TW201330773A - 殺昆蟲化合物 - Google Patents

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TW201330773A
TW201330773A TW101136194A TW101136194A TW201330773A TW 201330773 A TW201330773 A TW 201330773A TW 101136194 A TW101136194 A TW 101136194A TW 101136194 A TW101136194 A TW 101136194A TW 201330773 A TW201330773 A TW 201330773A
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Ottmar Franz Hueter
Peter Renold
Peter Maienfisch
Pierre Joseph Marcel Jung
Thomas Pitterna
Christopher Richard Ayles Godfrey
Elke Maria Hillesheim
Andre Stoller
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Syngenta Participations Ag
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Abstract

本發明涉及具有殺昆蟲活性、具有式(I)之新穎三唑衍生物，涉及用於製備它們的方法和中間體，涉及包含它們的殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物的組合物並且涉及使用它們用以對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物有害生物之方法，其中R1、R2、G1、G2、Q1以及Q2係如申請專利範圍第1項中所定義的；或它們的鹽或N-氧化物。□

Description

殺昆蟲化合物
本發明涉及雙醯胺衍生物，涉及用於製備它們的方法和中間體，涉及使用它們來控制昆蟲、蟎類、線蟲和軟體動物有害生物之方法，並且涉及包含它們的殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲和殺軟體動物之組合物。
具有殺昆蟲特性的化合物揭露於EP1714958、JP2006306771、WO2006137376、EP1916236、WO2007017075、WO2008000438、WO2008/074427、WO2009049845以及WO2010127928中。對於控制有害生物的替代方法存在需要。較佳的是，新穎化合物可以擁有改進的殺昆蟲特性，如改進的功效、改進的選擇性、降低的毒性、產生抗藥性的更低傾向、或針對更寬範圍有害生物的活性。化合物可以更有利地配製或在作用位點提供更有效的遞送和保留，或者可以更容易生物降解。
出人意料地，已經發現某些經由芳基全氟烷基以及4-吡啶基或者3-吡啶基取代的雙醯胺衍生物具有有利的特性，這使得它們尤其適合用作殺昆蟲劑，更具體地說，適用於對吮吸有害生物的控制。
本發明因此提供了具有式(I)之化合物
其中Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物，由一至四個可以相同或者不同的R3取代基取代之經取代3-吡啶基、經取代的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分
其中Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y3選自九氟丁-2-基或者七氟丙-2-基R1選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；R2選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；並且R3選自氰基、硝基、胺、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷基氧基羰基胺基、C1-C4烷基胺基、N-C1-C4烷基-C1-C4烷氧 基-羰基胺基；G1和G2彼此獨立地是氧或硫；其條件係如果R1係H並且Y3係七氟丙-2-基並且Y1和Y5兩者都是甲基，那麼Q1選自吡啶-4-基、吡啶-4-基-N-氧化物、吡啶-3-基以及吡啶-3-基-N-氧化物、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物；並且如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係乙基，那麼Y5不是甲基；如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係甲基，那麼Y5不是乙基如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係氯，那麼Y5不是溴；如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係溴，那麼Y5不是氯如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基，那麼Y1和Y5兩者不是均為氯；或其農業化學上可接受之鹽。
較佳的是，如果R1係H並且Y3係七氟丙-2-基並且Y1和Y5兩者都是甲基，那麼Q1選自吡啶-4-基、吡啶-4-基-N-氧化物、吡啶-3-基以及吡啶-3-基-N-氧化物。
更佳的是，如果R1係H並且Y3係七氟丙-2-基，那麼Y1和Y5兩者不是均為甲基。
式(I)之化合物能以不同的幾何或光學異構體(對映體和/或非對映異構體)或者互變異構體的形式存在。本發明涵蓋了所有的此類異構體以及互變異構體以及它們的處於所有比例的混合物，連同同位素形式，例如氘化的化合物。
每個烷基部分單獨的或者作為較大的基團(例如烷氧基、烷氧基羰基、 烷基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基)的一部分，係直鏈或支鏈，並且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基。該等烷基較佳的是C1至C6烷基，更佳的是C1-C4並且最佳的是C1-C3烷基。
鹵素係氟、氯、溴或碘。
鹵烷基(單獨的或者作為更大的基團如鹵代烷氧基或鹵代烷硫基的一部分)係被一或多個相同或不同的鹵素原子取代的烷基，並且是例如-CF3、-CF2Cl、-CH2CF3或-CH2CHF2。
在本發明的一實施方式(A)中，提供了式(Ia)的化合物
其中Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物、經一至四個可以是相同或者不同的R3取代基取代的經取代的3-吡啶基、經取代的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分
其中Y1選自Cl、Br、I、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y5選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；R2選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；並且R3選自氰基、硝基、胺、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷基氧基羰基胺基、C1-C4烷基-胺基、N-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基-羰基胺基；G1與G2兩者都是氧；或其農業化學上可接受之鹽。
在本發明的一較佳實施方式(A)中，提供了具有式(Ia)的化合物
其中 Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物、由一至四個可以相同或者不同的R3取代基取代之經取代3-吡啶基、經取代的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分
其中Y1選自Cl、Br、I、乙基；Y5選自Cl、Br、I、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、胺羰基-伸乙基；R2選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、胺羰基-伸乙基；並且R3獨立地是氰基、Cl、F、甲基、三氟甲基或甲氧基；G1與G2兩者都是氧；更佳的是，在實施方式(A)中的取代基如下Y1選自Cl、Br、乙基；Y5選自Cl、Br、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R2選自氫、甲基、乙基；並且R3獨立地是氰基、Cl、F、甲基、三氟甲基或甲氧基； G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(A)中列出的含義。
甚至更佳的是，在實施方式(A)中的取代基如下Y1選自Cl、Br、乙基；Y5選自Cl、Br、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R2選自氫、甲基、乙基；並且R3獨立地是Cl、F；G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(A)中列出的含義。
最佳的是，在實施方式(A)中的取代基如下Y1選自Cl、Br；Y5選自Cl、Br；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R2選自氫、甲基、乙基；並且R3獨立地是Cl、F；G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(A)中列出的含義。
在本發明的一實施方式(B)中提供了具有式(Ib)的化合物
其中Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分
其中Y1選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y5選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；R2選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；並且G1與G2兩者都是氧；或其農業化學上可接受之鹽。
在本發明的一較佳實施方式(B)中提供了具有式(Ib)的化合物
其中Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分
其中Y1選自Cl、Br、I、甲基、乙基；Y5選自Cl、Br、I、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、胺羰基-伸乙基；R2選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、胺羰基-伸乙基；並且G1與G2兩者都是氧；更佳的是，在實施方式(B)中的取代基如下Y1選自Cl、Br、甲基、乙基；Y5選自Cl、Br、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基
R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R2選自氫、甲基、乙基；並且G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(B)中列出的含義。
甚至更佳的是，在實施方式(B)中的取代基如下Y1選自Cl、Br、乙基；Y5選自Cl、Br、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基
R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；並且G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(B)中列出的含義。
最佳的是，在實施方式(B)中的取代基如下Y1選自Cl、Br；Y5選自Cl、Br；Y3係七氟丙-2-基
R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；並且G1與G2兩者都是氧；並且其他的取代基具有如在上文的其中一實施方式(B)中列出的含義。
R1、R2、G1、G2、R3、Q2、Y1、Y3和Y5進一步較佳的值以任意組合如在下文對於本發明的不同實施方式所列出。
較佳的是，R1係氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、炔丙基、乙醯基、羥基或者甲氧基。
更佳的是，R1係氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、乙醯基或者羥基。
甚至更佳的是，R1係氫、甲基或者乙基。
最佳的是，R1係甲基或者乙基。
較佳的是，R2係氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、乙醯基、羥基或者甲氧基。
更佳的是，R2係氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、乙醯基或者羥基。
甚至更佳的是，R2係氫、甲基或者乙基。
最佳的是，R2係甲基或者乙基。
較佳的是，G1係氧。較佳的是，G2係氧。更佳的是，G1與G2兩者都是氧。
較佳的是，每個R3獨立地是氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基。
更佳的是，每個R3獨立地是氰基、Cl、F、C1-C2烷基、C1-C2鹵烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基。
更佳的是，每個R3獨立地是氰基、Cl、F、甲基、三氟甲基或甲氧基。
較佳的是，取代基R3的至少一個係Cl、CH3、F、CN、OCH3、CF3；更佳的是，取代基R3的一個係Cl、CH3、F、CN、CF3；更佳的是，取代基R3的至少一個是Cl。
在又一較佳實施方式中，Q1係4-吡啶基或者被一至四個、可以是相同或不同的取代基R3取代的4-吡啶基，
在又一較佳實施方式中，Q1係4-吡啶基-N-氧化物或者被一至四個、可以是相同或不同的取代基R3取代的4-吡啶基-N-氧化物，在又一較佳實施方式中，Q1係3-吡啶基或者被一至四個、可以是相同或不同的取代基R3取代的3-吡啶基，較佳的是，Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基；較佳的是，Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基；更佳的是，Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、甲基、乙基、三氟甲基；更佳的是，Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、乙基；較佳的是，Y3係九氟丁-2-基；進一步較佳的是，Y3係七氟丙-2-基；在又一較佳實施方式中，Q1係3-吡啶基-N-氧化物或者被一至四個、可以是相同或不同的取代基R3取代的3-吡啶基-N-氧化物，在又一較佳實施方式中，Q1係4-吡啶基-N-氧化物或者被一至四個、可以是相同或不同的取代基R3取代的4-吡啶基-N-氧化物，在又一較佳的實施方式中，Q1係3-吡啶基。
在又一較佳的實施方式中，Q1係3-吡啶基-N-氧化物。
在又一較佳的實施方式中，Q1係4-吡啶基。
在又一較佳的實施方式中，Q1係4-吡啶基-N-氧化物。
較佳的是，Q2選自2-乙基-6-甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基， 2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2,6-二碘-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2-氯-6-甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-碘-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲氧基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲氧基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲硫基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲硫基-4-(九氟丁-2-基)苯基。
較佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基， 2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二碘-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；2-碘-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；2-氯-6-三氟甲氧基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲氧基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基。
在又一較佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基， 2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基。
在又一較佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；更佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基， 2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基。
更佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基。
在又一更佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基。
在又一更佳的實施方式中，Q2選自2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基， 2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；最佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基， 2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；最佳的是，Q2選自2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一最佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；在又一最佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基， 2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一最佳的實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；更佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基， 更佳的是，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基；在又一實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基， 2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2選自2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基， 2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一較佳的實施方式中，Q2選自2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基以及2-溴-6-乙基-4-(七氟丙-2-基)苯基。
在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二氯-4-(九氟-丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二溴-4-(九氟-丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二碘-4-(九氟-丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-碘-6-三氟甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基， 在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲氧基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲氧基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲硫基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲硫基-4-(九氟丁-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二碘-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2,6-二甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-甲基-6-甲氧基甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-碘-6-三氟甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲氧基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲氧基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-氯-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基，在又一實施方式中，Q2係2-溴-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基； 以下在表1至表36中的該等化合物展示了本發明之化合物。
表2：
表2提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-乙基-6-溴-4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表3：
表3提供了具有式(IIII)的300種化合物，其中Q2係2-乙基-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表4：
表4提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-氯-4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表5：
表5提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二氯-4-(九氟-丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表6：
表6提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二甲基-4-(九氟-丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表7：
表7提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表8：
表8提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-甲氧基甲基-4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表9：
表9提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-乙基-6-溴-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表10：
表10提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-乙基-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表11：
表11提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-乙基-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表12：
表12提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表13：
表13提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二氯-4-(七氟丙 -2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表14：
表14提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二甲基-4-(七氟 丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表15：
表15提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-甲氧基甲基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表16：
表16提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-甲氧基甲基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表17：
表17提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-甲基-6-甲氧基甲 基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2已經具有在表1中列出的值。
表18：
表18提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二溴-4-(七氟丙 -2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表19：
表19提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-甲基-4-(七氟 丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表20：
表20提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-甲基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表21：
表21提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表22：
表22提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表23：
表23提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-碘-6-三氟甲基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表24：
表24提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二碘-4-(九氟丁 -2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表25：
表25提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲氧基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表26：
表26提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲氧基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表27：
表27提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲硫基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表28：
表28提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲硫基 -4-(九氟丁-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表29：
表29提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表30：
表30提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表31：
表31提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-碘-6-三氟甲基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表32：
表32提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2,6-二碘-4-(七氟丙 -2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表33：
表33提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲氧基 -4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表34：
表34提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲氧基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表35：
表35提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-氯-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
表36：
表36提供了具有式(III)的300種化合物，其中Q2係2-溴-6-三氟甲硫基-4-(七氟丙-2-基)苯基，並且Q1、R1以及R2具有在表1中列出的值。
本發明之該等化合物可以藉由多種方法來製造，例如，在WO08/000438或者WO2010/127928中揭露的方法。
1)式(I’)的化合物可以藉由用具有式NHR2Q2的胺對具有式(V)的化合物(其中R為OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)進行處理而製備。當R係OH時，此類反應可以是在耦合劑，如DCC(N,N’-二環己基碳二醯亞胺、EDC(1-乙基-3-[3-二甲基胺基-丙基]碳二醯亞胺鹽酸鹽)或BOP-Cl(雙(2-側氧-3-唑啶基)膦醯氯)的存在下，以及在鹼如吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)吡啶或者二異丙基乙胺的存在下，以及可任選地在親核性催化劑如羥基苯並三唑的存在下進行。當R係Cl時，此類反應通常是在鹼性條件下，例如，在吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)-吡啶或者二異丙基乙胺的存在下，以及可任選地在親核性催化劑的存在下進行。作為替代方案，該反應可以在兩 相系統(包括有機溶劑，較佳的是乙酸乙酯，以及水溶劑，較佳的是碳酸氫鈉溶液)中進行。當R為C1-C6烷氧基時，可以藉由在熱過程中將酯和胺一起加熱而將酯直接轉化為醯胺。
2)具有式(V)的醯基鹵(其中R為Cl、F或Br)可以從具有式(V)的羧酸(其中R為OH)，藉由用亞硫醯氯或者草醯氯進行處理而製備。
3)具有式(V)的羧酸(其中R為OH)可以從具有式(V)的酯(其中R為C1-C6烷氧基)，藉由用鹼的氫氧化物(如氫氧化鈉)在溶劑(如乙醇)中對該酯進行處理而形成。
4)具有式(V)的酯(其中R為C1-C6烷氧基)可以在如1)中所說明的標準條件下，藉由將式(IV)的化合物(其中R為C1-C6烷氧基)用具有式Q1-COOH的羧酸或者具有式Q1-COHal(其中Hal為Cl、F或Br)的醯基鹵進行醯化的處理來進行製備。
5)具有式(IV)的化合物(其中R為C1-C6烷氧基)，可以從具有式(VI)的化合物，藉由在酸性條件下相繼用醇R-OH處理，並且然後形成N-R1鍵進行製備。例如，可以藉由用醛或酮以及還原劑如氰基硼氫化鈉對胺進行處理從而實現還原胺化。可替代地，可任選地在鹼的存在下，可以藉由用烷化劑如鹵代烷對胺進行處理從而實現烷化。可替代地，在合適的催化劑/配位基系統、常常是鈀(0)錯合物的存在下，可以藉由用芳基的鹵化物或磺 酸鹽對胺進行處理從而實現芳基化。
6)可替代地，具有式(IV)的化合物(其中，R為C1-C6烷氧基)，可以從具有式(VII)的化合物(其中，R為C1-C6烷氧基並且LG係離去基團如氟、氯或磺酸鹽)，藉由由具有式R1-NH2的胺或者其他的亞胺類似物置換該離去基團，隨後藉由用金屬催化劑水解而進行製備。參見，例如：(Chemical Communications(2009),(14),1891-1893(《化學通訊》)或者(Journal of Organic Chemistry(《有機化學雜誌》)(2000),65(8),2612-2614)。
具有式(VII)的化合物以及具有式R1-NH2的胺係已知的化合物或者可以藉由熟習該項技術者已知的方法來製備。
7)可替代地，具有式(I)之化合物可以在如1)中所說明的標準條件下，藉由用具有式Q1-COOH的羧酸或者具有式Q1-COHal(其中Hal為Cl、F或Br)的醯基鹵對具有式(IX)的化合物進行處理而製備。
8)具有式(IX)的化合物可以從具有式(VIII)的化合物(其中P為合適的保護基團並且R為OH、Cl或C1-C6烷氧基)，藉由在如1)中所說明的標準條件下，與具有式NHR2Q2的胺形成醯胺鍵，接著藉由在標準條件下去除保護基團P而形成。
9)具有式(VIII)的化合物(其中R為OH或C1-C6烷氧基)可以藉由對具有式(IV)的化合物(其中R為OH或C1-C6烷氧基)中的胺官能性進行保護來製備。合適的保護基團包括胺基甲酸酯(如叔丁氧羰基、烯丙氧羰基以及苄氧基羰基)、三烷基矽基(如叔丁基二甲基矽基)以及醯基(如乙醯基)。
10)對於具有式(VIII)的化合物以及具有式(IV)的化合物，可以將酯類(其中R為C1-C6烷氧基)藉由在溶劑如乙醇中用鹼的氫氧化物如氫氧化鈉進行處理而將其水解為酸(其中R為OH)。藉由用如在2)和3)中說明的亞硫醯氯或草醯氯進行處理，該等酸可以被轉化為醯基氯(其中R為Cl)。
11)可替代地，具有式(IV)的化合物(其中，R為OH、Cl、F、Br或C1-C6烷氧基)可以在如1)中所說明的標準條件下，藉由與具有式NHR2Q2的胺形成醯胺鍵而直接被轉化為具有式(IX)的化合物。
12)可替代地，具有式(IX)的化合物可以從具有式(XI)的化合物(其中，LG係離去基團，如碘、溴、氯或磺酸鹽)，藉由用具有式R1-NH2的化合物 或者其他的亞胺類似物置換該離去基團，接著藉由用金屬催化劑進行水解而製備。參見，例如：《化學通訊》(Chemical Communications(2009),(14),1891-1893)或者《有機化學雜誌》(Journal of Organic Chemistry(2000),65(8),2612-2614)。
13)具有式(XI)的化合物可以從具有式(X)的化合物(其中，R為Cl或OH並且LG係如在12)中所說明的離去基團)，在如在1)中所說明的標準條件下，藉由形成醯胺鍵進行製備。具有式(X)以及式(IV)的化合物係已知的化合物或者可以藉由熟習該項技術者已知的方法來製備。
14)具有式(IX)的化合物(其中R1係氫)的可替代的合成法可以藉由將具有式(XIII)的硝基化合物進行還原，如藉由在酸性條件下用氯化錫進行處理，或者藉由貴金屬(如鈀)碳所催化的氫化作用來實現。
15)具有式(XIII)的化合物可以從具有式(XII)的化合物(其中，R為OH、Cl或C1-C6烷氧基)，在如在1)中所說明的標準條件下，經由與具有式NHR2Q2的胺的醯化作用得到。
16)對於具有式(XII)的化合物，可以藉由在溶劑如在3)中說明的乙醇中將酯類(其中R為C1-C6烷氧基)用鹼的氫氧化物如氫氧化鈉進行處理，從而水解成酸(其中R為OH)。藉由用如在2)中說明的亞硫醯氯或草醯氯進行處理，該等酸可以被轉化為醯基氯(其中R為Cl)。具有式(XII)的化合物係已知的或者可以藉由熟習該項技術者已知的方法來製備。
17)具有式(XII)的化合物可以從具有式(XIV)的化合物(其中LG係鹵素，如氟或氯)，在鹼如NaH的存在下，藉由與甲醇反應進行製備。
使用氧親核體對鹵素的置換也可以在具有式(XIII)的中間體上進行。
