UA105475C2 - Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology - Google Patents
Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology Download PDFInfo
- Publication number
- UA105475C2 UA105475C2 UAA201315161A UAA201315161A UA105475C2 UA 105475 C2 UA105475 C2 UA 105475C2 UA A201315161 A UAA201315161 A UA A201315161A UA A201315161 A UAA201315161 A UA A201315161A UA 105475 C2 UA105475 C2 UA 105475C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- treatment
- diethylamino
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salts
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 17
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 title claims abstract description 7
- 230000007170 pathology Effects 0.000 title claims abstract description 7
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 2-propanol Substances CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims description 15
- 208000031229 Cardiomyopathies Diseases 0.000 claims description 11
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 claims description 11
- RUKPWJPQUMVVFV-UHFFFAOYSA-N 1-[2-(1-adamantyl)ethoxy]-3-(diethylamino)propan-2-ol;hydrochloride Chemical compound Cl.C1C(C2)CC3CC2CC1(CCOCC(O)CN(CC)CC)C3 RUKPWJPQUMVVFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 9
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 7
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 claims description 7
- 208000004476 Acute Coronary Syndrome Diseases 0.000 claims description 6
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims description 6
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims description 6
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims description 6
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims description 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 6
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims description 6
- 230000002537 thrombolytic effect Effects 0.000 claims description 6
- 206010002388 Angina unstable Diseases 0.000 claims description 5
- 206010061216 Infarction Diseases 0.000 claims description 5
- 206010058144 Postinfarction angina Diseases 0.000 claims description 5
- 208000007718 Stable Angina Diseases 0.000 claims description 5
- 208000007814 Unstable Angina Diseases 0.000 claims description 5
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims description 5
- 201000004332 intermediate coronary syndrome Diseases 0.000 claims description 5
- 230000003902 lesion Effects 0.000 claims description 5
- 201000002638 post-cardiac arrest syndrome Diseases 0.000 claims description 5
- 201000009101 diabetic angiopathy Diseases 0.000 claims description 4
- 201000002249 diabetic peripheral angiopathy Diseases 0.000 claims description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 4
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 claims description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 10
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 210000004413 cardiac myocyte Anatomy 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 3
- 210000004351 coronary vessel Anatomy 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 3
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 description 2
- 206010028851 Necrosis Diseases 0.000 description 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical group O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N adrenaline Chemical compound CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 2
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- ZKHQWZAMYRWXGA-KQYNXXCUSA-N Adenosine triphosphate Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OP(O)(O)=O)[C@@H](O)[C@H]1O ZKHQWZAMYRWXGA-KQYNXXCUSA-N 0.000 description 1
- 102000016938 Catalase Human genes 0.000 description 1
- 108010053835 Catalase Proteins 0.000 description 1
- 206010052895 Coronary artery insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010048554 Endothelial dysfunction Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- 102000006587 Glutathione peroxidase Human genes 0.000 description 1
- 108700016172 Glutathione peroxidases Proteins 0.000 description 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 1
- 206010028594 Myocardial fibrosis Diseases 0.000 description 1
- LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-M Pyruvate Chemical compound CC(=O)C([O-])=O LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 102000019197 Superoxide Dismutase Human genes 0.000 description 1
- 108010012715 Superoxide dismutase Proteins 0.000 description 1
- 206010047141 Vasodilatation Diseases 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 239000000674 adrenergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 229940126675 alternative medicines Drugs 0.000 description 1
- 230000000141 anti-hypoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002365 anti-tubercular Effects 0.000 description 1
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 231100000457 cardiotoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000001451 cardiotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 230000008694 endothelial dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000037149 energy metabolism Effects 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000013467 fragmentation Methods 0.000 description 1
- 238000006062 fragmentation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000000004 hemodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 description 1
- 230000007954 hypoxia Effects 0.000 description 1
- 230000001146 hypoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 1
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 1
- 231100000225 lethality Toxicity 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229940049920 malate Drugs 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003550 marker Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 230000008599 nitrosative stress Effects 0.000 description 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 description 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035778 pathophysiological process Effects 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009145 protein modification Effects 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000000250 revascularization Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Винахід належить до медицини та фармації і стосується фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1-адамантилетокси-3- діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі в діапазоні концентрацій від 1-100 мг/мл для лікування кардіоваскулярної патології.The invention belongs to medicine and pharmacy and relates to a pharmaceutical composition for parenteral use, containing the active ingredient 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts in the concentration range from 1-100 mg/ml for the treatment of cardiovascular pathologies.
