugs 0.000 description 2
- 235000011088 sodium lactate Nutrition 0.000 description 2
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 2
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 2
- UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N streptomycin Chemical compound CN[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@](C=O)(O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@H]1O UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N 0.000 description 2
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 2
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical group CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003253 viricidal effect Effects 0.000 description 2
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 2
- AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 3a,5a,5b,8,8,11a-hexamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-4,9-diol Chemical compound CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC(C1(C)CC3O)(C)C2CCC1C1C3(C)CCC1C(=C)C AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid Chemical compound FC1=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C3N2C(C)COC3=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000228212 Aspergillus Species 0.000 description 1
- 241000193830 Bacillus <bacterium> Species 0.000 description 1
- 235000003880 Calendula Nutrition 0.000 description 1
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 1
- 229930186147 Cephalosporin Natural products 0.000 description 1
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 description 1
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 1
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 1
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010063560 Excessive granulation tissue Diseases 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 241000224466 Giardia Species 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 1
- 201000009053 Neurodermatitis Diseases 0.000 description 1
- YJQPYGGHQPGBLI-UHFFFAOYSA-N Novobiocin Natural products O1C(C)(C)C(OC)C(OC(N)=O)C(O)C1OC1=CC=C(C(O)=C(NC(=O)C=2C=C(CC=C(C)C)C(O)=CC=2)C(=O)O2)C2=C1C YJQPYGGHQPGBLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004104 Oleandomycin Substances 0.000 description 1
- RZPAKFUAFGMUPI-UHFFFAOYSA-N Oleandomycin Natural products O1C(C)C(O)C(OC)CC1OC1C(C)C(=O)OC(C)C(C)C(O)C(C)C(=O)C2(OC2)CC(C)C(OC2C(C(CC(C)O2)N(C)C)O)C1C RZPAKFUAFGMUPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000721454 Pemphigus Species 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 description 1
- 241000228143 Penicillium Species 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 241000241413 Propolis Species 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 241000219784 Sophora Species 0.000 description 1
- 235000020759 St. John’s wort extract Nutrition 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 241000191940 Staphylococcus Species 0.000 description 1
- PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N Testosterone propionate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](OC(=O)CC)[C@@]1(C)CC2 PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 241001502500 Trichomonadida Species 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 206010048038 Wound infection Diseases 0.000 description 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000842 anti-protozoal effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000000721 bacterilogical effect Effects 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- JQQZCIIDNVIQKO-UHFFFAOYSA-N benzyl-dimethyl-[3-(tetradecanoylamino)propyl]azanium;chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 JQQZCIIDNVIQKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 244000309466 calf Species 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 235000021466 carotenoid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001747 carotenoids Chemical class 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 229940124587 cephalosporin Drugs 0.000 description 1
- 150000001780 cephalosporins Chemical class 0.000 description 1
- 239000007957 coemulsifier Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 206010013023 diphtheria Diseases 0.000 description 1
- 231100000676 disease causative agent Toxicity 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 208000004000 erythrasma Diseases 0.000 description 1
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 description 1
- 239000002095 exotoxin Substances 0.000 description 1
- 231100000776 exotoxin Toxicity 0.000 description 1
- -1 for example Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000001408 fungistatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 210000001126 granulation tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 239000000004 hemodialysis solution Substances 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000002727 hyperosmolar Effects 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 229960000318 kanamycin Drugs 0.000 description 1
- 229930027917 kanamycin Natural products 0.000 description 1
- SBUJHOSQTJFQJX-NOAMYHISSA-N kanamycin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N SBUJHOSQTJFQJX-NOAMYHISSA-N 0.000 description 1
- 229930182823 kanamycin A Natural products 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 244000000010 microbial pathogen Species 0.000 description 1
- 229960004927 neomycin Drugs 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 229960002950 novobiocin Drugs 0.000 description 1
- YJQPYGGHQPGBLI-KGSXXDOSSA-N novobiocin Chemical compound O1C(C)(C)[C@H](OC)[C@@H](OC(N)=O)[C@@H](O)[C@@H]1OC1=CC=C(C(O)=C(NC(=O)C=2C=C(CC=C(C)C)C(O)=CC=2)C(=O)O2)C2=C1C YJQPYGGHQPGBLI-KGSXXDOSSA-N 0.000 description 1
- 229960001699 ofloxacin Drugs 0.000 description 1
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 1
- 229960002351 oleandomycin Drugs 0.000 description 1
- RZPAKFUAFGMUPI-KGIGTXTPSA-N oleandomycin Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@]2(OC2)C[C@H](C)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C RZPAKFUAFGMUPI-KGIGTXTPSA-N 0.000 description 1
- 235000019367 oleandomycin Nutrition 0.000 description 1
- UOZODPSAJZTQNH-LSWIJEOBSA-N paromomycin Chemical compound N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](N)C[C@@H](N)[C@@H]2O)O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)N)O[C@@H]1CO UOZODPSAJZTQNH-LSWIJEOBSA-N 0.000 description 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000008196 pharmacological composition Substances 0.000 description 1
- 230000000079 pharmacotherapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 235000015277 pork Nutrition 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 229940069949 propolis Drugs 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 1
- 230000037387 scars Effects 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 230000036620 skin dryness Effects 0.000 description 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229940099416 st. john's wort extract Drugs 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 229960005322 streptomycin Drugs 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
- 229940040944 tetracyclines Drugs 0.000 description 1
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000009278 visceral effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Корисна модель належить до фармації, а саме до способів отримання засобів м'якої лікарської форми з високою репаративною та бактерицидною активністю.The useful model belongs to pharmacy, namely to methods of obtaining soft dosage forms with high reparative and bactericidal activity.
На теперішній час вимоги сучасної терапії гнійно-запальних процесів м'яких тканин обумовили цілеспрямований пошук та створення нових ефективних препаратів, а саме, на основі компонентів, що проявляють виражену репаративну та антимікробну дії. Аналіз асортименту м'яких лікарських засобів на сучасному фармацевтичному ринку показав, що до складу мазей для лікування ран, які тривало не загоюються, входять діючі речовини, які належать до різних фармакотерапевтичних груп. Головний недолік цих препаратів, як лікарських засобів для місцевого лікування ран і опіків, пов'язаний з виникненням у процесі лікування резистентності мікроорганізмів до антибіотиків і появою великої кількості госпітальних штамів бактерій, що може призвести до алергічних реакцій у багатьох хворих. Розробка нового лікарського препарату з урахуванням усіх вимог суттєво підвищить ефективність фармакотерапії при лікуванні інфікованих довгонезагоюваних ран.Currently, the requirements of modern therapy of purulent-inflammatory processes of soft tissues have led to the purposeful search and creation of new effective drugs, namely, based on components that exhibit pronounced reparative and antimicrobial effects. An analysis of the assortment of soft medicines on the modern pharmaceutical market showed that the composition of ointments for the treatment of wounds that do not heal for a long time include active substances that belong to various pharmacotherapeutic groups. The main drawback of these drugs, as drugs for the local treatment of wounds and burns, is related to the emergence of resistance of microorganisms to antibiotics and the appearance of a large number of hospital strains of bacteria, which can lead to allergic reactions in many patients. The development of a new drug taking into account all the requirements will significantly increase the effectiveness of pharmacotherapy in the treatment of infected long-term wounds.
При цьому суттєвим є те, яким способом отримують фармацевтичний засіб у м'якій лікарській формі з певними фізико-хімічними показниками, що зможуть забезпечити певний терапевтичний ефект при лікуванні інфікованих довгонезагоюваних ран.At the same time, it is essential how to obtain a pharmaceutical agent in a soft dosage form with certain physico-chemical parameters that will be able to provide a certain therapeutic effect in the treatment of infected long-healing wounds.
Так при лікуванні гнійних ран у першій фазі ранового процесу застосовують багатокомпонентні мазі на поліетиленоксидній основі, наприклад Левомеколь, Левосин,Thus, in the treatment of purulent wounds in the first phase of the wound process, multicomponent ointments based on polyethylene oxide are used, for example, Levomekol, Levosyn,
Левометоксин, які містять як активну речовину з атимікробною дією синтетичний антибіотик левоміцетин (хлорамфенікол) (1). При глибоких ранах показано антибактеріальні препарати з місцевоанестезуючою дією на гідрофільній основі, наприклад Офлокаїн, який містить антибіотик офлоксацин (фторхінолони). До недоліків цих засобів можна віднести негативну побічну дію, притаманну більшості антибіотиків, та можливість виникнення алергічних реакцій.Levometoxin, which contain the synthetic antibiotic levomycetin (chloramphenicol) as an active substance with antimicrobial action (1). For deep wounds, antibacterial drugs with a local anesthetic effect on a hydrophilic basis are indicated, for example Oflocain, which contains the antibiotic ofloxacin (fluoroquinolones). The disadvantages of these agents include the negative side effects inherent in most antibiotics and the possibility of allergic reactions.
