UA143211U - PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS - Google Patents
PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS Download PDFInfo
- Publication number
- UA143211U UA143211U UAU202002439U UAU202002439U UA143211U UA 143211 U UA143211 U UA 143211U UA U202002439 U UAU202002439 U UA U202002439U UA U202002439 U UAU202002439 U UA U202002439U UA 143211 U UA143211 U UA 143211U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- gel
- allergic
- skin
- treatment
- irritants
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 8
- 239000002085 irritant Substances 0.000 title claims abstract description 7
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 title claims abstract description 7
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 title description 15
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 title description 12
- 231100000430 skin reaction Toxicity 0.000 title 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 26
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 14
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 claims abstract description 13
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 229940099401 dimethindene maleate Drugs 0.000 claims abstract description 11
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims abstract description 10
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 9
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 claims abstract description 8
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims abstract description 7
- SWECWXGUJQLXJF-BTJKTKAUSA-N Dimetindene maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.CN(C)CCC=1CC2=CC=CC=C2C=1C(C)C1=CC=CC=N1 SWECWXGUJQLXJF-BTJKTKAUSA-N 0.000 claims description 25
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 8
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 59
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 25
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 25
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 21
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 20
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 18
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 12
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 11
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 10
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 10
- 208000002029 allergic contact dermatitis Diseases 0.000 description 9
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 9
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 description 8
- 241000257303 Hymenoptera Species 0.000 description 8
- 238000011161 development Methods 0.000 description 7
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 7
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 7
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 6
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 6
- 210000002683 foot Anatomy 0.000 description 6
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 6
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 6
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 6
- 108060003951 Immunoglobulin Proteins 0.000 description 5
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 5
- 102000018358 immunoglobulin Human genes 0.000 description 5
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 5
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 5
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 5
- GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N (D)-(+)-Pantothenic acid Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(O)=O GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 4
- VYZAHLCBVHPDDF-UHFFFAOYSA-N Dinitrochlorobenzene Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC=C(Cl)C([N+]([O-])=O)=C1 VYZAHLCBVHPDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 description 4
- 206010024769 Local reaction Diseases 0.000 description 4
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 4
- 230000009285 allergic inflammation Effects 0.000 description 4
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 description 3
- 229940124623 antihistamine drug Drugs 0.000 description 3
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 3
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 3
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 3
- 229940072221 immunoglobulins Drugs 0.000 description 3
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- GHOKWGTUZJEAQD-UHFFFAOYSA-N Chick antidermatitis factor Natural products OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(O)=O GHOKWGTUZJEAQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 2
- 101001054273 Nocardioides sp. (strain JS1661) 2,4-dinitroanisole O-demethylase subunit beta Proteins 0.000 description 2
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010053615 Thermal burn Diseases 0.000 description 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N adrenaline Chemical compound CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 description 2
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 2
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 2
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 2
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 238000013461 design Methods 0.000 description 2
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 230000002008 hemorrhagic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 2
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 2
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 2
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 2
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 2
- 229940055726 pantothenic acid Drugs 0.000 description 2
- 235000019161 pantothenic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000011713 pantothenic acid Substances 0.000 description 2
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 2
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 2
- 230000004044 response Effects 0.000 description 2
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N (2r,4r,4as,6as,6as,6br,8ar,12ar,14as,14bs)-2-hydroxy-4,4a,6a,6b,8a,11,11,14a-octamethyl-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14b-tetradecahydro-1h-picen-3-one Chemical compound C([C@H]1[C@]2(C)CC[C@@]34C)C(C)(C)CC[C@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]4CC[C@@]1(C)[C@H]3C[C@@H](O)C(=O)[C@@H]1C DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N 0.000 description 1
- CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-6-methylpyridine-3-carboxylic acid Chemical compound CC1=CC(Cl)=C(C(O)=O)C(Cl)=N1 CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- -1 60 carbomer 974P Chemical compound 0.000 description 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 1
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N Cetirizine Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGJOEKWQDUBAIZ-IBOSZNHHSA-N CoASH Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 RGJOEKWQDUBAIZ-IBOSZNHHSA-N 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 208000019758 Hypergammaglobulinemia Diseases 0.000 description 1
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 1
- 208000005775 Parakeratosis Diseases 0.000 description 1
- 206010035039 Piloerection Diseases 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 235000016954 Ribes hudsonianum Nutrition 0.000 description 1
- 240000001890 Ribes hudsonianum Species 0.000 description 1
- 235000001466 Ribes nigrum Nutrition 0.000 description 1
- 206010039509 Scab Diseases 0.000 description 1
- 208000031709 Skin Manifestations Diseases 0.000 description 1
- 206010041303 Solar dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 241000219094 Vitaceae Species 0.000 description 1
- 206010048038 Wound infection Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N acetone Substances CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 description 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 description 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 210000000544 articulatio talocruralis Anatomy 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 244000309464 bull Species 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 229940031663 carbomer-974p Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 230000019522 cellular metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229960001803 cetirizine Drugs 0.000 description 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- RGJOEKWQDUBAIZ-UHFFFAOYSA-N coenzime A Natural products OC1C(OP(O)(O)=O)C(COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)OC1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 RGJOEKWQDUBAIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005516 coenzyme A Substances 0.000 description 1
- 229940093530 coenzyme a Drugs 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 1
- 238000012790 confirmation Methods 0.000 description 1
- 230000021615 conjugation Effects 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 210000000805 cytoplasm Anatomy 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 230000005786 degenerative changes Effects 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- KDTSHFARGAKYJN-UHFFFAOYSA-N dephosphocoenzyme A Natural products OC1C(O)C(COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)OC1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 KDTSHFARGAKYJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- 229940097956 dexpanthenol 50 mg Drugs 0.000 description 1
- MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N dimetindene Chemical compound CN(C)CCC=1CC2=CC=CC=C2C=1C(C)C1=CC=CC=N1 MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000525 diphenhydramine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 239000012636 effector Substances 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 1
- 229960001347 fluocinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
- FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N fluocinolone acetonide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 125000003976 glyceryl group Chemical group [H]C([*])([H])C(O[H])([H])C(O[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000021021 grapes Nutrition 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 230000001632 homeopathic effect Effects 0.000 description 1
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 238000003018 immunoassay Methods 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 230000003780 keratinization Effects 0.000 description 1
- 206010024378 leukocytosis Diseases 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 229960003088 loratadine Drugs 0.000 description 1
- JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N loratadine Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCC1=C1C2=NC=CC=C2CCC2=CC(Cl)=CC=C21 JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002037 methylprednisolone aceponate Drugs 0.000 description 1
- DALKLAYLIPSCQL-YPYQNWSCSA-N methylprednisolone aceponate Chemical compound C1([C@@H](C)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@@](C(=O)COC(C)=O)(OC(=O)CC)[C@@]2(C)C[C@@H]1O DALKLAYLIPSCQL-YPYQNWSCSA-N 0.000 description 1
- 229960002744 mometasone furoate Drugs 0.000 description 1
- WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N mometasone furoate Chemical compound O([C@]1([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@]3(Cl)[C@@]4(C)C=CC(=O)C=C4CC[C@H]3[C@@H]2C[C@H]1C)C(=O)CCl)C(=O)C1=CC=CO1 WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- 150000002948 pantothenic acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 210000005259 peripheral blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000011886 peripheral blood Substances 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 210000001539 phagocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 230000005371 pilomotor reflex Effects 0.000 description 1
- 239000002574 poison Substances 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 229960005205 prednisolone Drugs 0.000 description 1
- OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N prednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 description 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 description 1
- 230000002028 premature Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 239000010453 quartz Substances 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N silicon dioxide Inorganic materials O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000075 skin burn Toxicity 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 230000036560 skin regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003270 steroid hormone Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000008399 tap water Substances 0.000 description 1
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003685 thermal hair damage Effects 0.000 description 1
- 229940098465 tincture Drugs 0.000 description 1
- 239000003860 topical agent Substances 0.000 description 1
- 238000003108 two site enzyme immunoassay Methods 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Фармацевтична композиція у формі гелю для лікування алергічних реакцій шкіри на подразники містить активні діючі речовини - диметиндену малеат, декспантенол та допоміжні речовини: динатрію едетат, карбомер, трометамол, пропіленгліколь, феноксіетанол.The pharmaceutical composition in the form of a gel for the treatment of allergic skin reactions to irritants contains the active substances - dimethindene maleate, dexpanthenol and excipients: disodium edetate, carbomer, trometamol, propylene glycol, phenoxyethanol.
