TWM621965U - 具有美白抗老功能的類脂質體 - Google Patents
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Abstract
本創作係關於一種具有美白抗老功能的類脂質體，該類脂質體為類似微脂粒的中空球體構造，是由非離子界面活性劑與膽固醇所形成的脂質載體系統，同時具有親水、兩性及親油性的基礎結構，可做為兩性型或親油性成分的載體。在水相中類脂質體能在非水相中乳化以調節常態微胞。此外，因類脂質體的組成與生物膜相當類似，因此能改善活性成分的吸收與穩定性，並提高生物可用率及皮膚滲透率。
Description
本創作是關於類脂質體，特別是關於一種具有美白抗老功能的類脂質體。
近年來，隨著生活水平的提升，保養品市場也逐漸擴大，特別是以美白和抗老化的產品市場更是以每年10％的速度快速增長。在皮膚美白產品的開發中，活性成分在皮膚中的滲透效率是當前化粧品產品中的瓶頸問題。美白及抗老化活性成分通常有以下問題造成使用不便或限制：
1.活性成分極易因氧化造成的失活，常因活性成分的不穩定造成產品品質變異。
2.活性成分無法順利讓皮膚吸收而導致效果不佳。
3.活性成分通常較昂貴，為考量效果在增加添加至有效濃度時導致成本過高。
為了解決上述缺點，在實務上通常會使用增強劑、藥物本身的修飾、物理方法（電刺激或超聲波的驅動力）、或是脂質體包覆技術來提升產品滲透皮膚的效能。脂質體已在醫學領域中應用，雙層脂質體包覆技術在藥品業應用已趨於成熟，用以促進藥物在皮膚和細胞中的吸收。經評估也適合用於化粧品業，可有效解決活性原料的安定性問題，並增加皮膚穿透與吸收量，進而降底使用劑量與降低生產成本。
然而，在習知的脂質體的製備方法中，在與形成脂質體的同時將藥劑等封入的情況下，存在著後續加工容易導致脂質和藥劑易於分解的問題。此外，在習知的製備方法中，存在脂質體的尺寸和數量的不穩定性、在生產規模上的滅菌的困難性以及批次間的品質差異等問題。
有鑑於此，本創作人等經由潛心研究及尋找用於解決傳統技術之上述問題點的各種可能方案，提供了一種能夠包覆活性成分的類脂質體(Niosome)，該類脂質體為類似微脂粒的中空球體構造，是由非離子界面活性劑與膽固醇、卵磷脂、神經醯胺等成分所形成的脂質載體系統，同時具有親水、兩性及親油性的基礎結構，可做為兩性型或親油性成分的載體。在水相中類脂質體能在非水相中乳化以調節常態微胞。此外，因類脂質體的組成與生物膜相當類似，因此能改善活性成分的吸收與穩定性，並提高生物可用率及皮膚滲透率。
具體而言，本創作可以提供一種具有美白抗老功能之類脂質體，該類脂質體係由包括主核心部、第一包覆層、及第二包覆層所構成；其中該主核心部是由第一包覆層所界定出的封閉中空空間，用以容納活性成分；該第二包覆層包覆於該第一包覆層的外表面；該第一包覆層與該第二包覆層皆由兩親分子所構成；該第一包覆層朝向該主核心部的表面具有親水性，該第一包覆層朝向該第二包覆層的表面具有疏水性；以及該第二包覆層朝向外部的表面具有親水性，該第二包覆層朝向該第一包覆層的表面具有疏水性。
在本創作之一實施例中，該類脂質體係具有呈現球形、蛋形、橢圓球形、或多面體的整體外觀。
在本創作之一實施例中，其中相對於該類脂質體的總重量而言，該主核心部的重量係在在0.1wt%至50wt%之範圍。
在本創作之一實施例中，其中該主核心部的等效直徑為在5nm~3000nm之間。
在本創作之一實施例中，其中該第一包覆層的厚度為在10nm~3000nm之間；該第二包覆層的厚度為在10nm~3000nm之間。
在本創作之一實施例中，其中該第一包覆層的厚度相對於該第二包複層的厚度為在100：1~1：100之間。
在本創作之一實施例中，其中該兩親分子為由磷脂化合物及膽固醇所構成，且該磷脂化合物相對於該膽固醇的莫爾數比為介於1：1~1：1000之間。
在本創作之一實施例中，其中該磷脂化合物為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholines, PC)、磷脂醯乙醇胺(phosphatidylethanolamines, PE)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種。
在本創作之一實施例中，其中該活性成分至少包含有乳酸桿菌發酵產物或三胜肽。
在本創作之一實施例中，該類脂質體可應用於粉末、液體、凝膠、乳液、及乳霜中任一中劑型的製劑。
以下，針對本創作的實施態樣列舉各種不同的具體實施例而更加詳盡地敘述與說明，以便使本創作的精神與內容更為完備而易於瞭解；然而，本項技藝中具有通常知識者應當明瞭本創作當然不受限於此等實例而已，亦可利用其他相同或均等的功能與步驟順序來達成本創作。
