TW202411222A - 用於治療trpm3介導病症之新型衍生物 - Google Patents

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阿納德 馬千德
簡 克里斯托弗 凡希瑞克
梅蘭妮 瑞奇
賽巴斯欽 庫魯格爾
托馬斯 凡特
喬瑞絲 凡瑞斯
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比利時魯汶大學
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本發明係關於適用於預防或治療TRPM3介導病症，更特定言之是選自疼痛、癲癇及發炎性過敏之病症的化合物。本發明亦係關於一種用於預防或治療該等TRPM3介導病症之方法。

Description

用於治療TRPM3介導病症之新型衍生物
本發明係關於適用於預防或治療TRPM3介導病症，更特定言之選自疼痛、癲癇及發炎性過敏之病症的化合物。本發明亦係關於一種用於預防或治療該等TRPM3介導病症之方法。
TRP超家族由具有組裝成同或異四聚體以形成陽離子可滲透離子通道之六個跨膜域(six transmembrane domain；6TM)的蛋白質組成。名稱TRP來源於果蠅trp (瞬時受體電位)突變，其特徵在於蠅類光受器在對持續光之反應中的瞬時受體電位。在過去15年，已在酵母、蠕蟲、昆蟲、魚及哺乳動物中鑑別出trp相關通道，包括人類中之27種TRP。基於序列同源性，TRP通道可分成七個子族：TRPC、TRPV、TRPM、TRPA、TRPP、TRPML及TRPN。
TRP超家族之成員可能在所有哺乳動物器官及細胞類型中表現，且近年來已在理解其生理學作用方面取得極大進展。某些TRP通道之經調適選擇性使得其能夠在Ca 2+、Mg 2+及痕量金屬離子之細胞吸收及/或跨上皮運輸中起到關鍵作用。此外，TRP通道對廣泛化學及物理刺激物之敏感性允許其充當在視覺至味覺及觸覺範圍內之過程中涉及之專用生物感測器。特定言之，TRP超家族之若干成員展現極高的溫度敏感性。此等所謂的熱TRP (thermoTRP)在感覺神經元及/或皮膚角質細胞中高度表現，其中其充當偵測無害及有害(疼痛)溫度之主要熱感測器。
愈來愈清晰的是，TRP通道功能異常直接涉及各種遺傳及後天疾病之病因。實際上，已將TRP通道基因之功能喪失型及功能獲得型突變兩者鑑別為遺傳性疾病(包括短脊柱畸形(brachyolmia)、低鎂血症伴隨繼發性低鈣血症、多囊性腎病、IV型黏脂貯積症及家族性局灶節段性腎小球硬化症)之直接病因。此外，TRP通道功能/功能異常已與廣泛範圍之病理學病狀，包括慢性疼痛、高血壓、癌症、癲癇及神經退化性病症直接相關。
瞬時受體電位黑素抑素3 (TRPM3；Transient receptor potential melastatin 3)代表有前景的藥理學目標。TRPM3在背根及三叉神經節之小直徑感覺神經元之較大子集中表現，且涉及熱感測。神經類固醇硫酸孕烯醇酮為已知的TRPM3強效活化劑(Wagner等人, 2008)。神經類固醇硫酸孕烯醇酮在野生型小鼠中但不會在基因剔除TRPM3小鼠中引發疼痛。最近亦顯示，消除了TRPM3基因剔除小鼠中的CFA誘發之發炎及發炎性疼痛。因此，TRPM3拮抗劑可用作止痛藥以抵消疼痛，諸如發炎性疼痛(Vriens J.等人Neuron, 2011年5月)。TRPM3亦在多種其他組織(包括腦)中表現；報導已顯示，TRPM3中之兩種突變與發育及癲癇性腦病相關(Zhao, s.等人Channels (Austin). 2021)。
已知幾種TRPM3拮抗劑，但其均未指向本發明之化合物((Straub I等人Mol Pharmacol, 2013年11月)。舉例而言，已描述一種假定TRPM3阻斷劑甘草素減少大鼠疼痛模型中之機械刺激及寒冷痛覺過敏(Chen L等人Scientific reports, 2014年7月)。對於用於預防或治療TRPM3介導病症，諸如疼痛及癲癇，更特定言之疼痛，諸如發炎性疼痛或癲癇，諸如癲癇性腦病之新穎、替代性及/或較佳治療劑仍存在極大的醫療需求。極度需要對某類疼痛具有良好效能、低水平或無副作用(諸如不可能如使用鴉片劑一樣成癮、無毒性)及/或具有良好或較佳藥物動力學或藥效特性的治療劑。
本發明提供一類新穎化合物，其為TRPM3拮抗劑且可用作TRPM3介導病症之調節劑。
本發明之第一態樣提供一種式(I)化合物，其立體異構形式、生理學上可接受之鹽、溶劑合物及/或多形體， 其中 R 1 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或5員至14員雜芳基；其在各種情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S R Y5 、-S(=O) R Y5 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O) R Y5 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -；或 T表示-(C R 5R 5') n -，且 U表示-O-； n為選自1、2、3、4、或5之整數； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示- R Y4 ； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO 2、-SF 5、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代； 其中： R W 及 R X 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； R Y4 、 R Y5 及 R Z 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；其中該6員至14員芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；其中該5員至14員雜芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 且其中「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基、或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)。 特定言之，本發明提供一種式(I)化合物，其立體異構形式、生理學上可接受之鹽、溶劑合物及/或多形體， 其中 R 1 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； A表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或5員至14員雜芳基；其在各種情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S R Y5 、-S(=O) R Y5 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O) R Y5 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -；或 T表示-(C R 5R 5') n -，且 U表示-O-； n為選自1、2、3、4、或5之整數； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示- R Y4 ； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO 2、-SF 5、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； W表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代； 其中 R W 及 R X 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； R Y4 、 R Y5 及 R Z 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；其中該6員至14員芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；其中該5員至14員雜芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 且其中「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基、或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)； 其中當R 1為氫時，A不為 ；且 其中該化合物不為： 。
本發明之第二態樣涵蓋一種醫藥組合物，其包含如第一態樣中所描述之式(I)化合物。
根據第三態樣，本發明亦提供一種如第一態樣中所描述之式(I)化合物或一種如第二態樣中所描述之醫藥組合物，其適用作藥劑。
根據第四態樣，本發明亦涵蓋一種如第一態樣中所描述之式(I)化合物或一種如第二態樣中所描述之醫藥組合物，其用於預防及/或治療TRPM3介導病症，尤其用於預防及/或治療疼痛、癲癇及/或發炎性過敏；及/或用於抵抗疼痛、癲癇及/或發炎性過敏。特定言之，用於預防及/或治療疼痛、癲癇性腦病及/或發炎性過敏；及/或用於抵抗疼痛、癲癇性腦病及/或發炎性過敏。
本發明亦提供一種藉由向有需要之個體投與如第一態樣中所描述之式(I)化合物來預防或治療TRPM3介導病症的方法。更特定言之，本發明係關於用於預防及/或治療疼痛、癲癇及/或發炎性過敏；及/或用於抵抗疼痛、癲癇及/或發炎性過敏之此類方法。更特定言之，本發明係關於用於預防及/或治療疼痛、癲癇性腦病及/或發炎性過敏；及/或用於抵抗疼痛、癲癇性腦病及/或發炎性過敏之此類方法。
本發明進一步提供一種用於製備如第一態樣中所描述之式(I)化合物之方法，其包含以下步驟： -  將經5-O-取代之苯并呋喃-3-甲酸酯衍生物轉化為其相應的經5-O-取代之苯并呋喃-3-乙腈衍生物， -  對先前獲得之經5-O-取代之苯并呋喃-3-乙腈衍生物進行環合，得到所需之本發明衍生物。
在描述本發明之前，應理解，本發明不限於所描述之特定製程、方法及化合物，因此製程、方法及化合物當然可變化。亦應理解，本文所用之術語不意欲為限制性的，因為本發明之範疇將僅受所附申請專利範圍限制。
當描述本發明之化合物及製程時，除非上下文另外規定，否則根據以下定義解釋所用術語。
如本說明書及所附申請專利範圍中所用，除非上下文另外明確規定，否則單數形式「一(a)」、「一(an)」及「該(the)」包括單數及複數個指示物兩者。藉助於實例，「化合物」意謂一種化合物或超過一種化合物。
如本文所用，術語「包含(comprising)」、「包含(comprises)」及「由...構成(comprised of)」與「包括(including)」、「包括(includes)」或「含有(containing)」、「(contains)」同義，且為包含性的或開放性的，且不排除其他未敍述之成員、要素或方法步驟。術語「包含(comprising)」、「包含(comprises)」及「由...構成(comprised of)」亦包括術語「由…組成(consisting of)」。
當提及諸如參數、量、持續時間及其類似者之可量測值時，如本文所用，術語「約」意謂涵蓋規定值之+/-10%或更低，較佳+/-5%或更低，更佳+/-1%或更低且再更佳+/-0.1%或更低之變化，只要此類變化適合於在本發明中進行即可。應理解，修飾語「約」所指之值自身亦為特定地且較佳揭示的。
如本文所用，當用於兩個或更多個項目之清單中時，術語「及/或」意謂可採用所列項目中之任一者本身，或可採用所列項目中之兩者或更多者之任何組合。舉例而言，若清單描述為包含群組A、B及/或C，則該清單可包含單獨A；單獨B；單獨C；A及B組合；A及C之組合、B及C之組合；或A、B及C之組合。
藉由端點列舉數值範圍包括所有整數數值及(適當時)包含於該範圍內之分數(例如，1至5在提及例如多個要素時可包括1、2、3、4，且在提及例如量測值時亦可包括1.5、2、2.75及3.80)。端點之列舉亦包括端點值本身(例如1.0至5.0包括1.0及5.0兩者)。本文中所列舉之任何數值範圍意欲包括其中包含之所有子範圍。
貫穿於本說明書，提及「一個實施例」或「一實施例」意謂結合實施例所描述的特定特徵、結構或特性包括於本發明之至少一個實施例中。因此，片語「在一個實施例中」或「在一實施例中」貫穿本說明書在各處之出現未必均指同一實施例，但可指同一實施例。此外，如熟習此項技術者將自本發明顯而易見，在一或多個實施例中，特定特徵、結構或特性可以任何適合的方式組合。此外，如熟習此項技術者所理解，當本文所描述之一些實施例包括一些而非其他包括於其他實施例中之特徵時，不同實施例之特徵組合意欲在本發明之範疇內且形成不同實施例。舉例而言，在所附申請專利範圍中，所主張之實施例中之任一者可以任何組合形式使用。
類似地，應瞭解，在本發明之例示性實施例之描述中，出於精簡本發明且輔助理解各種本發明態樣中之一或多者之目的，有時在單一實施例、圖式或其描述中將本發明之各種特徵集合在一起。
除非另外定義，否則所有用於揭示本發明之術語，包括技術及科學術語均具有如一般熟習本發明所屬技術者通常所理解的含義。藉助於進一步導引，將本說明書中所使用之術語之定義包括在內以更好地瞭解本發明之教示內容。
當描述本發明時，除非上下文另外規定，否則所使用術語應根據以下定義來解釋。
上文所描述之術語及本說明書中所用之其他術語為熟習此項技術者充分理解的。
每當在本文中使用術語「經取代」時，其意欲指示，使用「經取代」之表述中所指示之原子上之一或多個氫原子經來自所指示群組的選擇置換，其限制條件為不超過所指示原子的正常價，且該取代產生化學穩定化合物，亦即足夠穩固以承受與反應混合物分離的化合物。
在以下定義中之各者中，碳原子數表示一般最佳存在於取代基或連接子中之最大碳原子數；應理解，在本申請案另有指示之情況下，碳原子數表示該特定取代基或連接子之最佳最大碳原子數。
如本文所用，術語「離去基(leaving group)」或「LG」意謂容易經親核試劑置換或在鹼性或酸性條件下裂解或水解之化學基團。在一特定實施例中，離去基選自鹵素原子(例如Cl、Br、I)或磺酸根(例如甲磺酸根、甲苯磺酸根、三氟甲磺酸根)。
術語「保護基」係指化合物中可遮掩或改變官能基之特性或整個化合物之特性的部分體。保護基之化學子結構廣泛變化。保護基之一種功能為充當母體藥物物質之合成中的中間物。用於保護/脫除保護基之化學保護基及策略為此項技術中所熟知。參見：「Protective Groups in Organic Chemistry」, Theodora W. Greene (John Wiley & Sons, Inc., New York, 1991。保護基通常用以遮掩某些官能基之反應性，以輔助所需化學反應之功效，例如從而以有序及計劃方式形成及打破化學鍵。除受保護之官能基之反應性以外，化合物之官能基之保護可改變其他物理特性，諸如極性、親脂性(疏水性)及其他可藉由常用分析工具量測之特性。化學保護之中間物本身可為生物活性或非活性。
受保護之化合物亦可展現經改變且在一些情況下最佳化之活體外及活體內特性，諸如穿過細胞膜及對酶促降解或螯合作用之抗性。在這種角色下，具有預期治療作用之受保護之化合物可稱為前藥。保護基之另一功能為將母藥轉化成前藥，藉此在前藥於活體內轉化時釋放母藥。因為活性前藥與母藥相比可更有效地吸收，因此前藥與母藥相比可具有更大的活體內效能。在活體外(在化學中間物之例子中)或活體內(在前藥之情況下)移除保護基。在化學中間物之情況下，脫除保護基之後的所得產物(例如醇)是否為生理學上可接受並不特別重要，但通常更需要產物為藥理學上無害。
如本文所用，術語「雜原子」意謂選自以下之原子：氮，其可四級銨化；氧；及硫，包括亞碸及碸。
如本文所用，術語「飽和或不飽和烷基」涵蓋飽和烷基以及不飽和烷基，諸如烯基、炔基及其類似者。飽和或不飽和烷基之適合實例包括但不限於甲基、乙基、1-丙基(正丙基)、2-丙基(iPr)、1-丁基、2-甲基-1-丙基(i-Bu)、2-丁基(s-Bu)、2-二甲基-2-丙基(t-Bu)、1-戊基(正戊基)、2-戊基、3-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基-1-丁基、2-甲基-1-丁基、1-己基、2-己基、3-己基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、3-甲基-3-戊基、2-甲基-3-戊基、2,3-二甲基-2-丁基及3,3-二甲基-2-丁基。「C 1-6烷基」包括所有具有1至6個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基及其異構物(例如正丁基、異丁基及三級丁基)；戊基及其異構物、己基及其異構物。舉例而言，「C 1-5烷基」包括所有具有1至5個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基及其異構物(例如正丁基、異丁基及三級丁基)；戊基及其異構物；乙烯基(ethylene/vinyl) (-CH=CH 2)、烯丙基(-CH 2CH=CH 2)、5-己烯基(-CH 2CH 2CH 2CH 2CH=CH 2)；2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基及其異構物、2-己烯基及其異構物、2,4-戊二烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基及其鏈異構物、2-己炔基及其鏈異構物。
如本文所用，術語「烷基」意謂無不飽和位點之正、二級或三級直鏈或分支鏈烴。實例為甲基、乙基、1-丙基(正丙基)、2-丙基(iPr)、1-丁基、2-甲基-1-丙基(i-Bu)、2-丁基(s-Bu)、2-二甲基-2-丙基(t-Bu)、1-戊基(正戊基)、2-戊基、3-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基-1-丁基、2-甲基-1-丁基、1-己基、2-己基、3-己基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、3-甲基-3-戊基、2-甲基-3-戊基、2,3-二甲基-2-丁基及3,3-二甲基-2-丁基。「C 1-6烷基」包括所有具有1至6個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基及其異構物(例如正丁基、異丁基及三級丁基)；戊基及其異構物、己基及其異構物。舉例而言，「C 1-5烷基」包括所有具有1至5個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基及其異構物(例如正丁基、異丁基及三級丁基)；戊基及其異構物。舉例而言，「C 1-4烷基」包括所有具有1至4個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基及其異構物(例如正丁基、異丁基及三級丁基)。舉例而言，「C 1-3烷基」包括所有具有1至3個碳原子之直鏈或分支鏈烷基，且因此包括甲基、乙基、正丙基、異丙基。「經取代之C 1-6烷基」係指在任何可用連接點處經一或多個取代基(例如1至3個取代基，例如1、2或3取代基)取代之C 1-6烷基。
如本文所用，術語「烯基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(即碳-碳sp2雙鍵)之正、二級或三級直鏈或分支鏈烴。實例包括但不限於：乙烯基(ethylene/vinyl) (-CH=CH 2)、烯丙基(-CH 2CH=CH 2)及5-己烯基(-CH 2CH 2CH 2CH 2CH=CH 2)。雙鍵可呈順式或反式組態。當下標在本文中在碳原子之後使用時，該下標係指所命名之基團可含有之碳原子數。舉例而言，術語「C 2-6烯基」係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳雙鍵且包含2至6個碳原子之直鏈或分支鏈。舉例而言，C 2-4烯基包括所有具有2至4個碳原子之直鏈或分支鏈烯基。C 2-6烯基之實例為乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基及其異構物、2-己烯基及其異構物、2,4-戊二烯基，及其類似者。
如本文所用，術語「炔基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(即碳-碳sp三鍵)之正、二級、三級直鏈或分支鏈烴。實例包括但不限於：乙炔基(-C≡CH)及1-丙炔基(炔丙基、-CH 2C≡CH)。當下標在本文中在碳原子之後使用時，該下標係指所命名之基團可含有之碳原子數。舉例而言，術語「C 2-6炔基」係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳三鍵且包含2至6個碳原子之直鏈或分支鏈。舉例而言，C 2-4炔基包括所有具有2至4個碳原子之直鏈或分支鏈炔基。C 2-6炔基之非限制性實例包括乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基及其鏈異構物、2-己炔基及其鏈異構物，及其類似者。
如本文所用，術語「飽和或不飽和伸烷基」涵蓋飽和伸烷基以及不飽和伸烷基，諸如伸烯基、伸炔基、伸烯炔基及其類似基團。如本文所用，術語「伸烷基」意謂具有兩個源於自母體烷烴之同一或兩個不同碳原子移除兩個氫原子之一價基團中心的飽和直鏈或分支鏈烴基。典型伸烷基包括但不限於：亞甲基(-CH 2-)、伸乙基(-CH 2-CH 2-)、甲基亞甲基(-CH(CH 3)-)、1-甲基-伸乙基(-CH(CH 3)-CH 2-)、伸正丙基(-CH 2-CH 2-CH 2-)、2-甲基伸丙基(-CH 2-CH(CH 3)-CH 2-)、3-甲基伸丙基(-CH 2-CH 2-CH(CH 3)-)、伸正丁基(-CH 2-CH 2-CH 2-CH 2-)、2-甲基伸丁基(-CH 2-CH(CH 3)-CH 2-CH 2-)、4-甲基伸丁基(-CH 2-CH 2-CH 2-CH(CH 3)-)、伸戊基及其鏈異構物、伸己基及其鏈異構物。 如本文所用，術語「伸烯基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(即碳-碳sp2雙鍵)及具有兩個源於自母體烯烴之同一或兩個不同碳原子移除兩個氫原子之一價基團中心的直鏈或分支鏈烴基。「C 2-6伸烯基」本身或作為另一取代基之一部分，係指呈二價，亦即具有兩個用於連接至兩個其他基團之單鍵的C 2-6烯基。
如本文所用，術語「伸炔基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(即碳-碳sp三鍵)且具有兩個源於自母體炔烴之同一或兩個不同碳原子移除兩個氫原子之一價基團中心的直鏈或分支鏈烴基。如本文所用，術語「C 2-6伸炔基」本身或作為另一取代基之一部分，係指呈二價，亦即具有兩個用於連接至兩個其他基團之單鍵的C 2-6炔基。
術語「烯基」作為基團或基團之一部分，係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳雙鍵之直鏈或分支鏈。當下標在本文中在碳原子之後使用時，該下標係指所命名之基團可含有之碳原子數。舉例而言，術語「C 2-6烯基」係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳雙鍵且包含2至6個碳原子之直鏈或分支鏈。舉例而言，C 2-4烯基包括所有具有2至4個碳原子之直鏈或分支鏈烯基。C 2-6烯基之實例為乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基及其異構物、2-己烯基及其異構物、2,4-戊二烯基，及其類似者。
術語「炔基」本身或作為另一取代基之一部分，係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳三鍵之直鏈或分支鏈。當下標在本文中在碳原子之後使用時，該下標係指所命名之基團可含有之碳原子數。舉例而言，術語「C 2-6炔基」係指不飽和烴基，其可為包含一或多個碳-碳三鍵且包含2至6個碳原子之直鏈或分支鏈。舉例而言，C 2-4炔基包括所有具有2至4個碳原子之直鏈或分支鏈炔基。C 2-6炔基之非限制性實例包括乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基及其鏈異構物、2-己炔基及其鏈異構物，及其類似者。
術語「鹵C 1-6烷基」作為基團或基團之一部分，係指具有如上文所定義之含義的C 1-6烷基，其中一個、兩個或三個氫原子各自經如本文所定義之鹵素置換。此類鹵C 1-6烷基之非限制性實例包括氯甲基、1-溴乙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1,1-三氟乙基及其類似者。
如本文所用，術語「飽和或不飽和雜烷基」涵蓋飽和雜烷基以及不飽和雜烷基，諸如雜烯基、雜炔基及其類似者。如本文所用，術語「雜烷基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經雜原子(亦即氧、氮或硫原子)置換之直鏈或分支鏈烷基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。此意謂該烷基之一或多個-CH 3可經-NH 2置換，及/或該烷基之一或多個-CH 2-可經-NH-、-O-或-S-置換。該鏈中之S原子可視情況經一或兩個氧原子氧化，分別得到亞碸及碸。此外，本發明化合物中之雜烷基可在任何碳或雜原子處含有將產生穩定化合物的側氧基或硫基。例示性雜烷基包括但不限於醇；烷基醚(諸如-甲氧基、-乙氧基、-丁氧基…)；一級、二級及三級烷基胺；醯胺；酮；酯；烷基硫化物及烷基碸。術語「雜烯基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之直鏈或分支鏈烯基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。因此，術語雜烯基包含亞胺、-O-烯基、-NH-烯基、-N(烯基) 2、-N(烷基)(烯基)及-S-烯基。如本文所用，術語「雜炔基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之直鏈或分支鏈炔基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。因此，術語雜炔基包含-氰基、-O-炔基、-NH-炔基、-N(炔基) 2、-N(烷基)(炔基)、-N(烯基)(炔基)及-S-炔基。
如本文所用，術語「飽和或不飽和伸雜烷基」涵蓋飽和伸雜烷基以及不飽和伸雜烷基，諸如伸雜烯基、伸雜炔基及其類似者。如本文所用，術語「伸雜烷基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經雜原子(亦即氧、氮或硫原子)置換之直鏈或分支鏈伸烷基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。如本文所用，術語「伸雜烯基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之直鏈或分支鏈伸烯基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。如本文所用，術語「伸雜炔基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換的直鏈或分支鏈伸炔基，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。
如本文所用，術語「飽和或不飽和環烷基」涵蓋飽和環烷基以及不飽和環烷基，諸如環烯基、環炔基及其類似者。特定言之，如本文所用，術語「飽和或不飽和環烷基」涵蓋飽和環烷基以及不飽和非芳族環烷基，諸如環烯基及環炔基。特定言之，術語「飽和或不飽和環烷基」與「飽和或非芳族不飽和環烷基」同義。術語「飽和或不飽和環烷基」亦包括所有含有1或更多個環之飽和及不飽和烴基，包括單環或雙環基團。多環環烷基之其他環可稠合、橋聯及/或經由一或多個螺原子接合。飽和或不飽和環烷基之適合實例包括但不限於環丙基、環丙烯基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基、環庚基、環庚烯基、環辛基、環辛烯基、1,3-環己二烯基、1,4-環己二烯基、1,5-環辛二烯基、雙環[2.2.1]庚-2-基、(1S,4R)-降莰烷-2-基、(1R,4R)-降莰烷-3-基、(1S,4S)-降莰烷-2-基、(1R,4S)-降莰烷-2-基、十氫萘基、金剛烷基、螺[3.3]庚-2-基、3-雙環[3.1.0]己烷基。如本文所用且除非另外陳述，否則術語「環烷基」意謂飽和環狀烴基，包括單環或雙環基團；多環環烷基之其他環可稠合、橋聯及/或經由一或多個螺原子接合。環烷基之實例包括例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、降莰基、葑基、十氫萘基、金剛烷基、螺[3.3]庚烷-2-基、3-雙環[3.1.0]己烷基及其類似基團。如本文所用，術語「環烯基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(亦即碳-碳sp2雙鍵)之非芳族環狀烴基。術語「環烯基」亦包括單環或雙環基團；多環環烯基之其他環可稠合、橋聯及/或經由一或多個螺原子接合。實例包括但不限於環戊烯基及環己烯基。雙鍵可呈順式或反式組態。如本文所用，術語「環炔基」意謂具有至少一個(通常1至3個，較佳1個)不飽和位點(亦即碳-碳sp三鍵)之非芳族環狀烴基。實例為環庚-1-炔。無關於結合於核心結構之環，環烷基環與雜環烷基環之稠合系統被視為雜環烷基。無關於結合於核心結構之環，環烷基環與芳基環之稠合系統被視為芳基。無關於結合於核心結構之環，環烷基環與雜芳基環之稠合系統被視為雜芳基。
如本文所用，術語「飽和或不飽和雜環烷基」涵蓋飽和雜環烷基以及不飽和非芳族雜環烷基，其包括至少一個雜原子(亦即N、O或S)作為環成員。特定言之，術語「飽和或不飽和雜環烷基」與「飽和或非芳族不飽和雜環烷基」同義。如本文所用且除非另外陳述，否則術語「雜環烷基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之「環烷基」，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。如本文所用且除非另外陳述，否則術語「雜環烯基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之「環烯基」，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。如本文所用且除非另外陳述，否則術語「雜環炔基」意謂其中一或多個碳原子(通常1、2或3個)經氧、氮或硫原子置換之「環炔基」，其限制條件為該鏈不可含有兩個相鄰O原子或兩個相鄰S原子。飽和及不飽和雜環烷基之實例包括但不限於氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮呾(azetane)、氮雜環丁烷(azetidine)、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環庚烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤。本發明之含義中之其他雜環烷基描述於Paquette, Leo A. 「Principles of Modern Heterocyclic Chemistry」 (W.A. Benjamin, New York, 1968)，尤其第1章、第3章、第4章、第6章、第7章及第9章；「The Chemistry of Heterocyclic Compounds, A series of Monographs」 (John Wiley & Sons, New York, 1950提出)，尤其第13卷、第14卷、第16卷、第19卷及第28卷；Katritzky, Alan R.、Rees, C.W.及Scriven, E. 「Comprehensive Heterocyclic Chemistry」 (Pergamon Press, 1996)；及J. Am. Chem. Soc. (1960) 82:5566中。當雜環烷基不含有氮作為環成員時，其通常經由碳鍵結。當雜環烷基含有氮作為環成員時，其可經由氮或碳鍵結。無關於結合於核心結構之環，雜環烷基環與環烷基環之稠合系統被視為雜環烷基。無關於結合於核心結構之環，雜環烷基環與芳基環之稠合系統被視為雜環烷基。無關於結合於核心結構之環，雜環烷基環與雜芳基環之稠合系統被視為雜芳基。
如本文所用，術語「芳基」意謂芳族烴。典型芳基包括但不限於1個環或稠合在一起之2個或3個環，衍生於苯、萘、蒽、聯苯之基團，及其類似者。無關於結合於核心結構之環，芳基環與環烷基環之稠合系統被視為芳基。無關於結合於核心結構之環，芳基環與雜環烷基環之稠合系統被視為雜環烷基。因此，吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩及其類似者被視為根據本發明之雜環烷基。無關於結合於核心結構之環，芳基環與雜芳基環之稠合系統被視為雜芳基。