Description
Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до фармацевтичних композицій у формі гелів, що призначені для лікування алергічних реакцій шкіри на подразники, зокрема шкірний свербіж, наприклад при укусах комах, неширока сонячна еритема, неускладнені невеликі опіки шкіри та алергічні подразнення невеликих ділянок шкіри.The utility model is in the field of pharmacy and medicine, namely pharmaceutical compositions in the form of gels for the treatment of allergic skin reactions to irritants, in particular skin itching, such as from insect bites, mild solar erythema, uncomplicated minor skin burns and allergic irritation of small areas of skin .
Зовнішня терапія алергічних захворювань шкіри є невід'ємною частиною лікування і часто займає провідну роль. Гострі алергічні реакції лікують симптоматично. Основними лікарськими засобами є адреналін, кортикостероїди, антигістамінні препарати.External therapy of allergic skin diseases is an integral part of treatment and often takes a leading role. Acute allergic reactions are treated symptomatically. The main drugs are adrenaline, corticosteroids, antihistamines.
Лікування місцевих реакцій на отруту перетиночастокрилих комах. При алергічній місцевій реакції застосовують холод, зовнішню терапію топічними протисвербіжними препаратами (Феністил гель, Псило-бальзам). Хворому призначають антигістамінний препарат другого покоління (лоратадин, цетиризин та ін.;), при сильно вираженій локальній реакції - топічні глюкокортикостероїди (ГКС) нефторованого ряду (метилпреднізолону ацепонат, мометазону фуроат та ін.). У найбільш важких випадках місцевої реакції обгрунтовано призначення дво- триденного курсу преднізолону в дозі 30-40 мг/добу.Treatment of local reactions to the poison of Hymenoptera insects. Cold, external therapy with topical antipruritic drugs (Fenistil gel, Psilo-balm) are used for allergic local reactions. The patient is prescribed an antihistamine drug of the second generation (loratadine, cetirizine, etc.;), in case of a strong local reaction, topical glucocorticosteroids (GCs) of the non-fluorinated series (methylprednisolone aceponate, mometasone furoate, etc.). In the most severe cases of a local reaction, the appointment of a two- to three-day course of prednisolone at a dose of 30-40 mg/day is justified.
З кожним роком збільшується кількість випадків прояву гіперчутливості до різних представників комах. Це обумовлює доцільність розробки нових топічних засобів для місцевої терапії проявів алергічних реакцій на укуси або ужалення комах. Особливо гостро стоїть питання терапії наслідків укусів комах у дітей, оскільки постійне розчісування місць укусів є загрозою інфікування ран та затримки їх загоєння.The number of cases of hypersensitivity to various representatives of insects is increasing every year. This determines the expediency of developing new topical agents for the local therapy of manifestations of allergic reactions to insect bites or stings. The issue of treating the consequences of insect bites in children is particularly acute, as constant combing of bite sites is a threat of wound infection and delayed healing.
Одним із шляхів медикаментозного лікування інсектної алергії з урахуванням виразності реакції є застосування антигістамінних лікарських засобів системної і місцевої дії. На фармацевтичному ринку України група антигістамінних лікарських засобів є достатньо численною - понад 60 найменувань препаратів у вигляді таблеток, капсул, шипучих таблеток, сиропів, крапель. Група засобів для місцевої терапії налічує всього 4 препарати: Псилобальзам (Німеччина), Феністил-гель (Швейцарія), Феністил Пенцивір (Німеччина), Дермадрин (Австрія).One of the ways of medical treatment of insect allergy, taking into account the expressiveness of the reaction, is the use of systemic and local antihistamine drugs. On the pharmaceutical market of Ukraine, the group of antihistamine drugs is quite numerous - more than 60 names of drugs in the form of tablets, capsules, effervescent tablets, syrups, drops. The group of means for local therapy includes only 4 drugs: Psilobalsam (Germany), Fenistil-gel (Switzerland), Fenistil Penzivir (Germany), Dermadrin (Austria).
З огляду на економічні аспекти вартості імпортних лікарських засобів, які склалися в даний час в Україні, а також потужний розвиток вітчизняної промислової фармації є актуальним розробка гелю з комбінацією антигістамінної та репаративної речовин. Перевагою гелів, як носіїв лікарських речовин, в даному випадку додатково забезпечує охолоджуючу і заспокійливуIn view of the economic aspects of the cost of imported medicines, which have developed in Ukraine at present, as well as the powerful development of domestic industrial pharmacy, the development of a gel with a combination of antihistamine and reparative substances is relevant. The advantage of gels, as carriers of medicinal substances, in this case additionally provides cooling and soothing
Зо дію на уражені ділянки шкіри.From the effect on the affected areas of the skin.
Відома гомеопатична мазь на жировій основі Ірикар (пер://сотрепаїшт.сот.ца/іпто/6472/ігікаг), яка містить матричну настойку винограду та має протизапальну, протисвербіжну, протиалергічну активність.The well-known homeopathic ointment on a fat basis Irykar (per://sotrepaisht.sot.tsa/ipto/6472/ihikag), which contains matrix tincture of grapes and has anti-inflammatory, anti-itching, anti-allergic activity.
Недоліком цієї мазі слід вважати неможливість поглинання жировою мазевою основою виділень, якими можуть супроводжуватись алергодерматози.The disadvantage of this ointment should be considered the impossibility of absorption by the fatty ointment base of secretions, which may be accompanied by allergic dermatoses.
Відома фармацевтична композиція у формі мазі для лікування алергічних захворювань шкіри (пат.ОА Мо 33380, АбІК 9/06, АбІК 36/00, 25.06.2008, бюл. Мо 12) містить активну діючу речовину рослинного походження. Вона виконана на емульсійній основі, а як активну діючу речовину містить комплекс полісахаридів смородини чорної. Емульсійна основа містить масло кукурудзяне, емульгатор Ме1, поліетиленоксид 400, гліцерин, ніпагін, ніпазол та воду.A well-known pharmaceutical composition in the form of an ointment for the treatment of allergic skin diseases (pat.OA Mo 33380, AbIK 9/06, AbIK 36/00, 25.06.2008, Bull. Mo 12) contains an active ingredient of plant origin. It is made on an emulsion basis, and contains a complex of black currant polysaccharides as an active substance. The emulsion base contains corn oil, emulsifier Me1, polyethylene oxide 400, glycerin, nipagin, nipazol and water.
Відома мазь синафлан (Компендиум 2000/2001 - Лекарственнье препарать / Под ред. В.Н.The well-known sinaflan ointment (Compendium 2000/2001 - Medicinal preparation / Edited by V.N.
Коваленко, А.П.Викторова- К.: МОРИОН, 2000.- С.429,428,413,831,295), яка містить флуоцинолону ацетонід 0,025 г та допоміжні речовини - пропіленгліколь, вазелін медичний, ланолін безводний, церезин. Препарат проявляє протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну дію.Kovalenko, A.P. Viktorova - K.: MORION, 2000.- P.429,428,413,831,295), which contains fluocinolone acetonide 0.025 g and auxiliary substances - propylene glycol, medical petroleum jelly, anhydrous lanolin, ceresin. The drug has an anti-inflammatory, anti-allergic, anti-pruritic effect.