Не зважаючи на те, що пріоритетним питанням системи охорони здоров'я залишається проблема створення та оптимізації можливих шляхів лікування ішемічної хвороби серця (ІХС), включаючи такі важкі її наслідки як інфаркт міокарду (ІМ), за даними ВООЗ (2009 рік) за показником летальності гостра ішемія міокарду займає одне з перших місць.Despite the fact that the priority issue of the health care system remains the problem of creating and optimizing possible ways of treating coronary heart disease (CHD), including its severe consequences such as myocardial infarction (MI), according to WHO data (2009) according to the mortality rate acute myocardial ischemia takes one of the first places.
Доведено, що основними патогенетичними ланками впливу на розвиток ІХС є застосування препаратів, що відновлюють або покращують кровопостачання міокарду та зменшують його потребу в кисні (нітрати, В-адреноблокатори). У випадку ІМ своєчасне (терапевтичне вікно до З годин) проведення механічної реваскуляризації та тромболітичної терапії, дають можливість попередити розвиток некрозу міокарда, значно поліпшити показники летальності та якість життя цих хворих. У більшості випадків серцево-судинної катастрофи з різних причин не представляється можливим проведення цих методів лікування через: 1) пізню діагностику і вихід з меж терапевтичного вікна; 2) наявність протипоказів та ін. У зв'язку з цим, постає проблема розробки інших альтернативних лікарських засобів.It has been proven that the main pathogenetic links of the influence on the development of CHD are the use of drugs that restore or improve blood supply to the myocardium and reduce its need for oxygen (nitrates, B-adrenergic blockers). In the case of MI, timely (therapeutic window up to 3 hours) mechanical revascularization and thrombolytic therapy make it possible to prevent the development of myocardial necrosis and significantly improve the mortality rate and quality of life of these patients. In most cases of cardiovascular catastrophe, for various reasons, it is not possible to carry out these treatment methods due to: 1) late diagnosis and exit from the limits of the therapeutic window; 2) presence of contraindications, etc. In this connection, the problem of developing other alternative medicines arises.
Не зважаючи значні досягнення у створенні нових лікарських засобів із зазначеною дією (метаболітотропні кардіопротектори) ефективність переважної більшості з них з позицій доказової медицини не встановлена, а ті препарати цього класу, позитивний вплив яких на ішемізований міокард у вчених та клініцистів не викликає сумніву (триметазедин) показані лише для профілактики нападів стенокардії, у відновлювальний період ІМ та при кардіоміопатіях (див.Despite significant achievements in the creation of new drugs with the specified effect (metabolitotropic cardioprotectors), the effectiveness of the vast majority of them from the standpoint of evidence-based medicine has not been established, and those drugs of this class, the positive effect of which on ischemic myocardium among scientists and clinicians is beyond doubt (trimetazedine) indicated only for the prevention of angina attacks, in the recovery period of MI and in case of cardiomyopathies (see
Компендіум 2005, - С. 295, Моріон). Тобто їх дія проявляється переважно в умовах тривалого гіпоксичного ураження міокарду.Compendium 2005, - P. 295, Morion). That is, their action is manifested mainly in conditions of prolonged hypoxic damage to the myocardium.