Для лікування ран доцільне вживання мазей "Актовегін" і "Солкосерил" (1), які містять депротеїнізований гемодіалізат, отриманий з крові телят на індиферентній основі, що сприяє епітелізації рани. Проте такі монокомпонентні препарати мають досить обмежений спектр застосування при гнійній рановій інфекції. Відсутність у їх складі протимікробних речовин обумовлює доцільність їх застосування тільки при "чистих" ранах.For the treatment of wounds, it is advisable to use "Aktovegin" and "Solcoseryl" ointments (1), which contain deproteinized hemodialyzate obtained from the blood of calves on an indifferent basis, which promotes epithelization of the wound. However, such monocomponent drugs have a rather limited range of use in purulent wound infection. The absence of antimicrobial substances in their composition determines the expediency of their use only for "clean" wounds.
До препаратів з ранозагоювальною активністю належать також "Пантестин", "Бепантен" |11.Drugs with wound-healing activity also include "Pantestin", "Bepanten" |11.
До складу цих мазей входить декспантенол, який має виражений позитивний вплив на утворення і функції епітеліальної тканини, сприяє послабленню запальної реакції, інтенсифікує ріст грануляційної тканини, стимулює епітелізацію та попереджає стягування пошкодженої шкіри по краях, що перешкоджає утворенню грубих рубців. Проте тривале застосування зазначених засобів протипоказано при лікуванні гнійно-запальних процесів, бо викликає сухість шкіри, дерматити.The composition of these ointments includes dexpanthenol, which has a pronounced positive effect on the formation and functions of epithelial tissue, helps to reduce the inflammatory reaction, intensifies the growth of granulation tissue, stimulates epithelization and prevents tightening of damaged skin along the edges, which prevents the formation of rough scars. However, long-term use of these agents is contraindicated in the treatment of purulent-inflammatory processes, because it causes skin dryness and dermatitis.
Обгрунтовано вживання мазі "Метилурацилової 10 95" 1). Активною речовиною цієї мазі є метилурацил 10 95, як мазева основа використовується суміш ланоліну безводного з вазеліном у співвідношенні 1:1. Проте у відомого засобу відсутня протимікробна активність. Недоцільне застосування його для профілактики вторинного інфікування рани, внаслідок того, що жирова основа перешкоджає вивільненню та проведенню метилурацилу в тканини, створює умови для розвитку анаеробної інфекції у рані, особливо за умов повільного загоєння. Тому доцільно вводити до складу мірамістин, завдяки якому досягається висока антибактеріальна і протигрибкова активність, знижується стійкість мікроорганізмів до антибіотиків.The use of "Methyluracilova 10 95" ointment is justified 1). The active substance of this ointment is methyluracil 10 95, as an ointment base, a mixture of anhydrous lanolin and petroleum jelly is used in a ratio of 1:1. However, the known agent lacks antimicrobial activity. Its inappropriate use for the prevention of secondary infection of the wound, due to the fact that the fatty base prevents the release and transfer of methyluracil to the tissues, creates conditions for the development of anaerobic infection in the wound, especially in conditions of slow healing. Therefore, it is advisable to include miramistin in the composition, thanks to which high antibacterial and antifungal activity is achieved, the resistance of microorganisms to antibiotics is reduced.
Але даний препарат має виражену гіперосмолярну активність, через що зневоднює тканини, та має такі побічні дії: свербіж, сухість тощо.But this drug has pronounced hyperosmolar activity, due to which it dehydrates tissues, and has the following side effects: itching, dryness, etc.
Відома мазь "Вундехіл" з протизапальною та ранозагоюючою, антимікробною та антиалергічною дією |1|, що містить настойки софори японської, лапчатки, деревію, прополісу, густий екстракт квіток календули з вмістом суми каротиноїдів, олію рослинну, нутряний (свинячий) жир, ланолін. Мазь показана при нейродермітах різного генезу, псоріазі, ерозіях, пухирчатці, опіках, трофічних виразках, повільно гранулюючих ранах травматичного генезу тощо.The well-known "Wundehil" ointment with anti-inflammatory and wound-healing, antimicrobial and anti-allergic effect |1|, containing tinctures of Japanese sophora, yarrow, yarrow, propolis, a thick extract of calendula flowers containing a certain amount of carotenoids, vegetable oil, visceral (pork) fat, lanolin. Ointment is indicated for neurodermatitis of various genesis, psoriasis, erosions, pemphigus, burns, trophic ulcers, slowly granulating wounds of traumatic origin, etc.
Проте слід відмітити, що мазь "Вундехіл" містить гідрофобну основу, яка при лікуванні ран не здатна абсорбувати ексудат, порушує відтік ранового відділюваного, в результаті чого уповільнюються процеси загоєння ран.However, it should be noted that "Vundehil" ointment contains a hydrophobic base, which is unable to absorb exudate during wound treatment, disrupts the outflow of wound exudate, as a result of which the wound healing process slows down.
Відома фармацевтична композиція у вигляді мазі "Пронтосан Х", яка містить такі активні компоненти як бетаїн 0.1 95, полігексанід 0.1 95, та гідроксіетилцелюлозу, гліцерин та воду очищену (Її, які змішують у певній послідовності для отримання фармацевтичної композиції у формі гелю.There is a known pharmaceutical composition in the form of "Prontosan X" ointment, which contains such active components as betaine 0.1 95, polyhexanide 0.1 95, and hydroxyethyl cellulose, glycerin and purified water (which are mixed in a certain sequence to obtain a pharmaceutical composition in the form of a gel.
Отримана фармацевтична композиція є комплексний засобом, що чинить антимікробну, бо протизапальну та ранозагоювальну (репаративну) дію. Бетаїн та полігексанід забезпечує активні антимікробні властивості. Проте недоліком зазначеного засобу є висока вартість та низька осмотична активність, що не дозволяє у повній мірі дренувати рану, забезпечувати пригнічення життєдіяльності мікрофлори і видаляти некротичні тканини з рани.The obtained pharmaceutical composition is a complex agent that has an antimicrobial, anti-inflammatory and wound-healing (reparative) effect. Betaine and polyhexanide provide active antimicrobial properties. However, the disadvantage of the indicated means is the high cost and low osmotic activity, which does not allow to fully drain the wound, to ensure suppression of the vital activity of the microflora and to remove necrotic tissue from the wound.
Відомий спосіб отримання фармацевтичної композиція у м'якій лікарській формі з репаративною та антимікробною активністю ІЗ|Ї, що включає змішування біологічно активних компонентів, таких як декаметоксин та кислоту гіалуронову, та гелеву основу і отримують фармацевтичну композицію у формі водного гелю при наступному співвідношенню компонентів, мг/мл гелю: гіалуронова кислота (2,5 млн Да) 5 натрію лактат 1,42 молочна кислота 0,36 декаметоксин 02 гліцерин 30 гідроксипропілметилцелюлоза 30.There is a known method of obtaining a pharmaceutical composition in a soft dosage form with reparative and antimicrobial activity, which includes mixing biologically active components, such as decamethoxine and hyaluronic acid, and a gel base and obtaining a pharmaceutical composition in the form of an aqueous gel with the following ratio of components, mg/ml of gel: hyaluronic acid (2.5 million Da) 5 sodium lactate 1.42 lactic acid 0.36 decamethoxine 02 glycerin 30 hydroxypropyl methylcellulose 30.
Як гелеву основу використовують водний розчин суміші гліцерину (та гідроксипропілметилцелюлозу.An aqueous solution of a mixture of glycerin (and hydroxypropylmethylcellulose) is used as a gel base.
Для отримання даної фармацевтичної композиції у вигляді гелю попередньо готують стабілізований розчин. Для цього в ємність наливають 800 мл очищеної дистильованої води, далі послідовно додають 200 мг декаметоксину та стабілізатор для підримання рН на сталому рівні. Як стабілізатор вибирають фармацевтично прийнятну сіль, що здатна до розчинення у воді, наприклад лактат натрію у кількості 1,42 г та молочну кислоту у кількості 360 мг та перемішують 5-10 хв. на магнітній мішалці (600 грт) до повного розчинення компонентів. Далі при безперервному перемішуванні до розчину додають 5 г гіалуронової кислоти (2,5 млн.To obtain this pharmaceutical composition in the form of a gel, a stabilized solution is previously prepared. To do this, pour 800 ml of purified distilled water into the container, then add 200 mg of decamethoxine and a stabilizer to maintain the pH at a constant level. As a stabilizer, choose a pharmaceutically acceptable salt that can dissolve in water, for example, sodium lactate in the amount of 1.42 g and lactic acid in the amount of 360 mg and mix for 5-10 minutes. on a magnetic stirrer (600 grt) until the components are completely dissolved. Then, with continuous stirring, 5 g of hyaluronic acid (2.5 million
Дальтон) і перемішують 15 хв. на магнітній мішалці до повної гідратації (розчинення) гіалуронової кислоти. До розчину додають 30 г гліцерину та 30 г гідроксипропілметилцелюлози, після чого об'єм суміші при перемішуванні доводять очищеною водою до 1000 мл.Dalton) and stir for 15 minutes. on a magnetic stirrer until complete hydration (dissolution) of hyaluronic acid. 30 g of glycerin and 30 g of hydroxypropylmethylcellulose are added to the solution, after which the volume of the mixture is brought to 1000 ml with purified water.