Проте зазначений засіб має побічну дію, зумовлену наявністю у його складі стероїдного гормону. При тривалому використанні можливі дегенеративні зміни шкіри (витончення епітелію, вакуолізація цитоплазми клітин, розпад їх ядер, передчасне ороговіння клітин, паракератоз рогового шару). Крім того, можливі місцеві інфекційні ускладнення. Жирова мазева основа сприяє утворенню "парникового ефекту" та виникненню відчуття сальності шкіри.However, the indicated remedy has a side effect caused by the presence of a steroid hormone in its composition. With long-term use, degenerative changes of the skin are possible (thinning of the epithelium, vacuolization of the cytoplasm of cells, disintegration of their nuclei, premature keratinization of cells, parakeratosis of the stratum corneum). In addition, local infectious complications are possible. The fatty ointment base contributes to the formation of a "greenhouse effect" and the appearance of a feeling of oiliness of the skin.
Відоме використання для лікування алергодерматозів гормональних мазей, таких як мазь преднізолонова, Фторокорт, Елоком (пЕр:/Лимли .ІКаг.іптоЛекКагвіма). Дані препарати мають схожу протиалергічну дію, яка зумовлена наявністю кортикостероїдів. Недоліки, притаманні зазначеним засобам, спільні для всіх гормональних засобів.Hormonal ointments, such as prednisone ointment, Fluorocort, Elocom (pEr:/Lymly.IKag.iptoLekKagvima) are known to be used for the treatment of allergic dermatoses. These drugs have a similar antiallergic effect, which is due to the presence of corticosteroids. Disadvantages inherent to the specified means are common to all hormonal means.
Існує "Псилобальзам" (СТАДА Арцнайміттель АГ, 0-61118 Бад Фільбель, Стадаштрассе, 2- 18, Німеччина), що містить дифенгідраміну гідрохлорид та допоміжні речовини: цетилпіридинію хлорид, поліетиленгліколю гліцерилкаприлокапрат, карбомери, трометамін, вода очищена.There is "Psilobalsam" (STADA Artsnaimittel AG, 0-61118 Bad Filbel, Stadashstrasse, 2-18, Germany), which contains diphenhydramine hydrochloride and auxiliary substances: cetylpyridinium chloride, polyethylene glycol glyceryl caprolaparate, carbomer, tromethamine, purified water.
Відомий антигістамінний гель "Феністил" (ГСК Консьюмер Хелсокер С.А., Швейцарія), що містиить диметиндену малеат та допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, 60 карбомер 974Р, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода очищена.The well-known antihistamine gel "Fenistil" (GSK Konsumer Helsoker S.A., Switzerland), containing dimethindene maleate and auxiliary substances: benzalkonium chloride, disodium edetate, 60 carbomer 974P, sodium hydroxide, propylene glycol, purified water.
Наведені засоби мають виражену протиалергічну дію, проте їх застосування обмежене для пацієнтів дитячого віку. Після нанесення Феністилу можливе виникнення сухості у місці нанесення та відчуття печії.These drugs have a pronounced antiallergic effect, but their use is limited for children. After application of Fenistil, dryness and burning sensation may occur at the application site.
В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення фармацевтичної композиції для лікування алергічних реакцій шкіри на подразники шляхом використання комплексу активних речовин, щоб отримати засіб, ефективний при лікуванні алергічних проявів шкіри на подразники, який практично не має побічних ефектів, нетоксичний, придатний для тривалого використання.The basis of the useful model is the task of improving the pharmaceutical composition for the treatment of allergic skin reactions to irritants by using a complex of active substances to obtain a tool effective in the treatment of allergic skin manifestations to irritants, which has practically no side effects, is non-toxic, and is suitable for long-term use.
Поставлена задача вирішується тим, що у фармацевтичній композиції у формі гелю для лікування алергічних реакцій шкіри на подразники, що містить активні діючі речовини диметиндену малеат та декспантенол, та допоміжні речовини: динатрію едетат, карбомер, трометамол, пропіленгліколь, феноксіенол, при наступному співвідношенні компонентів, мас 9о: диметиндену малеат 0,05-0,15 декспантенол 1,0-5,0 динатрію едетат 0,01-0,2 карбомер 0,5-1,5 трометамол 0,5-2,0 пропіленгліколь 10-20 феноксієетанол 0,75-1,0 вода очищена решта.The task is solved by the fact that in the pharmaceutical composition in the form of a gel for the treatment of allergic reactions of the skin to irritants, containing the active active substances dimethindene maleate and dexpanthenol, and auxiliary substances: disodium edetate, carbomer, trometamol, propylene glycol, phenoxyenol, with the following ratio of components, mass 9o: dimethindene maleate 0.05-0.15 dexpanthenol 1.0-5.0 disodium edetate 0.01-0.2 carbomer 0.5-1.5 trometamol 0.5-2.0 propylene glycol 10-20 phenoxyethanol 0.75-1.0 purified water, the rest.
Експериментальним шляхом було встановлено кількісне співвідношення решти компонентів основи, оптимальне для заявленої композиції.The quantitative ratio of the remaining components of the base, optimal for the claimed composition, was determined experimentally.
Діюча та допоміжні речовини, які входять до складу заявленого гелю, відомі у фармації, проте їх кількісне та якісне сполучення нове, не відоме з джерел інформації.The active and auxiliary substances that make up the stated gel are known in pharmacy, but their quantitative and qualitative combination is new, not known from sources of information.
Диметиндену малеат - похідне феніндену. Є антагоністом гістаміну на рівні НІ1-рецепторів.Dimethindene maleate is a derivative of phenindene. It is an antagonist of histamine at the level of NI1 receptors.
Чинить протиалергічну і протисвербіжну дію. Завдяки активній речовині - диметиндену малеату, що входить до складу Феністил гелю, при нанесенні препарату на шкіру зменшується свербіж і подразнення, що супроводжують шкірні алергічні реакції Препарат має також місцевоанестезуючі властивості та охолоджує шкіру при нанесенні.It has an anti-allergic and anti-pruritic effect. Thanks to the active substance - dimethindene maleate, which is part of Fenistil gel, when the drug is applied to the skin, itching and irritation accompanying skin allergic reactions are reduced. The drug also has local anesthetic properties and cools the skin when applied.
При місцевому застосуванні гелю завдяки його спеціально розробленій основі активна речовина швидко проникає у шкіру та починає діяти вже через кілька хвилин. Максимальний ефект досягається через 1-4 години. Системна біодоступність активної речовини становить 10 95.When applying the gel topically, thanks to its specially developed base, the active substance quickly penetrates the skin and begins to act within a few minutes. The maximum effect is achieved after 1-4 hours. The systemic bioavailability of the active substance is 10 95.
Декспантенол - похідне пантотенової кислоти. Пантотенова кислота - водорозчинний вітамін групи В - є складовою частиною коферменту А. Стимулює регенерацію шкіри, нормалізує клітинний метаболізм, збільшує міцність колагенових волокон. Підвищення потреби вDexpanthenol is a pantothenic acid derivative. Pantothenic acid - a water-soluble vitamin of group B - is a component of coenzyme A. It stimulates skin regeneration, normalizes cell metabolism, and increases the strength of collagen fibers. An increase in the need for
Зо пантотеновій кислоті спостерігається при пошкодженні шкірного покриву або тканин, а її недолік можна заповнити місцевим застосуванням декспантенолу. Оптимальна молекулярна маса, гідрофільність і низька полярність уможливлюють його проникнення в усі шари шкіри. Надає регенеруючу, слабку протизапальну дію.Pantothenic acid is observed when the skin or tissues are damaged, and its deficiency can be compensated by local application of dexpanthenol. Optimal molecular weight, hydrophilicity and low polarity enable its penetration into all layers of the skin. It has a regenerating, weak anti-inflammatory effect.