18)具有式(XIII)的化合物(其中R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基)可以從具有式(XIII)的化合物(其中R2係氫)藉由用鹼、接著用合適的親電子試劑進行處理而進行製備。鹼的實例可以是金屬氫化物如氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣，或金屬烷氧化物如叔丁醇鉀，或有機金屬如甲基鋰、丁基鋰、烷基鎂化鹵，金屬醯胺如二異丙胺基鋰，或雙三甲基矽基胺基(hexamethyldisilazide)鋰，或者鹼性鹽如碳酸鉀。可以使用溶劑。它可以是，例如，極性無質子溶劑如DMF，或者醚如THF，或者二甲氧基乙烷。該反應可以在0℃下或者80℃以上進行，但是較佳的是在DMF中在0℃和25℃之間。該親電子試劑係R2-X，其中R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基並且X係離去基團如溴化物、氯化物、碘化物、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽等。該鹼、連同親電子試劑可以過量使用，但是較佳的是， 該鹼、連同該親電試劑以等效的量使用。
19)具有式(IX)的化合物(其中R1係氫並且R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基)可以從具有式(IX)的化合物(其中R1和R2都是氫)，藉由用鹼、接著合適的親電子試劑進行處理而製備。鹼的實例可以是金屬氫化物如氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣，或金屬烷氧化物如叔丁醇鉀，或有機金屬如甲基鋰、丁基鋰、烷基鎂化鹵，金屬醯胺如二異丙胺鋰，或雙三甲基矽基胺基鋰，或者鹼性鹽如碳酸鉀。可以使用溶劑。它可以是，例如，極性無質子溶劑如DMF，或者醚如THF，或者二甲氧基乙烷。該反應可以在0℃下或者80℃以上進行，但是較佳的是在DMF中在0℃和25℃之間。該親電子試劑係R2-X，其中R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基並且X係離去基團如溴化物、氯化物、碘化物、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽等。該鹼、連同親電子試劑可以過量使用，但是較佳的是，該鹼連同該親電試劑以等效的量使用。較佳的條件係在0℃和25℃之間，在DMF中的氫化鈉。
20)具有式(I’)的化合物(其中Q1和Q2係如在說明書中定義的，R1不同於氫並且R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基)可以從具有式(I)之化合物(其中Q1和Q2係如在說明書中定義的，R1不同於氫並且R2係氫)，藉由用鹼、接著藉由合適的親電子試劑進行處理來進行製備。鹼的實例可以是金屬氫化物如氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣，或金屬烷氧化物如叔丁醇鉀，或有機金屬如甲基鋰、丁基鋰、烷基鎂化鹵，金屬醯胺如二異丙胺鋰，或雙三甲基二矽基胺基鋰，或者鹼性鹽如碳酸鉀。可以使用溶劑。它可以是，例如，極性無質子溶劑如DMF，或者醚如THF，或者二甲氧基乙烷。該反應可以在0℃下或者80℃以上進行，但是較佳的是在DMF中在0℃和25℃之間。該親電子試劑係R2-X，其中R2選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基並且X係離去基團如溴化物、氯化物、碘化物、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽等。該鹼，連同親電子試劑可以過量使用，但是較佳的是，該鹼、連同該親電試劑以等效的量使用。較佳的條件係在0℃和25℃之間，在DMF中的氫化鈉。
21)具有式(I’)的化合物(其中Q1和Q2係如在說明書中定義的，R1選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基並且R2不同於氫)可以從具有式(I)之化合物(其中Q1和Q2係如在說明書中定義的，R1係氫並且R2不同於氫)，藉由用鹼、接著藉由合適的親電子試劑進行處理來進行製備。鹼的實例可以是金屬氫化物如氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣，或金屬烷氧化物如叔丁醇鉀，或有機金屬如甲基鋰、丁基鋰、烷基鎂化鹵，金屬醯胺如二異丙胺鋰，或雙三甲基矽基胺基鋰，或者鹼性鹽如碳酸鉀。可以使用溶劑。它可以是，例如，極性無質子溶劑如DMF，或者醚如THF，或者二甲氧基乙烷。該反應可以在0℃下或者80℃上進行，但是較佳的是在DMF中0℃和25℃之間。該親電子試劑係R1-X，其中R1選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基並且X係離去基團如溴化物、氯化物、碘化物、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽等。該鹼，連同親電子試劑可以過量使用，但是較佳的是，該鹼與該親電試劑以等效的量使用。較佳的條件係在0℃和25℃之間，在DMF中的氫化鈉。
具有式(I)之化合物可以用來對抗並且控制昆蟲有害生物(例如鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的無脊椎動物的有害生物(例如，蟎、線蟲和軟體動物有害生物)的侵染。昆蟲類、蟎類、線蟲類和軟體動物類在下文中總稱為有害生物。該等可藉由使用本發明化合物對抗並且控制的有害生物包括那些與農業(該術語包括食物和纖維產物的作物的培育)、園藝和畜牧、寵物、林業和蔬菜源(例如果實，穀粒和木材)的產物的儲存有關的有害生物；那些與人造結構的損害及人和動物的疾病傳播有關的有害生物；以及公害有害生物(例如蒼蠅)。
上述動物有害生物的實例係：來自蟎目，例如，癭蟎屬、針刺癭蟎屬、Acaricalus spp.、柑橘蟎屬(Aceria spp.)、粗腳粉蟎、鈍眼蜱屬、銳緣蜱屬、牛蜱屬、短須蟎屬、苔蟎屬、上三節癭蟎屬(Calipitrimerus spp.)、皮蟎屬、雞皮刺蟎、表皮蟎屬、始葉蟎屬、癭蟎屬、半跗線蟎屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、Olygonychus spp.、鈍緣蜱屬、Polyphagotarsone latus、全爪蟎屬、桔芸鏽蟎、Phytonemus spp.、側多食跗線蟎、癢蟎屬、扇 頭蜱屬、根嗜蟎屬、疥蟎屬、狹跗線蟎屬、跗線屬以及葉蟎屬；來自虱目，例如，血虱屬、長顎虱屬、人虱、天皰瘡屬和木虱；來自鞘翅目，例如，缺隆叩甲屬、Amphimallon majale、東方麗金龜、花象屬、Aphodius spp.、Astylus atromaculatus、Ataenius spp.、Atomaria linearis、Chaetocnema tibialis、Cerotoma spp.、寬胸叩頭蟲屬、根頸象屬、Cotinis nitida、象蟲屬、Cyclocephala spp.、皮蠹屬、根螢葉甲屬、阿根廷兜蟲、食植瓢蟲屬、Eremnus spp.、黑異爪蔗金龜、咖啡果小蠹、Lagria vilosa、馬鈴薯葉甲屬、稻水象屬、Liogenys spp.、Maecolaspis spp.、絹金龜栗、Megascelis spp.、油菜花露尾甲、金龜屬、Myochrous armatus、鋸穀盜屬、耳喙象屬、鰓角金龜屬、Phlyctinus spp.、麗金龜屬、油菜跳甲屬、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹屬、金龜子科、米象屬、麥蛾屬、Somaticus spp.、尖隱喙象屬、大豆莖象、擬步行蟲屬、擬穀盜屬以及斑皮蠹屬；來自雙翅目，例如，伊蚊屬、瘧蚊屬、高梁芒蠅、Bactrocea oleae、花園毛蚊、尖眼蕈蚊屬、紅頭麗蠅、小條實蠅屬、金蠅屬、庫蚊屬、黃蠅屬、寡鬃實蠅屬、地種蠅屬、黑腹果蠅、黑腹果蠅、胃蠅屬、Geomyza tripunctata、舌蠅屬、皮蠅屬、虱蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、Melanagromyza spp.、家蠅屬、狂蠅屬、Orseolia spp.、瑞典麥稈蠅、藜泉蠅、草種蠅屬、繞實蠅屬、Rivelia quadrifasciata、Scatella spp.、蕈蚊屬、刺蠅屬、虻屬、絛蟲屬以及大蚊屬；來自半翅目，例如， Acanthocoris scabrator、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida、Bathycoelia thalassina、土長蝽屬、臭蟲屬、Clavigrallla tomentosicollis、Creontiades spp.、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬、Edessa spp.、Euchistus spp.、六斑菜蝽、扁盾蝽屬、茶翅蝽、Horcias nobilellus、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、珠蚧屬、Murgantia histrionic、Neomegalotomus spp.、煙盲蝽、綠蝽屬、Nysius simulans、Oebalus insularis、Piesma spp.、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬、Thyanta spp.、、錐鼻蟲屬、Vatiga illudens；Acyrthosium pisum、Adalges spp.、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱屬、刺粉虱屬、Aleurolobus barodensis、軟毛粉虱、Aleyrodes brassicae、Amarasca biguttula、Amritodus atkinsoni、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、圓盾蚧屬、茄溝無網蚜、Bactericera cokerelli、小粉虱屬、Brachycaudus spp.、甘藍蚜、喀木虱屬、Cavariella aegopodii Scop、Ceroplaster spp.、Chrysomphalus aonidium、Chrysomphalus dictyospermi、蟬屬、大白葉蟬、Cryptomyzus spp.、Cicadulina spp.、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬、柑桔木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬、小綠葉蟬屬、Eriosoma larigerum、葡萄斑葉蟬屬、蠟蛤屬、赤桉木虱、Hyadaphis pseudobrassicae、Hyalopterus spp.、Hyperomyzus pallidus、芒果綠葉蟬、Jacobiasca lybica、灰飛虱屬、球堅蚧、蠣盾蚧屬、Lopaphis erysimi、Lyogenys maidis、長管蚜屬、沫蟬屬、Metcalfa pruinosa、麥無網長管蚜、Myndus crudus、瘤蚜屬、Neotoxoptera spp.、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬、Nippolachnus piri Mats、Odonaspis ruthae、Oregma lanigera Zehnter、Parabemisia myricae、Paratroza cockerelli、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、Perkinsiella spp.、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、動性球菌屬、桑白屬、粉蚧屬、棉序盲蝽、木 虱屬、Pulvinaria aethiopica、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、電光葉蟬、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、麥長管蚜屬、白背飛虱、Spissistilus festinus、Tarophagus Proserpina、聲蚜屬、粉虱屬、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧屬、非洲木虱、矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginida scutellaris；來自膜翅目，例如，頂切葉蟻屬、三節屬(Arge spp.)、布切葉白蟻屬、莖葉蜂屬、松葉蜂屬、鋸角葉蜂科、松葉蜂(Gilpinia polytoma)、實葉蜂屬、毛蟻屬、小黃家蟻、新松葉蜂屬、收穫蟻屬、Slenopsis invicta、水蟻屬和胡蜂屬；來自等翅目，例如，家白蟻屬、Corniternes cumulans、楹白蟻屬、大白蟻屬、澳白蟻屬、小白蟻屬、散白蟻屬；熱帶火蟻來自鱗翅目，例如，長翅卷蛾屬、褐帶卷蛾屬、透翅蛾屬、地夜蛾屬、棉葉蟲、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬、Argyresthia spp.、帶卷蛾屬、丫紋夜蛾屬、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃小食心蟲、禾草螟屬、卷葉蛾屬、Chrysoteuchia topiaria、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬、雲卷蛾屬、紋卷蛾屬、鞘蛾屬、籬笆豆粉蝶、Cosmophila flava、草螟屬(Crambus spp.)、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、Cydalima perspectalis、小卷蛾屬、黃楊絹野螟、杆草螟屬、蘇丹棉鈴蟲、金剛鑽屬、非洲莖螟、粉螟屬、小卷蛾屬、頂燈蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾屬、環針單紋蛾、黃毒蛾屬、切根蟲屬、Feltia jaculiferia、小食心蟲屬(Grapholita spp)、綠青蟲蛾、實夜蛾屬、菜心螟、Herpetogramma spp.、美國白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋紋潛葉蛾、潛葉細蛾屬、葡 萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾屬、潛蛾屬、幕枯葉蛾屬、甘藍夜蛾、煙草天蛾、Mythimna spp.、夜蛾屬、秋尺蛾屬、Orniodes indica、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬、褐卷蛾屬、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、Pectinophora gossypiela、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯塊莖蛾、菜粉蝶、粉蝶屬、菜蛾屬、芽蛾屬、尺夜蛾屬、Rachiplusia nu、Richia albicosta、白禾螟屬、蛀莖夜蛾屬、長須卷蛾屬、灰翅夜蛾屬、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬、異舟蛾屬、卷葉蛾屬、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬；來自食毛目，例如，畜虱屬(Damalinea spp.)和齧毛虱屬；來自直翅目，例如，蠊屬、小蠊屬、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、北痣蟋蟀、大蠊屬、痣蟋蟀屬以及沙漠蝗屬；來自齧蟲目，例如，書虱屬；來自蚤目，例如，角葉蚤屬、櫛頭蚤屬和開皇客蚤；來自纓翅目，例如，Calliothrips phaseoli、花薊馬屬、陽薊馬屬、褐帶薊馬屬、Parthenothrips spp.、南非柑桔薊馬、大豆薊馬、帶薊馬屬和薊馬屬；來自纓尾目，例如，衣魚。
根據本發明的該等活性成分可以用於控制，即限制或毀滅，出現在特 別是在植物上，尤其是在農業、園藝和森林中的有用植物和觀賞植物上，或在這樣的植物的器官如果實、花、葉、稈、根莖或根上的上述類型的有害生物，並且在某些情況下，甚至在較晚的時間點形成的植物器官上仍然維持針對該等有害生物的保護。
適宜的目標作物具體地是穀物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥、水稻、玉米或高粱；甜菜，如糖或飼料甜菜；果實，例如仁果，核果或無核水果，如蘋果、梨、李子、桃、扁桃、櫻桃或漿果，例如草莓、樹莓或黑莓；豆科作物，如豆類、扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、嬰栗、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；葫蘆科植物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘屬果實，如柳橙、檸檬、葡萄袖或橘子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒；樟科植物，如鱷梨、樟(Cinnamonium)或樟腦；並且還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、乳膠植物和觀賞植物。
因此，本發明提供了用於對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的方法，該方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的式(I)之化合物，或含式(I)之化合物的組合物施用到有害生物，有害生物場所，較佳的是植物，或易受有害生物攻擊的植物上，式(I)的該等化合物較佳的是用於針對昆蟲、蟎或線蟲。
對於蟎，例如，朱砂葉蟎、二點葉蟎、桔全爪蟎、桔刺皮節蜱、跗線屬。
對於線蟲類，例如，南方根結線蟲、松材線蟲、水稻幹尖線蟲、大豆 胞囊線蟲、短體線蟲屬。
另外，該等化合物可以用以控制動物有害生物，特別是昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲以及軟體動物，在農業、園藝、獸醫醫藥、森林、園林以及娛樂消遣設施、儲存產品和材料的保護以及衛生學領域中會遇到它們。該等化合物較佳的是可以用作植物保護劑。它們可以有效地針對普通敏感的和抗性的種類並且針對所有或一些發育階段。
該等有害生物尤其包括：來自虱目(毛虱目)，例如，牛羽虱屬、血虱屬、毛虱屬、虱屬、齧毛虱屬。
來自蛛形綱，例如，粗腳粉蟎、柑橘癌癭蟎、刺皮癭蟎屬、針刺癭蟎屬、鈍眼蜱屬、銳緣蜱屬、牛蜱屬、短須蟎屬、苜蓿苔蟎、皮蟎屬、雞皮刺蟎、始葉蟎屬、梨上癭蟎、真葉蟎屬、癭蟎屬、半跗線蟎屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、黑寡婦、Metatetranychus spp.、小爪蟎屬、鈍緣蜱屬、全爪蟎屬、桔芸鏽蟎、側多食跗線蟎、癢蟎屬、扇頭蜱屬、根嗜蟎屬、疥蟎屬、中東金蠍、Stenotarsonemus spp.、跗線屬、葉蟎屬、番茄斜背瘤癭蟎(Vasates lycopersici)。
來自Bivalva，例如，飾貝屬。
來自唇足綱的目，例如，地蜈蚣屬、蚰蜒屬。
來自鞘翅目，例如，菜豆象、喙麗金龜屬、楊樹螢葉甲、叩甲屬、馬鈴薯鰓角金龜、傢俱竊蠹、星天牛屬、花象屬、圓皮蠹屬、阿鰓金龜屬、Atomaria spp.、毛皮蠹屬、惡條豆象、豆象屬、龜象屬、Cleonus mendicus、寬胸叩頭蟲屬、根頸象屬、褐新西蘭肋翅鰓角金龜、象蟲屬、楊幹隱喙象、
皮蠹屬、根螢葉甲屬、食植瓢蟲屬、蛀莖象甲、裸蛛甲、黑異爪蔗金龜、Hylamorpha elegans、北美家天牛、紫苜蓿葉象、咪小蠹屬、甘蔗大褐齒爪鰓金龜、馬鈴薯甲蟲、稻水象甲、筒喙象屬、粉蠹屬、油菜花露尾甲、西方五月鰓角金龜、Migdolus spp.、墨天牛屬、Naupactus xanthographus、黃蛛甲、犀角金龜、鋸谷盜、黑葡萄耳象、小青花金龜、辣根猿葉甲、鰓角金龜屬、日本金龜子、安第斯馬鈴薯象屬、油菜金頭跳甲、蛛甲屬、暗色瓢蟲、谷蠹、米象屬、尖隱喙象屬、莖幹象屬、Symphyletes spp.、黃粉蟲、擬穀盜屬、斑皮蠹屬、籽象屬、脊虎天牛屬、距步甲屬。
來自彈尾目，例如，武裝棘跳蟲。
來自革翅目，例如，歐洲球螋。
來自倍足亞綱的目，例如，千足蟲(Blaniulus guttulatus)。
來自雙翅目，例如，伊蚊屬、按蚊屬、花園毛蚊、紅頭麗蠅、地中海蠟實蠅、金蠅屬、錐蠅屬、嗜人瘤蠅、庫蚊屬、黃蠅屬、橄欖大實蠅、人膚蠅、果蠅屬、廁蠅屬、胃蠅屬、黑蠅屬、Hyppobosca spp.、皮蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、家蠅屬、綠蝽屬、狂蠅屬、瑞典麥稈蠅、藜泉蠅、草種蠅屬、刺蠅屬、虻屬、Tannia spp.、歐洲大蚊、汙蠅屬。
來自腹足綱，例如，Arion spp.、扁卷螺屬、小泡螺屬、蠟項蛞蝓屬、土蝸屬、椎實螺屬、釘螺屬、琥珀螺屬。
來自蠕蟲綱，例如，十二指腸鉤口線蟲、錫蘭鉤口線蟲、巴西鉤口線蟲、鉤口線蟲屬、似引蛔線蟲、蛔蟲屬、馬來絲蟲、帝汶布魯絲蟲、仰口線蟲屬、夏氏線蟲屬、支睾吸蟲屬、古柏線蟲屬、雙腔吸蟲屬、絲圓線蟲、闊節裂頭絛蟲、麥迪那龍線蟲、細粒棘球絛蟲、多房棘球絛蟲、蟯蟲、片
吸蟲屬、血毛線蟲屬、異刺屬、短膜殼絛蟲、豬圓線蟲屬、非洲眼線蟲、細頸屬、結節線蟲屬、後睾吸蟲屬、旋盤尾絲蟲、胃線蟲屬、並殖吸蟲屬、血吸蟲屬、費氏類圓線蟲、糞類圓線蟲、糞圓線蟲屬、牛肉絛蟲、豬肉絛蟲、旋毛蟲、本地毛形線蟲、株布氏旋毛蟲、納氏旋毛蟲、偽旋毛蟲、毛圓線蟲屬、毛首鞭形線蟲、斑氏線蟲。
它此外還可能去控制原生動物，比如艾美球蟲屬。
來自異翅亞目，例如，南瓜緣蝽、擬麗蝽屬、土長蝽屬、俊盲蝽屬、斑腿微刺盲蝽、異背長蝽屬、臭蟲屬、綠盲蝽、胡椒緣蝽、Dichelops furcatus、厚氏長棒網蝽、棉紅蝽屬、美洲蝽屬、扁盾蝽屬、角盲蝽屬、具凹巨股長蝽(Horcias nobilellus)、稻緣蝽屬、葉喙緣蝽、草盲蝽屬、Macropes excavatus、盲蝽科、綠蝽屬，Oebalus spp.、蝽科、方背皮蝽、壁蝽屬、棉偽斑腿盲蝽、Pseudacysta persea、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、黑蝽屬、梨冠網蝽、Tibraca spp.、錐蝽屬。
來自同翅目，例如，無網長管蚜屬、Aeneolamia spp.、隆脈木虱屬、小白蛾屬(Aleurodes spp.)、甘蔗穴粉虱、須粉虱屬(Aleurothrixus spp.)、杜果葉蟬屬、李薊圓尾蚜、腎圓盾蚧屬、梨矮蚜、蚜屬、葡萄葉蟬、小圓盾蚧屬、圓盾蚧屬、榿木屬、茄溝無網蚜、小粉虱屬、李短尾蚜、微管蚜屬(Brachycolus spp.)、甘藍蚜、小褐稻虱、紅頭大葉蟬、甘蔗粉角蚜、沫蟬科、蠟蚧屬、草莓釘蚜、蔗黃雪盾蚧、茶綠葉蟬、核桃黑斑蚜、黑褐圓盾蚧、玉米葉蟬、霍氏長盾蚧、軟蚧屬、茶蔗隱瘤蚜、黃翅葉蟬屬(Dalbulus spp.)、裸粉虱屬、呆木虱屬、白背盾蚧屬、Doralis spp.、履綿蚧屬、西圓尾蚜屬、灰粉蚧屬、小綠葉蟬屬、綿蚜屬、葡萄斑葉蟬屬、具二葉殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、咖啡地粉蚧、假桃病毒葉蟬、梅大尾蚜、吹綿蚧屬、片角葉蟬屬、扁喙葉蟬屬、灰飛虱、褐球蚧屬(Lecanium spp.)、蠣盾蚧屬、蘿蔔蚜、長管蚜屬、毛緣沫蟬(Mahanarva fimbriolata)、高粱蚜、Metcalfiella spp.、麥無網蚜、黑緣平翅斑蚜、Monelliopsis pecanis、瘤蚜屬、萵苣蚜、黑尾葉蟬屬、稻褐飛虱、Oncometopia spp.、普來隆旌蚧(Orthezia praelonga)、楊梅緣粉虱、枸杞木虱屬、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、綿粉蚧屬、楊平翅綿蚜、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、蘇鐵褐點並盾蚧、動性球菌屬、梨形原綿蚧、桑白盾蚧、粉蚧屬、木虱屬、金小蜂屬、Pyrilla spp.、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、平刺粉蚧屬、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、Scaphoides titanus、麥二叉蚜、蘇鐵刺圓盾蚧、長唇基飛虱屬、白背飛虱、稻飛蝨屬(Sogatodes spp.)、費斯提納形角蟬(Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、胡桃黑蚜、廣胸沫蟬屬、聲蚜屬、溫室粉虱、個木虱屬、小葉蟬屬、矢尖蚧屬、葡萄根瘤蚜；來自膜翅目，例如，松葉蜂屬、實葉蜂屬、毛蟻屬、小黃家蟻、胡蜂屬。
來自等足目，例如，鼠婦、櫛水蝨、球鼠婦。
來自等翅目，例如，散白蟻屬、土白蟻屬。
來自鱗翅目，例如，桑劍紋夜蛾、煩夜蛾、地老虎屬、棉葉波紋夜蛾、幹煞夜蛾屬、甘藍夜蛾、棉潛蛾、松尺蠖、亞麻黃卷蛾、棉褐帶卷娥、蘋果小卷蛾、冬尺蛾、禾草螟屬、雲杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、Cnaphalocerus spp.、埃及金剛鑽、地中海粉斑螟、褐尾蠹、切根蟲屬、髒切夜蛾屬、大蠟螟、鈴夜蛾屬、實夜蛾屬、褐織蛾、茶長卷蛾、蘋果巢蛾、貪夜蛾屬、蘋細蛾、 綠果冬夜蛾、豆白隆切根蟲、毒蛾屬、黃褐天幕毛蟲、甘藍夜蛾、稻毛脛夜蛾、東方粘蟲、Oria spp.、水稻負泥蟲、小眼夜蛾、紅鈴麥蛾、桔潛蛾、菜粉蝶屬、菜蛾、斜紋夜蛾屬、擬粘液蛾屬、大豆夜蛾、玉米螟、灰翅夜蛾屬、Thermesia gemmatalis、袋穀蛾、幕穀蛾、櫟綠卷蛾、粉夜蛾屬。
來自直翅目，例如，家蟋、東方蠻蠊、德國小蠊、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、黑蝗屬、美洲大蠊、沙漠蝗。
來目蚤目，例如，角葉屬、印鼠客蚤。
來自綜合綱的目，例如，白松蟲。
來自纓翅目，例如，稻薊馬、Enneothrips flavens、花薊馬屬、陽薊馬屬、溫室條籬薊馬、卡薊馬屬、葡萄薊馬、硬薊馬屬、小豆蔻帶薊馬(Taeniothrips cardamoni)、薊馬屬。
來自纓尾目，例如，衣魚。
該等植物寄生線蟲包括，例如，鰻屬、滑刃線蟲屬、刺線蟲屬、傘滑刃線蟲屬、鱗球莖莖線蟲、球異皮線蟲屬、螺旋線蟲屬、異皮線蟲屬、長針線蟲屬、根結線蟲屬、短體線蟲屬、香蕉穿孔線蟲、小盤旋線蟲屬、毛刺線蟲屬、矮化線蟲屬、小墊刃線蟲屬、半穿刺線蟲、劍線蟲屬。
此外，獸醫醫藥領域內，本發明的該等新穎的化合物可以有效地用以抵抗各種有害的動物寄生有害生物(內寄生蟲以及外寄生蟲)，例如，昆蟲和蠕蟲。
這類動物寄生有害生物的實例包括以下描述的有害生物。
昆蟲的實例包括胃蠅屬、刺蠅屬、齧毛虱屬、紅獵蝽屬、犬櫛頭蚤、溫帶臭蟲、貓櫛頭蚤、銅綠蠅等等。
蟎的實例包括鈍緣蜱屬、硬蜱屬、牛蜱屬，等等。
在獸醫領域內，例如在獸醫醫藥領域內，根據本發明的該等活性化合物是有效地抵抗動物寄生蟲，特別是內寄生蟲或外寄生蟲。
術語“內寄生蟲”特別包括蠕蟲比如絛蟲、線蟲或吸蟲，以及原生動物比如球蟲亞綱。
外寄生蟲典型地並且較佳的是節肢動物，特別是昆蟲比如蒼蠅(叮和舔)，寄生的蠅幼蟲、虱、毛髮虱、鳥虱、蚤以及類似物；或蟎(acarid)，例如蜱，例如硬蜱或軟蜱，或蟎(mite)，例如疥蟎、秋蟎、鳥蟎以及類似物。
該等寄生蟲包括：來自虱目，例如血虱屬、毛虱屬、虱屬、陰虱屬、盲虱屬；特別地實例係：棘顎虱、牛顎虱、綿羊顎虱、卵形顎虱(Linognathus oviformis)、足顎虱、山羊顎虱、巨頭驢血虱、牛血虱、豬血虱、人頭蝨、人體虱、葡萄根瘤蚜、陰虱、水牛盲虱；來自食毛目和鈍角亞目和細角亞目，例如毛羽虱屬、禽虱屬、巨羽虱屬、牛羽虱屬、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱屬、齧毛虱屬、貓羽虱屬；具體實例係：牛毛虱、羊毛虱、具邊牛羽虱(Bovicola limbata)、牛畜虱、犬齧毛虱、鏟吻貓羽虱(Felicola subrostratus)、山羊毛虱、Lepikentron ovis、咬虱；來自雙翅目和長角亞目和短角亞目，例如伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、羅蛉屬、庫蠓屬、斑虻屬、短蚋屬、維蚋屬、駝背虻屬、黃虻屬、虻屬、麻虻屬、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬、家蠅屬、齒股蠅屬、刺蠅屬、黑角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、汙蠅屬、麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、羊虱蠅屬、蜱蠅屬、鼻狂蠅屬、大蚊屬；具體實例係：埃 及伊蚊、白紋伊蚊、帶喙伊蚊、岡比亞按蚊、五斑按蚊、紅頭麗蠅、高額麻虻、五帶淡色庫蚊、尖音庫蚊、環跗庫蚊、黃腹廁蠅、肉蠅、廄螫蠅、歐洲大蚊、銅綠蠅、絲光綠蠅、爬蚋、靜食白蛉、長須白蛉、華麗短蚋、馬尾維蚋、紅頭厭蚋、多聲虻、夜蛾虻、北美黑虻、卷虻(Tabanus sudeticus)、古氏瘤虻、盲斑虻、黃緣斑虻、高額麻虻、義大利麻虻(Haematopota italica)、秋家蠅，家蠅、角蠅、水牛蠅、刺擾血蠅、刺激齒股蠅(Hydrotaea irritans)、白斑齒股蠅、黃綠金蠅(Chrysomya chloropyga)、蛆症金蠅、羊狂蠅、牛皮蠅、紋皮蠅、山羊牛蠅、人膚蠅、綿羊虱蠅、卡氏羊虱蠅(Lipoptena capreoli)、鹿羊虱蠅(Lipoptena cervi)、雜色虱蠅(Hippobosca variegata)、馬虱蠅、腸胃蠅、赤尾胃蠅、裸節胃蠅、鼻胃蠅、黑角胃蠅、黑腹胃蠅、蜂虱蠅；來自蚤目，例如，蚤屬、櫛頭蚤屬、潛蚤屬、客蚤屬、角葉蚤屬；具體實例係：犬櫛頭蚤、貓櫛頭蚤、人蚤、穿皮潛蚤、印鼠客蚤；來自異翅目，例如，臭蟲屬、錐鼻蟲屬屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬。
來自蜚蠊目，例如東方蠻蠊、美洲大蠊、德國小蠊、夏柏拉蟑螂屬(例如褐帶蠊)；來自蜱蟎亞綱(蟎科)和後氣門目與中氣門目，例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬、耳蜱屬、硬蜱屬(Ixodes spp.)、鈍眼蜱屬、扇頭蜱屬(牛蜱屬)、革蜱屬、血蜱屬、璃眼蜱屬、皮刺蟎屬、扇頭蜱屬(多宿主蜱的原始屬)、禽刺蟎屬、肺刺蟎屬、刺利蟎屬、肺刺蟎屬、胸孔蟎屬、瓦蟎屬、蜂盾蟎屬；具體實例係：波斯銳緣蜱、鴿銳緣蜱、非洲鈍緣蜱、刺耳扁虱、微小扇頭蜱(微小牛蜱)、消色扇頭蜱(消色牛蜱)、具環扇頭蜱(具環牛蜱)、有矩扇頭蜱(有矩牛蜱)、三宿璃眼蜱、埃及璃眼蜱、邊緣璃眼蜱、長喙璃眼蜱、 外翻扇頭蜱、蓖子硬蜱、六角形硬蜱、犬硬蜱、多毛硬蜱、淺紅硬蜱、肩突硬蜱、全環硬蜱、嗜群血蜱、長棘血蜱、朱紅血蜱、鼠耳血蜱、犬血蜱、長角血蜱、邊緣革蜱、網紋革蜱、飾紋矩頭蜱、棕色蜱、安德遜氏革蜱、變異革蜱、毛里求斯璃眼蜱、血紅扇頭蜱、囊狀扇頭蜱、具尾扇頭蜱、好望角扇頭蜱、圖蘭扇頭蜱、尚比亞扇頭蜱、美洲鈍眼蜱、彩飾鈍眼蜱、斑點鈍眼蜱、希伯來鈍眼蜱、卡延鈍眼蜱、雞皮刺蟎、囊形刺脂蟎、北方刺脂蟎、大蜂蟎；來自軸蟎目(前氣門亞目)和粉蟎目(無氣門亞目)，例如蜂盾蟎屬、姬螯屬、禽螯蟎屬、肉蟎屬、瘡蟎屬、蠕形蟎屬、恙蟎屬、犛蟎屬、粉蟎屬、食酪蟎屬、嗜木蟎屬、頸下蟎屬、翅蟎屬、癢蟎屬、皮蟎屬、耳疥蟎屬、疥蟎屬、耳蟎屬、鳥疥蟎屬、胞蟎屬、雞雛蟎屬；具體實例係：牙氏姬螯蟎、布氏姬螯蟎、犬脂蟎、牛蠕形蟎、綿羊蠕形蟎、山羊蠕形蟎、馬脂蟎、馬蠕形蟎、豬蠕形蟎、秋收恙蟎、迪薩得芮新恙蟎(Neotrombicula desaleri)、Neoschongastia xerothermobia、紅恙蟎、狗耳蟎、貓耳蟎、犬疥蟎、牛疥蟎、羊疥蟎、山羊疥蟎(S.caprae)、馬疥蟎、豬疥蟎、羊癢蟎、免癢蟎、馬癢蟎、牛癢蟎、綿羊癢蟎、Pneumonvssoidic mange、犬鼻疥蟲、伍氏蜂跗線蟎。
根據本發明的該等活性化合物還適合於控制侵襲動物的節肢動物、蠕蟲以及原生動物。
動物包括農業牲畜例如像牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、養殖魚、蜜蜂。
而且，動物包括家畜，還指寵物，例如像狗、貓、籠鳥、觀賞魚以及已知為實驗類動物的那些，例如像倉鼠、豚鼠、大鼠以及小鼠。
藉由控制該等節肢動物、蠕蟲和/或原生動物，旨在降低死亡並且提高性能(在肉、乳、羊毛、生皮、蛋、蜜等方面)以及宿主動物的健康，因此藉由使用根據本發明的該等活性化合物的使更經濟的和更簡單的動物照管成為可能。
例如，可能希望的是預防或阻止該等寄生蟲從宿主吸取血液。
同樣，控制該等寄生蟲可以幫助預防傳染媒介物的傳播。
如在此關於獸醫領域所使用的，術語“控制”指該等活性化合物將受這類寄生蟲感染的動物的相應寄生蟲的發生率有效地降低到無害水平。
更具體地，如在此使用的，“控制”指該等活性化合物在殺死相應寄生蟲、抑制它的生長或抑制它的繁殖方面是有效的。總體而言，當用於動物治療時，根據本發明的該等活性化合物可以直接施用。
較佳的是，它們係作為藥物組合物施加，該等藥物組合物可以包含藥學上可接受的賦形劑和/或本領域內知曉的助劑。
在獸醫領域和在動物照管方面，該等活性化合物以已知的方式(藉由以例如片劑、膠囊、飲品、灌服、顆粒、糊劑、大丸劑、饋入方法(feed-through method)、栓劑形式腸內給藥；藉由腸胃外給藥，例如像藉由注射(包括肌內、皮下、靜脈內、腹膜內等等)、植入，藉由搐鼻法，藉由以例如淋浴或浸漬、噴霧、傾倒和沾滴(spotting-on)、洗滌、撒粉的形式以及在包含活性化合物的成型物品(例如，輥環、耳標、尾標、肢體帶、韁繩、標示裝置以及類似物)的幫助下的皮膚施用)來進行應用(例如給藥)。
該等活性化合物可以配製為洗髮劑或在氣溶膠、非增壓噴霧(例如泵式噴霧以及噴嘴噴霧)中可用的合適的配製品。
當用於牲畜、家禽、家畜等時，根據本發明的該等活性化合物可以作為配製品(例如粉末、可濕性粉末[“WP”]、乳液、可乳化的濃縮物[“EC”]、可流動的、均勻的溶液以及懸浮濃縮物[“SC”]，它們按重量計直接地或在稀釋之後地(例如100到10000倍稀釋)包括按重量計從1%到80%的量的活性化合物)，或者作為化學浴來施用。
當在獸醫領域使用時，根據本發明的該等活性化合物可以與合適的增效劑或其他活性化合物(例如像殺蟎劑、殺昆蟲劑、驅蠕蟲劑、抗原生動物藥)組合使用。
在本發明中，具有針對包括所有該等有害生物的殺昆蟲作用的物質稱作殺昆蟲劑。
當本發明的活性化合物用作殺昆蟲劑時它能以常規配製品形式製備。
配製品形式的實例包括溶液、乳液、可濕性粉末、可水分散的顆粒、懸浮液、粉末、泡沫、糊劑、片劑、顆粒、氣溶膠、活性化合物滲入的天然及合成材料、微囊劑、種衣(seed coating)劑、與燃燒裝置一起使用的配製品(例如，薰蒸和煙熏藥筒、罐、盤管或作為燃燒裝置的類似物)、ULV(冷霧、暖霧)，等等。
該等配製品可以藉由本身已知的多種方法來生產。
例如，配製品可以藉由將該活性化合物與顯像劑(developer)(即，液體稀釋劑或載體；液化的氣體稀釋劑或載體；固體稀釋劑或載體)，以及可任選地與表面活性劑(即，乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑)混合來生產。
在水係用作顯像劑的情況下，例如，還可以將有機溶劑用作助劑溶劑。
該液體稀釋劑或載體的實例包括芳香族烴(例如，二甲苯、甲苯、烷 基萘及其類似物)、氯代芳烴或氯代脂肪烴(例如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷)、脂肪烴(例如環己烷)、石蠟(例如礦物油餾分)、醇(例如丁醇、乙二醇及它們的醚、酯以及類似物)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基甲酮、環己酮以及類似物)、強極性溶劑(例如二甲基甲醯胺、二甲亞碸以及類似物)、水以及類似物。該液化的氣體稀釋劑或載體可以是在標準溫度與標準壓力下是氣態的那些，例如氣溶膠推進劑比如丁烷、丙烷、氮氣、二氧化碳以及鹵代烴。該固體稀釋劑的實例包括粉碎的的天然礦物質(例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石、矽藻土，以及類似物)、粉碎的合成礦物質(例如高度分散的矽酸、氧化鋁、矽酸鹽以及類似物)、以及類似物。用於顆粒的固體載體的實例包括粉碎的並且篩選的岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石以及類似物)、無機顆粒和有機粉末的合成的顆粒、有機材料的精細顆粒(例如鋸屑、椰殼、玉米芯、煙草莖桿以及類似物)、以及類似物。該乳化劑和/或發泡劑的實例包括非離子和陰離子乳化劑[例如，聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及類似物]、白蛋白水解物，以及類似物。該分散劑的實例包括木質素亞硫酸廢液以及甲基纖維素。
固定劑還可以用在該等配製品(粉末、顆粒、乳液)中，並且該固定劑的實例包括羧甲基纖維素、天然的或合成的聚合物(例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，以及類似物)以及類似物。還可以使用著色劑，並且該等著色劑的實例包括無機顏料(例如氧化鐵、氧化鈦、普魯土藍以及類似物)、有機染料(比如茜素染料、偶氮染料或金屬酞菁染料)、以及 另外地，痕量元素比如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬以及鋅的鹽。該等配製品總體上可以按重量計包含範圍從0.1%至95%(並且較佳的是按重量計0.5%至90%)的量的該活性成分。根據本發明之化合物還可以作為與其他活性化合物(例如，殺昆蟲劑、毒餌、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑以及類似物)的混合物，以它們商業上有用的配製品形式以及以從那些配製品製備的施用形式而存在。
根據本發明的以商業上有用的施用形式的化合物的含量可以在廣泛範圍內變化。
根據本發明的活性化合物在實際使用中的濃度可以例如按重量計處於0.0000001%至100%的範圍，並且較佳的是按重量計處於0.00001%至1%的範圍內。
根據本發明之該等化合物可以藉由適合於該使用形式的常規方法來使用。
本發明的活性化合物當針對衛生有害生物以及與儲存產品相關的有害生物使用時，具有對於石灰材料上的鹼有效的穩定性，並且還在木材和土壤中顯示出優異殘效性。本發明之化合物對於施用量、殘餘配製品、選擇性、毒性、生產方法、高活性、寬的控制範圍、安全性、抗性生物(例如對有機磷試劑和/或胺基甲酸酯試劑有抗性的有害生物)的控制具有有利的特性。
本發明的進一步實施方式如下所述。
