UA145543U - METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION - Google Patents

METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION Download PDF

Info

Publication number
UA145543U
UA145543U UAU202002146U UAU202002146U UA145543U UA 145543 U UA145543 U UA 145543U UA U202002146 U UAU202002146 U UA U202002146U UA U202002146 U UAU202002146 U UA U202002146U UA 145543 U UA145543 U UA 145543U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
pharmaceutical preparation
person
pharmaceutical
gel
needs
Prior art date
Application number
UAU202002146U
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Джейн Нітін
Original Assignee
Ван 99 Лімітед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ван 99 Лімітед filed Critical Ван 99 Лімітед
Priority to UAU202002146U priority Critical patent/UA145543U/en
Publication of UA145543U publication Critical patent/UA145543U/en

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Спосіб лікування болю та запалення, при якому людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) та принаймні одну допоміжну речовину. Фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі. Фармацевтичний препарат наносять на ділянку тіла людини, яка цього потребує. (I)A method of treating pain and inflammation in which a person in need thereof is administered a pharmaceutical composition comprising an active pharmaceutical ingredient of formula (I) and at least one excipient. Pharmaceutical preparation made in mild dosage form. The pharmaceutical preparation is applied to the area of the human body that needs it. (I)

Description

Запропонована корисна модель належить до медицини, а саме до способів профілактики та симптоматичного лікування болю та запалення.The proposed useful model belongs to medicine, namely to methods of prevention and symptomatic treatment of pain and inflammation.

Біль (фізичний) - це неприємне відчуття, що виникає у людини. Біль є однією з найголовніших та найбільш тривожних ознак розладу в організмі, що в результаті сприяє до звернення пацієнта до лікаря за професійною медичною допомогою.Pain (physical) is an unpleasant feeling that occurs in a person. Pain is one of the most important and most alarming signs of a disorder in the body, which ultimately prompts the patient to seek professional medical help.

На сьогодні вивчено декілька механізмів формування болю: ноцицептивний, нейропатичний, психогенний та інші. Ноцицептивний больовий синдром з'являється внаслідок активації ноцицепторів при травмі, запаленні, ішемії, набряку тканин. Імпульси, які при цьому виникають, надходять по висхідним ноцицептивним шляхам і досягають вищих відділів нервової система, внаслідок чого формується відчуття болю.To date, several mechanisms of pain formation have been studied: nociceptive, neuropathic, psychogenic, and others. Nociceptive pain syndrome appears as a result of activation of nociceptors during trauma, inflammation, ischemia, tissue swelling. Impulses that arise at the same time enter the ascending nociceptive pathways and reach the higher parts of the nervous system, as a result of which a feeling of pain is formed.

При нейропатичному больовому синдромі порушуються механізми генерації та проведення ноцицептивних сигналів в нервових волокнах та процеси контролю збудження ноцицептивних нейронів в структурах спинного та головного мозку. Ушкодження нервів призводить до структурно-функціональних перетворень в нервових волокнах, в результаті чого формується неадекватна реакція нервової системи на подразнення. З цих причин відбувається формування больового відчуття.With neuropathic pain syndrome, the mechanisms of generation and conduction of nociceptive signals in nerve fibers and processes of controlling the excitation of nociceptive neurons in the structures of the spinal cord and brain are disturbed. Nerve damage leads to structural and functional changes in nerve fibers, resulting in an inadequate response of the nervous system to irritation. For these reasons, the pain sensation is formed.

В клінічній практиці найчастіше зустрічається поєднання різних больових синдромів.In clinical practice, a combination of various pain syndromes is most common.

Наприклад, при ревматоїдному артриті, запальний (ноцицептивний) біль поєднується з нейропатичним болем.For example, in rheumatoid arthritis, inflammatory (nociceptive) pain is combined with neuropathic pain.

Залежно від тривалості, біль може бути гострим та хронічним. Гострий біль пов'язаний з ушкодженням, усунення якого призводить до зникнення болю. Хронічним вважається біль тривалістю більше З місяців, який триває більше, ніж нормальний період загоєння тканин.Depending on the duration, the pain can be acute or chronic. Acute pain is associated with damage, the elimination of which leads to the disappearance of pain. Pain lasting more than 3 months, which lasts longer than the normal tissue healing period, is considered chronic.

Хронічний біль, в силу своєї розповсюдженості серед населення, в сучасній клінічній практиці вважається окремим захворюванням.Chronic pain, due to its prevalence among the population, is considered a separate disease in modern clinical practice.

За локалізацією гострого болю виділяють: 1) поверхневий, який виникає у випадку пошкодження шкірних покривів; 2) глибокий, який виникає при пошкодження кістково-м'язової системи (наприклад, подразнення рецепторів м'язів, сухожиль, зв'язок, суглобів та кісток); 3) вісцеральний, який виникає при ушкодження внутрішніх органів;According to the localization of acute pain, the following are distinguished: 1) superficial, which occurs in case of damage to the skin; 2) deep, which occurs with damage to the musculoskeletal system (for example, irritation of muscle receptors, tendons, ligaments, joints and bones); 3) visceral, which occurs when internal organs are damaged;

Зо 4) відображений біль, тобто проекція болю в дерматомах, які іннервуються тими ж сегментами, що й залучені у патологічний процес.From 4) reflected pain, that is, the projection of pain in dermatomes that are innervated by the same segments as those involved in the pathological process.

Найчастіше, больовий синдром є не окремим захворюванням, а симптомом іншого захворювання, зокрема захворювань, що супроводжуються запальними процесами, напр., артритів. Загалом, запальні процеси супроводжують велику кількість захворювань людини, оскільки є результатом захисної реакції організму на дію різноманітних шкідливих агентів.Most often, the pain syndrome is not a separate disease, but a symptom of another disease, in particular, diseases accompanied by inflammatory processes, for example, arthritis. In general, inflammatory processes accompany a large number of human diseases, as they are the result of the body's protective reaction to the action of various harmful agents.

Артрит є однією з найголовніших причин інвалідності по всьому світу. Артрит - це загальне позначення хвороб (уражень) суглобів запальної етіології. Артрит протікає у гострій та хронічній формі з ураженням одного або декількох суглобів. При цьому, всі типи артриту супроводжує біль, характер якого залежить від типу артриту. Також для артриту характерні почервоніння шкіри, обмеження рухливості суглобів та зміна їх форми.Arthritis is one of the leading causes of disability worldwide. Arthritis is a general designation of diseases (damages) of the joints of inflammatory etiology. Arthritis occurs in acute and chronic form with damage to one or more joints. At the same time, all types of arthritis are accompanied by pain, the nature of which depends on the type of arthritis. Arthritis is also characterized by reddening of the skin, limitation of joint mobility and a change in their shape.

Основними способами, які застосовуються для симптоматичного лікування болю та запалення, зокрема артриту, є способи, при яких людині, яка цього потребує, будь-яким чином вводять нестероїдні протизапальні фармацевтичні препарати. Як альтернативу способам лікування нестероїдними протизапальними фармацевтичними препаратами часто рекомендують способи лікування, при яких людині, яка цього потребує, будь-яким чином вводять опіоїдні препарати, однак вони мають очевидні недоліки, а саме можливість виникнення у пацієнта наркотичної залежності.The primary methods used for the symptomatic treatment of pain and inflammation, particularly arthritis, are methods in which non-steroidal anti-inflammatory pharmaceuticals are administered by any means to a person in need thereof. As an alternative to methods of treatment with nonsteroidal anti-inflammatory pharmaceutical drugs, methods of treatment in which opioid drugs are administered to a person in need in any way are often recommended, but they have obvious disadvantages, namely the possibility of drug addiction in the patient.

В сучасному світі гострий або хронічний біль, які зокрема є симптомом хвороб, що супроводжуються запальними процесами, напр. артриту, є однією з найчастіших причин втрати дієздатності, інвалідності та соціальної дезадаптації. З болем тісно пов'язані такі патологічні стани, як депресія, порушення сну, розвиток та прогресування серцево-судинної системи.In the modern world, acute or chronic pain, which in particular is a symptom of diseases accompanied by inflammatory processes, e.g. arthritis is one of the most common causes of disability, disability and social maladjustment. Pathological conditions such as depression, sleep disorders, development and progression of the cardiovascular system are closely related to pain.