Окрему групу нозологій, що обумовлюють морфофункціональні зміни кардіоміоцитів є кардіоміопатії різного генезу, у тому числі постінфарктні, метаболічні, а також внаслідок хронічної екзо- або ендогенної інтоксикації зокрема на тлі прийому алкоголю або кардіотоксичних препаратів (протитуберкульозні, цитостатики) та ін.A separate group of nosologies that cause morphofunctional changes in cardiomyocytes are cardiomyopathies of various genesis, including post-infarction, metabolic, as well as due to chronic exo- or endogenous intoxication, in particular against the background of taking alcohol or cardiotoxic drugs (anti-tuberculosis, cytostatics), etc.
Підгрунтям для розробки фармацевтичної композиції для створення лікарських засобів дляThe basis for the development of a pharmaceutical composition for the creation of medicines for
Зо парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1-адамантилетокси-3- діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі, Є те, що вони мають антигіпоксичні, антиоксидантні властивості, коригувальний вплив на енергетичний метаболізм та кислотно-лужний стан в кардіоміоцитах. Оскільки гіпоксія є типовим патофізіологічним процесом, який є ключовою ланкою усіх форм ІХС та кардіоміопатій, це робить перспективним використання запропонованої композиції для створення лікарських засобів, що будуть застосовуватись, як при гострій ішемії міокарда, так і при довготривалій коронарній недостатності та кардіоміопатіях.From parenteral use, which contains the active substance 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts, is that they have antihypoxic, antioxidant properties, a corrective effect on energy metabolism and acid-base status in cardiomyocytes. Since hypoxia is a typical pathophysiological process, which is a key link in all forms of coronary heart disease and cardiomyopathies, this makes it promising to use the proposed composition to create drugs that will be used both in acute myocardial ischemia and in long-term coronary insufficiency and cardiomyopathies.
Задачею винаходу, що заявляється, є створення фармацевтичної композиції, на основі якої можлива розробка лікарських засобів для парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1-адамантилетокси-З-діетгиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі для лікування кардіоваскулярної патології різного генезу.The object of the claimed invention is to create a pharmaceutical composition, on the basis of which it is possible to develop drugs for parenteral use, containing the active substance 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts for the treatment of various cardiovascular pathologies genesis
Запропонована фармацевтична композиція може бути використана для лікування різних форм ІХС, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постінфарктної стенокардії), ІМ (великовогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктоміїї коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу, кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.The proposed pharmaceutical composition can be used for the treatment of various forms of coronary heart disease, including unstable angina, stable angina at rest and tension, angina of intact vessels, acute coronary syndrome (including early post-infarction angina), MI (large-focal and small-focal, recurrent and recurrent), postresuscitation disease (state after resuscitation measures), treatment and prevention of ischemic postreperfusion lesions of the myocardium after thrombolysis, stenting, balloon angioplasty, atherectomy of coronary vessels, postinfarction myocardial sclerosis, cardiomyopathies of various genesis (alcoholic, infectious-toxic, metabolic), disorders of the heart rhythm, diabetic angiopathy and their complications.
Приклад 1Example 1
У дослідах на котах встановлено, що використання фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1-адамантилетокси-3- діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі у дозах 3; 5 і 10 мг/кг при її внутрішньовенному введенні, стимулює вінцевий кровотік. Причому, зазначена дія не пов'язана із периферичною вазодилятацією, зменшенням венозного притоку та серцевого викиду і не супроводжується гіпотензією, покращує кровопостачання міокарда без наявного негативного впливу на серцевий викид та центральну гемодинаміку. В умовах пітуїтрин- ізадринового інфаркту міокарда лікувальне введення досліджуваної композиції, сприяє зменшенню амплітуди сегменту 5Т, збереженню щільності ядер, нормалізації їх площі та підвищенню вмісту в них нуклеїнових кислот.In experiments on cats, it was established that the use of a pharmaceutical composition for parenteral use, containing the active substance 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts in doses of 3; 5 and 10 mg/kg when administered intravenously, stimulates coronary blood flow. Moreover, the specified action is not associated with peripheral vasodilatation, a decrease in venous inflow and cardiac output, and is not accompanied by hypotension, improves myocardial blood supply without negative effects on cardiac output and central hemodynamics. In the conditions of pituitrin-isadrin myocardial infarction, therapeutic administration of the studied composition helps to reduce the amplitude of the 5T segment, preserve the density of nuclei, normalize their area and increase the content of nucleic acids in them.