具有式(I)之化合物可以用來對抗並且控制昆蟲有害生物(例如鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目 和等翅目)以及其他的無脊椎動物的有害生物(例如，蟎、線蟲和軟體動物有害生物)的侵染。昆蟲類、蟎類、線蟲類和軟體動物類在下文中總稱為有害生物。該等可藉由使用本發明化合物對抗並且控制的有害生物包括那些與農業(該術語包括食物和纖維產物的作物的培育)、園藝和畜牧、寵物、林業和蔬菜源(例如果實，穀粒和木材)的產物的儲存有關的有害生物；那些與人造結構的損害及人和動物的疾病傳播有關的有害生物；以及公害有害生物(例如蒼蠅)。
本發明之化合物可用於例如草坪，觀賞植物如花卉、灌木、闊葉樹木或常綠植物，如松類，以及樹木注入，有害生物管理及類似物。
本發明之該等化合物可以用於控制動物家居有害生物包括：螞蟻、臭蟲(成蟲)、蜜蜂、甲蟲、梣葉槭蝽、竹蜂、皮蠹、蜈蚣、煙草、甲蟲、苜蓿苔蟎、蟑螂、雜擬穀盜、蟋蟀、蠷螋、家衣魚、跳蚤、蠅類、穀蠹、千足蟲、蚊、赤擬穀盜、稻象蟲、鋸穀盜、蠹蟲、櫛水蝨、蜘蛛、白蟻、蜱、黃蜂、蟑螂、蟋蟀、蠅類、小甲蟲(比如擬步甲、白腹皮蠹和葬甲)、蚊類、鼠婦蟲、蠍子、蜘蛛、紅蜘蛛(二斑紅蜘蛛、雲杉紅蜘蛛)、蜱。
本發明之該等化合物可以用以控制觀賞植物有害生物，包括：螞蟻(包括外引紅火蟻)、粘蟲、杜鵑花毛蟲、蚜蟲、結草蟲、葡萄黑象甲(成蟲)、梣葉槭蝽、食心蟲、加利福尼亞州橡木蟲、尺蠖、蟑螂、蟋蟀、地老虎、東方天幕毛蟲、榆樹葉甲蟲、歐洲葉蜂、美國白蛾、跳甲、森林天幕毛蟲、舞毒蛾幼蟲、日本麗金龜(成蟲)、六月甲蟲(成蟲)、網蝽、食葉毛蟲、葉蟬、潛葉蟲(成蟲)、卷葉蛾類、雕葉蟲、蠓、蚊、夾竹桃蛾幼蟲、鼠婦蟲、松葉蜂、松縱坑切梢小蠹、松樹梢果蛾類、盲蝽、根葉甲、葉蜂、介 殼蟲(爬蟲)、蜘蛛、沫蟬、斑紋甲蟲、斑紋橡木蟲、薊馬、梢果蛾、叢蛾幼蟲、黃蜂、茶細蟎、褐蠟蚧、加利福尼亞州紅蚌質蚧(爬蟲)、苜蓿苔蟎、粉蚧、松針介殼蟲(爬蟲)、紅蜘蛛、粉虱。
本發明之該等化合物可以用以控制草皮有害生物，包括：螞蟻(包括外引紅火蟻)、粘蟲、蜈蚣、蟋蟀、地老虎、蠷螋、跳蚤(成蟲)、蚱蜢、日本麗金龜(成蟲)、千足蟲、蟎、蚊(成蟲)、鼠婦蟲、草地螟、潮蟲、蜱(包括傳播萊姆病的種類)、早熟禾穀象、草坪草黑金龜(成蟲)、恙蟎、跳蚤(成蟲)、蠐螬(抑制)、Hyperodes weevils(成蟲)、螻蛄(若蟲和幼成蟲)、螻蛄(成熟成蟲)、麥長蝽。
可以藉由具有式(I)之化合物控制的有害生物種類的例子包括：桃蚜(蚜蟲)、棉蚜(蚜蟲)、黑豆蚜(蚜蟲)、草盲蝽屬、(盲蝽)、棉紅蝽屬、(盲蝽)、稻褐飛虱(飛虱)、黑尾葉蟬(葉蟬)、綠蝽屬、(臭蝽)、美洲蝽屬、(臭蝽)、稻緣蝽屬、(臭蝽)、西花薊馬(薊馬)、薊馬屬、(薊馬)、馬鈴薯甲蟲(馬鈴薯甲蟲)、墨西哥棉鈴象(棉鈴象甲)、腎圓盾蚧屬、(介殼蟲)、粉虱屬、(粉虱)、煙粉虱(粉虱)、歐洲玉米螟(歐洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉樹葉蟲)、煙芽夜蛾(煙夜蛾)、棉鈴蟲(棉鈴蟲)、穀實夜蛾(棉鈴蟲)、棉大卷葉螟(棉卷葉螟)、大菜粉蝶(粉蝶)、小菜蛾(小菜蛾)、地老虎屬、(地老虎)、二化螟(二化螟)、非洲飛蝗(蝗蟲)、澳大利亞瘟疫蝗蟲(蝗蟲)、根螢葉甲屬、(根蟲)、蘋果全爪蟎(蘋果紅蜘蛛)、桔全爪蟎(柑橘紅蜘蛛)、二點葉蟎(二斑葉蟎)、朱砂葉蟎(紅蜘蛛)、桔芸鏽蟎(柑橘鏽蟎)、側多食跗線蟎(茶細蟎)、短須蟎屬(葡萄短須蟎)、微小牛蜱(具環牛蜱)、變異革蜱(美洲犬蜱)、貓櫛頭蚤(貓蚤)、斑潛蠅屬、 (潛葉蟲)、家蠅(家蠅)、埃及伊蚊(蚊)、按蚊屬、(蚊)、庫蚊屬、(蚊)、綠蠅屬、(麗蠅)、德國小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、東方蠻蠊(蟑螂)、澳白蟻科的白蟻(例如澳白蟻屬)、木白蟻科(例如新白蟻屬)、犀白蟻科(例如臺灣家白蟻、黃肢散白蟻、黃胸散白蟻、南方散白蟻、西方散白蟻和桑特散白蟻)以及白蟻科(例如黃球白蟻)、熱帶火蟻(火蟻)、小黃家蟻(法老蟻)、畜虱屬和毛虱屬(咬虱和吸吮虱)、根結線蟲屬、(根結線蟲)、球異皮線蟲屬和異皮線蟲屬、(胞囊線蟲)、短體線蟲屬、(腐線蟲)、粉褶輩屬、(香蕉穿孔線蟲)、小墊刃線蟲屬(柑橘線蟲)、撚轉血矛線蟲(撚轉胃蟲)、秀麗隱杆線蟲(醋線蟲)、毛圓線蟲屬(胃腸線蟲)和網紋野蛞蝓(蛞蝓)。
本發明的該等化合物可以用於對不同植物進行有害生物控制，包括大豆(例如在某些情況下10-70 g/ha)、玉米(例如在某些情況下10-70 g/ha)、甘蔗(例如在某些情況下20-200 g/ha)、苜蓿(例如在某些情況下10-70 g/ha)、芸薹(例如在某些情況下10-50 g/ha)、油菜(例如卡羅拉(canola))(例如在某些情況下20-70 g/ha)、馬鈴薯(包括甘薯)(例如在某些情況下10-70 g/ha)、棉花(例如在某些情況下10-70 g/ha)、水稻(例如在某些情況下10-70 g/ha)、咖啡(例如在某些情況下30-150 g/ha)、柑橘(例如在某些情況下60-200 g/ha)、扁桃(例如在某些情況下40-180 g/ha)、果實類蔬菜(例如番茄、胡椒、紅番椒、茄子、黃瓜、南瓜、等)(例如在某些情況下10-80 g/ha)、茶(例如在某些情況下20-150 g/ha)、鱗莖類蔬菜(例如洋蔥、韭等)(例如在某些情況下30-90 g/ha)、葡萄(例如在某些情況下30-180 g/ha)、梨果(例如蘋果、梨等)(例如在某些情況下30-180 g/ha)以及核果(例如梨、李子 等)(例如在某些情況下30-180 g/ha)。
本發明之該等化合物可以用於大豆以控制，例如，南美玉米苗斑螟、阿根廷兜蟲、南美葉甲、大豆莖象、蟻科、小地老虎、Julus ssp.、黎豆夜蛾、Megascelis ssp.、安第斯馬鈴薯象屬、螻蛄科、南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、Neomegalotomus spp.、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、Edessa spp.、馬陸屬、Euchistus heros、普通蛀莖夜蛾、Scaptocoris castanea、鰓角金龜屬、大豆夜蛾、灰翅夜蛾屬、煙粉虱、缺隆叩甲屬。本發明之該等化合物較佳的是用於大豆以控制阿根廷兜蟲、南美葉甲、南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、Euchistus heros、鰓角金龜屬、缺隆叩甲屬。
本發明之該等化合物可以用於玉米以控制，例如，Euchistus heros、Dichelops furcatus、阿根廷兜蟲、南美玉米苗斑螟、草地貪夜蛾、南方綠椿象、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、小地老虎、南美葉甲、異翅目、安第斯馬鈴薯象屬、Scaptocoris castanea、蟻科、Julus ssp.、玉米黃翅葉蟬、玉米根螢葉甲、南美毛脛夜蛾、煙粉虱、實夜蛾屬、葉蟎屬、薊馬屬、鰓角金龜屬、scaptocoris spp.、馬陸屬、灰翅夜蛾屬、玉米螟屬、蛀莖夜蛾屬、缺隆叩甲屬。本發明之該等化合物較佳的是用於玉米以控制Euchistus heros、Dichelops furcatus、阿根廷兜蟲、南方綠椿象、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、南美葉甲、玉米根螢葉甲、葉蟎屬、薊馬屬、鰓角金龜屬、scaptocoris spp.、缺隆叩甲屬。
本發明之該等化合物可以用於甘蔗以控制，例如，尖隱喙象屬、白蟻、沫蟬屬。本發明之該等化合物較佳的是用於甘蔗以控制白蟻、沫蟬屬。
本發明之該等化合物可以用於苜蓿以控制，例如，蟲象鼻蟲、紫苜蓿 葉象、紋黃豆粉蝶、Collops spp.、索拉納小綠葉蟬(Empoasca solana)、跳甲屬、大眼長蝽屬、豆莢盲蝽、美國牧草盲蝽、膜翅角蟬屬、灰翅夜蛾屬、粉紋夜蛾。本發明之該等化合物較佳的是用於苜蓿以控制蟲象鼻蟲、紫苜蓿葉象、索拉納小綠葉蟬、跳甲屬、大眼長蝽屬、美國牧草盲蝽、粉紋夜蛾。
本發明之該等化合物可以用於芸薹以控制，例如，菜蛾、菜粉蝶屬、甘藍夜蛾屬、金翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、條跳甲屬、灰翅夜蛾屬、索拉納小綠葉蟬、薊馬屬、灰翅夜蛾屬、地種蠅屬。本發明之該等化合物較佳的是用於芸薹以控制小菜蛾、粉蝶屬、金翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、條跳甲屬、薊馬屬。
本發明之該等化合物可以用於油菜(例如卡羅拉)以控制例如，露尾甲屬、白菜象鼻蟲、油菜蚤跳甲屬。
本發明之該等化合物可以用於馬鈴薯(包括甘薯)以控制例如，小綠葉蟬屬、馬鈴薯葉甲屬、南美葉甲、茄麥蛾屬、枸杞木虱屬、瑪絹金龜、缺隆叩甲屬。本發明之該等化合物較佳的是用於馬鈴薯(包括甘薯)以控制小綠葉蟬屬、馬鈴薯葉甲屬、南美葉甲、茄麥蛾屬、枸杞木虱屬、缺隆叩甲屬。
本發明之化合物可以用於棉花以控制，例如，墨西哥棉鈴象、紅鈴蟲屬、實夜蛾屬、灰翅夜蛾屬、葉蟎屬、小綠葉蟬屬、薊馬屬、煙粉虱、草盲蝽屬、鰓角金龜屬、Scaptocoris spp.。本發明之該等化合物較佳的是用於棉花以控制墨西哥棉鈴象、葉蟎屬、小綠葉蟬屬、薊馬屬、草盲蝽屬、鰓角金龜屬、Scaptocoris spp.。
本發明之該等化合物可以用於水稻以控制，例如，稻緣蝽屬、縱卷葉野螟屬、禾草螟屬、白禾螟屬、稻水象屬、美洲稻蝽。本發明之該等化合物較佳的是用於水稻以控制稻緣蝽屬、稻水象屬、美洲稻蝽。
本發明之化合物可以用於咖啡以控制，例如，咖啡果小蠹、咖啡潛葉蛾、葉蟎屬。本發明之該等化合物較佳的是用於咖啡以控制咖啡果小蠹、咖啡潛葉蛾。
本發明之該等化合物可以用於柑橘以控制，例如，桔全爪蟎、桔芸鏽蟎、短須蟎屬、柑橘木虱、硬薊馬屬、薊馬屬、矢尖蚧屬、地中海蠟實蠅、葉潛蛾屬。本發明之該等化合物較佳的是用於柑橘以控制桔全爪蟎、桔芸鏽蟎、短須蟎屬、柑橘木虱、硬薊馬屬、薊馬屬、葉潛蛾屬。
本發明之該等化合物可以用於扁桃以控制，例如，臍橙螟蛾、葉蟎屬。
本發明之化合物可以用於果實類蔬菜，包括番茄、胡椒、紅番椒、茄子、黃瓜、南瓜等以控制薊馬屬、葉蟎屬、多食跗線蟎屬、刺皮癭蟎屬、小綠葉蟬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬、番茄斑潛蠅、斑潛蠅屬、煙粉虱、粉虱屬、枸杞木虱屬、西花薊馬、花薊馬屬、花象屬、條跳甲屬、杜果葉蟬屬、食植瓢蟲屬、茶翅蝽屬、硬薊馬屬、白翅野螟屬、新白翅野螟屬。本發明之化合物較佳的是用於果實類蔬菜包括番茄、胡椒、紅番椒、茄子、黃瓜、南瓜等以控制例如薊馬屬、葉蟎屬、Polyphagotarsonemus spp.、刺皮癭蟎屬、小綠葉蟬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬、番茄斑潛蠅、斑潛蠅屬、枸杞木虱屬、西花薊馬、花薊馬屬、杜果葉蟬屬、硬薊馬屬、白翅野螟屬、新白翅野螟屬。
本發明之該等化合物可以用於茶以控制，例如，白盾蚧屬、小綠葉蟬 屬、硬薊馬屬、茶細蛾。本發明之該等化合物較佳的是用於茶以控制小綠葉蟬屬、硬薊馬屬。
本發明之該等化合物可以用於鱗莖類蔬菜(包括洋蔥、韭等)以控制，例如，薊馬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬。本發明之該等化合物較佳的是用於鱗莖類蔬菜(包括洋蔥、韭等)以控制例如薊馬屬。
本發明之化合物可以用於葡萄以控制，例如，小綠葉蟬屬、花翅小卷蛾屬、花薊馬屬、薊馬屬、葉蟎屬、葡萄薊馬、魏始葉蟎、葡萄葉蟬、Scaphoides spp.。本發明之該等化合物較佳的是用於葡萄以控制花薊馬屬、薊馬屬、葉蟎屬、葡萄薊馬、Scaphoides spp.。
本發明之該等化合物可以用於梨果(包括蘋果、梨等)以控制，例如，喀木虱屬、木虱屬、蘋果全爪蟎、蘋果蠹蛾。本發明之該等化合物較佳的是用於梨果(包括蘋果、梨等)以控制喀木虱屬、木虱屬、蘋果全爪蟎。
本發明之該等化合物可以用於核果以控制，例如，梨小食心蟲、硬薊馬屬、薊馬屬、花薊馬屬、葉蟎屬。本發明之該等化合物較佳的是用於核果以控制硬薊馬屬、薊馬屬、花薊馬屬、葉蟎屬。因此本發明提供了用於對抗和/或控制動物有害生物(例如無脊椎動物有害生物)的方法，該方法包括向該有害生物、該有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺有害生物有效量的具有式(I)之化合物。具體地，本發明提供了用於對抗和/或控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的方法，該方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的式(I)之化合物，或含式(I)之化合物的組合物施用到有害生物，有害生物場所，較佳的是植物，或易受有害生物攻擊的植物上，式(I)的該等化合物較佳的是用於針對昆蟲、蟎或線蟲。
如在此使用的，術語“植物”包括苗、灌木和樹木。作物應被理解為還包括已經藉由常規的育種或藉由基因工程的方法被賦予對除草劑或多種類別的除草劑(例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-以及HPPD-抑制劑)耐受性的那些作物。藉由常規的育種方法已經賦予其對咪唑啉酮(例如，甲氧咪草煙)的耐受性的作物的例子係Clearfield®夏季油菜(卡羅拉)。由於遺傳工程方法而被賦予了對多種除草劑的耐受性的作物的實例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品種，該等玉米品種在RoundupReady®和LibertyLink®商標名下是可商購的。
作物還應被理解為是已經藉由基因工程方法被賦予對有害昆蟲抗性的那些作物，例如Bt玉米(抗歐洲玉米螟)、Bt棉花(抗棉花棉鈴象甲)以及還有Bt馬鈴薯(抗科羅拉多甲蟲)。Bt玉米的實例係NK®的Bt 176玉米雜交體(先正達種子公司)。包含有一或多種編碼殺昆蟲劑抗性並且表達一或多種毒素的基因的轉基因植物的例子係KnockOut®(玉米)、Yield Gard®(玉米)、NuCOTIN33B®(棉花)、Bollgard®(棉花)、NewLeaf®(馬鈴薯)、NatureGard®和Protexcta®。其植物作物或種子材料均可以是抗除草劑的並且同時是抗昆蟲攝食(“疊加的”轉基因結果)。例如，種子可以具有表達殺昆蟲的Cry3蛋白能力同時是耐草甘膦的。
作物還應理解為是藉由常規的育種或基因工程的方法獲得並且包括所謂的輸出型(output)性狀(例如改進的儲存穩定性、更高的營養價值以及改進的香味)的作物。
為了將式(I)之化合物應用為對於有害生物、有害生物場所或對於易受有害生物侵襲的植物的殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑，通 常將式(I)之化合物配製成組合物，該組合物包括除了式(I)之化合物之外合適的惰性稀釋劑或載體以及任選地表面活性劑(SFA)。SFA係能夠藉由降低界面張力並且由此導致其他特性(例如，分散、乳化以及潤濕)發生改變而改變界面(例如，液體/固體、液體/氣體或液體/液體界面)的特性的化學物。較佳的是，所有的組合物(固體以及液體配製品兩者)包括按重量計0.0001%至95%，更佳的是1%至85%，例如5%至60%的式(I)之化合物。該組合物總體上被用於控制有害生物，使得式(I)之化合物以0.1 g至10 kg/公頃，較佳的是從1 g至6 kg/公頃，更佳的是從1 g至1 kg/公頃的比率施用。
當在拌種劑中使用時，式(I)之化合物總體上以每千克種子0.0001 g至10 g(例如0.001 g或0.05 g)，較佳的是0.005 g至10 g，更佳的是0.005 g至4 g的比率使用。
在另一方面，本發明提供了包含殺有害生物有效量的具有式(I)的化合物的組合物，特別是殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物，該組合物包括殺昆蟲的、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的式(I)之化合物以及其合適的載體或稀釋劑。該組合物較佳的是殺昆蟲的、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物。
該等組合物可以選自多種配製品類型，包括可撒性的粉末(DP)、可溶性粉末(SP)、水溶顆粒(SG)、水可分散的顆粒(WG)、可濕性粉末(WP)、顆粒(GR)(慢或快釋的)、可溶的濃縮物(SL)、油易混合的液體(OL)、超低體積液體(UL)、可乳化的濃縮物(EC)、可分散的濃縮物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)兩者)、微乳液(ME)、懸浮濃縮物(SC)、氣溶膠、霧/煙配製品、膠囊懸浮液(CS)以及種子處理的配製品。在任何 情況下，所選擇的配製品類型將取決於所打算的具體目的以及式(I)之化合物的物理、化學和生物學特性。
可撒性粉末(DP)可藉由將式(I)的化合物與一或多種固體稀釋劑(例如，天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、氧化鋁、蒙脫石、矽藻土(kieselguhr)、白堊土、矽藻土(diatomaceous earths)、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、麵粉、滑石和其他有機和無機的固體載體)混合並將該混合物機械地碾磨成細粉末來製備。
可溶性粉末(SP)可以藉由將式(I)的化合物與一或多種水溶性無機鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一或多種水溶性有機固體(如多糖)，以及可任選地，一或多種潤濕劑、一或多種分散劑或所述試劑的混合物進行混合來製備以改進水分散性/水溶性。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆粒化以形成水溶性顆粒(SG)。
可濕性粉末(WP)可以藉由將式(I)的化合物與一或多種固體稀釋劑或載體、一或多種濕潤劑以及較佳的是，一或多種分散劑，以及可任選地，一或多種的懸浮劑混合來製備以促進在液體中的分散。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆粒化以形成水可分散的顆粒(WG)。
可以這樣形成顆粒(GR)：藉由將式(I)的化合物與一或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物顆粒化來形成，或者藉由將式(I)的化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸收進多孔顆粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、矽藻土(kieselguhr)、矽藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)，或者藉由將式(I)的化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上並且如果必要的話，進行 乾燥來由預成型的空白顆粒形成。通常用來幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑(例如脂肪族和芳香族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)以及粘著劑(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在顆粒中包括一或多種其他添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)。
可分散的濃縮物(DC)可以藉由將式(I)的化合物溶於水或有機溶劑例如酮、醇或乙二醇醚中來製備。該等溶劑可以包含表面活性劑(例如用來在噴霧槽中改進水稀釋性或防止結晶)。
可乳化的濃縮物(EC)或水包油乳液(EW)可以藉由將式(I)的化合物溶於有機溶劑(任選地包含一或多種濕潤劑、一或多種乳化劑或者所述試劑的混合物)中來製備。在EC中使用的合適的有機溶劑包括芳族烴(例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO係註冊商標)、酮(例如環己酮或甲基環己酮)和醇(例如苯甲醇、糠基醇或丁醇)、N-烷基吡咯啶酮(例如N-甲基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮)、脂肪酸的二甲基醯胺(例如C8-C10脂肪酸二甲基醯胺)和氯代烴。EC產品可以在加入水中時自發地乳化，產生具有足夠穩定性以便允許藉由適當設備噴霧施用的乳液。EW的製備包括獲得液體(如果其在室溫下不是液體，其可以在典型地低於70℃的合理溫度下被熔化)或溶液(藉由將其溶於合適的溶劑)形式的式(I)化合物，然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化進包含一或多種SFA的水中，以產生乳液。在EW中使用的合適的溶劑包括植物油、氯代烴(例如氯苯)、芳香族溶劑(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的合適的有機溶劑。
微乳液(ME)可以藉由將水與一或多種溶劑和一或多種SFA的掺合物 混合來製備，以自發地產生熱力學穩定的各向同性的液體配製品。式(I)之化合物一開始就存在於水中或溶劑/SFA掺合物中。適用於MEs的溶劑包括以上所述用於EC或EW中的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(存在哪種體系可以藉由傳導率測試來測定)並且可以適用於在同一配製品中混合水溶性的和油溶性的殺有害生物劑。ME適於稀釋進入水中，保持為微乳液或者形成常規的水包油乳液。
懸浮濃縮物(SC)可以包含式(I)之化合物的細分散的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以可任選地使用一或多種分散劑藉由在適宜介質中球磨或珠磨式(I)的固體化合物來製備，以產生該化合物的細顆粒懸浮液。在該組合物中可以包括一或多種濕潤劑，並且可以包括懸浮劑以降低顆粒的沉降速度。可替代地，可以將式(I)的化合物乾磨並將其加入包含以上所述試劑的水中，以產生所希望的最終產品。
氣霧劑配製品包含具有式(I)之化合物和適宜的推進劑(例如，正丁烷)。也可將式(I)之化合物溶於或分散於適宜的介質(例如水或可與水混溶的液體，如正丙醇)中以提供在不加壓的手動噴霧泵中使用的組合物。
可以使式(I)的化合物在乾態下與煙火混合物混合以形成組合物，該組合物適用於在封閉空間內產生含有該化合物的煙。
膠囊懸浮液(CS)可以藉由以與製備EW配製品類似的方式來製備，除了附加的聚合步驟之外，使得獲得油滴的水性分散體，其中每個油滴都被聚合物外殼包裹並且含有式(I)的化合物以及其可任選的載體或稀釋劑。該聚合物外殼可以藉由界面縮聚反應或藉由凝聚程序來製備。該等組合物可以提供式(I)之化合物的受控釋放並且它們可以用於種子處理。式(I)之化合 物也可以被配製在可生物降解的聚合物基質中，以提供該化合物的緩慢的受控釋放。
組合物可以包括一或多種添加劑以改進該組合物的生物學性能(例如藉由改進表面上的濕潤性、保留或分佈；在處理過的表面上的抗雨性；式(I)之化合物的吸收或遷移性)。這樣的添加劑包括表面活性劑、基於油的噴霧添加劑，例如某些礦物油或天然植物油(例如大豆和油菜籽油)，以及該等與其他生物增強佐劑(可幫助或改變式(I)之化合物的作用的成分)的掺合物。
式(I)之化合物可以被配製以作為種子處理而使用，例如作為粉末組合物，包括用於乾的種子處理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用於漿料處理的水可分散的粉末(WS)、或作為液體組合物，包括可流動的濃縮物(FS)、溶液(LS)或膠囊懸浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的製備分別與以上描述的DP、SP、WP、SC和DC組合物的那些非常類似。用於處理種子的組合物可以包括用於協助該組合物附著到種子上的試劑(例如礦物油或成膜阻擋物)。
濕潤劑、分散劑和乳化劑可以是陽離子、陰離子、兩性的或非離子類型的表面SFA。
合適的陽離子型的SFA包括季銨類化合物(例如十六烷基三甲基溴化銨)、咪唑啉和胺鹽。
合適的陰離子的SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸脂肪族單酯的鹽(例如，月桂基硫酸鈉)、磺化的芳香族化合物的鹽(例如，十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽以及鈉的二異丙基和三異丙基萘的磺酸 鹽混合物)、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽(例如，月桂醇聚醚-3-硫酸鈉)、醚的羧酸鹽(例如月桂醇聚醚-3-羧酸鈉)、磷酸酯(一或多種脂肪醇與磷酸反應的產物(主要是單酯)或與五氧化二磷反應的產物(主要是二酯)、例如月桂基醇與四磷酸之間的；此外該等產物可以是乙氧基化的)、磺基琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯烴磺酸鹽、胺基乙磺酸鹽和木素磺酸鹽。
兩性類型的合適的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽和甘胺酸鹽。
合適的非離子類型的SFA包括環氧烷(例如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物)與脂肪醇(例如油基醇或鯨蠟醇)或與烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的縮合產物；衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯與環氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物(含有環氧乙烷和環氧丙烷)；烷醇醯胺；單酯(如脂肪酸聚乙二醇酯)；胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺)；以及卵磷脂。
合適的懸浮劑包括親水膠體(如多糖類、聚乙烯吡咯啶酮或羧甲基纖維素鈉)和膨化粘土(如膨潤土或凹凸棒石)。
式(I)化合物可以藉由任何已知的施用殺有害生物化合物的方法來施用。例如，它可以(配製的或未配製的)施用於該等有害生物或該等有害生物的所在場所(如該等有害生物的棲息地，或易受有害生物侵染的種植植物)，或施用於植物的任何部分，包括葉、莖、枝或根，施用於種植前的種子，或施用至植物正在生長或將被種植的其他介質(如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的種植體系)，它可以直接地進行或可以噴霧、撒粉、藉由浸漬施用，作為乳脂或糊劑配製品施用，作為蒸氣施用或藉由將組合物(如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分散或混入土中或水環境中 來施用。
式(I)之化合物可以被注射到植物中或使用電動噴霧技術或其他低容量法噴灑到植物上，或者藉由陸地或空中灌溉系統施用。
用作水性製劑(水溶液或分散體)的組合物總體上以含高比例的活性成分的濃縮物的形式來提供，該濃縮物在使用之前加入到水中。該等濃縮物(可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS)經常被要求經受長期的儲存並且此種儲存之後能夠加入到水中以形成水性製劑，該製劑保持均質狀態足夠長的時間以使它們能藉由常規的噴霧設備施用。此種水性製劑可以包含變化量的式(I)之化合物(例如，按重量計0.0001%至10%)，這取決於使用它們所為之使用的目的。
式(I)之化合物能與肥料(例如含氮、鉀、或磷的肥料)混合使用。合適的配製品類型包括肥料顆粒。該等混合物較佳的是包含至多按重量計25%的式(I)之化合物。
本發明因此還提供了包含肥料與式(I)之化合物的肥料組合物。
本發明的組合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量營養素，或具有殺真菌活性的化合物，或具有調節植物生長、除草、殺昆蟲、殺線蟲或殺蟎活性的化合物。
式(I)之化合物可以是該組合物的單獨的活性成分或者它可以與一或多種另外的活性成分，例如殺有害生物劑，例如殺昆蟲劑、殺真菌劑或除草劑，或在合適的情況下與增效劑或植物生長劑進行混合。另外的活性成分可以提供在場所具有更寬的活性範圍或增加的保留時間的組合物；增效或補充該式(I)之化合物的活性(例如藉由增加作用速度或克服排斥性)；或者 幫助克服或預防對單個組分的抗性的發展。具體的另外的活性成分將取決於該組合物的所預期的應用。
本發明化合物還用於動物健康領域，例如它們可用於對抗寄生無脊椎動物有害生物，更佳的是用於對抗在動物體內或動物體表的寄生無脊椎動物有害生物。有害生物的實例包括線蟲、吸蟲、絛蟲、蒼蠅、蟎、壁虱(tricks)、蝨子、跳蚤、蝽及蛆。該動物可為非人類動物，例如與農業有關的動物，例如牛、豬、綿羊、山羊、馬或驢，或寵物動物例如狗或貓。
在另一方面，本發明提供了在醫療處理方法中使用的化合物。
在另一方面，本發明涉及用於控制動物體內或動物體表的寄生無脊椎動物有害生物的方法，該方法包括給予殺有害生物有效量的本發明化合物。該給予例如可為口服給予、非經腸給予或外部給予，例如至動物身體表面。在另一方面，本發明涉及用於控制動物體內或動物體表的寄生無脊椎動物有害生物的本發明之化合物。在另一方面，本發明涉及在製備藥劑以控制動物體內或動物體表的寄生無脊椎動物有害生物中本發明之化合物的用途。
在另一方面，本發明涉及控制寄生無脊椎動物有害生物的方法，該方法包括將殺有害生物有效量的本發明之化合物給至動物所棲息的環境。
在另一方面，本發明涉及保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之侵害的方法，該方法包括給予動物殺有害生物有效量的本發明化合物。在另一方面，本發明涉及用以在保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之侵害中使用的本發明之化合物。在另一方面，本發明涉及在製備藥劑以保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之侵害中本發明之化合物的用途。
在另一方面，本發明提供了治療受寄生無脊椎動物有害生物之侵害的動物的方法，該方法包括給予該動物殺有害生物有效量的本發明之化合物。在另一方面，本發明涉及用以在治療受寄生無脊椎動物有害生物之侵害的動物中使用的本發明之化合物。在另一方面，本發明涉及在製備藥劑以治療受寄生無脊椎動物有害生物之侵害的動物中本發明之化合物的用途。
在另一方面，本發明提供了藥物組合物，該組合物包括本發明之化合物以及藥學上合適的賦形劑。
本發明之化合物可單獨使用或者與一或多種其他生物活性成分組合使用。
一方面，本發明提供了組合產物，該組合產物包括殺有害生物有效量的組分A以及殺有害生物有效量的組分B，其中組分A為本發明的化合物並且化合物B為以下所述的化合物。
本發明之該等化合物可用於與驅蠕蟲劑組合使用。此類驅蠕蟲劑包括選自巨環內酯類化合物的化合物，例如伊維菌素、阿維菌素、阿巴美汀、依馬克丁、依立諾克丁、朵拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈馬克丁及米爾倍黴素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及EP-594291中所述。其他驅蠕蟲劑包括半合成及生物合成阿維菌素/米爾倍黴素類衍生物，例如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述的那些。其他驅蠕蟲劑包括苯并咪唑類，諸如阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、奧芬達唑、奧苯達唑、帕苯達唑及其他該類別的成員。其他驅蠕蟲劑包括咪唑并噻唑類及四氫嘧啶類，諸如四咪唑、左旋咪唑、噻烯氫嘧啶、奧克 太爾或莫侖太爾。其他驅蠕蟲劑包括殺吸血蟲劑(flukicide)，諸如三氯苯達唑和氯舒隆，以及殺絛蟲劑，諸如吡喹酮及依西太爾。
本發明之化合物可與帕拉合胺副梅花狀青黴醯胺(paraherquamide)/嗎克福丁(marcfortine)類驅蠕蟲劑的衍生物及類似物以及抗寄生蟲唑啉(比如在US-5478855、US-4639771及DE-19520936中所揭露的)組合使用。
本發明之化合物可與如WO-9615121中所述的一般種類二側氧啉抗寄生蟲劑的衍生物及類似物以及還與驅蠕蟲活性的環狀酯肽(諸如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的那些)組合使用。
本發明之化合物可與其他殺外寄生蟲藥；例如氟蟲腈、擬除蟲菊酯；有機磷酸酯；昆蟲生長調節劑(諸如虱蟎脲)；蛻皮激素促效劑(諸如蟲醯肼及其類似物)；新煙鹼(諸如吡蟲啉及其類似物)組合使用。
本發明之化合物可與萜烯生物鹼類組合使用，例如國際專利申請公開案第WO95/19363號或第WO04/72086號中所述的那些萜烯生物鹼類，特別是其中所揭露的化合物。
可與本發明化合物組合使用的此類生物活性化合物的其他實例包括(但不限於)以下：有機磷酸酯：乙醯甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基穀硫磷、甲基穀硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫線磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、內吸磷、內吸磷-S-甲基、內吸磷-S-甲基碸、氯亞胺硫磷、二嗪磷、敵敵畏、百治磷、樂果、乙拌磷、乙硫磷、滅線磷、氧嘧啶磷、伐滅磷、苯線磷、殺螟硫磷、豐索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地蟲磷、安果、 噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、異丙磷、異唑磷、馬拉硫磷、蟲蟎畏、甲胺磷、殺撲磷、甲基對硫磷、速滅磷、久效磷、二溴磷、氧樂果、甲基氧代內吸磷、對氧磷、對硫磷、甲基對硫磷、稻豐散、伏殺硫磷、硫環磷、磷克、亞胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、蟲蟎磷、甲基蟲蟎磷、丙溴磷、丙蟲磷、普乙塔磷斯(proetamphos)、丙硫磷、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、喹硫磷、硫滅克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替羅磷、西美東(thimeton)、三唑磷、敵百蟲、滅蚜硫磷。
胺基甲酸酯：棉鈴威、涕滅威、2-仲丁苯基甲基胺基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地蟲威、乙硫苯威、苯氧威、苯硫威、呋線威、HCN-801、異丙威、茚蟲威、滅蟲威、滅多蟲、5-甲基-間-異丙苯基丁醯基(甲基)胺基甲酸酯、殺線威、抗蚜威、殘殺威、硫雙威、久效威、唑蚜威、UC51717。
擬除蟲菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-美林(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1 R)-順式-2,2-二甲基-3-(2-側氧硫雜環戊-3-亞烷基甲基)環丙烷羧酸鹽、聯苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-環戊基異構體)、除蟲菊酯、聯苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氟氯氰菊酯、塞西塞林(cythithrin)、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟菊酯、氟胺氰菊酯(D異構體)、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、除蟲菊酯(天然產物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟矽菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
節肢動物生長調節劑：a)甲殼質合成抑制劑：苯甲醯脲：定蟲隆、除蟲脲、氟佐隆、氟蟎脲、氟蟲脲、氟鈴脲、虱蟎脲、雙苯氟脲、伏蟲脲、殺蟲脲、噻嗪酮、苯蟲醚、噻蟎酮、乙蟎唑、四蟎嗪(clofentazin)；b)蛻皮激素拮抗劑：氯蟲醯肼、甲氧蟲醯肼、蟲醯肼；c)保幼激素類似物：吡丙醚、烯蟲酯(包括S-烯蟲酯)、苯氧威；d)脂質生物合成抑制劑：季酮蟎酯。
其他抗寄生蟲劑：滅蟎醌、雙甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、蘇雲金桿菌、殺蟲磺、聯苯肼酯、樂殺蟎、溴蟎酯、BTG-504、BTG-505、毒殺芬、殺螟丹、敵蟎酯、殺蟲脒、溴蟲腈、環蟲醯肼、噻蟲胺、賽滅淨、敵克隆登(diacloden)、殺蟎隆、DBI-3204、二活菌素、二羥基甲基二羥基吡咯啶、敵蟎通、敵蟎普、硫丹、乙蟲腈、醚菊酯、喹蟎醚、氟蟎嗪(flumite)、MTI-800、唑蟎酯、嘧蟎酯、氟蟎噻、溴氟菊酯、氟蟎嗪、三氟醚、苄蟎醚(fluproxyfen)、苄蟎醚(halofenprox)、氟蟻腙、IKI-220、水矽鈉石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敵諾特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶蟲胺、SD-35651、WL-108477、啶蟲丙醚、克蟎特、普羅芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、噠蟎酮、嘧蟎醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟矽菊酯、矽羅瑪汀(silomadine)、多殺菌素、吡蟎胺、三氯殺蟎碸、四抗菌素、噻蟲啉、殺蟲環、噻蟲嗪、唑蟲醯胺、唑蚜威、三乙多殺菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