Необхідність тривалої фармакотерапії болю стає важким тягарем для людини, яка страждає від болю, а також для суспільства. Більш того, хронічний біль розглядається як серйозний фактор, який впливає на життєвий прогноз.The need for long-term pharmacotherapy of pain becomes a heavy burden for the person suffering from pain, as well as for society. Moreover, chronic pain is considered as a serious factor that affects life prognosis.

Відомий спосіб лікування болю та/або запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також болю і ознак запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом, при якому людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препаратA known method of treating pain and/or inflammation in osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, and pain and inflammation associated with acute gouty arthritis, wherein a pharmaceutical agent is administered to a person in need thereof

АРКОКСІЯФ (див. веб-сторінку за адресою: НИр'/ЛікісопітоЇ.сот.ца/інструкція/7(120551) у твердій дозованій формі, а саме формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, які містять ЗО мг, 60 мг,ARKOXIAF (see the web page at the address: NIr'/LikisopitoY.sot.tsa/instruction/7(120551) in a solid dosage form, namely in the form of film-coated tablets containing 30 mg, 60 mg,

90 мг або 120 мг еторикоксибу, а також допоміжні речовини - кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза та магнію стеарат.90 mg or 120 mg of etoricoxib, as well as auxiliary substances - calcium hydrogen phosphate anhydrous, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium and magnesium stearate.

Згідно з відомим способом, фармацевтичний препарат вводять перорально, незалежно від прийому їжі. У випадку необхідності швидкого послаблення симптомів рекомендується вводити фармацевтичний препарат натще. Рекомендована добова доза становить від 30 мг до 120 мг активного фармацевтичного інгредієнта на добу, в залежності від стану пацієнта.According to the known method, the pharmaceutical preparation is administered orally, regardless of food intake. In the case of the need for rapid relief of symptoms, it is recommended to administer the pharmaceutical drug on an empty stomach. The recommended daily dose is from 30 mg to 120 mg of the active pharmaceutical ingredient per day, depending on the patient's condition.

Недоліки відомого способу у великому ступені пов'язані з лікарською формою фармацевтичного препарату, який застосовується у способі, тобто, неприємний запах та смак таблеток, ускладнення введення таблеток при порушенні процесів ковтання, ускладнення введення таблеток при захворюваннях печінки та органів травного тракту, вплив травних ферментів та складових частин їжі на розпадання таблеток та всмоктування активних фармацевтичних інгредієнтів, а також залежність всмоктування активного фармацевтичного інгредієнту (АФІ) від наповнення травного тракту. Зокрема, ефективність лікування за відомими способом залежить від наповнення травного тракту, і початок дії таблеток відомого фармацевтичного препарату настає швидше при прийомі натщесерце.The disadvantages of the known method are largely related to the dosage form of the pharmaceutical preparation used in the method, i.e., the unpleasant smell and taste of the tablets, complications of tablet administration in case of swallowing disorders, complications of tablet administration in diseases of the liver and organs of the digestive tract, the influence of digestive enzymes and constituent parts of food on the disintegration of tablets and the absorption of active pharmaceutical ingredients, as well as the dependence of the absorption of the active pharmaceutical ingredient (API) on the filling of the digestive tract. In particular, the effectiveness of treatment according to the known method depends on the filling of the digestive tract, and the onset of action of the tablets of the known pharmaceutical drug occurs faster when taken on an empty stomach.

Крім цього, у фармацевтичній практиці широко застосовується метод розділення таблеток для підбору необхідної дози фармацевтичного препарату, а це може мати ряд таких недоліків при застосуванні відомого способу, як неможливість забезпечення точності дозування відомого фармацевтичного препарату, складність дотримання режиму лікування пацієнтом та зниження бажання дотримуватися режиму терапії помилки при проведенні процедури розділення таблеток пацієнтом самостійно.In addition, in pharmaceutical practice, the method of dividing tablets is widely used to select the required dose of a pharmaceutical drug, and this can have a number of such disadvantages when using the known method, such as the impossibility of ensuring the accuracy of the dosage of a known pharmaceutical drug, the difficulty of patient adherence to the treatment regimen, and a decrease in the desire to adhere to the therapy regimen errors during the procedure of dividing tablets by the patient himself.

Крім цього, ступінь розвитку побічних ефектів, наприклад порушень з боку серцево-судинної системи, від застосування відомого способу зростає при збільшенні дози та тривалості експозиції, тому рекомендується проводити найкоротші курси лікування при застосуванні найменших ефективних добових доз.In addition, the degree of development of side effects, such as disorders of the cardiovascular system, from the use of the known method increases with an increase in the dose and duration of exposure, therefore it is recommended to carry out the shortest courses of treatment with the use of the smallest effective daily doses.

Ще одним недоліком відомого способу є неможливість його використання для лікування пацієнтів з активною пептичною виразкою або активною шлунково-кишковою кровотечею. Окрім цього, навіть здоровим пацієнтам без відхилень з боку ШКТ, рекомендується застосовувати відомий спосіб з введенням додаткових фармацевтичних препаратів, що захищають органиAnother disadvantage of the known method is the impossibility of its use for the treatment of patients with active peptic ulcer or active gastrointestinal bleeding. In addition, even for healthy patients without gastrointestinal abnormalities, it is recommended to use a known method with the introduction of additional pharmaceutical drugs that protect the organs

Зо ШКТ від шкідливого впливу від контакту з еторикоксибом. Таким чином, вартість лікування зростає у зв'язку з необхідністю введення декількох фармацевтичних препаратів.From the gastrointestinal tract from harmful effects from contact with etoricoxib. Thus, the cost of treatment increases due to the need to administer several pharmaceutical drugs.

Ще одним недоліком відомого способу є висока вартість лікування внаслідок високої вартості фармацевтичного препарату. Добова доза відомого фармацевтичного препарату залежить від захворювання, та коливається від 30 мг еторикоксибу 1 раз на добу (при остеоартриті) до 120 мг еторикоксибу на добу (при гострому подагричному артриті). Таким чином, великі дози та необхідність введення фармацевтичного препарату протягом принаймні декількох днів, призводять до необхідності купівлі декількох упаковок фармацевтичного препарату. При цьому, навіть одна упаковка фармацевтичного препарату АРКОКСІЯФ), коштує відносно дорого, що сприяє суттєвому фінансовому навантаженню на пацієнтів, особливо на пацієнтів похилого віку, що знаходяться в групі ризику по розвитку різних видів артриту.Another disadvantage of the known method is the high cost of treatment due to the high cost of the pharmaceutical drug. The daily dose of the well-known pharmaceutical drug depends on the disease, and ranges from 30 mg of etoricoxib 1 time per day (for osteoarthritis) to 120 mg of etoricoxib per day (for acute gouty arthritis). Thus, large doses and the need to administer the pharmaceutical drug for at least several days lead to the need to purchase several packages of the pharmaceutical drug. At the same time, even one package of the pharmaceutical drug ARKOXIAF) is relatively expensive, which contributes to a significant financial burden on patients, especially on elderly patients who are at risk for the development of various types of arthritis.

Крім цього, при відсутності відповіді на лікування ряду захворювань відомим способом рекомендується застосувати інші методи лікування. Таким чином, ефективність відомого способу у великій мірі нівелюється недоліками, пов'язаними з введенням фармацевтичного препарату та лікарської формою цього фармацевтичного препарату.In addition, in the absence of a response to the treatment of a number of diseases in a known way, it is recommended to use other methods of treatment. Thus, the effectiveness of the known method is largely offset by the disadvantages associated with the introduction of the pharmaceutical preparation and the dosage form of this pharmaceutical preparation.

Отже, існує потреба у створенні нових, високоефективних способів лікування болю та запалення, які характеризуються успішністю та простою у дотриманні лікування болю та запалення, які є симптомами великого ряду захворювань, зокрема артритів.Therefore, there is a need for new, highly effective methods of treating pain and inflammation that are successful and easy to follow in the treatment of pain and inflammation that are symptoms of a wide range of diseases, including arthritis.