Склад гелевої основи був підібраний експериментально. Завдяки оптимальному співвідношенню компонентів ця основа є найбільш доцільною, бо сприяє максимальному вивільненню діючої речовини, є хімічно індиферентною, змивається водою, сприяє зволоженню шкіри, здатна поглинати ексудат та зручна в технологічному плані при приготуванні гелю.The composition of the gel base was selected experimentally. Due to the optimal ratio of components, this base is the most appropriate, because it promotes the maximum release of the active substance, is chemically indifferent, washes off with water, helps to moisturize the skin, is able to absorb exudate and is technologically convenient when preparing the gel.
Динатрію едетат та її солі використовують у фармацевтичних препаратах, косметичних засобах та харчових продуктах як стабілізатори, антиоксиданти, антимікробні консерванти та пом'якшувачі води.Disodium edetate and its salts are used in pharmaceuticals, cosmetics and food products as stabilizers, antioxidants, antimicrobial preservatives and water softeners.
Карбомер використовують як основу для м'яких лікарських формCarbomer is used as a basis for soft dosage forms
Трометамол - нейтралізуючий агент карбомеру.Trometamol is a carbomer neutralizing agent.
Пропіленгліколь - розчинник, виявляє стабілізувальні та осмотичні властивості; має антиокислювальну, консервувальну дію, запобігає плісняві.Propylene glycol is a solvent that exhibits stabilizing and osmotic properties; has an antioxidant, preservative effect, prevents mold.
Феноксіетанол використовують у фармації та косметиці як антимікробний консервант.Phenoxyethanol is used in pharmacy and cosmetics as an antimicrobial preservative.
Заявлена фармацевтична композиція у формі гелю для лікування алергічних захворювань шкіри може бути одержана за допомогою використання стандартного обладнання наступним чином.The claimed pharmaceutical composition in the form of a gel for the treatment of allergic skin diseases can be prepared using standard equipment as follows.
Підготовка сировини. Диметиндену малеат розчиняють у пропіленгліколі при температурі (4543)0С. Декспантенол окремо змішують із водою очищеною у співвідношенні 1:1.Preparation of raw materials. Dimethindene maleate is dissolved in propylene glycol at a temperature of (4543)0C. Dexpanthenol is separately mixed with purified water in a ratio of 1:1.
Феноксіетанол окремо змішують з водою очищеною у співвідношенні 1:11. Динатрію едетат окремо розчиняють в воді у співвідношенні 1:10-1:20. Трометамол окремо розчиняють у воді очищеній.Phenoxyethanol is separately mixed with purified water in a ratio of 1:11. Disodium edetate is separately dissolved in water in a ratio of 1:10-1:20. Trometamol is separately dissolved in purified water.
Приготування гелевої основи. Карбомер диспергують із залишковою кількістю води упродовж 30 хв. До дисперсії карбомеру додають розчин трометамолу до отримання рн дисперсної системи рН 6-7. Потім додають розчин динатрію едетату, перемішують.Preparation of the gel base. Disperse the carbomer with the remaining amount of water for 30 minutes. Trometamol solution is added to the carbomer dispersion until the pH of the dispersion system is pH 6-7. Then add disodium edetate solution and mix.
До огелевої основи по черзі завантажують розчин диметиндену малеату, розчин декспантенолу, розчин феноксієтанолу із інтервалом у 10-15 хв. при постійному перемішуванні.A solution of dimethindene maleate, a solution of dexpanthenol, and a solution of phenoxyethanol are added alternately to the gel base with an interval of 10-15 minutes. with constant stirring.
Однорідний безбарвний гель, прозорий або злегка опалесцентнийHomogeneous colorless gel, transparent or slightly opalescent
Даний склад гелю є оптимальним з точки зору фармакологічної дії та технології одержання.This composition of the gel is optimal from the point of view of pharmacological action and production technology.
Приклад 1. Всі процедури з тваринами в експерименті були розглянуті та затвердженіExample 1. All animal procedures in the experiment were reviewed and approved
Комісією з біоетики НФаУ на предмет відповідності нормативним вимогам (Протокол Мо З від 20.03.2019 р.).by the Bioethics Commission of the National Academy of Sciences for compliance with regulatory requirements (Protocol of Ministry of Health dated March 20, 2019).
Перед проведенням експерименту тварини пройшли акліматизацію протягом 7 діб у кімнаті для випробувань. Протягом періоду акліматизації проводили щоденний огляд кожної тварини (оцінювали поведінку та загальний фізіологічний стан).Before the experiment, the animals were acclimatized for 7 days in the test room. During the acclimatization period, each animal was examined daily (behavior and general physiological state were evaluated).
В експериментальні групі були відібрані здорові тварини, які відповідали критерію включення у дослідження. Групи були сформовані методом рандомізації випадкового відбору з використанням маси тіла як головної ознаки розподілу (відхилення за вихідною масою між групами не перевищувало 10 9б).Healthy animals that met the criteria for inclusion in the study were selected for the experimental group. The groups were formed by the randomization method of random selection using body weight as the main feature of the distribution (the deviation in initial weight between groups did not exceed 10 9b).
Тварин утримували в окремій кімнаті з контрольованими параметрами мікроклімату: температура повітря 20-24 "С, вологість 45-65 95, світловий режим "12 годин день/ніч". Щурів утримували у пластикових клітках по З голови у кожній, мурчаків - по три голови в пластиковій клітці. Провітрювання кімнати та стерилізацію повітря за допомогою кварцової лампи здійснювали щоденно. Тварини мали вільний доступ до води. Для пиття використовували відстояну водопровідну воду з поїлок. Для годування тварин використовували гранульовані збалансовані комбікорми (ТУ.У15.7-2123600159-001:2007). Догляд за тваринами проводили відповідно до стандартних операційних процедур ЦНДЛ НФАУ.The animals were kept in a separate room with controlled microclimate parameters: air temperature 20-24 "C, humidity 45-65 95, light mode "12 hours day/night". Rats were kept in plastic cages with 3 heads in each, ants - three heads each in a plastic cage. The room was ventilated and the air sterilized using a quartz lamp was carried out daily. The animals had free access to water. For drinking, they used settled tap water from drinking troughs. For feeding the animals, they used granulated balanced feed (TU.U15.7-2123600159-001: 2007).Animal care was carried out in accordance with the standard operating procedures of the Center for Disease Control and Prevention of the NFAU.
Для дослідження були надані три тест-зразки (Т3) гелю, склад тест-зразків гелю з протиалергічною дією (склад на 100 г) наведено у таблиці 1.Three test samples (T3) of the gel were provided for the study, the composition of the test samples of the antiallergic gel (composition per 100 g) is shown in Table 1.
Таблиця 1Table 1
Коо)Coo)
Приклад 2. Визначення оптимального складу гелю на моделі термічного опіку лапи у мишей.Example 2. Determination of the optimal composition of the gel on the model of thermal burn of the paw in mice.
Для визначення оптимального складу гелю застосовували зручну та легко відтворювальну модель гострого термічного пошкодження лапи у мишей. Досліди проведені на мишах самцях, масою 18-22 г. Гостре термічне запалення викликали зануренням лапи тварини у гарячу воду (температура 64 "С) на 4 сек.To determine the optimal composition of the gel, a convenient and easily reproducible model of acute thermal damage to the paw in mice was used. Experiments were conducted on male mice, weighing 18-22 g. Acute thermal inflammation was caused by immersing the animal's paw in hot water (temperature 64 "C) for 4 seconds.
