TW200829166A - Pyrimidylmethyl-sulfonamide compounds - Google Patents

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oxazol
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Jan Klaas Lohmann
Wassilios Grammenos
Michael Puhl
Jochen Dietz
Bernd Mueller
Joachim Rheinheimer
Jens Renner
Marianna Vrettou
Sarah Ulmschneider
Thomas Grote
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Basf Ag
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Description

200829166 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於新穎嘧啶甲基磺醯胺化合物及其N_氧化物 及鹽’以及其用於對抗節肢害蟲及/或植物病原性有害真 菌之用途，且亦係關於包含至少一種該化合物作為活性組 份之組合物。本發明亦係關於一種控制節肢害蟲之方法。 【先前技術】 WO 2005/03308 1描述有效對抗植物病原性真菌之心吡啶 (.'甲基磺醯胺化合物。就其殺真菌活性而言，該4-吡啶甲基 石頁醯胺中之一些並不令人滿意，或其具有不需要之特性， 諸如低農作物植物相容性。 WO 2006/097489(PCT/EP/2006/060753)描述聯苯磺酸之 各種4-吼啶甲基醯胺，其中聯苯部分可在磺醯胺基團之聯 苯部分的苯環上攜帶取代基。該等化合物係用於對抗節肢 害蟲且保護材料免遭該等害蟲之侵染及/或破壞。 WO 2006/097488(PCT/EP/2006/060752)尤其描述式⑷之 ( 節肢動物喹諾酮化合物，
其中R2及R3均為氫、鹵素、甲氧基或三氟甲氧基，Ri為氫 或曱基，且Ra係選自可未經取代或可攜帶一個選自氣、
Ci-C4烷基、甲氧基、三氟甲氧基或苯基之取代基的苯 基。 126692.doc 200829166 wo 2007/104726(對應於us 6〇/782429)描述在磺醯胺基 團上攜帶聯苯部分之特定喧琳甲基續醯胺，其中聯苯之伸 苯基部分係未經取代。 pcT/EP2007/058348(對應於EP 〇61 19331 4)描述噻吩磺 酸吼咬甲基醯胺化合物及其用於對抗節肢害蟲之用途。該 專化合物亦具有殺真菌活性。 基於此，正需要提供適用於對抗諸如昆蟲及蛛形綱動物 之有害節肢動物及/或有害真菌的化合物。 【發明内容】 令人I可地’此目標係藉由下文所述之通式⑴之嘧啶甲 基磺醢胺化合物來實現：
0 广 N=r^ Λι jT (1) 〇 V 1 Η (R')n J 其中： η 為 〇、1、2或 3 ; R為_素、Cl_C4燒基、CVCj烧基、CVC4烧氧基、 cvqi烧氧基、CiC4烷硫基、鹵烷硫基、Ci_c4 烧基亞％酿基、Cl_c4鹵烷基亞磺醯基、Ci_C4烷基磺 醯基、C「C4鹵烷基磺醯基、胺基、CVC4烷基胺基、 二（CVC4烧基）胺基、Ci_c々氧基_Ci_c4烧基、Ci_C4 函烧乳基-Cl_c4燒基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、C3-C8 環烧基或Cl-c4垸基七C8if烧基；及/或 一個結合至與哺咬環之氮原子相鄰之碳原子的基團R1 126692.doc 200829166 了與5亥碳原子及氮肩一 詨顏人# ’、 》成稠合5員芳族雜環， 祠& 5貝方族雜環可人 環成員；4 卜4 —^個氮原子作為 ^ 環之㈣碳原子的基團r1可與該等碳 ’:起形成含有1、2或3個選自由2個氮原子、㈣ ^子及1個硫原子組成之群之雜原子作為環成員的 I苯環、稍合飽和或部分不飽和5員、6員或7員碳 環或稠合5員、6員或7P雜产 ^ w « 4 /貝雜％，该稠環可能攜帶一 兩個選自由齒素、Cl-C4烧基、南甲基、Ci_C4燒氧基 或齒甲氧基組成之群的基團； R2為氫、c〗-C4烧基、Cl_c^院基、Ci_C4氧基、k C4鹵烷氧基、Cl_CA基胺基、二(CVC4烷基)胺基、 c!-C4烷氧基_Cl_C4烷基、Ci_C4鹵烷氧基_Ci_C4烷基、 c2-c4烯基、c2_c4A烯基、c2_c4炔基、C3_C8環烷 基、C^C：4烷基-CrC：8環烷基或苄基，其中苄基之苯基 部分係未經取代或攜帶丨、2、3、4或5個選自由以^ 各基組成之群的取代基：氰基、鹵素、Ci_c4烷基、 Ci-c4鹵烷基、CVC4烷氧基、CVC4鹵烷氧基、（Ci-c4 烷氧基）羰基及二（CrC4烷基）胺基羰基； A 為伸苯基、5員或6員雜芳二基，其中雜芳二基含有 1、2、3或4個選自由1、2、3或4個氮原子、i個氧原 子及1個硫原子組成之群的雜原子作為環成員，且其 中伸苯基及雜芳二基係未經取代或攜帶1、2、3或4個 取代基RA，各RA係選自由以下各基組成之群··氰基、 126692.doc 200829166 函素、C 1 - C 4炫》基、C1 - C 4 1¾燒^基、c 1 - c *烧》氧基、C c4鹵烧氧基、C2-C4稀基、C2-C4鹵烯基、c2-C4炔基、 c2-c4s炔基、（Ci_c4烧氧基）魏基及二（Ci_C4燒基）胺 基魏基，或 A 為 Ci-Cg烧二基、Ci-Cg 鹵烧二基、c2-C；8稀二基、C2 Cg ^ .一基、C2-C8快一^基或C2-Cs _块二基，其中最 後提及之六個基團係未經取代或攜帶1、2或3個取代 基RAA，各RAA係選自由以下各基組成之群：氰基、 C「C4烷氧基、CrC4鹵烷氧基、（(^-(：4烷氧基）羰基及 二（C1-C4烧基）胺基魏基； R 為氫、ci_c4烷氧基、CVC4鹵烷氧基、Cl-C4烷硫基、 Ci-C4鹵烧硫基、CVC4烷基胺基、二（Ci_c4烷基）胺 基、（C「C4烷基）羰基、（Cl-C4烷氧基）亞胺基甲基、丙 烯醯基（乙烯基羰基）、c3-c8環烷基、Cl_c4烷基_C3_C8 環烷基或c5-c8環烯基， 苯基、苄基、苯氧基、苯硫基、5員或6員雜芳基，其 中雜芳環具有1、2、3或4個選自由1、2、3或4個氮原 子、1個氧原子及1個硫原子組成之群的雜原子作為環 成員，該雜芳環及苯基、苄基、苯氧基及苯硫基之苯 %可能係未經取代或經1、2或3個取代基rb取代，各 rb係選自由以下各基組成之群：氰基、硝基、胺基、 齒素、CVC4燒基、Cl_c4 -燒基、Ci_c4^氧基、Ci_ 烷氧基、（Cl_C4烷氧基）羰基、二（Ci-c4烷基）胺基 幾基、C”C4烷硫基、Cl-c4烷基亞磺醯基及心-山烷基 126692.doc 200829166 磺醯基；或 5員或6員雜芳氧基或5員或6員雜芳硫基，纟中該兩個 上述基團中之雜芳環具有1、2、3或4個選自由1、2、 2、個氮原子、1個氧原子及1個硫原子組成之群的雜 原子作為環成員，該雜芳環可能攜帶i⑷個取代 基RB ; 或右Aa為伸苯基或5員或6員雜芳二基，則基團R3可與 f 丨團尺與其所結合之碳原子-起形成稠合苯環，其中 &稠口苯％可未經取代或可攜帶i、2或3個彼此獨立 地選自由以下各基組成之群的取代基：齒素、氛基、 硝基、CVC4院基、Cl_c4_院基、氧基、Ci_ C4鹵烷氧基、（Cl_C4烷氧基）羰基及二（CVC4烷基）胺基 羰基，或 若A為伸苯基或5員或6員雜芳二基，則基團R3亦可為 燒基、κ烯基或C2_C4炔基； 式⑴化合物之N-氧化物及鹽。 / 因此，本發明係關於通式（I)之嘧啶甲基磺醯胺化合物及 其N-氧化物及鹽。此外，本發明係關於一種製備此等化合 物之方法。 本發明之化合物適用於對抗植物病原性有害真菌。因 此’本發明亦係關於通式（I)之嘧啶甲基磺醯胺化合物、其 N-氧化物及鹽用於對抗植物病原性有害真菌之用途。 此外，本發明係關於一種處理植物病原性有害真菌之方 法’該方法包含用有效量之至少一種式⑴化合物或其1氧 126692.doc -10- 200829166 t物或農業上可接受之鹽處理真菌或待受保護以免遭真菌 侵襲之材料、植物、土壌或種子。 本發明之化合物亦適用於對抗節肢害蟲，尤其對抗昆蟲 及蛛$綱動物。因此，本發明亦係關於通式⑴之化合物及 其N-乳化物及鹽用於對抗節肢害蟲之用途。此外，本發明 係關於-種對抗節肢害蟲之方法，其包含使該等害蟲、其 棲息地、繁殖場、食物來源、節肢害蟲正生長或可能生長 t之植物、種子、土壤、區域、材料或環境或待受保護以免 ^遭該等害蟲侵襲或侵染之材料、植物、種子、土壤、表面 或空間與殺蟲有效量之至少一種式⑴化合物或其n_氧化物 《農業上可接受之鹽接觸或與包含至少一種式⑴化合物及/ «Ν-氧化物或鹽之組合物接觸。此外，本發明係關於一 種保護生長中之植物免遭節肢害蟲侵襲或侵染的方法，其 包含使農作物與殺蟲有效量之至少一種式⑴化合物或其 氧化物或農業上可接受之鹽接觸。 此外’本發明係關於一種保護種子免遭節肢害蟲侵染及 K保護幼苗之根及芽免遭節肢害蟲侵染的方法，其包含使種 子或幼苗之根及芽與殺蟲有效量之至少一種式⑴化合物或 其Ν-氧化物或農業上可接受之鹽接觸。 本發明亦係關於一種保護無生命材料免遭節肢害蟲侵襲 或知染的方法，其包含使無生命材料與殺蟲有效量之至少 一種式（I)化合物或其Ν_氧化物或農業上可接受之鹽接觸。 本發明亦係關於每1〇〇 0種子包含〇1 §至1〇 kg之量的式 (I)化合物或其N-氧化物或農業上可接受之鹽的種子。 126692.doc 200829166 視取代類―定，式⑴化合物及其N_氧化物可具有 多個對掌性中心’在此狀況下其以純對映異構體：純㈣ 映異構體之形式或以對映異構體或非對映異構體之混合物 形式存在。純對映異構體或非對映異構體及其混合物兩者 均為本發明之標的物。 式⑴化合物可以生物活性可不同之不同結晶變體形式存 在。其亦形成本發明之標的物之部分。 f 農業上適用之化合物⑴之鹽尤其涵蓋其中陽離子及陰離 .子分別對化合物⑴之殺蟲作用無不利影響的彼等陽離子之 鹽或彼等酸之酸加成鹽。因此，合適之陽離子尤其為驗金 屬（較佳為鈉及鉀）離子、鹼土金屬（較佳為鈣、鎂及鋇）離 子、過渡金屬（較佳為錳、銅、辞及鐵）離子以及若需要可 攜f 1至烷基取代基及/或一個苯基或苄基取代基 之叙離子（較佳為一異丙基銨、四甲基銨、四丁基錄、三 甲基苄基銨），此外為鱗離子、銃離子（較佳為三^「匕烷 基）銃）及氧化銃離子（較佳為三（Cl-C4烷基）氧化銃）。 、 適用之酸加成鹽之陰離子主要為氣離子、溴離子、氟離 子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸 根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸 根、苯甲酸根及CrC4烷酸之陰離子，較佳為甲酸根、乙 酸根、丙酸根及丁酸根。其可藉由使式⑴化合物與相應陰 離子之酸，較佳為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反應 而形成。 式（I)化合物之獸醫學上可接受之鹽尤其涵蓋為此項技術 126692.doc •12- 200829166 所已知且接受之用於形成供獸醫學使用之鹽的彼等陽離子 之鹽或酸加成鹽。合適之酸加成鹽（例如由含有例如胺基 之驗性氮原子之式⑴化合物所形成之鹽）包括與無機酸形 成之鹽⑼如’鹽酸鹽、硫酸鹽、鱗酸鹽及石肖酸鹽）及有機 酸（例如，乙酸、順丁烤二酸、二順 酸、二反丁稀二酸、甲烧次續酸、曱燒確酸及丁二丁酸^ 鹽。 【實施方式】 、 在上文給出之變數的定義中，使用-般代表所討論之取 代基的集體術語。術語Cn-Cm指示在所討論之取代基或取 代基部分中之每一狀況下可能的碳原子數目。 ，術語’’鹵素π係指氟、氯、溴及硬。 術語"q-c：4烷基”係指具有丨至4個碳原子之直鏈或支鏈飽 和烴基’例如甲基、乙基、丙基、卜甲基乙基、丁基、卜 甲基丙基、2 -甲基丙基及1，1_二甲基乙基。 術M C「C4鹵烷基”係指具有工至々個碳原子之直鏈或支鏈 烷基（如上定義），其中此等基團中之一些或全部氫原子可 經如上所述之i素原子置換，例如氯甲基、溴甲基、二氯 甲基、二氯甲基、氟甲基、二氣甲基、三氣甲基、氯氣甲 基、一氯氟甲基、氯二氟甲基、丨_氯乙基、丨_漠乙基、^ 氣乙基、2-氟乙基、2,2-二貌乙基、2,2,2職三氟乙基、2一氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2_二氯氟乙基、2,2,2_ 一氯乙基及五氟乙基、2-氟丙基、3_氟丙基、2,2-二氟丙 基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3_氯丙基、2,3_二氣丙基' 126692.doc •13- 200829166 2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3·三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、 CH2-C2：F5、CIVC2F5、CF(CF3)2、1-(氟甲基）-2-氟乙基、 (氯甲基）-2-氯乙基、1-(溴甲基）_2•溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基及其類似基團。 術語”C^C：4烷氧基’’係指具有上至4個碳原子之直鏈或支鏈 烧基（如上定義），其在烷基中之任何位置上經由氧鍵結， 例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧 基、丨-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或匕卜二甲基乙氧基。 