TW201143616A - Composition and method for controlling plant diseases - Google Patents

Description

201143616 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種控制植物疾病之組合物及控制植物疾 病之方法。 【先前技術】 已知噻唑菌胺（ethaboxam)(參見例如美國專利公開案第 5514643號）及噻達新（sedaxane)(參見例如國際專利申請案 第03/074491號之國家公開案）可作為植物疾病控制劑之活 性成分。儘管如此，仍然持續需要控制植物疾病之更高效 活性劑。 【發明内容】 本發明之一個目標在於提供一種控制植物疾病之組合物 及控制植物疾病之方法，該組合物及該方法對植物疾病具 有極佳控制功效。 本發明提供一種控制植物疾病之組合物及控制植物疾病 之方法’該組合物及該方法藉由組合使用噻唑菌胺與嗟達 新而對植物疾病發揮極佳控制功效。 特定言之，本發明提供： [1 ] 一種控制植物疾病之組合物，其包含》塞β坐菌胺及嘴 達新作為活性成分； [2] 如第[1]項之組合物，其中噻唑菌胺與噻達新之重量 比在1:0.01至1:50之範圍内； [3] —種種子處理劑’其包含噻唑菌胺及噻達新作為、舌 性成分； 153120.doc 201143616 [4] 一種植物種子’其係經有效量之噻唑菌胺及噻達新 處理； [5] —種控制植物疾病之方法，其包含將有效量之n塞唾 菌胺及噻達新施用於植物或供植物生長之土壤；及 [6] —種噻嗤菌胺與噻達新之組合用途，其係用於控制 植物疾病；等。 本發明之組合物對植物疾病發揮極佳控制功效。 【實施方式】 用於本發明之控制植物疾病之組合物中的噻唑菌胺為美 國專利公開案第55 14643號中所揭示之化合物。該化合物 可自代理商獲得或可藉由用該公開案中所述之方法製備而 獲得。 用於本發明之控制植物疾病之組合物中的嗟達新為式 (1)所表示之已知化合物：