Враховуючи, що досліджуваний ТЗ містить декспантенол та диметиндену малеат як стандартні препарати порівняння (ПП) застосовували крем "Бепантен", виробництва ГПTaking into account that the research drug contains dexpanthenol and dimetinden maleate as standard drugs of comparison (PP), the cream "Bepanten", produced by GP, was used
Грензах, Продуктіонс ГмоХ, Німеччина, який містить декспантенолу 50 мг/г та гель "Феністил" (Новартис Консьюмер Хелс С.А., Швейцария), діючою речовиною якого є диметиндену малеат, 1 мг/г.Grenzach, Produktions GmoH, Germany, which contains dexpanthenol 50 mg/g and "Fenistil" gel (Novartis Consumer Health S.A., Switzerland), the active ingredient of which is dimetindene maleate, 1 mg/g.
Досліджувані ТЗ наносили на пошкоджену лапу одразу після опіку у кількості, достатньої для покриття всієї пошкодженої поверхні лапи. Необхідну кількість ТЗ - 0,2 г/тварину, підбирали емпіричним шляхом. Через З години нанесення ТЗ повторювали. На другу добу тварин виводили з експерименту передозуванням інгаляційного наркозу. На рівні гомілковостопного суглоба відрізали обидві лапи, зважували їх на електронних вагах. Для кожної тварини окремо підраховували різницю між масами пошкодженої і непошкодженої лап (0).The investigated TK was applied to the damaged paw immediately after the burn in an amount sufficient to cover the entire surface of the damaged paw. The necessary amount of TK - 0.2 g/animal, was selected empirically. After 3 hours, the application of TK was repeated. On the second day, the animals were taken out of the experiment with an overdose of inhalation anesthesia. At the level of the ankle joint, both paws were cut off, and they were weighed on electronic scales. For each animal, the difference between the weights of the damaged and undamaged paws (0) was calculated separately.
Таблиця 2Table 2
Дизайн дослідження протизапальної дії ТЗThe design of the study of the anti-inflammatory effect of TK
Позитивнийконтроль.////Ї7777777711111111111111111111111111111111Ї1111117с1СPositive control.////Ї7777777711111111111111111111111111111111Ї1111117с1С
По 0,2 г/тварину0.2 g/animal
Одразу після моделювання: 7 СС запалення та через З години поспільImmediately after modeling: 7 SS inflammation and after 3 hours in a row
Приклад 2. Вивчення антиалергічної дії нового гелю на моделі алергічного контактного дерматитууу мурчаків.Example 2. Study of the antiallergic effect of the new gel on the model of allergic contact dermatitis of ants.
Пратизапальну: вкуйеність досліджуваних засобів розраховували за формулою (1):Anti-inflammatory: the effectiveness of the studied agents was calculated according to the formula (1):
Кк деKk where
Од- різниця між масами пошкодженої і непошкодженої лап у дослідній групі;Od - the difference between the masses of the damaged and undamaged paws in the experimental group;
Ок- різниця між масами пошкодженої і непошкодженої лап у контрольній групі.Ok is the difference between the masses of the damaged and undamaged paws in the control group.
На підставі отриманих результатів для подальшого дослідження було вибрано найбільш ефективний за протизапальною дією ТЗ Ме2 (табл. 2).On the basis of the obtained results, the most effective anti-inflammatory drug Me2 was selected for further research (Table 2).
Серед відомих експериментальних алергічних уражень шкіри, модель контактного алергічного дерматиту, індукованого 2,4-динітрохлорбензолом, є однією з тяжких, але добре відтворюваних. Динітрохлорбензол (2,4-ДНХБ) є сильним алергеном, має високу проникаючу здатність при нанесенні на шкіру і провокує розвиток вираженої запальної реакції алергічної природи. За клінічними ознаками дана модель є найбільш адекватною основним проявам алергодерматиту у людини.Among known experimental allergic skin lesions, the model of contact allergic dermatitis induced by 2,4-dinitrochlorobenzene is one of the severe but well-reproducible ones. Dinitrochlorobenzene (2,4-DNHB) is a strong allergen, has a high penetrating ability when applied to the skin and provokes the development of a pronounced inflammatory reaction of an allergic nature. According to clinical signs, this model is the most adequate for the main manifestations of allergic dermatitis in humans.
У зв'язку з зазначеним дослідження протиалергічних властивостей гелю Мо 2 було проведено на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного 2,4-ДНХБ.In connection with this, the study of the antiallergic properties of the Mo 2 gel was conducted on a model of allergic contact dermatitis caused by 2,4-DNHB.
Досліди проводили на 24 мурчаках масою 400-700 г. На ретельно вистрижену ділянку шкіри правого боку розміром 2 х 2 см наносили по З краплі 5 96 спирто-ацетонового розчину ДНХБ протягом 6 днів підряд.Experiments were carried out on 24 ants weighing 400-700 g. On a carefully cut area of the skin of the right side measuring 2 x 2 cm, 5 drops of 96% alcohol-acetone solution of DNHCB were applied for 6 days in a row.
На 14-у добу після початку сенсибілізації мурчакам на ідентичні інтактні ділянки лівої половини тулуба наносили розв'язувальну аплікацію З краплями 5 95 розчину ДНХБ. Через 24 години у місці шкірної проби розвивалася виражена запальна реакція. Експериментальні тварини були розподілені на 4 групи. Дизайн дослідження антиалергічної дії представлений у таблиці 3.On the 14th day after the start of sensitization, the ants were treated with a dissolving application with 5 drops of 95 drops of DNAHB solution on identical intact areas of the left half of the body. After 24 hours, a pronounced inflammatory reaction developed at the site of the skin test. Experimental animals were divided into 4 groups. The design of the study of antiallergic action is presented in Table 3.
Таблиця ЗTable C
Чнтактнийконтрольо////// |. 111111111111111111111111111Ї11111115ССTime control////// |. 111111111111111111111111111Ї11111115СС
Позитивнийконтроль./////Ї-7777777777111111111111111111111111Ї11111115СССPositive control./////Ї-77777777771111111111111111111111111Ї11111115ССС
По 0,5 г/тварину0.5 g/animal
Зо Препарат порівняння гель "Феністил", 0,195 був вибраний з урахуванням його фармакологічної дії. Так, гель "Феністил", 0,1 95, належить до антигістамінних засобів та містить у своєму складі диметиндену малеат - похідний продукт феніндену, антагоніст гістаміну на рівніZO The comparison drug "Fenistil" gel, 0.195 was chosen taking into account its pharmacological effect. Yes, "Fenistil" gel, 0.1 95, belongs to antihistamines and contains in its composition dimetindene maleate - a derivative of phenindene, a histamine antagonist at the level of
НІ1-рецепторів. Препарат чинить протиалергічну, протисвербіжну та протизапальну дію і застосовується при лікуванні дерматитів алергічного генезу.NI1 receptors. The drug has an anti-allergic, anti-pruritic and anti-inflammatory effect and is used in the treatment of allergic dermatitis.
Крем "Бепантен", 5 95, засіб, який містить активну речовину декспантенол, що виявляє протизапальну та ранозагоювальну дію.Cream "Bepanten", 5 95, a product containing the active substance dexpanthenol, which exhibits anti-inflammatory and wound-healing effects.
Лікування досліджуваними засобами продовжували щодня протягом 11 днів. Інтенсивність запалення оцінювали візуально за виразністю запальної реакції шкіри за 5-бальною системою.Treatment with the studied means was continued daily for 11 days. The intensity of inflammation was assessed visually by the severity of the inflammatory reaction of the skin according to a 5-point system.
Виразність запальної реакції шкіри наведено у табл. 4.The expressiveness of the inflammatory reaction of the skin is given in table. 4.