術語’’C^C4函烷氧基”係指部分或全部經氟、氣、溴及/ 或碘取代之如上定義之Cl-C4烷氧基，例如OCH2F、 〇CHF2、0CF3、0CH2C1、〇CHci2、〇cci3、氣氟甲氧 基、二氯良甲氧基、氯二氣甲氧基、2·氟乙氧基、2_氯乙 氧基、2-漠乙氧基、2_峨乙氧基、2,2_二氣乙氧基、2,2,2_ 三氟_匕氧基广氣-2-敗乙氧基、2-氣-2,2-二氟乙氧基、 2/其一'氟乙氧基、2,2,2_三氯-乙氧基、〇明、2-氟丙 :土 〃氟丙氧基、2,2_二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2_ I:基、3·氯两氧基、2,3_二氣丙氧基、2-溴丙氧基、 〇CH二基、Μ三氣丙氧基、如-三氯丙氧基、 2-氯乙氧基^ Γ5、1·^)·2·氣乙氧基、1倘叫 气其d白（CH2Br)-2-漠乙氧基、心I 丁氧基、‘氣 乳基、4, 丁氧基或九氣丁氧基。 氣丁 術語ncvc岭& 炫基（如上定4二乳基-C1_C4烧基”係指具有1至4個碳原子之 (如上定義)置換。’其中院基之-個氫原子叫c4燒氧基 126692.doc -14- 200829166 因此，如本文所用之術語"Ci-C*烷硫基，，係指具有1至4個 碳原子之直鏈或支鏈烷基（如上定義），其在烷基中之任何 位置上經由硫原子鍵結，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、 異丙硫基及正丁硫基。 術語"Ci-C4烷基亞磺醯基”係指具有1至4個碳原子之直鏈 或支鏈烧基（如上定義），其在烧基中之任何位置上經 由-S(=0)部分鍵結，例如曱基亞磺醯基及其類似基團。 術語’’(VC4鹵烷基亞磺醯基”係指具有丨至4個碳原子之直 鏈或支鏈i烧基（如上定義），其在烷基中之任何位置上經 由- S( = 0)部分鍵結。 術語’’CrC4烷基磺醯基”係指具有is 4個碳原子之直鏈或 支鏈烷基（如上定義），其在烷基中之任何位置上經由-s(=〇)2 部分鍵結，例如甲基磺醯基。 術語”C「C4齒烷基磺醯基”係指具有is 4個碳原子之直鏈 或支鏈函烷基（如上定義），其在烷基中之任何位置上經 由-S( = 0)2部分鍵結。 術語”烷基胺基”係指攜帶一個C1_C4烷基（如上定義）作為 取代基之胺基，例如甲基胺基、乙基胺基、丙基胺基、b 甲基乙基胺基、丁基胺基、Μ基丙基胺基、2_甲基丙基 胺基、1，1·二甲基乙基胺基及其類似基團。 術m —（Cl-C4烷基）胺基”係指攜帶兩個相同或不同Ci_ c4烧基（如上疋義）作為取代基之胺基，例如二甲基胺基、 一乙基胺基一正丙基胺基、二異丙基胺基、乙基_N_ 甲基胺基、N-(正丙基甲基胺基、N_(異丙基甲基 126692.doc 200829166 胺基N-(正丁基）-N_ ▼基胺基、n_(正戍基）善f基胺 基、N-(2-丁基）-N-甲基胺基、N_(異丁基）善甲基胺基及其 類似基團。 術浯"C,·。烷氧羰基”係指經由羰基連接之如上定義之 CVC4烷氧基。 術叩一（C「C1 2烷基）胺基羰基”係指經由羰基連接之如上 定義之二（C1-C2)烧基胺基。 術浯本乳基”及”苯硫基”分別係指分別經由氧原子及硫 原子連接之苯基。 術語"C2-C4基”係指具有2至4個碳原+及一位於任何位 置之雙鍵的分枝或未分技不飽和煙基，諸如乙稀基、卜丙 烯基、2-丙稀基（婦丙基）、甲基乙稀基、卜丁稀基、2_丁 烯基3-丁烯基、基小丙婦基、2_甲基·卜丙婦基、卜 甲基-2-丙烯基、2_甲基丙烯基。 術語”C2-C4處稀基”係指具有2至4個碳原子及一位於任何 位置之雙鍵的不飽和直鏈或支鏈烴基（如上定義），其中此 等基團中之—些或全部氫原子可經如上所朗之 置換，尤其經氟、氣及溴置換。 ’…、 術語"q-C2炔基”係指具有2至4個碳原子且含有至小— 參鍵之分枝或未分枝不飽和Μ基個 Α 0 厌基、1 ·丙炔 土、-丙炔基（炔丙基）、丨-丁炔基、2_丁炔基、3_ 、 卜甲基-2-兩炔基。 丁炔基、 -16- 1 8環烧基”係指具有3至8個碳環成員之置s 2 烴基’諸如環丙基、環丁基、環戊基·长匕和 匕基、^庚基或 126692.doc 200829166 環辛基。 。術:CpC8環烯基,，係指具有3至8個，較佳5至6個碳環成 貝之早％單不飽和烴基，諸如環戊烯-1-基、環戊烯_3_
某、環己、P 土 、 基、環己烯-3-基、環己烯_4_基及其類似基 術語”cvc4烷基_c 環烷基（如上定義）， 基（如上定義）置換。 3_C8環烷基”係指具有3至8個碳原子之 其中該環烧基之一個氫原子經c ! - C 4烧 術語含有1、, ” ^ 2、3或4個選自由〇、N及S組成之群之雜原 子的5貝或6員雜環，，應理解為意謂具有5或6個環原子之飽 ^ 口P刀不飽和及芳族雜環，其包括： 有1 a〆、2或3個氮原子及/或1個氧原子或硫原子或1或2 =氧原子及/或硫原子且係飽和或部分不飽和之5員或6 口、襄基例如四氫吱喃基、3-四氫吱喃基、2-四氫 土为基、四氫噻吩基、2-吡咯啶基、3-吡咯啶基、3-/、心圭啶基、4-異噁唑啶基、5_異噁唑啶基、3_異噻唑 。疋基、4-異噻唑啶基、5_異噻唑啶基、3_吡唑啶基、4· 吨唾咬基、5-比唑啶基、2_噁唑啶基、4_噁唑啶基、 噁唑啶基、孓噻唑啶基、4-噻唑啶基、5-噻唑啶基、2-咪唑啶基、4-咪唑啶基、2_吡咯啉_2-基、2-吡咯啉 基、3-吡咯啉基、3_吡咯啉_3·基、2_哌啶基、3•哌 啶基、4-哌啶基、L3-二噁烷_5_基、2_四氫哌喃基、‘ 四氮派喃基、四氫噻吩基、3-六氫嗒畊基、4-六氫嗒 井基 2 /、氫1σ定基、4-六氫σ密σ定基、5 -六氫。密咬基及 126692.doc -17- 200829166 哌畊基； 含有1、2、3或4個氮原子 、 /s ^ 2或3個氮原子及1個石六 原子或氣原子之5員芳 幻個石瓜 可含有丨s t E ，、衣基（雜芳基）：除碳原子外 J各頁1至4個氮原子或1 1 原子作為璟# g 個虱原子及1個硫原子或氧 基、31唾基、p比錢f，例如吩基、3_嗟吩 唑基、5^惡唾基、2“塞:坐基、卜惡嗤基、4·嚼 咪唑美,x t ^ 土、4-噻唑基、5-噻唑基、2- t I基、4-咪唑基及丨3 _ ，，4·二唑-2-基； 有、2、3或4個氮原子之 — 含右〗0 6貝雜方基：除碳原子外可 各有卜二^或“固氮原子 卜了 如…基、…基、4，成貝之6員雜芳基，例 稠合5員或6員碳環意謂愈另^基及2·°比Ρ井基。 烴環，實例Α、 衣A旱兩個相鄰碳原子之 霄例為％戊烷、環戊烯 有如上所述之稍合5員或6員碳環:5己:二己：及苯。含 «基1㈣基、異 / M 的實例為 基、苯幷三哇基、啥琳基、ί34本幷対基、苯幷味唾 Ϊ幷=，基(-η，)、喧㈣基、她基、 A、Dm 基本幷Π底喃基、二氫苯幷㈣ 基本幷噻喃基、Μ-苯幷間二氧雜 — 基、苯幷噻唑基、苯幷里” 、土苯幷噁唑 — 1基及嗓院基。 竹浯”5員、ό員或7員碳環，，包含 罝严非# Α 有5、6或7個環成員之 早衣非方私飽和或部分不飽和碳 環痄其卢I哈贫 非方族核之實例包括 展戊婦基、環戊二焊基、環已基、環己稀基、環 126692.doc -18- 200829166 已 團 稀 、環庚基、環庚歸基、環庚二稀基及其類似基 術語"Cl-C8院二基"係指具有⑴個碳原子之二價錢 直鏈飽和煙基，其係藉由自母以8⑽之兩個不同碳原 子中之每一者移除一個氫原早志 々、千或精由自母匸广仏烷烴之單 一碳原子移除兩個氫原子而衍 阳何生例如甲烷二基、乙烷- 1，卜二基、乙烷_1，2_二基、丙嫁彳 内沉-U-二基、丙烷，孓二 基、丙烧-2,2-二基、丙燒q 一並 凡丨，3· 一基、丁烷_1，卜二基、丁 烷-1,2-二基 '丁烷 _ΐ53·二基、 签 丁尻-1,4-二基、丁烷 _2,2_二 基甲基·丙烧_1，1_二基、2甲其； 签2_甲基-丙烷·1，2-二基及其類 似基團。 術吕吾’’ C1 - C 8鹵烧二基”係# a — 系才曰如上疋義之具有1至8個碳原子 之二價支鏈或直鏈飽和煙基，其中此等基團巾之—些或全 部氫原子可經如上所述之顧素原子置換。 衍》。c2 c8烯一基”係指具有2至8個碳原子之二價支鏈或 直鏈不鮮烴基，其係藉由自母CVC8烯烴之兩個不同碳 ^子中之4者移除—個氫原子或藉由自母嫦烴之 單一碳原子移除兩個氫原子而衍生，例如乙稀·U2·二基、 乙稀ι,ι —基、丙小稀十卜二基二基、丙_ K稀]，3-二基、丙稀_3,3_二基、丙稀_2,2_二基、丁 _2_稀_ 1，4-二基及其類似基團。 術叩C2 C8鹵烯_基”係指如上定義之具有：至8個碳原子 之二價支鏈或直鏈不飽和煙基，丨中此等基團中之一些或 全部氮原子可經如上所述之i素原子置換。 126692.doc •19- 200829166 術叩CrC8炔二基’’係指具有2至8個碳原子之二價支鏈或 直鏈不飽和烴基，其係藉由自母炔烴之兩個不同碳 f子中之每一者移除一個氫原子或藉由自母CrC8炔烴之 早一碳原子移除兩個氫原子而衍生，例如丙-2-炔-1小二 土 丙 2·炔-1，3·二基、丙-1-炔-1，3-二基、丁-1-炔-L3·二 基丁小块]，4_二基、丁 ·2_快·丨，4_二基及其類似基團。 f 術⑺CyC：8鹵炔二基”係指如上定義之具有2至8個碳原子 之一饧支鏈或直鏈不飽和烴基，其中此等基團中之一些或 全部氫原子可經如域述之自素原子置換。 術扣伸苯基’係指丨，2-伸苯基（鄰伸苯基）、伸苯基 (間伸苯基）及1，心伸苯基（對伸苯基）。 " 、術語^員或6員雜芳二基”係指衍生自如上^之具有$ 或6個％原子之方族雜環的二價基團，芳族雜環具有兩個 連接點。雜芳二基之實例為（例如）衍生自以下各物之二價 基團、比咬…密咬…"、1，2,3-三啡、丨，2泠三；： 。…’、咬喃…塞吩…比略…塞唾”塞二唾…比 唑、咪唑、三唑、四唑 '噁唑、異噁唑、異噻唑…亞二唑 及其類似物。上述基團可在可能之情況下經C連接或❹ 連接。舉例而言，衍生自咄洛、
連接或經C連接。 Η或比坐之基團可經N 術語”若^為伸苯基或5員或6員雜芳二基，則與基團Μ — 起之基團R3可與其所結合之碳 如雔卢么W 4 成铜合苯環"係 二：::、眚a中伸苯基及雜芳二基分別攜帶稠合苯環。 稠曰雙壤之實例包括萘、苯幷峨喃、苯幷叫塞吩、苯 126692.doc •20- 200829166 幷米全笨幷噁唑、笨幷噻唑、吲哚、喹啉及其類似物。 稠口笨環可未經取代或經1、23個彼此獨立地選自由以 下各基組成之群的基團取代基取代：鹵素、氰基、硝基、 CVC4烷基、Cl_c4 _烷基、Ci_C4烷氧基、Ci_c4 _烷氧 基、（Cl-C4烷氧基）羰基及二（CrC^烷基）胺基羰基。此外， 雙％系統之伸苯基部分及雜芳二基部分可未、經取代或經 1、2或3個取代基汉八取代。 術語”一個結合至與嘧啶環之氮原子相鄰之碳原子的基 團R1可與該碳原子及氮原子_起形成稠合5員芳族雜環， ^稠合5員方族雜環可另外含有i、2或3個氮原子作為環成 員’尤其係指式（B)之基團，
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-N (B) 、(R\. 其"表示與剩餘分子骨架之連接點，x、uz係彼此獨 立地選自CH及氮’R]係如上定義且η,為〇或卜 關於式⑴化合物之殺蟲活性，較佳為彼等式⑴化合物， ’、中支數n、R、R、尺3及八具有彼此獨立或更佳組合 下含義。 較佳為式⑴化合物，其中A為均可未經取代或可 卜2或3個取代心之如上定義之伸苯基或雜芳 尤其較佳為式⑴化合物，其中A為未經取代或經卜 3個取代基6代之伸苯基伸苯基或_ $ 126692.doc 2 200829166 更佳。最佳為式⑴化合物，其中 或3個取代基…取代之M-伸苯基，a =代或經1、2 之1,4-伸苯基。 尤八杈佳為未經取代 同樣’尤其較佳為式⑴之化合 各基組成之群之雜芳二基：……以為選自由以下 甘 ^ 土 疋一基、嘧啶二基、嗒畊二 "二基、。夫喃二基、嗟吩二基、料二基、㈣二 土、吡唑一基、咪唑二基、三唑二基、四唑二基、三畊、 / 噁唑二基、異°惡唑二基、異嗟唑二基、噻二唑二基及嗔二 峻且其中最後提及之18個基團係未經取代或攜帶卜2或3 個取代基一。若—個連接點位於雜芳二基之氮原子上，則 «亥氮原子係連接至續醯胺基之硫原子或連接至r3 ,以與 之連接點為更佳。 雜芳二基八之實例為吼唆心义二基”比唆-^-二基^比 啶_2,5-二基、吡啶_2,6_二基、吡啶_3,5_二基、嘧啶^心二 基、嘧咬-2,5-二基、嘧啶_4,6·二基、嗒呼_3,6-二基、塔 呼-3,5-二基…比唯_2,6_二基“比__2,5_二基、丨，2,3_三畊· 4,5 一基、1，2,3_ 二畊-4,卜二基、三畊_3,6_二基、 1，2,4-二啡-3,5-二基、丨，3，三畊_2，（二基、呋喃 _2,5_二 基、呋喃-2,4-二基、呋喃-3,5-二基、噻吩_2,5_二基、噻 吩_2,4_二基、噻吩_3,5二基、吡咯_2氺二基、吡洛_2,5_二 基、[1H]H1，3_ 二基、噻唑 _2，二基、噻唑·2,5-二 基、吡唑-3,4-二基、吡唑_3,5_二基、[ih卜吡唑_丨，3_二 基、[1H]-吡唑]斗二基、咪唑_2,心二基、咪唑_2,5-二 基、[1H卜米峻十4·二基、[岡]，。·三唑·4,5_二基、 126692.doc -22- 200829166 [1Η]·1，2,3-^^-1，5_ 一 基、[1Η]-1，2,3_ 三唾- ΐ，4-二基、 [1Η]-1，2,4-三唑-3,5-二基、[m]-l，2,4-三唑 _ι，3-二基、 [1Η]-1，2,3-三唑-1，5-二基、[1Η]-1，2,3,4·四唑-4,5-二基、 2.4- 噁唑二基、2,5-噁唑二基、4,5-噁唑二基、異噁唑_3，‘ 二基、異嗔峻-3,5-二基、異嗔。坐_4,5_二基、異嗟峻_3,4-二 基、異噻唑-3,5-二基、異噻唑_4,5_二基、υ，％噁二唑_ 4.5- ^一 基、1，2,4-°惡一嗤_3,5_二基、1，3,4-°惡二嗤_2,5-二 基、1，2,5-°惡一嗤-3,4-二基、1，2,3-嗟二嗤_4,5-二基、 1，2,4-噻二唑-3,5-二基、1，3,4-噻二唑 _2,5-二基及丨，2,5_噻 '一峻-3，4 - 一基且各基團視情況經1、2或3個取代基rA取 代。 在其中A為雜方一基之式⑴化合物中，尤其較佳為其中 A為嗟吩二基、噻唑二基、噁唑二基、吡唑二基或吼咬二 基之彼等式（I)化合物，其中上述5個基團中之每一者係未 經取代或攜帶1、2或3個取代基RA。 在其中A為雜芳二基之式⑴化合物中，最佳為其中a係 選自由以下各基組成之群之彼等式（I)化合物：噻吩_2 5-二 基 塞％-2,4- 一基、°塞吩-3,5-二基、嗟嗤_2,5__夷 笑 唑_2,4-二基、噁唑-2,5-二基、噁唑-2,4-二基、吡唑_3 5-二 基吼嗤· 1-二基、。比ϋ坐_ 1，4-二基、u比σ定·2 ^ 二基、口比 啶-2,6-二基、吡啶_2,4_二基、吡啶_3,5•二基，其中雜芳二 基係未經取代或攜帶1、2或3個取代基RA。 本發明之尤其較佳實施例係關於式（I)之化合物，其中A 為基團八-1至八_3〇中之一者： 126692.doc -23- 200829166