Отримана фармацевтична композиція у вигляді гелю є комплексним лікарським засобом місцевого застосування, який має протизапальну та антисептичну дії, регенеруючу та зволожуючу дії.The obtained pharmaceutical composition in the form of a gel is a complex medicine for local use, which has anti-inflammatory and antiseptic effects, regenerating and moisturizing effects.
До недоліків даної фармацевтичної композиції належить те, що розчини, які одночасно містять декаметоксин та гіалуронову кислоту, утворюють нерозчинений у воді осад, що обумовлено взаємодією четвертинних аміногруп декаметоксину, які мають позитивний заряд, з негативно зарядженими карбоксильними групами гіалуронової кислоти. Наявність осаду негативно впливає на однорідність фармацевтичної композиції, що знижує терапевтичний ефект при лікуванні. Для запобігання утворенню осаду в дану фармацевтичну композицію додають стабілізатор, який слід вводити до суміші раніше, ніж такий осад зможе утворитися. Це ускладнює процес і не виключає отримання неякісної фармацевтичної композиції з неоднорідною структурою.The disadvantages of this pharmaceutical composition include the fact that solutions that simultaneously contain decamethoxin and hyaluronic acid form a precipitate insoluble in water, which is due to the interaction of quaternary amino groups of decamethoxin, which have a positive charge, with negatively charged carboxyl groups of hyaluronic acid. The presence of sediment negatively affects the homogeneity of the pharmaceutical composition, which reduces the therapeutic effect during treatment. To prevent the formation of a precipitate, a stabilizer is added to this pharmaceutical composition, which should be introduced into the mixture before such a precipitate can form. This complicates the process and does not exclude obtaining a low-quality pharmaceutical composition with a heterogeneous structure.
Крім того, недоліком отриманого засобу є низька осмотична активність при лікуванні інфікованих довгонезагоюваних ран, що не дозволяє у повній мірі дренувати рану, забезпечувати пригнічення життєдіяльності мікрофлори і видаляти некротичні тканини з рани.In addition, the drawback of the obtained product is low osmotic activity in the treatment of infected long-healing wounds, which does not allow to fully drain the wound, to ensure suppression of the vital activity of the microflora and to remove necrotic tissue from the wound.
Найбільш близьким до рішення, що заявляється, є спосіб отримання фармацевтичної композиція у м'якій лікарській формі з репаративною та антимікробною активністю (4), що включає змішування біологічно активних компонентів, таких як декаметоксин та кислоту гіалуронову, та гелеву основу, який відрізняється тим, що попередньо готують водні розчини біологічно активних компонентів та окремо водний розчин гелевої основи, в який потім в певній послідовності додають розчини біологічно активних компонентів, перемішують до отримання однорідної гелеподібної консистенції та отримують фармацевтичну композицію, при наступному співвідношенні компонентів (мас. б): декаметоксин 0,01-0,03 кислота гіалуронова 0,5-1,5 гелева основа 10-12 вода решта.Closest to the claimed solution is a method of obtaining a pharmaceutical composition in a soft dosage form with reparative and antimicrobial activity (4), which includes mixing biologically active components such as decamethoxine and hyaluronic acid and a gel base, which is characterized by that previously prepare aqueous solutions of biologically active components and separately an aqueous solution of the gel base, to which solutions of biologically active components are then added in a certain sequence, mixed to obtain a homogeneous gel-like consistency and a pharmaceutical composition is obtained, with the following ratio of components (wt. b): decamethoxine 0 .01-0.03 hyaluronic acid 0.5-1.5 gel base 10-12 water the rest.
Отримана фармацевтична композиція має виражену репаративну та антимікробну дії, але до її складу входять активні компоненти на основі хімічних сполук, що можуть призвести при використанні до алергічної реакції.The resulting pharmaceutical composition has a pronounced reparative and antimicrobial effect, but its composition includes active components based on chemical compounds that can lead to an allergic reaction when used.
В основу корисної моделі поставлена задача створення такого способу отримання фармацевтичної композиції у м'якій лікарській формі з репаративною та антимікробною активністю, в якому шляхом змішування активних компонентів на основі рослинного екстракту і гелевої основи, взятих у певному співвідношенні, а також певних технологічних прийомів досягається отримання лікувального засобу у вигляді гелю з однорідною структурою, з оптимальною осмотичною активністю, розширення спектру фармакологічної дії препарату при мінімальній побічній дії, а також зручності у використанні та високій біодоступності.The useful model is based on the task of creating such a method of obtaining a pharmaceutical composition in a soft dosage form with reparative and antimicrobial activity, in which by mixing active components based on a plant extract and a gel base, taken in a certain ratio, as well as certain technological methods, obtaining a medicinal agent in the form of a gel with a uniform structure, with optimal osmotic activity, expanding the spectrum of pharmacological action of the drug with minimal side effects, as well as ease of use and high bioavailability.
Поставлена задача вирішується тим, що у відомому способі отримання фармацевтичної композиції у м'якій лікарській формі з антимікробною дією, що включає змішування активного компонента та гелевої основи, окремо готують водний розчин активного компонента та окремо водний розчин гелевої основи, компоненти перемішують до отримання однорідної гелеподібної консистенції, згідно з корисною моделлю як активний компонент використовують екстракт матіоли дворогої, який попередньо отримують шляхом трикратного екстрагування сухої рослинної сировини 7095 етанолом, при цьому кожний етап екстрагування проводять при температурі 50-60 "С в ємності зі зворотним холодильником, а після закінчення екстрагування отримані відфільтровані фракції витяжки об'єднують і упарюють при зниженому тиску до вмісту вологи не більше 25 95, а потім отриманий та підготовлений активний компонент додають до підготовленої гелевої основи та отримують фармацевтичну композицію, при наступному співвідношенні компонентів (мас. б): екстракт матіоли дворогої 1,8-2,8 гелева основа 11,5-22,0 вода решта.The problem is solved by the fact that in the known method of obtaining a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action, which includes mixing the active component and the gel base, an aqueous solution of the active component and a separate aqueous solution of the gel base are prepared separately, the components are mixed to obtain a homogeneous gel-like consistency, according to the useful model, as an active component, an extract of marigold matiola is used, which is previously obtained by three-fold extraction of dry plant material 7095 with ethanol, while each stage of extraction is carried out at a temperature of 50-60 "С in a container with a reflux condenser, and after the end of the extraction, the obtained the filtered fractions of the extract are combined and evaporated under reduced pressure to a moisture content of no more than 25 95, and then the received and prepared active component is added to the prepared gel base and a pharmaceutical composition is obtained, with the following ratio of components (wt. b): e extract of matiola bicorneum 1.8-2.8 gel base 11.5-22.0 water the rest.
При цьому для отримання гелевої основи вибирають фармацевтично прийнятні речовини, при наступному співвідношенні компонентів (мас. б):At the same time, to obtain a gel base, pharmaceutically acceptable substances are chosen, with the following ratio of components (wt. b):
Агізіойех АМС (1.5 г) 1,5-1,9 гліцерин (10 г) 10,0-15,0 вода (75 мл) решта.Agizioyekh AMC (1.5 g) 1.5-1.9 glycerin (10 g) 10.0-15.0 water (75 ml) the rest.
Крім того, для отримання гелевої основи можуть вибрати фармацевтично прийнятні речовини, при наступному співвідношенні компонентів (мас. б):In addition, to obtain a gel base, you can choose pharmaceutically acceptable substances, with the following ratio of components (wt. b):
Агізіойех АМС (2,0 г) 1,7-3,5 пропіленгліколь (10,0 г) 9,0-11,0 олія соєва (10,0 г) 9,0-11,0 вода (75) решта.Agizioeh AMC (2.0 g) 1.7-3.5 propylene glycol (10.0 g) 9.0-11.0 soybean oil (10.0 g) 9.0-11.0 water (75) rest.
Доцільно, коли екстрагування активного компонента проводять при співвідношенні сировини і екстрагенту 1:5.It is appropriate when the extraction of the active component is carried out at a ratio of raw materials and extractant of 1:5.
Як активний компонент, який проявляє антибактеріальну дію, використано екстракт рослинної сировини, а саме матіоли дворогої, кількісний вміст якої визначений експериментальним шляхом.As an active component that exhibits an antibacterial effect, an extract of plant raw materials was used, namely, matiol, the quantitative content of which was determined experimentally.