殺真菌劑：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基啉、1-胺基丙基磷酸、胺撲滅、阿紮康唑、嘧菌酯、苯霜靈、苯菌靈、雙丙氨磷、殺稻瘟菌素-S、波爾多液、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、環丙醯菌胺、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、 氯芬唑(chlorfenazole)、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、氧氯化銅、銅鹽、環氟菌胺、霜脲氰、環唑醇、嘧菌環胺、酯菌胺、RH-7281、雙氯氰菌胺、苄氯三唑醇、噠菌酮、氯硝胺、苯醚甲環唑、RP-407213、烯醯嗎啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、惡唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪(fencaramid)、拌種咯、苯鏽啶、丁苯嗎啉、乙酸三苯錫、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟嗎啉(flumorf/flumorlin)、毒菌錫、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟矽唑、氟醯胺、粉唑醇、滅菌丹、磷乙鋁、呋霜靈、福拉比、己唑醇、種菌唑、異稻瘟淨、異菌脲、稻瘟靈、春日黴素、醚菌酯、代森錳鋅、代森錳、精甲霜靈、滅鏽胺、甲霜靈、葉菌唑、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、苯菌酮、腈菌唑、甲胂鐵銨、啶醯菌胺、肟醚菌胺、噁霜靈、戊菌唑、戊菌隆、噻菌靈、丙氯靈、霜黴威、丙環唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧黴胺、咯喹酮、喹氧靈、螺環菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯達唑、噻呋菌胺、甲基硫菌靈、塞侖、噻醯菌胺、三唑酮、三唑醇、三環唑、肟菌酯、滅菌唑、井岡黴素、乙烯菌核利。
生物劑：蘇雲金桿菌亞莎華亞種(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、蘇雲金桿菌庫斯塔克亞種(kurstaki)、蘇雲金桿菌δ內毒素、桿狀病毒、昆蟲病原細菌、病毒及真菌。
殺細菌劑：金黴素、土黴素、鏈黴素。
其他生物劑：恩氟沙星、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢氨苄、卡那黴素、匹莫苯、克侖特羅、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、皮瑞普(pyriprole)、頭孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭 孢噻呋、卡洛芬、氰氟蟲腙、吡喹酮、三氯苯達唑。
當與其他活性成分一起使用時，本發明之該等化合物較佳的是與以下組合使用(其中“Tx”指式(I)的化合物，並且特別是選自表1至表36的化合物，該化合物與該給定的活性成分一起可以導致協同性的組合)：吡蟲啉+Tx、恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、氟蟲腈+Tx、伊維菌素+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、米爾倍黴素+Tx、賽滅淨+Tx、噻蟲嗪+Tx、皮瑞普+Tx、溴氰菊酯+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、氰氟蟲腙+Tx、莫昔克丁+Tx、烯蟲酯(包括S-烯蟲酯)+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、雙甲脒+Tx、三氯苯達唑+Tx、阿維菌素+Tx、阿巴美汀+Tx、依馬克丁+Tx、依立諾克丁+Tx、朵拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈馬克丁+Tx、阿苯達唑+Tx、坎苯達唑+Tx、芬苯達唑+Tx、氟苯達唑+Tx、甲苯達唑+Tx、奧芬達唑+Tx、奧苯達唑+Tx、帕苯達唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氫嘧啶+Tx、奧克太爾+Tx、莫侖太爾+Tx、三氯苯達唑+Tx、依西太爾+Tx、氟蟲腈+Tx、虱蟎脲+Tx、蛻皮激素+Tx或蟲醯肼+Tx；更佳的是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托 拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、依立諾克丁+Tx、朵拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈馬克丁+Tx、阿苯達唑+Tx、坎苯達唑+Tx、芬苯達唑+Tx、氟苯達唑+Tx、甲苯達唑+Tx、奧芬達唑+Tx、奧苯達唑+Tx、帕苯達唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氫嘧啶+Tx、奧克太爾+Tx、莫侖太爾+Tx、三氯苯達唑+Tx、依西太爾+Tx、虱蟎脲+Tx或蛻皮激素+Tx；甚至更佳的是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx或噻嘧啶+Tx。
比率的實例包括100：1至1：6000、50：1至1：50、20：1至1：20，甚至尤其是從10：1至1：10、5：1至1：5、2：1至1：2、4：1至2：1、1：1、或5：1、或5：2、或5：3、或5：4、或4：1、或4：2、或4：3、或3：1、或3：2、或2：1、或1：5、或2：5、或3：5、或4：5、或1：4、或2：4、或3：4、或1：3、或2：3、或1：2、或1：600、或1：300、或1：150、或1：35、或2：35、或4：35、或1：75、或2：75、或4：75、或1：6000、或1：3000、或1：1500、或1：350、或2：350、或4：350、或1：750、或2：750、或4：750。那些混合比率被理解為包括，一方面係重量比，並且還有另一方面係莫耳比。
一組合特別值得注意，其中該其他活性成分具有與式I的化合物不同的 作用部位。在某些情況下，與至少一種具有類似控制範圍但具有不同作用部位的其他寄生無脊椎有害生物控制活性成分的組合將特別有利於抗性管理。因此，本發明的組合產品可包含殺有害生物有效量的式I的化合物及殺有害生物有效量的至少一種其他的寄生無脊椎有害生物控制活性成分，該寄生無脊椎有害生物控制活性成分具有類似控制範圍但具有不同作用部位。
熟習該項技術者瞭解由於在環境中及在生理條件下化合物的鹽與其相應非鹽形式處於平衡狀態，所以鹽也具有非鹽形式的生物學效用。
因此，本發明之化合物(及與本發明的活性成分組合使用的活性成分)的多種鹽可用於控制無脊椎有害生物及動物寄生蟲。鹽包括與以下無機酸或有機酸形成的酸加成鹽，諸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本發明之化合物還包括N-氧化物。因此，本發明包括本發明之化合物(包括其N-氧化物以及鹽)與其他活性成分(包括其N-氧化物以及鹽)的組合。
用於動物健康的組合物也可以含有熟習該項技術者已知作為配製品輔助的配製助劑及添加劑(其中一些可視為還充當固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性劑)。這類配製品助劑以及添加劑可控制：pH值(緩衝劑)、加工期間的起泡(消泡劑如聚有機矽氧烷)、活性成分的沉降(懸浮劑)、黏度(觸變增稠劑)、容器內微生物生長(抗微生物劑)、產品冷凍(抗凍劑)、顏色(染料/顏料分散體)、洗脫性(成膜劑或黏著劑)、蒸發(蒸發延遲劑)及其他配製品特性。成膜劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、 聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蠟。配製品助劑及添加劑的實例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的McCutcheon's第2卷：功能材料，年度國際與北美版本(Functional Materials,annual International and North American)；及PCT公開案WO 03/024222中列出的那些。
本發明之化合物可在不含其他佐劑的情況下施用，但最常施用將是這樣的配製品，該配製品包含一或多種活性成分連同合適的載體、稀釋劑及界面活性劑並且視預期最終用途可能與食物組合。施用方法涉及噴霧該等組合產品的水分散體或精煉油溶液。具有噴霧油、噴霧油濃縮物、黏展劑(spreader sticker)、佐劑、其他溶劑及增效劑(諸如胡椒基丁氧化物)的組合物常常增強了化合物功效。此種噴霧可由噴霧容器(諸如罐、瓶或其他容器)借助於泵或藉由自加壓容器(例如加壓氣霧劑噴霧罐)釋放來施用。此類噴霧組合物可採用多種形式，例如噴霧、霧狀物、泡沫、煙霧或霧。此類噴霧組合物因此視具體情況而定可進一步包含推進劑、發泡劑等。值得注意的是一種噴霧組合物，該組合物包含殺有害生物有效量的本發明的化合物及載體。此噴霧組合物的一實施方式包含殺有害生物有效量的本發明的化合物及推進劑。代表性的推進劑包括(但不限於)甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。值得注意的是一種噴霧組合物(及利用由噴霧容器分配的這樣的噴霧組合物的方法)，它係用於控制至少一種選自由以下項組成的組的寄生無脊椎有害生物，該組的組成係：蚊子、黑蠅、廄螯蠅、鹿蠅、馬蠅、黃蜂、小黃蜂、大黃蜂、蜱、蜘蛛、螞蟻、蚋 及其類似物，包括個別或組合形式。
控制動物寄生蟲包括控制寄生於宿主動物體表(例如肩、腋窩、腹部、大腿內部)的外寄生蟲及寄生於宿主動物體內(例如胃、腸、肺、靜脈、皮下、淋巴組織)的內寄生蟲。外部寄生或疾病傳播有害生物包括，例如，恙蟎、蜱、虱、蚊子、蒼蠅、蟎以及跳蚤。內寄生蟲包括犬心絲蟲、鉤蟲及蠕蟲。本發明之化合物可尤其適於對抗外部寄生有害生物。本發明之化合物可適於對動物全身和/或非全身控制寄生蟲的侵害或侵染。
本發明之化合物可適於對抗侵害動物受試者的寄生無脊椎有害生物，該等動物包括野生動物、家畜及農業勞作動物中的那些。家畜為用於指(單數或複數)有意在農業環境中飼養的用於出產諸如食物或纖維或其勞動力的家養動物的術語；家畜的實例包括牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、母雞、火雞、鴨及鵝(例如為肉、乳、黃油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而養殖)。藉由對抗寄生蟲，致死率及效能減少(就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言)降低，因此施用本發明之化合物允許動物飼養業更經濟且簡單。
本發明之化合物可適於對抗侵害伴侶動物及寵物(例如狗、貓、寵物鳥及觀賞魚)、研究及實驗動物(例如倉鼠、豚鼠、大鼠及小鼠)為/在動物園、野生棲息地和/或馬戲團養殖的動物的寄生無脊椎有害生物。
在本發明的一實施方式中，該動物較佳的是脊椎動物且更佳的是哺乳動物、鳥類或魚類。在一特別實施方式中，動物受試者為哺乳動物(包括大型猿，諸如人類)。其他哺乳動物受試者包括靈長類(例如猴)、牛科(例如牛或乳牛)、豬科(例如家豬或豬)、羊科(例如山羊或綿羊)、馬科(例 如馬)、犬科(例如狗)、貓科(例如家貓)、駱駝、鹿、驢、水牛、羚羊、兔及齧齒動物(例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及倉鼠)。鳥類包括鴨科(天鵝、鴨及鵝)、鳩鴿科(例如鳩及鴿子)、雉科(例如鷓鴣、松雞及火雞)、走禽科(Thesienidae)(例如家養雞)、鸚鵡科(Psittacines)(例如長尾鸚鵡、金剛鸚鵡及鸚鵡)、獵禽及平胸類鳥(例如鴕鳥)。
由本發明之化合物所處理或保護的鳥可與商業性或非商業性鳥類飼養有關。該等鳥類除其他之外包括為寵物市場或收集市場養殖的鴨科，諸如天鵝、鵝及鴨；鳩鴿科，諸如鳩及家鴿；雉科，諸如鷓鴣、松雞及火雞；走禽科，諸如家養雞；及鸚鵡科，諸如長尾鸚鵡、金剛鸚鵡及鸚鵡。
為了本發明的目的，術語“魚類”理解為包括(不限於)真骨魚類，即硬骨魚。鮭目(包括鮭科)及鱸形目(包括棘臀魚科)均包含於真骨魚類中。潛在魚類受體的實例除其他之外包括鮭科、鮨科、鯛科、麗魚科及棘臀魚科。
預期其他動物也受益於本發明的方法，包括有袋動物(諸如袋鼠)、爬行動物(諸如養殖龜)及其他有重要經濟價值的家畜，對於該等動物而言，本發明的方法安全且有效治療或預防了寄生蟲侵染或侵害。
藉由向有待保護的動物給予殺有害生物有效量的本發明之化合物所控制的寄生無脊椎有害生物的實例包括外寄生蟲(節肢動物、蟎等)及內寄生蟲(蠕蟲，例如線蟲、吸蟲、絛蟲、棘頭蟲等)。
通常描述為蠕蟲病的疾病或疾病組係由於動物宿主受到被稱為蠕蟲的寄生蟲的侵染。術語“蠕蟲”旨在包括線蟲、吸蟲、絛蟲及棘頭蟲。蠕蟲病係關於家養動物(諸如豬、綿羊、馬、牛、山羊、犬、貓及家禽)的普 遍且嚴重的經濟問題。
蠕蟲中描述為線蟲的蠕蟲類別在多種動物物種中造成普遍且有時嚴重的侵染。
預期由本發明化合物所治療的線蟲包括(但不限於)以下屬：棘唇屬、貓圓線蟲屬、鉤口線蟲屬、血管圓線蟲屬、禽蛔蟲屬、蛔蟲屬、布魯格氏絲蟲屬、仰口線蟲屬、毛細線蟲屬、夏氏線蟲屬、古柏線蟲屬、環體線蟲屬、網尾線蟲屬、膨結線蟲屬、棘唇線蟲屬、裂頭屬、惡絲蟲屬、龍線蟲屬、蟯蟲屬、類絲線蟲屬、血矛線蟲屬、異刺線蟲屬、兔唇蛔蟲屬、羅阿絲蟲屬、曼森線蟲屬、繆勒線蟲屬、板口線蟲屬、細頸線蟲屬、結節線蟲屬、胃線蟲屬、尖尾線蟲屬、副絲蟲屬、副蛔蟲屬、泡翼線蟲屬、原圓線蟲屬、鬃絲蟲屬、尾旋屬、冠絲蟲屬、類圓線蟲屬、圓線蟲屬、吸吮線蟲屬、弓蛔線蟲屬、弓蛔蟲屬、毛形線蟲屬、毛線線蟲屬、毛圓線蟲屬、鞭蟲屬、鉤蟲屬以及吳策線蟲屬。
在上述中，在感染上述該等動物的線蟲中最常見的屬係血矛線蟲屬、毛圓線蟲屬、胃線蟲屬、細頸線蟲屬、古柏線蟲屬、蛔蟲屬、仰口線蟲屬、結節線蟲屬、夏氏線蟲屬、鞭蟲屬、圓線蟲屬、毛線線蟲屬、網尾線蟲屬、毛細線蟲屬、異刺線蟲屬、弓蛔蟲屬、禽蛔蟲屬、尖尾線蟲屬、鉤口線蟲屬、鉤蟲屬、弓蛔線蟲屬以及副蛔蟲屬。該等線蟲中的某些(比如細頸線蟲屬、古柏線蟲屬及結節線蟲屬)主要侵襲腸道，而其他(諸如血矛線蟲屬及胃線蟲屬)在胃中更普遍，而其他(諸如網尾線蟲屬)見於肺中。另外其他寄生蟲可位於其他組織中，諸如心臟及血管、皮下及淋巴組織及其類似組織。
預期由本發明及由本發明方法治療的吸蟲包括(不限於)以下各屬：重翼吸蟲屬(Alaria)、片吸蟲屬、侏形吸蟲屬、後睾吸蟲屬、並殖吸蟲屬及血吸蟲屬。
預期由本發明及本發明的方法進行治療的絛蟲包括(不限於)以下各屬：裂頭屬、複孔絛蟲屬、迭宮絛蟲屬及絛蟲屬。
人類胃腸道中最常見的寄生蟲屬為
鉤口線蟲屬、板口線蟲屬、蛔蟲屬、類圓線蟲屬、毛形線蟲屬、毛細線蟲屬、鞭蟲屬及蟯蟲屬。在血液或胃腸道以外的其他組織及器官中所發現的其他醫學上重要的寄生蟲屬為絲蟲，諸如吳策線蟲屬、布魯格絲蟲屬、盤尾屬及羅阿絲蟲屬，以及龍線蟲屬及腸內蠕蟲類圓線蟲屬與旋毛蟲屬的腸道外階段。
許多其他蠕蟲屬與種為本領域所已知，且也預期由本發明之化合物所治療。該等被極為詳細地列舉於《獸醫臨床寄生學教科書》(Textbook of Veterinary Clinical Parasitology)(第1卷，Helminths,E.J.L.Soulsby，F.A.Davis公司，美國賓夕法尼亞州費城)；《蠕蟲、節肢動物和原生動物》(Helminths,Arthropods and Protozoa)(《門尼格的獸醫蠕蟲學和昆蟲學》第6版(6thMonnig's Veterinary Helminthology and Entomology))(E.J.L.Soulsby，Williams和Wilkins公司，美國麻裡蘭州巴爾的摩)中。
本發明之該等化合物可以有效地抵抗一些動物外寄生蟲(例如，哺乳動物或鳥類的節肢動物外寄生蟲)。
昆蟲及蟎有害生物包括例如叮咬蟲(諸如蒼蠅及蚊子)、蟎、蜱、虱、跳蚤、蝽蟲、寄生蛆及其類似物。
成蠅包括例如角蠅或擾血蠅、馬蠅或虻屬、廄螫蠅(the stable fly)或廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)、黑蠅或蚋屬、鹿蠅或斑虻屬、虱蠅或綿羊虱蠅、及采采蠅或舌蠅屬。寄生蠅蛆包括例如膚蠅(羊狂蠅及黃蠅屬)、麗蠅或綠蠅屬、螺旋蛆或錐形蛆蠅、紋皮蠅或皮蠅屬、羊毛蟲及馬胃蠅。蚊包括例如庫蚊屬、瘧蚊屬及伊蚊屬。
蟎包括中氣門目屬，例如，巨刺蟎屬，比如雞蟎、雞皮刺蟎；疥癢蟎，例如疥蟎或癢蟎，比如疥蟎科屬，例如人疥蟎；獸疥蟎，比如癢蟎屬，包括牛癢蟎及羊癢蟎；恙蟎，例如恙蟎屬，例如北美恙蟎、阿氏真恙蟎。
蜱包括例如軟體蜱，包括軟蜱屬，例如銳緣蜱屬及鈍緣蜱屬；硬體蜱，包括硬蜱屬，例如血紅扇頭蜱、美洲狗蜱、安氏革蜱、美洲花蜱、肩突硬蜱及其他扇頭蜱屬(包括先前的牛蜱)。
虱包括例如吸吮虱，例如禽虱屬及牛羽虱屬；咬虱，例如血虱屬、毛虱屬及盲虱屬。
跳蚤包括例如櫛頭蚤屬，諸如犬蚤(犬櫛頭蚤)及貓蚤(貓櫛頭蚤)；客蚤屬，諸如東方鼠蚤(印鼠客蚤)；以及蚤屬，諸如人蚤(致癢蚤)。
蝽蟲包括例如臭蟲科或例如普通床虱蝽(溫帶臭蟲)；錐獵蝽屬，包括錐獵蝽，亦稱為獵蝽；例如長紅錐蝽及錐蝽屬。
通常，蒼蠅、跳蚤、虱、蚊子、蚋、蟎、蜱及蠕蟲對家畜及伴侶動物領域造成巨大損失。節肢動物寄生蟲還是人類公害且可在人類及動物中作為致病生物的載體。
許多其他寄生無脊椎有害生物為本領域中已知，並且也考慮由本發明之化合物進行治療。該等被非常詳細地列舉於《醫學和獸醫昆蟲學》(Medical and Veterinary Entomology)(紐約和多倫多，約翰威立出版社(John Wiley and Sons)，D.S.科特爾(D.S.Kettle))；《家畜的節肢動物有害生物控制：技術綜述(Control of Arthropod Pests of Livestock：A Review of Technology)(美國佛羅里達州布卡拉頓(Boca Raton,FIa)，CRC出版社(CRC Press)，R.O.德魯曼(R.O.Drummand)、J.E.喬治(J.E.George)及S.E.昆茲(S.E.Kunz))中。
本發明之化合物還可以有效地抵抗外寄生蟲包括：蠅比如擾血蠅(擾角蠅)騷擾血蠅(角蠅)、蚋屬、(黑蠅)、舌蠅屬、(采采蠅)、刺激齒股蠅(頭蠅)、秋家蠅(秋家蠅)、家蠅(居家蠅)、簡莫蠅(汗蠅)、虻屬、(馬蠅)、牛皮蠅、紋皮蠅、絲光綠蠅、銅綠蠅(綠麗蠅)、麗蠅屬、(麗蠅)、原伏蠅屬、羊狂蠅(鼻狂蠅)、庫蠓屬、(蠓)、馬虱蠅、腸胃蠅、赤尾胃蠅以及鼻胃蠅；虱比如牛毛虱(牛畜虱)、馬毛虱、驢血虱、鏟吻貓羽虱、具刺袋鼠虱(Heterodoxus spiniger)、棘顎虱以及犬齧毛虱；羊蜱蠅比如綿羊虱蠅；以及蟎比如癢蟎屬、人疥蟎、牛癢蟎、馬脂蟎、姬螯蟎屬、貓耳蟎、恙蟎屬以及耳疥蟲(耳蟎)。
本發明的治療藉由已知的方式，諸如藉由以例如片劑、膠囊、飲品、浸潤製劑、顆粒、糊劑、大丸藥、饋入程序(feed-through procedures)或栓劑形式的腸內給藥；或諸如藉由注射(包括肌內、皮下、靜脈內、腹膜內)或植入的腸胃外給藥；或藉由鼻腔給藥。
當本發明之化合物與其他生物學活性成分結合施用時，它們可例如以獨立組合物形式單獨給藥。在此情況下，該等生物學活性成分可同時或順序給予。可替代地，該等生物學活性成分可以是一組合物的組分。
本發明之化合物能以受控釋放形式給予，例如以皮下或經口給藥的緩釋配製品形式給予。
典型地，根據本發明的殺寄生蟲組合物包含本發明之化合物，可任選地與其他生物學活性成分或其N-氧化物或鹽、一或多種醫藥學上或獸醫學上可接受的載體組合，該等載體包含關於所預期的給藥途徑(例如經口或腸胃外給藥，諸如注射)且根據標準規範所選擇的賦形劑及助劑。另外，合適載體係基於與組合物中一或多種活性成分的相容性來選擇，包括諸如相對於pH值及水分含量的穩定性考慮。因此，值得注意地是保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物侵害的本發明的多種化合物，該等化合物包括殺寄生蟲有效量的本發明之化合物，該化合物可任選地與其他生物學活性成分及至少一種載體組合。
對於包括靜脈內、肌內及皮下注射的腸胃外給藥而言，本發明之化合物能以懸浮液、溶液或乳液形式配製於油性或水性媒介物中，且可含有諸如懸浮劑、穩定劑和/或分散劑的補佐物。
本發明之化合物還可以配製為用於彈丸注射或持續輸注。用於注射的醫藥組合物包括水溶性形式活性成分(例如活性化合物的鹽)的水溶液，較佳的是於含有如醫藥配製品領域內已知的其他賦形劑或助劑的生理學上相容的緩衝液中。另外，該等活性化合物的懸浮液可在親脂性媒介物中製備。適合的親脂性媒介物包括脂肪油(諸如芝麻油)、合成脂肪酸酯(諸如油酸乙酯以及甘油三酸酯)或材料(諸如脂質體)。
水性注射懸浮液可含有增加該懸浮液黏度的物質，諸如羧甲基纖維素鈉、山梨糖醇或葡聚糖。用於注射的配製品可以單位劑型(例如於安瓿或 多劑容器中)呈現。可替代地，該活性成分在使用前可處於粉末形式以與合適的媒介物(例如無菌無熱原質水)組構。
除前述配製品之外，本發明之化合物還可配製成長效製劑。此類長效配製品可藉由植入(例如皮下或肌內)或藉由肌內或皮下注射給藥。
本發明之化合物可與合適的聚合物或疏水性材料(例如以具有藥理學上可接受的油的乳液形式)、與離子交換樹脂，或以略微可溶的衍生物(諸如(不限於)微溶性鹽)形式經配製用於此給藥途徑。
對於吸入給藥而言，本發明之化合物可使用加壓包裝或霧化器及合適推進劑，例如(不限於)二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，以氣霧劑噴霧形式來遞送。在加壓氣霧劑情況下，劑量單位可藉由提供閥來傳遞經計量的量而得到控制。
用於在吸入器或吹入器中使用的例如明膠構成的膠囊及筒可配製為含有該化合物與合適粉末基料(諸如乳糖或澱粉)的粉末混合物。
本發明之化合物可具有有利的藥物動力學及藥效學特性，由經口給予以及攝取而提供全身可用性。因此，在有待保護的動物攝取後，本發明之化合物在血流中的殺寄生蟲有效濃度可保護所治療的動物免受吸血有害生物(諸如跳蚤、蜱以及虱)的侵害。因此，以經口給藥形式(即除殺寄生蟲有效量的本發明化合物之外，包含一或多種選自黏合劑及適於經口給藥的填充劑以及濃縮飼料載體的載體)保護動物免受寄生無脊椎有害生物侵害的組合物係值得注意的。
對於溶液(最易於吸收的可用形式)、乳液、懸浮液、糊劑、凝膠、膠囊、片劑、大丸劑、粉末、顆粒、瘤胃滯留(rumen-retention)及飼料/水/ 舔塊形式的經口給藥，本發明之化合物可與本領域中已知的適於經口給予組合物的黏合劑/填充劑一起配製，諸如糖及糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、澱粉(例如玉米澱粉、小麥澱粉、米澱粉、馬鈴薯澱粉)、纖維素及衍生物(例如甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基羥基纖維素)、蛋白質衍生物(例如玉米素、明膠)及合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮)。如果希望的話，可添加潤滑劑(例如硬脂酸鎂)、崩解劑(例如交聯聚乙烯吡咯啶酮、瓊脂、海藻酸)及染料或顏料。糊劑及凝膠通常也含有膠黏劑(例如阿拉伯膠、海藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠狀矽酸鎂鋁)以協助使該組合物與口腔保持接觸而非容易噴出。
在一實施方式中，本發明的組合物經配製成為可咀嚼和/或可食用的產品(例如可咀嚼治療劑或可食用片劑)。該產品將理想地具有所保護的動物所喜愛的口味、質地和/或香味，以便易於經口給予本發明之化合物。
若該等殺寄生蟲組合物呈濃縮飼料形式，則該載體典型地選自高性能飼料、飼料用穀物或蛋白濃縮物。
此類含有濃縮飼料的組合物除殺寄生蟲活性成分之外，還可包含促進動物健康或生長、改善用於屠宰或以其他方式對畜牧業有用的動物的肉類品質的添加劑。
該等添加劑可包括例如維生素、抗生素、化療劑、抑細菌劑、抑真菌劑、球蟲抑制劑及激素。
本發明之化合物還可使用例如常規的栓劑基質(諸如可可脂或其他甘油酯)配製成直腸組合物(諸如栓劑或保留灌腸劑)。
用於本發明方法的配製品可以包括抗氧化劑，諸如BHT(丁基化羥基 甲苯)。該抗氧化劑總體上以0.1-5百分比(wt/vol)的量存在。一些配製品要求增溶劑(諸如油酸)以溶解該活性試劑，特別是若包括多殺菌素時。用於該等傾倒配製品中的常見鋪展劑包括十四烷酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、飽和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、矽油及二丙二醇甲基醚。用於本發明方法的傾倒配製品係根據已知技術製備的。當這種傾倒物為溶液時，使殺寄生蟲劑/殺昆蟲劑與載體或媒介物混合，若需要時使用加熱以及攪拌。助劑或其他成分可添加到活性劑與載體的混合物中，或它們可在添加該載體之前與該活性劑混合。處於乳液或懸浮液形式的傾倒配製品類似地使用已知技術來製備。
可以採用針對相對疏水性藥物化合物的其他遞送系統。脂質體及乳液係疏水性藥物所用的傳遞媒介物或載體的熟知實例。另外，若需要，則可使用有機溶劑，諸如二甲亞碸。
有效控制寄生無脊椎有害生物所需的施用率(例如“殺有害生物有效量”)將取決於以下因素：有待控制的寄生無脊椎動物有害生物的物種、有害生物的生命週期、生命階段、其大小、場所、季節(time of year)、宿主作物或動物、攝食行為、交配行為、環境濕度、溫度及其類似因素。熟習該項技術者可容易地確定所希望的寄生無脊椎有害生物控制程度所需的殺有害生物有效量。
總體上對於獸醫學用途而言，本發明之化合物以殺有害生物有效量給予有待保護而免受寄生無脊椎有害生物侵害的動物，特別是恒溫動物。
殺有害生物有效量係實現可觀測程度的減低目標寄生無脊椎有害生物出現率或活力的效果所需的活性成分的量。熟習該項技術者應瞭解殺有害 生物有效量可關於對本發明的方法有用的多種化合物及組合物、所希望的殺有害生物效果及持續時間、目標寄生無脊椎有害生物物種、有待保護的動物、施用模式及其類似物而變化，並且實現特定結果所需的量可經由簡單實驗來確定。
對於經口或腸胃外為動物給藥，以合適時間間隔給予的本發明組合物的劑量典型地在約0.01 mg/kg至約100 mg/kg且較佳的是約0.01 mg/kg至約30 mg/kg動物體重的範圍內。
本發明的組合物給予動物的合適時間間隔範圍為約每日一次至約每年一次。範圍為約每週一次至約每6個月一次的給藥時間間隔係值得注意的。每月一次的給藥時間間隔(即每月向動物給予化合物一次)係特別值得注意的。
本發明還提供了用於控制有害生物(如蚊科和其他的疾病媒介物；同樣參見http：//www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一實施方式中，用於控制有害生物的方法包括藉由塗刷、軋製、噴霧、塗佈或浸漬，向該目標有害生物、它們的場所或表面或基質施用本發明的組合物。藉由舉例，藉由本發明的方法預期了表面(如，牆、天花板或地板表面)的IRS(室內殘餘噴灑)施用。在另一實施方式中，考慮到了將此類組合物施用於基質，如非織物或織物材料，該材料處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式(或可以用於在該等物品的製造中使用)。
在一實施方式中，用於控制此類有害生物的方法包括向該目標有害生物、它們的場所或表面或基質施用殺有害生物有效量的本發明的組合物，以便於在該表面或基質上提供有效的殘餘的殺有害生物活性。此類施用可 以藉由塗刷、軋製、噴霧、塗佈或浸漬本發明的殺有害生物組合物來進行。藉由舉例，本發明的方法考慮到了表面(如，牆、天花板或地板表面)的IRS施用，以便於在該表面上提供有效的殘餘的殺有害生物活性。在另一實施方式中，預期了施用此類組合物以用於在基質上的有害生物的殘餘的控制，該基質係例如處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式(或可以用於在該等物品的製造中使用)的織物材料。
有待處理的基質(包含非織物、織物或網織品)可以由天然纖維，如，棉花、拉菲亞樹葉纖維(raffia)、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛，或合成纖維，如聚醯胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等製成。聚酯係特別適合的。紡織品處理的方法已知於例如，手工紡織整理：第1卷：設備，第2卷：顏色，第3卷：塗料，第4卷：環境；(Handbuch Textilveredlung：Band 1：Ausrüstung、Band 2：Farbgebung、Band 3：Beschichtung、Band 4：Umwelttechnik)；發佈者：德國專業出版商，版次：15，修訂版(Verlag：Deutscher Fachverlag；Auflage：15.，überarbeitete Ausgabe)(2006年4月17日)；ISBN-10：3866410123；ISBN-13：978-3866410121，特別參見第1卷：設備(Band 1：Ausrüstung)，27-198頁，更佳的是118頁；或WO2008151984或WO2003034823或US5631072或WO200564072或WO2006128870或EP1724392或WO2005064072或WO2005113886或WO2007090739。
如在此使用的，術語“植物”包括苗、灌木和樹木。
術語“作物”或“植物”應理解為還包括藉由使用重組DNA技術轉形的作物植物使得他們能夠合成一或多種選擇性地作用毒素，例如已知，來自產毒素的細菌，尤其是桿菌屬的那些。
可藉由所述轉基因植物表達的毒素包括，例如殺昆蟲蛋白質，例如來自於枯草桿菌或日本甲蟲桿菌的殺昆蟲蛋白質；或來自於蘇雲金桿菌的殺昆蟲蛋白質，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營養期殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或細菌菌落形成線蟲的殺昆蟲蛋白質，例如光桿狀菌屬或致病桿菌屬，如發光光桿狀菌、嗜線蟲致病桿菌；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑：核糖體失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-UDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶，離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁酶和葡聚糖酶。
在本發明背景下，δ-內毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營養期殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A應理解為顯然還包括混合毒素、截短的毒素和修飾的毒素。混合毒素係藉由那些蛋白的不同區域的新組合重組產生的(參見，例如WO 02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab係已知的。在修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如在 Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素(見WO 03/018810)。
這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878和WO 03/052073中。
用於製備這樣的轉基因植物的方法對於熟習該項技術者是已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI-型去氧核糖核酸及其製備已知於例如WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651。
包含在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。此類昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其是通常在甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)和蝴蝶(鱗翅目)中發現。
含有一或多個編碼殺昆蟲劑抗性和表達一或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。這樣的植物的實例係：YieldGard®(玉米品種，表達CryIAb毒素)；YieldGard Rootworm®(玉米品種，表達Cry3Bb1毒素)；YieldGard Plus®(玉米品種，表達Cry1AB以及Cry3Bb1毒素)；Starlink®(玉米品種，表達Cry9C毒素)；Herculex I®(玉米品種，表達Cry1Fa2毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐受性酶草丁膦N-乙醯轉移酶(PAT))；NuCOTN 33B®(棉花品種，表達Cry1Ac毒素)；Bollgard I®(棉花品種，表達Cry1Ac毒素)；Bollgard II®(棉花品種，表達Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；VipCot®(棉花品種，表達Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf®(馬鈴薯品種，表達Cry3A毒素)；NatureGard®，Agrisure® GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，Agrisure® CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)以及 Protecta®。
這樣的轉基因作物的其他實例係：
1. Bt11玉米，來自Syngenta Seeds SAS(先正達種子公司)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，註冊號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表達截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉基因表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
2. Bt176玉米，來自Syngenta Seeds SAS(先正達種子公司)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，註冊號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表達Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉基因表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
3. MIR604玉米，來自Syngenta Seeds SAS(先正達種子公司)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，註冊號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表達修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而修飾的Cry3A055。這樣的轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4. MON 863玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，註冊號C/DE/02/9。MON 863表達Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5. IPC 531棉花，來自孟山都公司，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，註冊號C/ES/96/02。
6. 1507玉米，來自先鋒環球公司(Pioneer Overseas Corporation)，Avenue Tedesco,7 B-1160布魯塞爾，比利時，註冊號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表達蛋白質Cry1F以達到對某些鱗翅目昆蟲的抗性和表達PAT蛋白質以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
7. NK603×MON 810玉米，來自孟山都公司，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，註冊號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603×MON 810玉米轉基因表達由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4 EPSPS蛋白質，使之耐除草劑Roundup®(含有草甘膦)，以及由蘇雲金桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
藉由添加其他有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分，根據本發明的該等組合物的活性可以顯著地加寬，並且適合於當時的環境。具有式I的化合物與其他具有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有進一步地、意料之外的優點，該等優點還可以在更寬的含義上描述為協同活性。例如，植物對其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆蟲可以在它們的不同發育階段得到控制或者在它們的生產期間(例如，在研磨或者混合過程中，在它們的儲藏或它們的使用過程中)更好的行為。
在這裡，向活性成分中添加的合適的添加物是，例如，以下類別的活性成分的代表物：有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、胺基甲酸酯、擬除蟲菊酯、氯化烴、醯基脲、吡啶基亞甲基胺基衍生物、巨環內酯類、新煙鹼以及蘇芸 金桿菌製劑。