126692.doc -24- 200829166
RA1 O A-24 〇 A-25 A-26 s A-27 S A-28
A-29 # sx A-30 其中 ί #指示與績醯胺基之硫原子的連接點； *指示與R3之連接點；且 R J R、R〜RA4各自獨立地為氫或具有針對RA所說明 之定義中之一者，尤其為彼等較佳者。 若ra存在，則較佳取代基…係彼此獨立地選自_素（諸 如，氟或氣）、CVC4烷基（諸如，甲基或乙基）、Ci_C4烷氧 基（諸如，甲氧基）、Cl-C4_烷氧基（諸如，Ci_C2氣烷= 基）、CVC4鹵烷基（諸如，Cl_C2氟烷基）及氰基。 本發明之另一較佳實施例係關於式⑴化合物，其中A為 c2-c4烯二基、c2_c4 齒烯二基、C2_Cj 二基或 _ 炔 二基且其中最後提及之四個基團係未經取代或攜帶卜2或 3個取代基Rn。㈣取代基RAA係選自ci_c々氧基及^ =烷氧基。Raa尤其為諸如甲氧基之c丨_c2烷氧基或諸如 -氟甲氧基之C丨-。2氟烷氧基。在此等式⑴化合物中，尤 其較佳為式⑴化合物，其中A為可未經取代或攜帶i個如 上定義之取代基R “之乙烯-ls2-二基或乙炔彳孓二基。 126692.doc -25- 200829166 較佳為其中R3為苯基或苯氧基之式⑴化合物，其中最後 提及之兩個基團係未經取代或攜帶i、2或3個取代基rB。 較佳取代基RB為鹵素（尤其氟或氯）、G-C2烷基（諸如，甲 基或乙基）、C^C2氟烷基（諸如，三氟甲基）、Ci_C2烷氧基 (諸如，甲氧基）、q-C2氟烷氧基（尤其烷氧基，諸 如三氟甲氧基）、C!-C2烷氧羰基（諸如，甲氧羰基）、（Ci_C2 燒氧基m基（尤其甲氧羧基）或二（Ci_c2燒基）胺基幾基（諸 如，二甲基胺基羰基）。尤其較佳之基團RB係各自獨立地 選自氟及氯。 極尤其較佳為其中R3為經至少一個取代基RB取代之苯基 的式（I)化合物。在此狀況下’尤其較佳地，基團rB中之至 少一者係排列在相對於苯基與A部分之鍵結位點的對位 上。在此實施例中，較佳取代基RB為幽素（尤其氟或氯）、 Cl-C2烷基（諸如，甲基或乙基）、Ci-C2氟烷基（諸如，三氟 甲基)、烷氧基(諸如’甲氧基)、c丨_c2氟烷氧基(尤其 C1_C2敦烷氧基’諸如三氟甲氧基）、以烷氧羰基(諸 如，曱氧羰基）、（Cl_C2烷氧基）羰基（尤其甲氧羰基）或二 (cvc2烧基）胺基幾基（諸如，二曱基胺基幾基尤其較佳 之基團RB各自獨立地選自氣及氯。 、同樣’最佳為其中R3為經-個取代基RB取代之苯氧基的 式⑴化合3物，其中氯及氟為最佳之取代基RB。同樣，最佳 為其中R3為經兩個不同或相同取代基rB取代之苯氧基的式 ⑴化合物。在此實施例中，較佳取代基rB為鹵素立一 或氣）、cvc2烧基（諸如甲芙戎乙其 氣 V布如，甲基或乙基）、Cl_C2氟烷基（諸 126692.doc -26 - 200829166 T，三氟甲基）、CVC2烷氧基（諸如，甲氧基）、匕-^氟烷 氧基（尤其Ci_C2氟烷氧基，諸如三氟甲氧基）、Cl-C2烷氧 羰基（諸如，甲氧羰基）、（C「C2烷氧基）羰基（尤其甲氧羰 基）或二（CrC2烷基）胺基羰基（諸如，二甲基胺基羰基），其 中氟或氯為最佳。在此實施例中，尤其較佳地，基團RB中 之至少一者係位於相對於苯氧基與A部分之鍵結位點的對 位0 同樣，較佳為其中R3_A一起為C2_C8烯基或C2_C8炔基之 式（1)化σ物，其中該烯基或該炔基係未經取代或經RAA取 代，較佳經1、2、3或4個取代基RAA取代。較佳取代基rAA 係選自鹵素、Cl_c4烷氧基ACi_c4鹵烷氧基。raa尤其為 由素（尤其氟及氯）、Cl_c2院氧基（諸如，甲氧基）或Ci_c^ 烷氧基（諸如，三氟甲氧基）。在此等式（I)化合物中，尤其 較佳為其中r3_a-起為可未經取代或如上所定義經取狀 CrC4烯基或c^-c：4炔基的式⑴化合物。 尤其較佳為彼等式⑴化合物，其中變數R3及A级人且有 以下含義： 口，、 R3 係未經取代或經至少一個，較佳一或兩個取代基 代之苯基。若RB存在，則尤其較佳地，基®Rb中之一 者係排列在相對於苯基與A部分之鍵結位點的對位 上。較佳取代基RB為函素(尤其氟或氯）、κ (諸如，甲基或乙基）、Ci_c2氧烧基（諸如，三^ 基）、Cl_C2烧氧基（諸如，甲氧基）、Ci-C2氟燒氧基（尤 K-c邊烷氧基’諸如三氟甲氧基)、μ烷氧#基 126692.doc -27- 200829166 (諸如’甲氧羰基）、（Cl-C2烷氧基）羰基（尤其甲氧羰 基）或二（CrC2烷基）胺基羰基（諸如，二甲基胺基羰 基）°尤其較佳之基團rb各自獨立地選自氟及氯；且
A 係未經取代或經1、2或3個取代基ra取代之伸苯基， 尤其為1，3-伸苯基或丨，心伸苯基，尤其較佳為i，4-伸苯 基。尤其較佳之A為未經取代之丨，4-伸苯基。若汉八存 在則&佳取代基RA係彼此獨立地選自鹵素（諸如， 氟或氯）、氰基、C「C4烧基（諸如，甲基或乙基）、a· 匕烷氧基（諸如，甲氧基）、Cl_c4i烷氧基（諸如，Ci_ C2氟烷氧基）及Cl_C4齒烷基（諸如，Ci_c2氟烷基）。 其中變數R3及A組 同樣，尤其較佳為彼等式（I)化合物 合具有以下含義： 係未、、、二取代或經至少一個，較佳一或兩個取代基y取 代之苯基。若rb存在，則尤其較佳地，基團中之一 者係排列在相對於苯基與A部分之鍵結位點的對位 上。較佳取代基RB為齒素（尤其氣或氯）、Cl-C2炫基 (諸如，甲基或乙基）、Cl_C2氟烧基（諸如，三氣甲 氧基（諸如，甲氧基）、Ci-C2氣炫氧基（尤 (諸i 基’諸如三氟甲氧基）、Cl_C2燒氧幾基 ，甲乳幾基）、（Cl_c2燒氧基）幾基（ 土）m土之基_係各自獨立地選自氟及氯，·且 ^係未a經取代或攜帶卜2或3個取代基^之雜芳二基。 若ra存在，則較佳取代ARA係彼此獨立地選自㈣ 126692.doc -28- 200829166 (諸如，氟或氯）、氰基、Cl-C4烧基（諸如，甲基或乙
2)、Cl-C4貌氧基（諸如，甲氧基）、^4幽烧氧基（諸 ，G-C2氟燒氧基）及^-…烧基（諸如，a心氣院 基卜更佳地，雜芳二基係選自由以下各基組成之 群’噻吩-2,5-二基、噻吩·2,4_二基、呋喃_2,5_二基、 呋喃·2,4-二基、咄咯_2，扣二基、吡咯j，％二基、 [1Η]-吡咯二基、噻唑·2,5_二基、噻唑j，心二 基、噁唑-2,5-二基、噁唑_2,4_二基、吡唑_3,5_二基、 :唑]，3-二基、吡唑]，4-二基、吡啶_2,5_二基、吡 啶-2,6-二基、吡啶_2，心二基、咄啶·3,5_二基及嗒呼_ 基其中雜芳一基係未經取代或攜帶1、2或3個 取代基RA，尤其為如上定義之基團Α-3、α_4、Α_5、 Α-6、Α-7、Α_8、Α-9、Α-10、Α·11、Α-12、Α-13、 A 14、Α-15、Α-16、Α-17、Α-18、Α_19、Α-20、Α_ A 22、Α·23、Α-24、Α-25、Α-26、Α-27、Α_ 28、Α-29 或 Α-30 中之一者。 5羨尤其較佳為彼等式⑴化合物，其中變數R3及Α組 合具有以下含義·· R 為未經取代之苯氧基； 為經一個取代基RB取代之苯氧基，其中氯及氟為最佳 之取代基RB，或 為經兩個不同或相同之取代基RB取代之苯氧基。在此 實施例中’較佳取代基^為鹵素（尤其氟或氣）、Ci_c2 烷基（諸如，甲基或乙基）、Ci-C2氟烷基（諸如，三氟 126692.doc -29- 200829166 甲基）、Ci-G烷氧基（諸如，甲氧基）、Ci-C2氟烷氧基 (尤其C^C：2氟烷氧基，諸如三氟甲氧基）、c「c2烷氧 歹厌基（諸如，甲氧羰基）、（Ci_C2烷氧基）羰基（尤其甲氧 敖基）或二（C「C2烷基）胺基羰基（諸如，二甲基胺基羰 基），其中氟或氯為最佳。若RB存在，則尤其較佳 地，基團RB中之一者係排列在相對於苯氧基與A部分 之鍵結位點的對位上；且 A係未經取代或經1、2或3個取代基ra取代之伸苯基， 尤其為丨，3-伸苯基或丨，4_伸苯基，尤其較佳為1，4-伸苯 基。尤其較佳之A為未經取代之；!，4_伸苯基。若rA存 在則杈佳取代基RA係彼此獨立地選自鹵素（諸如， 氟或氣）、氰基、CVC4烷基（諸如，甲基或乙基）、 C4烷氧基（諸如，甲氧基）、Ci-C4i烷氧基（諸如，^一 C2氟烷氡基）及。！-^鹵烷基（諸如，Cl_c2氟烷基）。 同樣，尤其較佳為彼等式⑴化合物，其中變數R3及A組 合具有以下含義： R3為未經取代之苯氧基； 為經一個取代基取代之苯氧基，其中氯及氟為最佳 之取代基RB，或 為經兩個不同或相同取代基RB取代之苯氧基。在此實 施例中，車父佳取代基…為鹵素（尤其氟或氯）、烷 基（諸如，甲基或乙基）、Ci_C2氟烷基（諸如，三氟甲 基）、c^c：2烷氧基（諸如，甲氧基）、C1_C2氟烷氧基（尤 其Ci-C2氟烷氧基，諸如三氟甲氧基）、Ci_C2烷氧羰基 126692.doc -30- 200829166 (諸如’曱氧羰基）、（Ci-C2烷氧基）羰基（尤其曱氧羰 基）或一（C^C：2燒基）胺基羰基（諸如，二甲基胺基羰 土)其中氟或氯為最佳。若rb存在，則尤其較佳 土團R中之一者係排列在相對於苯氧基與A部分 之鍵結位點的對位上；且 為未t取代或攜帶1、2或3個取代基ra之雜芳二基。 若RA存在，則較佳取代基…係彼此獨立地選自_素 (諸如，氟或氣）、氰基、C〗-C4烧基（諸如，曱基或乙 基）、CVC：4烷氧基（諸如，甲氧基）、Ci_c_烷氧基（諸 如，CVC2氟烷氧基）及Ci-C4鹵烷基（諸如，氟烷 基）。更佳地，雜芳二基係選自由以下各基組成之 羊塞力基、噻吩-2,4-二基、呋喃_2,5-二基、 呋喃-2,4-二基、咄咯_2，‘二基、吡咯_2,5_二基、 ! 1 一 基、噁唑-2,5-二基、噁唑_2,4_二基、吡唑_3,5_二基、 m，3-二基、吼嗤从二基“比咬_2,5_二基…比 啶-2,6·二基、吡啶·2,4•二基、吡啶_3,5_二基及嗒呼_ 3,6_一基，其中雜芳二基係未經取代或攜帶1、2或3個 取代基RA，尤其如上定義之基團Α_3、Α_4、Α巧、a 6 > A-7 ^ A-8 ^ A-9 ^ A-10 > A-ll，A-l2 , A.13 ^ A_ 14、A-15、A-16、A_17、Α·18、A，、α·2〇、a· 21、A-22、A-23、A_24、A_25、A_26、A.”、a_ 28、A-29 或 A-30 中之一者。 特定實施例係關於式（I)化合物 其中A為5 或6員雜芳 126692.doc -31 · 200829166 二基，且與基團起之基⑽與其所結合之碳原子一起 形成稠合苯環，其中該稠合苯環可未經取代或可押帶卜2 或3個彼此獨立地選自由以下各基組成之群之取=基：齒 素鼠基、硝基、Cl_c4烧基、Ci_c4齒烧基、烧氧 基、^-〇4_烷氧基、（Ci_c4烷氧基）羰基及二 胺基幾基。在此狀況下，較佳為心一起為苯幷二) 或苯幷_吩’其巾料峨喃及料刚吩巾之苯部 分係未經取代或攜帶一或兩個取代基。苯部分上之該等取 代基較佳為CA烧基（尤#甲基）或齒素（尤其氯）。苯幷[b] 吱喃之吱喃冑分及苯幷[_吩之嚷吩部》可未經取代或攜 帶-個較佳選自以下各基之取代基：Ci_C2院基（尤其甲基”） 或鹵素（尤其氯）。 \ 此外，較佳為其中R2為以下各基之式⑴化合物··氫、 C〗C4烷基（尤其甲基、乙基、正丙基、丨_甲基乙基（異丙 基）、正丁基或2-甲基丙基（異丁基））、C1_C2氟烷基（尤其三 氟甲基）、CrC2烷氧基（尤其甲氧基）、二（Ci-C2烷基）胺基 (尤其二甲基胺基）、CrC3烯基（尤其烯丙基）或炔基 (尤其炔丙基）。更佳為其中R2為以下各基之式⑴化合物： 氫、甲基、乙基、正丁基、烯丙基或炔丙基，其中氫為最 佳0 R1較佳為CVC4烷基、環丙基、Ci_C4烷氧基、Ci_C4鹵烷 氧基、CVC4烧硫基、CrC4鹵烷硫基、Cl-c4烷基亞磺醯 基、C^C：4鹵烷基亞磺醯基、Ci_c4烷基磺醯基、d-q鹵烷 基磺醯基、（C「C4烷基）胺基、二（c「c4烷基）胺基或鹵素 126692.doc -32- 200829166 (諸如，F、C1&Br)。尤其較佳地，Ri為氯、溴、氟、q-C2烷基（尤其甲基卜烷氧基（尤其甲氧基）、c「c2烷硫 基（尤其甲硫基）或二（Ci_C2烷基）胺基（尤其二甲基胺基）。 同樣，尤其較佳地，R1係選自烷氧基（尤其二氟甲 氧基或二氟甲氧基）、Ci_C2鹵烷硫基（尤其二氟甲硫基或三 氟甲奴基）、（C^C：2烷基）胺基（尤其甲基胺基）及Ci_c2烷基 磺醯基（尤其甲基磺醯基）。 本發明之一較佳實施例係關於其中下標η為0之式（I)化合 物。此等化合物亦稱為化合物（I a)。 本务明之另一較佳實施例係關於其中下標^^為i之式⑴化 口物。此等化合物亦稱為化合物。在此等化合物中， 尤其較佳為其中Ri為以下各基之彼等式（I b)化合物：氣、 ，、氟、甲基、甲氧基、甲硫基、二甲基胺基，其中氯為 最佳。同樣，較佳為其中Rl係選自由以下各基組成之群之 式I.b化合物：甲基胺基、甲基磺醯基、二氟甲硫基、三氟 甲石1基、二氟甲氧基、二氟甲氧基及環丙基。 另一較佳實施例係關於其中11為2之式⑴化合物。此等化 合物亦稱為化合物（Lc)。在此等化合物中，尤其較佳為其 中R1係彼此獨立地選自以下各基之彼等式（I c)化合物： 氣、甲氧基、曱基及甲硫基。 另一較佳實施例係關於其中η為3之式⑴化合物。此等化 泛物亦稱為化合物（I.d)。在此等化合物中，尤其較佳為其 中R1為以下各基之彼等式（Ld)化合物：氯、甲基、甲氧 基、甲硫基或二甲基胺基，其中氯為最佳。 虱 126692.doc -33- 200829166 尤其較佳為式（I.a.a)、（I.b.a)及（I.c.a)之化合物：
(l.a.a) (l，b.a) (l.c.a) 其中R、R3及A係如上定義。 熟習此項技術者將易於瞭解，對於與式⑴化合物相關之 R3及A所給出的較佳值亦適用於如本文所定義之式 (I.a.a)。 熟習此項技術者將易於瞭解，對於與式⑴化合物相關之 R1、R3及A所給出的較佳值亦適用於如本文所定義之式 (I.b.a)及（I.c.a)。 就其用途而言’尤其較佳為以下文表1至34中所彙編之 式⑴化合物。 表1 :化合物1至4368 式（I.a)化合物，其中R為氫且化合物之組合R3_A在每一 狀況下對應於表A之一行。
