UA127904C2 - Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology - Google Patents

Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology Download PDF

Info

Publication number
UA127904C2
UA127904C2 UAA202102673A UAA202102673A UA127904C2 UA 127904 C2 UA127904 C2 UA 127904C2 UA A202102673 A UAA202102673 A UA A202102673A UA A202102673 A UAA202102673 A UA A202102673A UA 127904 C2 UA127904 C2 UA 127904C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
bismuth nitrate
suspension
oral suspension
gastroenterology
medicinal product
Prior art date
Application number
UAA202102673A
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Галина Миколаївна Мельник
Тетяна Григорівна Ярних
Ганна Борисівна Юр'єва
Original Assignee
Національний Фармацевтичний Університет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Національний Фармацевтичний Університет filed Critical Національний Фармацевтичний Університет
Priority to UAA202102673A priority Critical patent/UA127904C2/en
Publication of UA127904C2 publication Critical patent/UA127904C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

The invention relates to pharmacy and concerns a medicinal product in the form of an oral suspension for use in gastroenterology, containing bismuth nitrate basic, aerosil and peppermint oil.

Description

Винахід належить до фармації а саме до екстемпоральних оральних суспензій для застосування у гастроентерології, зокрема у терапії виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, на основі вісмуту нітрату основного.The invention belongs to pharmacy, namely to extemporaneous oral suspensions for use in gastroenterology, in particular in the treatment of gastric and duodenal ulcers, based on basic bismuth nitrate.

Виразкова хвороба (пептична виразка) - хронічне рецидивуюче поліциклічне захворювання слизової оболонки гастродуоденальної зони з формуванням локального ерозивного ушкодження хелікобактерного або інфекційного походження з порушеннями балансу між факторами "агресії" та "захисту". Захворювання відзначають у 7-10 905 дорослого населення.Ulcer disease (peptic ulcer) is a chronic recurrent polycyclic disease of the mucous membrane of the gastroduodenal zone with the formation of local erosive damage of helicobacter or infectious origin with disturbances in the balance between the factors of "aggression" and "defense". The disease is noted in 7-10,905 of the adult population.

У розвитку пептичної виразки шлунку суттєве значення має хелікобактерне ураження слизової оболонки шлунку. В Україні та країнах Східної Європи 9 із 10 пептичних виразок зумовлені Н. руїогі.In the development of peptic ulcer of the stomach, Helicobacter infection of the gastric mucosa is of significant importance. In Ukraine and Eastern European countries, 9 out of 10 peptic ulcers are caused by N. ruiogi.

Н. руїогі - це грамнегативна спіралеподібна бактерія, яка живе на поверхні слизової оболонки шлунку людини, стійка до бактерицидного впливу соляної кислоти у його порожнині.N. ruiogi is a gram-negative spiral-shaped bacterium that lives on the surface of the mucous membrane of the human stomach, resistant to the bactericidal effect of hydrochloric acid in its cavity.

Ця інфекція в 60-80 95 випадків є причиною пептичної виразки шлунку та дванадцятипалої кишки. У процесі життєдіяльності Н. руїогі утворює аміак із сечовини і залужнює антральний відділ шлунку, що призводить до гіперсекреції, а також здатна виділяти цитотоксини, які пошкоджують слизову оболонку, що призводить до розвитку антрального неатрофічного гастриту.This infection is the cause of peptic ulcer of the stomach and duodenum in 60-80 95 cases. In the process of vital activity, N. ruiogi forms ammonia from urea and alkalinizes the antral part of the stomach, which leads to hypersecretion, and is also able to secrete cytotoxins that damage the mucous membrane, which leads to the development of antral nonatrophic gastritis.

Серед засобів, які пригнічують хелікобактерну інфекцію перспективними є препарати вісмуту, які проявляють ефективність навіть у хворих з резистентними до антибіотиків штамамиBismuth drugs, which are effective even in patients with antibiotic-resistant strains, are among the agents that inhibit Helicobacter infection.