如本文所用，術語「雜芳基」意謂芳環系統，其包括至少一個雜原子(亦即N、O或S)作為該芳環系統之環成員。雜芳基之實例包括但不限於苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑吡啶、吲唑、吲哚、吲、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶。
作為實例，碳鍵結之雜環在吡啶之位置2、3、4、5或6處，嗒𠯤之位置3、4、5或6處，嘧啶之位置2、4、5或6處，吡𠯤之位置2、3、5或6處，呋喃、四氫呋喃、噻吩、吡咯或四氫吡咯之位置2、3、4或5處，㗁唑、咪唑或噻唑之位置2、4或5處，異㗁唑、吡唑或異噻唑之位置3、4或5處，氮雜環丙烷之位置2或3處，氮雜環丁烷之位置2、3或4處，喹啉之位置2、3、4、5、6、7或8處，或異喹啉之位置1、3、4、5、6、7或8處鍵結。
較佳的碳鍵結之雜環包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、5-吡啶基、6-吡啶基、3-嗒𠯤基、4-嗒𠯤基、5-嗒𠯤基、6-嗒𠯤基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、6-嘧啶基、2-吡𠯤基、3-吡𠯤基、5-吡𠯤基、6-吡𠯤基、2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基。藉助於實例，氮鍵結之雜環在氮雜環丙烷、氮雜環丁烷、吡咯、吡咯啶、2-吡咯啉、3-吡咯啉、咪唑、咪唑啶、2-咪唑啉、3-咪唑啉、吡唑、吡唑啉、2-吡唑啉、3-吡唑啉、哌啶、哌𠯤、吲哚、吲哚啉、1H-吲唑之位置1處，異吲哚或異吲哚啉之位置2處，𠰌啉之位置4處，及咔唑或β-咔啉之位置9處鍵結。較佳的氮鍵結之雜環包括1-氮雜環丙烷基、1-氮雜環丁烷基、1-吡咯基、1-咪唑基、1-吡唑基及1-哌啶基。本發明之含義中之其他雜芳基描述於Paquette, Leo A. 「Principles of Modern Heterocyclic Chemistry」 (W.A. Benjamin, New York, 1968)，尤其第1章、第3章、第4章、第6章、第7章及第9章；「The Chemistry of Heterocyclic Compounds, A series of Monographs」 (John Wiley & Sons, New York, 1950提出)，尤其第13卷、第14卷、第16卷、第19卷及第28卷；Katritzky, Alan R.、Rees, C.W.及Scriven, E. 「Comprehensive Heterocyclic Chemistry」 (Pergamon Press, 1996)；及J. Am. Chem. Soc. (1960) 82:5566中。
如本文關於取代基團所使用且除非另外陳述，否則術語「經單取代」、「經二取代」、「經三取代」、「經多取代」及類似術語意謂在本文中定義之化學結構，其中各別部分經一或多個取代基取代，意謂該部分之一或多個氫原子各自獨立地經取代基置換。舉例而言，可經-F多取代之-C 1-6烷基涵蓋-CH 2F、-CHF 2、-CF 3、-CH 2CF 3、CF 2CF 3及其類似者。同樣，可經彼此獨立地選自-F及-Cl之取代基多取代的-C 1-6烷基涵蓋-CH 2F、-CHF 2、-CF 3、-CH 2CF 3、CF 2CF 3、-CH 2Cl、-CHCl 2、-CCl 3、-CH 2CCl 3、CCl 2CCl 3、-CHClF、-CClF 2、-CCl 2CF 3、-CF 2CCl 3、-CClFCCl 2F及其類似者。在本發明之化合物中之超過一個位點中發現之任何取代基指定應經獨立選擇。
如本文所用且除非另外陳述，否則術語「溶劑合物」包括可藉由本發明之衍生物與適合無機溶劑(例如水合物)或有機溶劑(諸如但不限於醇、酮、酯、醚、腈及其類似者)形成的任何組合。
如本文所用，術語「個體」係指已成為治療、觀測或實驗對象之動物，包括人類，較佳哺乳動物，最佳人類。
如本文所用，術語「治療有效量」意謂在組織系統、動物或人類中引起研究人員、獸醫、醫生或其他臨床醫師所尋求之生物或醫學反應(其包括緩解或部分緩解所治療之疾病或病症之症狀)的活性化合物或醫藥劑之量。
如本文所用，術語「組合物」意欲涵蓋包含治療有效量之指定成分的產物以及任何直接地或間接地由指定量之指定成分之組合產生的產物。
如本文所用，術語「拮抗劑」或「抑制劑」係指能夠視情況而產生TRPM3離子通道之功能拮抗作用之化合物，包括競爭性拮抗劑、非競爭性拮抗劑、脫敏促效劑及部分促效劑。
出於本發明之目的，術語「TRPM3調節」用以指代受TRPM3離子通道調節影響的狀況，包括由TRPM3離子通道介導之狀態。
如本文所用，術語「TRPM3介導病症」係指將使用TRPM3拮抗劑預防、治療、(部分)緩解或改善症狀且由疼痛及發炎性過敏病狀組成的病症或疾病。根據國際疼痛研究學會(International Association for the Study of Pain)且出於本發明之目的，疼痛為與實際或潛在組織損傷相關或在此類損傷方面所描述之不適感覺及情感經歷。較佳地，TRPM3介導病症為疼痛或癲癇。較佳地，TRPM3介導病症為癲癇，其較佳選自癲癇性腦病。出於本發明之目的，術語「癲癇性腦病」係指一類重度癲癇，其特徵在於癲癇以及腦病兩者。較佳地，TRPM3介導病症為較佳地選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛的疼痛。更佳地，疼痛為手術後疼痛。出於本發明之目的，術語「發炎性過敏」用以指代特徵在於一或多個發炎標誌(包括水腫、紅斑、體溫過高及疼痛)及/或對一個或超過一個刺激類型(包括熱、機械及/或化學刺激)之生理或病理生理反應放大的病狀。
將進一步描述本發明且在一些情況下關於特定實施例描述本發明，但本發明不限於此。
現闡述本發明之化合物及製程之較佳的陳述(特徵)及實施例。除非明確相反地指示，否則如此定義之本發明之各陳述及實施例可與任何其他陳述及/或實施例組合。特定言之，任何指示為較佳或有利之特徵可與任何其他一或多個指示為較佳或有利之特徵組合。
本發明之有編號陳述項為： 1.一種式(I)化合物，其立體異構形式、生理學上可接受之鹽、溶劑合物及/或多形體， 其中 R 1 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基； 其在各種情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S R Y5 、-S(=O) R Y5 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O) R Y5 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -；或 T表示-(C R 5R 5') n -，且 U表示-O-； n為選自1、2、3、4、或5之整數； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示- R Y4 ； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO 2、-SF 5、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代； 其中 R W 及 R X 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； R Y4 、 R Y5 及 R Z 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；其中該6員至14員芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；其中該5員至14員雜芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 且其中「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基、或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)； 特定言之，其中當R 1為氫時，A不為 ；且 其中該化合物不為： 。 2. 如陳述項1之化合物，其中 T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -。 3.如前述陳述項中任一項之化合物，其中n為1。 4. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代。 5. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 2 表示 -F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、O-(3員至14員環烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)。 6. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 A表示 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2。 7. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 A表示 選自由以下組成之群的3員至14員環烷基：環丙基、環丙烷基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基、環庚基、環庚烯基、環辛基、環辛烯基、1,3-環己二烯基、1,4-環己二烯基、1,5-環辛二烯基、雙環[2.2.1]庚-2基、(1S,4R)-降莰烷-2-基、(1R,4R)-降莰烷-2-基、(1S,4S)-降莰烷-2-基、(1R,4S)-降莰烷-2-基、十氫萘基、金剛烷基，其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代。 選自由以下組成之群的3員至14員雜環烷基：氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮呾、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、㗁唑啉、異㗁唑啉、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 未經取代、經 R 2 單取代或多取代之-苯基；或 選自由以下組成之群的5員至14員雜芳基：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代。 8. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 A表示 選自由以下組成之群的3員至14員環烷基：環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、雙環[2.2.1]庚-2基、(1S,4R)-降莰烷-2-基、(1R,4R)-降莰烷-2-基、(1S,4S)-降莰烷-2-基、(1R,4S)-降莰烷-2-基、十氫萘基、金剛烷基，其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代； 選自由以下組成之群的3員至14員雜環烷基：氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、㗁唑啉、異㗁唑啉、氧雜環庚烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代之-苯基；或 選自由以下組成之群的5員至14員雜芳基：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、1,2,3-㗁二唑、1,2,4-㗁二唑、1,2,5-㗁二唑、1,3,4-㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代。 9. 如前述陳述項中任一項之化合物，其中 A表示 選自由以下組成之群的3員至14員環烷基：環丙基、環丙烷基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基、環庚基、環庚烯基、環辛基、環辛烯基、1,3-環己二烯基、1,4-環己二烯基、1,5-環辛二烯基、雙環[2.2.1]庚-2基、(1S,4R)-降莰烷-2-基、(1R,4R)-降莰烷-2-基、(1S,4S)-降莰烷-2-基、(1R,4S)-降莰烷-2-基、十氫萘基、金剛烷基，其在各情況未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是選自由以下組成之群的3員至14員環烷基：環丙基、環丙烷基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基、環庚基、環庚烯基、環辛基、環辛烯基、1,3-環己二烯基、1,4-環己二烯基、1,5-環辛二烯基、雙環[2.2.1]庚-2基、(1S,4R)-降莰烷-2-基、(1R,4R)-降莰烷-2-基、(1S,4S)-降莰烷-2-基、(1R,4S)-降莰烷-2-基、十氫萘基、金剛烷基，其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2； 選自由以下組成之群的3員至14員雜環烷基：氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮呾、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、㗁唑啉、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫-環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是選自由以下組成之群的3員至14員雜環烷基：氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮呾、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、㗁唑啉、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-苯基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之苯基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2；或 選自由以下組成之群的5員至14員雜芳基：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2；尤其是選自由以下組成之群的5員至14員雜芳基：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-5伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)-NH 2。 10.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、CN； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基； -OH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1- 6烷基； -NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC(=O)C 1-6烷基； -NC 1-6烷基C(=O)C 1-6烷基，在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代； -SH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； -C(=O)NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O) 2-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基；或 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。 11.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、CN； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基； -OH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1- 6烷基； -NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC(=O)C 1-6烷基； -NC 1-6烷基C(=O)C 1-6烷基，在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代； -SH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； -C(=O)NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O) 2-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基；或 3員至14員飽和環烷基、未經取代、經單取代或多取代；其中該3員至14員飽和環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。 12.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)C 1-6烷基、-C(=O)OC 1-6烷基、-C(=O)NH 2；-C(=O)NHC 1-6烷基、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。 13.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示-H、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-CHF 2、-CF 3或未經取代之-環戊基。 14.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或二取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或二取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或二取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或二取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或二取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或二取代。 15.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 未經取代、經單取代或二取代之3員至14員飽和環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基；較佳未經取代、經單取代或二取代之3員至12員飽和環烷基、5員至12員環烯基、8員至12員環炔基；較佳未經取代、經單取代或二取代之3員至10員飽和環烷基、5員至10員環烯基、8員至10員環炔基；較佳未經取代、經單取代或二取代之3員至8員飽和環烷基、5員至8員環烯基、8員環炔基； 未經取代、經單取代或二取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或二取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或二取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或二取代。 16.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之6員至14員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基。 17.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基；或 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之6員至12員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至10員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之5員至10員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基；或 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之-C 1-C 6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基。 18.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之6員至12員芳基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之5員至10員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基；或 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之-C 1-C 6烷基：F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基。 19.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2， 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之6員至14員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2。 20.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 W表示 飽和、未經取代、經獨立選自以下之取代基單取代或二取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2， 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之6員至14員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 飽和、未經取代、經獨立選自以下之取代基單取代或二取代之3員至10員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經獨立選自以下之取代基單取代或二取代之5員至10員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經獨立選自以下之取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-OH、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-OH、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2。 21.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示 -H； -飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。 22.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中n為選自1、2或3之整數；且 R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。 23.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示-H、-C 1-C 6烷基或-C 1-C 6伸烷基-N(C 1-C 6烷基) 2。 24.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H； -F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-OC(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-6-雜烷基。 25.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2， -C 1-6烷基、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F， -O-C 1-6烷基、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F， 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代之-NHC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代之-N(C 1-6烷基) 2：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代之-C(=O)OC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代之-OC(=O)C 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2；或 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代之-C 1-6-雜烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2。 26.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 6 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。 27.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 6 不表示-H。 28.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 7 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。 29.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 7 不表示-H。 30.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 8 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。 31.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 8 不表示-H。 32.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 (i) R 6 、 R 7 及 R 8 各自表示-H；或 (ii) R 6 、 R 7 及 R 8 中之兩者表示-H，且 R 6 、 R 7 及 R 8 中之另一者表示-F、-Cl、-CN或-CH 3；或 (iii) R 6 、 R 7 及 R 8 中之一者表示-H，且 R 6 、 R 7 及 R 8 中之另兩者彼此獨立地表示-F、-Cl、-CN或-CH 3。 33.      如前述陳述項中任一項之化合物，其選自由以下組成之群：如本文中所提及之Cpd 001至Cpd 028，及其生理學上可接受之鹽。 34.      如前述陳述項中任一項之化合物，其選自由以下組成之群：如本文中所提及之Cpd 001至Cpd 032，及其生理學上可接受之鹽。 35.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示H、-CH 3、-CH 2F、-CHF 2或-CF 3； T表示-O-且 U表示-(C R 5R 5') n -； A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基； 其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示-H、-C 1-C 6烷基或-C 1-C 6伸烷基-N(C 1-C 6烷基) 2； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基； W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和；未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基。 36.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示H、-CH 3、-CH 2F、-CHF 2或-CF 3； T表示-O-且 U表示-(C R 5R 5') n -； A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基； 其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、O-(3員至14員環烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示-H、-C 1-C 6烷基或-C 1-C 6伸烷基-N(C 1-C 6烷基) 2； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基； W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基。 37.      如前述陳述項中任一項之化合物，其中 R 1 表示H、-CH 3、-CH 2F、-CHF 2或-CF 3； T表示-O-且 U表示-(C R 5R 5') n -； A表示 未經取代、經單取代或多取代之3員至14員飽和環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基； 其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代、二取代或三取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、O-(3員至14員環烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示-H、-C 1-C 6烷基或-C 1-C 6伸烷基-N(C 1-C 6烷基) 2； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基； W表示 3員至14員飽和環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基，該等基團中之各者未經取代、經單取代或多取代； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基。 38.   一種醫藥組合物或藥劑，其包含如前述陳述項中任一項之化合物。 39.   如前述陳述項中任一項之化合物或如陳述項38之醫藥組合物，其用作藥劑。 40.   如前述陳述項中任一項之化合物或如陳述項38之醫藥組合物，其用於治療疼痛或癲癇；較佳治療疼痛及癲癇性腦病。 41.   如陳述項40所使用之化合物或所使用之醫藥組合物，其中該疼痛選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛。 42.   如陳述項41所使用之化合物或所使用之醫藥組合物，其中該疼痛為手術後疼痛。 43.   一種預防及/或治療TRPM3介導病症之方法，其包含向個體投與有效量之如陳述項1至37中任一項之化合物或如陳述項38之醫藥組合物。 44.   一種預防及/或治療疼痛或癲癇，較佳疼痛及癲癇性腦病之方法，其包含向個體投與有效量之如陳述項1至37中任一項之化合物或如陳述項38之醫藥組合物。 45.   如陳述項44之方法，其中該疼痛選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛。