在本文中，此處所用的科學與技術詞彙之含義與本創作所屬技術領域中具有通常知識者所理解與慣用的意義相同。此外，在不和上下文衝突的情形下，本說明書所用的單數名詞涵蓋該名詞的複數型；而所用的複數名詞時亦涵蓋該名詞的單數型。
在本文中，對於用以界定本創作範圍的數值與參數，本質上不可避免地含有因個別測試方法所致的標準偏差，因而大多是以約略的數量值來表示，然而於具體實施例中則盡可能精確呈現的相關數值。在本文中，「約」通常視本創作所屬技術領域中具有通常知識者的考量而定，一般係指代表實際數值落在平均值的可接受標準誤差之內，例如，該實際數值為在一特定數值或範圍的±10%、±5%、±1%、或±0.5%以內。
請參閱圖1，其為顯示是本創作之具有美白抗老功能之類脂質體的結構示意圖，該類脂質體係由主核心部10、第一包覆層20、及第二包覆層30所構成。
該主核心部10是由第一包覆層20所界定出的封閉中空空間，用以容納活性成分，該活性成分一般為可溶於水的化合物，並且是以水溶液的形式容置於該主核心部10之中；又，在本創作中，活性成分至少包含有乳酸桿菌發酵產物或三胜肽，乳酸桿菌發酵產物(LACTOBACILLUS FERMENT)具有美白、保濕、抗氧化之功效，而三胜肽具有能夠增加膠原蛋白及細胞間質的玻尿酸合成、緊實抗皺、促進傷口癒合及增生之功效。
承上，該第二包覆層30包覆於該第一包覆層20的外表面。該第一包覆層20與該第二包覆層30皆由兩親分子所構成，其中該第一包覆層20朝向該主核心部的表面具有親水性，該第一包覆層20朝向該第二包覆層30的表面具有疏水性；以及該第二包覆層30朝向外部的表面具有親水性，該第二包覆層朝向該第一包覆層的表面具有疏水性。
構成第一包覆層20與該第二包覆層30的兩親分子一般為由磷脂化合物及膽固醇所構成，且該磷脂化合物相對於該膽固醇的莫爾數比為介於1：1~1：1000之間；較佳為介於1：300~1：500之間；更佳為介於1：100~1：300之間；最佳為介於1：50~1：100之間。
根據本創作的技術思想，該磷脂化合物為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholines, PC)、磷脂醯乙醇胺(phosphatidylethanolamines, PE)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種；較佳為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholines, PC)、磷脂醯乙醇胺(phosphatidylethanolamines, PE)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種；較佳為為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholines, PC)、磷脂醯乙醇胺(phosphatidylethanolamines, PE)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種；較佳為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種；更佳為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種；最佳為選自卵磷脂(lecithin)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種。
再者，在第一包覆層20與該第二包覆層30中除了含有磷脂化合物及膽固醇以外，還可以進一步添加與磷脂化合物及膽固醇相容的化合物，例如蛋白質、醣脂質、神經醯胺等，藉以調整第一包覆層20與該第二包覆層30的物理性質及化學性質，以使類脂質體的穩定性、皮膚滲透率等性質更加優化，該些化合物添加比例可視實際需求進行調整，在此不特別加以限制。
根據本創作的技術思想，前述具有美白抗老功能之類脂質體的外觀形態一般為球形、蛋形、橢圓球形、或多面體，較佳為球形、或橢圓球形；最佳為球形。再者，前述具有美白抗老功能之類脂質體之等效直徑大小並沒有特別限制。舉例來說，例如，其可以是包括但不限於在10nm至5000nm的範圍內；較佳為在10nm至4000nm的範圍內，更佳為在50nm至4000nm的範圍內，特佳為在100nm至1000nm的範圍內，最佳為在100nm至300nm的範圍內。