且揭示於國際專利申請案第03/010149號之國

之方法製備而獲得。

153120.doc 201143616 1:50、較佳1:〇.05至1:20之範圍内。當用作種子處理劑 時，重量比通常在1:0.01至1:50、較佳之範圍 内。 本發明之控制植物疾病之組合物可為噻唑菌胺與噻達新 之簡單混合物。或者，控制植物疾病之組合物通常由以下 方式產生：將噻唑菌胺及噻達新與惰性載劑混合，且向該 混合物中添加界面活性劑及必要時添加其他佐劑以使混合 物可調配成油劑、乳液、可流動劑、可濕性粉末、粒狀可 濕性粉末、粉劑、顆粒劑等。以上提及之控制植物疾病之 組合物可按原樣或與其他惰性成分一起添加來用作種子處 理劑。 在本發明之控制植物疾病之組合物中，噻唑菌胺與^塞達 新之總量通常在0.1重量％至99重量％、較佳〇·2重量％至9〇 重量％之範圍内。 調配物中所用之固體載劑之實例包括細粉或顆粒’諸如 礦物質’諸如高嶺黏土（kaolin clay)、鎂鋁海泡石黏土 (attapulgite clay)、膨潤土（bentonite)、蒙脫石 (montmorillonite)、酸性白黏土（acid white ciay)、葉蠟石 (pyrophyllite)、滑石（talc)、矽藻土（diat〇mace〇us eanh)及 方解石（calcite);天然有機物質，諸如玉米穗軸粉（c〇rn rachis powder)及胡桃殼粉；合成有機物質，諸如尿素； 鹽’諸如碳酸鈣及硫酸銨；合成無機物質，諸如合成水人 氧化矽；且液體載劑包括芳族烴，諸如二甲苯、院基苯及 甲基萘；醇，諸如2-丙醇、乙二醇、丙二醇及乙二醇單乙 153120.doc 201143616 .. · 謎；酮’諸如丙酮、環己酮及異佛爾酮（isophorone);植 物油，諸如大豆油及棉籽油；石油脂族烴；酯；二曱亞 砜；乙腈；及水。 界面活性劑之實例包括陰離子界面活性劑，諸如烷基硫 酸酯鹽、烷基芳基磺酸鹽、二烷基磺基丁二酸鹽、聚氧化 乙烯烷基芳基醚磷酸酯鹽、木質素磺酸鹽（Hgnosulfonate salt)及萘續酸鹽甲酸聚縮物；及非離子界面活性劑，諸如 聚氧化乙烯烷基芳基醚、聚氧化乙烯烷基聚氧化丙烯嵌段 共聚物及脫水山梨糖醇脂肪酸酯；以及陽離子界面活性 劑，諸如烷基三甲基銨鹽。 其他調配助劑之實例包括水溶性聚合物，諸如聚乙稀醇 及聚乙烯吡咯啶酮；多醣’諸如阿拉伯膠（Arabic gum)、 褐藻酸（alginic acid)及其鹽、CMC(羧曱基纖維素）、三仙 膠（Xanthan gum);無機物質，諸如矽酸鋁鎂及氧化鋁溶 膠；防腐劑；著色劑；及穩定劑，諸如PAP(酸式碟酸異丙 酯）及BHT。 本發明之控制植物疾病之組合物對以下植物疾病有效： 稻疾病’諸如稻瘟病（blast)(稻瘟病菌（Magnaporthe grisea))、稻胡麻葉炫 f 菌病（Helminthosporium leaf spot)(稻胡麻葉炫 f 菌（Cochliobolus miyabeanus))、外鞘枯 萎病（sheath blight)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))、及 稻苗徒長病（bakanae disease)(水稻徒長病菌（Gibberella fujikuroi))； 小麥疾病，諸如白粉病（powdery mildew)(白粉病菌 153120.doc 201143616 (Erysiphe graminis))、鐮抱菌枯萎病（Fusarium head blight)(禾榖鐮抱菌（Fusgrium graminearum)、燕麥鐮抱菌 (F. avenacerum)、黃色鐮抱菌（F. culmorum)、雪黴葉枯菌 (Microdochium nivale))、錄病（rust)(條鏽菌（Puccinia striiformis)、禾柄鏽菌（P. graminis)、小麥葉鏽菌（P. recondita))、雪黴葉枯病（pink snow mold)(雪黴小赤殼菌 (Micronectriella nivale))、麥類雪腐菌核病（Typhula snow blight)(小粒菌核病菌屬（Typhula sp.))、裸黑穗病（loose smut)(小麥黑穗病菌（Usti^ago tritici))、腥黑穗病（bunt)(小 麥網腥黑穗病菌（Tilletia caries))、紋枯病（eyespot)(小麥基 腐病菌（Pseudocercosporella herpotrichoides))、葉斑病 (leaf blotch)(禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola))、 穎斑病（glume blotch)(顆枯殼多抱（Stagonospora nodorum))、及黃斑病（yellow spot)(小麥褐斑病菌 (Pyrenophora tritici-repentis)); 大麥疾病，諸如白粉病（白粉病菌）、錄孢菌枯萎病（禾縠 鐮孢菌、燕麥鐮孢菌、黃色鐮孢菌、雪黴葉枯菌）、銹病 (條鐳菌、禾柄鏽菌、大麥柄鏽菌（P. hordei))、裸黑穗病 (大麥裸黑穗病菌（Ustilago nuda))、雲紋病（scald)(大麥雲 紋病菌（Rhynchosporium secalis))、網斑病（net blotch)(大 麥網斑病菌（Pyrenophora teres))、斑枯病（spot blotch)(麥 類斑點病菌（Cochliobolus sativus))、葉條紋病（leaf stripe)(大麥條紋病菌（Pyrenophora graminea))、及絲核菌 立枯病（Rhizoctonia damping-off)(立枯絲核菌）； 153120.doc 201143616 玉米疾病，諸如黑粉病（smut)(玉米黑粉菌（Ustilago maydis))、褐斑病(brown spot)(異旋抱腔菌（Cochliobolus heterostrophus))、銅色斑病（copper spot)(高粱膠尾抱 (Gloeocercospora sorghi))、南方型錄病（southern rust)(多 堆柄鏞菌（Puccinia polysora))、灰色葉斑病（gray leaf spot)(玉米灰斑病菌（Cercospora zeae-maydis))、及絲核菌 立枯病（立枯絲核菌）； 掛橘疾病，諸如黑點病（melanose)(柑橘類黑點病菌 (Diaporthe citri))、瘡旅病（scab)(癌囊腔菌（Elsinoe fawcetti))、青黴腐病（penicillium rot)(掛橘青黴病菌 (Penicillium digitatum)、意大利青黴菌（P. italicum))、及 褐腐病（brown rot)(柑橘裾腐病菌（Phytophthora parasitica)、柑橘褐腐疫黴（Phytophthora citrophthora)); 蘋果疾病，諸如花枯病（blossom blight)(蘋果鍵核盤菌 (Monilinia mali))、腐爛病（canker)(頻果黑腐皮殼菌（Valsa ceratosperma))、白粉病（蘋果白溫病菌（Podosphaera leucotricha))、交键抱菌葉斑病（Alternaria leaf spot)(頻果 致病型互格交鏈抱菌（Alternaria alternata apple pathotype))、瘡病病（蘋果黑星菌（Venturia inaequalis))、 苦腐病（bitter rot)(炭痕病菌（Colletotrichum acutatum))、冠 腐病（crown rot)(惡疫黴（Phytophtora cactorum))、汙斑病 (blotch)(蘋果雙殼菌（Diplocarpon mali))、環腐病（ring rot)(貝倫格葡萄座腔菌（Botryosphaeria berengeriana))、及 紫紋羽病（violet root rot)(桑卷擔菌（Helicobasidium 153120.doc 201143616 mompa)); 梨疾病，諸如瘡癌病（曰本梨黑星病菌（Venturia nashicola)、梨黑星病菌（V. pirina))、黑斑病（black