本發明之第一態樣為提供一種式(I)化合物，其立體異構形式、生理學上可接受之鹽、溶劑合物及/或多形體， 其中 R 1 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； A表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或 5員至14員雜芳基； 其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S R Y5 、-S(=O) R Y5 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O) R Y5 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； T表示-O-且 U表示-(C R 5R 5') n -；或 T表示-(C R 5R 5') n -，且 U表示-O-； n為選自1、2、3、4、或5之整數； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示- R Y4 ； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO 2、-SF 5、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代； 其中 R W 及 R X 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； R Y4 、 R Y5 及 R Z 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；其中該6員至14員芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C1-C6伸烷基-或-C1-C6伸雜烷基-連接；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；其中該5員至14員雜芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 且其中「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基、或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)； 特定言之，其中當 R 1 為氫時，A不為 ；且 其中該化合物不為： 。
在一些實施例中， T表示-O-， U表示-(C R 5R 5') n -；且n為選自1、2或3之整數。
在一些實施例中， R 1 表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、CN； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1 - 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； -OH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1- 6烷基； -NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC(=O)C 1-6烷基； 在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NC 1-6烷基C(=O)C 1-6烷基； -SH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； -C(=O)NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O) 2-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。 在一些實施例中， R 1 表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、CN； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基； -OH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1- 6烷基； -NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC(=O)C 1-6烷基； 在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NC 1-6烷基C(=O)C 1-6烷基； -SH； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； -C(=O)NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-S(=O) 2-C 1- 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6-雜烷基；或 未經取代、經單取代或多取代之3員至14員飽和環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基；其中該3員至14員環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基中之各者視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代，經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。
在一些實施例中， R 1 表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、CN； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1- 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； -OH； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-O-C 1- 6烷基、-O-C 2-C 6烯基、-O-C 2-C 6炔基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； -NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-NHC 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-NHC(=O)C 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-NC 1-6烷基C(=O)C 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； -SH； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-S-C 1- 6烷基、-S-C 2-C 6烯基、-S-C 2-C 6炔基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C(=O)C 1- 6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； -C(=O)NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C(=O)NHC 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C(=O)N(C 1-6烷基) 2：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-S(=O)C 1-6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-S(=O) 2-C 1- 6烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2；或 未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接：-F、-Cl、-Br、-I、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基；-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2。
在一些實施例中， R 1 表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基、-OH、-O-C 1-6烷基、-SH、-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)C 1-6烷基、-C(=O)OC 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)NHC 1-6烷基、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、未經取代之3員至14員環烷基、或未經取代之3員至14員雜環烷基。較佳地， R 1 表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、CN、-C 1-6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基、-OH、-O-C 1-6烷基、-SH、-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)C 1-6烷基、-C(=O)OC 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)NHC 1-6烷基、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。
在一些實施例中， R 1 表示-H、CN、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-CH 2F、-CHF 2、-CF 3、-C(=O)NH 2、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。較佳地， R 1 表示-H、-CH 2F、-CHF 2、-CF 3、-C(=O)NH 2、-CN、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。較佳地， R 1 表示H、-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-CHF 2、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。
較佳地， R 1 表示-H、-CN、-C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C(=O)NH 2或-C 1-3伸烷基-CFH 2；更佳地-H、-CH 3或-CF 2H。
在一些實施例中， A表示 3員至14員環烷基，其中該3員至14員環烷基選自由以下組成之群：環丙基、環丁基、環戊基、環己基及環庚基，其在各情況下飽和或不飽和，在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 3員至14員雜環烷基，其中該3員至14員雜環烷基在各情況下選自由以下組成之群：氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 未經取代、經 R 2 單取代或多取代之-苯基； 5員至14員雜芳基，其中該5員至14員雜芳基在各情況下選自由以下組成之群：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代。
在一些實施例中， A表示 3員至14員環烷基，其中該3員至14員環烷基選自由以下組成之群：環丙基、環丁基、環戊基、環己基及環庚基，其在各情況下飽和或不飽和，在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 3員至14員雜環烷基，其中該3員至14員雜環烷基在各情況下選自由以下組成之群：氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤；在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-苯基：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 5員至14員雜芳基，其中該5員至14員雜芳基在各情況下選自由以下組成之群：苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2。
在一些實施例中， A表示 飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2；尤其是飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 3員至14員雜環烷基，其中該3員至14員雜環烷基係選自氮呾、1,4-氧氮雜環庚烷、吡咯啶、哌啶、氮雜環庚烷、二氮雜環庚烷、四氫呋喃、四氫哌喃、㗁唑啉、氧雜環丁烷、𠰌啉、哌𠯤、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯、八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、啶、六氫-1H-吡、2-氧雜螺[3.3]庚烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、1,1-二側氧基硫雜環己烷，在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 未經取代之-苯基；尤其是3員至14員雜環烷基，其中該3員至14員雜環烷基係選自氮呾、1,4-氧氮雜環庚烷、吡咯啶、哌啶、氮雜環庚烷、二氮雜環庚烷、四氫呋喃、四氫哌喃、㗁唑啉、氧雜環丁烷、𠰌啉、哌𠯤、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯、八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、啶、六氫-1H-吡、2-氧雜螺[3.3]庚烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、1,1-二側氧基硫雜環己烷，其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C1-6烷基)-C(=O)-C1-6烷基、-NH-C(=O)-C1-6伸烷基-OH、-N(C1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2； 未經取代之-苯基； 5員至14員雜芳基，該5員至14員雜芳基在各情況下選自由以下組成之群：吡啶、嗒𠯤、吡𠯤、吡唑、異㗁唑、㗁唑、咪唑、三唑、四唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶，其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C1-6伸烷基-C(=O)-N(C1-6烷基)2、-NH-C(=O)-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2；5員至14員雜芳基，該5員至14員雜芳基在各情況下選自由以下組成之群：吡啶、嗒𠯤、吡𠯤、吡唑、異㗁唑、㗁唑、咪唑、三唑、四唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶，其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C1-6伸烷基-OH、-OCF3、-OCF2H、-OCFH2、-OCF2Cl、-OCFCl2、-O-C1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C1-6烷基)、-NH-C(=O)-C1-6伸烷基-N(C1-6烷基)2、-SH、-S(=O)2-C1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2。
在一些實施例中， A表示 飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至14員環烷基；較佳飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至13員環烷基；較佳飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至12員環烷基；較佳飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至11員環烷基；較佳飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至10員環烷基；較佳表示選自由以下組成之群的環烷基殘基： 或； 飽和、不飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至13員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至12員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至11員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經 R 2 單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；較佳表示選自由以下組成之群之雜環烷基殘基： ；或 未經取代、經 R 2 單取代或多取代之6員至14員芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之6員至12員芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之6員至10員芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之6員至8員芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之苯基；或 未經取代、經 R 2 單取代或多取代之5員至14員雜芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之5員至12員雜芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之5員至10員雜芳基；較佳未經取代、經 R 2 單取代或多取代之5員至9員雜芳基；較佳表示選自由以下組成之群的殘基： 。
在一些實施中， R 2 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、O-(3員至14員環烷基)、O-(6員至14員芳基)、O-(3員至14員雜環烷基)、O-(5員至14員雜芳基)、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-NH-C(=O)-(6員至14員芳基)、-NH-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-NH-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-(6員至14員芳基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-S-(3員至14員環烷基)、-S-(6員至14員芳基)、-S-(3員至14員雜環烷基)、-S-(5員至14員雜芳基)、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O)-(3員至14員環烷基)、-S(=O)-(6員至14員芳基)、-S(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-NH-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-NH-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-O(3員至14員環烷基)、-C(=O)-O(6員至14員芳基)、-C(=O)-O(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-O(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-NH(3員至14員環烷基)、-C(=O)-NH-(6員至14員芳基)、-C(=O)-NH(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-NH(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-N(C 1-6烷基)(3員至14員環烷基)；較佳 R 2 係選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、O-(3員至14員環烷基)、O-(6員至14員芳基)、O-(3員至14員雜環烷基)、O-(5員至14員雜芳基)、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C(=O)-C 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1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)；較佳 R 2 係選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-(6員至14員芳基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)；較佳 R 2 係選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2；較佳 R 2 係選自：-F、-Cl、-Br、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基-C(=O)-NH 2。
在一些實施例中， R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。
較佳地， R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示-H、-C 1-C 6烷基或-C 1-C 6伸烷基-N(C 1-C 6烷基) 2。
在一些實施例中， R 5 及 R 5' 中之至少一者不為-H。
在一些實施例中， R 5 及 R 5' 均為-H。
在較佳實施例中， T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n ，且所得部分-O-(C R 5R 5') n -表示選自由以下組成之群的殘基：
在一些實施例中， R 5 表示-H，且 R 5' 表示選自由以下組成之群的殘基：-H、-C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C 1-3伸烷基-CFH 2及-C 1-3伸烷基-OH；較佳-H或C 1-3烷基。
在一些實施例中， R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H； -F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-O-C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-NHC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-OC(=O)C 1-6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-6雜烷基。
在一些實施例中， R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H； -F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2； 在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-O-C 1-6烷基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-NHC 1-6烷基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-N(C 1-6烷基) 2：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C(=O)OC 1-6烷基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-OC(=O)C 1-6烷基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之-C 1-6雜烷基：-F、-Cl、-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)C(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)NH 2、-C(=O)NH(C 1-6烷基)、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、未經取代之飽和或不飽和3員至14員雜環烷基；及未經取代之5員至14員雜芳基。
較佳地， R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2， -C 1-6烷基、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F， -O-C 1-6烷基、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F， 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-NHC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-N(C 1-6烷基) 2：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-C(=O)OC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-OC(=O)C 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2；或 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-C 1-6雜烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2。
在一些實施例中， R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示選自由以下組成之群的殘基：-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H及-CFH 2；較佳-H或-F。
在一些實施例中， R 6 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。
在一些實施例中， R 6 表示選自由以下組成之群的殘基：-H、-F、-Cl、-CN或-CH 3；較佳-H、-F、-CN或-CH 3。
在一些實施例中， R 6 不表示-H。
在一些實施例中， R 7 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。
在一些實施例中， R 7 不表示-H。
在一些實施例中， R 7 表示選自由以下組成之群的殘基：-H、-F、-Cl、-CN或CH 3；較佳-H、-F、-Cl或-CH 3。
在一些實施例中， R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示選自由以下組成之群的殘基：-H、或 。
在一些實施例中， R 8 表示-H、-F、-Cl、-CN或-C 1-C 6烷基。
在一些實施例中， R 8 不表示-H。
在一些實施例中， R 8 表示選自由以下組成之群的殘基：-H、-F、-Cl、-CN或CH 3；較佳-F。
在一些實施例中， (i) R 6 、 R 7 及 R 8 各自表示-H；或 (ii) R 6 、 R 7 及 R 8 中之兩者表示-H，且 R 6 、 R 7 及 R 8 中之另一者表示-F、-Cl、-CN或-CH 3；或 (iii) R 6 、 R 7 及 R 8 中之一者表示-H，且 R 6 、 R 7 及 R 8 中之另兩者彼此獨立地表示-F、-Cl、-CN或-CH 3。
在一些實施例中， W表示 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員環烷基；其中該環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該環烷基未經取代、經單取代或二取代，尤其是飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；較佳飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員環烷基；較佳飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員環烷基；較佳飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員環烷基；較佳飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員環烷基；其中該環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至12員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至10員芳基；其中該芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該芳基未經取代、經單取代或二取代；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員雜環烷基；其中該雜環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至12員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至10員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至9員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至8員雜芳基；其中該雜芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜芳基未經取代、經單取代或二取代； -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基；其中該烷基、烯基或炔基未經取代、經單取代或三取代；較佳該烷基、烯基或炔基未經取代、經單取代或二取代。 在一些實施例中， W表示 未經取代、經單取代或多取代之3員至14員飽和環烷基、5員至14員環烯基、8員至14員環炔基；較佳未經取代、經單取代或多取代之3員至12員飽和環烷基、5員至12員環烯基、8員至12員環炔基；較佳未經取代、經單取代或多取代之3員至10員飽和環烷基、5員至10員環烯基、8員至10員環炔基；較佳未經取代、經單取代或多取代之3員至8員飽和環烷基、5員至8員環烯基、8員環炔基；較佳未經取代、經單取代或多取代之3員至6員飽和環烷基、5員至6員環烯基；其中該環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至12員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至10員芳基；其中該芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該芳基未經取代、經單取代或二取代；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員雜環烷基；其中該雜環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至12員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至10員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至9員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至8員雜芳基；其中該雜芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜芳基未經取代、經單取代或二取代； -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基；其中該烷基、烯基或炔基未經取代、經單取代或三取代；較佳該烷基、烯基或炔基未經取代、經單取代或二取代。