以下具有式I的化合物與活性成分的混合物係較佳的(縮寫“TX”意為“選自下組的化合物，該組由描述於本發明的表1至36中的以及表A至表K中的化合物組成”)：佐劑，該佐劑選自由石油(別名(628)+TX)構成的物質，殺蟎劑，該殺蟎劑選自以下物質組成的組：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺(IUPAC名稱)(1295)+TX、4-氯苯基苯基碸(IUPAC名稱)(981)+TX、阿維菌素(1)+TX、滅蟎醌(3)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅碸威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、賽硫磷(870)+TX、磺胺蟎酯[CCN]+TX、胺基硫代鹽(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、殺蟎特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名稱)(888)+TX、三唑錫(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯茵靈(62)+TX、苯諾沙磷(benoxafos)(別名)[CCN]+TX、苯蟎特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、聯苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、樂殺蟎(907)+TX、溴滅菊酯(別名)+TX、溴烯殺(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴蟎酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103) +TX、丁酮碸威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(別名)+TX、石硫合劑(calcium polysulfide)(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(campheechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50' 439(發展代碼)(125)+TX、滅蟎猛(chinomethionat)(126)+TX、殺蟎醚(chlorbenside)(959)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、溴蟲腈(130)+TX、敵蟎(968)+TX、殺蟎酯(chlorfenson)(970)+TX、敵蟎特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯殺蟎醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯殺蟎醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、四蟎嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、庫馬磷(174)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫雜靈(1013)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟蟎酯(CAS註冊號：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三環錫(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內吸磷(224)+TX、內吸磷-O(1038)+TX、甲基內吸磷-O(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、內吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺蟎隆 (226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敵敵畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(別名)+TX、開樂散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、樂果(262)+TX、二甲殺蟎黴素(dinactin)(別名)(653)+TX、消蟎酚(dinex)(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消蟎通(dinobuton)(269)+TX、敵蟎普(dinocap)(270)+TX、敵蟎普-4[CCN]+TX、敵蟎普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敵惡磷(1102)+TX、二苯碸(IUPAC名稱)(1103)+TX、雙硫侖(別名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔蟎(dofenapyn)(1113)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙蟎唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹蟎醚(328)+TX、苯丁錫(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(別名)+TX、唑蟎酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬蟎酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、嘧蟎酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟蟎噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟蟎脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+TX、氟蟲脲(370)+TX、 氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟殺蟎(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(發展代碼)(1185)+TX、抗蟎脒(405)+TX、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、銄-HCH(430)+TX、果綠啶(glyodin)(1205)+TX、苄蟎醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基環丙烷羧酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1216)+TX、噻蟎酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(別名)(473)+TX、異丙基O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱蟎脲(490)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(別名)[CCN]+TX、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、滅多蟲(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、速滅磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾蟎素(557)+TX、殺蟎茵素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、NC-152(化合物代碼)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、尼柯黴素(別名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、 戊氰威(nitrilacarb)1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、氧樂果(氧樂果)(594)+TX、殺線威(602)+TX、亞異碸磷(oxydeprofos)(1324)+TX、碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+TX，殺蟎黴素(polynactins)(別名)(653)+TX、丙氯諾(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克蟎特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、發硫磷(prothoate)(1362)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(發展代碼)(1382)+TX、RA-17(發展代碼)(1383)+TX、魚藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮蟎酯(738)+TX、螺甲蟎酯(739)+TX、SSI-121(發展代碼)(1404)+TX、舒非侖(別名)[CCN]+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黃 (754)+TX、S21-121(發展代碼)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡蟎胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、司替羅磷(777)+TX、三氯殺蟎碸(tetradifon)(786)+TX、殺蟎黴素(tetranactin)(別名)(653)+TX、殺蟎硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(別名)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克殺蟎(1436)+TX、蘇力菌素(thuringiensin)(別名)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻蟎(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲殺蟎黴素(trinactin)(別名)(653)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+TX，殺藻劑，該殺藻劑選自以下物質組成的組：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氫-1,4,2-噻-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、硫酸銅(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氫萘醌(dichlone)(1052)+TX、雙氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯錫(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森鈉(nabam)(566)+TX、滅藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西瑪津(730)+TX、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)和氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+TX，驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自以下物質組成的組：阿維菌素(1)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、依馬克丁(291) +TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、米爾倍黴素(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、哌[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)和硫菌靈(thiophanate)(1435)+TX，殺鳥劑，該殺鳥劑選自以下物質組成的組：氯醛糖(127)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)和士的寧(745)+TX，殺細菌劑，該殺細菌劑由選自以下物質組成的組：1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、雙氯酚(232)+TX、雙吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敵磺鈉(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(別名)[CCN]+TX、春雷黴素(483)+TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸鹽)鎳(IUPAC名稱)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奧索利酸(606)+TX、土黴素(611)+TX、羥基喹啉硫酸鉀(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、鏈黴素(744)+TX、鏈黴素倍半硫酸鹽(744)+TX、葉枯酞(766)+TX扣硫柳汞(別名)[CCN]+TX，生物製劑，該生物製劑選自以下物質組成的組：棉褐帶卷蛾GV(別名)(12)+TX、放射形土壤桿菌(別名)(13)+TX、鈍綏蟎屬(別名)(19) +TX、芹菜夜蛾NPV(別名)(28)+TX、原纓翅纓小蜂(別名)(29)+TX、苜蓿蚜小蜂(別名)(33)+TX、科曼尼蚜繭蜂(別名)(34)+TX、食蚜癭蚊(別名)(35)+TX、苜蓿丫紋夜蛾NPV(別名)(38)+TX、堅強桿菌(別名)(48)+TX、球形桿菌Neide(學名)(49)+TX、蘇雲金桿菌Berliner(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌鯰澤亞種(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌以色列亞種(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌日本亞種(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌庫斯塔克亞種(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌擬步行甲亞種(學名)(51)+TX、球孢白僵菌(別名)(53)+TX、布氏白僵菌(別名)(54)+TX、普通草蛉(別名)(151)+TX、孟氏隱唇瓢蟲(別名)(178)+TX、蘋果蠹蛾GV(別名)(191)+TX、西伯利亞潛蠅離顎繭蜂(別名)(212)+TX、豌豆潛蠅姬小蜂(別名)(254)+TX、麗蚜小蜂(學名)(293)+TX、漿角蚜小蜂(別名)(300)+TX、美洲棉鈴蟲NPV(別名)(431)+TX、嗜菌異小杆線蟲和異小杆線蟲(別名)(433)+TX、錨斑長足瓢(別名)(442)+TX、胭介殼蟲跳小蜂(別名)(488)+TX、盲蝽(別名)(491)+TX、甘藍夜蛾NPV(別名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(別名)(522)+TX、金龜子綠僵菌蝗變種(學名)(523)+TX、金龜子綠僵菌anisopliae變種(學名)(523)+TX、歐洲新松葉蜂NPV和紅頭松樹葉蜂NPV(別名)(575)+TX、小花蝽屬(別名)(596)+TX、玫煙色擬青黴(別名)(613)+TX、智利捕植蟎(別名)(644)+TX、甜菜夜蛾核型多角體病毒(學名)(741)+TX、斯氏線蟲(別名)(742)+TX、昆蟲病原線蟲(別名)(742)+TX、夜蛾斯氏線蟲(別名)(742)+TX、格氏線蟲(別名)(742)+TX、Steinernema riobrave(別名)(742)+TX、Steinernema riobravis(別名)(742)+TX、螻蛄斯氏線蟲(別名)(742)+TX、斯氏線蟲屬(別名)(742)+TX、赤眼蜂屬(別名)(826)+TX、西方盲走蟎(別名)(844)、以及蠟蚧輪枝菌(別名)(848)+TX，土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自以下物質構成的組：碘甲烷(IUPAC名禰)(542)和溴甲烷(537)+TX，化學消毒劑，該化學消毒劑選自以下物質组成的組：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、bisazir(別名)[CCN]+TX、白消安(別名)[CCN]+TX、除蟲脲(250)+TX、dimatif(別名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(別名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(別名)[CCN]+TX、硫涕巴(別名)[CCN]+TX、曲他胺(別名)[CCN]和尿烷亞胺(別名)[CCN]+TX，昆蟲資訊素，該昆蟲昆蟲資訊素選自由以下物質組成的組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名稱)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名稱)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名稱)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名稱)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1- 醛(IUPAC名稱)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名稱)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮(IUPAC名稱)(544)+TX、α-multistriatin(別名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合資訊素(brevicomin)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(別名)(167)+TX、誘蠅酮(cuelure)(別名)(179)+TX、環氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名稱)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(284)+TX、dominicalure(別名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名稱)(317)+TX、丁香酚(別名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合資訊素(frontalin)(別名)[CCN1+TX、誘蟲十六酯(gossyplure)(別名)(420)+TX、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+TX、誘殺烯混劑I(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑II(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑III(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑IV(別名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、ipsdienol(別名)[CCN]+TX、ipsenol(別名)[CCN]+TX、金龜子性誘劑(japonilure)(別名)(481)+TX、lineatin(別名)[CCN]+TX、litlure(別名)[CCN]+TX、looplure(別名)[CCN]+TX、medlure[CCN]+TX、megatomoic acid(別名)[CCN]+TX、誘蟲醚(methyl eugenol)(別名)(540)+TX、誘蟲烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13- 二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(589)+TX、賀康彼(orfralure)(別名)[CCN]+TX、oryctalure(別名)(317)+TX、非樂康(ostramone)(別名)[CCN]+TX、誘蟲環(siglure)[CCN]+TX、sordidin(別名)(736)+TX、sulcatol(別名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(785)+TX、特誘酮(839)+TX、特誘酮A(別名)(839)+TX、特誘酮B1，(別名)(839)+TX、特誘酮B2：(別名)(839)+TX、特誘酮C(別名)(839)和trunc-call(別名)[CCN]+TX，昆蟲驅避劑，該昆蟲驅避劑選自以下物質組成的組：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名稱)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+TX、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、鄰苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己醯胺[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸醯胺[CCN]+TX、草醯胺酸鹽(oxamate)[CCN]和羥哌酯[CCN]+TX，殺昆蟲劑，該殺蟲劑選自以下物質組成的組：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化學文摘名)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名稱)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化學文摘名)(916)+TX、2,2,2-三氯-1(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯(IUPAC名稱)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基 甲基磷酸酯(IUPAC名稱)(1066)+TX、2-(1,3-二硫雜環戊-2-基)苯基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫代氰酸酯(IUPAC/化學文摘名)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧雜環戊-2-基)苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名稱)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名稱)(1225)+TX、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1284)+TX、2-硫代氰氧基乙基月桂酸酯(IUPAC名稱)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名稱)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-側氧環己-1-烯基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1085)+TX、阿維菌素(1)+TX、乙醯甲胺磷(2)+TX，啶蟲脒(4)+TX、家蠅磷(acethion)(別名)[CCN]+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(acrinathrin)(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名稱)(861)+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅碸威(aldoxycarb)(863)+TX、艾氏劑(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(別名)[CCN]+TX、除害威(allyxycarb)(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蛻皮素(別名)[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、賽硫磷(amidithion)(870)+TX、amidothioate(872)+TX、滅害威(aminocarb)(873)+TX、胺吸磷(amiton)(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、新煙鹼(877)+TX、艾賽達松 (athidathion)(883)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、印楝素(別名)(41)+TX、甲基吡惡磷(42)+TX、益棉磷(athidathion)(44)+TX、穀硫磷(45)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、蘇雲金桿菌(Bacillus thuringiensis)δ內毒素(別名)(52)+TX、六氟代矽酸鋇(別名)[CCN]+TX、多硫化鋇(IUPAC/化學文摘名)(892)+TX、熏蟲菊(barthrin)[CCN]+TX，Bayer 22/190(發展代碼)(893)+TX、Bayer 22408(發展代碼)(894)+TX、惡蟲威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、殺蟲磺(bensultap)(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構體(別名)(79)+TX、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(biopermethrin)(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名稱)(909)+TX、雙三氟蟲脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴滅菊酯(brofenvalerate)(別名)+TX、溴苯烯磷(bromfenvinfos)(914)+TX、溴烯殺(bromocyclen)(918)+TX、溴-DDT(別名)[CCN]+TX、溴硫磷(bromophos)(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、合必威(bufencarb)(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜蟲威(butacarb)(926)+TX、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(butocarboxim)(103)+TX、布托酯(932)+TX、丁酮碸威(butoxycarboxim)(104)+TX、丁基噠蟎酮(butylpyridaben)(別名)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、氰化鈣(444)+TX、石硫合劑(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(camphechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威 (carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化學文摘名)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名稱)(946)+TX、卡波硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、殺螟丹(123)+TX、殺螟丹鹽酸鹽(123)+TX、沙巴草(cevadine)(別名)(725)+TX、冰片丹(chlorbicyclen)(960)+TX、氯丹(128)+TX、開蓬(chlordecone)(963)+TX、殺蟲脒(964)+TX，殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、氯氧磷(chlorethoxyfos)(129)+TX、溴蟲腈(130)+TX、氯芬磷(131)+TX、定蟲隆(132)+TX、氯甲硫磷(chlormephos)(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯辛硫磷(chlorphoxim)(989)+TX、氯吡唑磷(chlorprazophos)(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+TX、環蟲醯肼(chromafenozide)(150)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、順式-苄呋菊酯(cis-resmethrin)(別名)+TX、右旋反滅蟲菊酯(cismethrin)(80)+TX、三氟氯氰菊酯(clocythrin)(別名)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、噻蟲胺(165)+TX、乙醯亞砷酸銅(copper acetoarsenite)[CCN]+TX、砷酸銅[CCN]+TX、油酸銅[CCN]+TX、庫馬磷(174)+TX、畜蟲磷(coumithoate)(1006)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、冰晶石(別名)(177)+TX、CS 708(發展代碼)(1012)+TX、苯腈磷(cyanofenphos)(1019)+TX、殺螟腈(cyanophos)(184)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、環戊烯菊酯(cyclethrin)[CCN]+TX，乙氰菊酯(cycloprothrin)(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟 氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯醚氰菊酯(206)+TX、滅蠅胺(209)+TX、畜蜱磷(cythioate)(別名)[CCN]+TX、d-薴烯(別名)[CCN]+TX、d-胺菊酯(別名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、甲呋喃丹(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內吸磷(224)+TX、內吸磷-O(1038)+TX、甲基內吸磷-O(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、碸吸磷(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺蟎隆(226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、diamidafos(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、異氯磷(dicapthon)(1050)+TX、除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、敵敵畏(236)+TX、dicliphos(別名)+TX、dicresyl(別名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、環蟲腈(dicyclanil)(244)+TX、狄氏劑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名稱)(1076)+TX、除蟲脲(250)+TX、雙羥丙茶鹼(dilor)(別名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、地麥威(dimetan)(1085)+TX、樂果(262)+TX、苄菊酯(dimethrin)(1083)+TX、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)(265)+TX、敵蠅威(dimetilan)(1086)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、硝丙酚(dinoprop)(1093)+TX、戊硝酚(dinosam)(1094)+TX、地樂酚(1095)+TX、呋蟲胺(271)+TX、苯蟲醚(1099)+TX、蔬果磷(dioxabenzofos)(1100)+TX、二氧威(dioxacarb)(1101)+TX、敵惡 磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脫皮甾酮(別名)[CCN]+TX、EI 1642(發展代碼)(1118)+TX、艾瑪菌素(emamectin)(291)+TX、艾瑪菌素苯甲酸酯(emamectin benzoate)(291)+TX、EMPC(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(empenthrin)(292)+TX、硫丹(endosulfan)(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、異狄氏劑(endrin)(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(epofenonane)(1124)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)(302)+TX、etaphos(別名)[CCN]+TX、乙硫苯威(ethiofencarb)(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙蟲腈(310)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、滅線磷(ethoprophos)(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、乙基-DDD(別名)(1056)+TX、二溴乙烷(316)+TX，二氯乙烷(化學名稱)(1136)+TX、環氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(etofenprox)(319)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、EXD(1143)+TX、伐滅磷(famphur)(323)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+TX、皮蠅磷(fenchlorphos)(1148)+TX、乙苯威(fenethacarb)(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、殺螟硫磷(335)+TX、仲丁威(fenobucarb)(336)+TX、fenoxacrim(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)(1155)+TX、甲氰菊酯(fenpropathrin)(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(別名)+TX、豐索磷(fensulfothion)(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX.倍硫磷[CCN]+TX、氰戊菊酯(fenvalerate)(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、氟啶蟲 醯胺(358)+TX、flubendiamide(CAS註冊號：272451-65-7)+TX、氟氯雙苯隆(flucofuron)(1168)+TX、氟蟎脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+TX、flufenerim[CCN]+TX、氟蟲脲(370)+TX、三氟醚菊酯(flufenprox)(1171)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(發展代碼)(1185)+TX、地蟲硫磷(fonofos)(1191)+TX、抗蟎脒(405)+TX、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(fosmethilan)(1194)+TX、甲基毒死蜱(fospirate)(1195)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環磷(fosthietan)(1196)+TX、呋線威(412)+TX、抗蟲菊(furethrin)(1200)+TX、γ-三氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、GY-81(發展代碼)(423)+TX、苄蟎醚(halfenprox)(424)+TX、氯蟲醯肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(heptachlor)(1211)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、氟鈴脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蟻腙(443)+TX、氫氰酸(444)+TX、烯蟲乙酯(hydroprene)(445)+TX、喹啉威(hyquincarb)(1223)+TX、吡蟲啉(458)+TX、咪炔菊酯(460)+TX、茚蟲威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、碳氯靈(isobenzan)(1232)+TX、水胺硫磷(iodomethane)(別名)(473)+TX、異艾氏劑(1235)+TX、異柳磷(isofenphos)(1236)+TX、異索威(isolane)(1237)+TX、異丙威(isoprocarb)(472)+TX、 異丙基-O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)(474)+TX、異拌磷(isothioate)(1244)+TX、異噁唑磷(480)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉酮菊素(jasmolin)I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、保幼激素(juvenile)I(別名)[CCN]+TX、保幼激素II(別名)[CCN]+TX、保幼激素III(別名)[CCN]+TX、克來範(kelevan)(1249)+TX、烯蟲炔酯(kinoprene)(484)+TX、λ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸鉛[CCN]+TX、雷皮菌素(lepimectin)(CCN)+TX、溴苯磷(leptophos)(1250)+TX、林旦(430)+TX、啶蟲磷(lirimfos)(1251)+TX、虱蟎脲(490)+TX、噻唑磷(lythidathion)(1253)+TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1014)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、疊氮磷(mazidox)(1255)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、滅蚜硫磷(menazon)(1260)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、氯化亞汞(513)+TX、甲亞碸磷(mesulfenfos)(1263)+TX、metaf lumizone(CCN)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝-鉀鹽(別名)(519)+TX、威百畝-鈉鹽(519)+TX、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲基磺醯氟(IUPAC/化學文摘名)(1268)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、丁烯胺磷(methocrotophos)(1273)+TX、滅多威(531)+TX、烯蟲酯(532)+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲醚菊酯(methothrin)(別名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(methoxychlor)(534)+TX、甲氧蟲醯肼(535)+TX、 溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(別名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)[CCN]+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、惡蟲酮(metoxadiazone)(1288)+TX、速滅磷(mevinphos)(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾蟎素(milbemectin)(557)+TX、米爾蟎素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、滅蟻靈(mirex)(1294)+TX、久效磷(monocrotophos)(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、奈肽磷(naftalofos)(別名)[CCN]+TX，二溴磷(naled)(567)+TX、萘(IUPAC/化學文摘名)(1303)+TX、NC-170(發展代碼)(1306)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、煙鹼(578)+TX、煙鹼硫酸鹽(578)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、烯啶蟲胺(nitenpyram)(579)+TX、硝蟲噻嗪(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、原煙鹼(nornicotine)(傳統名稱)(1319)+TX、雙苯氟脲(585)+TX、多氟脲(noviflumuron)(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基-O-乙基乙基硫代膦酸酯(phosphonothioate)(IUPAC名稱)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧-2H-苯并哌喃-7-基硫代磷酸酯(phosphorothioate)(IUPAC名稱)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名稱)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名稱)(1424)+TX、油酸(IUPAC名稱)(593)+TX、氧樂果(omethoate)(594)+TX、殺線威(602)+TX、碸吸磷(609)+TX、皿異碸磷(oxydeprofos)(1324)+TX、 碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對二氯苯[CCN]+TX、對硫磷(615)+TX、甲基對硫磷(616)+TX、氟幼脲(penfluron)(別名)[CCN]+TX、五氯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名稱)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、PH 60-38(發展代碼)(1328)+TX、芬硫磷(phenkapton)(1330)+TX、苯醚菊酯(phenothrin)(630)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、對氯硫磷(phosnichlor)(1339)+TX、磷胺(639)+TX、膦(IUPAC名稱)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基辛硫磷(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯二環戊二烯異構體(IUPAC名稱)(1346)+TX、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、硫代氰酸鉀[CCN]+TX、右旋丙炔菊酯(655)+TX、早熟素(precocene)I(別名)[CCN]+TX、早熟素II(別名)[CCN]+TX、早熟素III(別名)[CCN]+TX、醯胺嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(profenofos)(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、猛殺威(promecarb)(1355)+TX、丙蟲磷(propaphos)(1356)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(propoxur)(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、發硫磷(prothoate)(1362)+TX、protrifenbute[CCN]+TX、吡甲嗪(688)+TX、吡唑硫磷(pyraclofos)(689)+TX、吡茵磷(pyrazophos)(693)+TX，反滅蟲菊(pyresmethrin)(1367)+TX、 除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、啶蟲丙醚(700)+TX、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(pyrimitate)(1370)+TX、吡丙醚(pyriproxyfen)(708)+TX、苦木(quassia)(別名)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、甲基喹硫磷(quinalphos-methyl)(1376)+TX、喹賽昂(quinothion)(1380)+TX、喹涕福(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(發展代碼)(1382)+TX、碘醚柳胺(別名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(resmethrin)(719)+TX、魚藤酮(rotenone)(722)+TX、RU 15525(發展代碼)(723)+TX、RU 25475(發展代碼)(1386)+TX、魚尼汀(ryania)(別名)(1387)+TX、魚尼汀(ryanodine)(傳統名稱)(1387)+TX、藜蘆鹼(sabadilla)(別名)(725)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、SI-0205(化合物代碼)+TX、SI-0404(化合物代碼)+TX、SI-0405(化合物代碼)+TX、氟矽菊酯(silafluofen)(728)+TX、SN 72129(發展代碼)(1397)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟化鈉(IUPAC/化學文摘名)(1399)+TX、六氟矽酸鈉(1400)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、硒酸鈉(IUPAC名稱)(1401)+TX、硫代氰酸鈉[CCN]+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、多殺菌素(spinosad)(737)+TX、螺甲蟎酯(spiromesifen)(739)+TX、spirotetrmat(CCN)+TX、磺苯醚隆(sulcofuron)(746)+TX、磺苯醚隆鈉鹽(746)+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫醯氟(sulphuryl fluoride) (756)+TX、硫丙磷(sulprofos)(1408)+TX、焦油(別名)(758)+TX、T-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、噻蟎威(tazimcarb)(1412)+TX、TDE(1414)+TX、蟲醯肼(762)+TX、吡蟎胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)(764)+TX、除蟲脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、替美磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、環戊烯丙菊酯(terallethrin)(1418)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、司替羅磷(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻蟲啉(791)+TX、斯芬諾斯(thiafenox)(別名)+TX、噻蟲嗪(792)+TX、噻氯磷(thicrofos)(1428)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、殺蟲環(798)+TX、殺蟲環草酸氫鹽(798)+TX、硫雙威(799)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、殺蟲雙(thiosultap)(803)+TX、殺蟲雙鈉鹽(803)+TX、蘇力菌素(thuringiensin)(別名)[CCN]+TX、唑蟲醯胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、四氟菊酯(transpermethrin)(1440)+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX，唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、異皮蠅磷((trichlormetaphos-3))(別名)[CCN]+TX、毒壤磷(1452)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、殺蟲脲(835)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、甲硫保幼素(1459)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]+TX、藜蘆定(別名)(725)+TX、藜蘆鹼(別名)(725)+TX、XMC(853)+TX、滅殺威(854)+TX、YI-5302(化合物代碼)+TX、ζ- 氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(別名)+TX、磷化鋅(640)+TX、zolaprofos(1469)和ZXI 8901(發展代碼)(858)+TX，溴氰蟲醯胺(cyantraniliprole)[736994-63-19]+TX、氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)[500008-45-7]+TX、cyenopyrafen[560121-52-0]+TX、丁氟蟎酯[400882-07-7]+TX、pyrifluquinazon[337458-27-2]+TX、乙基多殺菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺蟲乙酯(spirotetramat)[203313-25-1]+TX、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁烯氟蟲腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX，殺軟體動物劑，該殺軟體動物劑選自以下物質組成的組：二(三丁基錫)氧化物(IUPAC名稱)(913)+TX、溴乙醯胺[CCN]+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、乙醯亞砷酸銅[CCN]+TX、硫酸銅(172)+TX、三苯錫(347)+TX、磷酸鐵(IUPAC名稱)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、滅蟲威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX，氯硝柳胺乙醇胺鹽(olamine)(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、噻蟎威(tazimcarb)(1412)+TX、硫雙威(799)+TX、三丁基氧化錫(913)+TX、殺螺嗎啉(trifenmorph)(1454)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、醋酸三苯基錫(IUPAC名稱)(347)和三苯基氫氧化錫(IUPAC名稱)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自以下物質組成的組：AKD-3088(化合物代碼)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(TUPAC/化學文摘名)(1045)+TX、1,2- 二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化學文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧(IUPAC名稱)(980)+TX、5-甲基-6-硫基-1,3,5-噻二吖-3-基乙酸(IUPAC名稱)(1286)+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤(別名)(210)+TX、阿維菌素(1)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅碸威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵靈(62)+TX、丁基噠蟎酮(butylpyridaben)(別名)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、細胞分裂素(cytokinins)(別名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除線特(diamidafos)(1044)+TX、除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(別名)+TX、樂果(262)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、依馬克丁(291)+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、滅線磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、吡蟎胺(別名)+TX、豐索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(別名)[CCN]+TX、GY-81(發展代碼)(423)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激動素(kinetin)(別名)[CCN]+TX、 糠胺基嘌呤(mecarphon)(別名)(210)+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝鉀鹽(別名)(519)+TX、威百畝鈉鹽(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、殺蟎菌素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)組合物(別名)(565)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、殺線威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷蟲威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化學文摘名)(1422)+TX、thiaf enox(別名)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(別名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代碼)和玉米素(別名)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，硝化作用抑制劑，該硝化作用抑制劑選自以下物質組成的組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，植物活化劑，該植物活化劑選自以下物質組成的組：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)萃取物(別名)(720)+TX，殺鼠劑，該殺鼠劑選自以下物質組成的組：2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、(α-氯醇[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、安妥(880) (antu)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸鋇(891)+TX、雙鼠脲(bisthiosemi)(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敵隆(bromadiolone)(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化鈣(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(chlorophacinone)(140)+TX、維生素d3(別名)(850)+TX、氯滅鼠靈(1004)+TX、克鼠靈(coumafuryl)(1005)+TX、殺鼠醚(coumatetralyl)(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(difenacoum)(246)+TX、噻鼠靈(difethialone)(249)+TX、敵鼠(diphacinone)(273)+TX、維生素D2(301)+TX、氟鼠靈(flocoumafen)(357)+TX，氟乙醯胺(fluoroacetamide)(379)+TX、氟鼠啶(flupropadine)(1183)+TX、氟鼠啶鹽酸鹽(1183)+TX、銄-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氫氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特靈(norbormide)(1318)+TX、毒鼠靈(phosacetim)(1336)+TX、膦(IUPAC名稱)(640)+TX、磷[CCN]+TX、殺鼠酮(pindone)(1341)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優(pyrinuron)(1371)+TX、海蔥素(scilliroside)(1390)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟乙酸鈉(735)+TX、士的寧(745)+TX、硫酸鉈[CCN]+TX、殺鼠靈(851)和磷化鋅(640)+TX，增效劑，該增效劑選自以下物質組成的組；2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名稱)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+TX、具有橙花叔醇的菌綠烯醇(別名)(324)+TX、MB-599(發展代碼)(498)+TX、MGK 264(發展代碼) (296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(發展代碼)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亞碸(1406)+TX，動物驅避劑，該動物驅避劑選自以下物質組成的組：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、環烷酸銅[CCN]+TX、氧氯化銅(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二環戊二烯(化學名稱)(1069)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、滅蟲威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+TX、塞侖(804)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅(856)+TX，殺病毒劑，該殺病毒劑選自以下物質組成的組：衣馬寧(imanin)(別名)[CCN]和利巴韋林(別名)[CCN]+TX，創傷保護劑，該創傷保護劑選自以下物質組成的組：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵靈(802)+TX，以及生物活性的化合物，該化合物選自以下物質組成的組：阿紮康唑(60207-31-0]+TX、聯苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、環唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲環唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟環唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟矽唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑黴唑[35554-44-0]+TX、亞胺唑[86598-92-7]+TX、種菌唑[125225-28-7]+TX、葉菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6] +TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯靈[67747-09-5]+TX、丙環唑[60207-90-1]+TX、矽氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、滅菌唑[131983-72-7]+TX、三環苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二環嗎啉[1593-77-7]+TX、苯鏽啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯嗎啉[67564-91-4]+TX、螺環菌胺[118134-30-8]+TX、十三嗎啉[81412-43-3]+TX、嘧菌環胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧黴胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌種咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜靈(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜靈(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜靈[57837-19-1]+TX、R-甲霜靈[70630-17-0]+TX、呋醯胺[58810-48-3]+TX、惡霜靈(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌靈[17804-35-2]+TX、多菌靈[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麥穗寧[3878-19-1]+TX、噻苯達唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、異菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐黴利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶醯菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎鏽靈[5234-68-4]+TX、甲呋醯苯胺[24691-80-3]+TX、氟醯胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、滅鏽胺[55814-41-0]+TX、氧化萎鏽靈 [5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、雙胍鹽[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游離鹼)+TX、雙胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美鐵[14484-64-1]+TX、代森錳鋅[8018-01-7]+TX、代森錳[12427-38-2]+TX、代森聯[9006-42-2]+TX、甲代森鋅(propineb)[12071-83-9]+TX、塞侖[137-26-8]+TX、代森鋅[12122-67-7]+TX、福美鋅[137-30-4]+TX、敵菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、滅菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波爾多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氫氧化銅(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氧氯化銅(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸銅(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化銅(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森錳銅(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉銅(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敵蟎普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、異稻瘟淨(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敵菌靈[101-05-3]+TX、苯 噻菌胺[413615-35-7]+TX、滅瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、滅蟎猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、環氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、雙氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、噠菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙黴威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯醯嗎啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻農(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌靈(etridiazole)[2593-15-9]+TX、惡唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟醯胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯錫(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(fiusulfamide)[106917-52-6]+TX、環醯菌胺[126833-17-8]+TX、福賽得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、惡黴靈(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森鋅[140923-17-7]+TX、IKF-916(賽座滅(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷黴素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧黴素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌靈(probenazole)[27605-76-1]+TX、百維威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、樂喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧靈[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻醯菌胺[223580-51-6]+ TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三環唑[41814-78-2]+TX、嗪氨靈[26644-46-2]+TX、有效黴素[37248-47-8]+TX、苯醯菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、雙炔醯菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋-萘-5-基)-醯胺(在WO 2007/048556中揭露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-醯胺(在中WO 2008/148570揭露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]，兩者均在WO 2010/123791、WO 2008/013925、WO 2008/013622和WO 2011/051243中第20頁揭露)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-二苯-2-基)-醯胺(揭露在WO 2006/087343中)+TX、以及1-甲基-2-(2,4,5-三氯-噻吩-3-基)-乙基]+TX。
在活性成分之後的括弧中的參考例如[3878-19-1]是指化學文摘的註冊號。以上描述的混合配對物係已知的。當活性成分包括在“殺有害生物劑手冊(The Pesticide Manual)”[殺有害生物劑手冊-世界手冊；第13版；編著：C.D.S.TomLin；英國作物保護委員會(The Pesticide Manual-A World Compendium；Thirteenth Edition；Editor：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council)中時，它們在上文對於特定化合物在圓括號內給定的條目編號之下描述於該手冊中；例如，化合物“阿維菌素”在條目編號(1)之 下描述。當以上對具體的化合物加入“[CCN]”時，所討論的化合物包括在“殺有害生物劑通用名綱要(Compendium of Pesticide Common Names)”中，該綱要在互聯網上可得：[A.Wood；農藥通用名綱要，版權©1995-2004]；例如化合物“乙醯蟲腈”在互聯網址http：//www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下進行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是藉由所謂的“通用名”、相關的“ISO通用名”或在個別情況下使用的另一“通用名”來提及。如果其名稱不是“通用名”，則對於特定化合物在圓括號內給出了作為代替而使用的該名稱的性質；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名稱、“化學名稱”、“傳統名稱”、“化合物名稱”、或“發展代碼”，或者如果既沒有使用該等名稱之一，也沒有使用“通用名”，則使用的是“別名”。“CAS註冊號”表示化學文摘註冊號。
選自表P的具有式I的化合物與上述活性成分的該等活性成分的混合物包括選自表P的化合物和上述活性成分，較佳的是處於從100：1至1：6000的混合比率，尤其是從50：1至1：50，更尤其是處於從20：1至1：20的比率，甚至更尤其從10：1至1：10，非常尤其是從5：1和1：5，特別佳的是從2：1至1：2的比率，並且從4：1至2：1的比率同樣是較佳的，尤其是處於1：1，或5：1，或5：2，或5：3，或5：4，或4：1，或4：2，或4：3，或3：1，或3：2，或2：1，或1：5，或2：5，或3：5，或4：5，或1：4，或2：4，或3：4，或1：3，或2：3，或1：2，或1：600，或1：300，或1：150，或1：35，或2：35，或4：35，或1：75，或2：75，或4：75，或1：6000，或1：3000，或1：1500，或1：350，或2：350，或4：350，或1：750，或2： 750，或4：750的比率。那些混合比率被理解為包括，一方面係重量比，並且還有另一方面係莫耳比。
以上描述的混合物可以被用於控制有害生物的方法中，該方法包括將含如上描述的混合物的組合物施用於有害生物或其環境中，除了藉由手術或療法用於治療人或動物體的方法以及對於人或動物體實施的診斷方法。
包含選自表P的式I的化合物以及一或多種如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一種單一的“摻水即用”的形式施用，以組合的噴灑混合物(該混合物由該等單一活性成分的單獨配製品構成)(例如“桶混製劑”)施用，並且當以一種順序的方式(即，一個在另一個適度短的時期之後，例如幾小時或幾天)施用時組合使用該等單獨活性成分來施用。施用選自表P的式I的化合物和上述活性成分的順序對於實施本發明並不是至關重要的。
該等組合物還可以包含其他固體或液體助劑，如穩定劑，例如未環氧化的或環氧化的植物油(例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡劑，例如矽油，防腐劑、粘度調節劑、粘合劑和/或增粘劑；肥料或其他用於實現特定效果的活性成分，例如殺細菌劑，殺真菌劑，殺線蟲劑，植物活化劑，殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明的該等組合物以本身己知的方法來製備，在沒有助劑的存在下例如藉由研磨、篩選和/或碾壓固體活性成分以及在至少一種助劑的存在下例如藉由緊密混合和/或與一或多種助劑一起研磨該活性成分。用於製備該等組合物的該等方法以及用於製備該等組合物的該化合物I的用途也是本發明的主題。