spot)(日本梨致病型互格交鏈抱菌（Alternaria alternata Japanese pear pathotype))、錄病（梨膠鏽菌 (Gymnosporangium haraeanum))、及疫病菌果腐病 (phytophthora fruit rot)(惡疫黴）； 桃疾病，諸如褐腐病（桃褐腐菌（Monilinia fructicola))、 療痴病（嗜果枝抱（Cladosporium carpophilum))、及黑點病 (phomopsis rot)(擬莖點黴屬（Phomopsis sp.)); 葡萄疾病，諸如炭疽病（anthracnose)(葡萄黑豆病菌 (Elsinoe ampelina))、晚腐病（ripe rot)(葡萄晚腐病菌 (Glomerella cingulata))、白粉病（葡萄白粉菌（Uncinula necator))、 錄病（葡萄多層鏽菌（Phakopsora ampelopsidis))、黑腐病（black rot)(葡萄球座菌（Guignardia bidwellii))、及葡萄霜黴病（downy mildew)(葡萄生單轴黴 (Plasmopara viticola)); 曰本柿（Japanese persimmon)疾病，諸如炭疽病（柿炭疽 病菌（Gloeosporium kaki))、及葉斑病（柿尾抱菌 (Cercospora kaki)、柿葉球腔菌（Mycosphaerella nawae)); 瓜類疾病，諸如炭疽病（瓜類炭痕病菌（Colletotrichum lagenarium))、白粉病（瓜類白粉病菌（Sphaerotheca fuliginea))、莖部腐爛病（gummy stem blight)(瓜類蔓炫 f 菌 (Mycosphaerella melonis))、鐮抱菌枯萎病（Fusarium 153120.doc 201143616 wilt)(尖孢鐮孢菌（Fusarium oxysporum))、霜黴病（downy mildew)(南瓜假霜黴（Pseudoperonospora cubensis))、疫病 (Phytophthora rot)(疫病菌屬（Phytophthora sp.))、及立枯病 (damping-off)(腐黴屬（Pythium sp·)); 番茄疾病，諸如早疫病（early blight)(馬鈴薯交鏈孢菌 (Alternaria solani))、葉黴病（leaf mold)(黃枝孢 (Cladosporium fulvum))、及晚疫病（late blight)(馬铃薯晚 疫病菌（Phytophthora infestans)); 茄子疾病，諸如褐斑病（brown spot)(茄褐紋擬莖點黴 (Phomopsis vexans))、及白粉病（二孢白粉菌（Erysiphe cichoracearum))； 十字花科蔬菜疾病：交鏈孢菌葉斑病（黑斑病菌 (Alternaria japonica))、白斑病（white spot)(白菜類白斑病 菌（Cercosporella brassicae))、根瘤病（clubroot)(十字花科 根瘤病菌（Plasmodiophora brassicae))、及霜黴病（寄生霜黴 (Peronospora parasitica)); 大蔥疾病，諸如錄病（蔥類錄病菌（Puccinia allii))、及霜 黴病（洋蔥霜黴菌（Peronospora destructor)); 大豆疾病，諸如紫斑病（purple seed stain)(大豆紫斑病菌 (Cercospora kikuchii))、病圓孢瘡疮病（sphaceloma scad)(大豆病囊腔菌（Elsinoe glycines))、莢及莖枯病（pod and stem blight)(大豆黑點病菌（Diaporthe phaseolorum var. sojae))、殼針孢褐斑病（septoria brown spot)(大豆殼針孢 (Septoria glycines))、大豆灰斑病（frogeye leaf spot)(大豆 153120.doc •10- 201143616 斑點病菌（Cercospora sojina))、錢病（豆薯層錄菌 (Phakopsora pachyrhizi))、莖褐腐病（brown stem rot)(大豆 疫病菌（Phytophthora sojae))、及絲核菌立枯病（立枯絲核 菌）； 菜豆疾病’諸如炭疽病（菜豆炭疽菌（Colletotrichum lindemthianum)) 花生疾病’諸如葉斑病（落花生黑溘病菌（Cercospora personata))、葉褐斑病（brown leaf spot)(落花生褐斑病菌 (Cercospora arachidicola))及南方型枯萎病（southern blight)(齊整小核菌（Sclerotium rolfsii)); 婉旦疾病’諸如白粉病（婉豆白粉菌（Erysiphe pisi))、及 根腐病（香碗互萎〉周病菌（Fusarium solani f. sp. pisi)); 馬钤薯疾病，諸如早疫病（馬鈐薯交鏈孢菌（Alternaria solani))、晚疫病（馬鈴薯晚疫病菌（Phyt〇phth〇ra infestans))、红腐病（pink rot)(馬鈴薯紅腐病菌 (Phytophthora erythroseptica))、粉疮病（powdery scab)(馬 鈐薯粉疮菌（Spongospora subterranean f. sp. subterranea))、及馬鈴薯絲核菌病（black scurf)(立枯絲核 菌）； 草莓疾病，諸如白粉病（草莓白粉病菌（Sphaerotheca humuli))、及炭疽病（葡萄晚腐病菌）； 命疾病’諸如網餅病（net blister blight)(網狀外擔菌 (Exobasidium reticulatum))、白瘡疮病（white scab)(茶瘡疮 病菌（Elsinoe leucospila))、灰疫病（gray blight)(擬盤多毛 153120.doc -11 - 201143616 孢屬（Pestalotiopsis sp·))、及炭疽病（茶炭疽病菌 (Colletotrichum theae-sinensis)); 於草疾病’諸如褐斑病（於草赤星病菌（Alternaria longipes))、白粉病（二孢白粉菌）、炭疽病（菸草刺盤孢 (Colletotrichum tabacum))、霜黴病（菸草霜黴（peronospora tabacina))、及黑梗病（black shank)(於草疫病菌 (Phytophthora nicotianae))； 油菜籽疾病，諸如菌核菌腐病（sclerotinia rot)(核盤菌 (Sclerotinia sclerotiorum))、及絲核菌立枯病（立枯絲核 菌）； 棉花疾病，諸如絲核菌立枯病（立枯絲核菌）； 甜菜疾病，諸如尾抱菌葉斑病（Cercospora leaf spot)(甜 菜生尾抱（Cercospora beticola))、葉枯病（立枯絲核菌）、根 腐病（立枯絲核菌）、及絲囊黴根腐病（Aphanomyces root r〇t)(螺殼狀絲囊黴（Aphanomyces c.ochlioides)); 薔薇疾病，諸如黑斑病（薔薇雙殼菌（Diplocarpon rosae))、白粉病（薔薇類白粉病菌（Sphaerotheca pannosa))、及霜黴病（薔薇霜黴菌（Peronospora sparsa)); 菊花及紫菀科（asteraceous)植物疾病，諸如霜黴病（萵苣 露菌（Bremia lactucae))、葉枯病（菊殼針抱菌（Septoria chrysanthemi-indici))、及白銹病（white rust)(菊花白錄病 菌(Puccinia horiana)); 各種群屬之疾病，諸如腐黴屬（Pythium spp.)