在一些實施例中， W表示 飽和未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員環烷基；其中該環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至12員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至10員芳基；其中該芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該芳基未經取代、經單取代或二取代；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至8員雜環烷基；較佳飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至6員雜環烷基；其中該雜環烷基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜環烷基未經取代、經單取代或二取代； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至12員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至10員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至9員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至8員雜芳基；其中該雜芳基未經取代、經單取代或三取代；較佳該雜芳基未經取代、經單取代或二取代； -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或二取代 其中該等取代基彼此獨立地選自由以下組成之群：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基。
在一些實施例中， W表示未經取代、經單取代或多取代之3員至10員環烷基；未經取代、經單取代或多取代之6員至12員芳基；飽和或不飽和、經單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；經單取代或多取代之5員至12員雜芳基；-C 1-C 6烷基；鹵基C 1-6烷基；-C 2-C 6烯基；-C 2-C 6炔基；較佳 W表示未經取代、經單取代或二取代之3員至10員環烷基；未經取代、經單取代或二取代之6員至12員芳基；飽和或不飽和、經單取代或二取代之3員至10員雜環烷基；經單取代或二取代之5員至12員雜芳基；或-C 1-C 6烷基、鹵基C 1-6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經單取代或二取代；較佳 W表示未經取代、經單取代或二取代之3員至10員環烷基；未經取代、經單取代或二取代之6員至12員芳基；飽和或不飽和、經單取代或二取代之3員至10員雜環烷基；經單取代或二取代之5員至12員雜芳基；甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基及三級丁基；戊基、己基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-CCl 3、-C 1-6伸烷基-CCl 3或-C 1-6伸烷基-CF 3。
在一些實施例中， W表示 飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至13員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至11員環烷基；較佳飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員環烷基；較佳表示選自由以下組成之群的環烷基殘基： 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至12員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至10員芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之6員至8員芳基；較佳表示選自由以下組成之群的苯基殘基： ；或 飽和、不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至13員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至12員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至11員雜環烷基；較佳飽和、不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至10員雜環烷基；較佳表示選自由以下組成之群的雜環烷基殘基： ；更佳選自由以下組成之群： ；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至12員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至10員雜芳基；較佳未經取代、經單取代或多取代之5員至9員雜芳基；更佳表示選自由以下組成之群的殘基： ；更佳表示選自由以下組成之群的殘基： ；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基；其在各情況下未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基係選自苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻二唑、苯并噻唑、苯并噻吩、咔唑、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲唑、吲哚、吲哚𠯤、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異噻唑、異㗁唑、㖠啶、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、呔𠯤、嘌呤、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹唑啉、喹啉、喹喏啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自苯并咪唑、苯并異㗁唑、苯并間二氧雜環戊烯、苯并呋喃、苯并噻唑、苯并噻吩、㖕啉、二苯并呋喃、呋喃、噻吩、呋呫、咪唑、咪唑并吡啶、吲哚、異苯并呋喃、異吲哚、異喹啉、異㗁唑、㗁二唑、㗁唑、羥吲哚、吡𠯤、吡唑、嗒𠯤、吡啶、嘧啶、吡咯、喹啉、四唑、噻二唑、噻唑、噻吩、三𠯤、三唑及[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶；其在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、㗁唑、異㗁唑、噻唑、三唑、吡啶、異喹啉、苯并噻唑、嗒𠯤、嘧啶、咪唑并吡啶，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-5-基、㗁唑-5-基、異㗁唑-4-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、異喹啉-1-基、異喹啉-5-基、苯并[d]噻唑-2-基、嗒𠯤-3-基、嘧啶-5-基及咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基，其在各情況下未經取代，經單取代或多取代。
在一些實施例中， W定義內之3員至14員雜環烷基係選自氮雜環庚烷、1,4-氧氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、氮雜環辛烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異噻唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、四氫噻喃、噻唑啶、硫雜環丁烷、硫雜環丙烷、硫雜環戊烷、硫代𠰌啉、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、1,1-二側氧基硫雜環己烷、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷、9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二噻烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、啶、四氫呋喃、四氫哌喃、噻唑啶、硫雜環戊烷、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩、2-氮雜螺[3.3]庚烷、2-氧雜螺[3.3]庚烷、7-氮雜螺[3.5]壬烷、六氫-1H-吡、六氫環戊并[c]吡咯、八氫環戊并[c]吡咯及八氫吡咯并[1,2-a]吡𠯤，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自氮雜環庚烷、氮雜環丁烷、氮雜環丙烷、二氮雜環庚烷、二㗁烷、二氧雜環戊烷、二硫雜環戊烷、咪唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、氧雜環庚烷、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶、四氫呋喃、四氫哌喃、噻唑啶、硫雜環戊烷、吲哚啉、二氫苯并呋喃、二氫苯并噻吩，其在各情況下未經取代、經單取代或多取代；較佳該定義係選自氮雜環丁烷、二㗁烷、咪唑啶、異㗁唑啶、𠰌啉、㗁唑啶、氧雜環丁烷、環氧乙烷、哌𠯤、哌啶、吡唑啶、吡咯啶-1-基、吡咯啶-2-基、四氫呋喃-1-基、四氫呋喃-2-基、四氫哌喃-1-基、四氫哌喃-2-基、四氫哌喃-3-基、四氫哌喃-4-基、噻唑啶、硫雜環戊烷及吲哚啉，其在各情況下未經取代，經單取代或多取代。
在一些實施例中， W定義內 之5員至14員雜芳表示根據通式(E)之殘基： 其中 Y E1 表示-N=、-N R E2 -、S、O或-C R E3 =； Y E2 表示-N=、-N R E3 -、S、O或-C R E4 =；且 Y E3 表示-N=、-N R E4 -、S、O或-C R E5 =；其限制條件為 Y E1 、 Y E2 及 Y E3 中之至少一者不分別為-C R E3 =、-C R E4 =及-C R E5 =。在另一較佳實施例中，W表示根據通式(E)之殘基，其中YE1表示-N=、-NRE2-、S或-CRE3=；YE2表示-N=、-NRE3-、S或-CRE4=；且YE3表示-N=、-NRE4-、S或-CRE5=；其限制條件為YE1、YE2及YE3中之至少一者不分別為-CRE3=、-CRE4=及-CRE5=。 R E1 、 R E2 、 R E3 及 R E4 彼此獨立地表示-H、-CH 3、-CH 2-環丙基、-CH 2CF 3、-CH 2CHF 2或-CF 3；更特定言之， R E1 、 R E2 、 R E3 及 R E4 彼此獨立地表示-H、-CH 3或-CF 3；較佳地其限制條件為 R E1 、 R E2 、 R E3 及 R E4 中之僅一者表示不為-H之殘基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基表示根據通式(F')之殘基 其中 Y F1 表示-N=或-C R F4 =；且 Y F2 表示-N=或-C R F5 =；且Y F3表示-N=或-C R F3 =；其限制條件為 Y F1 及 Y F2 中之至少一者不分別為-C R F4 =及-C R F5 =； R F1 、 R F2 、 R F3 、 R F4 及 R F5 彼此獨立地表示-H、-CH 3、-CF 3,-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl或-氮雜環丁烷基；較佳其限制條件為 R F1 、 R F2 、 R F3 、 R F4 及 R F5 中之僅一者表示不為-H之殘基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基表示根據通式(F)之殘基 其中 Y F1 表示-N=或-C R F4 =；且 Y F2 表示-N=或-C R F5 =；其限制條件為 Y F1 及 Y F2 中之至少一者不分別為-C R F4 =及-C R F5 =； R F1 、 R F2 、 R F3 、 R F4 及 R F5 彼此獨立地表示-H、-CH 3、-CF 3,-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl或-氮雜環丁烷基；較佳其限制條件為 R F1 、 R F2 、 R F3 、 R F4 及 R F5 中之僅一者表示不為-H之殘基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基表示根據通式(G)或(H)之殘基： 其中 R G1 及 R H1 係選自由以下組成之群：-H、-CH 3、-CF 3、-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl、氮雜環丁烷基、-環丙基、-O-環丙基及-CHF 2；或其中 R G1 及 R H1 係選自由以下組成之群：-H、-CH 3、-CF 3、-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl及氮雜環丁烷基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基表示根據通式(G')或(H')之殘基： 其中 R G1 及 R H1 係選自由以下組成之群：-H、-CH 3、-CF 3、-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl、氮雜環丁烷基、-環丙基、-O-環丙基及-CHF 2；或其中 R G1 及 R H1 係選自由以下組成之群：-H、-CH 3、-CF 3、-OH、-OCH 3、-OCH 2CH 3、-Cl及氮雜環丁烷基。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基表示如上文所定義之根據通式(E)、(F)、(F')、(G)、(H)、(G')或(H')之殘基。
在一些實施例中，術語「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)；較佳該術語在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)；較佳該術語在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1- 6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)；較佳該術語在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH 2、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-SH、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至12員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至12員環烷基)、3員至12員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至12員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至12員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至12員雜芳基)；較佳該術語在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH 2、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至12員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至12員環烷基)、3員至12員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至12員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至12員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至12員雜芳基)；較佳該術語在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-5伸烷基-CF 3、-C 1-5伸烷基-NH-C 1-5伸烷基-CF 3、-C(=O)OH、-C 1-5伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-5烷基)、C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-O-C(=O)-C 1-5烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH 2、-NO 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-N(C 1-5烷基)-S(=O) 2-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-SH、-S-C 1-5烷基、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至10員環烷基、-C 1-5伸烷基-(3員至10員環烷基)、3員至10員雜環烷基、-C 1-5伸烷基-(3員至10員雜環烷基)、-苯基、-C 1-5伸烷基-苯基、5員至10員雜芳基、-C 1-5伸烷基-(5員至10員雜芳基)。
在一些實施例中， W定義內之3員至14員環烷基未經取代、經選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C 1-3伸烷基-CFH 2、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-3烷基、-C 1-3伸烷基-O-C 1-3烷基及-C 1-3伸烷基-OH；較佳-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CH 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-OCF 3及-OCH 3。
在一些實施例中， W定義內之6員至14員芳基未經取代、經選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C 1-3伸烷基-CFH 2、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-3烷基、-C 1-3伸烷基-O-C 1-3烷基及-C 1-3伸烷基-OH；較佳-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CH 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-OCF 3及-OCH 3。
在一些實施例中， W定義內之5員至14員雜芳基未經取代、經選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C 1-3伸烷基-CFH 2、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-3烷基、-C 1-3伸烷基-O-C 1-3烷基及-C 1-3伸烷基-OH；較佳-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CH 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-OCF 3及-OCH 3。
在一些實施例中， W定義內之-C 1-C 6烷基未經取代、經選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-3烷基及-OH；較佳-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CH 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-OCF 3及-OCH 3。
在一些實施例中， W定義內之3員至14員雜環烷基未經取代、經選自由以下組成之群的取代基單取代或二取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、C 1-3烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-3伸烷基-CF 3、-C 1-3伸烷基-CF 2H、-C 1-3伸烷基-CFH 2、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-3烷基、-C 1-3伸烷基-O-C 1-3烷基及-C 1-3伸烷基-OH；較佳-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-CH 3、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-OCF 3及-OCH 3。
在本發明之一些實施例中，該化合物係選自由以下組成之群： Cpd 001 - [1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲醇； Cpd 002 - (2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1,3-㗁唑-5-基)甲醇； Cpd 003 - 2-羥基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺； Cpd 004 - (1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙基)甲醇； Cpd 005 - N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]環丙烷磺醯胺； Cpd 006 - N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲烷磺醯胺； Cpd 007 - (2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1H-咪唑-4-基)甲醇； Cpd 008 - 3-甲氧基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]丙醯胺； Cpd 009 - 2-羥基-2-甲基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]丙醯胺； Cpd 010 - 2-甲氧基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺； Cpd 011 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲腈； Cpd 012 - 2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}乙醯胺； Cpd 013 - 1-環丙基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲烷磺醯胺； Cpd 014 - 1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙-1-胺； Cpd 015 - 2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}丙醯胺； Cpd 016 - 1-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲胺； Cpd 017 - 2-羥基-N-(1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙基)乙醯胺； Cpd 018 - 3-[({3-[4,4-雙(羥甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁唑-2-基]-2-甲基-1-苯并呋喃-5-基}氧基)甲基]吡啶-2-醇； Cpd 019 - 1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈； Cpd 020 - N-(2-羥乙基)-1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺； Cpd 021 - {1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙基}甲醇； Cpd 022 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺； Cpd 023 - 5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-2H-1,2,3,4-四唑； Cpd 024 - 1-{2-甲基-5-[(吡啶-2-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 025 - 1-[5-(環丙基甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙-1-胺； Cpd 026 - 1-{2-甲基-5-[(2-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 027 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 028 - 5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-3-甲基-1,2,4-㗁二唑； Cpd 029 - 2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-6-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤； Cpd 030 - 2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-4-(2,2,2-三氟乙基)嘧啶； Cpd 031 - {6-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]吡𠯤-2-基}甲醇； Cpd 032 - {2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]嘧啶-4-基}甲醇； 及其生理學上可接受之鹽。
本發明亦涵蓋包含至少一種本發明化合物之醫藥組合物。本發明亦涵蓋包含至少一種本發明化合物及至少一種醫藥目的可接受之載劑、賦形劑或稀釋劑的醫藥組合物。
在一些實施例中，本發明係關於一種至少一種式(I)化合物或其任何子組之用途，其用於(製備組合物用於)預防及/或治療疼痛或癲癇；較佳疼痛或癲癇性腦病。
在一些實施例中，本發明係關於一種預防及/或治療代謝疼痛之方法，其中疼痛選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛；較佳手術後疼痛。
A、 T、 U、 W、 R 1 、 R 2 、 R 5 、 R 5' 、 n、 R 6 、 R 7 、 R 8 (包括較佳的取代基)之所有定義、較佳實施例及較佳含義亦類似地適用於本發明化合物，該等化合物未必受限制於用於治療疼痛或癲癇。因此，本發明之此態樣係關於此類本發明化合物、包含本發明化合物之組合物、包含本發明化合物之藥劑及用於預防及/或治療TRPM3介導病症(諸如疼痛、癲癇及/或發炎性過敏)及/或用於抵抗疼痛、癲癇及/或發炎性過敏之本發明化合物。較佳地，疼痛選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛。更佳地，疼痛為手術後疼痛。
在本發明之一些實施例中，化合物係選自由如上文所提及之Cpd 001至Cpd 032及其生理學上可接受之鹽組成之群。
本發明之另一態樣係關於一種醫藥組合物或藥劑，其包含如上文所描述的本發明化合物。
本發明化合物已顯示為TRPM3拮抗劑，且因此本發明提供此類化合物、用作醫藥之化合物，更具體言之用作以治療有效量之本發明化合物預防或治療個體之TRPM3介導病症的醫藥之化合物。
在一些實施例中，本發明化合物為待投與以用於療法之唯一藥理學活性化合物。在本發明之另一實施例中，本發明化合物可與其他治療劑組合用於治療或預防TRPM3介導病症。因此，本發明亦係關於一種組合物之用途，該組合物包含： -  一或多種本文中之式及實施例之化合物，及 -  一或多種其他治療性或預防性藥劑，其作為呈同時、分開或依序使用之組合製劑形式之生物活性劑而用於預防或治療TRPM3介導病症。
根據本發明之醫藥組合物或組合製劑可視考慮之用途及預期製劑作用而含有廣含量範圍的本發明化合物。一般而言，組合製劑中本發明化合物之含量在0.1至99.9重量%，較佳1至99重量%，更佳5至95重量%之範圍內。
考慮到當若干活性成分組合使用時，其等未必同時在欲治療之哺乳動物中直接產生其等共同治療作用之事實，對應組合物亦可呈在分開但相鄰儲槽或隔間中含有兩種成分之醫療套組或封裝的形式。在後一情形下，各活性成分因此可依適合不同於其他成分之投與途徑之方式調配，例如其中之一者可呈經口或非經腸調配物之形式而另一者呈靜脈內注射用之安瓿或氣溶膠的形式。
熟習此項技術者亦將認識到，本發明化合物可尤其視其環境pH而以許多不同質子化狀態存在。雖然本文所提供之結構式描繪了幾種可能質子化狀態中之僅一者的化合物，但應理解，此等結構僅為說明性的，且本發明不限於任何特定質子化狀態，化合物之任何及所有質子化形式意欲屬於本發明之範疇內。
如本文所用，術語「醫藥學上可接受之鹽」意謂本文中之式之化合物能夠形成的治療活性之無毒鹽形式。因此，本發明之化合物視情況包含本文中之化合物之鹽，尤其含有例如Na +、Li +、K +、Ca 2+及Mg 2+之醫藥學上可接受之無毒鹽。此類鹽可包括藉由適當陽離子(諸如鹼金屬及鹼土金屬離子或銨及四級胺離子)與酸性陰離子部分(通常為羧酸)之組合而衍生的鹽。本發明化合物可攜帶多個正或負電荷。本發明化合物之淨電荷可為正或負。任何相關相對離子通常係由獲得化合物之合成及/或分離方法指示。典型相對離子包括但不限於銨離子、鈉離子、鉀離子、鋰離子、鹵離子、乙酸根、三氟乙酸根等及其混合物。應理解，任何相關相對離子之屬性不為本發明之關鍵特徵，且本發明涵蓋與任何類型之相對離子結合的化合物。此外，由於化合物可以多種不同形式存在，因此本發明意欲不僅涵蓋與相對離子結合之化合物之形式(例如無水鹽)，且亦涵蓋未與相對離子結合之形式(例如水溶液或有機溶液)。金屬鹽通常藉由使金屬氫氧化物與本發明之化合物反應來製備。以此方式製備之金屬鹽之實例為含有Li +、Na +及K +之鹽。可溶性較低之金屬鹽可藉由添加合適金屬化合物自可溶性較高之鹽溶液中沈澱出。另外，鹽可由將某些有機及無機酸進行酸添加至鹼性中心(通常為胺)或至酸性基團而形成。此類適當酸之實例包括例如無機酸，諸如氫鹵酸(例如鹽酸或氫溴酸)、硫酸、硝酸、磷酸及其類似者；或有機酸，諸如乙酸、丙酸、羥基乙酸、2-羥丙酸、2-側氧基丙酸、乳酸、丙酮酸、草酸(亦即乙二酸)、丙二酸、琥珀酸(亦即丁二酸)、順丁烯二酸、反丁烯二酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、環己烷胺基磺酸、柳酸(亦即2-羥基苯甲酸)、對胺基柳酸及其類似者。此外，此術語亦包括本文中之式之化合物以及其鹽能夠形成的溶劑合物，諸如水合物、醇合物及其類似者。最後，應理解，本文中之組合物包含其非離子化以及兩性離子形式之本發明化合物，及與化學計量之水的組合，如水合物中。