Задачею запропонованої корисної моделі є створення ефективного та безпечного способу лікування болю та запалення, який є зручним і простим у застосуванні та дотриманні, сприяє покращенню якості та рівня життя пацієнтів, зменшує фінансове навантаження на пацієнта.The purpose of the proposed useful model is to create an effective and safe way of treating pain and inflammation, which is convenient and easy to use and follow, improves the quality and standard of living of patients, and reduces the financial burden on the patient.

Поставлена задача вирішується способом лікування болю та запалення, при якому людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) та принаймні одну допоміжну речовину, при якому фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, вводять шляхом місцевого застосування таким чином, що наносять на ділянку тіла людини, яка цього потребує.The problem is solved by a method of treating pain and inflammation, in which a pharmaceutical preparation containing an active pharmaceutical ingredient of the formula (I) and at least one excipient is administered to a person in need, in which the pharmaceutical preparation, made in a soft dosage form, is administered by local application in such a way that it is applied to the area of the body of a person who needs it.

огoh

Я н й ст 5 т щ ! щI'm in the 5th grade! U.S

Жити и й ! м | нсLive and live! m | ns

І нат (І)And nat (I)

Людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат шляхом місцевого застосування. Фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, яка представляє собою гель з низькою в'язкістю, гель з високою в'язкістю або напівтвердий гель.A person who needs it is given a pharmaceutical drug through local application. A pharmaceutical preparation made in a soft dosage form, which is a low-viscosity gel, a high-viscosity gel, or a semi-solid gel.

Людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості від 0,5 мас. 90 до 5 мас. 95.A person who needs it is injected with a pharmaceutical preparation containing the active pharmaceutical ingredient of formula (I) in an amount of 0.5 wt. 90 to 5 wt. 95.

Людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості 1 мас. 95.A person who needs it is injected with a pharmaceutical preparation containing the active pharmaceutical ingredient of formula (I) in the amount of 1 wt. 95.

Спосіб застосовують для лікування у людини, яка цього потребує, запалення, що є симптомом ревматоїдного артиту, псоріатичного артриту, остеартриту, анкілозуючого спондиліту та подагри.The method is used to treat inflammation in a person who needs it, which is a symptom of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis and gout.

Людині, яка цього потребує, шляхом місцевого застосування вводять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, таким чином, що наносять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, на ділянку тіла людини, яка цього потребує, принаймні один раз на добу.A pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is administered topically to a person in need, in such a way that the pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is applied to the area of the body of the person in need, at least once a a day

Людині, яка цього потребує, шляхом місцевого застосування вводять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, таким чином, що наносять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, на ділянку тіла людини, яка цього потребує, курсом і тривалістю принаймні п'ять днів.A pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is administered topically to a person in need, in such a way that the pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is applied to the area of the body of the person in need, with a course and duration of at least five days

Людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить другий активний фармацевтичний інгредієнт, вибраний з метилсаліцилату. Під терміном "людина, яка цього потребує" мають на увазі, якщо не зазначено інше, людина (пацієнт), у якої було діагностовано біль або запалення, та у якої спостерігаються клінічні прояви болю та запалення, які, зокрема, є симптомами артриту.A pharmaceutical preparation containing a second active pharmaceutical ingredient selected from methyl salicylate is administered to a person in need thereof. By "a person in need" is meant, unless otherwise specified, a person (patient) who has been diagnosed with pain or inflammation and who is experiencing clinical manifestations of pain and inflammation that are, in particular, symptoms of arthritis.

Фармацевтичний препарат - комбінація речовин (одного або більше АФі та допоміжних речовин), що має властивості та призначення для лікування або профілактики захворювань у людей. АФІ за технічним рішенням представляє собою активний фармацевтичний інгредієнт формули (1).A pharmaceutical preparation is a combination of substances (one or more APIs and excipients) that has properties and purpose for the treatment or prevention of diseases in humans. According to the technical solution, API is an active pharmaceutical ingredient of formula (1).

Активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) - еторикоксиб належить до групи коксибів іThe active pharmaceutical ingredient of formula (I) - etoricoxib belongs to the group of coxibs and

Зо представляє собою високоселективний інгібітор ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення.Zo is a highly selective inhibitor of COX-2, which is formed exclusively in foci of inflammation.

ЗУZU

Зо й - ню (І)Zo y - nu (I)

Циклооксигеназа ЦОГ-2 відповідає за утворення простагландинів, є ізоформою ферменту, що індукується імпульсом прозапалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та гарячки. Еторикоксиб, за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2, зменшує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, що ефективно усуває біль та запалення, які є симптомами багатьох захворювань. Оскільки, еторикоксиб має меншу інгібувальну активність до ЦОГ-1, його застосування значно рідше супроводжується побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту.COX-2 cyclooxygenase is responsible for the formation of prostaglandins, is an isoform of the enzyme induced by a proinflammatory impulse and is considered to be the main factor responsible for the synthesis of prostanoid mediators of pain, inflammation and fever. Etoricoxib, due to the selective inhibition of COX-2, reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid, which effectively eliminates pain and inflammation, which are symptoms of many diseases. Since etoricoxib has less inhibitory activity to COX-1, its use is much less often accompanied by side effects from the gastrointestinal tract.

Еторикоксиб зв'язується з білками плазми крові (на 92 95). Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться з організму, переважно, з сечею у вигляді метаболітів, частина еторикоксибу виводиться з калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години.Etoricoxib binds to blood plasma proteins (at 92 95). Metabolized in the liver with the formation of inactive metabolites, excreted from the body, mainly with urine in the form of metabolites, part of etoricoxib is excreted with feces. The half-life of etoricoxib is 22 hours.

Додатково, фармацевтичний препарат може містити принаймні одну фармацевтично прийнятну допоміжну речовину. Використання фармацевтично прийнятних допоміжних речовин для виготовлення фармацевтичних препаратів дозволяє забезпечити одержання фармацевтичних препаратів в м'якій лікарській формі, що характеризуються прийнятними фізико-хімічними показниками та гарними показниками термінів зберігання.Additionally, the pharmaceutical preparation may contain at least one pharmaceutically acceptable excipient. The use of pharmaceutically acceptable excipients for the manufacture of pharmaceutical preparations allows obtaining pharmaceutical preparations in a soft dosage form, which are characterized by acceptable physicochemical parameters and good indicators of shelf life.

Як допоміжні речовини для отримання м'яких лікарських форм застосовують формоутворювальні речовини, стабілізатори, речовини, які покращують розчинність та біологічну доступність фармацевтичного препарату, пролонгатори, коригенти запаху тощо.Form-forming substances, stabilizers, substances that improve the solubility and bioavailability of the pharmaceutical drug, extenders, odor correctors, etc. are used as auxiliary substances for obtaining soft dosage forms.

Як формоутворювальні речовини у складі фармацевтичного препарату можуть застосовуватися аеросил, похідні целюлози, полімери та сополімери, колаген, желатин, крохмаль та похідні крохмалю, глинисті мінерали, багатоатомні спирти та високомолекулярні спирти, поліетиленоксиди, емульсійні воски, моногліцериди, силікони, стеарин тощо.Aerosil, cellulose derivatives, polymers and copolymers, collagen, gelatin, starch and starch derivatives, clay minerals, polyatomic alcohols and high molecular weight alcohols, polyethylene oxides, emulsion waxes, monoglycerides, silicones, stearin, etc. can be used as form-forming substances in the pharmaceutical preparation.