(德巴利腐 黴（Pythium debarianum)、禾生腐黴（Pythium 153120.doc •12· 201143616 graminicola)、畸雌腐黴（Pythium iiregulare)、終極腐黴 (Pythium ultimum))所致之疾病、灰黴病（gray m〇M)(灰黴 病菌（Botrytis cinerea))、菌核菌腐病（核盤菌）、或南方型 枯萎病（齊整小核菌）； 曰本蘿蔔（Japanese radish)疾病，諸如交鍵抱菌葉斑病 (甘藍父鍵抱菌（Alternaria brassicicola)); 草坪草（turfgrass)疾病，諸如幣斑病（dollar spot)(核盤菌 (Sclerotinia homeocarpa))、及褐斑病（brown patch)及巨斑 病（large patch)(立枯絲核菌）； 香焦疾病’諸如香蕉葉斑病（sigat〇ka)(香蕉黑條葉斑病 菌（Mycosphaerella fijiensis) ' 香蕉生球腔菌 (Mycosphaerella musicola)); 向曰葵疾病’諸如霜黴病（向曰葵露菌病菌（Plasmopara halstedii))； 麴菌屬（Aspergillus spp.)、青黴菌屬（Penicillium spp.)、 鐮孢菌屬（Fusarium spp.)、赤黴菌屬（Gibberella spp.)、木 黴屬（Tricoderma spp.)、根 _ 珠黴屬（Thielaviopsis spp·)、 根黴菌屬（Rhizopus spp.)、毛黴菌屬（Mucor spp.)、伏革菌 屬（Corticium spp.)、莖點黴屬（Phoma spp.)、絲核菌屬 (Rhizoctonia spp.)或色二抱屬（Diplodia spp·)所致之種子疾 病或各種植物生長早期之疾病；及 由多黏菌屬（Polymixa spp.)或油壺菌屬（Olpidium spp.)介 導之各種植物病毒性疾病；等。 在處理種子、球莖或其類似物之情況下，預期本發明對 之產生高控制功效之植物疾病的實例包括： 153120.doc •13· 201143616 腐黴屬（德巴利腐黴、禾生腐黴、畸雌腐黴、終極腐黴） 花、油菜 所致之小麥、大麥、玉米、稻、高粱、大豆、棉 籽、甜菜及草坪草之立枯病及根腐病； 小麥、大麥、玉米、稻、高粱、大豆、棉 ^ 邵化、油菜籽及 甜菜之絲核菌立枯病（立枯絲核菌）； 小麥之銹病（條鏽菌、禾柄鏽菌、小麥筆 米鳓菌）、裸黑穗 病（小麥黑穗病菌）及腥黑穗病（小麥網腥黑穗病菌）. 大麥之銹病（條鏽菌、禾柄鏽菌、大麥柄鏽菌）及裸黑穗 病（大麥裸黑穗病菌）； 玉米之黑粉病（玉米黑粉菌）； 甜菜之絲囊黴根腐病（螺殼狀絲囊黴）； 草坪草之褐斑病及巨斑病（立枯絲核菌）； 大豆之銹病（豆薯層鏽菌）及莖褐腐病（大豆疫病菌）； 菸草之黑梗病（菸草疫病菌）； 向日葵之霜黴病（向日葵露菌病菌）；及 馬鈴薯之晚疫病（馬鈐薯晚疫病菌）。 可藉由將有效量之噻唑菌胺及噻達新施用於植物病原體 或施用於植物病原體棲息或可能棲息之諸如植物及土壤的 地點來控制植物疾病。 可藉由將有效量之噻唑菌胺及噻達新施用於植物或供植 物生長之土壤來控制植物疾病。作為施用目標之植物的實 例包括植物葉子、植物種子、植物球莖。如本文所用之球 莖意謂球莖、球根、根莖、塊莖、塊根及根托。 153120.doc •14· 201143616 S ί植物病原體、植物或供植物生長之土壤進行施用 時，°塞嗤菌胺及。塞達新可獨立地施用相同時段，但為使施 用簡化’通常將其以本發明之控制植物疾病之組合物形式 施用。 本發明之控制方法之實例包括處理植物葉子，諸如葉面 施用，處理植物種植地，諸如土壤處理丨處理種子，諸如 種子滅菌及種子包衣；及處理球莖，諸如種用塊莖（seed tuber) ° 在本發明之控制方法中’處理植物葉子之實例包括施用 於植物表面之處理方法，諸如葉面喷灑及樹幹喷灑。在移 植前直接吸收至植物之處理方法的實例包括浸潰整個植物 或根之方法。藉由使用諸如礦物質粉末之固體載劑獲得之 調配物可黏附於根。 在本發明之控制方法中，土壤處理方法之實例包括噴灑 至土壤上、土壤混拌（soil inc〇rp〇rati〇n)、及將化學液體灌 注至土壤令（灌溉化學液體、注入土壤、及滴注化學液 體）。待處理地點之實例包括栽植穴、犁溝、栽植穴周 圍、犁溝周圍、整個種植地表面、土壤與植物之間的部 分、根之間的區域、樹幹之下區域、主犁溝、生長土壞、 幼苗培育盒、幼苗培育盤及種床（seedbed)。處理期之實例 包括播種前、播種時、播種後隨即、培育期、固定栽植 前、固定栽植時、及固定栽植後的生長期。在上述土壤處 理中，可將活性成分同時施用於植物，或可將含有活性成 分之固體肥料（諸如糊狀肥料）施用於土壤。活性成分亦可 153120.doc 201143616 混入灌规液體中’且其實例包括注入灌溉設施，諸如灌溉 管、灌规管道及喷淋器；混入犁溝之間的灌注液體中；及 混入水培養介質中。或者，灌溉液體預先與活性成分混 合’且例如用於由適當灌溉方法處理，包括以上提及之灌 规方法及諸如喷淋及灌注之其他方法。 在本發明之控制方法中’處理種子或球莖之方法的實例 包括用本發明之控制植物疾病之組合物處理欲保護以免遭 植物疾病侵害之種子或球莖的方法，且其特定實例包括喷 麗處理，在該處理中將本發明之控制植物疾病之組合物的 懸浮液霧化且喷灑於種子表面或球莖表面上；塗抹 (smearing)處理，在該處理中將本發明之控制植物疾病之 組合物的可濕性粉末、乳液或可流動劑與少量添加之水一 起或在未經稀釋之情況下施用於種子或球莖；潰浸處理， 在該處理中將種子潰浸於本發明之控制植物疾病之組合物 的溶液中持續一定時段；薄膜包衣處理；及丸粒包衣處 理。 當用噻唑菌胺及噻達新處理植物葉子或土壤時，用於處 理之噻唑菌胺與噻達新之量可視待處理植物之種類、待控 制疾病之種類及發生頻率、調配物形式、處理期、氣候條 件等而變化，但每1〇,〇〇〇 m2噻唑菌胺與噻達新之總量（下 文稱為活性成分之量）通常為1至5,0〇〇 g且較佳為2至400 g 0 乳液、可濕性粉末及可流動劑通常用水稀釋，接著喷淋 以用於處理。在此等情況下，噻唑菌胺與噻達新之總濃度 153120.doc •16· 201143616 通常在0·〇〇〇1重詈2壬 0/^r m . 里/〇且較佳0.0005重量％至】重量 ㈣内。粉劑及顆粒劑通常未經稀釋即用於處理。 在種子處理中，欲施用之活性成分的 子。趙錢g、較佳。別至、之範圍内。母㈣ 本發明之控制方法可用於農f用地，諸如田地、稻田、 草地及果園；或非農業用地。 」及其類似物之農業 等。 本發明可用於控制種植以下「植物 用地中之疾病，而不會不利影響植物 植物之實例如下： 小麥、大麥、黑麥、燕麥、高 作物，諸如玉米、稻 粱、棉花、大豆、花生、蔡麥、甜菜、油菜籽、向日葵 甘蔗及菸草； 蔬菜’諸如#果類蔬菜，包括莊子、##、甜椒、胡椒 及馬鈴薯；瓜形蔬菜，包括黃瓜、南瓜、荀瓜（zuechini)、 西瓜、甜瓜及西萌蘆（SqUash);十字花科蔬菜，包括日本 蘿蔔、白蕪菁（white turnip)、辣根、球莖甘藍（k〇h丨rabi)、 大白菜（Chinese cabbage)、甘藍、芥菜、莖椰菜及花椰 菜；紫菀科蔬菜，包括牛蒡、筒蒿、朝鮮薊及萵苣；百合 科（liliaceous)蔬菜，包括青蔥、洋蔥、大蒜及蘆筍；傘形 科（ammiaceous)蔬菜，包括胡蘿蔔、香芹、旱芹及蒲芹蘿 蔔（parsnip),藜科（chenopodiaceous)蔬菜，包括菠菜及火 丈ta菜（Swiss chard),薄荷科（iamjaceous)蔬菜，包括白蘇 (Perilla frutescens)、薄荷及羅勒（basii);草莓；甘薯；大 薯（Dioscorea japonica);及芋; 153120.doc -17- 201143616 化，· 觀葉植物（foliage plant); 草坪草； 水果類植物，諸如仁果類（pomaceous fruit)，包括蘋 果、梨、曰本梨、木瓜（Chinese quince)及棍棹（quince); 核果類（stone fleshy fruit)，包括桃、李、油桃、烏梅、櫻 桃類水果、杏及乾果李（prune);甜橘類水果，包括溫州蜜 橘（Citrus unshiu)、橙、檸檬、青檸（rime)及葡萄柚；堅果 類’包括栗、核桃、榛子、杏仁、阿月渾子、腰果及澳洲 胡桃（macadamia nut);漿果類，包括藍莓、越桔、黑莓及 樹莓；葡萄；柿類水果；橄欖；日本李；香焦；咖啡樹； 海棗（date palm);及椰子；及 非果樹之樹木，諸如茶樹、桑樹、開花植物；及行道 樹，包括岑樹、樺樹、山茱萸、桉樹、銀杏（Ginkg〇 biloba)、丁香、槭樹、櫟樹、白楊、南歐紫荊