本發明之範疇亦包括母體化合物與一或多種胺基酸，尤其作為蛋白質組分發現之天然存在之胺基酸的鹽。胺基酸通常為攜帶具有鹼性或酸性基團(例如離胺酸、精胺酸或麩胺酸)或中性基團(諸如甘胺酸、絲胺酸、蘇胺酸、丙胺酸、異白胺酸或白胺酸)的側鏈的胺基酸。
本發明化合物亦包括其生理學上可接受之鹽。本發明化合物的生理學上可接受之鹽之實例包括衍生自適當之鹼，諸如鹼金屬(例如鈉)、鹼土金屬(例如鎂)、銨及NX4 +(其中X為-C 1-6烷基)的鹽。氫原子或胺基之生理學上可接受之鹽包括以下之鹽：有機羧酸，諸如乙酸、苯甲酸、乳酸、反丁烯二酸、酒石酸、順丁烯二酸、丙二酸、蘋果酸、羥乙磺酸、乳糖酸及琥珀酸；有機磺酸，諸如甲磺酸、乙烷磺酸、苯磺酸及對甲苯磺酸；以及無機酸，諸如鹽酸、硫酸、磷酸及胺磺酸。含有羥基之化合物的生理學上可接受之鹽包括該化合物之陰離子與適合之陽離子(諸如Na +及NX4 +，其中X通常獨立地選自-H或-C 1-4烷基)的組合。然而，亦可使用並非生理學上可接受之酸或鹼之鹽，例如用於生理學上可接受之化合物之製備或純化。所有鹽(無論是否衍生自生理學上可接受之酸或鹼)均在本發明之範疇內。
如本文所用且除非另外陳述，否則術語「鏡像異構物」意謂本發明化合物之各個別光學活性形式具有的光學純度或鏡像異構過量(藉由此項技術中之標準方法所測定)為至少80% (亦即，至少90%之一種鏡像異構物及至多10%之另一種鏡像異構物)，較佳至少90%且更佳至少98%。
如本文所用，術語「異構物」意謂所有可能之異構形式，包括本文中之式之化合物可具有的互變異構及立體化學形式，但不包括位置異構物。通常，本文中所示之結構僅例示化合物之一種互變異構或共振形式，但亦考慮對應替代性組態。除非另外陳述，否則化合物之化學命名表示所有可能立體化學異構形式之混合物，該等混合物含有基本分子結構之所有非鏡像異構物及鏡像異構物(因為本文中之式之化合物可具有至少一個對掌性中心)，以及立體化學純或增濃化合物。更特定言之，立體源中心可具有R-組態或S-組態，且多重鍵可具有順式或反式組態。
該等化合物之純異構形式定義為實質上不含相同基本分子結構之其他鏡像異構或非鏡像異構形式的異構物。特定言之，術語「立體異構純」或「對掌性純」係指具有立體異構過量至少約80% (亦即，至少90%之一種異構物及至多10%之另一種可能異構物)，較佳至少90%，更佳至少94%且最佳至少97%之化合物。應以類似各別所討論之混合物之鏡像異構過量及非鏡像異構過量的方式來理解術語「鏡像異構純」及「非鏡像異構純」。
立體異構物之分離係藉由此項技術者已知之標準方法實現。本發明化合物之一種鏡像異構物可藉由諸如使用光學活性解析劑形成非鏡像異構物來分離成實質上不含其相對鏡像異構物(「Stereochemistry of Carbon Compounds」, (1962), E. L. Eliel, McGraw Hill；Lochmuller, C. H., (1975) J. Chromatogr., 113:(3) 283-302)。混合物中之異構物之分離可藉由任何適合方法實現，包括：(1)與對掌性化合物形成離子型非鏡像異構鹽及藉由分步結晶或其他方法分離，(2)與對掌性衍生試劑形成非鏡像異構化合物，分離非鏡像異構物及轉化成純鏡像異構物，或(3)可在對掌性條件下直接分離鏡像異構物。在方法(1)下，非鏡像異構鹽可藉由鏡像異構純的對掌性鹼(諸如馬錢子鹼、奎寧、麻黃素、番木鼈鹼、a-甲基-b-苯乙胺(安非他命(amphetamine))及其類似物)與攜帶有酸性官能性之不對稱化合物(諸如羧酸及磺酸)反應形成。可藉由分步結晶或離子層析誘導非鏡像異構鹽分離。為分離胺基化合物之光學異構物，添加對掌性羧酸或磺酸(諸如樟腦磺酸、酒石酸、杏仁酸或乳酸)可導致形成非鏡像異構鹽。或者，藉由方法(2)，待解析之受質可與對掌性化合物之一種鏡像異構物反應形成非鏡像異構對(Eliel, E.及Wilen, S. (1994) Stereochemistry of Organic Compounds, John Wiley & Sons, Inc., 第322頁)。可藉由使不對稱化合物與鏡像異構性純的對掌性衍生試劑(諸如䓝基衍生物)反應，隨後分離非鏡像異構物且水解，得到游離鏡像異構性增濃化合物，來形成非鏡像異構化合物。測定光學純度之方法涉及製備外消旋混合物之對掌性酯，諸如在䓝基酯或莫舍氏酯(Mosher ester)，係乙酸a-甲氧基-a-(三氟甲基)苯酯(Jacob III. (1982) J. Org. Chem. 47:4165)，且針對兩種滯轉異構非鏡像異構物之存在分析NMR光譜。穩定非鏡像異構物可藉由正相及逆相層析遵循滯轉異構萘基-異喹啉之分離方法來分離(Hoye, T., WO 96/15111)。在方法(3)中，兩種不對稱鏡像異構物之外消旋混合物係藉由層析，使用對掌性固定相分離。適合的對掌性固定相為例如多醣，尤其是纖維素或直鏈澱粉衍生物。基於可商購多醣之對掌性固定相為ChiralCel ®CA、OA、OB5、OC5、OD、OF、OG、OJ及OK，以及Chiralpak ®AD、AS、OP(+)及OT(+)。與該多醣對掌性固定相組合使用之適當溶離劑或移動相為己烷及其類似者，其用醇(諸如乙醇、異丙醇及其類似者)進行調節。(「Chiral Liquid Chromatography」 (1989) W. J. Lough編Chapman and Hall, New York；Okamoto, (1990) 「Optical resolution of dihydropyridine enantiomers by High-performance liquid chromatography using phenylcarbamates of polysaccharides as a chiral stationary phase」, J. of Chromatogr. 513:375-378)。
術語順式及反式在本文中係根據化學文摘命名法使用，且包括提及取代基在環部分上之位置。本文所描述之式之化合物的絕對立體化學組態可由熟習此項技術者使用熟知方法(諸如X射線繞射)容易地測定。
當化合物自溶液或漿液結晶時，其可在不同空間配置晶格中結晶(此特性稱為「多形性」)，以形成具有不同結晶形式之晶體，其各自稱為「多形體」。因此，如本文所用，術語「多形體」係指式(I)化合物之晶體形式，其中分子位於三維晶格格位中。式(I)化合物之不同多形體可在一或多個物理特性方面彼此不同，諸如溶解性及溶解速率、真比重、晶體形式、積聚模式、流動性及/或固態穩定性等。
本發明化合物及其生理學上可接受之鹽(此後統稱為活性成分)可藉由任何適於欲治療病狀之途徑投與，適合之途徑包括經口、經直腸、經鼻、局部用(包括經眼、經頰及舌下)、經陰道及非經腸(包括皮下、肌肉內、鼻內、靜脈內、動脈內、皮內、鞘內及硬膜外)。較佳投與途徑可隨例如接受者之病狀而變化。
尤其用於治療人類及其他哺乳動物或動物之TRPM3介導病症的化合物之製劑之治療有效量較佳地為如本文所定義之化合物之TRPM3離子通道抑制量，且對應於確保1 µg/ml至100 mg/ml，視情況10 mg/ml之血漿含量的量。
應使用適合劑量之本發明之化合物或組合物來治療或預防個體之TRPM3介導病症。視欲治療之病理性病狀及患者之病狀而定，該有效量可分成每天若干個次單位或可以超過一天之時間間隔投與。
本發明進一步提供(醫藥)組合物，其包含一或多種本發明(更特定言之，本文所描述之所有式(I)及其他式及實施例，以及更特定言之，其態樣或實施例)之化合物。此外，本發明提供本發明(更特定言之，本文所描述之所有式(I)及其他式及實施例，以及更特定言之其態樣或實施例)之化合物或(醫藥)組合物，其適用作醫藥，更特定言之用於治療疼痛或癲癇。TRPM3介導病症選自疼痛、癲癇及發炎性過敏病狀。
本發明化合物可與習知載劑及賦形劑一起調配，該等載劑及賦形劑將根據普通實踐選擇。錠劑將含有賦形劑、助滑劑、填充劑、黏合劑及其類似者。水性調配物以無菌形式製備，且在意欲藉由除經口投與以外的方式遞送時通常為等張的。調配物視情況含有賦形劑，諸如「Handbook of Pharmaceutical Excipients」(1986)中所闡述之賦形劑。
隨後，如本文所用，術語「醫藥學上可接受之載劑」意謂與活性成分調配以便有助於將其應用或散佈至欲治療之部位，例如藉由溶解、分散或擴散該組合物，及/或便於其儲存、運輸或處理而不減小其效用的任何材料或物質。醫藥學上可接受之載劑可為固體或液體或氣體，該氣體已經壓縮以形成液體，亦即本發明之組合物可適合用作濃縮物、乳液、溶液、顆粒、粉塵、噴霧劑、氣溶膠、懸浮液、軟膏、乳膏、錠劑、丸粒或散劑。
用於該醫藥組合物及其調配物之適合醫藥學載劑為熟習此項技術者所熟知，且本發明對其選擇不存在特別限制。其亦可包括添加劑，諸如潤濕劑、分散劑、黏著劑、黏著劑、乳化劑、界面活性劑、溶劑、包衣、抗細菌劑及抗真菌劑、等張劑及其類似者，其限制條件為其符合醫藥學實踐，亦即載劑及添加劑不會對哺乳動物造成永久損害。本發明之醫藥組合物可依任何已知方式製備，例如藉由將活性成分在一步或多步程序中與所選擇之載劑材料及適當時諸如界面活性劑之其他添加劑均勻混合，用其塗佈及/或研磨。亦可藉由微粉化來製備，例如以便使其呈直徑通常為約1至10 gm之微球體形式，亦即用於製造控制釋放或持續釋放活性成分之微膠囊。
儘管本發明化合物可單獨投與，但其較佳可呈醫藥調配物形式。本發明之用於獸醫學及用於人類用途之調配物包含如上文所描述之至少一種活性成分，以及一或多種醫藥學上可接受之載劑，及因此且視情況存在之其他治療性成分。在與調配物之其他成分相容且不對其接受者有害之意義上，載劑最佳為「可接受的」。調配物包括適合於經口、經直腸、經鼻、局部用(包括經頰及舌下)、經陰道或非經腸(包括皮下、肌肉內、靜脈內、皮內、鞘內及硬膜外)投與之彼等調配物。調配物可宜以單位劑型呈現且可藉由藥學技術中熟知之任何方法製備。此類方法包括使活性成分與構成一或多種附屬成分之載劑結合的步驟。一般而言，藉由使活性成分與液體載劑或細粉狀固體載劑或兩者均勻且緊密結合且接著必要時使產物成形來製備調配物。
適合於經口投與之本發明調配物可呈離散單元形式，諸如膠囊、扁囊劑或錠劑，各含有預定量之活性成分；呈粉末或顆粒形式；呈水性液體或非水性液體中之溶液或懸浮液形式；或呈水包油液乳液或油包水液乳液形式存在。活性成份亦可以推注(bolus)、舐劑或糊劑形式呈現。
錠劑可藉由視情況與一或多種附屬成分一起壓縮或模製來製造。壓縮錠劑可由呈自由流動形式(諸如粉末或顆粒)之活性成分視情況與黏合劑、潤滑劑、惰性稀釋劑、防腐劑、界面活性劑或分散劑混合，在合適機器中壓縮來製備。模製錠劑可藉由在適合機器中模製經惰性液體稀釋劑濕潤之粉末狀化合物之混合物來製備。錠劑視情況可包覆包衣或刻痕，且可經調配以便提供其中活性成分之緩慢或控制釋放。對於眼部或其他外部組織(例如口腔及皮膚)感染，調配物視情況呈局部用軟膏或乳膏形式投與，該局部用軟膏或乳膏含有例如0.075至20% w/w (包括以0.1% w/w遞增之0.1%與20%之間的範圍內(諸如0.6% w/w、0.7% w/w等)的活性成分)，較佳0.2至15% w/w且最佳0.5至10% w/w之量的活性成分。當調配成軟膏時，活性成分可與石蠟或水可混溶性軟膏基質一起使用。或者，活性成分可與水包油乳膏基底一起調配成乳膏。必要時，乳膏基底之水相可包括例如至少30% w/w之多元醇，亦即具有兩個或更多個羥基之醇，諸如丙二醇、丁烷-1,3-二醇、甘露糖醇、山梨糖醇、甘油及聚乙二醇(包括PEG400)及其混合物。局部用調配物可能宜包括增強活性成分經由皮膚或其他受影響區域之吸收或滲透的化合物。此類經皮滲透增強劑之實例包括二甲基亞碸及相關類似物。
本發明之乳液的油相可由已知成分以已知方式構成。儘管該相可僅包含乳化劑(或稱為利泄劑)，但其宜包含至少一種乳化劑與脂肪或油或與脂肪及油兩者之混合物。視情況，一起包括親水性乳化劑以及充當穩定劑之親脂性乳化劑。亦較佳包括油及脂肪兩者。總之，乳化劑在存在或不存在穩定劑之情況下構成所謂的乳化蠟，且該蠟與油及脂肪一起構成所謂的乳化軟膏基底，其形成乳膏調配物之油性分散相。
用於調配物之適合油或脂肪之選項係基於達成所需美化特性，因為活性化合物在醫藥乳液調配物中很可能使用的大部分油中之溶解性極低。因此，乳膏應視情況為非油脂、非染色及可洗產物，具有適合之稠度以避免自管子或其他容器洩漏。可使用直鏈或分支鏈、單元或二元烷基酯，諸如二異己二酸酯、硬脂酸異鯨蠟酯、椰子脂肪酸之丙二醇二酯、肉豆蔻酸異丙酯、油酸癸酯、軟脂酸異丙酯、硬脂酸丁酯、軟脂酸2-乙基己酯或分支鏈酯之摻合物(稱為Crodamol CAP)，最後三者為較佳酯。視所需特性而定，此等酯可單獨或組合使用。或者，可使用高熔點脂質，諸如白色軟石蠟及/或液體石蠟或其他礦物油。
適用於局部投與至眼睛之調配物亦包括滴眼劑，其中活性成分溶解或懸浮於適合載劑中，尤指用於活性成分之水性溶劑中。活性成分視情況以0.5至20%，有利地0.5至10%，尤其約1.5% w/w之濃度存在於此類調配物中。適用於在口腔中局部投與之調配物包括在調味基質(通常為蔗糖及阿拉伯膠或黃蓍膠)中包含活性成分的口含錠；在惰性基質(諸如明膠及甘油或蔗糖及阿拉伯膠)中包含活性成分之丸粒(pastille)；及在適合液體載劑中包含活性成分的漱口水。
用於經直腸投與之調配物可呈具有合適基底之栓劑，包含例如可可脂或柳酸酯。其中載劑為固體的適合於經鼻投與之調配物包括粒徑例如在20至500微米範圍內(包括粒徑在以5微米遞增之20與500微米之間的範圍內，諸如30微米、35微米等)之粗糙粉末，其以鼻吸方式，亦即藉由自靠近鼻部之粉末容器經鼻孔快速吸入來投與。其中載劑為液體的適合於呈例如鼻噴霧劑或鼻滴劑形式投與之調配物包括活性成分之水性溶液或油性溶液。適合於氣溶膠投與之調配物可根據習知方法製備，且可與其他治療劑一起遞送。
適用於經陰道投與之調配物可以子宮托、棉塞、乳膏、凝膠、糊劑、泡沫或噴霧調配物形式呈現，除了含有活性成分以外，其亦含有諸如此項技術中已知為適當之載劑。
適合於非經腸投與之調配物包括可含有抗氧化劑、緩衝劑、抑菌劑及使調配物與預期接受者血液等張之溶質的水性及非水性無菌注射溶液；以及可包括懸浮劑及增稠劑之水性及非水性無菌懸浮液。調配物可存在於例如密封安瓿及小瓶之單位劑量或多劑量容器中，且可儲存在冷凍乾燥(凍乾)之條件下，僅需要在即將使用前添加例如注射用水之無菌液體載劑。即用型注射溶液及懸浮液可由先前所描述種類之無菌散劑、顆粒及錠劑製備。
較佳單位劑量調配物為含有如上文所敍述之每日劑量或單位每日子劑量或其適當部分之活性成分的調配物。
應瞭解，除上文特定提及之成分之外，本發明之調配物亦可包括關於所討論之調配物類型的技術中習知的其他藥劑，例如適於經口投與的彼等物可包括調味劑。
本發明化合物可用於提供含有一或多種本發明化合物作為活性成分的控制釋放醫藥調配物(「控制釋放調配物」)，其中活性成分之釋放可經控制及調節，以允許減少給藥頻率或以改善所給定本發明化合物之藥物動力學或毒性概況。可根據習知方法製備適於經口投與之控制釋放調配物，其中離散單元包含一或多種本發明化合物。
本發明之另一實施例係關於本發明化合物之各種前驅物或「前藥」形式。本發明化合物可能需要調配成其自身沒有顯著生物學活性，但在向動物、哺乳動物或人類遞送時，將由身體正常功能(尤指胃或血清中存在之酶)催化進行化學反應的化學物種形式，該化學反應具有釋放如本文所定義化合物的效用。因此，術語「前藥」係指此等於活體內轉化為活性醫藥成分的物種。因此，術語「前藥」係指活體內轉化為活性醫藥成分的此等物種。
本發明化合物之前藥可具有適合於調配者之任何形式，舉例而言，酯為非限制性常見前藥形式。然而，在本發明之情況下，前藥可能必需以其中之共價鍵藉由目標部位存在之酶作用而裂解的形式存在。舉例而言，C-C共價鍵可被該目標部位之一或多種酶選擇性裂解，且因此，可使用呈除可容易水解前驅物外之形式的前藥，尤其酯、醯胺及其類似者。前藥中之活性醫藥成分之對應物可具有不同結構，諸如胺基酸或肽結構、烷基鏈、糖部分及此項技術中已知之其他結構。
出於本發明之目的，術語「治療上適合之前藥」在本文中定義為「經過改質之化合物，使得其當與接受投與前藥之動物、哺乳動物或人類之組織接觸時，於活體內無論藉助於單一或多重生物學轉化，轉化為治療活性形式，且無異常毒性、刺激或過敏反應，並達成預期治療結果」。
更具體言之，如本文所用，術語「前藥」係指諸如由本文所描述之結構式表示的化合物之無活性或活性顯著較小之衍生物，其在體內進行自發性或酶促轉化以便釋放化合物之藥理學活性形式。關於全面綜述參考Rautio J.等人(「Prodrugs: design and clinical applications」 Nature Reviews Drug Discovery, 2008, 數位物件識別碼：10.1038/nrd2468)。
本發明之代表性化合物可根據下文所描述且以下流程中所說明之通用合成方法合成。由於流程為說明，本發明不應被視為受流程及實例中所描述之特定化學反應及特定條件限制。用於流程中之各種起始材料可商購或可藉由此項技術中技術人員熟知之方法製備。變數如本文所定義且在熟習此項技術者之技能內。 實例
出於說明本發明之目的提供以下實例且絕不應將該等實例解釋為限制本發明之範疇。
本發明之代表性化合物可根據下文所描述且以下流程中所說明之通用合成方法合成。由於流程為說明，本發明不應被視為受流程及實例中所描述之特定化學反應及特定條件限制。用於流程中之各種起始材料可商購或可藉由此項技術中技術人員熟知之方法製備。變數如本文所定義且在熟習此項技術者之技能內。
本說明書中(尤其流程及實例中)使用之縮寫如下：ABC - 碳酸氫銨水溶液；ACN - 乙腈；AcOH - 乙酸；ADDP - 1,1'-(氮雜二羰基)二哌啶；aq. - 水溶液；AIBN - 偶氮二異丁腈；CAN - 硝酸鈰銨；COMU - (1-氰基-2-乙氧基-2-側氧基亞乙基胺氧基)二甲胺基-(N-𠰌啉基)-六氟磷酸碳；DABCO - 1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷；DAST - 三氟化二乙基胺基硫；DBU - 1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯；DCC - N,N'-二環己基碳二亞胺；DCM - 二氯甲烷；DEAD - 偶氮二甲酸二乙酯；DIA - 非鏡像異構物；DIAD - 偶氮二甲酸二異丙酯；DEA - 二乙胺；DIPEA - 二異丙基-乙基胺；DME - 1,2-二甲氧基乙烷；DMF - N,N-二甲基甲醯胺；DMSO - 二甲基亞碸；DTBAD - 三級丁基偶氮二甲酸酯；DTBPF - 1,1′-雙(二-三級丁基膦基)二茂鐵；EDCI或EDC - 1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)-碳化二亞胺；En - 鏡像異構物；Et 2O - 二乙醚；EtOH - 乙醇；EtOAc - 乙酸乙酯；Eq. - 當量；FA - 甲酸；FCC - 急驟管柱層析；h - 小時；HATU - O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽；HPLC - 高效液相層析；IPA - 異丙醇；LAH - 氫化鋁鋰；LDA - 二異丙胺基鋰；LG - 離去基；LiHMDS - 雙(三甲基矽烷基)胺基鋰；MeOH - 甲醇；MgSO 4- 硫酸鎂；min - 分鐘；Ms - 甲磺醯基；Na 2SO 4- 硫酸鈉；NBS - N-溴丁二醯亞胺；NMP - 1-甲基-2-吡咯啶酮；Pd(PPh 3) 4- 肆-(三苯基膦)-鈀(0)；Pd 2(dba) 3- 三(二苯亞甲基丙酮)二鈀；Pet ether - 石油醚；PPh3 - 三苯基膦；PS-DIEA - 負載於聚苯乙烯上之二異丙基-乙基胺；PS-PPh3 - 負載於聚苯乙烯上之三苯基膦；PyBop - 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯啶基鏻六氟磷酸鹽；Pyr - 吡啶；PTSA - 對甲苯磺酸；RF：邊界比；RM - 反應混合物；RP - 逆相；RT - 室溫；sat. - 飽和；SEM - [2-(三甲基矽基)乙氧基]甲基縮醛；SFC - 超臨界流體層析；SPE - 固相萃取；TBDMS - 三級丁基二甲基矽醚；TBAF - 氟化四丁基銨水合物；TBAI - 碘化四丁銨；TEA - 三乙胺；THF - 四氫呋喃；TFA - 三氟乙酸；TLC - 薄層層析；TPP - 三苯基膦；Ts - 甲苯磺醯基；TMS - 三甲基矽基；T3P - 丙基膦酸酐。
所關注之化合物具有根據通式(I)及本文中所描述之所有其他式之結構，且其實施例可如通用化學流程1中所概述地製備。 流程1：所有n、A、W、R1及R5均係針對本發明化合物所描述且R 2為酯保護基(例如甲基、乙基、t-Bu及其類似基團)。
可用LAH將式1之酯衍生物(可商購或藉由熟習此項技術者已知之程序合成)還原成苯并呋喃衍生物 2。在鹼(例如TEA、Cs 2CO 3及其類似物)及磺醯氯試劑(例如MsCl、TsCl及類似物) (可商購或藉由熟習此項技術者已知之程序合成)存在下，在溶劑(例如DCM、ACN及其類似物)中，在0℃至100℃範圍內之溫度下，可將中間物2之羥基官能基轉化成諸如甲磺酸根或甲苯磺酸根之離去基，得到式3之苯并呋喃。隨後可在0℃至100℃範圍內之溫度下，在極性溶劑(例如，乙腈、DMF、NMP及其類似物)中，在有或無螯合劑(例如，18-冠-6、順-反-順-二環己烷并-18-冠-6及其類似物)之情況下，經由使用氰化試劑(例如，NaCN及類似物)進行親核取代將式 3之中間物轉化成所需式 4之化合物。可以藉由添加二鹵化烷基衍生物(可商購或藉由熟習此項技術者已知之程序合成)，經由在非質子性溶劑(例如THF、乙醚及類似物)中在鹼(例如LDA、LiHMDS及類似物)介導下對中間物 4進行環合步驟，獲得所需式 5之苯并呋喃。
在更特定實施例中，可如流程2中所描繪來合成本發明之化合物。 流程2：所有n、A、W、R1及R5均如針對本發明化合物所描述且R3對應於如本文所描述之R X。
2-(苯并呋喃-3-基)乙腈衍生物 5可與還原劑(例如LAH及其類似物)在溶劑(例如THF、Et 2O及其類似物)中發生反應，得到所需通式 6之胺。可在鹼(例如TEA、Pyr.、Cs 2CO 3及其類似物)存在下，在有或沒有偶合劑(例如HATU及其類似物)的情況下，經由烷化(其中R 3= R'-LG)、醯化(其中R 3= R'COOH或R'-C(O)-LG)或磺化(其中R 3= R'-S(O) 2-Cl)將式 6之一級胺轉化成所需二級胺 7。或者，2-(苯并呋喃-3-基)乙腈衍生物 5可與還原劑(例如DIBAL-H及其類似物)在溶劑(例如THF、Et 2O及其類似物)中發生反應，得到式 8之中間物。可在極性溶劑(例如，MeOH、EtOH及其類似物)中用還原劑(例如，NaBH 4及其類似物)將中間物 8轉化成所需羥基衍生物 9。或者，2-(苯并呋喃-3-基)乙腈衍生物 5可與甲醇化物於甲醇中之溶液發生反應，然後藉由添加水進行水解，得到酸性中間物 10。可經由庫爾提斯重排(Curtius rearrangement)，然後進行胺去保護獲得所需一級胺11。可在鹼(例如TEA、Pyr.、Cs 2CO 3及其類似物)存在下，在有或沒有偶合劑(例如HATU及其類似物)的情況下，經由烷化(其中R 3= R'-LG)、醯化(其中R 3= R'COOH或R'-C(O)-LG)或磺化(其中R 3= R'-S(O) 2-Cl)將式 11之一級胺轉化成所需二級胺 12。或者，可經由使酸或醯基在鹼(例如TEA、DBU及其類似物)介導下，在有或沒有偶合劑(例如HATU及其類似物)的情況下在溶劑(例如DCM、DMF及其類似物)中發生縮合而將酸衍生物10轉化成所需的通式 13之醯胺。
在更特定實施例中，可如流程3中所描繪來合成本發明之化合物。 流程3：所有n、A、W、R 1及R 5均係針對本發明化合物所描述且R 3對應於如本文所描述之R X。
可在鹼(例如DIPEA、DBU、三乙胺、Cs 2CO 3及其類似物)存在下，在極性溶劑(例如ACN、DMF、NMP及其類似物)中，在有或沒有螯合劑(例如18-冠-6、順-反-順-二環己烷并-18-冠-6及其類似物)的情況下，在0至100℃之範圍內的溫度下，經由使用式 15之中間物(可商購或合成) (其中LG為離去基)進行親核取代將式 14之中間物轉化成所需的式 17之化合物。或者，亦可使式 14之中間物與式 16之中間物(可商購或合成)在偶氮二甲酸酯試劑(例如DEAD、DIAD、ADDP及其類似物)及膦(例如三丁基膦、TPP及其類似物)存在下，在溶劑(例如THF、甲苯及其類似物)中，在0至100℃之範圍內的溫度下發生反應，得到所需的式 17之化合物。可在溶劑(例如氯仿、水及其類似物)中用適合的鹵化劑(例如溴、N-溴代丁二醯亞胺及其類似物)使苯并呋喃衍生物 17鹵化，得到所需中間物 18。可在鈀催化劑(例如Pd(PPh 3) 4、Pd(dppf)Cl 2及其類似物)及鹽(例如KF、K 3PO 4、Na 2CO 3及其類似物)存在下，在溶劑(例如DMF、甲苯、二㗁烷、水及其類似物)中，在0℃至100℃範圍內之溫度下，使式 18之3-溴-苯并呋喃與硼酸、硼酸酯或錫衍生物(可商購或藉由熟習此項技術者已知之程序合成)偶合，得到所需的式19之化合物。
實例
上文描繪之實例係出於說明本發明之目的提供且絕不應解釋為限制本發明之範疇。
A部分表示化合物之製備，而B部分表示藥理學實例。
A部分
未明確描述之所有起始材料可商購(諸如ABCR、Apollo Scientific Combi-Blocks、Enamine、FluoroChem、MatrixScientific、Maybridge、Merck、TCI等之供應商的細節可見於例如SciFinder®資料庫)，或其合成已精確描述於專業文獻中(實驗指南可分別見於例如Reaxys®資料庫或SciFinder®資料庫)，或可使用熟習此項技術者已知之習知方法製備。
必要時，反應在惰性氛圍(主要為氬氣及N 2)下進行。在藉由類似方法進行之不同反應之間，所採用的試劑當量數及溶劑量以及反應溫度及時間可略微變化。處理及純化方法係根據各化合物之特徵特性調適且對於類似方法可略微變化。製備之化合物的產率未經最佳化。
指示「當量」(「eq.」或「eq」或「equiv.」)意謂莫耳當量，「RT」或「rt」意謂室溫T (23 ± 7℃)，「M」係指示以mol/l為單位之濃度，「sol.」意謂溶液，「conc.」意謂濃(縮)。溶劑之混合比率通常以體積/體積比陳述。
藉助於 1H-NMR光譜及/或質譜(對於[M+H] +及/或[M-H] -，MS、m/z)對所有例示性化合物及所選中間產物進行關鍵分析性表徵。在某些情況下，在例如區位異構物及/或非鏡像異構物可形成之情況下，在一些情況下進行額外分析，諸如 13C NMR及核奧氏效應(nuclear overhauser effect；NOE ) NMR實驗。
所採用之分析儀器為例如用於NMR分析之BRUKER 400MHz或BRUKER 500MHz機器(軟體Topspin)，或者採用BRUKER AVANCE 300MHz及400Mhz。對於LC/MS分析，採用例如Agilent 1290 infinity,Mass:6150 SQD(ESI/APCI)或Agilent 1200 SERIES,Mass:6130 SQD(ESI/APCI) (軟體Chemistation)。例如在Waters (軟體Empower)、Agilent-1200-ELSD (軟體Chemistation)或Agilent-1260 (軟體OpenLAB)上量測分析型HPLC。例如在PIC solution (軟體：SFC PICLAB ONLINE)、WATERS-X5 (軟體MASSLYNX)或WATERS-UPC2 (Empower)上進行分析型SFC。
例如在Waters 2998 (軟體Empower)或YMC (軟體K-Prep)上進行製備型HPLC。例如在Waters,SFC-200 (軟體Chromscope或Super chrome)、Waters,SFC-80 (Super chrome)或PIC,PIC-175 (軟體S10-100)上進行製備型SFC。
若已知絕對立體化學，則繪製含有立體中心之實例化合物的結構且以絕對立體化學命名。在未知絕對立體化學之情況下，化合物可爲外消旋物、非鏡像異構物混合物、立體化學未知之純非鏡像異構物或立體化學未知之純鏡像異構物。 Dia 1及 Dia 2意謂非鏡像異構物經分離但立體化學未知。 En 1及 En 2意謂兩種鏡像異構物經分離但絕對組態未知。化合物代碼後沒有接尾詞時，意謂含有立體中心之化合物分別以外消旋混合物或非鏡像異構物混合物之形式獲得，除非化合物之化學名稱指定確切立體化學。
對以下進行實驗部分中所提及之LC/MS分析：在ESI模式下連接至質譜儀Waters 3100質量偵測器之Alliance Waters HPLC (配備有PDA偵測器)；或在ESI模式下連接至質譜儀質量SQD2偵測器之Acquity UPLC Waters (配備有PDA偵測器)；或在ESI模式下連接至質譜儀質量Xevo TQS偵測器之Acquity UPLC Waters (配備有PDA偵測器)。管柱Acquity BEH (50mm×2.1 mm) 1.7 µm與移動相A (含0.05%甲酸之水或含0.05% TFA之水)及移動相B (含0.05%甲酸之MeCN或含0.05% TFA之MeCN)一起使用。或管柱Xbridge C18 (75mm×4.6mm) 3.5 µm與移動相A (含5 mM碳酸氫銨之水)及移動相B (MeCN)一起使用。 合成1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈(Cpd 019)。
步驟1：向5-羥基-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸乙酯(30 g，0.136 mol)於ACN (500 ml)中之經攪拌溶液中添加K 2CO 3(56.38 g 0.408 mol)，隨後在RT添加BnBr (34.89 g，0.204 mol)。在RT攪拌RM 16 h。起始物質完成後，經由燒結過濾RM。濃縮經合併之濾液，得到粗產物。藉由管柱層析(使用二氧化矽100-200及10% EtOAc-己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈黃色液體之5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸乙酯(30 g，71%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6) d [ppm]: 7.51-7.46 (m, 3H), 7.42-7.37 (m, 3H), 7.34-7.30 (m, 1H), 7.01-6.98 (dd, 1H), 5.14 (s, 2H), 4.34-4.29 (q, 2H), 2.70 (s, 3H), 1.34-1.32 (t, 3H)。
步驟2：在0℃向LAH粉末(9.12 g，0.24 mol)於THF (500 ml)中之懸浮液中添加5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸乙酯(30 g，0.096 mol)於THF (100 ml)中之溶液。在0℃攪拌RM 2h。起始物質完成後，用飽和Na 2SO 4(50 ml)溶液淬滅RM。在RT攪拌所得懸浮液1h。經由矽藻土過濾RM且用EtOAc (2×500 ml)洗滌。經無水Na 2SO 4乾燥濾液且減壓濃縮，得到呈黃色膠狀物之(5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-甲醇(25 g；66%)。
步驟3：向(5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-甲醇(25 g，0.09 mol)於DCM (500 ml)中之經攪拌溶液中添加TEA (87.3 ml，0.63 mol)，隨後在0℃添加MsCl (34.8 ml，0.45 mol)。在RT攪拌RM 4 h。SM完成後，用水(2×250 ml)，隨後用鹽水(250 ml)洗滌RM且經無水Na 2SO 4乾燥，且減壓濃縮，得到呈黃色液體之甲磺酸(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)甲酯(30 g)。
步驟4：在RT向甲磺酸(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)甲酯(30 g，0.08 mol)於DMF (300 ml)中之溶液中添加NaCN (9.8 g，0.2 mol)。將RM加熱至70℃持續16 h。起始物質完成後，將RM倒入冰水(1 L)中且用MTBE (2×1.2 L)萃取所得水相。用水(2×800 ml)、鹽水(800 ml)洗滌經合併之有機層，且經無水Na 2SO 4乾燥，且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用二氧化矽100-200及10% EtOAc-己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之(5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-乙腈(分3個步驟，9 g，32%)。 1H-NMR (400 Mz, DMSO-d 6) d [ppm]: 7.49-7.47 (m, 2H), 7.43-7.37 (m, 3H), 7.34-7.27 (m, 2H), 6.95-6.93 (m, 1H), 5.12 (s, 2H), 4.03 (s, 2H), 2.44 (s, 3H)。