表A 編號 r3-a- 1. 4-(oCN-苯基)-苯基 2. 4-(m_CN-苯基)-苯基 3. 4-(p-CN-苯基)-苯基 4. 4-(o~N〇2"·苯基)-苯基 5. 4-(m-N02-苯基)-苯基 6. 4-(ρ·Ν〇2-苯基)-苯基 7. 4-(o-F-苯基)-苯基 8. 4-(ni-F-苯基)-苯基 9. 4-(p-F-苯基)-苯基 10. 4-(o-Cl-苯基)-苯基 編號 r3-a- I1· 4-(m-Cl-苯基)-苯基 12. 4-(p-Cl·苯基)-苯基 13. 4-(o-Br-苯基)-苯基 14. 4-(m-Br-苯基)-苯基 15. 4-(p-Br-苯基)-苯基 J6. 4-(o_CH3-苯基)-苯基 17. 4-(m-CH3-苯基)-苯基 18. -- 4-(p-CH3-苯基)·苯基 19. 4-(o-CF3-苯基)-苯基 20. 4-(m-CF3-苯基)-苯基 126692.doc -34- 200829166 編號 r3-a- 21. 4-(p-CF3_苯基)-苯基 22. 4-(o-CF3-苯基)-苯基 23. 4-(m-CF3_苯基)-苯基 24. 4-(p-CF3_苯基)-苯基 25. 4-(o-OCH3-苯基)-苯基 26. 4-(m-OCH3·苯基)-苯基 27. 4-(p-OCHr苯基)-苯基 28. 4-(o-OCF3-苯基)-苯基 29. 4-(m-OCFr苯基)-苯基 30. 4-(p-OCF3-苯基)-苯基 31. 4-(o-COOCH3-苯基)-苯基 32. 4-(m-COOCH3-苯基)-苯基 33. 4-(p-COOCH3-苯基)·苯基 34. 4-[oN(CH3)2-苯基]-苯基 35. 4-[m-N(CH3)2-苯基]-苯基 36. 4-[p-N(CH3)2-苯基]-苯基 37. 4-(2,3-二氰基苯基)-苯基 38. 4·(2,4-二氰基苯基)-苯基 39. 4-(2,5-二氰基苯基)-苯基 40. 4-(2,6-二氰基苯基)-苯基 41. 4-(3,4-二氰基苯基)-苯基 42. 4-(3,5-二氰基苯基)-苯基 43. 4-(2,3-二氟苯基)-苯基 44. 4-(2,4-二氟苯基)-苯基 45. 4-(2,5-二敗苯基)-苯基 46. 4-(2,6-二氟苯基)-苯基 47. 4-(3,4-二氟苯基)-苯基 48. 4·(3,5-二氟苯基)-苯基 49. 4·(2,3-二氯苯基)-苯基 50. 4-(2,4-二氯苯基)-苯基 51. 4-(2,5·二氯苯基)-苯基 52. 4-(2,6-二氯苯基)-苯基 53. 4-(3,4-二氯苯基)·苯基 54. 4-(3,5-二氯苯基)-苯基 55. 4-(2,3-二>臭苯基)-苯基 56. 4·(2,4-二邊苯基)-苯基 57. 4-(2,5-二溴苯基)-苯基 58. 4-(2,6-二漠苯基)-苯基 59. 4-(3,4-二溴苯基)-苯基 編號 r3-a- 60. 4-(3,5-二、;臭苯基)-苯基 61. 4-(2,3-二甲基苯基)-苯基 62. 4-(2,4-二曱基苯基)-苯基 63. 4-(2,5-二甲基苯基)-苯基 64. 4-(2,6-二曱基苯基)-苯基 65. 4-(3,4-二甲基苯基)-苯基 66. 4-(3,5-二曱基苯基)-苯基 67. 4-[2,3-二(三氟甲基)苯基]•苯基 68. 4_[2,4_二(三甲基)苯基]•苯基 69. 4-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-苯基 70. 4-[2,6-二(三氟甲基)苯基]-苯基 71. 4-[3,4-二(三氟曱基)苯基]苯基 72. 4-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-苯基 73. 4-(2,3-二甲氧基苯基)-苯基 74. 4-(2,4-二甲氧基苯基)-苯基 75· 4-(2,5-二曱氧基苯基)-苯基 76. 4-(2,6-二曱氧基苯基)-苯基 77. 4-(3,4-二甲氧基苯基)-苯基 78. 4-(3,5-二甲氧基苯基)-苯基 79. 4-(o-CN-苯氧基)-苯基 80. 4-(m-CN-苯氧基)-苯基 81. 4-(p-CN-苯氧基)·苯基 82. 4-(o-N02-苯氧基)-苯基 83. 4-(m-N02-苯氧基)-苯基 84. 4-(p-N02-苯氧基)-苯基 85. 4-(o-F-苯氧基)-苯基 86. 4-(m-F-苯氧基)-苯基 87. 4-(p-F-苯氧基)-苯基 88. 4-(o-Cl-苯氧基)-苯基 89. 4-(m-Cl-苯氧基)-苯基 90. 4-(p-Cl-苯氧基)-苯基 91. 4-(ο-Βι·-苯氧基)-苯基 92. 4-(m-Br-苯氧基)-苯基 93. 4-(p-Br-苯氧基)-苯基 94. 4-(o-CH3-苯氧基)-苯基 95. 4-(m-CH3-苯氧基)-苯基 96. 4-(p-CH3-苯氧基)-苯基 97. 4-(o-CFr苯氧基)-苯基 98. 4-(m-CF3-苯氧基)-苯基 126692.doc -35- 200829166 編號 r3-a- 99. ^p-CF3-苯氧基)-苯i - 100. 4-(o-CFr笨氧基)-苯i — 101. 4-(m-CF3-苯氧基)-苯 - 102. 4H：P-CF3-苯氧基)-苯 103. 4H>OCHr 苯氧基)-¾ — 104. 4-(m-OCH3_ 苯氧基 105. 4-(p-OCHr 苯氧基)·ϋ 106. "4-(〇-OCF3-苯氧基~- 107. 4-(m-OCF3_苯氧基)-苯基 108. 4-(p-OCF3-苯氧基)-¾ 109. f 4-(o-COOCHr 苯氧基)¾ 110. 4-(m-COOCH3-苯氧基)-笨某 111. 4-(p-COOCHr 苯氧基 112· 4-[o-N(CH3)2-苯氧基 113. 4-[m-N(CH3)2-苯氧基[笨基 114. 4-[p-N(CH3)2-苯氧^^； 115. 4-(2,3-二氰基苯氧基)·笨基 116. 4-(2,4·二氰基苯氧基)-笨基 117. 4-(2,5·二氰基苯氧基)-苯基 118. 4-(2,6-二氰基苯氧基 119. 4-(3,4-二氰基苯氧基)-笨基 120. 4-(3,5-二氰基苯氧基)-笨基 121. 4-(2,3-二氣苯氧基)-苯基 122. 4-(2,4-二氟苯氧基)-苯基 123. 4-(2,5-二氟苯氧基)-苯基 124. 4-(2,6-二氟苯氧基)-苯基 125. 4-(3,4·二1苯氧基)-苯基 126. 4-(3,5-二1苯氧基)-苯基 127. 4-(2,3-二氣苯氧基)-苯基 128. 4-(2,4-二氣苯氧基)-笨基 129. 4_(2,5·二氣苯氧基)-笨基 130. 4-(2,6-二氣苯氧基)-苯基 131· 4-(3,4_二氣苯氧基)-苯基 132. 4-(3,5-,一氣苯氧基)-笨基 133. 4-(2,3-二漠苯氧基)-笨基 134. 冬(2,4-二漠苯氧基)-苯基 135. 4-(2,5-二、;臭苯氧基)-苯基 136. 4-(2,6-二漠苯氧基)-笨基 137. 4-(3,4-二漠苯氧基)-笨基 編號 _ r3-a- 138. 4-(3,5-一>臭苯氧基V笑基 139. 4/2>二曱基苯基 140. _4-(2,4-二曱基苯氧基)_苯基 141. 土(2,5-二曱基苯氧基)-苯基 142. 4二(2,6-二曱基苯氧基苯基 143. 4-(3,4-二曱基苯氧基)·苯基 144. 4-(3,5_二甲基苯氧基)-苯基 145. 4-[2,3-二(三氟甲星笨氣某]_策某 146. 土[2,4_二(三氟甲基)苯氧基]-苯基 147. 4二[2,5-二(三氟甲基)苯氧基苯基 148. 4-[2,6-二(三氟甲基)苯氧基]-笨基 149. _H3,4-二(三氟甲基)苯氧基] 150. 4-[3,5-二(三氟甲基)苯氧基^其 151. ‘ο 二 ~ 152. 4-(2,4-二曱氧基苯氧基)_苯1— 153. 4-(2,5_二甲氧基苯氣基νϋ 154. 4-(2,6-二曱氧基苯氧基)·苯^— 155. 4-(3,4-二甲氧基苯氧基)_苯^~ 156. 4-(3,5-二甲氧基笨氧基)-苯^~ 157. 3-(o-CN-苯基)-苯基 —'一 158. 3-(m-CN-苯基)-¾ ' 159. 3-(p-CN-苯基)-苯基 —~ 160. 3·(ο-Ν02-苯基)-苯基 — 161. Hm-N02-苯基)-苯基 162. 3-(ρ·Ν02-苯基)-苯基 163. 3-(o-F-苯基)·苯 ί — 164. 3-(m-F-苯基)-苯基 165. |3-(p-F-苯基)-苯;^ 166. 3-(o-Cl-苯基)-苯基 ~— 167. 3-(m-Cl-苯基)-苯基 - 168. 3Kp-Cl-苯基)-苯 Ϊ ~— 169. 3-(o-Br-苯基)-苯基 170. 3-(m-Br-苯基)-苯基 —~' 171. 3-(p-Br-苯基)-苯基 172. 3-(o-CHr苯基)-苯基 173. 3-(m-CHr苯基)-苯基 174. 3-(p-CHr苯基)-苯基 ~— 175. 3-(o-CFr 苯基)-苯基 ' 176. 3-(m-CFr苯基)·苯基 ~— —----- 126692.doc -36- 200829166 編號 r3-a- 177. 3-(p-CFr苯基)-苯基 178. 3-(o-CF3-苯基)-苯基 179. 3-(m-CF3-苯基)-苯基 180. 3-(p-CF3-苯基)-苯基 181. 3-(o-OCH3-苯基)-苯基 182. 3-(m-OCHr苯基)-苯基 183. 3-(p-OCH3-苯基)-苯基 184. 3-(o-OCF3-苯基)-苯基 185. 3-(m-OCF3-苯基)-苯基 186. 3-(p-OCFr苯基)-苯基 187. 3-(o-COOCHr 苯基)-苯基 188. 3-(m-COOCHr 苯基)-苯基 189. 3-(p-COOCH3-苯基)-苯基 190. 3-[o-N(CH3)2-苯基]-苯基 191. 3-[m-N(CH3)2-苯基]-苯基 192. 3-[p-N(CH3)2-苯基]-苯基 193. 3-(2,3-二氰基苯基)-苯基 194. 3-(2,4-二氰基苯基)-苯基 195. 3-(2,5-二氰基苯基)-苯基 196. 3-(2,6-二氰基苯基)-苯基 197. 3-(3,4-二氰基苯基)-苯基 198. 3-(3,5-二氰基苯基)-苯基 199. 3-(2,3-二氣苯基)-苯基 200. 3-(2,4-二氟苯基)-苯基 201. 3-(2,5-二氟苯基)-苯基 202. 3-(2,6-二氣苯基)-苯基 203. 3-(3,4-二氟苯基)-苯基 204. 3-(3,5-二氟苯基)-苯基 205. 3-(2,3-二氯苯基)·苯基 206. 3-(2,4-二氯苯基)-苯基 207. 3-(2,5-二氯苯基)-苯基 208. 3-(2,6-二氣苯基)-苯基 209. 3-(3,4-二氯苯基)-苯基 210. 3-(3,5-二氯苯基)-苯基 211. 3-(2,3-二溴苯基)-苯基 212. 3-(2,4-二>臭苯基)-苯基 213. 3-(2,5-二溴苯基)-苯基 214. 3-(2,6-二溴苯基)-苯基 215. 3-(3,4-二溴苯基)-苯基 編號 r3-a- 216. 3-(3,5-二溴苯基)-苯基 217. 3-(2,3-二甲基苯基)-苯基 218. 3-(2,4-二甲基苯基)-苯基 219. 3-(2,5-二甲基苯基)-苯基 220. 3-(2,6-二曱基苯基)-苯基 221. 3-(3,4·二曱基苯基)-苯基 222. 3-(3,5-二甲基苯基)-苯基 223. 3-[2,3-二(三氟甲基)苯基]苯基 224. 3-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-苯基 225. 3-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-苯基 226. 3-[2,6_二(三敗甲基)苯基]•苯基 227. 3_[3,4_二(三氟甲基)苯基]-苯基 228. 3-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-苯基 229. 3-(2,3-二甲氧基苯基)-苯基 230. 3-(2,4-二甲氧基苯基 > 苯基 231. 3-(2,5-二甲氧基苯基)-苯基 232. 3-(2,6-二曱氧基苯基)·苯基 233. 3-(3,4-二甲氧基苯基)·苯基 234. 3-(3,5-二甲氧基苯基)-苯基 235. 3-(o-CN-苯氧基)-苯基 236. 3-(m-CN-苯氧基)-苯基 237. 3-(p-CN-苯氧基)-苯基 238. 3-(o-N02-苯氧基)-苯基 239. 3-(m-N02-苯氧基)-苯基 240. 3-(p-N02-苯氧基)-苯基 241. 3-(o-F-苯氧基)-苯基 242. 3-(m-F-苯氧基)·苯基 243. 3-(p-F-苯氧基)-苯基 244. 3-(o-Cl-苯氧基)-苯基 245. 3-(m-Cl·苯氧基)-苯基 246. 3-(p-Cl-苯氧基)-苯基 247. 3-(o-Br-苯氧基)-苯基 248. 3-(m-Br-苯氧基)-苯基 249. 3-(p-Br-苯氧基)-苯基 250. 3-(o-CH3·苯氧基)-苯基 251. 3-(m-CHr苯氧基)-苯基 252. 3-(p-CH3-苯氧基)-苯基 253. 3-(o-CFr苯氧基)-苯基 254. 3-(m_CFr苯氧基)-苯基 126692.doc -37- 200829166 編號 r3-a- 255. 3-(p-CFr苯氧基)-苯基 256. 3-(o-CFr苯氧基)-苯基 257. 3-(m-CFr苯氧基)-苯基 258. 3-(p-CFr苯氧基)-苯基 259. 3-(o-OCHr苯氧基)苯基 260. 3-(m-OCHr苯氧基)-苯基 261. 3-(p-OCHr苯氧基)-苯基 262. 3-(o-OCFr苯氧基)-苯基 263. 3-(m-OCF3-苯氧基)-苯基 264. 3-(p-OCFr笨氧基)-苯基 265. 3-(o-COOCHr苯氧基 > 苯基 266. 