Таблиця 4Table 4
Товщину шкірної згортки як показник виразності запалення, інфільтраційних змін тканин шкіри (внаслідок кон'югації антигену з білками шкіри та активації клітин ефекторів, лейкоцитів, фагоцитів) визначали до нанесення розв'язувальної аплікації ДНХБ, на 3, 5, 8 та 11 добу лікування (після нанесення розв'язувальної аплікації ДНХБ). Кількість лейкоцитів У периферичній крові визначали на 0 день (вихідні дані), після нанесення розв'язувальної аплікації алергену (1 доба лікування) та на 11 добу лікування). Імунологічний статус тварин оцінювали на максимумі розвитку алергічної реакції - 5 доба, за вмістом імуноглобулінів у крові.The thickness of the skin fold as an indicator of the expressiveness of inflammation, infiltration changes of skin tissues (as a result of conjugation of antigen with skin proteins and activation of effector cells, leukocytes, phagocytes) was determined before the application of the dissolving application of DNHB, on the 3rd, 5th, 8th and 11th day of treatment ( after application of DNHCB solvent application). The number of leukocytes in peripheral blood was determined on day 0 (initial data), after application of the allergen solution (1 day of treatment) and on day 11 of treatment). The immunological status of the animals was assessed at the maximum development of the allergic reaction - 5 days, by the content of immunoglobulins in the blood.
Вміст сироваткових імуноглобулінів ІД, М, (б визначали з використанням тест-систем виробництва "НВЛ Гранум" (Україна) за принципом конкурентного імуноферментного аналізу.The content of serum immunoglobulins ID, M, (b) was determined using test systems manufactured by "NVL Granum" (Ukraine) according to the principle of competitive enzyme immunoassay.
Вміст загального Ід Е визначали сандвіч-методом (двосайтовий імуноферментний аналіз) теж з використанням тест-систем виробництва "НВЛ Гранум" (Україна).The content of total Id E was determined by the sandwich method (two-site enzyme immunoassay), also using test systems manufactured by "NVL Granum" (Ukraine).
Статистична обробка даних. Отримані дані оброблені методами варіаційної статистики (середнє значення, його стандартна помилка (М), максимальне (тах) та мінімальне (тіп) значення вибірки) з використанням непараметричних методів аналізу (критерій Крускала-Statistical data processing. The obtained data were processed by methods of variation statistics (mean value, its standard error (M), maximum (tah) and minimum (tip) value of the sample) using non-parametric methods of analysis (Kruskal's test
Уолліса, тест Манна-Уїтні). Відмінності вважали статистично значущими при р«0,05. Для отримання статистичних висновків використовували стандартний пакет програм зіаїйбіїса (версія 6,0).Wallis, Mann-Whitney test). Differences were considered statistically significant at p<0.05. To obtain statistical conclusions, we used the standard Ziaibiis software package (version 6.0).
Приклад 3. Вивчення фармакологічної активності гелю з протиалергічною дією.Example 3. Study of the pharmacological activity of a gel with anti-allergic effect.
Визначення найбільш ефективного зразка гелю з протиалергічною дією за протизапальною активністю на моделі гострого термічного запалення у мишей.Determination of the most effective gel sample with anti-allergic effect by anti-inflammatory activity on the model of acute thermal inflammation in mice.
Проведене дослідження показало, що з трьох зразків гелю, тільки зразок Ме2 статистично значуще знижував виразність запалення, про що свідчило статистично значуще зниження різниці між пошкодженою та непошкодженою лапами (табл. 1). Відповідно до отриманих даних, протизапальна активність ТЗ Мо1 склала 17 95, ТЗ Мо2 - 23 95, ТЗ Мо3 - 6 95 і ПП "Бепантен" та "Феністил" - 12 95 і 13 95 відповідно (табл. 5).The conducted study showed that of the three gel samples, only the Me2 sample statistically significantly reduced the severity of inflammation, which was evidenced by a statistically significant decrease in the difference between damaged and undamaged paws (Table 1). According to the obtained data, the anti-inflammatory activity of TK Mo1 was 17 95, TK Mo2 - 23 95, TK Mo3 - 6 95, and PP "Bepanten" and "Fenistil" - 12 95 and 13 95, respectively (Table 5).
Отже, поєднання у гелі двох діючих активних речовин підвищує активність засобу у двічі у порівнянні з окремими складовими (табл.5).Therefore, the combination of two effective active substances in the gel increases the activity of the product twice as compared to the individual components (Table 5).
Таким чином, на моделі термічного опіку лапи мишей визначено найбільш оптимальний склад нового гелю з антиалергічними властивостями - ТЗ Ме2 із вмістом декспантенолу З г та диментиндену малеату 0,1 г на 100 г гелю. Тест-зразок Ме2 був вибраний для подальшого дослідження антиалергічної дії.Thus, the most optimal composition of the new gel with anti-allergic properties was determined on the model of thermal burn of the paw of mice - TZ Me2 with the content of 3 g of dexpanthenol and 0.1 g of dimentindene maleate per 100 g of gel. The Me2 test sample was selected for further investigation of the antiallergic effect.
Таблиця 5Table 5
Ефективність ТЗ гелю з антиалергічною дією за умови гострого термічного запалення у мишей, п--7 (М (тіп; тах)Effectiveness of TZ gel with antiallergic effect in conditions of acute thermal inflammation in mice, p--7 (M (tip; tah)
Позитивнийконтроль.//////77777777111111111 11111111 87(67122) І-ї таМм3 71111118 1116Positive control.//////77777777111111111 11111111 87(67122) I and Mm3 71111118 1116
Примітки: 1.7 - відмінності статистично значущі щодо показників групи позитивного контролю (критерійNotes: 1.7 - the differences are statistically significant in relation to the indicators of the positive control group (criterion
Манна-Уітні);Mann-Whitney);
2. п - кількість тварин у кожній групі.2. n - number of animals in each group.
Вивчення фармакологічної активності гелю з протиалергічною дією (гель Ме2) на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного 2,4-динітрохлорбензоломStudy of the pharmacological activity of a gel with antiallergic effect (Me2 gel) on a model of allergic contact dermatitis caused by 2,4-dinitrochlorobenzene
Згідно з отриманими даними клінічні прояви алергічного контактного дерматиту розвивалися поступово, досягаючи максимальної інтенсивності на 5-у добу. Алергічне запалення шкіри характеризувалося набряком тканин та вираженою інфільтрацією (збільшення шкірної згортки на 5 добу у 2 рази (табл. 6), гіперемією з явищами геморагій, наявністю геморагічних кірок з виразками (виразність ураження була оцінена у 3,7 балів за медіаною, табл. 6).According to the obtained data, the clinical manifestations of allergic contact dermatitis developed gradually, reaching the maximum intensity on the 5th day. Allergic inflammation of the skin was characterized by swelling of tissues and pronounced infiltration (2-fold increase in skin folds per 5 days (Table 6), hyperemia with hemorrhagic phenomena, the presence of hemorrhagic crusts with ulcers (the severity of the lesion was estimated at 3.7 points according to the median, Table 6).
Спостереження за тваринами показало, що розвиток алергічної реакції супроводжувався погіршенням загального стану тварин: погіршенням апетиту, порушенням активності, пілоерекцією.Observation of animals showed that the development of an allergic reaction was accompanied by deterioration of the general condition of animals: deterioration of appetite, impaired activity, piloerection.
На тлі алергічного запалення спостерігали виразний лейкоцитоз - підвищення вмісту лейкоцитів у крові у відповідь на розв'язувальну аплікацію алергену у 1,3-1,5 разу щодо вихідних даних (табл. 7).Against the background of allergic inflammation, pronounced leukocytosis was observed - an increase in the content of leukocytes in the blood in response to the solvent application of the allergen by 1.3-1.5 times compared to the initial data (Table 7).