Так введення активного компонента менше 1,8 мас. призводить до зниження фармакологічної активності засобу в цілому. Збільшення його вмісту понад 2,8 мас. 95 є недоцільним, бо, з одного боку, не викликає збільшення фармакологічної активності, а з іншого - можливе виникнення порушення фізико-хімічних властивостей та стабільності фармацевтичної композиції.Thus, the introduction of the active component is less than 1.8 wt. leads to a decrease in the pharmacological activity of the drug as a whole. An increase in its content over 2.8 wt. 95 is impractical, because, on the one hand, it does not cause an increase in pharmacological activity, and on the other hand, it may cause a violation of the physicochemical properties and stability of the pharmaceutical composition.
Зо Так виявлено, що матіола дворога має бактеріологічні властивості завдяки своєму фармакологічному складу: ефірних олій, сапонінів та флавоноїдів. Крім того, до складу рослини входять такі речовини як біовихозид, дигітоксизид та глікобіовихозид, а також стероїди, алкалоїди та карденоліди. Крім того, виявлено, що використання в фармацевтичній композиції екстракту матіоли дворогої не викликає алергічних реакцій у пацієнтів.So, it was discovered that the matiola has bacteriological properties due to its pharmacological composition: essential oils, saponins and flavonoids. In addition, the plant contains such substances as biovichoside, digitoxyside, and glycobiovichoside, as well as steroids, alkaloids, and cardenolides. In addition, it was found that the use of marigold extract in a pharmaceutical composition does not cause allergic reactions in patients.
Екстракт матіоли дворогої має виражений бактерицидний вплив на стафілококи, стрептококи, дифтерійну та синьогнійну палички, капсульні бактерії та фунгіцидну дію - на дріжджові гриби, збудники епідермофітії, трихофітії, мікроспорії, еритразми, деякі види плісеневих грибів (аспергіли, пеніцили), антипротозойну дію - на трихомонади, лямблії, вірусоцидну дію - на віруси. Препарат виявляє високу активність відносно мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, хлорамфеніколу, тетрациклінів, стрептоміцину, мономіцину, канаміцину, неоміцину, новобіоцину, еритроміцину, олеандоміцину, цефалоспоринів, фторхінолонів та ін.The extract of matiola bicornea has a pronounced bactericidal effect on staphylococci, streptococci, diphtheria and pneumococci, capsular bacteria and a fungicidal effect - on yeast fungi, causative agents of epidermophyta, trichophyta, microsporia, erythrasma, some types of mold fungi (aspergillus, penicillium), antiprotozoal effect - on trichomonads, giardia, virucidal effect - on viruses. The drug shows high activity against microorganisms resistant to penicillin, chloramphenicol, tetracyclines, streptomycin, monomycin, kanamycin, neomycin, novobiocin, erythromycin, oleandomycin, cephalosporins, fluoroquinolones, etc.
Утворення стійких до екстракту матіоли дворогої форм при тривалому застосуванні відбувається дуже повільно і не перевищує ефективних концентрацій препарату в застосовуванних лікарських формах. Бактеріостатичні (фунгістатичні) концентрації препарату близькі до його бактерицидних (фунгіцидних) концентрацій. Екстракт матіоли дворогої руйнує екзотоксини бактерій і забезпечує лікувальний ефект у хворих з інфекціями.The formation of forms resistant to the extract of matiola bicorne during long-term use occurs very slowly and does not exceed the effective concentrations of the drug in the used dosage forms. Bacteriostatic (fungistatic) concentrations of the drug are close to its bactericidal (fungicidal) concentrations. St. John's wort extract destroys bacterial exotoxins and provides a therapeutic effect in patients with infections.
Поряд з високою антибактеріальною активністю екстракт матіоли дворогої позитивно впливає на неспецифічний та специфічний імунітет, що реалізується за рахунок гуморальних та клітинних факторів. Доведена наявність протизапальної дії матіоли дворогої, що зумовлена пригніченням продукції серотоніну. Встановлено, що екстракт матіоли дворогої підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків.Along with the high antibacterial activity, the extract of matiola bicornum has a positive effect on non-specific and specific immunity, which is implemented due to humoral and cellular factors. The presence of anti-inflammatory effect of matiola dicorneum, which is due to inhibition of serotonin production, has been proven. It has been established that the extract of marigold matiola increases the sensitivity of microorganisms to antibiotics.
Широкий спектр антибактеріальної, фунгіцидної та вірусоцидної дії, а також доведена протизапальна активність показує актуальність введення даного рослинного компонента до складу фармацевтичної композиції.A wide spectrum of antibacterial, fungicidal and virucidal action, as well as proven anti-inflammatory activity, shows the relevance of introducing this plant component into the pharmaceutical composition.
Отримання екстракту матіоли дворогої шляхом трикратного екстрагування є необхідним і достатнім для оптимального і більш повного вилучення фармакологічної активної субстанції з рослинної сировини, що доведено експериментальним шляхом. Так на першому етапі екстрагування відбувається вилучення 55-60 95 екстрактивних речовин, на другому - 20-25 95, а на третьому 5-10 95. Таким чином, трикратне екстрагування забезпечує виснаження сировини в середньому на 85-95 95. При цьому менше число етапів, як показали дослідження, призводить до недостатнього ступеня екстрагування, а більше число етапів не забезпечує поліпшення результату, тому що сировина після третього етапу практично повністю виснажена і подальше екстрагування недоцільне.Obtaining the extract of marigold matiola by triple extraction is necessary and sufficient for the optimal and more complete extraction of the pharmacologically active substance from the plant material, which has been proven experimentally. Thus, at the first stage of extraction, 55-60 95 of extractive substances are extracted, at the second - 20-25 95, and at the third 5-10 95. Thus, three-fold extraction ensures depletion of raw materials by an average of 85-95 95. At the same time, a smaller number of stages, as research has shown, leads to an insufficient degree of extraction, and a greater number of stages does not improve the result, because the raw material is almost completely exhausted after the third stage and further extraction is impractical.
При цьому вибране співвідношення сухої рослинної сировини і екстрагенту 1:5 дозволяє оптимально використовувати сировину і екстрагент для отримання екстракту.At the same time, the selected ratio of dry plant material and extractant of 1:5 allows optimal use of raw materials and extractant to obtain the extract.
При екстракції рослинної сировини таким екстрагентом як етанол обумовлено особливостями протікання дифузійного процесу при вилученні екстрактивних речовин в рідину під впливом розчинника, що знижує витрати на екстрагування.When extracting plant raw materials with such an extractant as ethanol, it is due to the peculiarities of the diffusion process during the extraction of extractive substances into a liquid under the influence of a solvent, which reduces extraction costs.
Так екстракцію доцільно проводити 70 95 етанолом, що забезпечує максимальний вихід екстрактивних речовин з антимікробною дією. Використання екстрагенту нижче 70965 не дозволяє екстрагувати діючі речовини, а використання екстрагенту вище 70 95 - є технологічно недоцільним.Thus, it is advisable to carry out the extraction with 70-95% ethanol, which ensures the maximum yield of extractive substances with antimicrobial action. The use of an extractant below 70965 does not allow extracting active substances, and the use of an extractant above 70 95 is technologically impractical.
Температура нагріву 50-60 "С є оптимальною на кожному етапі екстрагування. При більш низькій температурі значно зменшується вихід активних речовин, а при більш високій температурі з'являються небажані добавки, які погіршують властивості екстракту.The heating temperature of 50-60 "С is optimal at each stage of extraction. At a lower temperature, the yield of active substances is significantly reduced, and at a higher temperature, undesirable additives appear that worsen the properties of the extract.
Використання в процесі екстрагування в ємності зі зворотним холодильником забезпечує повернення конденсату, що утворюється в процесі екстракції, назад в ємність, що збільшує вихід кінцевого екстракту.Use in the extraction process in a container with a reflux condenser ensures the return of the condensate formed during the extraction process back into the container, which increases the output of the final extract.
Зо Завдяки тому, що після закінчення екстрагування отримані відфільтровані фракції витяжки об'єднують і упарюють при зниженому тиску до вмісту вологи не більше 25 95, дозволяє отримати концентрований активний рослинний компонент та зберегти корисні властивості екстракту, що значно підвищує термін зберігання отриманого екстракту, а також розширює галузь застосування, оскільки не містить спиртових або інших розчинників, які можуть виявляти побічні ефекти.Due to the fact that after the end of the extraction, the obtained filtered fractions of the extract are combined and evaporated under reduced pressure to a moisture content of no more than 25 95, it allows to obtain a concentrated active plant component and preserve the useful properties of the extract, which significantly increases the shelf life of the obtained extract, as well as expands the field of application, as it does not contain alcohol or other solvents that can cause side effects.