Спроможність фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі покращувати кровопостачання міокарду свідчить про доцільність її застосування при гострому коронарному синдромі.The ability of the pharmaceutical composition for parenteral use, containing the active substance 1-adamanthylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts, to improve blood supply to the myocardium indicates the feasibility of its use in acute coronary syndrome.
Приклад 2Example 2
Експериментальна терапія щурів з дрібновогнищевим інфарктом міокарда фармацевтичною композицією для парентерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1- адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі у дозі 10 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин ішемії сприяла відновленню енергопостачання міокарда (збільшення вмісту АТФ, малату та пірувату), зменшенню вмісту лактату, зниженню інтенсивності пероксидного окиснення ліпідів і окисної модифікації білків, активації ферментативної ланки антиоксидантного захисту міокарда (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатіонпероксидаза) та мала модулювальний вплив на обмін монооксиду азоту.Experimental therapy of rats with small-focal myocardial infarction with a pharmaceutical composition for parenteral use containing the active ingredient 1-adamanthylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts at a dose of 10 mg/kg once a day for 96 hours of ischemia contributed to the restoration of myocardial energy supply (increased ATP, malate and pyruvate content), decreased lactate content, decreased intensity of lipid peroxidation and oxidative modification of proteins, activation of the enzymatic link of myocardial antioxidant protection (superoxide dismutase, catalase, glutathione peroxidase) and had a modulating effect on nitric oxide exchange.
Спроможність фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі нормалізувати перебіг метаболічних процесів в кардіоміоцитах свідчить про доцільність її застосування в умовах інфаркту міокарда.The ability of a pharmaceutical composition for parenteral use, containing as an active ingredient 1-adamantyletoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts, to normalize the course of metabolic processes in cardiomyocytes indicates the feasibility of its use in conditions of myocardial infarction.
Приклад ЗExample C
Експериментальна терапія щурів з інфарктом міокарду фармацевтичною композицією для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3- діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид у дозі 10 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин сприяла зменшенню інтенсивності фрагментації ДНК ядер кардіоміоцитів (маркер кардіоапоптозу). Спроможність фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3З-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі свідчить про доцільність її застосування для лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктомії коронарних судин.Experimental therapy of rats with myocardial infarction with a pharmaceutical composition for parenteral use containing 1-adamanthylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride as an active ingredient at a dose of 10 mg/kg once a day for 96 hours contributed to a decrease in the intensity of DNA fragmentation of cardiomyocyte nuclei (cardioapoptosis marker). The ability of a pharmaceutical composition for parenteral use, containing as an active ingredient 1-adamantyletoxy-33-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts, indicates the feasibility of its use for the treatment and prevention of ischemic postreperfusion lesions of the myocardium after thrombolysis, stenting, balloon angioplasty , atherectomy of coronary vessels.
Приклад 4Example 4
Профілактичне введення щурам фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2- пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі у дозі 10 мг/кг один раз на добу на моделях гострої адреналінової кардіопатії та діатермокоануляційного некрозу міокарда сприяє зменшенню летальності та подовжує тривалість життя тварин в умовах даної патології.Prophylactic administration to rats of a pharmaceutical composition for parenteral use, containing as an active substance 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts at a dose of 10 mg/kg once a day in models of acute adrenaline cardiopathy and diathermocannulation necrosis of the myocardium contributes to the reduction of lethality and prolongs the lifespan of animals in the conditions of this pathology.
Спроможність фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі дає змогу використовувати її для терапії кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної).The ability of the pharmaceutical composition for parenteral use, containing as an active substance 1-adamanthylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts, makes it possible to use it for the therapy of cardiomyopathies of various genesis (alcoholic, infectious-toxic, metabolic).