Як стабілізатори у складі фармацевтичного препарату можуть застосовуватися загусники, наприклад похідні целюлози, пектини, альгінати, глини, аеросил, гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленгліколь тощо; емульгатори, наприклад, катіонні, аніонні, неіоногенні або цвіттер-іонні поверхнево-активні речовини; антиоксиданти, наприклад токоферол, бутилоксіанізол, бутилокситолуол, натрію сульфіт, натрію метабісульфіт, пропілгалат, аскорбінова кислота, аскорбілпальмітат, етилендіамінтетраоцтова кислота; консерванти, наприклад ніапагін, ніпазол, бензамідингідрохлорид, цетилпіридинію хлорид, мірамістин, триєтилцитрат, хлоргексидин, кислота бензойна, натрію бензоат, кислота борна, кислота саліцилова, кислота сорбінова, калію сорбат, спирт бензиловий, крезол, хлоркрезол, імідосечовина, пропіленгліколь, спирт етиловий тощо.Thickeners, such as cellulose derivatives, pectins, alginates, clays, aerosols, glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, etc., can be used as stabilizers in the pharmaceutical preparation; emulsifiers, for example, cationic, anionic, nonionic or zwitterionic surfactants; antioxidants, such as tocopherol, butyloxyanisole, butyloxytoluene, sodium sulfite, sodium metabisulfite, propyl gallate, ascorbic acid, ascorbyl palmitate, ethylenediaminetetraacetic acid; preservatives such as niapagin, nipazole, benzamidine hydrochloride, cetylpyridinium chloride, miramistin, triethyl citrate, chlorhexidine, benzoic acid, sodium benzoate, boric acid, salicylic acid, sorbic acid, potassium sorbate, benzyl alcohol, cresol, chlorocresol, imidourea, propylene glycol, ethyl alcohol, etc. .

Як речовини, які покращують розчинність та біодоступність фармацевтичного препарату, можна застосовувати диметилсульфоксид, диметилформамід, катіонні, аніонні, неіоногенні або цвіттер-іонні поверхнево-активні речовини, гліцерин, поліетиленгліколь, етиленгліколь, поліетиленоксид, спирт бензиловий, бензилбензоат, етилолеат, пропіленгліколь, твіни, жирні кислоти, ефіри жирних кислот тощо. Олії жирні рослинні представляють собою природні суміші,As substances that improve the solubility and bioavailability of the pharmaceutical preparation, you can use dimethylsulfoxide, dimethylformamide, cationic, anionic, nonionic or zwitterionic surfactants, glycerin, polyethylene glycol, ethylene glycol, polyethylene oxide, benzyl alcohol, benzyl benzoate, ethyl oleate, propylene glycol, tweens, fatty acids, fatty acid esters, etc. Fatty vegetable oils are natural mixtures,

Зо які складаються з тригліцеридів, тобто складних ефірів гліцерину з різними, як правило, вищими жирними кислотами. У складі фармацевтичного препарату за технічним рішенням передбачено застосування олій жирних рослинних, які висихають на повітрі, наприклад лляної олії то що.Which consist of triglycerides, i.e. complex esters of glycerol with various, as a rule, higher fatty acids. According to the technical decision, the composition of the pharmaceutical preparation provides for the use of fatty vegetable oils that dry in the air, for example, linseed oil, etc.

Як пролонгатори у складі фармацевтичного препарату можна застосовувати загусники, наприклад гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленгліколь, похідні целюлози, аеросил тощо.Thickeners, such as glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, cellulose derivatives, aerosol, etc., can be used as extenders in the pharmaceutical preparation.

Як коригенти запаху у складі фармацевтичного препарату можна застосовувати ефірні олії, концентрати соків, спиртові настоянки, ментол, тимол, ванілін, цитраль тощо.Essential oils, juice concentrates, alcohol tinctures, menthol, thymol, vanillin, citral, etc. can be used as odor correctors in the pharmaceutical preparation.

Гель може бути низько в'язким, високов'язким або напівтвердим. Гель може бути текучим або нетекучим.The gel can be low viscosity, high viscosity or semi-solid. The gel can be fluid or non-fluid.

Фармацевтичний препарат може бути запакований у тюбик, який представляє собою тубу, один торець якої багаторазово завернений (багаторазово складений), а другий кінець має отвір, закритий засобом закупорки. Засіб закупорки може представляти собою бушон, кришку, яка нагвинчується, тощо. Тубу та засіб для закупорки виготовляють з прийнятних у фармацевтичній промисловості матеріалів, які є інертними до вмісту тюбика. Для упаковки фармацевтичного препарату можуть застосовуватися туби з пластиків, наприклад з полієтиленів та поліпропіленів різного типу; композитні туби, зовнішній шар яких виконано з металу, наприклад алюмінію, а внутрішній шар виконано з полімерного матеріалу, наприклад з пластиків. Для упаковки фармацевтичного препарату можуть застосовуватися засоби для закупорки з полімерних матеріалів, наприклад полієтиленів та поліпропіленів різного типу. Туба може містити мембрану для попередження контактування фармацевтичного препарату з навколишнім середовищем або може не містити мембрану. Мембрана може бути виконана з металу, наприклад алюмінію, або з пластиків, наприклад поліетиленів та поліпропіленів різного типу.The pharmaceutical preparation can be packed in a tube, which is a tube, one end of which is repeatedly wrapped (multiple folded), and the other end has an opening closed with a stopper. The means of closure can be a cap, screw cap, etc. The tube and stopper are made of materials acceptable in the pharmaceutical industry, which are inert to the contents of the tube. Plastic tubes, such as polyethylene and polypropylene of various types, can be used for packaging pharmaceutical preparations; composite tubes, the outer layer of which is made of metal, such as aluminum, and the inner layer is made of polymeric material, such as plastics. For the packaging of a pharmaceutical preparation, means for clogging made of polymeric materials, such as polyethylene and polypropylene of various types, can be used. The tube may or may not contain a membrane to prevent contact of the pharmaceutical preparation with the environment. The membrane can be made of metal, such as aluminum, or of plastics, such as various types of polyethylene and polypropylene.

ПРИКЛАД 1EXAMPLE 1

Одержання фармацевтичного препарату для використання, згідно зі способом лікування болю та запалення, що виконаний в такій м'якій лікарській формі як гель.Obtaining a pharmaceutical preparation for use, according to the method of treating pain and inflammation, which is made in such a soft dosage form as a gel.

Етап 1. У першу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують лляну олію (З кг), цетилстеариловий спирт (8 кг), ментол (5 кг) та еторикоксиб (0,5 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідної масляної емульсії.Stage 1. In the first clean, dry container made of stainless steel, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container, at room temperature, linseed oil (3 kg), cetylstearyl alcohol (8 kg), menthol (5 kg) and etoricoxib (0.5 kg) are loaded ). The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous oil emulsion.

Етап 2. У другу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для бо неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують першу половину розрахованої кількості води (32,5 кг) та пропіленгліколь (6 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідного водного розчину.Stage 2. The first half of the calculated amount of water (32.5 kg) and propylene glycol (6 kg) are loaded at room temperature into the second clean, dry container made of stainless steel, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous aqueous solution.

Етап 3. Отриману на Етапі 1 масляну емульсію за кімнатної температури по краплях вливають в отриманий на Етапі 2 водний розчин і перемішують при 500 об/хв., протягом 30 хвилин для отримання мікроемульсії фармацевтичного препарату.Step 3. The oil emulsion obtained in Step 1 at room temperature is poured dropwise into the aqueous solution obtained in Step 2 and stirred at 500 rpm for 30 minutes to obtain a microemulsion of a pharmaceutical preparation.

Етап 4. У третю чисту суху ємність за кімнатної температури заливають другу половину розрахованої кількості води (32,5 кг), додають карбопол 934 (0,8 кг), дають відстоятися до повного розчинення карбополу 934. Після повного розчинення карбополу 934, гелеподібний розчин відстоюють протягом 24 годин для повного набухання. Через 24 години у ємність з отриманою гелевою основою додають триетаноламін (1,5 кг) до досягнення рН 6-7.Stage 4. Pour the second half of the calculated amount of water (32.5 kg) into the third clean, dry container at room temperature, add carbopol 934 (0.8 kg), let it settle until the complete dissolution of carbopol 934. After the complete dissolution of carbopol 934, a gel-like solution stand for 24 hours for complete swelling. After 24 hours, triethanolamine (1.5 kg) is added to the container with the resulting gel base until pH 6-7 is reached.

Етап 5. У ємність з гелевою основою, отриманою на Етапі 4 додають мікроемульсію фармацевтичного препарату, отриману на Етапі 3, і перемішують протягом 30 хвилин при 300 обхв., для отримання фармацевтичного препарату у формі гелю.Step 5. In the container with the gel base obtained in Step 4, add the microemulsion of the pharmaceutical preparation obtained in Step 3 and stir for 30 minutes at 300 rpm to obtain the pharmaceutical preparation in the form of a gel.