We)、楓香樹（Liquidambar f〇rm〇sana)、懸鈴樹（piane tree)、櫸樹、金鐘柏（Japanese &Γΐ?〇Γν^〇、冷杉木（以 wood)、鐵杉、檜樹、松樹、雲杉及東北紅豆杉（t_s cuspidate) ° 特定言之，本發明之控制方法可用於控制種植玉米、 稻、小麥、大麥、高粱、棉花、大旦、甜菜、油菜籽草 坪草或馬鈴薯之農業用地中的疾病。 上述「植物」包括已由傳統育種方法或遺傳工程改造技 術賦予對以下藥劑之抗性的植物：HppD抑制劑，諸如異 153I20.doc 201143616 噁唑草酮（is〇xaflutole) ; ALS抑制劑，諸如咪草菸 (imazethapyr)或 β塞吩績隆（thifensuifuron_methyi) ; EPSP 合 成酶抑制劑，諸如草甘膦（glyph〇sate);麩胺醯胺合成酶抑 制劑’諸如固殺草（gluf〇sinate);乙醯辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase)抑制劑，諸如西殺草 (sethoxydim);及除草劑，諸如溴苯腈（br〇m〇xynii)、麥草 畏（dicamba)、2,4-D 等。 已由傳統育種方法賦予抗性之「植物」的實例包括抗咪 唑啉酮ALS抑制性除草劑（諸如咪草菸）之油菜、小麥、向 曰葵及稻’其已經可按Clearfield(註冊商標）之產品名稱購 得。類似地，存在已由傳統育種方法賦予對磺醯脲ALS抑 制性除草劑（諸如噻吩磺隆）之抗性的大豆，其已經可按 STS大旦之產品名稱購得。類似地，已由傳統育種方法賦 予對乙醯輔酶A羧化酶抑制劑（諸如三酮肟或芳氧基苯氧基 丙酸除草劑）之抗性的實例包括SR玉米。已賦予對乙醯輔 酶A羧化酶抑制劑之抗性的植物描述於美國國家科學院院 刊（Proceedings 〇f the National Academy of Sciences 〇f the