3-(m-COOCHr苯氧基)-苯基 267. 3-(p-COOCH3-苯氧基)-苯基 268. 3-[oN(CH3)2-苯氧基]-苯基 269. 3-[m-N(CH3)2-苯氧基]-苯基 270. 3-[p-N(CH3)2-苯氧基]-苯基 271. 3-(2,3-二氰基苯氧基)-笨基 272. 3-(2,4-二氰基苯氧基)-苯基 273. 3-(2,5-二氰基苯氧基)-苯基 274. 3-(2,6-二氰基苯氧基)-苯基 275. 3-(3,4-二氰基苯氧基)-苯基 276. 3-(3,5-二氰基苯氧基)-苯基 277. 3-(2,3-二苯氧基)·苯基 278. 3-(2,4-二氟苯氧基)-苯基 279· 3-(2,5-二氟苯氧基)-苯基 280. 3-(2,6-二氟苯氧基)-苯基 281. 3-(3,4-二氟苯氧基)-苯基 282. 3-(3,5-二氟苯氧基)·苯基 283. 3-(2,3-二氯苯氧基)-苯基 284. 3-(2,4-二氯苯氧基)-苯基 285. 3-(2,5-二氯苯氧基)·苯基 286. 3-(2,6-二氯苯氧基)-笨基 287. 3-(3,4-二氯苯氧基)-苯基 288. 3-(3,5-二氯苯氧基 > 苯基 289. 3-(2,3-二溴苯氧基)-苯基 290. 3-(2,4-二漠苯氧基)-苯基 291. 3-(2,5-二演苯氧基)-苯基 292. 3-(2,6-二演苯氧基)-苯基 293. 3-(3,4-二漠苯氧基)-苯基 編號 R3-A- 294. 3-(3,5-一溴、苯氣基)·苯基 295. 3-(2,3-二甲基苯氧基)·苯基 296. 3-(2,4-二甲基苯氧基 > 苯基 297. 3-(2,5-二甲基苯氧基苯基 298. 3-(2,6-二甲基苯氧基)_苯基 299. 3-(3,4-二甲基苯氧基苯基 300· 3-(3,5-二甲基苯氧基苯基 301. 3·[2,3-二(三氟甲基)笨氧基]•苯基 302. 3_[2,4_二(三氟甲基)苯氧基]-苯基 303. 3-[2,5-二(三氟甲基)苯氧基]•苯基 304. 3_[2,6-二(三氟甲基)苯氧基]-苯基 305. 3-[3,4-二(三氟甲基)苯氧基苯基 306. 3-[_3,5-二(三氟甲基)苯氧基]-苯基 307. 3-(2,3-二曱氧基苯氧基)_苯基 308. 3-(2,4-二甲氧基苯氧基苯基 309· 3_(2,5-二甲氧基苯氧基)-苯基 310. 3-(2,6-二甲氧基苯氧基)_苯基 311· 3-(3,4-二曱氧基苯氧基苯基 312. 3-(3,5-二甲氧基苯氧基)-苯基 313. 5-(o-CN-苯基)-υ塞吩_2-某 314. 5-(m-CN·苯基)-嗟吩-2_某 315. 5-(p-CN-苯基)-嗟吩基 316. 5-(oN〇2-苯基)』塞吩-2-基 317. 5-(m-N〇2-苯基)-嗟口分-2-某 318. 5-(p-N〇2-苯基)』塞口分-2-某 319. 5-(o-F-苯基)·嗟吩-2-某 320. 5-(m-F·苯基)-嗟吩基 321. 5_(p-F-苯基)-嗟吩-2 一某 322. 5_(o-Cl-苯基)-嗟吩_2-某 323. 5_(m-Cl-苯基)H2-基 324. 5-(p-Cl-苯基)-嗟吩-2-某 325. 5-(o-Br-苯基)-π塞吩1某 326. 5-(m-Br-苯基)“塞吩_2-基 327. 5_(p-Br-苯基)-π塞吩某 328. 5-(o-CH3-笨基)-嗟吩_2-某 329. 5-(m-CHr苯基)_σ塞吩基 330. 5-(p-CH3-^L^).ag 331. 5-(o-CF3-苯基)-售吩某 332. 5-(m-CF3-苯基)某 126692.doc -38- 200829166 編號 r3-a- 333. 5-(p-CF3-苯基)-噻吩-2-基 334. 5-(o-CF3-笨基)-噻吩-2-基 335. 5-(m-CFr苯基)-噻吩-2-基 336. 5-(p-CF3-苯基)·噻吩-2-基 337. 5-(o-OCHr苯基)-噻吩-2-基 338. 5-(m-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 339. 5-(p-OCH3-苯基)·噻吩-2-基 340. 5-(o-OCFr苯基)·噻吩-2-基 341. 5-(m-OCF3-苯基)-噻吩-2-基 342. 5-(p-OCF3-苯基)-噻吩-2-基 343. 5-(o-COOCH3-苯基)-噻吩-2-基 344. 5-(m-COOCH3-苯基)-噻吩-2-基 345. 5-(p-COOCH3-苯基)-噻吩-2-基 346. 5-[o-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 347. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 348. 5-[p-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 349. 5-(2,3-二氰基苯基)-噻吩-2-基 350. 5-(2,4·二氰基苯基)-°塞吩-2-基 351. 5-(2,5-二氰基苯基)-噻吩-2-基 352. 5-(2,6-二氰基苯基)-噻吩-2-基 353. 5-(3,4-二氣基苯基)-σ塞吩-2-基 354. 5-(3,5-二氰基苯基)-售吩-2-基 355. 5-(2,3-二氟苯基)-嘆吩-2-基 356. 5-(2,4_二氟苯基)-11塞吩-2-基 357. 5-(2,5-二氟苯基)-嘆吩-2-基 358. 5-(2,6-二氟苯基)-°塞吩-2-基 359. 5-(3,4-二氟苯基)-σ塞吩-2-基 360. 5-(3,5-二氟苯基)-°塞吩-2-基 361. 5-(2,3·二氯苯基)·噻吩-2-基 362. 5-(2,4-二氣苯基)-σ塞吩-2-基 363. 5-(2,5-二氯苯基)-噻吩冬基 364. 5-(2,6-二氣苯基)-噻吩-2-基 365. 5-(3,4-二氣苯基)-噻吩-2-基 366. 5-(3,5-二氣苯基)-嗟吩-2-基 367. 5-(2,3-二>臭苯基)-°塞吩-2-基 368. 5-(2,4-二>臭苯基)-嗟吩-2-基 369. 5-(2,5-二 > 臭苯基)-σ塞吩-2-基 370. 5-(2,6_二溴苯基)-噻吩-2-基 371. 5-(3,4-二>臭苯基)-嗟吩-2-基 編號 r3-a- 372. 5·(3,5-二溴苯基)-噻吩-2-基 373. 5-(2,3-.一甲基苯基)-嗔吩-2-基 374. 5-(2,4-二曱基苯基)-噻吩-2-基 375. 5-(2,5-二曱基苯基)-噻吩-2-基 376. 5-(2,6-二甲基苯基)-σ塞吩-2-基 377. 5-(3,4-二甲基苯基)-噻吩-2-基 378. 5·(3,5-二甲基苯基)-噻吩-2-基 379. 5-[2,3二(三氟甲基)苯基]-噻吩-2-基 380. 5-[2,4·二(三氟甲基）苯基]-噻吩-2-基 381. 5-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-噻吩-2-基 382. 5-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-2-基 383. 5-[3,4·二(三氟甲基）苯基]-噻吩-2-基 384. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-2-基 385. 5-(2,3-二甲氧基苯基)-嗟吩-2-基 386. 5-(2,4-二曱氧基苯基)-噻吩-2·基 387· 5-(2,5-二曱氧基苯基)-噻吩-2-基 388. 5-(2,6-二曱氧基苯基)-噻吩-2-基 389. 5-(3,4-二甲氧基苯基)-噻吩-2-基 390. 5-(3,5-二甲氧基苯基)-嗟吩-2-基 391. 5-(o-CN-苯氧基)-噻吩-2-基 392. 5-(m_CN-苯氧基)-噻吩-2-基 393. 5-(p-CN-苯氧基)-噻吩-2-基 394. 5·(ο-Ν02-苯氧基)-噻吩-2-基 395. 5-(m-N02-苯氧基)-噻吩-2_基 396. 5-(p-N02-苯氧基)-噻吩-2-基 397. 5-(o-F-苯氧基)-噻吩-2-基 398. 5-(in~F-苯氧基)-σ塞吩-2·基 399. 5-(p-F-苯氧基)-σ塞吩-2-基 400. 5-(o-Cl·苯氧基)-噻吩-2-基 401. 5-(m-Cl-苯氧1基)-'7塞吩-2-基 402. 5-(p-Cl-苯氧基)-σ塞吩-2-基 403. 5-(o-Br-苯氧基)-噻吩-2-基 404. 5-(m-Br-苯氧基)-噻吩-2-基 405. 5-(p-Br-苯乳基)-σ塞吩-2-基 126692.doc -39- 200829166 編號 r3_a- 406. 5-(o-CHr苯氧基)-噻吩-2-基 407. 5-(m-CHr苯氧基)-噻吩-2-基 408. 5-(p-CH3·苯氧基)-0塞吩-2-基 409. 5-(o-CF3_苯氧基塞吩-2-基 410. 5-(m-CF3_苯氧基)-°塞吩-2-基 411. 5-(p-CFr笨氧基)-噻吩-2-基 412. 5-(o-CF3-苯氧基)-噻吩-2-基 413. 5-(ni-CF3-苯乳基)-。塞吩-2-基 414. 5-(p-CFr苯氧基)-噻吩-2-基 415. 5-(o-OCHr苯氧基)-噻吩-2-基 416. 5-(m-OCH3-苯氧基)-噻吩-2-基 417. 5-(p-OCHr苯氧基)-噻吩-2-基 418. 5-(o-OCF3-苯乳基)-σ塞吩-2-基 419. 5-(m-OCFr苯氧基)-噻吩-2-基 420. 5-(p-OCF3-苯氧基)-噻吩-2-基 421. 5-(o-COOCH3-苯氧基)-噻吩-2-基 422. 5-(m-COOCHr 苯氧基)-噻吩-2-基 423. 5-(p-COOCHr苯氧基)-噻吩-2-基 424· 5-[〇-N(CH3)2-苯氧基]-嗔吩-2-基 425. 5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-2-基 426. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-2-基 427. 5-(2,3-二氰基苯氧基塞吩-2-基 428. 5-(2,4-二鼠基苯氧基)-σ塞吩_2_基 429. 5-(2,5-二氰基苯氧基)_噻吩-2-基 430· 5-(2,6-二氰基苯氧基)-嗟吩-2-基 431. 5-(3,4-二氰基苯氧基)-嘆吩-2-基 432. 5-(3,5·二氰基苯氧基)·噻吩-2-基 433. 5-(2,3-二氟苯氧基)-噻吩-2-基 434. 5-(2,4-二氟苯氧基)-°塞吩-2-基 435. 5-(2,5-二氟苯氧基)-°塞吩-2-基 436. 5-(2,6-二氟苯氧基)-σ塞吩-2-基 437. 5-(3,4-二氟苯氧基)-嗟吩-2-基 438. 5-(3,5-二氟苯氧基)-噻吩-2·基 439. 5-(2,3-二氯苯氧基)-噻吩_2-基 440. 5-(2,4-二氯苯氧基)-噻吩-2-基 441, 5-(2,5-二氯苯氧基)-噻吩-2-基 442. 5-(2,6-二氯苯氧基)-噻吩-2-基 443. 5-(3,4-二氯苯氧基)-嗟吩-2-基 編號 r3-a- 444. 5-(3,5-二氣苯氧基)-嗔吩-2-基 445. 5-(2,3-二溴苯氧基)-嗟吩-2-基 446. 5-(2,4-二>臭苯乳基)-嗟吩-2-基 447. 5-(2,5-二溴苯氧基)-嗟吩-2-基 448. 5-(2,6-二>臭苯乳基)-嗟吩-2-基 449. 5-(3,4-二溴苯氧基)-塞吩-2-基 450. 5-(3,5-二溪苯氧基)-嗟吩-2-基 451. 5-(2,3-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 452. 5-(2,4-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 453. 5-(2,5-二甲基苯氧基)·噻吩-2-基 454. 5-(2,6·二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 455. 5-(3,4-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 456. 5-(3,5-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 457. 5-[2,3-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2-基 458. 5-[2,4-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2-基 459. 5-[2,5-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 吩-2-基 460. 5-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]•噻 口分-2-基 461. 5-[3,4-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2-基 462. 5-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2,基 463. 5-(2,3-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 464. 5-(2,4-二曱氧基苯氧基)-噻吩-2-基 465. 5-(2,5-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 466. 5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 467. 5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 468. 