Отриманий екстракт рослинної сировини в подальшому використовують для отримання фармацевтичної композиції з заданими властивостями, попередньо розчинивши у водному розчині, що полегшує змішування компонентів для подальшого утворення однорідної маси.The obtained extract of plant raw materials is subsequently used to obtain a pharmaceutical composition with the specified properties, having previously dissolved it in an aqueous solution, which facilitates the mixing of components for further formation of a homogeneous mass.
Причому вміст екстракту в фармацевтичній композиції вибрано в межах 1,8-2,8 мас. 95, що є оптимальним і встановлено експериментальним шляхом.Moreover, the content of the extract in the pharmaceutical composition is selected within 1.8-2.8 wt. 95, which is optimal and established experimentally.
Встановлено, що на вивільнення та біодоступність активних компонентів фармацевтичної композиції у м'якій лікарській формі в основному впливає гелева основа.It was established that the release and bioavailability of the active components of the pharmaceutical composition in the soft dosage form is mainly influenced by the gel base.
Для отримання фармацевтичної композиція у м'якій лікарській формі окремо готують водний розчин гелевої основи. Оптимальний вміст гелевої основи в фармацевтичній композиції складає 11,5-22,0 мас. 95, що встановлено експериментальним шляхом.To obtain a pharmaceutical composition in a soft dosage form, an aqueous solution of the gel base is prepared separately. The optimal content of the gel base in the pharmaceutical composition is 11.5-22.0 wt. 95, which was established experimentally.
Експериментально було визначено збалансований якісний та кількісний склад компонентів гелевої основи фармацевтичної композиції, який забезпечує як фармакологічні, так і фізико- хімічні, структурно-механічні властивості гелю.The balanced qualitative and quantitative composition of the components of the gel base of the pharmaceutical composition was experimentally determined, which provides both pharmacological and physicochemical, structural and mechanical properties of the gel.
Так для отримання гелевої основи вибрано фармацевтично прийнятні речовини, при наступному оптимальному співвідношенні компонентів (мас. 95):Thus, to obtain the gel base, pharmaceutically acceptable substances were selected, with the following optimal ratio of components (wt. 95):
Агізіоїех АМС 1,5-1,9 гліцерин 10,0-15,0 вода решта.Agizioieh AMC 1.5-1.9 glycerin 10.0-15.0 water the rest.
Зміна їх кількісного вмісту може призвести до порушення фізико-хімічних, технологічних, біофармацевтичних та фармакологічних властивостей заявленого засобу у формі гелю.A change in their quantitative content can lead to a violation of the physico-chemical, technological, biopharmaceutical and pharmacological properties of the declared agent in the form of a gel.
Так введення АгізіоПйех АМС (акриламідометилпропансульфонової кислоти і вінілпіролідону) у склад гелевої основи забезпечує утворення водного гелю та сприяє стабілізації розчину.Thus, the introduction of AgizioPyekh AMC (acrylamidomethylpropanesulfonic acid and vinylpyrrolidone) into the gel base ensures the formation of an aqueous gel and contributes to the stabilization of the solution.
Введення гліцерину забезпечує вологоутримуючу дії гелю та запобігає висиханню гелю, що підвищує термін зберігання засобу.The introduction of glycerin ensures the moisturizing effect of the gel and prevents the drying of the gel, which increases the shelf life of the product.
Вода очищена утворює гідрофільну фазу гелевої основи, а також, як зазначалось раніше, використовується як розчинник для екстракту матіоли дворогої.Purified water forms the hydrophilic phase of the gel base, and also, as mentioned earlier, is used as a solvent for the extract of St. John's wort.
Крім того, для отримання гелевої основи вибрано фармацевтично прийнятні речовини, при наступному оптимальному співвідношенні компонентів (мас. 95):In addition, to obtain the gel base, pharmaceutically acceptable substances were selected, with the following optimal ratio of components (wt. 95):
Агізіоїех АМС 1,7-3,5 пропіленгліколь 9,0-11,0 олія соєва 9,0-11,0 вода решта.Agizioieh AMC 1.7-3.5 propylene glycol 9.0-11.0 soybean oil 9.0-11.0 water the rest.
Зміна їх кількісного вмісту може призвести до порушення фізико-хімічних, технологічних, біофармацевтичних, фармакологічних та реологічних властивостей заявленого засобу у формі гелю.A change in their quantitative content can lead to a violation of the physico-chemical, technological, biopharmaceutical, pharmacological and rheological properties of the declared agent in the form of a gel.
Причому завдяки використанню олії соєвої утворюється масляна фаза основи з властивостями емульсії, що надає основі реологічні властивості, тобто гелева основа стає більш в'язкою, пластичною, еластичною та гнучкою, що сприяє кращому розподілу тонким шаром лікарського засобу та проникненню через шкіру, що сприяє фармакологічному ефекту.Moreover, thanks to the use of soybean oil, an oil phase of the base with emulsion properties is formed, which gives the base rheological properties, that is, the gel base becomes more viscous, plastic, elastic and flexible, which contributes to better distribution of the drug through a thin layer and penetration through the skin, which contributes to pharmacological effect
Крім того, додатково дана олія чинить позитивний вплив на стан шкіри.In addition, this oil additionally has a positive effect on the condition of the skin.
Введення пропіленгліколю сприяє кращому проникненню лікарських речовин через шкіру, її зволоженню та прискоренню репаративних процесів.Introduction of propylene glycol contributes to better penetration of medicinal substances through the skin, its moisturizing and acceleration of reparative processes.
Введення АгізіоПпех АМС (акриламідометилпропансульфонової кислоти і вінілпіролідону) у даному складі гелевої основи забезпечує утворення водного гелю та сприяє стабілізації розчину. Наявність у складі основи Агізіобйех АМС дозволило приготувати емульсію "холодним способом" без додавання в рецептуру інших емульгаторів, співемульгаторів або гелеутворювачів. Аристофлекс може бути використаний як єдиний структуроутворювач. Такі препарати будуть мати освіжаючий ефект, легкість при нанесенні. Лікарські форми зThe introduction of AgizioPpeh AMC (acrylamidomethylpropanesulfonic acid and vinylpyrrolidone) in this composition of the gel base ensures the formation of an aqueous gel and contributes to the stabilization of the solution. The presence of Agiziobyeh AMC in the base made it possible to prepare the emulsion "in a cold way" without adding other emulsifiers, co-emulsifiers or gelling agents to the formulation. Aristoflex can be used as a single structure former. Such drugs will have a refreshing effect, ease of application. Medicinal forms of
Арістофлексом прекрасно розподіляються на шкірі, швидко абсорбуються, а відсутність відчуття "клейкості" надає додатковий естетичний відтінок. Також Агізіойех надає м'яким лікарським формам додаткову м'якість та ніжність текстури. Отримані таким чином композиції відрізняються від аналогічних композицій із "традиційними" загусниками. Стабілізуючий ефектAristoflexom is perfectly distributed on the skin, quickly absorbed, and the absence of a feeling of "stickiness" gives an additional aesthetic touch. Also, Agizioyech gives soft dosage forms additional softness and tenderness of texture. The compositions obtained in this way differ from similar compositions with "traditional" thickeners. Stabilizing effect
Агізіойех АМС пояснюється зшитою структурою полімеру, що забезпечує граничну напругу зсуву і дозволяє затримувати масляні крапельки у водно-полімерній структурі.Agizioyeh AMC is explained by the cross-linked structure of the polymer, which provides the ultimate shear stress and allows oil droplets to be retained in the water-polymer structure.
Вода очищена утворює гідрофільну фазу гелевої основи, а також, як зазначалось раніше, використовується як розчинник для екстракту матіоли дворогої.Purified water forms the hydrophilic phase of the gel base, and also, as mentioned earlier, is used as a solvent for the extract of St. John's wort.
Такий склад гелевої основи забезпечує ефективну терапевтичну дію засобу, сприяєThis composition of the gel base provides an effective therapeutic effect of the product, helps
Зо вивільненню і проникненню у тканини активних діючих речовин, дозволяє одержати м'яку лікарську форму з високими терапевтичними та фізико-хімічними властивостями.Due to the release and penetration of active active substances into the tissues, it is possible to obtain a soft medicinal form with high therapeutic and physicochemical properties.
Якісний і кількісний склад компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом.The qualitative and quantitative composition of the components of the claimed product was determined experimentally.
Активні компоненти і компоненти основи фармацевтичної композиції представленіActive components and base components of the pharmaceutical composition are presented
З5 дозволеними до використання фармацевтично прийнятними речовинами, проте їх якісне та кількісне співвідношення є новим, не відомим з джерел інформації.C5 are pharmaceutically acceptable substances allowed for use, but their qualitative and quantitative ratio is new, not known from information sources.
Корисну модель здійснюють наступним чином.A useful model is implemented as follows.