United States of America ’ Proc. Natl. Acad. Sci. USA)，第 87卷，第7175-7179頁（1990)中。一種抗乙醯辅酶A羧化酶 抑制劑之乙醯輔酶A羧化酶變異報導於Weed Science，第 53卷，第728-746頁（2005)中，且抗乙醯輔酶a羧化酶抑制 劑之植物可藉由用遺傳工程改造技術將此類乙醯輔酶八羧 化酶變異之基因引入植物中，或藉由將賦予抗性之變異引 入植物乙醯輔酶A羧化酶中來產生。此外’抗乙醯輔酶a I53120.doc •19· 201143616 羧化酶抑制劑或ALS抑制劑或其類似物之植物可藉由將定 點胺基酸取代變異引入植物之乙醯辅酶A羧化酶基因或 ALS基因中來產生，該引入係藉由將其中已引入鹼基取代 變異之核酸引入植物細胞中來達成，此代表嵌合修復技術 (Chimeraplasty Technique)(Gura T. 1999. Repairing the

Genome's Spelling Mistakes· Science 285: 316-318)。 已由遺傳工程改造技術賦予抗性之植物的實例包括抗草 甘膦之玉米、大豆、棉花、油菜、甜菜，其已經可按

RoundupReady(註冊商標）、AgrisureGT等產品名稱購得。 類似地，存在一類由遺傳工程改造技術而使之對固殺草具 抗性之玉米、大豆、棉花及油菜，其已經可按 LibertyLink(註冊商標）之產品名稱購得。同樣地，由遺傳 工程改造技術而使之對溴苯腈具抗性之棉花已經可按ΒχΝ 之產品名稱購得。 上述「植物」包括使用此等遺傳工程改造技術產生的經 遺傳工程改造之作物’其例如能夠合成如桿菌屬（genus Bacillus)中所知之選擇性毒素。 於此等經遺傳工程改造之作物中表現之毒素的實例包 括.源自仙人掌桿菌cerews)或波林桿菌芽孢 (心P〇pz·//心）之殺昆蟲蛋白質；源自蘇力菌 似z\s)之 δ-内毒素’諸如 CrylAb、CrylAc、

CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl 或 Cry9C ;殺 昆蟲蛋白質’諸如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;源自線蟲 之殺昆蟲蛋白質；由動物產生之毒素，諸如蛾毒素、物蛛 153120.doc -20- 201143616 毒素、蜂毒素或昆蟲特異性神經毒素；絲狀真菌（m〇id fUngi)毒素’植物凝集素（plant lectin);凝集素 (aggluUmn);蛋白酶抑制劑，諸如胰蛋白酶抑制劑、絲胺 酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯塊莖貯藏蛋白（patatin)、胱抑素 (cystatin)或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白質 (RIP)，諸如甜菜鹼（lycine)、玉米Rip、相思子毒鹼 (abnn)、絲瓜毒素（luffin)、皂草素（saporin)或泊芮汀 (bnodm);類固醇代謝酶，諸如3_羥基類固醇氧化酶、蛻 皮素（ecdysteroid)-UDP-葡萄糖基轉移酶、或膽固醇氧化 酶；蛻皮激素（ecdySone)抑制劑；HMG_c〇A還原酶；離子 通道抑制劑，諸如鈉通道抑制劑或鈣通道抑制劑；保幼激 素知酶，利尿激素受體；芪合成酶；聯苄合成酶；殼質酶 (chitinase)，及葡聚醣酶（giucanase)。 於此等經遺傳工程改造之作物中表現之毒素亦包括：δ_ 内毒素蛋白質（諸如 Cryl Ab、CrylAc、CrylF、CrylFa2、

Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、Cry9C、Cry34Ab 或 Cry35Ab) 與殺昆蟲蛋白質（諸如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A)之混合 毒素；部分缺失之毒素；及經修飾之毒素。此等混合毒素 係使用遺傳工程改造技術，由此等蛋白質之不同結構域之 新的組合而產生。作為部分缺失之毒素，已知包含一部分 胺基酸序列之缺失的CrylAb。經修飾之毒素係藉由對天然 毒素之一或多個胺基酸進行取代而產生。 此寻毒素及能夠合成此等毒素之經遺傳工程改造之植物