Таблиця 6Table 6
Антиалергічна дія гелю Ме2 на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного 2,4-Antiallergic effect of Me2 gel on a model of allergic contact dermatitis caused by 2,4-
ДНХБDNHB
Виразність алергічної реакціїSeverity of allergic reaction
Строки | Товщина шкірної згортки, мм Інтенсивність ураження, бали дослідження) Контрольна! Гель Гель Гель | Контрольна) Гель Гель Гель патологія |"Феністил»| "Бепантен»)| Мо 2 | патологія |"Феністил»| "ЇБепантен») Мо 2 г. 2,5Terms | Thickness of the skin fold, mm Intensity of the lesion, research points) Control! Gel Gel Gel | Control) Gel Gel Gel pathology |"Fenistil"| "Bepanten")| Mo 2 | pathology |"Fenistil"| "YBepanten") Mo 2 g. 2.5
Вихідні , 2,67 (24;| 2,6(22; в. дані 2,6 (2,4; 2,9) 28) 29) (2.2; 2,7 зи (2,7; 2 22 (2; 1-йдень ІЗ,5(2,554,6) м 13,2(353,5)1(28;1 2,0(153) | 23(2:3) | 2,3(1:5) |" ' 3,5) З) 3,)6 до(34: 40(3А: | 38 2,8 (2:Output , 2.67 (24;| 2.6(22; in. data 2.6 (2.4; 2.9) 28) 29) (2.2; 2.7 zi (2.7; 2 22 (2 ; 1-day IZ,5(2,554,6) m 13,2(353,5)1(28;1 2,0(153) | 23(2:3) | 2,3(1:5) |" ' 3.5) C) 3.)6 to (34: 40(3A: | 38 2.8 (2:
З-йдень 4,5(4,055,5) " щи ' 13,05 32(3545) І125(253,. 1 23(23 1 4,5) 4,5) 45 З) д9(35: | БО(4И: | Я 2,5 (1;Z-day 4.5(4,055.5) " shchi ' 13.05 32(3545) I125(253,. 1 23(23 1 4.5) 4.5) 45 Z) d9(35: | BO(4Й : | I 2.5 (1;
Б-йдень 5,1(4,155,9) " бо ' 1040; 3,7(354) | 3,5(254) | 53,3(2:54) |у 5,5) 5,3) | 50 4) 3,0 0,8 (0; 3,4 (2,9; 3,4 (3,1; ' ' ' й 4,3 (3,6; 5,0) : г ре8; 32(2:4) |22(11:3) ) 221;3) | 2) 8-й день 4.2) 3,8) 35 «/ф/б . 129 11-йдень 5 (32:39) 37: | ЗИ (ов 28(1:3) |12(0:12у | 10(0:2у 3,9) 3,5) 3 9 ж 2)B-day 5.1(4,155,9) " because ' 1040; 3,7(354) | 3,5(254) | 53,3(2:54) | in 5,5) 5,3) | 50 4) 3.0 0.8 (0; 3.4 (2.9; 3.4 (3.1; ' ' ' and 4.3 (3.6; 5.0) : g re8; 32(2 :4) |22(11:3) ) 221;3) | 2) 8th day 4.2) 3,8) 35 "/f/b . 129 11th day 5 (32:39) 37: | ZY ( ov 28(1:3) |12(0:12u | 10(0:2u 3.9) 3.5) 3 9 same 2)
Примітка. 7 - відхилення статистично значуще щодо контрольної патології, р-0,05.Note. 7 - the deviation is statistically significant in relation to the control pathology, p-0.05.
У наступні дні в контрольній групі тварин відзначали повільне загасання запального процесу, але товщина шкірної згортки та рівень лейкоцитів зберігалися практично на тому ж рівні (табл. 6, 7).In the following days, in the control group of animals, a slow attenuation of the inflammatory process was noted, but the thickness of the skin fold and the level of leukocytes remained almost at the same level (tables 6, 7).
Таблиця 7Table 7
Вплив гелю Мо 2 на вміст лейкоцитів у крові мурчаків з алергічним контактним дерматитом, викликаним 2,4-ДНХБ (п-6б) Х-охThe effect of Mo 2 gel on the content of leukocytes in the blood of ants with allergic contact dermatitis caused by 2,4-DNHB (p-6b) X-och
Умови досліду г. й 1 день 11,88:20,95 15,7150,57 14,08:50,91 11,2950,97 16,71ж0,75 10,8750,617 12,08:х0,81 16,25:х0,76 11,33ж0,907 11,29х0,91 15,5451,06 10,1750,967Experiment conditions h. and 1 day 11.88:20.95 15.7150.57 14.08:50.91 11.2950.97 16.71х0.75 10.8750.617 12.08:х0.81 16, 25:x0.76 11.33x0.907 11.29x0.91 15.5451.06 10.1750.967
Примітки: 1.7 - відмінності статистично значущі щодо показників групи позитивного контролю (критерійNotes: 1.7 - the differences are statistically significant in relation to the indicators of the positive control group (criterion
Манна-Уітні); 2. п - кількість тварин у кожній групі.Mann-Whitney); 2. n - number of animals in each group.
На фоні лікування гелем Мо 2 у дослідних тварин, починаючи з 8-го дня, спостерігали виражений терапевтичний ефект, підтверджений статистично значущим зменшенням товщини шкірної згортки та клінічних ознак у порівнянні з аналогічними показниками тварин з контрольної групи. Відзначено зникнення геморагій, набряклості, гіперемії та нормалізацію вмісту лейкоцитів (табл. 6-7).Against the background of treatment with Mo 2 gel, experimental animals, starting from the 8th day, observed a pronounced therapeutic effect, confirmed by a statistically significant decrease in the thickness of the skin fold and clinical signs in comparison with similar indicators of animals from the control group. Disappearance of hemorrhages, swelling, hyperemia and normalization of the content of leukocytes was noted (Table 6-7).
Ефективність препаратів порівняння -- гелів "Феністил" та "Бепантен", також проявлялася на 8 день експерименту, але за виразністю протиалергічна дія цих засобів була дещо нижчою, ніж у гелі Мо 2 (табл. 6-7).The effectiveness of the comparison drugs - "Fenistil" and "Bepanten" gels was also manifested on the 8th day of the experiment, but the antiallergic effect of these agents was somewhat lower than that of the Mo 2 gel (Table 6-7).
У всіх тварин на ділянці алергічного ураження виникала стійка алопеція, яка залишалася протягом 2-х тижнів після завершення лікування.All animals had persistent alopecia in the area of the allergic lesion, which remained for 2 weeks after the end of the treatment.
Підтвердженням розвитку алергічної реакції у відповідь на сенсибілізацію алергену є підвищення вмісту загального ІДЕ у 1,7 разу у порівнянні з показником у інтактних тварин (табл. 8). Визначення спектра імуноглобулінів у сироватці крові мурчаків показало, що на тлі алергічного контактного дерматиту виникає гіперімуноглобулінемія - вміст Ід М та Ід с у групах тварин з експериментальним дерматитом підвищувався у 1,3 та 1,1 разу у порівнянні з інтактними значеннями (табл. 8). Отримана динаміка досліджених показників підтверджує дані літератури щодо механізму розвитку алергічного запалення. Показано, що в патогенезі алергічного дерматиту ключову роль відіграє дисбаланс клітинних і гуморальних реакцій - гіперактивність Т-хелперів другого типу (гуморальні реакції) та пригнічення активності Т- хелперів першого типу (клітинна ланка імунітету). Активація Т-хелперів другого типу призводять до - гіперпродукції ІДЕ-антитіл, що й підтверджується у нашому дослідженні (табл. 8).Confirmation of the development of an allergic reaction in response to allergen sensitization is an increase in the content of total IDE by 1.7 times compared to the indicator in intact animals (Table 8). Determination of the spectrum of immunoglobulins in the blood serum of ants showed that hyperimmunoglobulinemia occurs against the background of allergic contact dermatitis - the content of Id M and Id c in groups of animals with experimental dermatitis increased by 1.3 and 1.1 times compared to intact values (Table 8) . The obtained dynamics of the studied indicators confirm the literature data on the mechanism of development of allergic inflammation. It is shown that in the pathogenesis of allergic dermatitis, an imbalance of cellular and humoral reactions plays a key role - hyperactivity of T-helpers of the second type (humoral reactions) and suppression of the activity of T-helpers of the first type (cellular link of immunity). Activation of T-helpers of the second type leads to hyperproduction of IDE antibodies, which is confirmed in our study (Table 8).