Попередньо отримують активний діючий компонент з рослинної сировини шляхом трикратного екстрагування.The active active component is pre-obtained from plant raw materials by triple extraction.
Попередньо суху рослинну сировину матіоли дворогої подрібнюють відомим способом, наприклад на млинах валкового типу або інших прийнятних пристроях, до отримання повітряно- сухої суміші. Отриману повітряно-суху суміш поміщують в екстрактор з водяною сорочкою зі зворотним холодильником, заливають 7095 етанолом при співвідношенні сировини і екстрагенту 1:5 з урахуванням коефіцієнта поглинання для першого етапу екстракції, нагрівають на водяній бані при температурі 50-60 "С протягом 1 години і екстрагують.Pre-dried plant raw materials of matiola are crushed in a known way, for example, on mills of the roll type or other acceptable devices, to obtain an air-dry mixture. The resulting air-dry mixture is placed in an extractor with a water jacket with a reflux condenser, poured with 7095 ethanol at a ratio of raw materials and extractant of 1:5, taking into account the absorption coefficient for the first stage of extraction, heated in a water bath at a temperature of 50-60 "C for 1 hour and are extracted
Після закінчення першого етапу екстрагування проводять видалення зі шроту залишків екстрагента.After the end of the first stage of extraction, extractant residues are removed from the meal.
Екстрагування сировини проводять шляхом трикратно екстрагування в три аналогічних етапи.Extraction of raw materials is carried out by triple extraction in three similar stages.
Кожен етап екстрагування, починаючи з другого, проводять після видалення зі шроту залишків попереднього екстрагента, а кількість екстрагента для наступного етапу екстрагування доводять до початкового об'єму з урахуванням коефіцієнта поглинання для першого етапу екстракції. Температурний режим та час нагрівання кожного етапу екстрагування аналогічні.Each stage of extraction, starting with the second, is carried out after removing the remains of the previous extractant from the meal, and the amount of extractant for the next stage of extraction is brought to the initial volume, taking into account the absorption coefficient for the first stage of extraction. The temperature regime and heating time of each stage of extraction are similar.
Отримані після екстрагування витяжки фільтрують.Extracts obtained after extraction are filtered.
Після закінчення екстрагування отримані відфільтровані витяжки об'єднують і упарюють при зниженому тиску при температурі 30-40 "С. При цьому упарювання проводять при тиску в межах 0,101 Мпа (1 атм).After the end of the extraction, the obtained filtered extracts are combined and evaporated under reduced pressure at a temperature of 30-40 "C. At the same time, the evaporation is carried out at a pressure within 0.101 Mpa (1 atm).
Упарювання витяжки проводять до отримання екстракту в густому вигляді з вмістом вологи не більше 25 95.Evaporation of the hood is carried out until the extract is obtained in a thick form with a moisture content of no more than 25 95.
Отриманий густий екстракт матіоли дворогої містить ефірні олії, сапоніни, флавоноїди, а також такі речовини як біовихозид, дигітоксизид та глікобіовихозид, а також стероїди, алкалоїди та карденоліди і має антибактеріальну дію та подалі використовується як активна діюча речовина для отримання фармацевтичної композиція у м'якій лікарській формі з антимікробною дією.The obtained thick extract of matiola bicornum contains essential oils, saponins, flavonoids, as well as substances such as biovichoside, digitoxyside and glycobiovichoside, as well as steroids, alkaloids and cardenolides and has an antibacterial effect and is further used as an active active ingredient to obtain a pharmaceutical composition in soft medicinal form with antimicrobial action.
Далі в окремій ємності отримують водний розчин екстракту матіоли дворогої, додаючи до 1,8-2,8 мас. 95 екстракту розрахункову кількість води.Further, in a separate container, an aqueous solution of matiola extract is obtained, adding to 1.8-2.8 wt. 95 extract the estimated amount of water.
В окремій ємності готують розчин гелевої основи наступним чином.In a separate container, prepare the gel base solution as follows.
В окрему ємність до розрахованої кількості води очищеної додають фармацевтично прийнятні речовини в заданій кількості і перемішують до отримання однорідної гелеподібної маси та отримують гелеву основу у кількості 11,5-22,0 мас. 9о.Pharmaceutically acceptable substances are added in a given amount to the calculated amount of purified water in a separate container and mixed until a homogeneous gel-like mass is obtained and a gel base is obtained in the amount of 11.5-22.0 wt. 9 o'clock
Так для отримання фармацевтичної композиції у вигляді гелю для приготування гелевої основи вибрано фармацевтично прийнятні речовини, при наступному оптимальному співвідношенні компонентів: Агізіойех АМС 1,5-1,9 мас. 95; гліцерин - 10,0-15,0 мас. 90; вода - решта.Thus, to obtain a pharmaceutical composition in the form of a gel for the preparation of a gel base, pharmaceutically acceptable substances were selected, with the following optimal ratio of components: Agizioyekh AMC 1.5-1.9 wt. 95; glycerin - 10.0-15.0 wt. 90; water is the rest.
Так для отримання фармацевтичної композиції у вигляді гелю для приготування гелевої основи в окрему ємність до розрахованої кількості води очищеної додають АгізіоПйех АМС в кількості 1,5-1,9 мас. 95 і перемішують до отримання однорідної гелеподібної маси, до якої поступово додають при постійному перемішуванні гліцерин в кількості 10,0-15,0 мас. Фо; та отримують гелеву основу.Thus, to obtain a pharmaceutical composition in the form of a gel for the preparation of a gel base in a separate container to the calculated amount of purified water add AgizioPyekh AMS in the amount of 1.5-1.9 wt. 95 and mixed to obtain a homogeneous gel-like mass, to which glycerin in the amount of 10.0-15.0 wt. is gradually added with constant stirring. Pho; and get a gel base.
Далі в отриману гелеву основу додають розчин екстракту матіоли дворогої і перемішують до отримання гелеподібної консистенції та отримують фармацевтичну композицію у вигляді гелю з антимікробною дією зі специфічним приємним запахом, коричневого кольору, рН - 6,0-7,0.Next, a solution of matiola extract is added to the resulting gel base and mixed to obtain a gel-like consistency, and a pharmaceutical composition is obtained in the form of a gel with antimicrobial action with a specific pleasant smell, brown in color, pH - 6.0-7.0.
Зо Для отримання фармацевтичної композиції у вигляді емульгелю для приготування гелевої основи в окрему ємність до розрахованої кількості води очищеної додають Агізіойех АМС в кількості 1,7-3,5 мас. 95 і перемішують до отримання однорідної гелеподібної маси, до якої поступово додають при постійному перемішуванні пропіленгліколь в кількості 9,0-11,0 мас. Фо; далі додають олію соєву в кількості 9,0-11,0 мас. 95; перемішують до отримання однорідної масиZo To obtain a pharmaceutical composition in the form of an emulgel for the preparation of a gel base, Agizioyekh AMS is added in a separate container to the calculated amount of purified water in the amount of 1.7-3.5 wt. 95 and mixed to obtain a homogeneous gel-like mass, to which propylene glycol in the amount of 9.0-11.0 wt. is gradually added with constant stirring. Pho; then add soybean oil in the amount of 9.0-11.0 wt. 95; mix until a homogeneous mass is obtained
З5 та отримують гелеву основу у вигляді емульгелю.C5 and get a gel base in the form of an emulgel.
Далі в отриману гелеву основу додають розчин екстракту матіоли дворогої і перемішують до отримання мазеподібної консистенції та отримують фармацевтичну композицію у вигляді емульгелю з антимікробною дією зі специфічним приємним запахом, світло-коричневого кольору, рН - 4,0-6,0. Отриманий фармацевтичний засіб з такої гелевою основою відповідає умовам колоїдної та термічної стабільності.Further, a solution of matiol extract is added to the resulting gel base and mixed to obtain an ointment-like consistency, and a pharmaceutical composition is obtained in the form of an emulgel with an antimicrobial effect with a specific pleasant smell, light brown color, pH - 4.0-6.0. The obtained pharmaceutical agent with such a gel base meets the conditions of colloidal and thermal stability.
Фармацевтична композиція у м'якій лікарській формі з антимікробною дією, отримана відповідно заявленого способу, має термін зберігання 2 роки.The pharmaceutical composition in soft dosage form with antimicrobial effect, obtained according to the claimed method, has a shelf life of 2 years.
Корисна модель ілюструється наступними прикладами.A useful model is illustrated by the following examples.
Приклад 1Example 1
В ємність Мо 1 зі 75 мл води очищеної додають АгізіоПйех АМС в кількості 1,5 г і перемішують при кімнатній температурі до отримання однорідної гелеподібної маси, до якої поступово додають при постійному перемішуванні гліцерин в кількості 10,0 г та отримують гелеву основу.1.5 g of AgizioPyekh AMC is added to container Mo 1 with 75 ml of purified water and mixed at room temperature until a homogeneous gel-like mass is obtained, to which 10.0 g of glycerin is gradually added with constant stirring and a gel base is obtained.