Етап 6. Фасування отриманого фармацевтичного препарату у формі гелю є автоматизованим і здійснюється за допомогою тубонаповнювальних машин, відомих у галузі фармацевтики, у композитні туби, зовнішній шар яких виконано з алюмінію, а внутрішній шар виконано з поліетилену, а засіб закупорки виконано з полієтилену.Stage 6. The packaging of the obtained pharmaceutical preparation in the form of a gel is automated and is carried out with the help of tube filling machines, known in the field of pharmaceuticals, into composite tubes, the outer layer of which is made of aluminum, and the inner layer is made of polyethylene, and the stopper is made of polyethylene.

Тюбики, наповнені фармацевтичним препаратом, який містить 0,5 мас. 906 еторикоксибу та знаходиться у формі гелю, фасують у картонну коробку з інструкцією.Tubes filled with a pharmaceutical preparation containing 0.5 wt. 906 of etoricoxib and is in the form of a gel, packaged in a cardboard box with instructions.

ПРИКЛАД 2EXAMPLE 2

Одержання фармацевтичного препарату для використання, згідно зі способом лікування болю та запалення, що виконаний в такій м'якій лікарській формі як гель.Obtaining a pharmaceutical preparation for use, according to the method of treating pain and inflammation, which is made in such a soft dosage form as a gel.

Етап 1. У першу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують лляну олію (З кг), цетилстеариловий спирт (9 кг), ментол (5 кг), метилсаліцилат (10 кг) та еторикоксиб (1 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідної масляної емульсії.Stage 1. At room temperature, linseed oil (3 kg), cetyl stearyl alcohol (9 kg), menthol (5 kg), methyl salicylate (10 kg) and etoricoxib (1 kg). The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous oil emulsion.

Етап 2. У другу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують першуStage 2. At room temperature, the first

Зо половину розрахованої кількості води (32 кг) та пропіленгліколь (б кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідного водного розчину.Half of the calculated amount of water (32 kg) and propylene glycol (b kg). The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous aqueous solution.

Етап 3. Отриману на Етапі 1 масляну емульсію за кімнатної температури по краплях вливають в отриманий на Етапі 2 водний розчин і перемішують при 500 об/хв., протягом 30 хвилин для отримання мікроемульсії фармацевтичного препарату.Step 3. The oil emulsion obtained in Step 1 at room temperature is poured dropwise into the aqueous solution obtained in Step 2 and stirred at 500 rpm for 30 minutes to obtain a microemulsion of a pharmaceutical preparation.

Етап 4. У третю чисту суху ємність за кімнатної температури заливають другу половину розрахованої кількості води (32 кг), додають карбопол 934 (0,6 кг), дають відстоятися до повного розчинення карбополу 934. Після повного розчинення карбополу 934, гелеподібний розчин відстоюють протягом 24 годин для повного набухання. Через 24 години у ємність з отриманою гелевою основою додають триетаноламін (1,5 кг) до досягнення рН 6-7.Stage 4. Pour the second half of the calculated amount of water (32 kg) into the third clean, dry container at room temperature, add carbopol 934 (0.6 kg), let it settle until the carbopol 934 is completely dissolved. After the carbopol 934 is completely dissolved, the gel-like solution is settled for 24 hours for full swelling. After 24 hours, triethanolamine (1.5 kg) is added to the container with the resulting gel base until pH 6-7 is reached.

Етап 5. У ємність з отриманою на Етапі 4 гелевою основою додають отриману на Етапі З мікроемульсію фармацевтичного препарату і перемішують протягом 30 хвилин при 300 об/хв., для отримання фармацевтичного препарату у формі гелю.Step 5. In the container with the gel base obtained in Step 4, add the microemulsion of the pharmaceutical preparation obtained in Step C and stir for 30 minutes at 300 rpm to obtain the pharmaceutical preparation in the form of a gel.

Етап 6. Фасування отриманого фармацевтичного препарату у формі гелю є автоматизованим і здійснюється за допомогою тубонаповнювальних машин, відомих у галузі фармацевтики, у полімерні туби з поліетилену, а засіб закупорки виконано з поліетилену.Stage 6. The packaging of the received pharmaceutical preparation in the form of a gel is automated and is carried out with the help of tube-filling machines, known in the field of pharmaceuticals, into polymer tubes made of polyethylene, and the stopper is made of polyethylene.

Тюбики наповнені фармацевтичним препаратом, який містить 1 мас. 95 еторикоксибу та знаходиться у формі гелю, фасують у картонну коробку з інструкцією.The tubes are filled with a pharmaceutical preparation containing 1 wt. 95 etoricoxib and is in the form of a gel, packaged in a cardboard box with instructions.

ПРИКЛАД ЗEXAMPLE Z

Одержання фармацевтичного препарату для використання, згідно зі способом лікування болю та запалення, що виконаний в такій м'якій лікарській формі як гель.Obtaining a pharmaceutical preparation for use, according to the method of treating pain and inflammation, which is made in such a soft dosage form as a gel.

Етап 1. У першу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують лляну олію (З кг), цетилстеариловий спирт (10 кг), ментол (5 кг) та еторикоксиб (1 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідної масляної емульсії.Step 1. At room temperature, linseed oil (3 kg), cetylstearyl alcohol (10 kg), menthol (5 kg) and etoricoxib (1 kg) are loaded into the first clean, dry stainless steel container equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous oil emulsion.

Етап 2. У другу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують першу половину розрахованої кількості води (31,5 кг) та пропіленгліколь (6 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідного водного розчину.Step 2. The first half of the calculated amount of water (31.5 kg) and propylene glycol (6 kg) are loaded into the second clean, dry stainless steel container, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container, at room temperature. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous aqueous solution.

Етап 3. Отриману на Етапі 1 масляну емульсію за кімнатної температури по краплях вливають в отриманий на Етапі 2 водний розчин і перемішують при 500 об/хв., протягом 30 хвилин для отримання мікроемульсії фармацевтичного препарату.Step 3. The oil emulsion obtained in Step 1 at room temperature is poured dropwise into the aqueous solution obtained in Step 2 and stirred at 500 rpm for 30 minutes to obtain a microemulsion of a pharmaceutical preparation.

Етап 4. У третю чисту суху ємність за кімнатної температури заливають другу половину розрахованої кількості води (31,5 кг), додають карбопол 934 (0,6 кг), дають відстоятися до повного розчинення карбополу 934. Після повного розчинення карбополу 934, гелеподібний розчин відстоюють протягом 24 годин для повного набухання. Через 24 години у ємність з отриманою гелевою основою додають триетаноламін (1,5 кг) до досягнення рН 6-7.Stage 4. Pour the second half of the calculated amount of water (31.5 kg) into the third clean, dry container at room temperature, add carbopol 934 (0.6 kg), let it settle until the complete dissolution of carbopol 934. After the complete dissolution of carbopol 934, a gel-like solution stand for 24 hours for complete swelling. After 24 hours, triethanolamine (1.5 kg) is added to the container with the resulting gel base until pH 6-7 is reached.

Етап 5. У ємність з отриманою на Етапі 4 гелевою основою додають отриману на Етапі З мікроемульсію фармацевтичного препарату і перемішують протягом 30 хвилин при 300 об/хв., для отримання фармацевтичного препарату у формі гелю.Step 5. In the container with the gel base obtained in Step 4, add the microemulsion of the pharmaceutical preparation obtained in Step C and stir for 30 minutes at 300 rpm to obtain the pharmaceutical preparation in the form of a gel.

Етап 6. Фасування отриманого фармацевтичного препарату у формі гелю є автоматизованим і здійснюється за допомогою тубонаповнювальних машин, відомих у галузі фармацевтики у полімерні туби з поліпропілену, а засіб закупорки виконано з полієтилену.Stage 6. The packaging of the received pharmaceutical preparation in the form of a gel is automated and is carried out with the help of tube-filling machines, known in the field of pharmaceuticals, into polymer tubes made of polypropylene, and the stopper is made of polyethylene.