步驟5：在0℃向(5-苯甲氧基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-乙腈(10 g，0.036 mol)於THF (180 ml)中之經攪拌溶液中逐滴添加LDA (37.8 ml，0.075 mol，2 M於THF中)且攪拌15 min。在0℃向RM中逐滴添加1,2二溴乙烷(10.14 g，0.054 mol)於THF (20 ml)中之溶液。在0℃攪拌RM 1 h。在起始物質完成後，用NH 4Cl飽和水溶液(50 ml)淬滅RM。用EtOAc (2×150 ml)萃取所得水相。用鹽水(150 ml)洗滌經合併之有機層，經Na 2SO 4乾燥且濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用矽膠100至200目，10% EtOAc-己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈( Cpd 019) (5 g，46%)。 合成[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲醇(Cpd 001)。
步驟 1 ：在RT向1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈( Cpd 019) (2 g，6.6 mmol)於EtOAc (50 ml)中之經攪拌溶液中添加10% Pd/C (400 mg)。在氫氣氛圍下(使用氣球)於RT攪拌RM 8 h。經矽藻土床過濾RM且用MeOH (100 ml)洗滌。減壓濃縮經合併之濾液，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及20% EtOAc-己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之1-(5-羥基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-環丙烷甲腈(1.1 g，78%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6) d [ppm]: 9.27 (s, 1H), 7.31-7.28 (d, 1H), 6.91 (m, 1H), 6.71-6.69 (dd, 1H), 2.44 (s, 3H), 1.75-1.72 (m, 2H), 1.32-1.29 (m, 2H)。
步驟 2 ：在RT向1-(5-羥基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-環丙烷甲腈(600 mg，2.81 mmol)於THF (25 ml)之經攪拌溶液中添加(2-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲醇(746 mg，4.21 mmol)。向RM中添加ADDP (1.41 g，5.62 mmol)，隨後在0℃逐滴添加正三丁基膦(1.13 g，5.62 mmol)之溶液。在RT攪拌RM 16 h。起始物質完成後，用冷水淬滅反應混合物且用EtOAc (2×50 ml)萃取。用鹽水(35 ml)洗滌經合併之有機層，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及25% EtOAc/己烷作為溶離劑)純化該粗產物，隨後用MTBE/己烷研磨，得到呈灰白色固體之1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲腈(600 mg，57%)。
步驟 3 ：在0℃向1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲腈(300 mg，0.8 mmol)於THF (10 ml)中之經攪拌溶液中逐滴添加DIBAL-H (1.6 ml，2.4 mmol，1.5 M於甲苯中)。在相同溫度下攪拌RM 3 h。起始物質完成後，在0℃用NH 4Cl飽和溶液淬滅反應混合物；形成沈澱物。經由矽藻土濾片過濾沈澱物。用EtOAc萃取濾液。用鹽水洗滌經合併之有機層，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(100至200目矽膠及25% EtOAc/己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲醛(230 mg)。
步驟 4 ：在0℃向1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲醛(230 mg，0.61 mmol)於MeOH (5 ml)中之經攪拌溶液中添加NaBH 4(34.6 mg，0.915 mmol)。在0℃攪拌RM 3 h。完成起始物質後，將RM濃縮且用DCM (15 ml)稀釋，並且在0℃用NH 4Cl飽和水溶液(15 ml)緩慢淬滅。用DCM (15 ml)萃取水層。用鹽水(20 ml)洗滌經合併之有機層，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及30% EtOAc/己烷作為溶離劑)純化該粗產物，隨後使用MTBE研磨，得到呈白色固體之[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲醇( Cpd 001) (83 mg，36%)。
按照與關於 Cpd 001所描述類似之方式(使用熟習此項技術者已知之適當試劑(對掌性或外消旋)及純化方法(包括對掌性HPLC或對掌性SFC))製備以下化合物： Cpd 004。 合成1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲腈(Cpd 011)。
步驟 1 ：在RT向1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈( Cpd 019) (2 g，6.6 mmol)於乙酸乙酯(50 ml)中之經攪拌溶液中添加10% Pd/C (400 mg)。在氫氣氛圍下(使用氣球)於RT攪拌RM 8 h。經矽藻土床過濾RM且用MeOH (100 ml)洗滌。減壓濃縮經合併之濾液，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及20% EtOAc-己烷作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之1-(5-羥基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-環丙烷甲腈(1.1 g，78%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6) d [ppm]: 9.27 (s, 1H), 7.31-7.28 (d, 1H), 6.91 (m, 1H), 6.71-6.69 (dd, 1H), 2.44 (s, 3H), 1.75-1.72 (m, 2H), 1.32-1.29 (m, 2H)。
步驟 2 ：在RT向1-(5-羥基-2-甲基-苯并呋喃-3-基)-環丙烷甲腈(600 mg，2.81 mmol)於THF (25 ml)之經攪拌溶液中添加(4-甲基-噻唑-5-基)-甲醇(472 mg，3.65 mmol)。向RM中添加ADDP(1.41 g，5.62 mmol)，隨後在0℃逐滴添加正三丁基膦(1.13 g，5.62 mmol)之溶液。在RT攪拌RM 16 h。起始物質完成後，用冷水淬滅反應混合物且用EtOAc (2×50 ml)萃取。用鹽水(35 ml)洗滌經合併之有機層，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及25% EtOAc/己烷作為溶離劑)純化該粗產物，隨後用MTBE/己烷研磨，得到呈灰白色固體之1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲腈( Cpd 011) (600 mg，65%)。 合成1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙-1-胺(Cpd 014)。
步驟 1 ：使1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲腈[ Cpd 001 合成中所描述之合成程序](4 g，10 mmol)於NaOMe (80 ml，25%於MeOH中之溶液)中之經攪拌溶液回流16 h。向RM中添加水(6 ml)。使RM回流16 h。起始物質完成後，將RM濃縮。用水稀釋殘餘物且在0℃用HCl (6N)酸化。用EtOAc (3×130 ml)萃取所得酸性水溶液。經無水Na 2SO 4乾燥經合併之有機層且減壓濃縮，得到呈棕色膠狀物之1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲酸(3.5 g)。
步驟 2 ：向1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲酸(3.5 g，8.94 mmol)於甲苯(70 ml)中之經攪拌溶液中添加二苯基磷醯基疊氮化物(4.02 g，10.728 mmol)，隨後在RT添加TEA (1.3 ml，9.387 mmol)。在80℃攪拌RM 30 min。隨後向RM中添加苯甲醇(1.85 ml，17.88 mmol)。將RM加熱110℃持續16 h。反應完成後，將RM冷卻至RT，用EtOAc (120 ml)稀釋且用10%檸檬酸溶液、飽和NaHCO 3溶液及鹽水洗滌。經Na 2SO 4乾燥經合併之有機層且減壓濃縮，得到粗產物。藉由管柱層析(使用230至400目矽膠及1% MeOH/DCM作為溶離劑)純化該粗產物，得到呈灰白色固體之{1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙基}-胺基甲酸苯甲酯(4 g)。
步驟 3 ：在RT向{1-[2-甲基-5-(2-三氟甲基-吡啶-3-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙基}-胺基甲酸苯甲酯(4 g，8.05 mmol)於MeOH (80 ml)中之經攪拌溶液中添加10% Pd/C (800 mg)。在氫氣氛圍下(使用氣球)於RT攪拌RM 1 h。經矽藻土床過濾RM且用MeOH (100 ml)洗滌。減壓濃縮經合併之濾液，得到粗產物。藉由管柱層析(使用100至200目矽膠及2% MeOH-DCM作為溶離劑)純化該粗產物，隨後使用MTBE/DCM研磨，得到呈灰白色固體之1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙-1-胺( Cpd 014) (經3個步驟，1.9 g，55%)。
按照與關於 Cpd 014所描述類似之方式(使用熟習此項技術者已知之適當試劑(對掌性或外消旋)及純化方法(包括對掌性HPLC或對掌性SFC))製備以下化合物 ： Cpd 024 、 Cpd 025 、 Cpd 026 及 Cpd 027。 合成2-羥基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺(Cpd 003)。
步驟 1 ：在RT向1-[2-甲基-5-[[2-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲氧基]苯并呋喃-3-基]環丙胺(Cpd 014) (50 mg，0.14 mmol)、2-羥基乙酸(21 mg，0.28 mmol)及DIPEA (36 mg，0.28 mmol)於DMF (1.4 ml)中之溶液中添加HATU (105 mg，0.28 mmol)。在RT攪拌RM 16 h。用NaHCO 3飽和水溶液稀釋RM且用DCM萃取。經Na 2SO 4乾燥有機層，過濾且減壓濃縮。藉由在矽膠上進行FCC，使用EtOAc (10至100%)於環己烷中之梯度純化殘餘物，得到2-羥基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺( Cpd 003) (27 mg，46%)。 按照與關於 Cpd 003:所描述類似之方式(使用熟習此項技術者已知之適當試劑(對掌性或外消旋)及純化方法(包括對掌性HPLC或對掌性SFC))製備以下化合物： Cpd 008 、 Cpd 009 、 Cpd 010 及 Cpd 017。 合成N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]環丙烷磺醯胺(Cpd 005)。
步驟 1 ：在0℃將TEA (69.8 mg，0.69 mmol)緩慢添加至1-[2-甲基-5-[[2-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲氧基]苯并呋喃-3-基]環丙胺( Cpd 014) (50 mg，0.14 mmol)於DCM (1.4 ml)中之溶液中。在0℃攪拌RM 10分鐘。隨後，向RM中添加環丙烷磺醯氯(58 mg，0.41 mmol)。在RT攪拌RM 16h。用NaHCO 3飽和水溶液稀釋RM且用DCM萃取。經Na 2SO 4乾燥有機層，過濾且減壓濃縮。藉由在矽膠上進行FCC，使用EtOAc (20至45%)於環己烷之梯度純化殘餘物，得到N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]環丙烷磺醯胺( Cpd 005) (28 mg，43%)。
按照與關於 Cpd 005所描述類似之方式(使用熟習此項技術者已知之適當試劑(對掌性或外消旋)及純化方法(包括對掌性HPLC或對掌性SFC))製備以下化合物 ： Cpd 006 及 Cpd 013。 合成2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}乙醯胺(Cpd 012)。
步驟 1 ：將溴乙酸甲酯(380 mg，2.3 mmol)添加至1-[2-甲基-5-[[2-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲氧基]苯并呋喃-3-基]環丙胺( Cpd 014) (300 mg，0.83 mmol)及DBU (504 mg，3.3 mmol)於1,4-二㗁烷(5.5 ml)中之溶液中。在60℃攪拌RM 4天。用NaHCO 3飽和水溶液稀釋RM且用EtOAc萃取。經MgSO 4乾燥有機層，過濾且減壓濃縮。藉由在矽膠上進行FCC，使用EtOAc (5至100%)於環己烷之梯度純化殘餘物，得到(1-(2-甲基-5-((2-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)環丙基)甘胺酸甲酯(135 mg，37%)。
步驟 2 ：將NaOH (2N)之水溶液(0.46 ml，0.9 mmol)添加至(1-(2-甲基-5-((2-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)環丙基)甘胺酸甲酯(133 mg，0.3 mmol)於MeOH (1 ml)及1,4-二㗁唑(0.5 ml)之混合物中之溶液中。在RT攪拌RM 16h。用HCl (4N)之水溶液酸化RM且用EtOAc萃取。經MgSO 4乾燥有機層，過濾且減壓濃縮。殘餘物不經進一步純化即用於下一步驟中。
步驟 3 ：在RT向12-[[1-[2-甲基-5-[[2-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲氧基]苯并呋喃-3-基]環丙基]胺基]乙酸(143 mg，0.34 mmol)及DIPEA (220 mg，1.7 mmol)於DMF (1.7 ml)中之溶液中添加HATU (259 mg，0.68 mmol)。在RT攪拌RM 15 min。隨後向RM中添加乙酸銨(78.7 mg，1.0 mmol)。在RT攪拌RM 16 h。用NaHCO 3飽和水溶液稀釋RM且用DCM萃取。經Na 2SO 4乾燥有機層，過濾且減壓濃縮。藉由在矽膠上進行FCC，使用EtOAc (10至30%)於環己烷之梯度，隨後使用EtOH (0至45%)於EtOAc之梯度來純化殘餘物，得到2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}乙醯胺( Cpd 012)。
按照與關於 Cpd 012所描述類似之方式(使用熟習此項技術者已知之適當試劑(對掌性或外消旋)及純化方法(包括對掌性HPLC或對掌性SFC))製備以下化合物 ： Cpd 015。 合成1-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲胺(Cpd 016)。
步驟 1 ：在Ar下，在0℃將LAH (1M於THF中) (1.07 mL，1.07 mmol)添加至1-(2-甲基-5-((2-(三氟甲基) 吡啶-3-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲腈[ Cpd 001 合成中所描述之合成程序] (0.2 g，0.53 mmol)於THF (10 mL)中之經攪拌溶液中。在0℃攪拌RM 1 h。藉由TLC監測反應進展。用飽和Na 2SO 4溶液(5 mL)淬滅RM，用EtOAc (20 mL)稀釋且經由矽藻土床過濾。用EtOAc (10 mL)洗滌矽藻土床。將合併之濾液用鹽水(20 mL)洗滌，經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由GRACE急驟層析，使用0.1% FA/水及ACN作為溶離劑純化粗化合物，得到呈淡黃色膠狀物之1-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲胺( Cpd 016) (48.3 mg，30%)。TLC系統：100% EtOAc ；Rf: 0.1。 合成N-(2-羥乙基)-1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺(Cpd 020)。
步驟 1 ：在RT向1-[2-甲基-5-(4-甲基-噻唑-5-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲腈( Cpd 011) (3 g，9 mmol)於MeOH (30 ml)中之經攪拌溶液中添加LiOH (4N)水溶液(15 ml)。將RM加熱至90℃持續16 h。在起始物質完成後，濃縮RM。用水稀釋殘餘物且藉由在0℃使用HCl水溶液(6N)酸化。用10% MeOH/DCM (3×130 ml)萃取所得酸性水溶液。經Na 2SO 4乾燥經合併之有機層且減壓濃縮，得到呈棕色膠狀物之1-[2-甲基-5-(4-甲基-噻唑-5-基甲氧基)-苯并呋喃-3-基]-環丙烷甲酸(2.5 g)。
步驟 2 ：在RT向1-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲酸(0.27 g，0.78 mmol)、HATU (0.74 g，1.96 mmol)及DIPEA (0.4 mL，2.36 mmol)於DMF (6.0 mL)中之經攪拌溶液中添加2-胺基乙-1-醇(0.072 g，1.18 mmol)。在RT攪拌RM 16 h。藉由TLC監測反應進展。用水(50 mL)稀釋RM且用EtOAc (3×50 mL)萃取。將合併之萃取物用鹽水(25 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由RP急驟層析，使用0.1% FA/水及ACN作為溶離劑純化該粗產物，得到呈灰白色固體之N-(2-羥乙基)-1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺( Cpd 020) (23 mg，8%)。TLC系統：50% EtOAc/石油醚；Rf：0.3。 合成{1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙基}甲醇(Cpd 021)。
步驟 1 ：在0℃將DIBAL-H (3.5 mL，8.91 mmol)逐滴添加至1-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲腈( Cpd 019) (900 mg，2.97 mmol)於THF (10 mL)中之經攪拌溶液中。在RT攪拌RM 4h。藉由TLC監測反應進展。用NH 4Cl溶液(20 mL)淬滅RM且用EtOAc (3×50 mL)萃取。將合併之有機層用水(50 mL)、鹽水(50 mL)洗滌，經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到呈灰白色固體之1-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲醛(600 mg，粗產物)。TLC系統：40% EtOAc/石油醚；RF：0.3。
步驟 2 ：在0℃將NaBH 4(149 mg，3.92 mmol)分數份添加至1-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲醛(600 mg，1.96 mmol)於MeOH (10 mL)及THF (10 mL)之混合物中的預攪拌溶液中。在RT攪拌RM 3h。藉由TLC監測反應進展。用水(20 mL)稀釋反應混合物且用EtOAc (2×50 mL)萃取。將合併之有機層用水(30 mL)、鹽水(30 mL)洗滌，經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。藉由RP急驟層析，使用0.1% FA/水及ACN作為溶離劑純化殘餘物，得到呈灰白色固體之{1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙基}甲醇( Cpd 021)  (230 mg，38%)。TLC系統：40% EtOAc/石油醚；RF：0.2。 合成1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺(Cpd 022)。
步驟 1 ：在10℃將H 2O 2(30%水溶液) (10 mL)添加至1-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)環丙烷-1-甲腈( Cpd 011) (600 mg)、KOH水溶液(1.0 g於5 mL水中)及DMSO (10 mL)之經攪拌溶液中。在RT攪拌RM 2h。藉由TLC監測反應進展。用冰冷水(50 mL)淬滅反應混合物，用EtOAc (3×50 mL)萃取。將合併之有機層用水(2×100 mL)、鹽水(2×100 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。藉由RP製備型HPLC (X-SELECT-C18 (150*19mm)5µm，移動相A：10mM ABC/H 2O，移動相B：ACN，時間(min.)/B (%)：0/20、8/70、8.1/98、11/98、11.1/20、13/20，流動速率：18 ml/min)純化粗產物，得到呈淡黃色固體之1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺( Cpd 022) (35 mg)。TLC系統：10% MeOH/DCM；Rf：0.25。 合成(2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1,3-㗁唑-5-基)甲醇(Cpd 002)。
步驟 1 ：在0℃向2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲酸(1.0 g，3.3 mmol)於DMF (10 mL)中之經攪拌溶液中添加HATU (2.5 g，6.6 mmol)、DIPEA (2.9 mL，16.5 mmol)及1-胺基-3-羥基丙-2-酮鹽酸鹽(0.62 g，4.95 mmol)。使RM升溫至RT且攪拌4 h。藉由TLC監測反應進程，用水(30 mL)稀釋反應混合物且用EtOAc (2×30 mL)萃取。將合併之萃取物用水(2×20 mL)、鹽水(20 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗化合物。藉由RP急驟層析，使用0.1% FA水溶液/ACN作為溶離劑來純化粗化合物，得到呈灰白色固體之N-(3-羥基-2-側氧基丙基)-2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲醯胺(0.5 g，40%)。TLC系統：10% MeOH/二氯甲烷；RF：0.3。
步驟 2 ：將N-(3-羥基-2-側氧基丙基)-2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲醯胺(500 mg，1.336 mmol)於POCl 3(15 mL)中之溶液加熱至90℃。在90℃攪拌RM 4 h，且藉由TLC監測反應進程。減壓濃縮RM。向殘餘物中添加飽和NaHCO 3溶液(30 mL)且用EtOAc (2×30 mL)萃取。將合併之有機層用飽和NaHCO 3溶液(2×20 mL)、鹽水(20 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且濃縮，得到粗化合物。粗化合物係藉由RP急驟層析，使用0.1% FA水溶液/ACN作為溶離劑純化且進一步藉由製備型HPLC (KROMOSIL-C18 (150*25 mm)10µm，移動相A：10mM ABC/H 2O，移動相B：ACN，時間(min.)/B (%)：0/30、8/70、8.1/98、10/98、10.1/30、13/30，流動速率：20 ml/min.)純化，得到呈灰白色固體之(2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1,3-㗁唑-5-基)甲醇( Cpd 002) (35 mg，7%)。TLC系統：10%甲醇/二氯甲烷；RF：0.5。 合成(2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1H-咪唑-4-基)甲醇(Cpd 007)。
步驟 1 ：在0℃向2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲酸乙酯(4.8 g，14.501 mmol)於THF中之經攪拌溶液中逐滴添加LAH於THF (1M，50 mL)中之溶液。在RT攪拌RM 2 h且藉由TLC監測反應進程。用飽和Na 2SO 4溶液淬滅RM，用THF (50 mL)稀釋且經由矽藻土床過濾。用10% MeOH/DCM洗滌矽藻土床。減壓濃縮濾液，得到呈灰白色膠狀物之(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)甲醇(4.0 g；89%)；TLC系統：20% EtOAc/石油醚；Rf：0.42。
步驟 2 ：在0℃向(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)(4.0 g，13.79 mmol)於DCM (50 mL)中之經攪拌溶液中添加戴斯-馬丁高碘烷(8.7 g，20.68 mmol)。在RT攪拌RM 16 h且藉由TLC監測反應進程。用DCM (50 mL)稀釋RM，經由矽藻土床過濾，且用DCM洗滌矽藻土床。將濾液用飽和NaHCO 3溶液(3×200 mL)、水(100 mL)、鹽水(100 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到呈棕色固體之2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲醛(3.5 g)。TLC系統：50% EtOAc/石油醚；Rf：0.41。
步驟 3 ：在RT向2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-甲醛(1 g，3.484 mmol)於t-BuOH: MeOH (2:1；21 mL)中之經攪拌溶液中添加2,3-二胺基丙-1-醇(314 mg，3.484 mmol)且攪拌30 min，隨後在RT添加K 2CO 3(480 mg，3.484 mmol)及碘(881 mg，3.484 mmol)。在75℃攪拌RM 3 h且藉由TLC監測反應進程。用冰冷水(50 mL)稀釋RM且用10% MeOH/DCM (3×100 mL)萃取。將合併之萃取物用水(50 mL)、鹽水(50 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由RP急驟層析，使用0.1% FA/水及ACN作為溶離劑來純化該粗產物，得到呈棕色固體之(2-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)-4,5-二氫-1H-咪唑-4-基)甲醇(100 mg)。TLC系統：10% MeOH/DCM；Rf：0.15。
步驟 4 ：在RT向(2-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)-4,5-二氫-1H-咪唑-4-基)甲醇(100 mg，0.280 mmol)於1,4-二㗁烷(5 mL)及MeOH (2 mL)中之經攪拌溶液中添加MnO 2(243 mg，2.801 mmol)。在120℃攪拌RM 24 h，且藉由TLC監測反應進程。經由矽藻土床過濾RM且用MeOH洗滌矽藻土床。減壓濃縮濾液，得到粗產物。藉由RP急驟層析，使用0.1% FA/水及ACN作為溶離劑來純化該粗產物，得到呈棕色固體之2-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)-1H-咪唑-4-甲醛(30 mg)。TLC系統：100% EtOAc；Rf：0.52。
步驟 5 ：在0℃向2-(2-甲基-5-((4-甲基噻唑-5-基)甲氧基)苯并呋喃-3-基)-1H-咪唑-4-甲醛(30 mg，0.084 mmol)於MeOH (5 mL)中之經攪拌溶液中添加NaBH 4(15 mg，0.424 mmol)。在RT攪拌RM 2 h且藉由TLC監測反應進程。用冰冷水(30 mL)稀釋RM且用10% MeOH/DCM (3×50 mL)萃取。將合併之萃取物用水(50 mL)、鹽水(50 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮，得到粗產物。藉由製備型HPLC純化(X-SELECT-C18 (150*19mm)5µm，移動相A：10mM ABC/H 2O，移動相B：MeCN，時間(min.)/B (%)：0/10、8/50、9/50、9.1/98、13/98、13.1/10、15/10，流動速率：17 ml/min)來純化粗產物，得到呈白色固體之(2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1H-咪唑-4-基)甲醇( Cpd 007) (6.2 mg)。TLC系統：10% MeOH/DCM；Rf：0.36。 合成3-[({3-[4,4-雙(羥甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁唑-2-基]-2-甲基-1-苯并呋喃-5-基}氧基)甲基]吡啶-2-醇(Cpd 018)。
步驟 1 ：在RT將TMS-Cl (122.4 mg，1.127 mmol)緩慢添加至N-(3-(羥甲基)氧雜環丁烷-3-基)-5-((2-甲氧基吡啶-3-基)甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲醯胺(0.3 g，0.75 mmol)及NaI (168.8 mg，1.127 mmol)於ACN (15 mL)中之經攪拌溶液中，且將RM加熱至60℃持續2h。藉由TLC監測反應進展。使RM冷卻至RT，用二乙醚(20 mL)稀釋且藉由過濾收集所沈澱之固體化合物。將固體添加至鹽水(10.0 mL)中，攪拌30 min，過濾，用水洗滌且減壓乾燥，得到呈灰白色固體之3-[({3-[4,4-雙(羥甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁唑-2-基]-2-甲基-1-苯并呋喃-5-基}氧基)甲基]吡啶-2-醇( Cpd 018) (120 mg，40%)。TLC系統：10% MeOH/DCM；Rf：0.3。 合成5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-2H-1,2,3,4-四唑(Cpd 023)。