В ємність Ме2 зі 25 мл води очищеної додають екстракту матіоли дворогої в кількості 2,0 гі перемішують при кімнатній температури до повного розчинення.In a container of Me2 with 25 ml of purified water, add 2.0 g of matiola extract and mix at room temperature until complete dissolution.
Далі розчин з ємності Мо 2 при кімнатній температурі вводять до основи гелю у ємність Мо 1 при постійному перемішуванні до отримання гелеподібної однорідної консистенції.Next, the solution from the container Mo 2 at room temperature is introduced to the base of the gel in the container Mo 1 with constant stirring to obtain a gel-like homogeneous consistency.
Готовий продукт у вигляді гелю фасують.The finished product in the form of a gel is packaged.
Кількісний вміст компонентів у прикладі наведено без зазначення їх збільшення на технологічні втрати. Одержують 100,0 г заявленого засобу у формі гелю наступного складу (г на 100,0 г гелю): екстракту матіоли густого 2,0 гліцерин 10,0Quantitative content of components in the example is given without specifying their increase due to technological losses. 100.0 g of the claimed agent are obtained in the form of a gel with the following composition (g per 100.0 g of gel): thick matiola extract 2.0 glycerin 10.0
Агізойех АМС 1,5 вода очищена 86,5. (с;Agizoyeh AMC 1.5 purified water 86.5. (with;
Приклад 2Example 2
В ємність Мо 1 зі 75 мл води очищеної додають АгізіоПйех АМС в кількості 2,0 г і перемішують при кімнатній температурі до отримання однорідної гелеподібної маси, до якої поступово додають при постійному перемішуванні пропіленгліколь в кількості 10,0 г, потім додають олію соєву в кількості 10,0 г, та отримують гелеву основу у вигляді емульгелю.AgizioPyekh AMC in the amount of 2.0 g is added to container Mo 1 with 75 ml of purified water and mixed at room temperature until a homogeneous gel-like mass is obtained, to which propylene glycol in the amount of 10.0 g is gradually added with constant stirring, then soybean oil is added in the amount 10.0 g, and get a gel base in the form of an emulgel.
В ємність Ме2 зі 25 мл води очищеної додають екстракту матіоли дворогої в кількості2,О гі перемішують при кімнатній температури до повного розчинення.In a container of Me2 with 25 ml of purified water, add 2.0 g to the extract of matiol dicorneum and mix at room temperature until complete dissolution.
Далі розчин з ємності Мо 2 при кімнатній температурі вводять до основи гелю у ємність Мо 1 при постійному перемішуванні до отримання гелеподібної однорідної консистенції.Next, the solution from the container Mo 2 at room temperature is introduced to the base of the gel in the container Mo 1 with constant stirring to obtain a gel-like homogeneous consistency.
Готовий продукт у вигляді гелю фасують.The finished product in the form of a gel is packaged.
Кількісний вміст компонентів у прикладі наведено без зазначення їх збільшення на технологічні втрати. Одержують 100,0 г заявленого засобу у формі гелю наступного складу (г на 100,0 г гелю): екстракту матіоли густого 2,0 пропіленгліколь 10,0Quantitative content of components in the example is given without specifying their increase due to technological losses. 100.0 g of the claimed agent are obtained in the form of a gel with the following composition (g per 100.0 g of gel): thick matiola extract 2.0 propylene glycol 10.0
Агізойех АМС 2,0 олія соєва 10,0 вода очищена 76,0.Agizoyeh AMC 2.0 soybean oil 10.0 purified water 76.0.
Вищенаведені приклади ілюструють здійснення даного технічного рішення, але не обмежують інші варіанти його виконання.The above examples illustrate the implementation of this technical solution, but do not limit other options for its implementation.
Кількісний вміст компонентів у прикладах наведено без зазначення їх збільшення на технологічні витрати.The quantitative content of the components in the examples is given without indicating their increase in technological costs.
Отримана фармацевтична композиція має антимікробну дію, притаманну активному компоненту, що входить до її складу, і доведену численними дослідами.The resulting pharmaceutical composition has an antimicrobial effect, inherent in the active component included in its composition, and proven by numerous experiments.
Узагальнену ефективність активного компонента, що входить до складу заявленої фармацевтичної композиції, оцінювали за антимікробною дією у дослідах іп мійго за методичними вказівками "Визначення чутливості мікроорганізмів до антибактеріальних препаратів" (Наказ Міністерства охорони здоров'я України від 05.04.2007 р. Мо 167) та за стандартним методом "колодязів" у відношенні найпоширеніших мікроорганізмів, що мають етіопатогенетичне значення у розвитку ран. Фармакологічну активність екстракту матіоли дворогої визначили за діаметром зон затримки росту мікроорганізмів (табл. 1).The generalized effectiveness of the active component included in the declared pharmaceutical composition was evaluated for its antimicrobial effect in experiments conducted by the Institute according to the methodological guidelines "Determining the sensitivity of microorganisms to antibacterial drugs" (Order of the Ministry of Health of Ukraine dated 04/05/2007 Mo 167) and according to the standard method of "wells" in relation to the most common microorganisms that have etiopathogenetic significance in the development of wounds. The pharmacological activity of the extract of matiola was determined by the diameter of the zones of growth retardation of microorganisms (Table 1).
Таблиця 1Table 1
Результати визначення антимікробної активності густого екстракту трави матіоли дворогоїThe results of determining the antimicrobial activity of the thick extract of the herb Matiola bicornus
Густий екстракт Діаметри зон затримки росту в мм (Мит) (рх0,05) трави матоли «етарпуіососсив| ЕвсПегісніа | Ргоївиє |Рзєцдотопавз| Васі Сапаїда дворогої 1:5, . . . і: аІрісапе екстрагент -- агеив5 сої уУцЇдагів аегидіпоза 5,ИБЇ5 АТСС 70 95 етанол АТСС 25923 |ІАТСС 25922| АТОС 4636 | АТСС 27853 | АТСС 6633 653/885Thick extract Diameters of zones of growth retardation in mm (Myt) (рх0.05) of matola grass "etarpuiosossiv| EvsPegisnia | Rhoiviye |Rzetsdotopavz| Vasi Sapaida two-horned 1:5, . . . and: airisape extractant -- ageiv5 soybean uUcYidagiv aegidipose 5,IBЇ5 ATSS 70 95 ethanol ATSS 25923 |IATSS 25922| ATOS 4636 | ATSS 27853 | ATSS 6633 653/885
Аналіз даних табл. 1 свідчить про виражену антимікробну активність екстракту матіоли дворогої відносно досліджених патогенних мікроорганізмів. З наведених даних видно, що антимікробна дія мазі у вигляді гелю проявляється до деяких грамнегативних бактерій (синьогнійна паличка) і грампозитивних бактерій.Analysis of table data. 1 testifies to the pronounced antimicrobial activity of the extract of matiola bicornum against the studied pathogenic microorganisms. From the given data, it is clear that the antimicrobial action of the ointment in the form of a gel manifests itself against some gram-negative bacteria (Pneumococci) and gram-positive bacteria.
Проведено дослідження ефективності заявленої фармацевтичної композиції за антимікробною активністю, результати яких наведено в табл. 2.A study of the effectiveness of the claimed pharmaceutical composition in terms of antimicrobial activity was conducted, the results of which are shown in table. 2.