Тюбики наповнені фармацевтичним препаратом, який містить 1 мас. 95 еторикоксибу та знаходиться у формі гелю, фасують у картонну коробку з інструкцією.The tubes are filled with a pharmaceutical preparation containing 1 wt. 95 etoricoxib and is in the form of a gel, packaged in a cardboard box with instructions.

ПРИКЛАД 4EXAMPLE 4

Одержання фармацевтичного препарату для використання, згідно зі способом лікування болю та запалення за технічним рішенням, що виконаний в такій м'якій лікарській формі як гель.Obtaining a pharmaceutical preparation for use, according to the method of treating pain and inflammation according to the technical solution, made in such a soft medicinal form as a gel.

Етап 1. У першу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують лляну олію (4 кг), цетилстеариловий спирт (11 кг), ментол (5 кг), еторикоксиб (3 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідної масляної емульсії.Stage 1. At room temperature, linseed oil (4 kg), cetyl stearyl alcohol (11 kg), menthol (5 kg), etoricoxib (3 kg) are loaded into the first clean, dry stainless steel container, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous oil emulsion.

Етап 2. У другу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують першу половину розрахованої кількості води (29,5 кг) та пропіленгліколь (6 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідного водного розчину.Step 2. The first half of the calculated amount of water (29.5 kg) and propylene glycol (6 kg) are loaded into the second clean, dry stainless steel container, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container, at room temperature. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous aqueous solution.

Етап 3. Отриману на Етапі 1 масляну емульсію за кімнатної температури по краплях вливають в отриманий на Етапі 2 водний розчин і перемішують при 500 об/хв., протягом 30Stage 3. The oil emulsion obtained in Stage 1 at room temperature is poured dropwise into the aqueous solution obtained in Stage 2 and mixed at 500 rpm for 30

Зо хвилин для отримання мікроемульсії фармацевтичного препарату.From minutes to obtain a microemulsion of a pharmaceutical preparation.

Етап 4. У третю чисту суху ємність за кімнатної температури заливають другу половину розрахованої кількості води (29,5 кг), додають карбопол 934 (0,6 кг), дають відстоятися до повного розчинення карбополу 934. Після повного розчинення карбополу 934, гелеподібний розчин відстоюють протягом 24 годин для повного набухання. Через 24 години у ємність з отриманою гелевою основою додають триетаноламін (1,5 кг) до досягнення рН 6-7.Stage 4. Pour the second half of the calculated amount of water (29.5 kg) into the third clean, dry container at room temperature, add carbopol 934 (0.6 kg), let it settle until the complete dissolution of carbopol 934. After the complete dissolution of carbopol 934, a gel-like solution stand for 24 hours for complete swelling. After 24 hours, triethanolamine (1.5 kg) is added to the container with the resulting gel base until pH 6-7 is reached.

Етап 5. У ємність з отриманою на Етапі 4 гелевою основою додають отриману на Етапі З мікроемульсію фармацевтичного препарату і перемішують протягом 30 хвилин при 300 об/хв., для отримання фармацевтичного препарату у формі гелю.Step 5. In the container with the gel base obtained in Step 4, add the microemulsion of the pharmaceutical preparation obtained in Step C and stir for 30 minutes at 300 rpm to obtain the pharmaceutical preparation in the form of a gel.

Етап 6. Фасування отриманого фармацевтичного препарату у формі гелю є автоматизованим і здійснюється за допомогою тубонаповнювальних машин, відомих у галузі фармацевтики, у композитні туби, зовнішній шар яких виконано з алюмінію, а внутрішній шар виконано з поліетилену, а засіб закупорки виконано з поліетилену.Stage 6. The packaging of the obtained pharmaceutical preparation in the form of a gel is automated and is carried out with the help of tube-filling machines, known in the field of pharmaceuticals, into composite tubes, the outer layer of which is made of aluminum, and the inner layer is made of polyethylene, and the stopper is made of polyethylene.

Тюбики наповнені фармацевтичним препаратом, який містить З мас. 95 еторикоксибу та знаходиться у формі гелю, фасують у картонну коробку з інструкцією.The tubes are filled with a pharmaceutical preparation containing C mass. 95 etoricoxib and is in the form of a gel, packaged in a cardboard box with instructions.

ПРИКЛАД 5EXAMPLE 5

Одержання фармацевтичного препарату для використання, згідно зі способом лікування болю та запалення, що виконаний в такій м'якій лікарській формі як гель.Obtaining a pharmaceutical preparation for use, according to the method of treating pain and inflammation, which is made in such a soft dosage form as a gel.

Етап 1. У першу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують лляну олію (5 кг), цетилстеариловий спирт (12 кг), ментол (5 кг) та еторикоксиб (5 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідної масляної емульсії.Step 1. At room temperature, linseed oil (5 kg), cetyl stearyl alcohol (12 kg), menthol (5 kg) and etoricoxib (5 kg) are loaded into the first clean, dry stainless steel container equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous oil emulsion.

Етап 2. У другу чисту суху ємність з нержавіючої сталі, обладнану мішалкою для неперервного перемішування вмісту ємності, за кімнатної температури завантажують першу половину розрахованої кількості води (27,5 кг) та пропіленгліколь (6 кг). Вміст ємності постійно перемішують протягом 30 хвилин для отримання однорідного водного розчину.Step 2. The first half of the calculated amount of water (27.5 kg) and propylene glycol (6 kg) are loaded into the second clean, dry stainless steel container, equipped with a stirrer for continuous mixing of the contents of the container, at room temperature. The contents of the container are constantly stirred for 30 minutes to obtain a homogeneous aqueous solution.

Етап 3. Отриману на Етапі 1 масляну емульсію за кімнатної температури по краплях вливають в отриманий на Етапі 2 водний розчин і перемішують при 500 об/хв., протягом 30 хвилин для отримання мікроемульсії фармацевтичного препарату.Step 3. The oil emulsion obtained in Step 1 at room temperature is poured dropwise into the aqueous solution obtained in Step 2 and stirred at 500 rpm for 30 minutes to obtain a microemulsion of a pharmaceutical preparation.

Етап 4. У третю чисту суху ємність за кімнатної температури заливають другу половину 60 розрахованої кількості води (27,5 кг), додають карбопол 934 (0,6 кг), дають відстоятися до повного розчинення карбополу 934. Після повного розчинення карбополу 934, гелеподібний розчин відстоюють протягом 24 годин для повного набухання. Через 24 години у ємність з отриманою гелевою основою додають триетаноламін (1,5 кг) до досягнення рН 6-7.Stage 4. Pour the second half of the calculated amount of water (27.5 kg) into the third clean, dry container at room temperature, add carbopol 934 (0.6 kg), let it settle until the carbopol 934 is completely dissolved. After the carbopol 934 is completely dissolved, the gel-like the solution is allowed to stand for 24 hours for complete swelling. After 24 hours, triethanolamine (1.5 kg) is added to the container with the resulting gel base until pH 6-7 is reached.

Етап 5. У ємність з отриманою на Етапі 4 гелевою основою додають отриману на Етапі З мікроемульсію фармацевтичного препарату і перемішують протягом 30 хвилин при 300 об/хв., для отримання фармацевтичного препарату у формі гелю.Step 5. In the container with the gel base obtained in Step 4, add the microemulsion of the pharmaceutical preparation obtained in Step C and stir for 30 minutes at 300 rpm to obtain the pharmaceutical preparation in the form of a gel.

Етап 6. Фасування отриманого фармацевтичного препарату у формі гелю є автоматизованим і здійснюється за допомогою тубонаповнювальних машин, відомих у галузі фармацевтики у композитні туби, зовнішній шар яких виконано з алюмінію, а внутрішній шар виконано з полієтилену, а засіб закупорки виконано з поліетилену.Stage 6. The packaging of the received pharmaceutical preparation in the form of a gel is automated and is carried out with the help of tube-filling machines, known in the field of pharmaceuticals, into composite tubes, the outer layer of which is made of aluminum, and the inner layer is made of polyethylene, and the stopper is made of polyethylene.