Н. руйогі. Потрібно зауважити, що більшість з них представлені у вигляді твердих лікарських форм, а саме таблеток та капсул, що мають меншу біодоступність у порівнянні з рідкими лікарськими формами, зокрема, розчинами, суспензіями, емульсіями. До недоліків цих препаратів можна також віднести високу вартість та розвиток побічних дій при тривалому застосуванні.N. ruyogi. It should be noted that most of them are presented in the form of solid dosage forms, namely tablets and capsules, which have lower bioavailability compared to liquid dosage forms, in particular, solutions, suspensions, emulsions. Among the disadvantages of these drugs can also be attributed the high cost and the development of side effects during long-term use.

У сучасному арсеналі вісмутовмісних препаратів відсутні лікарські засоби у вигляді рідких лікарських форм, зокрема оральної суспензії. Проте відомо, що суспензії дають можливість підвищити терапевтичну дію та забезпечують зручне вживання лікарського засобу. При необхідності суспензії також можуть забезпечувати пролонгуючу дію з можливістю регулювання її тривалості. Слід відмітити, що саме у суспензії виникає можливість легкого коригування смаку,In the modern arsenal of bismuth-containing drugs, there are no drugs in the form of liquid dosage forms, in particular, oral suspension. However, it is known that suspensions provide an opportunity to increase the therapeutic effect and provide convenient use of the medicinal product. If necessary, suspensions can also provide a prolonging effect with the possibility of adjusting its duration. It should be noted that it is in the suspension that there is an opportunity to easily adjust the taste,

Зо запаху та кольору, що поліпшує органолептичні показники якості лікарської форми.From the smell and color, which improves the organoleptic indicators of the quality of the dosage form.

Створення лікарського засобу для комплексного лікування хелікобактер-асоційованої пептичної виразки шлунку та дванадцятипалої кишки є першочерговим завданням сучасної фармації та медицини.The creation of a medicinal product for the complex treatment of Helicobacter-associated peptic ulcer of the stomach and duodenum is the primary task of modern pharmacy and medicine.

Екстемпоральні лікарські засоби у даному випадку представляють альтернативу вісмутовмісним препаратам промислового виробництва. Серед екстемпоральних прописів, які широко використовують при захворюваннях шлунково-кишкового тракту (пептичні виразки шлунку та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, ентерит, коліт), є лікарські засоби на основі вісмуту нітрату основного.In this case, extemporaneous medicines represent an alternative to bismuth-containing preparations of industrial production. Among the extemporaneous prescriptions that are widely used for diseases of the gastrointestinal tract (peptic ulcers of the stomach and duodenum, reflux esophagitis, enteritis, colitis), there are medicines based on basic bismuth nitrate.

Тому задачею винаходу є створення нового лікарського засобу у вигляді екстемпоральної оральної суспензії з вісмуту нітрату основним для застосування у гастроентерології, зокрема у терапії хелікобактер-асоційованих пептичних виразок шлунку та дванадцятипалої кишки.Therefore, the task of the invention is to create a new medicinal product in the form of an extemporaneous oral suspension of bismuth nitrate, mainly for use in gastroenterology, in particular, in the treatment of Helicobacter-associated peptic ulcers of the stomach and duodenum.

Близьким до засобу, що заявляється є засіб для лікування захворювань шлунково- кишкового тракту екстемпоральна суспензія з вісмуту нітратом основним. Оральна суспензія, що заявляється майже повністю повторює склад екстемпоральної суспензії з вісмуту нітратом основним, за винятком вмісту допоміжних речовин.Extemporaneous suspension with basic bismuth nitrate is similar to the claimed remedy for the treatment of gastrointestinal tract diseases. The claimed oral suspension almost completely repeats the composition of the extemporaneous suspension with bismuth nitrate main, except for the content of auxiliary substances.