Таблиця 2Table 2
Результати визначення антимікробної активності гелю та емульгелю з густим екстрактом трави матіоли дворогоїThe results of determining the antimicrobial activity of the gel and emulgel with a thick extract of the herb Matiola
Діаметри зон затримки росту в мм (Мат) (ре0,05)Diameters of zones of growth retardation in mm (Mat) (re0.05)
З етарнуіососсиві ЕвсПпегіспіа | Ргоїви5 Рзепдотопав Васійв5 Сапакіа разки ! . ! ни аірісап5 агеив5 сої уУцідагів аегидіпоза 5,ИБЇ5 АТССWith etarnuiosossivi EusPpegispia | Rgoivy5 Rzepdotopav Vasiyv5 Sapakia times! . ! ny airisap5 ageiv5 soi uUtsidagiv aegidiposis 5,IBЇ5 ATSS
АТСС 25923 |ІАТСС 25922| АТОС 4636 | АТСС 27853 | АТСС 6633 65З/885 1. Гель з екстрактом 16,020,8 15,2-0,6 13,6--0,7 14,8:-0,6 17,250,3 13,8:-0,6 матіоли 0,5 95 2. Гель з екстрактом 20,650,7 16,6-0,7 15,40,7 16,250,3 20,450,7 15,40,7 матіоли 1,0 95 3. Гель з екстрактом 21,20,9 17,250,3 16,5-0,6 16,6--0,7 21,8:-0,6 17,6-0,7 матіоли 1,5 95 4. Гель з екстрактом 22,250,6 17,420,7 16,4-0,8 17,1-0,8 21,8:-0,6 19,6--0,7 матіоли 2,0 95 5. Емульгель з екстрактом 16,020,8 15,0-0,4 14,7-0,6 15,6--0,7 17,6--0,8 15,40,7 матіоли 0,5 95 6. Емульгель з екстрактом 17,020,4 16,7-0,8 15,6--0,7 16,1--0,3 17,6-0,7 16,8:-0,7 матіоли 1,0 95 7. Емульгель з екстрактом 17,6:0,8 16,7-0,6 16,2--0,6 16,6--0,7 18,0-0,4 17,250,3 матіоли 1,5 95 8. Емульгель з екстрактом 18,6:0,7 18,250,3 16,4-0,7 16,1--0,3 18,7-0,8 19,5--0,9 матіоли 2,0 95ATSS 25923 |IATSS 25922| ATOS 4636 | ATSS 27853 | ATSS 6633 65Z/885 1. Gel with extract 16,020,8 15,2-0,6 13,6--0,7 14,8:-0,6 17,250,3 13,8:-0,6 matiol 0, 5 95 2. Gel with extract 20.650.7 16.6-0.7 15.40.7 16.250.3 20.450.7 15.40.7 matiol 1.0 95 3. Gel with extract 21.20.9 17.250, 3 16.5-0.6 16.6--0.7 21.8:-0.6 17.6-0.7 matiols 1.5 95 4. Gel with extract 22.250.6 17.420.7 16.4 -0.8 17.1-0.8 21.8:-0.6 19.6--0.7 matiols 2.0 95 5. Emulgel with extract 16.020.8 15.0-0.4 14.7 -0.6 15.6--0.7 17.6--0.8 15.40.7 matiols 0.5 95 6. Emulgel with extract 17.020.4 16.7-0.8 15.6-- 0.7 16.1--0.3 17.6-0.7 16.8:-0.7 matiols 1.0 95 7. Emulgel with extract 17.6:0.8 16.7-0.6 16.2--0.6 16.6--0.7 18.0-0.4 17.250.3 matiols 1.5 95 8. Emulgel with extract 18.6:0.7 18.250.3 16.4- 0.7 16.1--0.3 18.7-0.8 19.5--0.9 matiols 2.0 95
Найбільш високу активність фармацевтична композиція виявляє до еталонних штамів синьогнійної палички Р. аегидіпоза АТСС 27853. Серед грампозитивних бактерій найбільш високу чутливість до гелю виявили еталонний штам стафілококу 5. айгеиз АТСС 25923 Р та спороутворююча паличка В.5!Цибійй АТСС 6633.The pharmaceutical composition shows the highest activity against the standard strains of Pseudomonas aeruginosa P. aegidiposa ATSS 27853. Among gram-positive bacteria, the standard strain of staphylococcus 5. aigeiz ATSS 25923 R and the spore-forming bacillus B.5!Cibiy ATSS 6633 showed the highest sensitivity to the gel.
Нова фармацевтична композиція у формі гелю має виражену репаративну та антимікробну дію та складається з доступних фармацевтично прийнятних компонентів і може бути одержана в умовах звичайного хіміко-фармацевтичного виробництва за простою технологією з використанням стандартного обладнання.The new pharmaceutical composition in the form of a gel has a pronounced reparative and antimicrobial effect and consists of available pharmaceutically acceptable components and can be obtained under the conditions of ordinary chemical-pharmaceutical production by simple technology using standard equipment.
Таким чином, запропоноване технічне рішення дозволило створити спосіб отримання фармацевтичної композиція у м'якій лікарській формі з репаративною та антимікробною активністю, в якому шляхом змішування активного компонента у вигляді рослинного екстракту матіоли дворогої і гелевої основи, взятих у певному співвідношенні, а також певних технологічних прийомів досягається отримання лікувального засобу у вигляді гелю з однорідною структурою, з оптимальною осмотичною активністю, розширення спектра фармакологічної дії препарату при мінімальній побічній дії, а також зручності у використанні та високій біодоступності.Thus, the proposed technical solution made it possible to create a method of obtaining a pharmaceutical composition in a soft dosage form with reparative and antimicrobial activity, in which by mixing the active component in the form of a plant extract of matiola bicorneum and a gel base, taken in a certain ratio, as well as certain technological methods obtaining a medicinal product in the form of a gel with a uniform structure, with optimal osmotic activity, expanding the spectrum of pharmacological action of the drug with minimal side effects, as well as ease of use and high bioavailability is achieved.
Джерела інформації: 1. Компендиум опіїпе ІЕлектронний ресурсі. Режим доступу: пере /сотрепаішт.сот.цча/теадіса! ргодису. Назва з екрану. 2. Вивчення специфічної активності протимікробних лікарських засобів: метод. рек. / за ред.Sources of information: 1. Compendium of electronic resources. Access mode: per /sotrepaisht.sot.tscha/teadisa! rhodis Name from the screen. 2. Study of the specific activity of antimicrobial drugs: method. rec. / edited by
Ю.Л. Волянського. - К., 2004. - 38 с. 3. Патент України ОА 113416 С2, АбІК 31/34 (2006.01), опубл. 25.01.2017. 4. Патент України ОА 147454 |, АЄТ1) 3/00, АЄТ1.) 3/04, опубл. 06.05.2021.Yu.L. Volyanskyi. - K., 2004. - 38 p. 3. Patent of Ukraine OA 113416 C2, AbIK 31/34 (2006.01), publ. 25.01.2017. 4. Patent of Ukraine OA 147454 |, AET1) 3/00, AET1.) 3/04, publ. 05/06/2021.
Claims (4)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202200506U UA150692U (en) | 2022-02-07 | 2022-02-07 | Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202200506U UA150692U (en) | 2022-02-07 | 2022-02-07 | Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA150692U true UA150692U (en) | 2022-03-09 |
Family
ID=89901991
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU202200506U UA150692U (en) | 2022-02-07 | 2022-02-07 | Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA150692U (en) |
-
2022
- 2022-02-07 UA UAU202200506U patent/UA150692U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2452475C2 (en) | Agent for wounds, burns and infectious inflammatory diseases of skin, appendages and mucous membranes | |
| CN105797204A (en) | Application of chlorogenic acid in preparing wound dressing | |
| CN102283899B (en) | Traditional Chinese medicine external preparation and application thereof | |
| CN112972484A (en) | Application of trilobatin in preparation of medicine for promoting skin wound healing | |
| UA150692U (en) | Method of preparing a pharmaceutical composition in a soft dosage form with antimicrobial action | |
| JP2000297044A (en) | Transdermal patch for external use for skin | |
| RU2359691C1 (en) | Agent and hygienic product for hemorrhoids and abirritation preventive maintenance | |
| RU2605343C1 (en) | Agent for treating pyoinflammatory processes in soft tissues and mucous membranes | |
| RU2603490C1 (en) | Agent for treating pyoinflammatory processes in soft tissues and mucous membranes | |
| RU2412719C2 (en) | Anti-eczema medication "pro-xylane" | |
| CN112121146B (en) | A topical gel for treating skin wound, and its preparation method | |
| RU2644255C1 (en) | Wound-healing means | |
| RU2542376C1 (en) | Agent for pyoinflammatory processes in soft tissues and mucous membranes | |
| Mishra et al. | Topical antibiotics and semisolid dosage forms | |
| CN108066278B (en) | Gynecological gel containing chitosan oligosaccharide and preparation method thereof | |
| RU2647458C1 (en) | Wound-healing, anti-inflammatory ointment on the basis of tea fungus (medusomyces gisevii lindau) | |
| CN105311328A (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating gynecological inflammation and application thereof | |
| UA147454U (en) | METHOD OF PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN SOFT DOCUMENT FORM WITH REPAIR AND ANTIMICROBIAL ACTIVITY | |
| RU2646462C1 (en) | Agent for pyoinflammatory processes in soft tissues and mucous membranes | |
| RU2367456C2 (en) | Antibacterial and necrolytic local pharmaceutical composition | |
| RU2695349C1 (en) | Wound healing ointment based on garden cabbage (brassica oleracea) | |
| RU2221550C1 (en) | Medicinal preparation for treatment of bacterial eczema, paraproctitis, burn, trophic ulcer and other sluggish wounds and method for preparing preparation | |
| KR102228690B1 (en) | Hypoallergenic vulvar cleaner composition that helps with excellent antibacterial effect and itchiness relief | |
| RU2417086C1 (en) | Agent for treating local allergic exudative-inflammatory and infiltrative-inflammatory skin processes | |
| Harmash et al. | The relevance of creations of a soft dosage form with eucalymine |