Тюбики наповнені фармацевтичним препаратом, який містить 5 мас. 95 еторикоксибу та знаходиться у формі гелю, фасують у картонну коробку з інструкцією.The tubes are filled with a pharmaceutical preparation containing 5 wt. 95 etoricoxib and is in the form of a gel, packaged in a cardboard box with instructions.

ПРИКЛАД 6EXAMPLE 6

Спосіб лікування болю у людини, яка цього потребує, що є хворою на остеоартроз, здійснюють таким чином. Спосіб може включати такі наступні стадії: 1. Встановлення діагнозу; 2. Призначення режиму лікування; 3. Зняття діагнозу.The method of treating pain in a person who needs it, who is suffering from osteoarthritis, is carried out as follows. The method may include the following stages: 1. Establishing a diagnosis; 2. Prescribing the treatment regimen; 3. Removing the diagnosis.

Встановлення діагнозу включає визначення симптомів остеоартрозу (біль в області ураженого суглоба, посилення болю у положення стоячи або при навантаженні, зростання болю в кінці дня, ранкова скутість менше 30 хвилин), проведення загального аналізу крові, аналізу наEstablishing a diagnosis includes determining the symptoms of osteoarthritis (pain in the area of the affected joint, increased pain when standing or with load, increasing pain at the end of the day, morning stiffness of less than 30 minutes), conducting a general blood test, an analysis of

С-реактивний білок, аналізу на ревматоїдний фактор та рентгенографії уражених суглобів.C-reactive protein, rheumatoid factor analysis and X-rays of the affected joints.

Діагноз остеоартроз встановлюють, якщо загальний аналіз крові знаходиться в межах норми, аналіз на С-реактивній білок негативний, аналіз на ревматоїдний фактор негативний, на рентгенограмі спостерігається нерівномірне звуження суглобової щілини, остеосклероз та остеофіти.The diagnosis of osteoarthritis is established if the general blood test is within normal limits, the C-reactive protein test is negative, the rheumatoid factor test is negative, and uneven narrowing of the joint space, osteosclerosis, and osteophytes are observed on the X-ray.

Режим лікування полягає в тому, що людині, яка цього потребує (у якої було встановлено діагноз остеоартроз) вводять фармацевтичний препарат за Прикладом 4 шляхом місцевого застосування таким чином, що фармацевтичний препарат наносять на ділянку тіла людини (вThe treatment regimen consists in the fact that a person in need (who has been diagnosed with osteoarthritis) is administered the pharmaceutical preparation according to Example 4 through local application in such a way that the pharmaceutical preparation is applied to an area of the person's body (in

Зо зоні ураженого остеоартрозом суглоба), 2 або З рази на добу курсами по 5 днів з перервами.From the area of the joint affected by osteoarthritis), 2 or 3 times a day in courses of 5 days with breaks.

Додатковим заходом може бути дотримання режиму харчування, згідно зі Столом Мо 15 (згідно з рекомендаціями лікаря).An additional measure can be compliance with the diet, according to Table Mo 15 (according to the doctor's recommendations).

Зняття діагнозу відбувається після оцінки індикаторів ефективності лікування, до яких належить відсутність ураження нових суглобів, зменшення або зникнення болю та ознак запалення, покращення якості життя.The diagnosis is removed after evaluating the indicators of treatment effectiveness, which include the absence of damage to new joints, reduction or disappearance of pain and signs of inflammation, and improvement in quality of life.

ПРИКЛАД 7EXAMPLE 7

Опосередкована оцінка способу лікування проводилася за допомогою визначення ступеня проникнення фармацевтичного препарату крізь шкіру людини після введення шляхом нанесення на ділянку шкіри людини.Indirect assessment of the method of treatment was carried out by determining the degree of penetration of the pharmaceutical drug through the human skin after administration by applying it to the area of the human skin.

Були отримані неушкоджені зразки шкіри дорослої людини після операції по зменшенню молочної залози. Підшкірний жир ретельно видалили, а зразок шкіри потім промили звичайним сольовим розчином. Кожен зразок шкіри запакували у алюмінієву фольгу та поліетиленовий пакет і зберігали за температури -20 "С до початку дослідження.Intact adult skin samples were obtained after breast reduction surgery. Subcutaneous fat was carefully removed, and the skin sample was then washed with normal saline. Each skin sample was packed in aluminum foil and a polyethylene bag and stored at a temperature of -20 "C until the beginning of the study.

Дослідження ступеня проникнення фармацевтичного препарату через зразки шкіри проводили у модифікованій дифузній комірці при 3225 "С. Зібраний пристрій знаходився на магнітній мішалці, а розчин фармацевтичного препарату постійно перемішувався за допомогою магнітного якоря. Зразки розчину відбирали через різні проміжки часу і заміняли еквівалентним об'ємом дифузійного середовища. Зразки розчину аналізували на інфрачервоному спектрофотометрі, і розраховували загальну кількість еторикоксибу, яка пройшла через квадратний сантиметр зразка шкіри.The study of the degree of penetration of the pharmaceutical drug through skin samples was carried out in a modified diffusion cell at 3225 "C. The assembled device was located on a magnetic stirrer, and the solution of the pharmaceutical drug was constantly stirred with the help of a magnetic anchor. Samples of the solution were taken at different time intervals and replaced with an equivalent volume of diffusion solution samples were analyzed in an infrared spectrophotometer, and the total amount of etoricoxib that passed through a square centimeter of the skin sample was calculated.

Дослідження показали, що загальна кількість еторикоксибу, яка проникає крізь зразок шкіри за 6 годин становить 99,89 95, при цьому 10 95 еторикоксибу проникає одразу після нанесення фармацевтичного препарату за технічним рішенням, 30 95 еторикоксибу проникає через 10 хв., після нанесення, 60 95 проникає через 200 хвилин, 80 9о проникає через 300 хвилин.Studies have shown that the total amount of etoricoxib that penetrates through a skin sample in 6 hours is 99.89 95, with 10 95 of etoricoxib penetrating immediately after the application of the pharmaceutical drug according to the technical solution, 30 95 of etoricoxib penetrating after 10 min., after application, 60 95 penetrates after 200 minutes, 80 9o penetrates after 300 minutes.

Таким чином, спосіб, при якому людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат шляхом місцевого застосування, забезпечує миттєвий початок проникнення активного фармацевтичного інгредієнту, тобто еторикоксибу, крізь ділянку шкіри, на яку було нанесено фармацевтичний препарат, та швидку дію фармацевтичного препарату у місці виникнення болю та/або запалення.Thus, the method of topically administering a pharmaceutical to a person in need provides an immediate onset of penetration of the active pharmaceutical ingredient, ie, etoricoxib, through the area of skin to which the pharmaceutical has been applied, and a rapid onset of action of the pharmaceutical at the site of origin. pain and/or inflammation.

Технічний результат, який досягається при застосуванні способу. Спосіб забезпечує застосування ефективної терапевтичної кількості еторикоксибу, оскільки перемішування та розподілення компонентів фармацевтичного препарату відбувається у рідкому або гелеподібному середовищі, що забезпечує рівномірне розподілення еторикоксибу по всьому об'єму фармацевтичного препарату, виконаного в м'якій лікарській формі, наприклад у формі гелю. Висока ефективність способу завдяки можливості наносити фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, наприклад в формі гелю безпосередньо на ділянку тіла, де виник біль або запалення. Крім цього, еторикоксиб у способі миттєво починає проникати крізь шкіру та діяти в місці виникнення болю та/або запалення.Technical result, which is achieved when applying the method. The method ensures the use of an effective therapeutic amount of etoricoxib, since the mixing and distribution of the components of the pharmaceutical preparation takes place in a liquid or gel-like medium, which ensures uniform distribution of etoricoxib throughout the entire volume of the pharmaceutical preparation made in a soft dosage form, for example in the form of a gel. The high efficiency of the method is due to the possibility of applying a pharmaceutical preparation made in a soft medicinal form, for example in the form of a gel, directly to the area of the body where pain or inflammation has occurred. In addition, etoricoxib in the method immediately begins to penetrate the skin and act at the site of pain and/or inflammation.