Таблиця 8Table 8
Вплив гелю Мо 2 на імуноглобуліновий профіль мурчаків за умови алергічного контактного дерматиту, викликаного 2,4-динітрохлорбензолом, (п-6) Мет контроль патологіяThe effect of Mo 2 gel on the immunoglobulin profile of ants with allergic contact dermatitis caused by 2,4-dinitrochlorobenzene, (p-6) Met control pathology
Примітки: " - відхилення статистично значуще щодо інтактного контролю, р-0,05; "х- відхилення статистично значуще щодо контрольної патології, р-0,05;Notes: " - statistically significant deviation in relation to the intact control, p-0.05; "x- statistically significant deviation in relation to the control pathology, p-0.05;
Ф -відхилення статистично значуще щодо препарату порівняння, гелю "Феністил", р-0,05;F - deviation is statistically significant in relation to the comparison drug, "Fenistil" gel, p-0.05;
Б - відхилення статистично значуще щодо препарату порівняння, гелю "Бепантен", р-0,05.B - the deviation is statistically significant in relation to the comparison drug, "Bepanten" gel, p-0.05.
За застосування досліджуваних засобів вміст імуноглобуліну Е знижувався до фізіологічних значень. Динаміка цього показника в усіх групах тварин, яким вводили гель Мо 2 та препарати порівняння була однонаправленою та однаковою за виразністю (табл. 8). Вміст Ід М і б також знижувався в усіх дослідних групах. Проте найвиразніше нормалізація показників спостерігалася за застосування гелю Мо 2. На відміну від ПП гелів "Бепантен" та Феністил" у групі тварин, яким наносили гель Мо 2, вміст Ід М ї С дорівнював значенням інтактних тварин (табл. 8). За застосування ПП вміст Ід с залишався на рівні контрольної патології. Аналізуючи отримані дані можна припустити, що поєднання двох активних речовин у гелі Мо 2 приводить до посилення антиалергічної дії досліджуваного засобу.With the use of the studied means, the content of immunoglobulin E decreased to physiological values. The dynamics of this indicator in all groups of animals that were injected with Mo 2 gel and comparison drugs was unidirectional and the same in expression (Table 8). The content of Id M and b also decreased in all experimental groups. However, the most obvious normalization of indicators was observed when using the Mo 2 gel. In contrast to the PP gels "Bepanten" and Fenistil, in the group of animals to which the Mo 2 gel was applied, the content of Id M and C was equal to the values of intact animals (Table 8). When using PP the content of Id c remained at the level of the control pathology. Analyzing the obtained data, it can be assumed that the combination of two active substances in the Mo 2 gel leads to an increase in the anti-allergic effect of the investigated agent.
Таким чином проведене дослідження фармакологічної активності трьох зразків гелю з протиалергічною дією дозволило вибрати оптимальне співвідношення активних діючих речовин.In this way, the study of the pharmacological activity of three samples of the gel with anti-allergic effect made it possible to choose the optimal ratio of active substances.
За результатами визначення протизапальної дії найбільшу ефективність виявив гель Мо 2 до складу якого входять диметиндену малеат -- 0,1 г та декспантенол - З г.According to the results of determining the anti-inflammatory effect, the Mo 2 gel, which includes dimethindene maleate - 0.1 g and dexpanthenol - 3 g, showed the greatest effectiveness.
На моделі контактного алергічного запалення гель Мо 2 виявив ефективність, яка за рядом показників переважає таку ефективністьпрепаратів порівняння гелів "Бепантен" та Феністил".On the model of contact allergic inflammation, the Mo 2 gel showed effectiveness, which, according to a number of indicators, is superior to the effectiveness of the comparative drugs "Bepanten" and "Fenistil" gels.
Аналіз отриманих даних дозволяє припустити, що поєднання двох активних речовин у гелі Мо 2 приводить до посилення антиалергічної дії досліджуваного засобу.The analysis of the obtained data allows us to assume that the combination of two active substances in the Mo 2 gel leads to an increase in the antiallergic effect of the investigated agent.
Claims (1)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
UAU202002439U UA143211U (en) | 2020-04-16 | 2020-04-16 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
UAU202002439U UA143211U (en) | 2020-04-16 | 2020-04-16 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
UA143211U true UA143211U (en) | 2020-07-10 |
Family
ID=75919637
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
UAU202002439U UA143211U (en) | 2020-04-16 | 2020-04-16 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
UA (1) | UA143211U (en) |
-
2020
- 2020-04-16 UA UAU202002439U patent/UA143211U/en unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5198217A (en) | Topical demulcent for viral and inflammatory diseases of the skin | |
JP6567428B2 (en) | Topical composition and method of using the same | |
EP1079804B1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising an amphoteric surfactant an polypropoxylated cetyl alcohol and a polar drug | |
AU2020325925A1 (en) | Topical formulations comprising cannabidiol, method of preparing the composition and use thereof | |
JP7103752B2 (en) | Strontium-based compositions and formulations for pain, pruritus and inflammation | |
US20090232904A1 (en) | Homeopathic Skin Care Compositions and Uses Thereof | |
Trüeb | Therapies for childhood psoriasis | |
ZA200505174B (en) | Pharmaceutical compositions comprising a combination of calcitriol and a clobetasol propionate | |
UA143211U (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS | |
CA3123849A1 (en) | Strontium based compositions and formulations for pain, pruritus, and inflammation | |
UA122319C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN GEL FOR TREATMENT OF ALLERGIC SKIN REACTIONS TO IRRITANTS | |
US20240024273A1 (en) | Topical administration of 2-(diethylamino)ethyl 2-(4-isobutylphenyl)proprionate for treatment of diseases | |
EP3675814A1 (en) | Composition for topical treatment of non-microorganism-caused inflammatory skin and mucous-membrane diseases | |
WO2016011104A1 (en) | Homeopathic topical gel for transdermal delivery of colchicine formulations and method of use | |
WO2004054588A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a combination of calcitriol and a clobetasol propionate | |
PT2011504E (en) | Skin cream for treatment and/or cleaning of skin for neurodermitis | |
Kim et al. | Dermatology for the allergist | |
CN112915084B (en) | Pharmaceutical composition for treating senile cutaneous pruritus and external preparation | |
Nuttall | Management of atopic dermatitis | |
Belango et al. | Anti-inflammatory property of the formulated topical gel from the crude leaf extracts of Sampaguita (Jasminum sambac L. family: Oleaceae) | |
RU2440108C2 (en) | Pharmaceutical composition for allergic and inflammatory skin diseases | |
RU2426540C1 (en) | Anti-inflammatory and anti-allergic medication and based on it pharmaceutical composition | |
JP2024128672A (en) | Facial skin condition improver | |
Hajar | Research on the development of hydrocortisone gel technology for veterinary use | |
RU2414884C1 (en) | Composition based on zinc pyrithione and method of obtaining it |