5-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 469. 4-(o-CN-苯基)-σ塞吩-2-基 470. 4-(m-CN·苯基)-噻吩-2-基 471. 4-(p-CN-苯基)·噻吩-2-基 126692.doc -40- 200829166 編號 r3-a- 472. 4-(o-N02-苯基)-噻吩-2-基 473. 4-(m-N〇2_苯基)-0塞吩-2-基 474. 4-(p~N〇2-苯基)-σ塞吩-2-基 475. 4-(o-F-苯基)-σ塞吩-2-基 476. 4-(m-F-苯基)-σ塞吩-2-基 477. 4-(p-F-苯基)-噻吩-2-基 478. 4-(〇Cl·苯基)-噻吩-2-基 479. 4-(m-Cl-苯基)-噻吩-2-基 480. 4-(p-Cl-苯基)-σ塞吩-2-基 481. 4-(o-Br-苯基)-σ塞吩-2-基 482. 4-(m-Br-苯基)-噻吩-2-基 483. 苯基)-0塞吩-2-基 484. 4-(o-CH3-苯基)-σ塞吩-2-基 485. 4-(m-CHr苯基)-噻吩-2-基 486. 4-(p-CH3-苯基)-噻吩-2-基 487. 4-(o-CF3_苯基)-σ塞吩-2-基 488. 4-(m-CFr苯基)-噻吩-2-基 489. 4-(p-CF3-苯基)-噻吩-2-基 490. 4-(o_CFr苯基)-噻吩-2-基 491. 4-(m-CF3_苯基)-σ塞吩-2-基 492. 4-(p-CF3-苯基)-噻吩-2-基 493. 4-(o-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 494. 4-(m-OCHr苯基)-噻吩-2-基 495. 4-(p-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 496. 4-(0-OCF3-苯基)_σ塞吩-2-基 497. 4-(m-OCFr苯基)-噻吩-2-基 498. 4-(p-OCF3-苯基)·噻吩-2-基 499. 4-(o-COOCH3-苯基)-噻吩-2-基 500. 4-(m-COOCHr 苯基)-噻吩-2-基 501. 4-(p-COOCH3-苯基)-噻吩-2-基 502. 4-[o-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 503. 4-[m-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 504. 4-[p-N(CH3)2-苯基]-噻吩-2-基 505. 4-(2,3_二氰基苯基)-噻吩_2-基 506. 4-(2,4-二氣基苯基)-σ塞吩-2-基 507. 4-(2,5-二氰基苯基)_σ塞吩-2-基 508. 4-(2,6-二氰基苯基基 509· 4-(3,4-二氰基苯基)-π塞吩-2-基 510. 4-(3,5-二氰基苯基)-°塞吩-2-基 編號 r3-a_ 511. 4-(2,3-二氟苯基)-噻吩-2-基 512. 4-(2,4-二氟苯基)-噻吩-2-基 513. 4-(2,5-二氟苯基塞吩-2-基 514. 4-(2,6-二氟苯基)-噻吩-2-基 515. 4-(3,4-二氟苯基)-噻吩-2-基 516. 4-(3,5-二氟苯基)-噻吩-2-基 517. 4-(2,3-二氯苯基)-σ塞吩-2-基 518. 4-(2,4-二氯苯基)-噻吩-2-基 519. 4-(2,5-二氣苯基)-噻吩-2-基 520. 4-(2,6-二氯苯基)-嚷吩-2-基 521. 4-(3,4-二氯苯基)-噻吩-2-基 522. 4-(3,5-二氯苯基)-噻吩-2-基 523. 4-(2,3-二溴苯基)-噻吩-2-基 524. 4-(2,4-二漠苯基)-0塞吩-2-基 525. 4-(2,5-二溴苯基)-噻吩-2·基 526. 4-(2,6-二'/臭苯基)-嗔吩-2-基 527. 4-(3^4-二漠苯基)-嗔吩-2-基 528. 4-(3,5-二〉臭苯基)-°塞吩-2-基 529. 4-(2,3-二甲基苯基)-售吩-2-基 530. 4-(2,4-二甲基苯基)_噻吩-2-基 531. 4-(2,5-二甲基苯基)-σ塞吩-2-基 532. 4-(2,6-二甲基苯基)-噻吩-2-基 533. 4-(3,4-二甲基苯基)-噻吩-2-基 534. 4-(3,5-二甲基苯基)-嗟吩-2-基 535. 4-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-2_基 536. 4-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-噻吩-2-基 537. 4-[2,5-二(三氟曱基)苯基]-噻吩-2-基 538. 4-[2,6-二(三氟曱基)苯基]-噻吩-2-基 539. 4-[3,4-二(三氟甲基)苯基]-噻吩-2·基 540. 4-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-噻吩-2-基 541. 4·(2,3-二曱氧基苯基)-噻吩-2-基 542. 4-(2,4-二甲氧基苯基)-噻吩-2-基 543. 4-(2,5-二甲氧基苯基)-σ塞吩-2-基 544. 4-(2,6-二甲氧基苯基)·嗟吩-2-基 126692.doc -41 - 200829166 編號 r3-a- 545. 4-(3,4-二甲氧基苯基)-嗟吩-2-基 546. 4-(3,5-二甲氧基苯基)-噻吩-2-基 547. 4-(o-CN-苯氧基)-嗟吩-2-基 548. 4-(m-CN-苯氧基)-噻吩-2-基 549. 4-(p-CN-苯氧基)-噻吩-2-基 550. 4-(o-N〇2-苯氧!基丨-嘆吩·〕-基 551. 4-(m-N02·苯氧基)-噻吩-2-基 552. 4-(p-N〇2·苯乳基)-0塞吩-2-基 553. 4-(o-F-苯氧基)-噻吩-2-基 554. 4-(rn-F-苯乳基)“塞吩-2-基 555. 4-(p-F-苯氧j基)-嗟吩-2-基 556. 4-(o-Cl-苯乳基)-σ塞吩-2-基 557. 4-(m-Cl-苯氧基)-噻吩-2-基 558. 4-(p-Cl-苯氧基)-σ塞吩-2-基 559. 4-(ο-Βγ·本氧基)-σ塞吩-2-基 560. 4-(m-Br·苯氧基)-噻吩-2-基 561. 4-(p-Br-苯氧基)-σ塞吩-2-基 562. 4-(o-CH3-苯氧基)-噻吩-2-基 563. 4-(m-CHr苯氧基)-噻吩-2-基 564. 4-(p-CH3_苯氧基)-嗟吩-2-基 565. 4-(o-CF3-苯氧基)-°塞吩-2-基 566. 4-(m-CF3-苯氧基)-噻吩-2-基 567. 4-(p-CF3-苯乳基)-σ塞吩-2-基 568. 4-(o-CF3-苯氧基)-噻吩-2-基 569. 4-(m-CF3-苯氧基)-13塞吩-2-基 570. 4-(p-CF3-苯氧基)-噻吩-2-基 571. 4-(o-OCH3-苯氧基)-噻吩-2-基 572. 4-(m-OCHr苯氧基)-噻吩-2-基 573. 4-(p-OCH3-苯氧基)-嗟吩-2-基 574. 4-(o-OCF3-苯氧基)-噻吩-2-基 575. 4-(m-OCF3-苯氧基)-嗟吩-2-基 576. 4-(p-OCF3-苯氧基)-σ塞吩-2-基 577. 4-(o-COOCHr苯氧基)-噻吩-2-基 578. 4-(m-COOCHr 苯氧基)-噻吩-2· 基 579. 4-(p-COOCHr苯氧基)-噻吩-2-基 580. 4-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-2-基 581. 4-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-2-基 582. 4-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-2-基 編號 r3-a- 583. 4·(2,3-二氰基苯氧基)-噻吩-2-基 584. 4-(2,4-二氰基苯氧基)-嗟吩-2-基 585. 4_(2,5_二氰基苯氧基)-嗟吩-2-基 586. 4-(2,6-二氰基苯氧基)-嗟吩-2-基 587. 4-(3,4-二氰基苯氧基)-噻吩-2-基 588. 4-(3,5-二氰基苯氧基)-噻吩-2-基 589. 4-(2,3-二It苯氧基)-嗜吩-2-基 590. 4-(2,4-二氟苯氧基)-σ塞吩-2-基 591. 4-(2,5-二氟苯氧基)-°塞吩-2-基 592. 4-(2,6-二氟苯氧基)-嗟吩-2-基 593. 4-(3,4-二氟苯氧基)-嗔吩-2-基 594. 4-(3,5-二氣苯氧基)-σ塞吩-2-基 595. 5-(2,3-二氣苯氧基)-°塞吩-2-基 596. 4-(2,4-二氣苯氧基)-°塞吩-2-基 597. 4·(2,5-二氯苯氧基)-嗟吩-2-基 598. 4-(2,6-二氣苯氧基)-嗟吩-2-基 599. 4-(3,4-二氣苯氧基)-嗟吩-2-基 600. 4-(3,5-二氯苯氧基)-噻吩-2-基 601. 4-(2,3-二>臭苯氧基)-嗟吩-2-基 602. 4-(2,4-二漠苯氧基)-11塞吩-2-基 603. 4_(2,5-二漠苯氧基)-°塞吩-2-基 604. 4-(2,6-二〉臭苯氧基)-σ塞吩-2-基 605. 4·(3,4-二漠苯氧基)-嗟吩-2-基 606. 4-(3,5-二〉'臭苯氧基)-0塞吩-2-基 607. 4·(2,3·二甲基苯氧基)-嘆吩-2-基 608. 4-(2,4-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 609. 4-(2,5-二甲基苯氧基)-嗟吩-2-基 610. 4-(2,6-二甲基苯氧基)-嗔吩-2-基 611. 4-(3,4-二曱基苯氧基)-噻吩-2-基 612. 4-(3,5-二甲基苯氧基)-噻吩-2-基 613. 4-[2,3-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2-基 614. 4-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2·基 615. 4-[2,5-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 口分-2-基 616. 4-[2,6·二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-2-基 617. 4-[3,4-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 口分-2-基 126692.doc -42- 200829166 編號 r3-a- 618. 4-[3,5-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 口分-2-基 619. 4-(2,3-二曱氧基苯氧基)-噻吩-2-基 620. 4-(2,4-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 621. 4-(2,5-二曱氧基苯氧基)-噻吩-2-基 622. 4-(2,6-二曱氧基苯氧基)-噻吩-2-基 623. 4-(3,4·二甲氧基苯氧基)·噻吩-2-基 624. 4-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噻吩-2-基 625. 5-(o-CN-苯基)-噻吩-3-基 626. 5-(m-CN-苯基)-噻吩-3-基 627. 5-(p-CN-苯基)-噻吩-3-基 628. 5-(ο-Ν〇2·苯基)-σ塞吩-3-基 629. 5-(111~1^〇2-笨基)-0塞吩-3-基 630. 5-(ρ-Ν02-苯基)-噻吩-3-基 631. 5-(o-F-苯基)-售吩-3-基 632. 5-(ni-F-本基)-σ塞吩-3-基 633. 5-(p-F-苯基)-σ塞吩-3-基 634. 5-(o-Cl-苯基)-嗟吩-3-基 635. 5-(m-Cl-苯基)-0塞吩-3-基 636. 5-(p-Cl-苯基)-σ塞吩-3-基 637. 5-(o-Br-苯基)-σ塞吩-3-基 638. 5-(m-Br-苯基)-σ塞吩-3·基 639. 5-(p-Br-苯基)-11 塞吩-3-基 640. 5-(o-CH3-苯基)-噻吩-3-基 641. 5-(ni-CH3-苯基)-喧吩-3-基 642. 5-(p-CHr苯基)-噻吩-3-基 643. 5-(o-CF3_苯基)-售吩-3-基 644. 5-(m-CFr苯基)-噻吩-3-基 645. 5-(p-CF3-苯基)-σ塞吩-3-基 646. 5-(o-CF3-苯基)-噻吩-3-基 647. 5 - (m-CF3-苯基)-噻吩-3-基 648. 5 -(p-CF; ·苯基)-σ塞吩-3 -基 649. 5-(o-OCH3-苯基)-噻吩-3-基 650. 5-(ni-OCH3-苯基)-σ塞吩-3-基 編號 r3-a- 651. 5-(p-OCHr苯基)-噻吩-3-基 652. 5-(o-OCF3-苯基)-噻吩-3-基 653. 5-(m-OCFr苯基)-噻吩-3-基 654. 5-(p-OCFr苯基)·噻吩-3-基 655. 5-(o-COOCH3-苯基)-噻吩-3-基 656. 5-(m-COOCH3-苯基)-噻吩-3-基 657. 5-(p-COOCH3·苯基)-噻吩-3-基 658. 5-[o-N(CH3)2-苯基]-噻吩-3-基 659. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-噻吩-3-基 660. 5-[p-N(CH3)2-苯基]-噻吩-3-基 661. 5-(2,3-二氰基苯基)·嗔吩-3-基 662. 5-(2,4-二氰基苯基)-嘆吩-3·基 663. 5-(2,5-二氰基苯基)-嗔吩-3-基 664. 5-(2,6·二氰基苯基)-嘆吩-3-基 665. 5-(3,4-二氰基苯基)-噻吩-3-基 666. 