Безпечність. Зменшення прояву побічних ефектів від застосування способу лікування за технічним рішенням, наприклад з боку шлунково-кишкового тракту, оскільки спосіб включає введення фармацевтичного препарату місцево, а не орально. Також спосіб за технічним рішенням можуть використовувати пацієнти, що мають хвороби ШКТ.Safety. Reduction of the manifestation of side effects from the use of the method of treatment according to the technical solution, for example from the side of the gastrointestinal tract, since the method involves the introduction of a pharmaceutical drug locally, and not orally. Also, the method according to the technical solution can be used by patients with diseases of the gastrointestinal tract.

Зручність застосування способу, оскільки відсутня необхідність робити додаткові дії для отримання ефективної терапевтичної кількості еторикоксибу, наприклад запивати таблетку водою, їсти або не їсти перед введення фармацевтичного препарату, ділити таблетку навпіл, тощо. Також при використанні способу немає необхідності вводити додаткові фармацевтичні препарати для захисту органів ШКТ.Convenience of using the method, since there is no need to do additional actions to obtain an effective therapeutic amount of etoricoxib, for example, to drink the tablet with water, to eat or not to eat before the introduction of the pharmaceutical drug, to divide the tablet in half, etc. Also, when using the method, there is no need to introduce additional pharmaceuticals to protect the gastrointestinal tract.

Покращення якості та рівня життя пацієнтів та зменшення фінансового навантаження на пацієнта. Полегшення дотримання режиму лікування, оскільки спосіб включає введення фармацевтичного препарату лише місцево на необхідну ділянку тіла, і це можна зробити у будь-який час та в будь-якому місці. Ефективна терапевтична концентрація еторикоксибу у запропонованому способі є значно меншою, ніж його необхідна терапевтична концентрація в таблетках, які вводять у відомому способі. Запропонований спосіб є менш витратним для пацієнта.Improving the quality and standard of living of patients and reducing the financial burden on the patient. Easier adherence to the treatment regimen, as the method involves injecting the pharmaceutical drug only topically to the required area of the body, and this can be done anytime, anywhere. The effective therapeutic concentration of etoricoxib in the proposed method is significantly lower than its required therapeutic concentration in tablets that are administered in the known method. The proposed method is less expensive for the patient.

Claims (8)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІUSEFUL MODEL FORMULA 1. Спосіб лікування болю та запалення, при якому людині, яка цього потребує, вводять Зо фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) та принаймні одну допоміжну речовину, який відрізняється тим, що фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, вводять шляхом місцевого застосування таким чином, що наносять на ділянку тіла людини, яка цього потребує Ом я не и З шк р че ру . М якт ї : ре Щи наст Й (1).1. A method of treating pain and inflammation, in which a pharmaceutical preparation containing an active pharmaceutical ingredient of the formula (I) and at least one auxiliary substance is administered to a person in need of it, which is characterized by the fact that the pharmaceutical preparation is made in a soft medicinal form, administered by local application in such a way that it is applied to the part of the body of a person who needs it. M yak t y : re Shchy nast Y (1). 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, вводять шляхом місцевого застосування фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, яка представляє собою гель з низькою в'язкістю, гель з високою в'язкістю або напівтвердий гель.2. The method according to claim 1, which is characterized by the fact that the person who needs it is administered topically with a pharmaceutical preparation made in a soft dosage form, which is a gel with a low viscosity, a gel with a high viscosity or semi-solid gel. З. Спосіб за будь-яким з пп. 1-2, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості від 0,5 мас. 95 до 5 мас. 95.C. The method according to any of claims 1-2, which is characterized by the fact that the person who needs it is administered a pharmaceutical preparation containing the active pharmaceutical ingredient of formula (I) in an amount of 0.5 wt. 95 to 5 wt. 95. 4. Спосіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості 1 мас. Фо.4. The method according to any one of claims 1-3, which is characterized by the fact that the person who needs it is administered a pharmaceutical preparation containing the active pharmaceutical ingredient of formula (I) in the amount of 1 wt. Fo. 5. Спосіб за будь-яким з пп. 1-4, який відрізняється тим, що використовується для лікування у людини, яка цього потребує, запалення, що є симптомом ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, остеартриту, анкілозуючого спондиліту та подагри.5. The method according to any one of claims 1-4, which is used to treat in a person in need of it inflammation that is a symptom of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis and gout. 6. Спосіб за будь-яким з пп. 1-5, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, шляхом місцевого застосування вводять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, таким чином, що наносять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, на ділянку тіла людини, яка цього потребує, принаймні один раз на добу.6. The method according to any of claims 1-5, which is characterized by the fact that a pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is administered topically to a person who needs it, in such a way that a pharmaceutical preparation made in m in any medicinal form, on the part of the body of the person who needs it, at least once a day. 7. Спосіб за будь-яким з пп. 1-6, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, шляхом місцевого застосування вводять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, таким чином, що наносять фармацевтичний препарат, виконаний в м'якій лікарській формі, на ділянку тіла людини, яка цього потребує, курсами тривалістю принаймні п'ять днів.7. The method according to any of claims 1-6, which is characterized by the fact that a pharmaceutical preparation made in a soft dosage form is administered topically to a person who needs it, in such a way that a pharmaceutical preparation made in m in any medicinal form, on the part of the body of a person who needs it, in courses lasting at least five days. 8. Спосіб за будь-яким з пп. 1-7, який відрізняється тим, що людині, яка цього потребує, вводять фармацевтичний препарат, що містить другий активний фармацевтичний інгредієнт, вибраний з метилсаліцилату.8. The method according to any one of claims 1-7, characterized in that a pharmaceutical preparation containing a second active pharmaceutical ingredient selected from methyl salicylate is administered to a person in need thereof.
UAU202002146U 2020-03-31 2020-03-31 METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION UA145543U (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU202002146U UA145543U (en) 2020-03-31 2020-03-31 METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU202002146U UA145543U (en) 2020-03-31 2020-03-31 METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA145543U true UA145543U (en) 2020-12-28

Family

ID=74105254

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU202002146U UA145543U (en) 2020-03-31 2020-03-31 METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA145543U (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6359517B2 (en) Omega-3 fatty acid ester composition
Rowland et al. Absorption kinetics of aspirin in man follow oral administration of an aqueous solution
JP2593879B2 (en) Pharmaceutical composition containing dipyridamole or mopidamole and 0-acetylsalicylic acid, and method for producing the same
JP4452255B2 (en) Use of gaba analogs such as gabapentin in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory diseases
Brogden et al. Naproxen: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy and use
US8343947B2 (en) Therapeutic treatment
Qureshi et al. Topical nonsteroidal antiinflammatory drugs versus oil of evening primrose in the treatment of mastalgia
IL301622A (en) Methods of treatment of osteoarthritis with transdermal cannabidiol gel
CN101889996B (en) Rectal administration composition containing tamsulosin
KR19990022498A (en) How to minimize bone loss
Raja Manali et al. Oral medicated jelly: a recent advancement in formulation
UA145543U (en) METHOD OF TREATMENT OF INFLAMMATION
Müller et al. An evaluation of the interaction of meloxicam with frusemide in patients with compensated chronic cardiac failure
US10960011B2 (en) Compositions for the treatment of ischemic ulcers and stretch marks
US6890941B1 (en) Compositions containing HMG Co-A reductase inhibitors and policosanol
KR20040025909A (en) Kapp-opiate agonists for the treatment of bladder dieseases
UA145355U (en) METHOD OF TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION
RU2604149C2 (en) Pharmaceutical composition for inflammation and pain and its preparation method (versions)
RU2745888C2 (en) New improved racecadotril composition
UA146735U (en) PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION
BR112020014376A2 (en) oral pharmaceutical composition, and method for treating an infection in a patient.
UA146734U (en) READY-MADE MEDICINE FOR SYMPTOMATIC TREATMENT OF PAIN
Farre et al. Study of paracetamol 1-g oral solution bioavailability.
UA147360U (en) METHOD OF SYMPTOMATIC TREATMENT OF PAIN
Kushiro-Banker et al. Effects of tepoxalin and medetomidine on glomerular filtration rate in dogs