該等組合物的施用方法，即是控制上述類型的有害生物的方法，如噴霧、霧化，撒粉，刷塗，拌種，撒播或澆灌-它們被選擇以適於主要情況的預期目的-並且該等組合物用於控制上述類型的有害生物的用途係本發明的其他主題。典型的濃度比係介於0.1 ppm和1000 ppm之間，較佳的是介於0.1 ppm和500 ppm之間的活性成分。每公頃施用率一般是每公頃1 g至2000 g的活性成分，特別是10 g/ha至1000 g/ha，較佳的是10 g/ha至600g/ha。
在作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉(葉施用)，可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所提及的有害生物的侵染危險。可替代地，該活性成分可以經根系統(內吸作用)達到植物，這係藉由用液體組合物將該等植物的所在場所浸透或者藉由將固體形式的活性成分引入植物的所在場所(例如引入土壤，例如以顆粒(土壤施用)的形式)來實現的。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒可以被計量加入淹水的稻田中。
根據本發明的該等組合物還適於保護植物繁殖材料(例如種子，如果實、塊莖或籽粒，或者苗圃植物)對抗上述類型的有害生物。可以將該等繁殖材料用該等組合物在種植前進行處理，例如可以將種子在播種前進行處理。可替代地，該等組合物可以施用至種子籽粒(包衣)，這係藉由將籽粒浸漬入液體組合物中或藉由施塗固體組合物層實現的。當該繁殖材料被種植在施用地點時，還可能例如在條播期間將該等組合物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。
根據本發明的式(I)之化合物也可以與安全劑組合使用。較佳的是，在 該等混合物中，式(I)之化合物係以上表1至36以及表A至表K中所列出的那些化合物其中之一。尤其考慮了與以下安全劑的混合物：式(I)之化合物+解毒喹(cloquintocet-mexyl)、式(I)之化合物+解毒喹酸(cloquintocet acid)和它的鹽類、式(I)之化合物+解草唑(fenchlorazole-ethyl)、式(I)之化合物+解草唑酸(fenchlorazole acid)和它的鹽類、式(I)之化合物+吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)、式(I)之化合物+吡唑解草酯二酸(mefenpyr diacid)、式(I)之化合物+雙苯惡唑酸-乙基(isoxadifen-ethyl)、式(I)之化合物+雙苯惡唑酸(isoxadifen acid)、式(I)之化合物+解草惡唑、式(I)之化合物+解草惡唑R異構體、式(I)之化合物+解草酮、式(I)之化合物+二氯丙烯胺、式(I)之化合物+AD-67、式(I)之化合物+解草腈、式(I)之化合物+解草胺腈、式(I)之化合物+解草胺腈Z-異構體、式(I)之化合物+解草啶、式(I)之化合物+環丙磺醯胺、式(I)之化合物+萘二甲酸酐、式(I)之化合物+解草安、式(I)之化合物+N-(2-甲氧基苄醯基)-4-[(甲基胺基羰基)胺基]苯磺醯胺、式(I)之化合物+CL 304,415、式(I)之化合物+dicyclonon、式(I)之化合物+肟草安、式(I)之化合物+DKA-24、式(I)之化合物+R-29148、以及式(I)之化合物+PPG-1292。對於式(I)之化合物+殺草隆，式(I)之化合物+MCPA，式(I)之化合物+二甲四氯丙酸以及式(I)之化合物+精二甲四氯丙酸的混合物，也可以觀察到安全效果。
TX的該等混合配對物也可以是酯類或鹽類的形式，例如，在《殺有害生物劑手冊》，第12版(BCPC),2000(The Pesticide Manual,12th Edition(BCPC),2000)中所提及的。
在以上有待與TX混合的活性成分的不同列表中，具有式I的化合物較佳的是選自表1至36以及表A至表K的化合物；並且更佳的是，是選自表A至表K的化合物TX，並且甚至更佳的是，選自A1、B1至B15、C1至C14、D1至D23、D25至D28、D30至D38、D40至D42、E1至E4、F2、F4、F5、F7、G1至G30、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自A1、B1至B10、C1至C14、D1至D28、D30至D42、E1至E4、F1至F7、G1至G19、G21至G30、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自A1、B1至B15、C1、C2、C4至C14、D1至D38、D42、E1至E3、F1、F2、F4至F7、G1至G25、G27、G30、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自A1、B1至B15、C1至C14、D1至D23、D26至D38、D40、E1至E3、F1至F5、F7、G1至G7、G9至G11、G13至G15、G17至G25、G27至G28、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自A1、B1至B5、C1至C14、D1至D7、D11至D20、D23至D38、E1至E4、F1至F7、G1至G11、G13至G19、G21至G24、G28、G29、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自A1、B1至B5、B8至B10、B12至B15、C1至C14、D1至D20、D23、D25、D26、D28、D30至D34、D37至D38、E1至E4、F1至F7、G1至G19、G22至G25、G28、G30、H1至H4、J1至J4、K1、A1、B2至B5、B8、B9、B13至B15、C1至C14、D1、D3至D21、D23、D25至D28、D30至D34、D37、E1至E4、F1至F7、G1至G25、G28、H1至H4、J1至J4、K1的化合物TX，或者選自B2、B3、C1至C14、D1至D28、D30、D35、G1至G15、G23、G24、H2、H2、J1、J3的化合物TX，或者選自B2、B3、C1至C4、C7、C9至C13、D1至D7、D9、D11至D13、D15至D20、D23、D28、D30、D35、G1至G11、 G13、G14、G23、H2、H3、J1的化合物TX。
在具有式I的化合物、特別是選自所述表1至36以及表A至表K的化合物與其他殺昆蟲劑、殺真菌劑、除草劑、安全劑、佐劑等諸如此類的上述混合物中，混合比率可以在大的範圍上變動，並且較佳的是100：1至1：6000，尤其是50：1至1：50，更尤其是20：1至1：20，甚至更尤其是10：1至1：10。那些混合比率被理解為包括，一方面係重量比，並且還有另一方面係莫耳比。
該等混合物可以有利地用於以上提及的配製品(在這種情況下，“活性成分”涉及對應的TX與混合配對物的混合物)中。
一些混合物可以包括多種活性成分，該等活性成分具有顯著不同的物理、化學或生物特性從而使得它們不容易使自身用於同一常規的配製品類型。在該等情況下，可以製備其他的配製品類型。例如，當一活性成分係水不溶的固體而另一係水不溶的液體時，仍然有可能藉由將該固體活性成分作為懸浮液進行分散(使用類似於SC的製備法)而將該液體活性成分作為乳液進行分散(使用類似於EW的製備法)從而將每種活性成分分散到同一連續的水相中。產生的組合物係懸乳劑(SE)配製品。
含有選自表1至表36以及表A至表K的TX與一或多種如以上描述的活性成分的混合物可以例如以單一的“摻水即用”的形式以由該等單一活性成分組分的單獨配製品組成的合併的噴灑混合物形式(例如“桶混製劑”)來施用並且當以順序的方式(即，一個在另一個適度短的時期之後，例如幾小時或幾天)施用時將該等單一的活性成分組合使用來施用。施用選自表1至表36以及表A至表K的該等具有式I的化合物和上述活性成分 的順序對於實施本發明並不是至關重要的。
式(I)之化合物可與土壤、泥煤或其他的生根介質混合用於保護植物抵抗種子生、土生或葉真菌疾病。
用以在該等組合物中使用的合適的增效劑的實例包括胡椒基丁氧化物、增效菊、丙基增效散和十二烷基咪唑。
用以包括在該等組合物中的合適的除草劑和植物生長調節劑將取決於所打算的目的以及所要求的效果。
可被包括的水稻選擇性除草劑的實例為敵稗。用以在棉花中使用的植物生長調節劑的實例為PIXTM。
一些混合物可以包括多種活性成分，該等活性成分具有顯著不同的物理、化學或生物特性從而使得它們不容易使自身用於同一常規的配製品類型。在該等情況下，可以製備其他的配製品類型。例如，當一活性成分係水不溶的固體而另一係水不溶的液體時，仍然有可能藉由將該固體活性成分作為懸浮液進行分散(使用類似於SC的製備法)而將該液體活性成分作為乳液進行分散(使用類似於EW的製備法)從而將每種活性成分分散到同一連續的水相中。產生的組合物係懸乳劑(SE)配製品。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防象蟲科的昆蟲中使用，較佳的是在控制和/或預防墨西哥棉鈴象中使用。
其他的來自象蟲科昆蟲的實例係鴉花象(Anthonomus corvulus)、依路托斯花象(Anthonomus elutus)、長體花象(Anthonomus elongatus)、胡椒象鼻蟲(Anthonomus eugenii)、櫻桃象鼻蟲(Anthonomus consors)、紅紫花象 (Anthonomus haematopus)、紅頭花象(Anthonomus lecontei)、摩羅屈斯花象(Anthonomus molochinus)、骸花象(Anthonomus morticinus)、酸果蔓花象甲(Anthonomus musculus)、黑花象(Anthonomus nigrinus)、葉克羅花象(Anthonomus phyllocola)、紅腹花象(Anthonomus pictus)、蘋果花象甲(Anthonomus pomorum)、蘋果花象(Anthonomus quadrigibbus)、直額花象(Anthonomus rectirostris)、草莓花象甲(Anthonomus rubi)、花蕾象蟲(Anthonomus santacruzi)、草莓象甲(Anthonomus signatus)、巴西花象(Anthonomus subfasciatus)、以及暗色花象(Anthonomus tenebrosus)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗棉花中的墨西哥棉鈴象。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防土壤有害生物中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米根蟲中使用，特別是用於對抗來自根螢葉甲屬的玉米根蟲。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米根螢葉甲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防北方玉米根蟲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防斑點黃瓜甲蟲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化 合物，用於在控制和/或預防金針蟲中使用，特別是缺隆叩甲屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防穀類、馬鈴薯或玉米中的缺隆叩甲屬中使用。
缺隆叩甲屬的其他實例包括具條叩甲(Agriotes lineatus)、暗色叩甲(Agriotes obscurus)、短缺隆叩甲(Agriotes brevis)、格吉塔斯缺隆叩甲(Agriotes gurgistanus)、大田叩甲(Agriotes sputator)、焦褐色缺隆叩甲(Agriotes ustulatus)、Ctenicera destructor、以及甜菜叩甲(Limonius californicus).
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防蠐螬中使用，特別是白蠐螬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防鰓角金龜屬中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防梢斑螟屬(Diloboderus spp)中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防日本金龜子中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
白蠐螬的其他實例包括安夏鰓角金龜(Phyllophaga anxia)、具毛鰓角金龜(Phyllophaga crinite)、次擬替達鰓角金龜(Phyllophaga subnitida)、阿根廷兜蟲(Diloboderus abderus)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防白蟻(例如，在甘蔗上的)中使用。
白蟻的實例包括散白蟻屬、家白蟻屬、大白蟻屬、小白蟻屬、球白蟻屬。具體的地下白蟻包括黃肢散白蟻、金星散白蟻、威基尼卡斯散白蟻(Reticulitermes verginicus)、哈氏散白蟻(Reticulitermes hageni)、黃胸散白蟻、歐洲散白蟻、金色異白蟻、臺灣家白蟻、澳大利亞矛顎家白蟻、大家白蟻、澳桉象白蟻、沃氏象白蟻(Nasutitermes walkeri)、達爾文澳白蟻、長鼻白蟻屬、非洲大白蟻、大白蟻屬、黃球白蟻、土白蟻屬。乾木白蟻的具體實例包括小楹白蟻、胡氏邊白蟻、麻頭堆砂白蟻、黃頸木白蟻。白蟻的其他實例包括原角白蟻屬(procornitermes spp.)以及procornitermes araujoi。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防地下臭蝽中使用，例如Scaptocoris spp.。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防Scaptocoris castaneus中使用，特別是穀類、大豆或玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防地老虎中使用，例如，地老虎屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防小地老虎中使用，特別是穀類、卡羅拉、大豆或玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防千足蟲中使用，例如，Julus spp.。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防Julus spp.中使用，特別是穀類、卡羅拉、大豆和玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防broca gigante中使用，例如Telchin licus，特別是甘蔗上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防粉虱中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防煙粉虱中使用，特別是蔬菜、棉花、大豆或馬鈴薯上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防溫室粉虱中使用，特別是蔬菜、棉花、大豆或馬鈴薯上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防臭蝽中使用，特別是美洲蝽屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防美洲蝽屬中使用，特別是大豆上的。
臭蝽的實例包括稻綠蝽屬(例如南方綠椿象、黑須稻綠蝽、西樂綠蝽(Nezara hilare))，壁蝽屬(例如蓋德擬壁蝽(Piezodorus guildinii))，綠蝽屬，美洲蝽屬(例如英雄美洲蝽、褐臭蝽)，茶翅蝽，朱綠蝽，點蜂緣椿象，具斑伊緣蝽(Rhopalus msculatus)，軌道擬麗蝽(Antestiopsis orbitalus)，Dichelops spp.(例如Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus)，扁盾蝽屬(例如間溝扁盾蝽(Eurygaster intergriceps)，莫拉扁盾蝽(Eurygaster maura))，Oebalus spp.(例如Oebalus mexicana，Oebalus poecilus，Oebalus pugnase)，黑蝽屬(例如稻黑椿象，馬來亞黑椿)。較佳的目標包括軌道擬麗蝽，Dichelops furcatus，Dichelops melacanthus，英雄美洲蝽，褐臭蝽，南方綠椿象，西樂綠蝽，蓋德擬壁蝽，茶翅蝽。在一實施方式中，該臭蝽目標係南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、英雄美洲蝽。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗水稻有害生物。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗蛀莖蟲，特別是在水稻中的。
蛀莖蟲的實例包括禾草螟屬、二化螟、頭條螟、臺灣稻螟、白禾螟屬、正三化螟、稻白螟、黃尾蛀禾螟、蛀莖夜蛾屬、大螟。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗甘薯麥蛾，特別是在水稻中的。
甘薯麥蛾的實例包括卷葉螟屬、稻縱卷葉螟、刷須野螟屬(Marasmia spp.)、角目刷須野螟(Marasmia patnalis)、稻顯紋刷須野螟。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗跳蟲類動物，特別是在水稻中的。
跳蟲類的實例包括黑尾葉蟬屬、二點黑尾葉蟬、二條黑尾葉蟬、馬來亞黑尾葉蟬、黑尾葉蟬、稻褐飛虱、白背飛虱。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化 合物，用於對抗癭蚊，特別是在水稻中的。
癭蚊的實例包括癭蚊屬、稻癭蚊。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗螺紋蛆，特別是在水稻中的。
螺紋蛆的實例包括水蠅屬、菲島稻毛眼水蠅。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗稻蝽，特別是在水稻中的。
稻蝽的實例包括稻緣蝽屬、大稻緣椿、華稻緣蝽、禾蛛緣椿象。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗黑蝽，特別是在水稻中的。
黑蝽的實例包括黑蝽屬(Scotinophara sp.)、馬來亞黑椿象(Scotinophara coarctata)、黃褐黑椿象(Scotinophara lurida)、寬翅黑蝽(Scotinophara latiuscula)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗小菜蛾屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗小菜蛾，特別是在芸薹屬作物中的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防象蟲科的昆蟲中使用，較佳的是在控制和/或預防墨西哥棉鈴象中使用。
其他的來自象蟲科昆蟲的實例係鴉花象(Anthonomus corvulus)、依路托斯花象(Anthonomus elutus)、長體花象(Anthonomus elongatus)、胡椒象鼻 蟲(Anthonomus eugenii)、櫻桃象鼻蟲(Anthonomus consors)、紅紫花象(Anthonomus haematopus)、紅頭花象(Anthonomus lecontei)、摩羅屈斯花象(Anthonomus molochinus)、骸花象(Anthonomus morticinus)、酸果蔓花象甲(Anthonomus musculus)、黑花象(Anthonomus nigrinus)、葉克羅花象(Anthonomus phyllocola)、紅腹花象(Anthonomus pictus)、蘋果花象甲(Anthonomus pomorum)、蘋果花象(Anthonomus quadrigibbus)、直額花象(Anthonomus rectirostris)、草莓花象甲(Anthonomus rubi)、花蕾象蟲(Anthonomus santacruzi)、草莓象甲(Anthonomus signatus)、巴西花象(Anthonomus subfasciatus)、以及暗色花象(Anthonomus tenebrosus)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗棉花中的墨西哥棉鈴象。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防土壤有害生物中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米根蟲中使用，特別是用於對抗來自根螢葉甲屬的玉米根蟲。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米上的根螢葉甲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米上的北方玉米根蟲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防玉米上的斑點黃瓜甲蟲中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防金針蟲中使用，特別是缺隆叩甲屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防穀類、馬鈴薯或玉米中的缺隆叩甲屬中使用。
缺隆叩甲屬的其他實例包括具條叩甲(Agriotes lineatus)、暗色叩甲(Agriotes obscurus)、短缺隆叩甲(Agriotes brevis)、格吉塔斯缺隆叩甲(Agriotes gurgistanus)、大田叩甲(Agriotes sputator)、焦褐色缺隆叩甲(Agriotes ustulatus)、Ctenicera destructor、以及甜菜叩甲(Limonius californicus)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防蠐螬中使用，特別是白蠐螬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防鰓角金龜屬中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防梢斑螟屬(Diloboderus spp)中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防日本金龜子中使用，特別是玉米、大豆或棉花上的。
白蠐螬的其他實例包括安夏鰓角金龜(Phyllophaga anxia)、具毛鰓角金龜(Phyllophaga crinite)、次擬替達鰓角金龜(Phyllophaga subnitida)、阿根廷 兜蟲(Diloboderus abderus)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防白蟻(例如，在甘蔗上的)中使用。
白蟻的實例包括散白蟻屬、家白蟻屬、大白蟻屬、小白蟻屬、球白蟻屬。具體的地下白蟻包括黃肢散白蟻、金星散白蟻、威基尼卡斯散白蟻(Reticulitermes verginicus)、哈氏散白蟻(Reticulitermes hageni)、黃胸散白蟻、歐洲散白蟻、金色異白蟻、臺灣家白蟻、澳大利亞矛顎家白蟻、大家白蟻、澳桉象白蟻、沃氏象白蟻(Nasutitermes walkeri)、達爾文澳白蟻、長鼻白蟻屬、非洲大白蟻、大白蟻屬、黃球白蟻、土白蟻屬。乾木白蟻的特別實例包括小楹白蟻、胡氏邊白蟻、麻頭堆砂白蟻、黃頸木白蟻。白蟻的其他實例包括原角白蟻屬(procornitermes spp.)以及procornitermes araujoi。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防地下臭蝽中使用，例如Scaptocoris spp.。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防Scaptocoris castaneus中使用，特別是穀類、大豆或玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防地老虎中使用，例如，地老虎屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防小地老虎中使用，特別是穀類、卡羅拉、大豆或玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化 合物，用於在控制和/或預防千足蟲中使用，例如，Julus spp.。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防Julus spp.中使用，特別是穀類、卡羅拉、大豆和玉米上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防broca gigante中使用，例如Telchin licus，特別是甘蔗上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防粉虱中使用。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防煙粉虱中使用，特別是蔬菜、棉花、大豆或馬鈴薯上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防溫室粉虱中使用，特別是蔬菜、棉花、大豆或馬鈴薯上的。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防臭蝽中使用，特別是美洲蝽屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於在控制和/或預防美洲蝽屬中使用，特別是大豆上的。
臭蝽的實例包括稻綠蝽屬(例如南方綠椿象、黑須稻綠蝽、西樂綠蝽(Nezara hilare))，壁蝽屬(例如蓋德擬壁蝽(Piezodorus guildinii))，綠蝽屬，美洲蝽屬(例如英雄美洲蝽、褐臭蝽)，茶翅蝽，朱綠蝽，點蜂緣椿象，具 斑伊緣蝽(Rhopalus msculatus)，軌道擬麗蝽(Antestiopsis orbitalus)，Dichelops spp.(例如Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus)，扁盾蝽屬(例如間溝扁盾蝽(Eurygaster intergriceps)，莫拉扁盾蝽(Eurygaster maura))，Oebalus spp.(例如Oebalus mexicana，Oebalus poecilus，Oebalus pugnase)，黑蝽屬(例如稻黑椿象，馬來亞黑椿)。較佳的目標包括軌道擬麗蝽，Dichelops furcatus，Dichelops melacanthus，英雄美洲蝽，褐臭蝽，南方綠椿象，西樂綠蝽，蓋德擬壁蝽，茶翅蝽。在一實施方式中，該臭蝽目標係南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、英雄美洲蝽。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗水稻有害生物。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗蛀莖蟲，特別是在水稻中。
蛀莖蟲的實例包括禾草螟屬、二化螟、頭條螟、臺灣稻螟、白禾螟屬、正三化螟、稻白螟、黃尾蛀禾螟、蛀莖夜蛾屬、大螟。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗甘薯麥蛾，特別是在水稻中。
甘薯麥蛾的實例包括卷葉螟屬、稻縱卷葉螟、刷須野螟屬(Marasmia spp.)、角目刷須野螟(Marasmia patnalis)、稻顯紋刷須野螟。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗跳蟲類動物，特別是在水稻中。
跳蟲類的實例包括黑尾葉蟬屬、二點黑尾葉蟬、二條黑尾葉蟬、馬來亞黑尾葉蟬、黑尾葉蟬、稻褐飛虱、白背飛虱。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗癭蚊，特別是在水稻中的。
癭蚊的實例包括癭蚊屬、稻癭蚊。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗螺紋蛆，特別是在水稻中的。
螺紋蛆的實例包括水蠅屬、菲島稻毛眼水蠅。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗稻蝽，特別是在水稻中的。
稻蝽的實例包括稻緣蝽屬、大稻緣椿、華稻緣蝽、禾蛛緣椿象。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗黑蝽，特別是在水稻中的。
黑蝽的實例包括黑蝽屬(Scotinophara sp.)、馬來亞黑椿象(Scotinophara coarctata)、黃褐黑椿象(Scotinophara lurida)、寬翅黑蝽(Scotinophara latiuscula)。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗小菜蛾屬。
在一實施方式中，本發明提供了選自表1至表36以及表A至表K之化合物，用於對抗小菜蛾，特別是在芸薹屬作物中的。
以下該等實施例展示但不限制本發明。
製備實施例
實施例
本部分自始至終使用以下縮寫：s=單峰；bs=寬峰；d=二重峰； dd=雙二重峰；dt=雙三重峰；t=三重峰；tt=三三重峰；q=四重峰；sept=七重峰；m=多重峰；Me=甲基；Et=乙基；Pr=丙基；Bu=丁基；M.p.=熔點；RT=保留時間；MH+=分子陽離子(即，測量的分子量)。
實施例I1.1：N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺
向2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯胺(實施例I8.1)(20 g，47.1 mmol)以及2-氟-3-硝基苯甲酸(17.4 g，94.2 mmol)在二氯甲烷(230 ml)中的溶液裡，加入三乙胺(19.7 ml，141 mmol)和二(2-側氧-3-唑啶基)膦醯氯(“BOP-Cl”)(23.98 g，94 mmol)。將反應混合物加熱至回流，持續6小時。將該反應混合物冷卻至環境溫度並且藉由鹽酸水溶液(1 N)的加入進行淬滅。然後將該混合物用二氯甲烷萃取三次。將合併的有機層萃取物用飽和的碳酸氫鈉水溶液洗滌，在硫酸鈉上乾燥，並濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯7：3)純化，以得到N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺(12g，43%的產率)。1H NMR(CDCl3,400 MHz)：8.48(t,1H),8.30(t,1H)、8.18(db,1H),7.86(s,1H),7.75(s,1H),7.54(t,1H)ppm。
以下化合物藉由同樣的方法製備：
實施例I1.2：N-[2,6-二氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯基]-2-氟-3- 硝基苯甲醯胺
1H NMR(CDCl3,400 MHz)：8.48(t,1H),8.28(t,1H),8.14(db,1H),7.68(s,2H),7.54(t,1H)ppm。
實施例I1.3：N-[2-乙基-6-甲基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(CDCl3,400 MHz)：8.48(m,1H),8.29(m,1H),7.88(d,1H),7.53(t,1H),7.42(s,2H),2.75(q,2H),2.39(s,3H),1.25(t,3H)ppm。
實施例I2.1：N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基-苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺
在環境溫度下，向2-氟-3-硝基苯甲酸(6.3 g，34 mmol)在二氯甲烷(20 ml)中的懸浮液裡，加入草醯氯(4.3 ml)，接著加入N,N-二甲基甲醯胺(0.2 ml)。在環境溫度下，將該反應混合物攪拌1小時，然後加熱至回流並持續 3小時。然後允許該反應混合物冷卻至環境溫度並且然後濃縮。將該殘餘物懸浮在四氫呋喃(50 ml)中。將2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯胺(如在WO 08/074427中所說明進行製備)(10 g，28.3 mmol)溶解於四氫呋喃(50 ml)中並且加入吡啶(6.8 ml，84.9 mmol)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌3小時，然後回流3小時。將該反應藉由加入飽和的碳酸氫鈉水溶液(100 ml)進行淬滅並且將該混合物用乙酸乙酯(2×200 ml)萃取兩次。將該等合併的有機萃取物用硫酸鈉乾燥並進行濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯4：1至0：1)純化，以得到N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺(6.32 g，43%的產率)。
1H NMR(CDCl3,400 MHz)：8.34(m,1H),8.22(m,1H),8.02(bs,1H),7.45(t,1H),7.48(s,2H),2.70(q,2H),1.22(t,3H)。
實施例I3.1：N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-溴-3-硝基苯甲醯胺
在環境溫度下，向2-溴-3-硝基苯甲酸(2.870 g，0.0117 mol)在甲苯(29 ml)中的懸浮液裡，加入N,N-二甲基甲醯胺(90 μl)，接著緩慢加入亞硫醯氯(1.69 ml，0.02332 mol)。將反應混合物在100℃下攪拌1小時。然後 允許該反應混合物冷卻至環境溫度並且將甲苯蒸發。將適當量的醯基氯溶解於THF中，並且使用時無需額外的純化。
在0至5℃下，向2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯胺(如在WO 08/074427中所說明進行製備)(106 mg，0.3 mmol)在四氫呋喃(0.5 ml)中的溶液裡，加入吡啶(72.6 μl、0.9 mmol)。加入2-溴-3-硝基苯甲醯氯(87 mg，0.33 mmol)在四氫呋喃(0.5 ml)中的溶液。將該反應混合物在環境溫度下攪拌3小時，然後回流15小時。15小時之後，該反應未完成，因此加入N,N-二甲基乙醯胺(“DMA”)(0.1當量)以及更多的2-溴-3-硝基苯甲醯氯(0.2當量)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌41小時。41小時後，將該反應藉由加入飽和的碳酸氫鈉水溶液(10 ml)進行淬滅並且將該混合物用乙酸乙酯(2×20 ml)萃取兩次。將該等合併的有機萃取物用硫酸鈉乾燥並進行濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯6：1)純化，以得到N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-溴-3-硝基苯甲醯胺(0.133 g，76%的產率)。
1H NMR(CDCl3,400 MHz)：7.78(dd,1H),7.72(dd,1H),7.53(t,1H),7.32(s,2H),7.17(bs,1H),2.71(q,2H),2.40(s,3H),1.19(t,3H)。
實施例I4.1：N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
在環境溫度下，向N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-氟-3-硝基苯甲醯胺(實施例I2)(5 g，9.6 mmol)在甲醇(195 ml)中的懸浮液裡，加入碳酸鉀(2.6 g，16.2 mmol)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌16小時。將該反應混合物進行濃縮並且將該殘餘物溶解在二氯甲烷中。將該有機相用水洗滌，在硫酸鈉上乾燥並且濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯3：1)純化，以得到N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺(5.1 g，99%的產率)。1H NMR(400 MHz,CDCl3)：8.90(bs,1H),8.32(d,1H),7.97(d,1H),7.38(m,3H),4.19(s,3H),2.70(q,2H),2.24(s,3H),1.20(t,3H)ppm。
以下化合物藉由同樣的方法製備：
實施例I4.2：N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟三氟甲基丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.23(bs,1H),8.45(dd,1H),8.07(dd,1H),7.84 (s,1H),7.71(s,1H),7.46(t,1H),4.18(s,3H)ppm。