Задачею винаходу є створення нового лікарського засобу у вигляді екстемпоральної суспензії для орального застосування, в якому шляхом створення композиції на основі вісмуту нітрату основного та допоміжних речовин досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми з вираженим лікувальним ефектом, в результаті чого одержують ефективний лікарський засіб з комбінованою дією.The task of the invention is to create a new medicinal product in the form of an extemporaneous suspension for oral use, in which, by creating a composition based on bismuth nitrate of the main and auxiliary substances, an optimal combination of the technological properties of the dosage form with a pronounced therapeutic effect is achieved, as a result of which an effective medicinal product with a combined effect is obtained .

Поставлена задача вирішується таким чином, що екстемпоральний лікарський засіб у формі суспензії для орального застосування на основі вісмуту нітрату основного додатково містить у своєму складі аеросил, ефірну олію м'яти перцевої та воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів (мас. б): вісмуту нітрат основний 0,5-2,0 аеросил 0,5-2,0 ефірна олія м'яти перцевої /0,040-0,048 вода очищена до 100,0.The task is solved in such a way that an extemporaneous medicinal product in the form of a suspension for oral use based on basic bismuth nitrate additionally contains in its composition Aerosil, essential oil of peppermint and purified water, with the following ratio of components (wt. b): bismuth nitrate basic 0.5-2.0 aerosil 0.5-2.0 peppermint essential oil /0.040-0.048 purified water to 100.0.

Суспензія для орального застосування повинна передбачати інгредієнти, які проявляють антибактеріальну активність, захищають та відновлюють слизову оболонку, прискорюють репарацію епітелію у зоні виразкового дефекту. З цією метою у якості активного фармацевтичного інгредієнта доцільно використовувати препарати вісмуту, зокрема вісмуту нітрату основного.The suspension for oral use should include ingredients that exhibit antibacterial activity, protect and restore the mucous membrane, and accelerate the repair of the epithelium in the area of the ulcer defect. For this purpose, it is advisable to use bismuth preparations, in particular basic bismuth nitrate, as an active pharmaceutical ingredient.

Антихелікобактерна активність препаратів вісмуту обумовлена впливом іонів вісмуту на адгезію Н. руїогі, зниженням рухливості мікроорганізму, вакуолізацією та фрагментацією клітинної стінки, пригніченням ферментних систем бактерій (11.The antihelicobacter activity of bismuth preparations is due to the effect of bismuth ions on the adhesion of N. ruiogi, a decrease in the motility of the microorganism, vacuolization and fragmentation of the cell wall, inhibition of enzyme systems of bacteria (11.

Введення вісмуту нітрату основного до складу оральної суспензії екстемпорального приготування в повній мірі визначає фармакологічну активність лікарського засобу.The introduction of basic bismuth nitrate into the composition of the oral suspension of extemporaneous preparation fully determines the pharmacological activity of the medicinal product.

Мікробіологічні дослідження свідчать про те, що вміст вісмуту нітрату основного у препараті менший за 1,0 г суттєво знижує сорбційну активність препарату, а введення його у концентрації 2,0 г не призводить до суттєвого збільшення антибактеріальної активності та впливає на стабільність лікарської форми. Таким чином, найбільш оптимальною концентрацією вісмуту нітрату основного у складі суспензії є 1,0 г.Microbiological studies indicate that the content of basic bismuth nitrate in the preparation is less than 1.0 g significantly reduces the sorption activity of the preparation, and its introduction in a concentration of 2.0 g does not lead to a significant increase in antibacterial activity and affects the stability of the dosage form. Thus, the most optimal concentration of basic bismuth nitrate in the composition of the suspension is 1.0 g.

Основним критерієм вибору допоміжних речовин при створенні оральної суспензії з нерозчинною речовиною є їх стабілізуюча дія.The main criterion for choosing excipients when creating an oral suspension with an insoluble substance is their stabilizing effect.

У ролі стабілізатора використано аеросил, який не тільки забезпечує седиментаційну та агрегативну стабільність суспензії, але і проявляє сорбуючу дію, що дуже важливо у випадках захворювань шлунково-кишкового тракту.Aerosil is used as a stabilizer, which not only provides sedimentation and aggregative stability of the suspension, but also has a sorbing effect, which is very important in cases of diseases of the gastrointestinal tract.