Приклад 5Example 5
Лікувальне введення щурам з дрібновогнищевим інфарктом міокарду фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1- адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі у дозі 1; 10; 20; 50 та 100 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин ішемії сприяло зменшенню проявів ендотеліальної дисфункції та нітрозуючого стресу. Це дає змогу використовувати її для лікування різних форм ІХС, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постінфарктної стенокардії), ІМ (великовогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктомії коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу, кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.Therapeutic administration of a pharmaceutical composition for parenteral administration to rats with small-focal myocardial infarction, containing as an active substance 1-adamantyletoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts in a dose of 1; 10; 20; 50 and 100 mg/kg once daily during 96 hours of ischemia reduced the manifestations of endothelial dysfunction and nitrosative stress. This makes it possible to use it for the treatment of various forms of coronary heart disease, including unstable angina, stable angina at rest and tension, angina of intact vessels, acute coronary syndrome (including early post-infarction angina), MI (large-focal and small-focal, repeated and recurrent ), postresuscitation disease (state after resuscitation measures), treatment and prevention of ischemic postreperfusion lesions of the myocardium after thrombolysis, stenting, balloon angioplasty, atherectomy of coronary vessels, postinfarction myocardiosclerosis, cardiomyopathies of various genesis (alcoholic, infectious-toxic, metabolic), heart rhythm disorders , diabetic angiopathy and their complications.
Приклад 6Example 6
Превентивне введення щурам фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3-дієтиламіно-2- пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі у дозах 15; 30; 50 та 100 мг/кг, яка застосовувалась за одну годину до моделювання гострої пітуїтрин-ізадринової бо кардіоміопатії та діатермокоагуляційного некрозу міокарда сприяло зменшенню летальності щурів. Це дає змогу використовувати її для лікування різних форм ішемічної хвороби серця, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постінфарктної стенокардії), інфаркту міокарду (великовогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів) та кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної).Preventive administration to rats of a pharmaceutical composition for parenteral use containing the active ingredient 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts in doses of 15; 30; 50 and 100 mg/kg administered one hour before modeling acute pituitrin-isadrin-induced cardiomyopathy and diathermocoagulation necrosis of the myocardium contributed to a reduction in rat mortality. This makes it possible to use it for the treatment of various forms of coronary heart disease, including unstable angina, stable angina at rest and tension, angina of intact vessels, acute coronary syndrome (including early post-infarction angina), myocardial infarction (large-focal and small-focal, repeated and recurrent), post-resuscitation disease (state after resuscitation measures) and cardiomyopathies of various genesis (alcoholic, infectious-toxic, metabolic).
Таким чином, результати проведених досліджень демонструють наявність у діючої речовини та у фармацевтичної композиції для парентерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанолу гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі в діапазоні концентрацій від 1-100 мг/мл виразних лікувальних властивостей на різних моделях кардіоваскулярної патології. Це дає підстави сподіватись на їх ефективність в клінічних умовах при лікуванні ішемічної хвороби серця, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постінфарктної стенокардії), інфаркту міокарду (великовогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікуванні та профілактиці ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктомії коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.Thus, the results of the conducted research demonstrate the presence of the active substance and the pharmaceutical composition for parenteral use, which contains the active substance 1-adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or its pharmaceutically acceptable salts in the concentration range of 1-100 mg /ml of distinct therapeutic properties on various models of cardiovascular pathology. This gives reason to hope for their effectiveness in clinical conditions in the treatment of coronary heart disease, including unstable angina, stable angina at rest and tension, angina with intact vessels, acute coronary syndrome (including early post-infarction angina), myocardial infarction (large-focal and small focal, repeated and recurrent), post-resuscitation disease (state after resuscitation measures), treatment and prevention of ischemic post-reperfusion lesions of the myocardium after thrombolysis, stenting, balloon angioplasty, coronary atherectomy, post-infarction myocardiosclerosis, cardiomyopathies of various genesis (alcoholic, infectious-toxic, metabolic ), heart rhythm disorders, diabetic angiopathy and their complications.