的實例描述於 ΕΡ-Α-0 374 753、WO 93/07278、WO 153120.doc 201143616

95/34656 、ΕΡ-Α-0 427 529 、EP-A-451 878 、WO 03/052073 等中。 此等經遺傳工程改造之植物中所含之毒素能夠賦予植物 以抗性，特定言之，對屬於鞘翅目（Coleoptera)、半翅目 (Hemiptera)、雙翅目（Diptera)、鱗翅目（Lepidoptera)及線 蟲類之昆蟲害蟲的抗性。 已知包含一或多個殺昆蟲之害蟲抗性基因且表現一或多 種毒素的經遺傳工程改造之植物，且此等經遺傳工程改造 之植物中有一些已經上市。此等經遺傳工程改造之植物的 實例包括YieldGard(註冊商標）（表現CrylAb毒素之玉米品 種）、YieldGard Rootworm(註冊商標）（表現Cry3Bbl毒素之 玉米品種）、YieldGard Plus(註冊商標）（表現CrylAb及 Cry；3Bbl毒素之玉米品種）、Herculex I(註冊商標）（表現草 敍膦 N-乙醢基轉移酶（phosphinotricine N-acetyl transferase，PAT)以賦予對Cry lFa2毒素及固殺草之抗性的 玉米品種）、NuCOTN3 3B(註冊商標）（表現CrylAc毒素之棉 花品種）、Bollgard I(註冊商標）（表現CrylAc毒素之棉花品 種）、Bollgard II(註冊商標）（表現CrylAc及Cry2Ab毒素之 棉花品種）、VIPCOT(註冊商標）（表現VIP毒素之棉花品 種）、NewLeaf(註冊商標）（表現Cry3A毒素之馬鈴薯品種）、 NatureGard(註冊商標）、Agrisure(註冊商標）GT Advantage(GA2 1草甘膦抗性性狀）、Agrisure(註冊商標）CB Advantage(Btll 玉米煩（corn borer，CB)性狀）、及 Protecta(註冊商標）。 153120.doc -22- 201143616 上述「植物」亦包括使用遺傳工程改造技術產生之作 物，其能夠產生具有選擇性作用之抗病原性物質。 已知PR蛋白質及其類似物為此等抗病原性物質（PRP， ΕΡ-Α-0 392 2M)。此等抗病原性物質及產生其之經遺傳工 程改造之作物描述於ΕΡ-Α-0 392 225、WO 95/33818、EP. A-0 353 191 等中。 於經遺傳工程改造之作物中表現之此等抗病原性物質之 實例包括：離子通道抑制劑，諸如鈉通道抑制劑或妈通道 抑制劑（已知由病毒產生之KP1、KP4及KP6毒素等）；笑合 成酶；聯苄合成酶；殼質酶；葡聚醣酶；pR蛋白質；及由 微生物產生之抗病原性物質，諸如狀抗生素、具有雜環之 抗生素、與對植物疾病之抗性相關之蛋白質因子（其稱為 植物疾病抗性基因且描述於WO 03/000906中）。此等抗病 原性物質及產生此等物質之經遺傳工程改造之植物描述於 EP-A-0392225、W095/33818、EP-A-0353191 等中。 以上提及之「植物」包括已由遺傳工程改造技術賦予有 利特徵，諸如油料成分得到改良之特徵或胺基酸含量得到 提高之特徵的植物。其實例包括VISTIVE(註冊商標）低亞 麻油酸大豆（亞麻油酸含量較低之大豆）或高離胺酸（高油） 玉米(離胺酸或油含量較高之玉米）。以上提及之「植物」 亦包括已由遺傳工程改造技術賦予對環境壓力，諸如乾旱 壓力帛壓力、熱壓力、冷壓力、pH值壓力、光壓力或因 重金屬污染土壤所弓丨起之壓力之耐受性的植物。 亦包括組合有複數個有利特徵之堆疊型品種’該等特徵 I53120.doc -23- 201143616 為諸如以上提及之典型除草劑特徵或除草劑耐受性基因、 有害昆蟲抗性基因、產生抗病原性物質之基因、油料成分 得到改良之特徵或胺基酸含量得到提高之特徵、及環境壓 力耐受性基因。 實例 儘管本發明將經由以下調配實例、種子處理實例及測試 實例來更具體地描述，但本發明並不限於以下實例。在以 下實例中，除非另有特別說明，否則份皆表示重量份。 調配實例1 充分混合2.5份噻唑菌胺、1.5份噻達新、14份聚氧化乙 烯苯乙烯基苯基醚、6份十二烷基笨磺酸鈣及％份二甲 苯，獲得乳液。 調配實例2 混合5份噻唑菌胺、5份噻達新、35份白碳與聚氧化乙烯 烷基醚硫酸銨鹽（重量比1:1)之混合物及55份水，且根據濕 磨法對混合物進行精細研磨，獲得可流動調配物。 調配實例3 混合10份噻唑菌胺、5份噻達新、丨.5份脫水山梨糖醇三 油酸酯及28.5份含有2份聚乙烯醇之水溶液，且根據濕磨 法對混合物進行精細研磨。此後，將45份含有〇 〇5份三仙 膠及0.1份矽酸鋁鎂之水溶液添加至所得混合物中，且再 向其中添加10份丙二醇《藉由攪拌摻合所得混合物，獲得 可流動調配物》 調配實例4 153120.doc 201143616 混合15份噻唑菌胺、25份噻達新、5份丙二醇（由Nacalai

Tesque 製造）、5 份 SoprophorFLK(由 Rhodia Nikka 製造）、 0.2份消泡C乳液（由Dow Corning製造）、0.3份proxel GXL(由Arch Chemicals製造）及49.5份離子交換水，獲得本 體漿液。將150份玻璃珠（直徑=1 mm)置於1〇〇份聚液中， 且在冷卻水冷卻下研磨漿液2小時。研磨後，過遽所得物 以移除玻璃珠，且獲得可流動調配物。 調配實例5 混合3 0份雀°圭菌胺、20份°塞達新、3 8·5份ΝΝ高嶺黏土 (由 Takehara Chemical Industrial ^： ) ' 1 0 份 MorwetD425 及 1.5 份 MorwerEFW(由 Akzo Nobel Corp.製造），獲得 Ai 預 混物。用喷射研磨機（jet mill)研磨此預混物，獲得粉末調 配物。 調配實例6 充分研磨並混合1份噻唑菌胺、4份嗟達新、丨份合成水 合氧化矽、2份木質素磺酸鈣、30份膨潤土及62份高嶺黏 土 ’且將水添加至所得混合物中並充分捏合，接著進行粒 化及乾燥，獲得顆粒調配物。 調配實例7 充分研磨並混合1份噻唑菌胺、2份噻達新、87份高嶺黏 土及10份滑石，獲得粉末調配物。 調配實例8 充分研磨並混合15份噻唑菌胺、20份噻達新、3份木質 素磺酸鈣、2份月桂基硫酸鈉及60份合成水合氧化石夕，择 153120.doc -25- 201143616 得可濕性粉末β 種子處理實例1 使用旋轉式種子處理機（拌種機（seed dresser)，由Hans-Ulrich Hege GmbH生產），用調配實例1中製備之乳液以每 100 kg乾燥高粱種子5〇〇 mi之量進行塗抹處理，獲得經處 理之種子。 種子處理實例2 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由fjans_uirich Hege GmbH生產）’用調配實例2中製備之可流動調配物以每ι〇 kg乾燥油菜種子5〇 ml之量進行塗抹處理，獲得經處理之 種子。 種子處理實例3 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans_uirich Hege

GmbH生產），用調配實例3中製備之可流動調配物以每ι〇 kg乾燥玉米種子4〇 ml之量進行塗抹處理，獲得經處理之 種子。 種子處理實例4 混合5份如調配實例4中製備之可流動調配物、$份顏料 BPD6135(由Sun Chemical製造）及35份水，製得混合物。 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans_ukich Hege GmbH生產），用混合物以每1〇 kg乾燥稻種子6〇 ml之量進 行塗抹處理，獲得經處理之種子。 種子處理實例5 用調配實例5中製備之粉劑以每1〇 kg乾燥玉米種子5〇 g 153120.doc -26· 201143616 之量進行粉末包衣處理，獲得經處理之種子。 種子處理實例6 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由如遷㈣邮 —Η生產調配實例1中製備之乳液以每H)〇kg乾燥甜 菜種子50G ml之量進行塗抹處理，獲得經處理之種子。 種子處理實例7 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hmlich心#