У якості допоміжної речовини коригента запаху було обрано ефірну олію м'яти перцевої у кількості 0,040-0,048 г, яка за рахунок вмісту ментолу, як відомо, також проявляє гастропротекторну дію (2). Введення ефірної олії м'яти перцевої у запропонованій концентрації регламентується Настановами СТ-Н МОЗУ 42-4.5:2015 "Вимоги до виготовлення нестерильних лікарських засобів в умовах аптек" |ЗІ.Peppermint essential oil in the amount of 0.040-0.048 g was chosen as an auxiliary substance of the odor corrector, which, due to the menthol content, is known to also have a gastroprotective effect (2). The introduction of peppermint essential oil in the proposed concentration is regulated by the Guidelines ST-N MOZU 42-4.5:2015 "Requirements for the manufacture of non-sterile medicinal products in pharmacies" |ZI.

Суспензію готують на воді очищеній, яку беруть у кількості до 100 мл.The suspension is prepared in purified water, which is taken in an amount of up to 100 ml.

Якісний та кількісний склад заявленого лікарського засобу визначений експериментальним шляхом і невідомий з джерел інформації.The qualitative and quantitative composition of the claimed medicinal product was determined experimentally and is unknown from information sources.

Компоненти, що входять до складу заявленого лікарського засобу, використовуються в фармації, проте, саме заявлена композиція дозволяє одержати ефективний лікарський засіб у формі оральної суспензії яка ефективно поєднує як фармакологічні, так і технологічніThe components included in the claimed medicinal product are used in pharmacy, however, it is the claimed composition that makes it possible to obtain an effective medicinal product in the form of an oral suspension that effectively combines both pharmacological and technological

Зо властивості.From the property.

Одержаний лікарський засіб - суспензія білого кольору з ароматним запахом м'яти.The resulting medicine is a white suspension with an aromatic mint smell.

Винахід ілюструють наступними прикладами.The invention is illustrated by the following examples.

Приклад 1. Варіюючи вміст компонентів заявленого засобу у вигляді оральної суспензії одержали кілька варіантів складу, наведених у таблиці 1.Example 1. By varying the content of the components of the claimed agent in the form of an oral suspension, several variants of the composition, listed in Table 1, were obtained.

Таблиця 1Table 1

Варіанти складу лікарського засобу у вигляді суспензіїVariants of the composition of the medicinal product in the form of a suspension

Склад за Склад за Склад заWarehouse for Warehouse for Warehouse for

Компоненти варіантом 1 варіантом 2 варіантом З (мас Фо (мас Фо (мас боComponents option 1 option 2 option C (mass Fo (mass Fo (mass bo

Композиція за варіантом 1 відповідає якісному та кількісному вмісту компонентів оральної суспензії, має задовільні мікробіологічні, фізико-хімічні та технологічні характеристики і є оптимальною.The composition according to option 1 corresponds to the qualitative and quantitative content of the components of the oral suspension, has satisfactory microbiological, physicochemical and technological characteristics and is optimal.

Композиція за варіантом 2 зі зниженою кількістю діючої речовини має незадовільні мікробіологічні характеристики.The composition according to option 2 with a reduced amount of the active substance has unsatisfactory microbiological characteristics.

Композиція за варіантом 3, де збільшено кількість діючої речовин, має незадовільні технологічні і органолептичні характеристики лікарської форми.The composition according to option 3, where the number of active substances is increased, has unsatisfactory technological and organoleptic characteristics of the dosage form.

Приклад 2. Антибактеріальну активність заявленої оральної суспензії визначали по відношенню до клінічних штамів 2іарпуіососсив ацйгеи5, ЕзПегіспіа соїї, Реендотопавх аєегидіпоза,Example 2. The antibacterial activity of the claimed oral suspension was determined in relation to the clinical strains of 2iarpuiosossiv atsygei5, EzPegispia soii, Reendotopavh ayeegidiposa,

Сатруповбасієг зрр., Сапаїда аІрісапв.Satrupovbasieg zrr., Sapaida aIrisapv.