5_(3,5_二氰基苯基)-噻吩各基 667. 5-(2,3-二氟苯基)-噻吩-3-基 668. 5_(2,4_二氟苯基)-17塞吩-3-基 669. 5-(2,5_二氟苯基)-嗟吩_3-基 670. 5-(2,6·二說苯基)-°塞吩-3·基 671. 5-(3,4_二氟苯基)-噻吩-3-基 672. 5-(3,5-二氣苯基)-嗟吩-3-基 673. 5-(2,3-二氯苯基)-嗟吩-3-基 674. 5-(2,4-二氯苯基)-噻吩-3-基 675. 5-(2,5-二氯苯基) 口塞吩-3-基 676. 5·(2,6-二氯苯基)-噻吩-3-基 677. 5-(3,4-二氯苯基)-噻吩-3·基 678. 5-(3,5-二氯苯基)-噻吩-3-基 679. 5-(2,3-二溴苯基)-噻吩-3·基 680. 5-(2,4-二、;臭苯基)-嘆吩-3-基 681. 5_(2,5·二漠苯基)-嗟吩-3-基 682. 5-(2,6-二、;臭苯基)-嗟吩-3-基 683. 5-(3,4-二>臭苯基)-°塞吩-3-基 684. 5-(3,5-二漠苯基)-嗟吩-3-基 685. 5-(2,3-二曱基苯基)-噻吩-3·基 686. 5-(2,4-二甲基苯基)-售吩-3-基 687. 5-(2,5-二曱基苯基)-噻吩-3-基 688. 5-(2,6-二曱基苯基)-噻吩-3-基 689. 5-(3,4-二曱基苯基)·噻吩-3-基 126692.doc -43 - 200829166 編號 r3-a_ 690. 5-(3,5-二甲基苯基)-噻吩-3·基 691. 5-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-3·基 692. 5-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-噻吩-3-基 693. 5-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-3-基 694. 5·[2,6-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-3-基 695. 5-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-3-基 696. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噻吩-3-基 697. 5-(2,3-二甲氧基苯基)·σ塞吩-3-基 698. 5-(2,4-二甲氧基苯基)-噻吩-3•基 699. 5-(2,5-二甲氧基苯基)-噻吩-3-基 700. 5-(2,6-二甲氧基苯基)-噻吩！基 701. 5-(3,4-二甲氧基苯基)-噻吩-3-基 702. 5-(3,5-二甲氧基苯基)-嗟吩-3-基 703. 5-(o-CN-苯氧基)-噻吩-3-基 704. 5-(m~CN-苯氧基)-σ塞吩-3-基 705. 5-(p-CN-苯氧基)-噻吩-3-基 706. 5-(〇-1^〇2-苯乳基)-0塞吩-3-基 707. 5-(m-N02-苯氧基)-噻吩-3-基 708· 5-(p-NOr苯氧基)-噻吩-3-基 709. 5-(o-F-苯氧基)-噻吩-3-基 710. 5-(111-?-苯氧1基)-1[1塞吩-3-基 711. 5 -(p-F-苯乳基)-σ塞吩-3 -基 712. 5-(o-Cl-苯氧基)-噻吩-3-基 713. 5-(m-Cl-苯氧基)·噻吩-3-基 714. 5-(p-Cl-苯氧基)-ϋ塞吩-3-基 715. 5-(oBr-苯乳基)-σ塞吩-3·基 716. 5-(m-Br-苯乳基)-σ塞吩-3-基 717. 5-(p-Br-苯氧基)-°塞吩-3-基 718. 5-(o-CH3-苯氧基)-噻吩-3-基 719. 5-(m-CH3·苯乳基)-σ塞吩-3-基 720. 5-(p-CHr苯氧基)-噻吩-3-基 721. 5-(o-CF3**苯氧基)-σ塞吩-3-基 722. 5-(m-CFr苯氧基)-噻吩-3-基 723. 5-(p-CFr苯氧基)-噻吩-3-基 編號 r3-a- 724. 5-(o-CFr苯氧基)-噻吩-3-基 725. 5-(m-CFr苯氧基)-噻吩-3-基 726. 5-(p-CF3-苯氧基)-售吩各基 727. 5-(o-OCHr苯氧基)-噻吩各基 728. 5-(m-OCH3·苯氧基)-噻吩-3-基 729. 5-(p-OCH3-苯氧基)-噻吩各基 730. 5-(o-OCF3_苯氧基)-0塞吩-3-基 731. 5-(m-OCFr苯氧基)-噻吩-3-基 732. 5-(p-OCFr苯氧基)·噻吩-3-基 733. 5-(o-COOCH3-苯氧基)-噻吩-3·基 734. 5-(m-COOCH3-苯氧基)-噻吩-3-基 735. 5-(p-COOCHr苯氧基)-噻吩-3-基 736. 5-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-3-基 737. 5-[m-N(CH3)r苯氧基]-噻吩各基 738. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻吩-3-基 739. 5-(2,3·二氰基苯氧基)-噻吩-3-基 740. 5-(2,4-二氰基苯氧基)-噻吩-3-基 741. 5_(2,5_二氰基苯氧基)-嗟吩-3-基 742. 5-(2,6-二氰基苯氧基)-噻吩-3-基 743. 5·(3,4-二氰基苯氧基)-嗟吩-3-基 744. 5-(3,5-二氰基苯氧基)-噻吩-3-基 745. 5-(2,3-二氟苯氧基)-嗟吩-3-基 746. 5-(2,4-二氟苯氧基)-嗟吩-3-基 747. 5-(2,5-二氟苯氧基)-嗟吩-3-基 748. 5-(2,6-二氟苯氧基)-嗔吩-3-基 749. 5-(3,4-二氟苯氧基)-噻吩-3-基 750. 5-(3,5-二氟苯氧基)-噻吩！基 751. 5-(2,3-二氣苯氧基)-噻吩-3-基 752. 5-(2,4-二氣苯氧基)-噻吩-3-基 753. 5-(2,5-二氯苯氧基)·嗔吩-3-基 754. 5-(2,6-二氯苯氧基)-噻吩-3-基 755. 5-(3,4-二氯苯氧基)-嗔吩-3-基 756. 5-(3,5-二氯苯氧基)-嘆吩_3-基 757. 5_(2,3_二溴苯氧基)·噻吩-3-基 758. 5-(2,4-二溴苯氧基)-噻吩-3·基 759. 孓(2,5-二溴苯氧基)-噻吩-3-基 760. 5-(2,6-二漠苯氧基)-嗟吩-3-基 761. 5-(3,4-二溴苯氧基)-噻吩-3-基 126692.doc -44- 200829166 編號 r3-a- 762. 5-(3,5-二溴苯氧基)-噻吩-3-基 763. 5-(2,3-二曱基苯氧基)-噻吩-3-基 764. 5-(2,4-二曱基苯氧基)-售吩-3-基 765. 5-(2,5-二曱基苯氧基)-噻吩-3·基 766. 5-(2,6-二甲基苯氧基)-噻吩-3-基 767. 5-(3,4-二曱基苯氧基)-噻吩-3-基 768. 5-(3,5-二曱基苯氧基)-壤吩-3-基 769, 5-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 口分-3-基 770. 5-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-3-基 771. 5-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 口分-3-基 772. 5-[2,6-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 吩-3-基 773. 5-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 吩-3-基 774. 5-[3,5-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 口分-3-基 775. 5-(2,3-二曱氧基苯氧基)-噻吩-3-基 776. 5-(2,4-二甲氧基苯氧基)·噻吩-3· 基 777. 5-(2,5-二曱氧基苯氧基)-噻吩-3-基 778. 5-(2,6-二曱氧基苯氧基)-σ塞吩-3-基 779. 5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噻吩-3-基 780. 5-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噻吩-3-基 781. 4-(o-CN-苯基)-呋喃-2·基 782. 4-(m-CN-苯基)-咬喃-2·基 783. 4-(p-CN-苯基)-呋喃-2-基 784. 4-(o-N02-苯基)-呋喃-2-基 785. 4-(πι-Ν〇2-苯基)-咬喃-2-基 786. 4-(ρ-Ν〇2-苯基)-咬喃-2-基 787. 4-(o-F-苯基)-呋喃-2-基 788. 4-(m-F-苯基)-呋喃-2-基 789. 4-(p-F-苯基)-咬喃-2-基 編號 r3-a- 790. 4-(o-C1-苯基)-呋喃-2-基 791. 4-(m-Cl-苯基)-呋喃-2-基 792. 4-(p-Cl-苯基)-呋喃-2-基 793. 4-(o-Br-苯基)_呋喃-2·基 794. 4-(m-Br-苯基)-呋喃-2-基 795. 4-(p-Br-苯基夫喃-2-基 796. 4-(o-CH3-苯基)_咬喃-2-基 797. 4-(m-CHr苯基)-呋喃-2-基 798· 4-(p-CH3_苯基)-咬喃-2-基 799. 4-(o-CF3-苯基)-呋喃-2-基 800. 4-(ni-CF3-苯基)-σ夫喃-2-基 801. 4-(p-CFr苯基)-呋喃-2-基 802. 4-(o-CF3-苯基)-咬喃-2-基 803. 4-(m-CFr苯基)-呋喃-2-基 804. 4-(p-CF3-苯基)-咬喃-2-基 805. 4-(o-OCH3-苯基)-呋喃-2-基 806. 4-(m-OCHr苯基)-呋喃-2-基 807. 4-(p-OCHr苯基)_呋喃·2·基 808. 4-(o-OCF3-苯基 > 呋喃-2-基 809. 4-(m-OCF3-苯基)·呋喃-2-基 810. 4-(p-OCF3-苯基)-σ夫喃-2-基 811. 4-(o-COOCH3-苯基)-呋喃-2-基 812. 4-(m-COOCHr 苯基)呋喃-2-基 813. 4-(p-COOCHr 苯基)-呋喃-2-基 814. 4-[o-N(CH3)2-苯基]-呋喃-2-基 815. 4-[m-N(CH3)2-苯基]-呋喃-2-基 816. 4-[p-N(CH3)2-苯基]-吱喃-2-基 817. 4-(2,3-二氰基苯基)-呋喃-2-基 818. 4-(2,4-二氰基苯基)-吱喃-2-基 819. 4-(2,5-二氰基苯基)-吱喃-2-基 820. 4-(2,6-二氰基苯基)-吱喃-2-基 821. 4-(3,4-二氰基苯基)-σ夫喃-2-基 822. 4-(3,5-二氰基苯基)-呋喃-2-基 823. 4-(2,3-二氟苯基)-吱喃-2-基 824. 4-(2,4-二氟苯基)-吱喃-2-基 825. 4_(2,5-二氟苯基)-σ夫喃-2-基 826. 4-(2,6-二氟苯基> 呋喃-2-基 827. 4-(3,4-二氟苯基)-吱喃-2-基 828. 4-(3,5-二氟苯基)-咬喃-2-基 126692.doc -45- 200829166 編號 r3-a- 829. 4-(2,3-二氯苯基)-吱喃-2-基 830. 4-(2,4-二氯苯基)-呋喃-2-基 831. 4-(2,5-二氯苯基)-咬°南-2-基 832. 4-(2,6-二氯苯基)-呋喃-2-基 833. 4-(3,4_二氯苯基)-咬喃-2-基 834. 4-(3,5-二氯苯基)-咬喃-2-基 835. 4-(2,3-二漠苯基)-咬0南-2·基 836. 4·(2,4-二溴苯基)-呋喃-2-基 837. 4-(2,5-二溴、苯基)-咬喃-2-基 838. 4-(2,6-二>臭苯基)-咬喃-2-基 839. 4-(3,4·二〉臭苯基)-σ夫喃-2-基 840. 4-(3,5-二溴苯基 > 呋喃-2-基 841. 4-(2,3-二甲基苯基)-。夫喃-2-基 842. 4-(2,4-二曱基苯基)·呋喃-2-基 843. 4_(2,5-二甲基苯基夫喃-2-基 844. 4-(2,6-二曱基苯基)-口夫喃-2,基 845. 4-(3,4-二甲基苯基)_呋喃-2-基 846. 4-(3,5-二甲基苯基)-呋喃-2-基 847. 4·[2,3-二(三氟甲基)苯基]-呋喃-2-基 848. 4-[2,4-二(三氟甲基）苯基]-呋喃-2-基 849. 4-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-呋喃· 2-基 850. 4-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-呋喃-2-基 851. 4-[3,4·二(三氟甲基)苯基]-呋喃-2-基 852. 4-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-呋喃-2-基 853. 4-(2,3-二曱氧基苯基)-咬喃-2-基 854. 4-(2,4-二曱氧基苯基)-咬喃-2-基 855. 4-(2,5·二甲氧基苯基)-咬喃-2-基 856. 4-(2,6-二曱氧基苯基)·咬喃-2-基 857. 4-(3,4-二甲氧基苯基)-呋喃-2-基 858. 4-(3,5-二曱氧基苯基)-呋喃-2-基 859. 4-(o-CN-苯氧基)-呋喃-2-基 860. 4-(m-CN-苯乳基)-ϋ夫喃-2-基 861. 4-(p-CN-苯氧基)-呋喃-2-基 862. 4-(oN02-苯氧基)-呋喃-2-基 編號 r3-a- 863. 4-(m-N〇2-苯氧基)-ϋ夫喃-2-基 864. 4-(ρ-Ν〇2-苯氧基)-ϋ夫喃-2-基 865. 4-(o-F-苯氧基)-咬味-2-基 866. 4-(m-F-苯氧基)-°夫喃-2-基 867. 