GmbH生產），用調配實例2中製備之可流動調配物以㈣ kg乾燥大豆種子50 ml之量進行塗抹處理，獲得經處理之 種子。 種子處理實例8 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由出如七⑴讣心#

GmbH生產）’用調配實例3中製備之可流動調配物以每ι〇 kg乾燥小麥種子50 ml之量進行塗抹處理，獲得經處理之 種子。 種子處理實例9 混合5份如調配實例4中製備之可流動調配物、5份顏料 BPD6135(由Sun Chemical製造）及μ份水，且使用旋轉式 種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege GmbH生產），用 所得混合物以每1〇 kg馬鈐薯塊莖片7〇鮒之量進行塗抹處 理，獲得經處理之種子。 種子處理實例10 混合5份如調配實例4中製備之可流動調配物、5份顏料 BPD6135(由Sun Chemical製造）及％份水，且使用旋轉式 153120.doc •27- 201143616 種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege GmbH生產），用 所得混合物以每10 kg向日葵種子70 ml之量進行塗抹處 理’獲得經處理之種子。 種子處理實例11 用調配實例5中製備之粉末以每10 kg乾燥棉花種子40 g 之量進行粉末包衣處理，獲得經處理之種子。 測試實例1 分別製備噻唑菌胺之二甲亞砜（下文縮寫成DMSO)溶液 及噻達新之DMSO溶液，且混合此等溶液以製備含有丨重量 %售唾菌胺及】重量％。塞達新之DMS〇混合溶液。藉由在5〇 錐形管中震盪來混合5 g玉米（pi〇neer)種子與12 $ 0 DMSO混合溶液，接著使其靜置隔夜以製備經處理之種 子。用砂土裝填塑膠盆且於其上播種經處理之種子，接著 用已與腐徽立枯病病原體（畸雌腐黴）之糠培養物混合的砂 土覆蓋。給播種之種子逢水，接著在饥於潮濕環境下培 養2週。|查出土之玉米幼苗數，且由方程式】計算發病 為計算控制值，亦檢查種子未經測試化合物處 下的發病率。 基於由此確定之發病率，由方程式2計算控制值 結果展示於表1中。 「方程式1」 發病率={(播種之種子總數）·（出 之種子總數） 理之情況 土之幼苗數}χΐ〇〇/(播 種 I53120.doc •28- 201143616 方程式2」 控制值= 10〇χ(Α-Β)/Α Α:未經測試化合物處理之植物之發病率 B:經測試化合物處理之植物之發病率 表1 i試化合物 ----—___ 活性成分劑量(每100公 控制值 --—---- 斤種子之公克數） 噻唑菌胺+噻達新 -------- :------- 2.5 + 2.5 ------- 71 測試實例2 分別製備售嗤菌胺之DMS0溶液及嗟達新之麵〇溶 液，且混合此等溶液以製備含有2重量％噻唾菌胺及ι重量 %嗟達新之DMSO混合溶液。藉由在15㈣形管中震盡來 混合10/L D刪混合溶液與1 g黃瓜（Sagamihanjir〇)種 子’接著使其靜置隔夜以製備經處理之種子。用砂土裝填 塑膠盆且於其上播種經處理之種子，接著用已與腐徽立枯 病病原體（畸雌腐黴）之糠培養物混合的砂土覆蓋。給播種 之種子澆水，接著在18t於潮濕環境下培養丨週。檢查出 土之黃瓜幼苗數’且由方程式i計算發病率。 為计算控制值，亦檢查種子未經測試化合物處理之情況 下的發病率。 基於由此確定之發病率，由方程式2計算控制值。 結果展示於表2中。 表2 153120.doc •29· 201143616 測試化合物 活性成分劑量(每100公 斤種子之公克數） 控制值 嘆唑菌胺+噻達新 10 + 5 88 測試實例3 如別製備噻唑菌胺之DMSO溶液及噻達新之DMSO溶 液，且混合此等溶液以製備含有2重量％噻唑菌胺及1重量 /〇噻達新之DMSO混合溶液以及含有丨重量％噻唑菌胺及i 重量％噻達新之DMSO混合溶液。藉由在5〇 m丨錐形管中震 盪來混合25 μί各別DMSO混合溶液與10 g玉米（1>丨〇1^611)種 子，接著使其靜置隔夜以製備經處理之種子。用砂土裝填 塑膠盆且於其上播種經處理之種子，接著用已與腐黴立枯 病病原體（終極腐黴）之糠培養物混合的砂土覆蓋。給播種 之種子澆水，接著在18。(：於潮濕環境下培養2週，且檢查 控制功效。結果，在經噻唑菌胺及噻達新處理之各別種子 觀測到控制植物疾病之極佳功效。 工業適用性 本發明能夠提供一種具有極佳活性之控制植物疾病之組 合物及有效控制植物疾病之方法。 153120.doc 30·

Claims (1)

1. 201143616 七、申請專利範圍： 含噻唑菌胺 1 · 一種控制植物疾病之組合物，其包 (ethaboxam)及噻達新（sedaxane)作為活性成分 2.如請求項1之組合物，其中噻唑菌胺與噻達新 在1:0‘01至1:50之範圍内。 3· 一種種子處理劑，其包含噻唑菌胺及噻達新作為、、舌 分。 /性 之重量 比 成 噻達新處 4. 一種植物種子，其係經有效量之噻唑菌胺及 理。 5. —種控制植物疾病之方法，其包含將有效量之噻唑菌胺 及'•塞達新施用於植物或供植物生長之土壌。 6. —種嘆哇菌胺與嚷達新之組合用途’其係用於控制植物 疾病。 153120.doc 201143616 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

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