Claims (3)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201315161A UA105475C2 (en) | 2013-12-24 | 2013-12-24 | Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201315161A UA105475C2 (en) | 2013-12-24 | 2013-12-24 | Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA105475C2 true UA105475C2 (en) | 2014-05-12 |
Family
ID=52281227
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201315161A UA105475C2 (en) | 2013-12-24 | 2013-12-24 | Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA105475C2 (en) |
-
2013
- 2013-12-24 UA UAA201315161A patent/UA105475C2/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Spoelstra-de Man et al. | Making sense of early high-dose intravenous vitamin C in ischemia/reperfusion injury | |
| Rabchevsky et al. | Mitochondria focused neurotherapeutics for spinal cord injury | |
| Bos et al. | Hydrogen sulfide: physiological properties and therapeutic potential in ischaemia | |
| Silber | Nitrates: why and how should they be used today? Current status of the clinical usefulness of nitroglycerin, isosorbide dinitrate and isosorbide-5-mononitrate | |
| PT659408E (en) | USE OF R- (ALPHA-LIPOIC ACID, R (-) - DIHYDROLYLIC ACID AND METABOLITES FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS AND OF SECONDARY DISEASES | |
| KR20190046895A (en) | Nicotinamide riboside and thermostyrene compositions and methods for the treatment of neurodegenerative diseases | |
| BR112015010063B1 (en) | USE OF A COMPOSITION COMPRISING COLCHICINE, A COLCHICINE SALT OR A COMBINATION THEREOF | |
| ES2668525T3 (en) | Antihypoxic pharmaceutical composition and its application | |
| ES2346859T3 (en) | GLUTATION PRECURSORS FOR THE TREATMENT OF NEUROSIQUIATRIC DISORDERS. | |
| US20200069758A1 (en) | Composition for use in the preventive and/or curative treatment of non-alcoholic fatty liver disease | |
| ES2242780T3 (en) | MEANS FOR THE ADJUTIVE THERAPY OF DEMENTIA UNDERSTANDING ALPHA-LIPOIC ACID. | |
| JP2019501969A (en) | 2-Iminobiotin for use in the treatment of brain cell injury | |
| ES2395244T3 (en) | Cachexia treatment | |
| ES2965493T3 (en) | Compound and composition for use in the preventive and/or curative treatment of diseases of the central nervous system characterized by a decrease in neuronal plasticity, in particular characterized by a decrease in synaptic plasticity | |
| UA105475C2 (en) | Pharmaceutical composition for parenteral use comprises adamantylethoxy-3-diethylamino-2-propanol hydrochloride or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicinal agents for the treatment of cardiovascular pathology | |
| UA110336C2 (en) | Use of pharmaceutical composition of adamantylethyloxy-3-morpholine-2-propanol or a pharmaceutically acceptable salt thereof as cardioprotector | |
| US20220233501A1 (en) | Therapeutic combinations | |
| UA110366C2 (en) | Pharmaceutical composition of adamantylethyloxy-3-morpholine-2-propanol or pharmaceutically acceptable salt thereof for treatment of cardiovascular pathology | |
| UA88481U (en) | Use of pharmaceutical composition or pharmaceutically acceptable salts thereof as cardioprotective agent | |
| ES2207544T3 (en) | DERIVATIVES OF 2-AMINOTETRALINA FOR GLAUCOMA THERAPY. | |
| Zhang et al. | The pathological mechanisms and potential therapeutic drugs for myocardial ischemia reperfusion injury | |
| TW202027744A (en) | Use of carbamate compound for prevention, alleviation or treatment of diabetic peripheral neuropathy or chemotherapy-induced peripheral neuropathy | |
| Johnson et al. | Nitrate and Nitrite in Aging and Age-Related Disease | |
| EA020800B1 (en) | Pharmaceutical composition having a neuroprotective, nootropic, antiamnesic effect, and method for preventing and/or treating states associated with cerebral circulation disorders, cerebrovascular and neurodegenerative diseases | |
| RU2446806C1 (en) | Combined drug preparation cardifol exhibiting cardioprotective, antiaggregant and anti-ischemic action on cardiovascular system |