步驟 1 ：使5-((2-氯-6-氟苯甲基)氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲醯胺(82 mg；0.276 mmol)懸浮於POCl 3(3391 mg；22.11 mmol)中。在80℃攪拌RM 5 h。使RM冷卻且減壓濃縮。將殘餘物稀釋於DCM (80 mL)中且用水及鹽水洗滌，隨後經硫酸鎂乾燥且經玻璃過濾。減壓移除溶劑。藉由在C18凝膠上進行SPE，使用ACN (40%至100%)於水中之梯度純化殘餘物，得到呈白色固體之5-((2-氯-6-氟苯甲基)氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲腈(71 mg，90%)。 1H NMR (DMSO-d 6, 300 MHz): d ppm 7.63 (d, 2H)；7.57-7.40 (m, 4H)；7.06 (dd, 1H) 5.23 (d, 2H)；2.66 (s, 3H)。
步驟 2 ：使5-((2-氯-6-氟苯甲基)氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲腈(68.7 mg；0.218 mmol)、疊氮化鈉(15.56 mg；0.239 mmol)及氯化銨(12.8 mg；0.239 mmol)懸浮於DMF (0.5 ml)中且在密封管中於120℃攪拌30 h。使RM冷卻至RT且減壓濃縮。將殘餘物稀釋於EtOAc中且用HCl水溶液(6N)、水及鹽水洗滌。經硫酸鎂乾燥有機層且在燒結玻璃上過濾。減壓移除溶劑，得到淺綠色蠟狀物。首先藉由在C18凝膠上進行SPE，使用ACN (0%至65%)於水中之梯度純化殘餘物，得到呈米色固體之5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-2H-1,2,3,4-四唑( Cpd 023) (29.7 mg，38%)。 合成{6-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]吡𠯤-2-基}甲醇(Cpd 031)。
步驟 1 ：在0℃向2-甲基苯并呋喃-5-醇(8.0 g，53.99 mmol)於DMF (30.0 mL)中之溶液中添加NaH (60%) (2.60 g，107.99 mmol)。攪拌RM 30 min。之後，在0℃將含(溴甲基)苯(6.79 mL，53.99 mmol)之DMF (10.0 mL)中緩慢添加至RM。在RT攪拌RM 16 h。隨後，用冰冷水(150 mL)稀釋RM且攪拌30 min。過濾固體且用水洗滌，真空乾燥，得到灰白色固體(10 g)。藉由矽膠FCC，使用2% EtOAc/石油醚之梯度純化殘餘物，得到5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃(6.0 g，47%)。 1H NMR (400 MHz, CDCl 3) δ ppm: 7.44 - 7.42 (m, 2 H), 7.38 (t, 2 H), 7.33 - 7.31 (m, 1 H), 7.29 - 7.25 (m, 1 H), 7.01 (d, 1 H), 6.86 (dd, 1 H), 6.29 (s, 1 H), 5.08 (s, 2 H), 2.42 (s, 3 H)。
步驟 2 ：在0℃向5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃(6.0 g，25.18 mmol)於THF (40 mL)中之溶液添加NBS (4.48 g，25.18 mmol)。在RT攪拌RM 16 h。隨後，用H 2O (40 mL)稀釋RM且用EtOAc (3×20 mL)萃取。分離有機層且經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。藉由RP層析，用100% ACN作為溶離劑純化殘餘物，得到呈灰白色固體之5-(苯甲氧基)-3-溴-2-甲基苯并呋喃(3.5 g，43.82%)， 1H NMR (400 MHz, CDCl 3) δ ppm: 7.63 - 7.45 (m, 2 H), 7.42 - 37 (m, 2 H), 7.35 - 7.31 (m, 1 H), 7.29 - 7.25 (m, 1 H), 6.97 - 6.90 (m, 2 H), 5.10 (s, 2 H), 2.44 (s, 3 H)。
步驟 3 ：向5-(苯甲氧基)-3-溴-2-甲基苯并呋喃(800 mg，2.52 mmol)於二㗁烷(30 mL)中之經攪拌溶液中添加6-(三甲基錫烷基)吡𠯤-2-甲酸甲酯(1.13 g，3.78 mmol)。用氬氣使RM脫氣5 min。隨後，添加Pd 2(dba) 3(230.96 mg，0.25 mmol)及DTBPF (119.67 mg，0.25 mmol)。在120℃攪拌RM 16 h。隨後，經由矽藻土濾片過濾RM，用EtOAc (20 mL)洗滌且減壓濃縮濾液。藉由矽膠FCC，使用15%EtOAc於石油醚中之梯度來純化殘餘物，得到固體。用10% Et 2O/正戊烷研磨固體，在RT攪拌10 min。過濾固體且用正戊烷洗滌且真空乾燥，得到呈灰白色固體之6-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)吡𠯤-2-甲酸甲酯(250 mg，26.47%)， 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.24 (s, 1 H), 9.13 (s, 1 H), 7.84 (d, 1 H), 7.55 - 7.51 (m, 1 H), 7.50 - 7.49 (m, 2 H), 7.40 (t, 2 H), 7.35 - 7.31 (m, 1 H), 7.02 (dd, 1 H), 5.17 (s, 2 H), 3.98 (s, 3 H), 2.80 (s, 3 H)。
步驟 4 ：在0℃向6-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)吡𠯤-2-甲酸甲酯(300 mg，0.80 mmol)於EtOH (25.0 mL)中之溶液中添加NaBH 4(45.47 mg，1.20 mmol)。在RT攪拌RM 5 h。隨後，用NH 4Cl飽和水溶液(30 mL)淬滅RM，用EtOAc (2×15 mL)萃取。將合併之有機相用鹽水(20 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。藉由矽膠FCC，使用30%EtOAc於石油醚中之梯度來純化殘餘物。藉由製備型HPLC再純化殘餘物。[製備型HPLC條件：移動相：10mM ABC，移動相B：ACN，管柱：UNIHYBRID c18 (150*25) 8 µm，流速：20 ml/min，方法：(T (以min為單位)/B%)：0/50、2/50、10/80、10.5/80、10.6/100、14.0/100、14.1/50、18/50，溶解度：ACN +THF+水，溫度：環境溫度]。蒸發且凍乾所需溶離份，得到{6-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]吡𠯤-2-基}甲醇( Cpd 031) (9.70 mg，3.49%)。 合成2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-6-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤(Cpd 029)。
步驟 1 ：在0℃向6-氯吡𠯤-2-甲醛(3) (2.0 g，14.03 mmol)及分子篩4A於DMF (10.0 mL)中之溶液中添加三氟甲基三甲基矽烷(2.39 mL，16.83 mmol)。在0℃攪拌RM 30 min。隨後在0℃添加K 2CO 3(0.194 g，1.40 mmol)。在RT攪拌RM 4 h。用H 2O (25 mL)稀釋RM且用EtOAc (3×15 mL)萃取。分離有機層且經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。經矽膠FCC，使用10% EtOAc/石油醚作為梯度來純化殘餘物，得到呈灰白色膠質固體之1-(6-氯吡𠯤-2-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(4) (800 mg，26.78%)， 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 8.59 (s, 1 H), 8.85 (s, 1 H), 7.43 (d, 1 H), 5.39 - 5.32 (m, 1 H)。
步驟 2 ：向5-(苯甲氧基)-3-溴-2-甲基苯并呋喃(5.0 g，15.76 mmol)於1,4-二㗁烷(50 mL)中之經攪拌溶液中添加雙(頻哪醇基)二硼(8.00 g，31.52 mmol)及乙酸鉀(3.094 g，31.52 mmol)。用氮氣使RM脫氣10 min。隨後添加Pd(OAc) 2(0.035 g，0.15 mmol)及三環己基膦(0.133 g，0.47 mmol)。將RM加熱至75℃持續16 h。經由矽藻土濾片過濾RM，用EtOAc (20 mL)洗滌。減壓濃縮濾液。藉由RP層析，使用100% ACN之梯度純化殘餘物，得到呈灰白色固體之甲基2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷(3.50 g，60.96%)。 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 7.49 - 7.47 (m, 2 H), 7.41 - 7.36 (m, 3 H), 7.33 - 7.29 (m, 1 H), 7.27 - 7.25 (m, 1 H), 6.84 (dd, 1 H), 5.10 (s, 2 H), 2.59 (s, 3 H), 1.34 (s, 12 H)。
步驟 3 ：向1-(6-氯吡𠯤-2-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(700 mg，3.29 mmol)於1,4-二㗁烷(20 mL)中之溶液中添加含2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷(1.43 g，3.95 mmol)、碳酸鉀(910.32 mg，6.58 mmol)之水(5.0 mL)。用氮氣使RM脫氣10 min，隨後添加Pd(PPh 3) 4(38.03 mg，0.033 mmol)且在密封管中再脫氣5 min。將RM加熱至90℃持續16 h。經由矽藻土濾片過濾RM，用EtOAc (30 mL)洗滌。減壓濃縮濾液。經矽膠FCC，使用20% EtOAc/石油醚作為溶離劑來純化殘餘物，得到呈淡黃色膠狀物之1-(6-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基) 吡𠯤-2-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(200 mg，14.66%)， 1H NMR (400 MHz, CDCl 3) δ ppm: 8.94 (s, 1 H), 8.67 (s, 1 H), 7.47 - 7.45 (m, 2 H), 7.41 - 37 (m, 4 H), 7.34 - 7.30 (m, 1 H), 7.02 - 7.00 (dd, 1 H), 5.23 - 5.17 (m, 1 H), 5.10 (s, 2 H), 4.64 (d, 1 H), 2.72 (s, 3 H)。
步驟 4 ：在0℃向1-(6-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)吡𠯤-2-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(100 mg，0.24 mmol)於DCM (5.0 mL)中之溶液中添加三乙基矽烷(33.67 mg，0.29 mmol)及TFA (0.3 mL)。在RT攪拌RM 16 h。用H 2O (20 mL)稀釋RM，用DCM (2×10 mL)萃取。將合併之有機相用鹽水(10 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。藉由製備型HPLC純化化合物。[製備型HPLC條件：移動相：10mM ABC/水，移動相B：ACN，管柱：LUNA C18 (21.2×250) 5µm，流速：17 ml/min，方法：(T (以min. 為單位)/B%)：0/70、2/70、10/90、13/90、13.1/100、19/100、19.1/70、24/70，溶解度：ACN+水+THF，溫度RT]。蒸發且凍乾所需溶離份，得到呈灰白色固體之2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-6-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤( Cpd 029) (8.70 mg，9.05%)。 合成2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-4-(2,2,2-三氟乙基)嘧啶(Cpd 030)。
步驟 1 ：在0℃向2-氯嘧啶-4-甲醛(2.0 g，14.03 mmol)於DMF (10.0 mL)、4A°分子篩(500 mg)中之懸浮液中添加三氟甲基三甲基矽烷(2.49 mL，16.83 mmol)。在0℃攪拌RM 30 min。隨後在0℃添加K 2CO 3(0.194 g，1.40 mmol)。在RT攪拌RM 4 h。用H 2O (25 mL)稀釋RM且用EtOAc (3×15 mL)萃取。分離有機層且經Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。經矽膠FCC，使用10% EtOAc/石油醚作為梯度來純化殘餘物，得到呈無色膠狀物之1-(2-氯嘧啶-4-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(1.20 g，40.32%)， 1H NMR (400 MHz, CDCl 3) δ ppm: 8.73 (d, 1 H), 7.44 (d, 1 H), 5.07 - 5.04 (m, 1 H), 4.43 (d, 1 H)。
步驟 2 ：向1-(2-氯嘧啶-4-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(300 mg，1.41 mmol)於1,4-二㗁烷(20 mL)中之溶液中添加含2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷(616.91 mg，1.69 mmol)及K 2CO 3(390.13 mg，2.82 mmol)之水(5.0 mL)。用氮氣使RM脫氣10 min，隨後添加Pd(PPh 3) 4(16.30 mg，0.014 mmol)且在密封管中再脫氣5 min。將RM加熱至90℃持續16 h。經由矽藻土濾片過濾RM，用EtOAc (30 mL)洗滌且減壓濃縮濾液。經矽膠FCC，使用20% EtOAc/石油醚作為溶離劑來純化殘餘物，得到呈淡黃色黏性固體之1-(2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基) 嘧啶-4-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(28.80 mg)， 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.025 (d, 1 H), 8.05 (d, 1 H), 7.58 (d, 1 H), 7.51 - 7.48 (m, 3 H), 7.42 - 7.31 (m, 4 H), 6.99 (dd, 1 H), 5.33 - 5.27 (m, 1 H), 5.15 (s, 2 H), 2.90 (s, 3 H)。
步驟 3 ：在0℃向1-(2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基) 嘧啶-4-基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(130 mg，0.31 mmol)於THF (15.0 mL)中之溶液中添加碘(95.550 mg，0.37 mmol)及咪唑(25.63 mg，0.37 mmol)。隨後，在0℃添加TPP (123.338 mg，0.471 mmol)。在65℃攪拌RM 16 h。使RM 冷卻至RT，用H 2O (20 mL)稀釋，用EtOAc (2×10 mL)萃取。將合併之有機相用鹽水(10 mL)洗滌，經無水Na 2SO 4乾燥且減壓濃縮。經矽膠FCC，使用10% EtOAc/石油醚作為溶離劑來純化殘餘物，得到呈灰白色固體之2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-4-(2,2,2-三氟乙基)嘧啶( Cpd 030) (9.80 mg，7.84%)。 合成{2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]嘧啶-4-基}甲醇(Cpd 032)。
步驟 1 ：在0℃向5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲酸乙酯(2 g，6.444 mmol)於甲苯(40 mL)中之經攪拌溶液中添加氯化銨(1.724 g，32.222 mmol)及2M LAH/THF (16.111 mL，32.22 mmol)。隨後在80℃攪拌RM 16 h。使RM冷卻至0℃，用20 ml甲醇淬滅。在RT攪拌RM 1小時。過濾之後，用甲醇洗滌固體數次且減壓濃縮溶液。經矽膠FCC，使用5% MeOH/DCM作為梯度來純化殘餘物，得到呈灰白色固體之5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲脒(600 mg，33.21%)。 1H NMR (400 MHz, MeOD) δ ppm: 7.47 (d, 3 H), 7.39 - 7.37 (m, 2 H), 7.35 (d, 1 H), 7.20 (d, 1 H), 7.08 - 7.05 (m, 1 H), 5.14 (s, 2 H), 2.64 (s, 3 H)。
步驟 2 ：在RT向5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-甲脒(500 mg，1.784 mmol)於EtOH (10 mL)中之經攪拌溶液中添加含21 wt%乙醇鈉之乙醇(0.419 mL，5.351 mmol)及(E)-4-(二甲基胺基)-3-側氧基苯甲酸乙酯(366.421 mg，2.140 mmol)。在80℃攪拌RM 16 h。使RM冷卻至RT，減壓濃縮。將殘餘物冷卻至0℃，用飽和檸檬酸溶液(pH約4)酸化，過濾所沈澱固體，用水(10 mL)洗滌且乾燥。經矽膠FCC，使用5% MeOH/DCM作為梯度來純化殘餘物，得到呈棕色固體之2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)嘧啶-4-甲酸(310 mg，48.23%)。 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 13.97 (s, 1 H), 9.13 (d, 1 H), 8.25 (d, 1 H), 7.80 (d, 1 H), 7.52 - 7.48 (m, 3 H), 7.41 - 7.37 (m, 2 H), 7.34 - 7.30 (m, 1 H), 7.01 - 6.99 (m, 1 H), 5.16 (s, 2 H), 2.96 (s, 3 H)。
步驟 3 ：在0℃向2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)嘧啶-4-甲酸(170 mg，0.472 mmol)於EtOH (5 mL)中之經攪拌溶液中添加亞硫醯氯(0.069 mL，0.943 mmol)。在80℃攪拌RM 16 h。使RM冷卻至RT，減壓濃縮。將殘餘物冷卻至0℃，用飽和NaHCO 3溶液(6 mL)鹼化，隨後用EtOAc (2×20 mL)萃取。經Na 2SO 4乾燥經合併之有機層且減壓濃縮，得到呈灰白色固體之2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基)嘧啶-4-甲酸乙酯(140 mg，76.4%)。 1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.18 (d, 1 H), 8.24 (d, 1 H), 7.86 (d, 1 H), 7.52 (d, 3 H), 7.42 - 7.39 (m, 2 H), 7.35 - 7.32 (m, 1 H), 7.03 - 7.00 (m, 1 H), 5.16 (s, 2 H), 4.46 - 4.41 (m, 2 H), 2.96 (s, 3 H), 1.37 (m, 3 H)。
步驟 4 ：在0℃向2-(5-(苯甲氧基)-2-甲基苯并呋喃-3-基嘧啶-4-甲酸乙酯(140 mg，0.360 mmol)於EtOH (5.0 mL)中之經攪拌溶液中添加NaBH 4(40.905 mg，1.081 mmol)。在RT攪拌RM 16 h。減壓濃縮RM。殘餘物用水(10 mL)稀釋且用EtOAc (2×20 mL)萃取。將合併之有機層用飽和氯化鈉溶液(10 mL)洗滌，經Na 2SO 4乾燥，過濾且減壓蒸發。經矽膠FCC，使用5% MeOH/DCM作為梯度來純化殘餘物，得到呈灰白色固體之{2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]嘧啶-4-基}甲醇( Cpd 032) (40 mg，32.04%)。 分析數據
Cpd [M+H]+ (m/z) : 1 H NMR (δ ppm)
Cpd 001 378.13 (400 Mz, DMSO-d 6) d [ppm]: 8.72-8.71 (m, 1H), 8.26-8.24 (d, 1H), 7.77-7.75 (t, 1H), 7.36-7.33 (d, 1H), 7.11 (s, 1H), 6.88-6.86 (d, 1H), 5.31 (s, 2H), 4.64-4.63 (t, 1H), 3.39-3.38 (d, 2H), 2.40 (s, 3H), 0.84 (m, 2H), 0.59 (m, 2H)。
Cpd 002 357.1 (500 MHz, DMSO-d 6): δ 8.92 (s, 1H), 7.64 (d, 1H), 7.54 (d, 1H), 7.23 (s, 1H), 7.03 (dd, 1H), 5.48 (bs, 1H), 5.37 (s, 2H), 4.58 (s, 2H), 2.80 (s, 3H), 2.45 (s, 3H)
Cpd 003 420.1 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.732 (dd, 1H), 8.494 (s, 1H), 8.292 (d, 1H), 7.785 (dd, 1H), 7.617 (d, 1H), 7.317 (d, 1H), 6.860 (dd, 1H), 5.311 (s, 2H), 3.690 (d, 2H), 2.556 (s, 3H), 1.176 - 1.111 (m, 2H), 0.978 - 0.907 (m, 2H)。
Cpd 004 330.1 (400 MHz, DMSO-d 6): δ 8.97 (s, 1H), 7.32 (d, 1H), 7.12 (d, 1H), 6.83 (dd, 1H), 5.31 (s, 2H),  4.65 (t, 1H), 3.40 (d, 2H), 2.42 (s, 3H), 2.40 ( s, 3H), 0.89 - 0.84 (m, 2H), 0.63 - 0.60 (m, 2H)。
Cpd 005 466.1 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.734 (dd, 1H), 8.308 - 8.254 (m, 1H), 8.124 (s, 1H), 7.784 (dd, 1H), 7.478 (d, 1H), 7.359 (d, 1H), 6.900 (dd, 1H), 5.346 - 5.306 (m, 2H), 2.488 (s, 3H), 1.303 - 1.246 (m, 2H), 0.981 - 0.918 (m, 2H)。
Cpd 006 440.1 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.730 (dd, 1H), 8.294 - 8.244 (m, 1H), 8.137 (s, 1H), 7.782 (dd, 1H), 7.429 (d, 1H), 7.384 (d, 1H), 6.916 (dd, 1H), 5.321 (d, 2H), 2.487 (s, 3H), 2.450 (s, 3H), 1.288 - 1.198 (m, 2H), 0.950 - 0.894 (m, 2H)。
Cpd 007 356.1 (400 MHz, DMSO-d 6): δ 11.91 (s, 1H), 8.98 (s, 1H), 7.55 (d, 1H), 7.46 (d, 1H), 7.10 - 6.95 (m, 2H), 5.34 (s, 2H), 4.84 (t, 1H), 4.48 (dd, 2H), 2.67 (d, 3H), 2.43 (s, 3H)。
Cpd 008 448.1 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.730 (dd, 1H), 8.551 (s, 1H), 8.278 (d, 1H), 7.781 (dd, 1H), 7.451 (d, 1H), 7.322 (d, 1H), 6.871 (dd, 1H), 5.305 (d, 2H), 3.431 (t, 2H), 3.120 (s, 3H), 2.523 (s, 3H), 2.183 (t, 2H), 1.113 - 1.038 (m, 2H), 0.961 - 0.870 (m, 2H)。
Cpd 009 448.161 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.727 (dd, 1H), 8.346 (s, 1H), 8.290 (dd, 1H), 7.777 (dd, 1H), 7.627 (d, 1H), 7.309 (d, 1H), 6.852 (dd, 1H), 5.311 (d, 2H), 5.193 (s, 1H), 2.550 (s, 3H), 1.128 (s, 6H), 1.116 (d, 2H), 0.953 - 0.897 (m, 2H)。
Cpd 010 434.14 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.731 (dd, 1H), 8.555 (s, 1H), 8.289 (dd, 1H), 7.782 (dd, 1H), 7.603 (d, 1H), 7.317 (d, 1H), 6.861 (dd, 1H), 5.305 (d, 2H), 3.679 (s, 2H), 3.215 (s, 2H), 2.545 (s, 3H), 1.252 (dd, 1H), 1.167 - 1.111 (m, 2H), 0.963 - 0.907 (m, 2H)。
Cpd 011 325.1 (500 MHz, DMSO-d 6): δ 8.98 (s, 1H), 7.43 (d, 1H), 7.23 (d, 1H),  6.93 (dd, 1H), 5.37 (s, 2H),  2.49 (s, 3H), 2.44 (s, 3H), 1.78-1.74 (m, 2H), 1.37-1.32 (m, 2H)。
Cpd 012 419.1457 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.721 (dd, 1H), 8.298 - 8.239 (m, 1H), 7.773 (dd, 1H), 7.363 (d, 1H), 7.260 (d, 1H), 7.084 - 7.040 (m, 1H), 6.926 - 6.859 (m, 2H), 5.335 (d, 2H), 2.991 (s, 2H), 2.443 (s, 3H), 1.015 - 0.956 (m, 2H), 0.695 - 0.636 (m, 2H)。
Cpd 013 480.1331 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.731 (dd, 1H), 8.293 - 8.238 (m, 1H), 8.173 (s, 1H), 7.779 (dd, 1H), 7.452 (d, 1H), 7.379 (dd, 1H), 6.912 (dd, 1H), 5.311 (d, 2H), 2.481 (s, 3H), 2.447 (d, 2H), 1.313 - 1.216 (m, 2H), 0.949 - 0.889 (m, 2H), 0.708 (dddd, 1H), 0.366 - 0.284 (m, 2H), -0.034 (dt, 2H)。
Cpd 014 363.3 (400 MHz, MeOD) d [ppm]: 8.73-8.72 (m, 1H), 8.28-8.26 (m, 1H), 7.79-7.76 (m, 1H), 7.35-7.33 (m, 1H), 7.27-7.26 (m, 1H), 6.89-6.86 (m, 1H), 5.33 (s, 2H), 2.43 (s, 3H), 2.23 (bs, 2H), 0.88-0.85 (m, 2H), 0.67-0.64 (m, 2H)。
Cpd 015 433.1613 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.719 (dd, 1H), 8.291 - 8.239 (m, 1H), 7.769 (dd, 1H), 7.336 (d, 1H), 7.285 (d, 1H), 7.029 (s, 1H), 6.870 (dd, 1H), 6.771 - 6.731 (m, 1H), 5.331 (s, 2H), 3.029 (q, 1H), 2.417 (s, 3H), 1.056 (ddd, 1H), 0.981 (d, 3H), 0.971 - 0.912 (m, 1H), 0.684 - 0.574 (m, 2H)。
Cpd 016 377.2 (400 MHz, DMSO-d 6): δ 8.71 (d, 1H), 8.25 (d, 1H), 7.80 - 7.75 (m, 1H), 7.35 (d, 1H), 7.11 (d, 1H), 6.87 (dd, 1H), 5.32 (s, 2H), 2.58 (s, 2H), 2.41 (s, 2H), 2.03 (brs, 1H), 0.83 - 0.79 (m, 2H), 0.60 - 0.54 (m, 2H)。
Cpd 017 372.1144 (600 MHz, DMSO-d 6) d 8.973 (d, 1H), 8.493 (s, 1H), 7.623 - 7.580 (m, 1H), 7.344 - 7.270 (m, 1H), 6.847 (ddd, 1H), 5.306 (d, 2H), 3.692 (d, 2H), 2.572 - 2.523 (m, 3H), 2.433 (d, 3H), 2.065 (d, 1H), 1.171 - 1.082 (m, 2H), 0.996 - 0.912 (m, 2H)。
Cpd 018 385.1 (400 MHz, DMSO-d 6): δ 7.63-7.60 (m, 1H), 7.57-7.53 (m, 2H), 7.40-7.38 (m, 1H), 7.03 (dd, 1H), 6.23 (t, 1H), 4.91 (s, 2H), 4.51 (s, 2H), 3.58 (s, 4H), 2.75 (s, 3H)。
Cpd 019 304.21 (500 MHz, DMSO-d 6): δ 7.51 - 7.49 (m, 2H), 7.44 - 7.37 (m, 3H), 7.35 - 7.31 (m, 1H), 7.21 (d, 1H), 6.95 (dd, 1H), 5.16 (s, 2H), 2.48 (s, 3H), 1.78 - 1.73 (m, 2H), 1.35 - 1.30 (m, 2H)。
Cpd 020 387.2 (400 MHz, DMSO-d 6): δ 8.96 (s, 1H), 7.39 (d, 1H), 7.05 - 6.99  (m, 2H), 6.87 (dd, 1H), 5.31 (s, 2H),  4.51 (t, 1H), 3.30 - 3.25 (m, 2H), 3.09 - 3.03 (m, 2H), 2.40 ( s, 3H), 2.37 (s, 3H), 1.48 - 1.43 (m, 2H), 0.92 - 0.89 (m, 2H)。