另外，根據本創作的技術思想，該美白抗老功能之類脂質體中之該主核心部10的等效直徑為介於5nm至3000nm之間；較佳為介於5nm至1000nm之間；更佳為介於10nm至500nm之間；最佳為介於20nm至100nm之間。。又，相對於該美白抗老功能之類脂質體的總重量而言，該主核心部10的重量百分比一般係在0.1%至50%之間，較佳係在1%至50%之間，更佳係在5%至50%之間；最佳係在10%至50%之間。
再者，根據本創作的技術思想，該第一包覆層20與該第二包覆層30的厚度並未特別加以限制；一般來說，該第一包覆層20的厚度可以介於10nm至3000nm之間；較佳為介於10nm至1000nm之間；更佳為介於10nm至500nm之間；最佳為介於20nm至200nm之間。另外，該第二包覆層30的厚度可以介於10nm至3000nm之間；較佳為介於10nm至1000nm之間；更佳為介於10nm至500nm之間；最佳為介於20nm至200nm之間。
承上，該第一包覆層20的厚度相對於該第二包複層30的厚度一般為介於100：1~1：100之間；較佳為介於75：1~1：75之間；更佳為介於50：1~1：50之間；最佳為介於25：1~1：25之間。
接著，以下以具體實施例來說明本創作之具有美白抗老功能之類脂質體的功效。在以下實施例中分別以乳酸桿菌發酵產物及/或三胜肽作為活性成分，製備具有本創作之類脂質體結構之經包覆的活性成分，以及未經包覆的活性成分，比較兩者的安定性、經皮穿透性。
《安定性分析》
同步觀察本創作之包覆有乳酸桿菌發酵產物的類脂質體以及未經包覆的乳酸桿菌發酵產物在不同溫度或光照條件下的顏色變化，發現在相同程度的顏色改變所需要的時間，本創作之包覆有乳酸桿菌發酵產物的類脂質體為較未經包覆的乳酸桿菌發酵產物提升至三倍以上，因此可認定為本創作之類脂質體的結構對原料安定性有改善。
另外，將本創作之包覆有乳酸桿菌發酵產物的類脂質體以及未經包覆的乳酸桿菌發酵產物)以等同的劑量(50%)加入保養品後，同步觀察產品內料在不同溫度或光照條件下的顏色變化，發現在相同程度的顏色改變所需要的時間，本創作之包覆有乳酸桿菌發酵產物的類脂質體為較未經包覆的乳酸桿菌發酵產物提升至三倍以上，因此可認定為本創作之類脂質體的結構對原料應用於保養品生產的產品安定性有改善。
《活性分析》
將本創作之包覆有乳酸桿菌發酵產物及三胜肽的類脂質體以及未經包覆的乳酸桿菌發酵產物及三胜肽以國際驗證通過之體外3D皮膚組織測試於皮膚穿透的能力，實驗將收集嵌入片下方的液體分別進行UV吸收與活性分析，並且同時觀察仿生皮之完整性是否受到配方影響，經實驗結果可知，本創作之包覆有活性成分的類脂質體的仿生皮穿透率為較未經包覆的活性成分提升至三倍以上，可知完成包覆美白及抗老化活性成分(乳酸桿菌發酵產物與三胜肽)之類脂質體結構可有效改善易氧化、保存不易之困難，預期添加至化粧品中可提升產品穩定度並延長保存期限，此包覆技術也可用於其他類似成分，進一步擴充應用品項，提升經濟效益。
經由上述實施例可知，本創作之具有美白抗老功能之類脂質體具有以下功效：
1.化學穩定性好，不需在低溫或惰性氣體等特殊環境下獨立保存。
2.製備原料較單純且成本較低，製程也較微脂粒簡單，因此適合工業化大量生產。
3.在水相中，類脂質體的分散顆粒可在非水相中乳化，並調節活性成分的傳輸速率及管理非水相中的正常微胞，且皮膚穿透率高。
4.同時具備親水性及親油性結構，因此有較廣泛的溶解度，可容納活性成分。
5.可提高活性成分的穩定性。
6.為生物相容性、可生物降解、無毒性且非免疫原性。
7.可改善一些難溶活性成分的溶解性。
因此，本創作之具有美白抗老功能之類脂質體能夠用於保養品或化妝品的活性成分包覆，以解決美白及抗老化活性成分易氧化及保存不佳的問題，進而可廣泛應用於粉末、液體、凝膠、乳液、及乳霜中任一中劑型的製劑產品。
綜上所述，在如上所列舉的實施例中已經舉例而具體地說明本創作的內容了，然而本創作並非僅限定於此等實施方式而已。本創作所屬技術領域中具有通常知識者應當明白：在不脫離本創作的精神和範圍內，當可再進行各種的更動與修飾；例如，將前述實施例中所例示的各技術內容加以組合或變更而成為新的實施方式，此等實施方式也當然視為本創作所屬內容。因此，本案所欲保護的範圍也包括後述的申請專利範圍及其所界定的範圍。
10:主核心部
20:第一包覆層
30:第二包覆層
圖1為顯示是本創作之具有美白抗老功能之類脂質體的結構示意圖。
10:主核心部
20:第一包覆層
30:第二包覆層
Claims (10)