В якості препарату порівняння використовували суспензію вісмуту нітрату основного екстемпорального виробництва дисперсійним методом з використанням прийому скаламучення без додавання допоміжних речовин. Результати досліджень наведені у таблиці 2.As a comparison drug, a suspension of bismuth nitrate of the main extemporaneous production by the dispersion method using the scalamution method without the addition of auxiliary substances was used. The results of the research are shown in Table 2.

Таблиця 2Table 2

Антибактеріальна активність суспензійAntibacterial activity of suspensions

Діаметри зон затримки росту в тт (Мат) (рх0,05 основного без допоміжних . допоміжними речовинами речовинDiameters of zones of growth retardation in tt (Mat) (рх0.05 of the main without auxiliary substances. with auxiliary substances

Аналіз даних таблиці 2 дозволяє зробити висновок про те, що заявлений лікарський засіб у вигляді оральної суспензії проявляє більш виражену антибактеріальну активність, ніж препарат порівняння.Analysis of the data in Table 2 allows us to conclude that the claimed drug in the form of an oral suspension exhibits more pronounced antibacterial activity than the comparison drug.

Таким чином, заявлено новий вітчизняний лікарський засіб екстемпорального приготування у формі оральної суспензії з вісмуту нітратом основним. Препарат відрізняється простою технологією одержання. Пероральний шлях введення дозволяє підвищити біодоступність засобу та забезпечує комплексну фармакологічну дію на слизову оболонку шлунку та дванадцятипалої кишки, зокрема, антибактеріальну, сорбуючу, гастропротекторну та протизапальну.Thus, a new domestic medicinal product of extemporaneous preparation in the form of an oral suspension with bismuth nitrate as a base is declared. The drug is characterized by a simple production technology. The oral route of administration allows to increase the bioavailability of the drug and provides a complex pharmacological effect on the mucous membrane of the stomach and duodenum, in particular, antibacterial, absorbent, gastroprotective and anti-inflammatory.

Заявлена суспензія може бути одержана в умовах аптеки і не потребує додаткового обладнання.The claimed suspension can be obtained in a pharmacy and does not require additional equipment.

Джерела інформації: 1. 5маноп С. М. Візтий-теаіаїеай аївгиріїоп ої Ше діусосаїух-сеї! умаї! ої Неїїсобасієг руїогі: ийгазігисішга! емідепсе їог а теспапівт ої асіюп ог рівтишй зайв / С Му. сігацоп, В. В. Магпег, Р.Sources of information: 1. 5manop S.M. umay! ой Неийсобасиег руиоги: игазигисишга! emidepse yog a tespapivt oyi asiyup og hryvtyshy extra / S Mu. sigatsop, V. V. Magpeg, R.

Е. Соцагоп, М. А. І Шу // У Апіїтістор Спетоїпег. 1999. Мої. 43, Мо 5. р. 659-666. 2. Ног7а А. І. ЄМесі ої тепійої іп ехрегітепіавПу іпдисей цїсегв: раїуау5 ої дазігоргоїесіоп /E. Sotsagop, M.A. I Shu // In Apiitistor Spetoipeg. 1999. Mine. 43, Mo. 5. pp. 659-666. 2. Nog7a A. I. YeMesi oi tepiyoi ip ehregitepiavPu ipdysey tsisegv: raiuau5 oi dazigorgoiesiop /

А. І. Вог7а, С. А. Нігита-і Іта, Н. К. ТаКапіга, С. В. Радомапі, С. Н. Реїї220оп // Снет Віої Ініегасі. 2013 Моу. 25; 206(2):272-8. 3. Вимоги до виготовлення нестерильних лікарських засобів в умовах аптек: Настанова СТ-A. I. Vog7a, S. A. Nigita-i Ita, N. K. TaKapiga, S. V. Radomapi, S. N. Reiyi220op // Snet Vioi Iniegasi. 2013 Mou. 25; 206(2):272-8. 3. Requirements for the manufacture of non-sterile medicinal products in pharmacies: Instruction ST-

Н МОЗУ 42-5.0:2015 / Вид. офіц. Київ: МОЗУ, 2015. С. 67.N MOZU 42-5.0:2015 / Ed. officer Kyiv: MOZU, 2015. P. 67.