Cpd 021 309.2 (500 MHz, DMSO-d 6): δ 7.48 (d, 2H), 7.39 (t, 2H), 7.35 - 7.29 (m, 2H), 7.12 (d, 1H), 6.85 (dd, 1H), 5.10 (s, 2H), 4.65 (t, 1H), 3.40 (d, 2H), 2.40 (s, 3H), 0.86 (t, 2H), 0.60 (t, 2H)。
Cpd 022 343.1 (500 MHz, DMSO-d 6): δ 8.96 (s, 1H), 7.37 (d, 1H), 7.04 (d, 1H), 6.93 (s, 1H), 6.86 (dd, 1H), 6.65 (s, 1H), 5.32 (s, 2H), 2.41 (s, 3H), 2.38 (s, 3H), 1.48-1.40 (m, 2H), 0.91-0.87 (m, 2H)。
Cpd 027 449 (400 Mz, DMSO-d 6) d [ppm]: 8.97 (s, 1H), 8.16 (s, 1H), 7.44 (m, 1H), 7.33-7.29 (m, 6H), 6.87-6.85 (m, 1H), 5.29 (s, 2H), 4.92 (s, 2H), 2.42 (s, 3H), 1.12-1.07 (m, 2H), 0.97-0.9 (m, 2H)。
Cpd 029 399.2 (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 8.99 (s, 1 H), 8.66 (s, 1 H), 7.63 (d, 1 H), 7.52 (d, 1 H), 7.47 - 7.45 (m, 2 H), 7.39 (t, 2 H), 7.34 - 7.30 (m, 1 H), 7.005 (dd, 1 H), 5.14 (s, 2 H), 4.08 - 4.00 (m, 2 H), 2.74 (s, 3 H)。
Cpd 030 399.2 (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 8.94 (d, 1 H), 8.05 (d, 1 H), 7.51 - 7.48 (m, 3 H), 7.42 (d, 1 H), 7.39 (t, 2 H), 7.35 - 7.31 (m, 1 H), 6.99 (dd, 1 H), 5.15 (s, 2 H), 4.01 (q, 2 H), 2.91 (s, 3 H)。
Cpd 031 375.01 (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 9.24 (s, 1 H), 9.13 (s, 1 H), 7.84 (d, 1 H), 7.55 - 7.51 (m, 1 H), 7.50 - 7.49 (m, 2 H), 7.40 (t, 2 H), 7.35 - 7.31 (m, 1 H), 7.02 (dd, 1 H), 5.17 (s, 2 H), 3.98 (s, 3 H), 2.80 (s, 3 H)。
Cpd 032 347.2 (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm: 8.89 (d, 1 H), 8.04 (d, 1 H), 7.51-7.46 (m, 3 H), 7.42-7.38 (m, 3 H), 7.34-7.31 (m, 1 H), 7.00 - 6.97 (m, 1 H), 5.69 - 5.66 (m, 1 H), 5.16 (s, 2 H), 4.66 (d, 2 H), 2.89 (s, 3 H)
B部分 監測 TRPM3 離子通道驅動之 Ca 2+ 吸收。
為了監測本發明之化合物對小鼠TRPM3α2 (mTRPM3)離子通道之抑制，使用利用mTRPM3α2或hTRPM3過度表現細胞株(flip-in HEK293)的細胞系統。用引起Ca 2+流入之硫酸孕烯醇酮(Pregnenolone sulfate；PS) (50 µM)刺激/打開TRPM3通道。
對於mTRPM3，用鈣反應性染料Fluor-4 AM酯(Invitrogen)量測細胞內Ca 2+。培養細胞直至80-90%之匯合為止，用Versene (Invitrogen)洗滌且藉由與0.05%胰蛋白酶(Invitrogen)一起短暫培育而自表面剝落。藉由添加完全細胞培養基(DMEM，glutamax，10% FCS，NEAA，Pen-Strep)使胰蛋白酶化過程終止。在室溫下收集細胞且再懸浮於不含鈣之Krebs緩衝液中。
在細胞接種(±2000個細胞/孔至黑色384孔盤(Greiner)中)之前，將經稀釋之化合物與溶解於含鈣之Krebs緩衝液中的PS一起添加於分析盤中。此產生2.4 mM Ca 2+分析溶液。緊接在細胞添加之後，立即藉由485 nm之激發及在535 nm之發射，在Envision螢光讀取器(Perkin Elmer)上讀取盤。
相較於非PS刺激對照與用PS (50 µM)與媒劑刺激之條件計算通道抑制。本發明之化合物抑制此活性之能力經測定為：抑制百分比= [1-((針對存在測試化合物之樣本測定之RFU - 針對使用陽性對照抑制劑之樣本測定之RFU)除以(在媒劑存在下測定之RFU - 針對使用陽性對照抑制劑之樣本測定之RFU))]×100。
下表中描繪了所測試之實例化合物之活性。活性範圍A、B及C係指如下之Fluo-4 AM分析中之IC50值：「A」：IC 50＜1 µM；「B」：1 µM ≤ IC 50≤20 µM；及「C」：IC 50＞ 20 µM。
Cpd IC 50    Cpd IC 50
Cpd 001 A    Cpd 017 B
Cpd 002 A    Cpd 018 B
Cpd 003 A    Cpd 019 B
Cpd 004 A    Cpd 020 B
Cpd 005 A    Cpd 021 B
Cpd 006 A    Cpd 022 B
Cpd 007 A    Cpd 023 B
Cpd 008 A    Cpd 024 B
Cpd 009 A    Cpd 025 C
Cpd 010 A    Cpd 026 C
Cpd 011 A    Cpd 027 C
Cpd 012 A    Cpd 028 C
Cpd 013 A    Cpd 029 C
Cpd 014 B    Cpd 030 C
Cpd 015 B    Cpd 031 C
Cpd 016 B    Cpd 032 C

Claims (15)

  1. 一種式(I)化合物，其立體異構形式、生理學上可接受之鹽、溶劑合物及/或多形體， 其中 R 1 表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； A表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；飽和或不飽和之3員至14員雜環烷基；或5員至14員雜芳基；其在各情況下未經取代、經 R 2 單取代或多取代； 其中各 R 2 彼此獨立地選自：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO 2、=O、=S、-SF 5、-C(=O)-OH、-S(=O) 2-OH、- R Y4 、-O R Y5 、-OC(=O) R Y5 、-N R Y5R Z 、-N R Y5 C(=O) R Z 、-S R Y5 、-S(=O) R Y5 、-S(=O) 2 R Y5 、-N R Y5 S(=O) 2 R Z 、-C(=O) R Y5 、-C(=O)O R Y5 或-C(=O)N R Y5R Z ； T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -；或 T表示-(C R 5R 5') n -，且 U表示-O-； n為選自1、2、3、4、或5之整數； R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示- R Y4 ； R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO 2、-SF 5、- R W 、-O R W 、-OC(=O) R W 、-N R WR X 、-N R W C(=O) R X 、-S R W 、-S(=O) R W 、-S(=O) 2 R W 、-C(=O) R W 、-C(=O)O R W 或-C(=O)N R WR X ； W表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基； 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基；在各情況下未經取代、經單取代或多取代； 其中 R W 及 R X 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； R Y4 、 R Y5 及 R Z 彼此獨立地在各情況下獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員雜環烷基；其中該3員至14員雜環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 未經取代、經單取代或多取代之6員至14員芳基；其中該6員至14員芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接；或 未經取代、經單取代或多取代之5員至14員雜芳基；其中該5員至14員雜芳基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接； 且其中「經單取代或多取代」在各情況下獨立地意謂經一或多個彼此獨立地選自以下的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C(=O)-NH(OH)、-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(OH)、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、=O、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-O-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-O-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-C 1-6烷基、-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-O-C 1-6烷基、-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-O-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH 2、-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-O-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-NH 2、-NO、-NO 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH 2、-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH 2、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-S(=O) 2OH、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2OH、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH 2、-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-S(=O) 2N(C 1-6烷基) 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-OH、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH 2、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-SH、=S、-SF 5、-SCF 3、-SCF 2H、-SCFH 2、-S-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S-C 1-6烷基、-S(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-C 1-6烷基、-S(=O) 2-OH、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-OH、-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、3員至14員雜環烷基、-C 1-6伸烷基-(3員至14員雜環烷基)、-苯基、-C 1-6伸烷基-苯基、5員至14員雜芳基、-C 1-6伸烷基-(5員至14員雜芳基)、-O-(3員至14員環烷基)、-O-(3員至14員雜環烷基)、-O-苯基、-O-(5員至14員雜芳基)、-C(=O)-(3員至14員環烷基)、-C(=O)-(3員至14員雜環烷基)、-C(=O)-苯基、-C(=O)-(5員至14員雜芳基)、-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-S(=O) 2-(3員至14員雜環烷基)、-S(=O) 2-苯基、或-S(=O) 2-(5員至14員雜芳基)； 其中當R 1為氫時，A不為 ；且 其中該化合物不為： 。
  2. 如請求項1之化合物，其中 T表示-O-，且 U表示-(C R 5R 5') n -。
  3. 如請求項1或2中任一項之化合物，其中n is 1。
  4. 如請求項1至3中任一項之化合物，其中 A表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之6員至14員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2； 未經取代經、彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代或多取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-6伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH(C 1-6烷基)、-N(3員至14員環烷基)(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH 2、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-NH(C 1-6烷基)、-NH-C 1-6伸烷基-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-C 1-6烷基、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-N(C 1-6烷基)-C(=O)-C 1-6伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-NH-C(=O)-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-NH-C(=O)-O-C 1-6烷基、-SH、-C 1-6伸烷基-SH、-S-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-6烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-(3員至14員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-6伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-6烷基、-C(=O)-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-NH 2。
  5. 如請求項1至4中任一項之化合物，其中 A表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2； 飽和或不飽和、未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2； 未經取代、經彼此獨立地選自由以下組成之群的取代基單取代、二取代或三取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、=O、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-OH、-C 1-5伸烷基-OH、-OCF 3、-OCF 2H、-OCFH 2、-OCF 2Cl、-OCFCl 2、-O-C 1-5烷基、-NH 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH(C 1-5烷基)、-N(3員至8員環烷基)(C 1-5烷基)、-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-N(C 1-5烷基) 2、-NH-C 1-5伸烷基-C(=O)-NH 2、5 -NH-C(=O)-C 1-5烷基、-N(C 1-5烷基)-C(=O)-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-OH、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH 2、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-NH(C 1-5烷基)、-NH-C(=O)-C 1-5伸烷基-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-C 1-5烷基、-NH-S(=O) 2-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-(3員至8員環烷基)、-NH-S(=O) 2-C 1-5伸烷基-OH、-NH-S(=O) 2-O-C 1-5烷基、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)-OC 1-5烷基、-C(=O)-NH 2。
  6. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之6員至14員芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之3員至14員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代之5員至14員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基；或 -C 1-C 6烷基、-C 2-C 6烯基、-C 2-C 6炔基，其在各情況下未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代或多取代：-F、-Cl、-Br、-I、-C 1-6烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)-C 1-6烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-6烷基、-C(=O)O-C 1-6伸烷基-CF 3、-OH、=O、-OC 1-6烷基、-NH 2、-NHC 1-6烷基、-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-OH、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-NHC(=O)O-C 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-6烷基、-C(=O)-N(C 1-6烷基) 2、-S(=O) 2C 1-6烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-6烷基)、-S(=O) 2-N(C 1-6烷基) 2、3員至14員環烷基、3員至14員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至14員雜芳基。
  7. 如請求項1至6中任一項之化合物，其中 W表示 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員環烷基：F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之6員至12員芳基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 飽和或不飽和、未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之3員至10員雜環烷基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基； 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之5員至10員雜芳基：-F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基；或 未經取代、經獨立地選自以下之取代基單取代、二取代或三取代之-C 1-C 6烷基：F、-Cl、-Br、-C 1-5烷基、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-C(=O)-C 1-5烷基、-C(=O)OH、-C(=O)-OC 1-5烷基、-OH、=O、-OC 1-5烷基、-NH 2、-NHC 1-5烷基、-N(C 1-5烷基) 2、-C 1-5伸烷基-NH 2、-C 1-5伸烷基-OH、-C 1-5伸烷基-O-C 1-5烷基、-C 1-5伸烷基-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-NHC(=O)O-C 1-5烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)-NH-C 1-5烷基、-C(=O)-N(C 1-5烷基) 2、-S(=O) 2C 1-5烷基、-S(=O) 2-NH 2、-S(=O) 2-NH(C 1-5烷基)、3員至8員環烷基、3員至10員雜環烷基、未經取代之-苯基、5員至10員雜芳基。
  8. 如請求項1至7中任一項之化合物，其中 R 1 表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-O-C 1-6烷基、-C 1-6伸烷基-NH(C 1-6烷基)、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基) 2、-CF 3、-CF 2H、-CFH 2、-CF 2Cl、-CFCl 2、-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-CF 2H、-C 1-6伸烷基-CFH 2、-C 1-6伸烷基-NH-C 1-6伸烷基-CF 3、-C 1-6伸烷基-N(C 1-6烷基)-C 1-6伸烷基-CF 3、-C(=O)C 1-6烷基、-C(=O)OC 1-6烷基、-C(=O)NHC 1-6烷基、-C(=O)NH 2、-C(=O)N(C 1-6烷基) 2、-S(=O)-C 1-6烷基、-S(=O) 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、未經取代之-環丙基、未經取代之環丁基、未經取代之環戊基或未經取代之環己基。
  9. 如請求項1至8中任一項之化合物，其中 R 5 及 R 5' 彼此獨立地表示 -H； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6烷基； 飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6雜烷基； 飽和或非芳族不飽和、未經取代、經單取代或多取代之3員至14員環烷基；其中該3員至14員環烷基視情況經由在各情況下飽和或不飽和、未經取代、經單取代或多取代之-C 1-C 6伸烷基-或-C 1-C 6伸雜烷基-連接。
  10. 如請求項1至9中任一項之化合物，其中 R 6 、 R 7 及 R 8 彼此獨立地表示 -H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-SF 5、-CN、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2， -C 1-6烷基、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F， -O-C 1-6烷基、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F， 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-NHC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-N(C 1-6烷基) 2：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-C(=O)OC 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2； 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-OC(=O)C 1-6烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2；或 未經取代或經一或多個彼此獨立地選自以下之取代基取代的-C 1-6雜烷基：-OH、=O、-F、-Cl、-Br、-I、-SH、=S、-CN、-CF 3、-CHF 2、-CH 2F、-OCF 3、-OCHF 2、-OCH 2F、SF 5、-NO 2、-C(=O)OH、-NH 2及-C(=O)NH 2。
  11. 如請求項1至10中任一項之化合物，其選自由以下組成之群： Cpd 001 - [1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲醇； Cpd 002 - (2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1,3-㗁唑-5-基)甲醇； Cpd 003 - 2-羥基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺； Cpd 004 - (1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙基)甲醇； Cpd 005 - N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]環丙烷磺醯胺； Cpd 006 - N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲烷磺醯胺； Cpd 007 - (2-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}-1H-咪唑-4-基)甲醇； Cpd 008 - 3-甲氧基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]丙醯胺； Cpd 009 - 2-羥基-2-甲基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]丙醯胺； Cpd 010 - 2-甲氧基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]乙醯胺； Cpd 011 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲腈； Cpd 012 - 2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}乙醯胺； Cpd 013 - 1-環丙基-N-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲烷磺醯胺； Cpd 014 - 1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙-1-胺； Cpd 015 - 2-{[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]胺基}丙醯胺； Cpd 016 - 1-[1-(2-甲基-5-{[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲氧基}-1-苯并呋喃-3-基)環丙基]甲胺； Cpd 017 - 2-羥基-N-(1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙基)乙醯胺； Cpd 018 - 3-[({3-[4,4-雙(羥甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁唑-2-基]-2-甲基-1-苯并呋喃-5-基}氧基)甲基]吡啶-2-醇； Cpd 019 - 1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙烷-1-甲腈； Cpd 020 - N-(2-羥乙基)-1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺； Cpd 021 - {1-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙基}甲醇； Cpd 022 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙烷-1-甲醯胺； Cpd 023 - 5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-2H-1,2,3,4-四唑； Cpd 024 - 1-{2-甲基-5-[(吡啶-2-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 025 - 1-[5-(環丙基甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]環丙-1-胺； Cpd 026 - 1-{2-甲基-5-[(2-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 027 - 1-{2-甲基-5-[(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲氧基]-1-苯并呋喃-3-基}環丙-1-胺； Cpd 028 - 5-{5-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基}-3-甲基-1,2,4-㗁二唑； Cpd 029 - 2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-6-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤； Cpd 030 - 2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]-4-(2,2,2-三氟乙基)嘧啶； Cpd 031 - {6-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]吡𠯤-2-基}甲醇； Cpd 032 - {2-[5-(苯甲氧基)-2-甲基-1-苯并呋喃-3-基]嘧啶-4-基}甲醇； 及其生理學上可接受之鹽。
  12. 一種醫藥組合物，其包含如請求項1至11中任一項之化合物。
  13. 如請求項1至11中任一項之化合物，或如請求項12之醫藥組合物，其用作藥劑。
  14. 如請求項1至11中任一項之化合物或如請求項12之醫藥組合物，其用於治療疼痛或癲癇。
  15. 如請求項14所使用之化合物或所使用之醫藥組合物，其中該疼痛選自傷害感受性疼痛、發炎性疼痛及神經性病變疼痛；較佳係手術後疼痛。
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