實施例I4.3：N-[2,6-二氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.22(bs,1H),8.42(d,1H),8.07(d,1H),7.68(s,2H),7.44(t,1H),4.15(s,3H)ppm。
實施例I4.4：N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.23(bs,1H),8.46(dd,1H),8.09(dd,1H),7.88(s,1H),7.75(s,1H),7.48(t,1H),4.19(s,3H)ppm。
實施例I4.5：N-[2,6-二氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.21(bs,1H),8.42(dd,1H),8.07(dd,1H),7.68(s,2H),7.44(t,1H),4.14(s,3H)ppm。
實施例I4.6：N-[2,6-二甲基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：8.72(bs,1H),8.34(dd,1H),7.97(dd,1H),7.47(t,1H),7.31(s,2H),4.03(s,3H),2.30(s,6H)ppm。
實施例I4.7：N-[2-乙基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：8.88(bs,1H),8.46(dd,1H),8.07(dd,1H),7.45(t,1H),7.42(s,2H),4.13(s,3H),2.73(q,2H),2.39(s,3H),1.26(t,3H)ppm。。
類似的方法被應用於N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-溴-3-硝基苯甲醯胺(實施例I3.1)，以得到N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺(92%的產率)。
實施例I4.8：N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-3-硝基苯甲醯胺
在磁力攪拌下，氬氣氛中，25℃下，在圓底燒瓶中，向N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺(以類似實施例I4.1的方式獲得)(0.482 g、0.806毫莫耳)在N,N-二甲基甲醯胺(5 ml)中的溶液裡，加入氫化鈉(60%在油中的懸浮液，0.039 g，0.967毫莫耳)。氣體釋放停止後，加入碘甲烷(0.060 ml、0.137 g、0.967毫莫耳)並將該混合物攪拌15小時。將該反應混合物藉由加入兩滴甲醇進行淬滅，然後在減壓條件下，在旋轉蒸發器上進行濃縮。將該殘餘物放置在矽膠柱上。用15%的乙酸乙酯與85%的環己烷的混合物進行洗提，以允許以定量產率將標題化合物分離出(LC-MS分析(在表後描述的方法6)：保留時間1.22 min，觀察M+H+離子611)。
實施例I5.1：3-胺基-N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
在環境溫度下，向N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺(實施例I4.1)(5.1 g，9.57 mmol)在異丙 醇(50 ml)中的溶液裡，加入氯化錫(6.5 g，34.5 mmol)。將混合物冷卻至0℃，並且緩慢添加濃鹽酸水溶液(10 ml)。將反應混合物在80℃下攪拌0.5小時。將異丙醇總體積的三分之一蒸發掉。向經過濃縮的混合物加入水(100 ml)，並且加入氫氧化鈉水溶液(4 N)來將pH調節到7至8。將水相用乙酸乙酯(3×200 ml)萃取三次。將該等合併的有機萃取物用硫酸鈉乾燥並進行濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯2：1至1：1)純化，以得到3-胺基-N-[2-乙基-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-甲基苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(2.3 g，48%的產率)。
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.12(bs,1H),7.37(dd,1H),7.26(s,2H),6.91(t,1H),6.80(dd,1H),3.90(bs,2H),3.80(s,3H),2.60(q,2H),2.24(s,3H),1.11(t,3H)ppm。
以下化合物藉由同樣的方法製備：
實施例I5.2：3-胺基-N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：7.73(bs,1H),7.61(s,1H),7.47(dd,1H),6.98(t,1H),6.88(dd,1H),3.91(s,3H),3.85(bs,2H)ppm。
實施例I5.3：3-胺基-N-[2,6-二氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：7.65(s,2H),7.54(d,1H),7.10(t,1H),6.98(d,1H),3.98(s,3H),3.93(bs,2H)ppm。
實施例I5.4：3-胺基-N-[2,6-二氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：7.63(s,2H),7.55(dd,1H),7.10(t,1H),6.98(dd,1H),3.98(s,3H),3.93(bs,2H)ppm。
實施例I5.5：3-胺基-N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-苯甲醯胺
在氬氣氛下，向N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-3-硝基-苯甲醯胺(在上文進行了描述)(0.500 g，0.612毫莫耳)在5 ml異丙醇中的溶液裡，加入氯化亞錫(SnCl2，0.558 g，2.94毫莫耳)，接著加入濃鹽酸(0.250 ml)。將該懸浮液在回流條件下攪拌2.25小時。 然後在真空下濃縮該混合物。將殘餘物用水進行處理並且將該產物用乙酸乙酯萃取兩次。將該合併的有機層萃取物用水洗滌並且在硫酸鈉上乾燥。將該溶劑去除後，將該殘餘物在矽膠上，用15%的乙酸乙酯和85%的環己烷的混合物，藉由快速層析法進行純化。得到標題化合物，為黃色油狀物，該黃色油狀物具有1.15 min的保留時間以及581的M+H+質量峰值(在表後描述的LC-MS方法6)。
實施例I6.1：3-胺基-N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
將N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基-3-硝基苯甲醯胺(20 g，36.1 mmol)溶解於THF(300 ml)中。然後加入NaOH(90 ml)、四丁基溴化銨(1.2 g，3.6 mmol)以及二亞硫磺酸鈉(18.9 g，108.4 mmol)。將該混合物在回流下加熱四小時並且然後冷卻至室溫。將該反應混合物用乙酸乙酯稀釋，加入水並且分離該等相。將該有機相用碳酸氫鈉水溶液洗滌，在硫酸鈉上乾燥，過濾並濃縮。快速層析法(洗提液：丙酮/庚烷20：80)，得到3-胺基-N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(10.9 g，57.6%的產率)。
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.55(bs,1H),7.84(s,1H),7.61(dd,1H),7.12(t, 1H),7.03(dd,1H),4.35(bs,2H),4.02(s,3H),ppm。
以下化合物藉由同樣的方法製備：
實施例I6.2：3-胺基-N-[2,6-二甲基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,DMSO)：9.73(s,1H),7.41(s,2H),6.93(t,1H),6.84(dd,1H),6.78(dd,1H),5.15(bs,2H),3.72(s,3H),2.32(s,6H)ppm。
實施例I6.3：3-胺基-N-[2-乙基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.11(s,1H),7.63(d,1H),7.39(s,2H),7.13(t,1H),7.08(d,1H),4.7(bs,2H),3.99(s,3H),2.73(q,2H),2.38(s,3H),1.24(t,3H)ppm。
實施例I6.4：3-胺基-N-[2,6-二溴-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,DMSO)：9.57(s,1H),7.89(s,2H),7.60(dd,1H),7.12(t,1H),7.0(dd,1H),4.04(s,3H),3.97(bs,2H)ppm。
實施例I7.1：3-N-(乙胺基)-N’-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
將3-胺基-N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(1.00 g，1.91 mmol)溶解於甲醇(13.6 ml)中，並且加入乙醛(0.107 ml，1.91 mmol)和乙酸(0.12 ml，2.10 mmol)。然後以小部分的形式加入氰基硼氫化物(0.132 g，2.10 mmol)。在室溫下攪拌該反應混合物1小時。將溶劑蒸發後，加入乙酸乙酯以及氫氧化鈉的水溶液(0.1 M)。將該等層分離並且用乙酸乙酯兩次萃取水層。將該等合併的有機層用水洗滌，在硫酸鈉上乾燥，過濾並且濃縮。將該殘餘物藉由快速層析法(洗提液：環己烷/乙酸乙酯100：0=>60：40)進行純化，從而得到3-N-(乙胺基)-N’-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(0.969 g，92%)。
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.39(bs,1H),7.73(s,1H),7.62(s,1H),7.40(d,1H),7.09(t,1H),6.83(bd,1H),4.35(bs,1H),3.79(s,3H),3.15(q,2H),1.25(t,3H)ppm。
以下化合物藉由同樣的方法製備：
實施例I7.2：3-N-(乙胺基)-N’-[2,6-二氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.46(bs,1H),7.68(s,2H),7.51(bd,1H),7.20(t,1H),6.98(bs,1H),4.40(bs,1H),4.00(s,3H),3.28(q,2H),1.36(t,3H)ppm。
實施例I7.3：3-N-(乙胺基)-N’-[2-乙基-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.0(bs,1H),7.55(bd,1H),7.38-7.42(m,2H),7.22(t,1H),6.05(bs,1H),4.40(bs,1H),4.00(s,3H),3.28(q,2H),2.73(q,2H),2.39(s,3H),1.38(t,3H),1.25(t,3H)ppm。
實施例I7.4：3-N-(乙胺基)-N’-[2,6-二溴-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.50(bs,1H),7.88(s,2H),7.52(d,1H),7.19(t, 1H),6.94(bd,1H),4.40(bs,1H),4.00(s,3H),3.25(m,2H),1.36(t,3H)ppm。
實施例I8.1：3-胺基-N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基苯甲醯胺
在磁力攪拌、氬氣氛下，向3-胺基-N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-苯甲醯胺(0.200 g，0.352毫莫耳)在N,N-二甲基甲醯胺(4 ml)中的無色溶液裡，加入氫化鈉(55%的在油中的懸浮液)(0.015 g，0.352毫莫耳)。該氣體釋放停止後，將所得的棕色溶液用碘甲烷(0.050 g，0.352毫莫耳)進行處理並且置於25℃下攪拌過夜。將該反應混合物傾倒入水(20 ml)中並且用乙酸乙酯萃取兩次。將該合併的有機層萃取物用水、然後用鹽水洗滌並且在硫酸鈉上乾燥。將該粗物料在矽膠柱上用乙酸乙酯-環己烷進行層析，從而得到該標題化合物，為棕色的黏性產物，藉由LC-MS分析(在下文描述的方法6)顯示了1.14 min的保留時間以及581的M+H+質量峰值。
實施例I9.1：2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-苯胺
將4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基乙基)苯胺(根據EP 1,006,102製備) (175.8 g，565 mmol)溶於乙腈(1000 ml)中並且加入N-氯代琥珀醯亞胺(“NCS”)(76.2 g，570.7 mmol)。將反應混合物加熱至回流，持續90分鐘。在真空下濃縮反應混合物，將殘餘物懸浮於乙醚中，並且經由過濾去除固體。濃縮濾液，並且將殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/二氯甲烷9：1)進行純化，以得到2-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)苯胺。使用N-溴代琥珀醯亞胺(“NBS”)(100.5 g、565 mmol)作為試劑，重複上述過程。這一次，將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：環己烷/二氯甲烷2：1)進行純化，以得到2-溴-6-氯-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-苯胺(143.3 g，59.7%的產率)。
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：7.70(s,1H),7.42(s,1H),4.82(s,2H)ppm。
實施例P1.1：N-[3-[[[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]胺基]羰基]-2-甲氧苯基]-4-吡啶甲醯胺(表D的編號D1的化合物)
將3-胺基-N-[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-6-苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(實施例I6.1)(9.00 g，17.2 mmol)溶解於四氫呋喃(150 ml)中。將吡啶(4.6 ml，57 mmol)以及異煙鹼醯(isonicotinyl)氯鹽酸鹽(3.7 g，21 mmol)加入並且將該反應混合物在環境溫度下攪拌18小時。然後進一步將吡啶 (0.69 ml，8.6 mmol)以及異煙鹼醯氯鹽酸鹽(1.53 g，8.6 mmol)加入並且將該混合物在環境溫度下攪拌8小時。將該反應混合物倒入碳酸氫鈉水溶液中，分離該相並且將水相用乙酸乙酯萃取三次。將該等合併的有機相在硫酸鈉上乾燥，過濾並進行濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：乙酸乙酯/庚烷1：3=>1：1)進行純化。合併該等包含所希望的產物的餾分並且蒸發該溶劑。從乙醚中的結晶以及隨後的從丙酮中的結晶給出了表D的編號D1的純的化合物(7.20 g，67%的產率)。M.p.164℃-155℃。1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.04(bs,1H),8.88(d,2H),8.69(d,1H),8.49(bs,1H),7.95(dd,1H),7.85(s,1H),7.76(d,2H),7.72(d,1H),7.40(t,1H),4.09(s,3H)ppm。該母液中仍包含1.5 g不純的產物。
下面的化合物以類似的如在上文描述的方法製備，但是三乙胺被用作鹼，以代替吡啶。
實施例P1.2：N-[3-[[[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]胺基]羰基]-2-甲氧苯基]-2-氯-4-吡啶甲醯胺(表D的編號D2的化合物)
1H NMR(400 MHz,CDCl3)：9.01(bs,1H),8.63-8.71(m,2H),8.46(s,1H),7.96(d,1H),7.88(s,1H),7.83(s,1H),7.75(s,1H),7.68(d,1H),7.42(t,1H),4.09(s,3H)ppm。
實施例P1.3：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(表G的編號G14的化合物)
用異煙鹼醯氯鹽酸鹽(0.386 g，2毫莫耳)對N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-3-(甲胺基)苯甲醯胺(0.600 g，1.03毫莫耳)、4-二甲基胺基吡啶(0.006 g)以及吡啶(0.334 ml，0.327 g，4毫莫耳)在THF(11.4 ml)中的溶液進行處理。將所生成的白色懸浮液在回流下加熱0.5小時。過濾該反應混合物並且在減壓條件下蒸發濾液。將殘餘物吸收進飽和的碳酸氫鈉水溶液中。將該產物用乙酸乙酯萃取，並且將該有機相用鹽水洗滌，並且在硫酸鈉上乾燥。將該粗產物在矽膠上，使用乙酸乙酯50%-環己烷50%，藉由管柱層析法進行純化，以得到對應於表G的化合物編號G14的標題化合物。
實施例P1.3：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]吡啶-4-甲醯胺(表G的編號G16的化合物)
用異煙鹼醯氯、鹽酸鹽(0.220 g，1.18毫莫耳)對3-胺基-N-[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基苯甲醯胺(如在上文中所述的獲得)(0.342 g，0.588毫莫耳)在THF(3.25 ml)中的溶液進行 處理。加入三乙胺(0.164 ml，0.119 g，1.18毫莫耳)並且將該混合物回流一小時。將溶劑蒸發後，將該殘餘物吸收進水中並且用乙酸乙酯萃取兩次。有機層用飽和的碳酸氫鈉水溶液進行洗滌。再次萃取該水相並且將合併的有機相用鹽水洗滌，並且在硫酸鈉上乾燥。將該溶劑蒸發後，將該粗物料在矽膠上，用40%的乙酸乙酯-60%的環己烷洗提，進行快速層析法。得到標題化合物(表G的編號G16)，為白色粉末，該白色粉末具有110℃至170℃的熔化範圍。LC-MS分析顯示了1.12 min的保留時間以及686的M+H+質量峰值(在下文描述的方法6)。
實施例P2.1：從易於平行合成的羧酸製備苯醯胺類
向胺基衍生物(30 μmol)，例如，在表B的化合物編號B2的情況下的3-胺基-N-[2-溴-4-(1,2,2,3,3,3-六氟-1-三氟甲基丙基)-6-氯苯基]-2-甲氧基苯甲醯胺(實施例I5.2)在N,N-二甲基乙醯胺(“DMA”)(0.2 ml)中的溶液裡依次地加入羧酸(60 μmol)，例如，在表B的化合物編號B2的情況下的4-吡啶羧酸在N,N-二甲基乙醯胺(“DMA”)(0.6 ml)中的溶液；二異丙基乙胺(Hunig’s鹼)；以及雙(2-側氧-3-唑啶基)膦醯氯(“BOP-Cl”)(22.9 mg)在N,N-二甲基乙醯胺(“DMA”)(0.1 ml)中的溶液。將反應混合物在70℃下攪拌40小時。然後將該反應混合物用乙腈(0.6 ml)稀釋 並且將樣品用於HPLC-MS分析。將剩餘的混合物用乙腈/N,N-二甲基甲醯胺(4：1)(0.8 ml)進一步稀釋並且藉由HPLC純化。使用這種方法平行地製備了多種化合物(參見表A的化合物編號A1以及表B的化合物編號B1、B3至B15)。
實施例P3.1：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(表G的編號G17的化合物)
在磁力攪拌、氬氣氛下，向N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]吡啶-4-甲醯胺(上文的實施例G-16)(0.120 g，0.175毫莫耳)在N,N-二甲基甲醯胺(5 ml)中的無色溶液裡，加入氫化鈉(60%的在油中的懸浮液)(0.008 g，0.192毫莫耳)。該氣體釋放停止後，將所得的黃色溶液用碘甲烷(0.012 ml，0.027 g，0.192毫莫耳)進行處理。10分鐘後，加入兩滴甲醇並且在減壓下將該反應混合物進行蒸發。將該殘餘物吸收進二氯甲烷(5 ml)和水(10 ml)中。相分離後，將該水溶液用二氯甲烷萃取兩次。將該等有機萃取物經硫酸鈉乾燥並進行蒸發。將殘餘物在矽膠柱上，使用20%的乙酸乙酯-80%的環己烷至60%的乙酸乙酯-40%的環己烷的梯度進行純化。標題產物為淡黃色油狀物，藉由LC-MS分析(在下文描述的方法6)顯示了1.09 min的保留時間以及700的 M+H+質量峰值。
實施例P3.2：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(表G的化合物G17)
向N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(0.100 g，0.145毫莫耳)在N,N-二甲基甲醯胺(4 ml)中的溶液裡，加入氫化鈉(55%的在油中的懸浮液，0.0067 g，0.153毫莫耳)。氣體釋放停止後，加入碘甲烷(0.010 ml、0.023 g、0.160毫莫耳)。0.5小時後，將該反應混合物傾倒入水(15 ml)中並且用乙酸乙酯萃取該產物。將該有機溶液用水、然後用鹽水洗滌並且在硫酸鈉上乾燥。將該溶劑去除後，將該粗產物在矽膠上使用乙酸乙酯-環己烷藉由管柱層析法進行純化，從而得到該標題化合物(表G的化合物G17)，為非晶體物質，在條件6下(在下文描述的)，藉由LC-MS分析顯示了1.09 min的保留時間以及700的M+H+質量。
實施例P4.1：N-[3-[[[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]胺基]羰基]-2-甲氧苯基]-4-吡啶甲醯胺-1-氧化物(表D的編號D3的化合物)
將N-[3-[[[2-溴-6-氯-4-(1,2,2,2,3,3,3-七氟-丙基)-苯基]胺基]羰基]-2-甲氧苯基]-4-吡啶甲醯胺(實施例P1.1)(0.250 g，0.398 mmol)溶解於二氯甲烷(30 ml)中，加入3-氯過氧苯甲酸(0.315 g，0.875 mmol)。在室溫下攪拌5 h後，將該混合物用水以及碳酸氫鈉的水溶液稀釋。將該等相分離並且用二氯甲烷萃取水相三次。將該合併的有機相用氫氧化鈉的水溶液(0.1 M)洗滌，在硫酸鈉上乾燥，過濾並濃縮。將該殘餘物在矽膠上藉由管柱層析法(洗提液：乙酸乙酯)進行純化，以得到純的表D的編號D3的化合物(211 mg，82%的產率)。M.p.128℃-130℃。1H NMR(400 MHz,CDCl3)：8.98(bs,1H),8.65(d,1H),8.38(s,1H),8.35(d,2H),7.97(dd,1H),7.87(s,1H),7.83(d,2H),7.76(d,1H),7.41(t,1H),4.09(s,3H)ppm。
實施例P4.2：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-1-氧負離子基-吡啶-1-鎓-4-甲醯胺(表G的化合物G18)
向N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(實施例G-17)(0.051 g，0.073毫莫耳)在二氯甲烷(0.44 ml)中的溶液裡，藉由小部分的形式加入3-氯過苯甲酸(純度70%)(0.027 g，0.11毫莫耳)。在25℃下攪拌2.5小時後，將上述黃色溶液用亞硫酸鈉水溶液淬滅，用二氯甲烷稀釋並且用飽和的碳酸氫鈉水溶液、然後用鹽水洗滌兩次。將該有機溶液經硫酸鈉進行乾燥。將該溶劑去除後，分離該產物(表G的化合物G18)，為白色粉末(熔化範圍：105℃至194℃)，藉由LC-MS分析(在下文描述的方法6)顯示了0.99 min的保留時間以及716的M+H+峰值。
實施例P4.3：N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-1-氧負離子基-吡啶-1-鎓-4-甲醯胺(表G的化合物G19)
向N-[3-[[2,6-二溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-甲基-胺基甲醯基]-2-甲氧基-苯基]-N-甲基-吡啶-4-甲醯胺(實施例G-17)(0.0657 g，0.178 毫莫耳)在二氯甲烷(1.08 ml)中的溶液裡，藉由小部分的形式加入3-氯過苯甲酸(純度70%)(0.0657 g，0.266毫莫耳)。在25℃下攪拌2.5小時後，將上述黃色溶液用亞硫酸鈉水溶液淬滅，用二氯甲烷稀釋並且用飽和的碳酸氫鈉水溶液、然後用鹽水洗滌兩次。將該有機溶液經硫酸鈉進行乾燥。將該溶劑去除後，分離該產物，為白色粉末(熔化範圍：134℃至230℃)，藉由LC-MS分析(在下文描述的方法6)顯示了1.03 min的保留時間以及702的M+H+峰值。
以下的HPLC-MS的方法用於分析表A至K的化合物：
在表A至表K中的化合物以如上文所述的同樣的或者相似的方法進行製備：表A：
表E：
生物學實施例
該等實施例展示了具有式(I)之化合物的殺昆蟲和殺蟎特性。進行了如下試驗：
海灰翅夜蛾(斜紋夜蛾)：
將棉花葉圓片放置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用5隻L1期幼蟲侵染。在處理後天數(DAT)3天之後，檢查樣品的死亡率、攝食行為和生長調節。
下列化合物對海灰翅夜蛾產生至少80%的控制：A1、B1至B15、C1至C14、D1至D23、D25至D28、D30至D38、D40至D42、E1至E4、F2、F4、F5、F7、G1至G30、H1至H4、J1至J4、K1。
煙芽夜蛾(煙夜蛾)：
將卵(0至24小時大)置於具有人工飼料的24孔微量滴定板中並且藉由移液管使其以200 ppm(在孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在培育4天之後，檢查樣品的卵死亡率、幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對煙芽夜蛾產生至少80%的控制：A1、B1至B10、C1至C14、D1至D28、D30-D42、E1至E4、F1至F7、G1至G19、G21至G30、H1至H4、J1至J4、K1。
小菜蛾(Plutella xylostella或Diamond back moth)：
對具有人工飼料的24孔微量滴定板(MTP)藉由移液管以200 ppm(在 孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對MTP進行侵染(7-12/孔)。在培育6天之後，檢查樣品的幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對小菜蛾產生至少80%的控制：A1、B1至B15、C1、C2、C4至C14、D1至D38、D42、E1至E3、F1、F2、F4至F7、G1至G25、G27、G30、H1至H4、J1至J4、K1。
黃瓜條葉甲(玉米根蟲)：
對具有人工飼料的24孔微量滴定板(MTP)藉由移液管以200 ppm(在孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對MTP進行侵染(6-10/孔)。在培育5天之後，檢查樣品的幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對黃瓜條葉甲產生至少80%的控制：A1、B1至B15、C1至C14、D1至D23、D26至D38、D40、E1至E3、F1至F5、F7、G1至G7、G9至G11、G13至G15、G17至G25、G27至G28、H1至H4、J1至J4、K1。
煙薊馬(洋蔥薊馬)：
將向日葵葉圓片放置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蚜蟲群體侵染。在培育7天之後，檢查樣品的死亡率。
下列化合物對煙薊馬產生至少80%的控制：A1、B1至B5、C1至C14、D1至D7、D11至D20、D23至D38、E1至E4、F1至F7、G1至G11、G13至G19、G21至G24、G28、G29、H1至H4、J1至J4、K1。
二點葉蟎(二斑葉蟎)：
將在24孔微量滴定板中的瓊脂上的豆葉圓片以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蟎群體侵染。8天之後，針對卵死亡率、幼蟲死亡率和成蟲死亡率對圓片進行檢查。
下列化合物對二點葉蟎產生至少80%控制：A1、B1至B5、B8至B10、B12至B15、C1至C14、D1至D20、D23、D25、D26、D28、D30至D34、D37至D38、E1至E4、F1至F7、G1至G19、G22至G25、G28、G30、H1至H4、J1至J4、K1。
桃蚜(綠色桃蚜蟲)：
將向日葵葉圓片放置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蚜蟲群體侵染。在處理後6天之培育期後，檢查樣品的死亡率。
下列化合物對桃蚜產生至少80%的控制：A1、B2至B5、B8、B9、B13至B15、C1至C14、D1、D3至D21、D23、D25至D28、D30至D34、D37、E1至E4、F1至F7、G1至G25、G28、H1至H4、J1至J4、K1。
埃及伊蚊(黃熱病蚊子)：
在乙醇中，以200 ppm的施用率，將試驗溶液施加到12孔組織培養皿上。一旦上述沉積物乾燥，將5天、2至5天大的成年雌性埃及伊蚊添加到每個孔中，並且在棉塞中保持10%的蔗糖溶液。引入一小時後，進行擊倒評估，並且在引入24小時和48小時後，評估死亡率。
在表A至表K中所述的配製實施例沒有顯示出一小時後的擊倒活性。下列化合物48小時和/或24小時後對埃及伊蚊產生至少80%的控制：B2、B3、C1至C14、D1至D28、D30、D35、G1至G15、G23、G24、 H2、H2、J1、J3
斯氏按蚊(印度瘧蚊)：
在乙醇中，以200 ppm的施用率，將試驗溶液施加到12孔組織培養皿上。一旦上述沉積物乾燥，將5天、2至5天大的成年雌性斯氏按蚊添加到每個孔中，並且在棉塞中保持10%的蔗糖溶液。引入一小時後，進行擊倒評估，並且在引入24小時和48小時後，評估死亡率。
在表A至表K中所述的配製實施例沒有顯示出一小時後的擊倒活性。下列化合物48小時和/或24小時後對斯氏按蚊產生至少80%的控制：B2、B3、C1至C4、C7、C9至C13、D1至D7、D9、D11至D13、D15至D20、D23、D28、D30、D35、G1至G11、G13、G14、G23、H2、H3、J1。

Claims (12)

  1. 一種具有式(I)之化合物， 其中Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物，由一至四個可以相同或者不同的R3取代基取代之經取代3-吡啶基、經取代的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；該等取代基可以是相同或者不同的；Q2係具有式(II)之部分 其中Y1和Y5彼此獨立地選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y3選自九氟丁-2-基或者七氟丙-2-基R1選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；R2選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8 烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；並且R3選自氰基、硝基、胺、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷基氧基羰基胺基、C1-C4烷基胺基、N-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基-羰基胺基；G1和G2彼此獨立地是氧或硫；其條件係如果R1係H並且Y3係七氟丙-2-基並且Y1和Y5兩者都是甲基，那麼Q1選自吡啶-4-基、吡啶-4-基-N-氧化物、吡啶-3-基以及吡啶-3-基-N-氧化物、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物；並且如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係乙基，那麼Y5不是甲基；如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係甲基，那麼Y5不是乙基如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係氯，那麼Y5不是溴；如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基並且Y1係溴，那麼Y5不是氯如果R1係H並且Y3係九氟丁-2-基，那麼Y1和Y5兩者不是均為氯；或其農業化學上可接受之鹽。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之具有化學式(I)的化合物，其特徵在於Y3係七氟丙-2-基。
  3. 如申請專利範圍第1或申請專利範圍2項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Q2選自2-溴-6-氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二氯-4-(七氟丙-2-基)苯基，2,6-二溴-4-(七氟丙-2-基)苯基以及 2-溴-6-乙基-4-(七氟丙-2-基)苯基。
  4. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物，由一至四個可以相同或者不同的R3取代基取代之經取代3-吡啶基、經取代的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分Y1選自Cl、Br、I、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y5選自Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或者甲氧基甲基Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；R2選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、羥基、C1-C8烷氧基以及胺羰基-C1-C4伸烷基；並且R3選自氰基、硝基、胺、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷基氧基羰基胺基、C1-C4烷基胺基、N-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基-羰基胺基；G1與G2兩者都是氧。
  5. 如申請專利範圍第4項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Q1係3-吡啶基、4-吡啶基、3-吡啶基-N-氧化物、4-吡啶基-N-氧化物，由一至四個可以相同或者不同的R3取代基取代之經取代3-吡啶基、經取代 的4-吡啶基、經取代的3-吡啶基-N-氧化物或者經取代的4-吡啶基-N-氧化物；Q2係具有式(II)之部分 其中Y1選自Cl、Br、I、乙基；Y5選自Cl、Br、I、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、胺羰基-伸乙基；R2選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、胺羰基-伸乙基；並且R3獨立地是氰基、Cl、F、甲基、三氟甲基或甲氧基；G1與G2兩者都是氧。
  6. 如申請專利範圍第5項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Y1選自Cl、Br、乙基；Y5選自Cl、Br、甲基、乙基；Y3係七氟丙-2-基R1選自氫、甲基、乙基，較佳的是甲基、乙基；R2選自氫、甲基、乙基；並且R3獨立地是氰基、Cl、F、甲基、三氟甲基或甲氧基；G1與G2兩者都是氧；或其農業化學上可接受之鹽。
  7. 如申請專利範圍第1至6項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於R1係氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、乙醯基、羥基或者甲氧基。
  8. 如申請專利範圍第7項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Q1係4-吡啶基、被一至四個R3取代基取代的4-吡啶基，該等取代基可以是相同或不同的。
  9. 如申請專利範圍第7項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於Q1係3-吡啶基、被一至四個R3取代基取代的3-吡啶基，該等取代基可以是相同或不同的。
  10. 一種控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的、如申請專利範圍第1至9項中任一項所定義的具有式(I)之化合物。
  11. 一種殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物之組合物，該組合物包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的、如申請專利範圍第1至9項中任一項所定義的具有式(I)之化合物，連同農業化學上可接受的稀釋劑或載體。
  12. 如申請專利範圍第11項所述之組合物，該組合物進一步包括一或多種另外的殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物之化合物。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN112752751A (zh) * 2018-09-26 2021-05-04 先正达农作物保护股份公司 杀昆虫化合物

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