Claims (1)

ФОРМУЛА ВИНАХОДУFORMULA OF THE INVENTION Лікарський засіб у формі оральної суспензії з вісмуту нітратом основним для застосування у гастроентерології, який відрізняється тим, що додатково містить у своєму складі аеросил, ефірну олію м'яти перцевої та воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів (мас.The drug in the form of an oral suspension with bismuth nitrate is the main one for use in gastroenterology, which is distinguished by the fact that it additionally contains in its composition aerosol, essential oil of peppermint and purified water, with the following ratio of components (wt. Фо): вісмуту нітрат основний 0,5-2,0 аеросил 0,5-2,0 ефірна олія м'яти перцевої 0,040-0,048 вода очищена до 100,0.Fo): bismuth nitrate basic 0.5-2.0 aerosil 0.5-2.0 peppermint essential oil 0.040-0.048 purified water to 100.0.
UAA202102673A 2021-05-21 2021-05-21 Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology UA127904C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA202102673A UA127904C2 (en) 2021-05-21 2021-05-21 Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA202102673A UA127904C2 (en) 2021-05-21 2021-05-21 Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA127904C2 true UA127904C2 (en) 2024-02-07

Family

ID=89771562

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA202102673A UA127904C2 (en) 2021-05-21 2021-05-21 Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA127904C2 (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2640418C2 (en) Cystathionine-g-lyase (cse) inhibitors
AU590578B2 (en) Treatment of non-ulcer dyspepsia with bismuth salts
RO115780B1 (en) Synergistic combination
JP5020227B2 (en) Benzamidine derivatives for the treatment and prevention of cancer therapeutic mucositis
JP7146809B2 (en) Use of cytochrome bc1 complex inhibitors in the preparation of pharmaceutical compositions
CA2344308C (en) Taurolidine and/or taurultam against infectious ulcer or gastritis
EA016803B1 (en) Treatment of infectious diseases
JPH0692850A (en) Remedy for gastrointestinal disturbance
BR112019018615B1 (en) ANTIMICROBIAL COMPOUND AND ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION
UA51615C2 (en) Application of a combination having cap opiat agonic activity and a method of treatment
DE69302646T2 (en) Benzimidazole compounds as antibiotics against Campylobacter pylon
RU2003125274A (en) APPLICATION OF FLUMAZENIL IN THE PRODUCTION OF MEDICINE FOR TREATMENT OF ALCOHOL DEPENDENCE
EA003251B1 (en) Use of p-aminophenol derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions useful in the treatment of neurodegenerative diseases
US4481206A (en) Spiro succinimide derivative in the treatment of dementia of the Alzheimer type
UA127904C2 (en) Is a medicinal product in the form of an oral suspension with bismuth nitrate, which is the main product for use in gastroenterology
KR20010024050A (en) Antimicrobials
US3852453A (en) Method of enhancing vincamine compositions
EP0219912A2 (en) The use of nitrofurantoin for the treatment and prophylaxis of gastrointestinal disorders
UA151566U (en) Method of obtaining an oral suspension for the treatment of peptic ulcer of the stomach and duodenum
WO1994005273A1 (en) Gastrointestinal compositions containing dimethylsulfone and dimethylsulfoxide
McLean et al. Relative effectiveness and costs of antiulcer medications as a basis for rational prescribing
EA001493B1 (en) Alcoholic treatment and homeopathic pharmaceutical product
EP1604660A1 (en) Medicinal composition for treating infection with drug-resistant staphylococcus aureus
JP5376786B2 (en) Nerve cell activation composition
US9629835B1 (en) Method for treating tau-associated diseases