- 一種具有美白抗老功能之類脂質體，其係由主核心部、第一包覆層、及第二包覆層所構成；其中 該主核心部是由第一包覆層所界定出的封閉中空空間，用以容納活性成分； 該第二包覆層包覆於該第一包覆層的外表面； 該第一包覆層與該第二包覆層皆分別由兩親分子所構成； 該第一包覆層朝向該主核心部的表面具有親水性，該第一包覆層朝向該第二包覆層的表面具有疏水性； 該第二包覆層朝向外部的表面具有親水性，該第二包覆層朝向該第一包覆層的表面具有疏水性；以及 該類脂質體的等效直徑為在10nm~5000nm之間。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其係具有呈現球形、蛋形、橢圓球形、或多面體的整體外觀。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中相對於該類脂質體的總重量而言，該主核心部的重量係在0.1wt%至50wt%之範圍。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該主核心部的等效直徑為在5nm~3000nm之間。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該第一包覆層的厚度為在10nm~3000nm之間；該第二包覆層的厚度為在10nm~3000nm之間。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該第一包覆層的厚度相對於該第二包複層的厚度為在100：1~1：100之間。
- 如請求項1述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該兩親分子為磷脂化合物及膽固醇所構成，且該磷脂化合物相對於該膽固醇的莫爾數比為介於1：1~1：1000之間。
- 如請求項7所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該磷脂化合物為選自卵磷脂(lecithin)、磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholines, PC)、磷脂醯乙醇胺(phosphatidylethanolamines, PE)、磷脂醯甘油(phosphatidylglycerols, PG)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositols)、神經鞘磷脂(sphingomyelins, SM)、磷脂酸(phosphatidic acids)、及其組合中之至少一種。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其中該活性成分至少包含有乳酸桿菌發酵產物或三胜肽。
- 如請求項1所述之具有美白抗老功能之類脂質體，其係可應用於粉末、液體、凝膠、乳液、及乳霜中任一中劑型的製劑。
Priority Applications (1)
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| TW110211736U TWM621965U (zh) | 2021-10-06 | 2021-10-06 | 具有美白抗老功能的類脂質體 |
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| TWM621965U true TWM621965U (zh) | 2022-01-01 |
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| TW110211736U TWM621965U (zh) | 2021-10-06 | 2021-10-06 | 具有美白抗老功能的類脂質體 |
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|---|---|
| TW (1) | TWM621965U (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI809920B (zh) * | 2022-06-07 | 2023-07-21 | 詠麗生化科技股份有限公司 | 含有活性成分的類脂質體及其製作方法 |
-
2021
- 2021-10-06 TW TW110211736U patent/TWM621965U/zh unknown
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| TWI809920B (zh) * | 2022-06-07 | 2023-07-21 | 詠麗生化科技股份有限公司 | 含有活性成分的類脂質體及其製作方法 |
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