4-(p-F-苯氧基)-咬喃-2-基 868. 4-(o-Cl-苯氧基)-咬。南-2-基 869. 4-(ni-Cl·苯乳基)-σ夫喃-2-基 870. 4-(p-Cl-苯氧基夫喃-2-基 871. 4-(o-Br-苯氧基)-呋喃-2-基 872. 4-(m-Br-苯氧基)-呋喃-2-基 873. 4-(p-Br-苯氧基)-σ夫喃-2-基 874. 4-(o-CH3-苯氧基)-咬喃-2-基 875. 4-(m-CHr苯氧基)-呋喃-2-基 876. 4-(p-CH3_苯氧基)-σ夫喃-2-基 877. 4-(o-CFr苯氧基)-呋喃-2-基 878. 4-(m-CFr苯氧基)-呋喃-2-基 879. 4-(p-CFr苯氧基)-呋喃-2-基 880. 4-(o-CF3-苯氧基)-咬11 南-2-基 881. 4-(m-CFr苯氧基)-呋喃-2-基 882. 4-(p-CFr苯氧基)-吱喃·2·基 883. 4-(oOCHr苯氧基)-呋喃-2-基 884. 4-(m-OCH3-苯氧基)-呋喃-2-基 885. 4-(p-OCHr苯氧基)-呋喃_2-基 886. 4-(o-OCFr苯氧基)-呋喃-2-基 887. 4-(m-OCFr苯氧基)-呋喃-2-基 888. 4-(p-OCF3-苯氧基)-吱喃-2-基 889. 4-(o-COOCHr苯氧基)-呋喃-2-基 890. 4-(m-COOCHr 苯氧基)-呋喃-2-基 891. 4-(p-COOCH3-苯氧基)-呋喃-2-基 892. 4-[〇-N(CH3)2-苯氧基]-吱喃-2-基 893. 4-[m-N(CH3)2·苯氧基]-呋喃-2-基 894. 4-[p-N(CH3)r苯氧基]-呋喃-2-基 895. 4-(2,3-二氰基苯氧基)-呋喃-2-基 896. 4_(2,4-二氰基苯氧基)-呋喃-2-基 897. 4-(2,5-二氰基苯氧基)-咬喃-2·基 898. 4-(2,6-二氰基苯氧基)-呋喃-2-基 899. 4-(3,4-二氰基苯氧基)-呋喃-2-基 900. 4-(3,5-二氰基苯氧基)-吱喃-2-基 126692.doc •46- 200829166 編號 r3-a- 901. 4·(2,3·二氣苯氧基)-吱喃-2-基 902. 4-(2,4-二氟苯氧基)-吱喃-2-基 903. 4-(2,5-二氟苯氧基)-咬喃-2-基 904. 4-(2,6-二氟苯氧基)-吱喃-2-基 905. 4-(3,4-二1苯氧基)-ϋ夫喃-2-基 906. 4-(3,5-二1苯氧基)-吱喃-2-基 907. 5-(2,3-二氯苯氧基)-吱喃-2-基 908. 4-(2,4-二氯苯氧基)-吱喃-2-基 909. 4-(2,5·二氯苯氧基)-咬喃-2-基 910. 4-(2,6-二氯苯氧基)-咬喃-2-基 911. 4-(3,4-二氯苯氧基)-咬喃-2-基 912. 4_(3,5·二氯苯氧基)-吱喃-2-基 913. 4-(2,3-二漠苯氧基)-吱喃-2-基 914. 4-(2,4-二溴苯氧基)-吱喃-2-基 915. 4-(2,5-二漠苯氧基)-吱喃-2-基 916. 4-(2,6-二>臭苯氧基)-咬喃-2-基 917. 4-(3,4-二溴苯氧基)-呋喃-2-基 918. 4-(3,5-二漠苯氧基)-吱喃-2-基 919. 4-(2,3·二甲基苯氧基)-吱喃-2-基 920. 4-(2,4-二甲基苯氧基)-吱喃-2-基 921. 4-(2,5-二曱基苯氧基)-吱喃-2-基 922. 4-(2,6-二曱基苯氧基)-ϋ夫喃-2·基 923. 4-(3,4-二曱基苯氧基)-呋喃-2_基 924. 4·(3,5-二曱基苯氧基)-呋喃-2-基 925. 4-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-呋 喃-2-基 926. 4-[2,4·二（三氟甲基）苯氧基]-呋 喃-2·基 927. 4-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-呋 喃-2-基 928. 4-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-呋 咕-2-基 929. 4-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-呋 喃-2-基 930. 4-[3,5-二（三氟曱基）苯氧基]-呋 喃-2-基 931. 4-(2,3-二曱氧基苯氧基)-呋喃-2-基 932. 4-(2,4-二甲氧基苯氧基)-呋喃-2-基 編號 r3-a- 933. 4-(2,5-二甲氧基苯氧基)-呋喃-2-基 934. 4-(2,6·二甲氧基苯氧基)-呋喃-2-基 935. 4-(3,4-二甲氧基苯氧基)-呋喃-2-基 936. 4-(3,5-二曱氧基苯氧基)-呋喃-2-基 937. 2-(o-CN-苯基)-吡啶-5-基 938. 2-(in-CN-苯基)-0比0定-5-基 939. 2-(p-CN-苯基)』比啶-5-基 940. 2-(o-N〇2-苯基)-σ 比。定-5-基 941. 2-(πι-Ν〇2-苯基)-ϋ比咬-5-基 942. 2-(ρ-Ν〇2_苯基)-°比咬-5-基 943. 2-(o-F-苯基丨-吼淀^-基 944. 2-(m-F·苯基)-。比°定_5-基 945. 2-(p-F-苯基)-σιίίσ定-5-基 946. 2-(o-Cl-苯基)-°比。定-5-基 947. 2-(m-Cl-苯基^吼咬-^-基 948. 2-(p-Cl-苯基)-ϋ比咬-5-基 949. 2-(ο-Βγ·苯基)-σΗ^σ定-5-基 950. 2-(πι-Βγ-苯基)-σΛσ定-5-基 951. 2-(p-Br-苯基)-0比°定-5-基 952. 2-(o-CH3-苯基)-吼啶-5-基 953. 2-(m-CHr苯基)-吼啶-5-基 954. 2-(p-CHr苯基)·吼啶-5-基 955. 2-(o-CF3·苯基)-πΐΐίσ定-5-基 956. 2-(m-CF3-苯基)-吡啶-5-基 957. 2-(p-CF3-苯基基 958. 2-(o-CF3-苯基)-吼啶-5-基 959, 2-(m-CF3-苯基)-0比。定-5-基 960. 2-(p-CF3-苯基)-°比0定-5-基 961. 2-(o-OCH3-苯基)-吡啶-5-基 962. 2-(m-OCH3-苯基)-吼啶-5·基 963. 2-(p-OCH3-苯基比啶-5-基 964. 2-(o-OCF3_ 苯基)-σΛσ定-5-基 965. 2-(m-OCFr苯基)-吡啶-5-基 966. 2-(p-OCF3-苯基)-吼啶-5-基 967. 2-(o-COOCHr 苯基)-吡啶-5·基 968. 2-(m-COOCHr 苯基)-吡啶·5-基 126692.doc -47- 200829166 編號 r3-a- 969. 2-(p-COOCH3-苯基基 970. 2-[o-N(CH3)2-苯基]-吼啶-5-基 971. 2-[m-N(CH3)2-苯基]•吨啶-5-基 972. 2-[p-N(CH3)2·苯基]-吼啶-5-基 973. 2-(2,3-二氰基苯基)-吼啶-5-基 974. 2-(2,4-二氰基苯基)-吼啶-5-基 975. 2-(2,5-二氰基苯基)-吼啶-5-基 976. 2-(2,6-二氰基苯基)-吼啶-5-基 977. 2-(3,4-二氰基苯基)-吼啶-5_基 978. 2-(3,5-二氰基苯基 比啶-5-基 979. 2-(2,3-二氟苯基)-吼啶-5·基 980. 2-(2,4-二氣苯基)-σΛσ定-5·基 981. 2-(2,5-二氟苯基户比啶-5-基 982. 2-(2,6-二氣苯基)-0比咬-5-基 983. 2-(3,4-二氟苯基户比啶-5-基 984. 2·(3,5-二氣苯基)-σΛσ定-5-基 985. 2-(2,3-二氣苯基 比啶-5-基 986. 2-(2,4-二氣苯基)-σΛσ定-5-基 987. 2-(2,5-二氣苯基)-吼啶-5-基 988. 2-(2,6-二氣苯基)-σΛσ定-5-基 989. 2-(3,4-二氣苯基)-吼啶-5-基 990. 2-(3,5-二氣苯基)-吼啶-5-基 991. 2-(2,3-二>臭苯基)-°比°定-5-基 992. 2-(2,4-二〉臭苯基)-nbb^-5-基 993. 2-(2,5-二溴苯基户比啶-5-基 994. 2-(2,6-二〉臭苯基定-5-基 995. 2-(3,4-二>臭苯基)-0比咬-5-基 996. 2-(3,5-二溴苯基)-吼啶-5-基 997. 2-(2,3-二甲基苯基)-吼啶-5-基 998. 2-(2,4-二甲基苯基)·吼啶-5-基 999. 2-(2,5-二甲基苯基)-吼啶-5-基 1000. 2-(2,6-二甲基苯基)-吼啶-5·基 1001. 2-(3,4-二甲基苯基)-吼啶-5-基 1002. 2-(3,5-二甲基苯基)-吼啶-5-基 1003. 2-[2,3-二(三氟甲基）苯基p比啶-5-基 1004. 2-[2,4-二(三氟甲基）苯基]·-比啶-5-基 1005. 2-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-5-基 編號 r3-a- 1006. 2-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-5-基 1007. 2-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-5-基 1008. 2-[3>二(三氟甲基）苯基]-吼啶-5-基 1009. 2-(2,3·二曱氧基苯基)吼啶-5-基 1010. 2-(2,4-二甲氧基苯基)』比啶-5-基 1011. 2-(2,5-二甲氧基苯基)·吼啶-5-基 1012. 2-(2,6·二曱氧基苯基)-吼啶_5-基 1013. 2-(3,4-二甲氧基苯基)-啦啶-5-基 1014. 2-(3,5-二曱氧基苯基)-吼啶-5-基 1015. 2-(o-CN-苯氧基)-吼啶-5-基 1016. 2-(m-CN-苯氧基)-吼啶-5·基 1017. 2-(p-CN-苯乳基定-5·基 1018. 2-(ο-Ν〇2-苯乳基)_σΛσ定-5-基 1019. 2-(rn-N〇2-苯氧基)-σ&σ定-5-基 1020. 2-(ρ-Ν02-苯氧基)-吼啶-5-基 1021. 2-(o-F-苯氧基)-°比°定-5-基 1022. 2-(m-F-苯乳基)-吼咬-5-基 1023. 2-(p-F-苯氧基)-°比°定-5-基 1024. 2-(o-Cl-苯氧基)-吼啶-5-基 1025. 2-(m-Cl-苯氧基)-°比〇定-5-基 1026. 2-(p-Cl-苯氧基比啶-5-基 1027. 2-(o-Br-本乳基)-0比0定-5-基 1028. 2-(m-Br-苯氧基)-°比咬-5-基 1029. 2-(p-Br-本乳基)-0比咬-5-基 1030. 2-(o-CH3-苯氧基 比啶-5-基 1031. 2-(m-CH3-苯氧基)-吼啶-5-基 1032. 2-(p-CHr苯氧基)-吼啶-5-基 1033. 2-(o-CF3-苯氧基)-。比啶-5-基 1034. 2-(m-CF3-苯氧基)』比啶-5-基 1035. 2-(p-CFr苯氧基)』比啶-5-基 1036. 2-(o-CF3-苯氧基)-吼啶-5-基 1037. 2-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-5-基 1038. 2-(p-CFr苯氧基)-吼啶-5-基 1039. 2-(o-OCH3·苯氧基)-吼啶-5-基 1040. 2-(m-OCHr苯氧基)·吼啶-5-基 1041. 2-(p-OCH3-苯氧基户比啶-5-基 1042. 2-(o-OCFr苯氧基ρ比啶-5-基 126692.doc -48- 200829166 編號 r3-a- 1043. 2-(m-OCFr苯氧基)-吼啶-5-基 1044. 2-(p_OCF3-苯氧基)-吼啶-5-基 1045. 2-(o-COOCHr苯氧基;K比啶-5-基 1046. 2-(m-COOCH3-苯氧基)-σ比啶-5- 基 1047, 2-(p-COOCHr苯氧基)-吼啶-5-基 1048. 2-[o-N(CH3)2-苯氧基]-咐啶-5-基 1049. 2-[m-N(CH3)2-苯氧基]』比啶-5-基 1050. 2-[p-N(CH3)2-苯氧基]-α 比啶-5-基 1051. 2-(2,3-二氰基苯氧基户比淀 1052. 2-(2,4-二氰基苯氧基)』比σ定-5-基 1053. 2-(2,5-二氰基苯氧基)-。比σ定-5-基 1054. 2-(2,6-二氰基苯氧基)-吼σ定-5-基 1055. 2-(3,4-二氰基苯氧基)-σ比σ定-5-基 1056. 2-(3,5-二氰基苯氧基)-吼σ定-5-基 1057. 2-(2,3-二敗苯氧基)-η比a定-5-基 1058. 2-(2,4-二氟苯氧基)_吼啶-5-基 1059. 2-(2,5-二氟苯氧基)-σ比U定-5-基 1060. 2-(2,6-二氟苯氧基)-π比咬-5-基 1061. 2~(3,4-,—氟苯氧基)-α比a定-5-基 1062. 2-(3,5-二氟苯氧基)』比啶-5-基 1063. 2-(2,3-二氣苯氧基比σ定-5-基 1064. 2-(2,4-二氯苯氧基)_吼啶-5-基 1065. 2-(2,5-二氣苯氧基吼啶基 1066. 2-(2,6-,一氣苯氧基)-σ比IT定-5-基 1067. 2-(3,4-二氯苯氧基)_咖定-5-基 1068. 2-(3,5-一氣苯氧基)-σ比σ定-5-基 1069. 2-(2,3-一>臭苯氧基)-σ比σ定-5-基 1070. 2-(2,4-一漠苯氧基)-σ比T7定基 1071. 2-(2,5-一漠苯氧基比咬-5-基 1072. 2-(2,6-一>臭本氧基)-π比。定-5-基 1073. 2_(3,4_二、;臭苯氧基)-σ比啶_5-基 1074. 2_(3,5·一溴笨氧基)-σ比淀•基 1075. 2-(2,3-一曱基苯氧基)·♦定-5-基 1076. 2-(2,4-一曱基苯氧基)』比唆-5-基 1077. 2-(2,5-一曱基苯氧基)-ti比务5-基 1078. 2-(2,6-二曱基苯氧基)_σ比啶-5-基 1079. 2_(3,4_二曱基苯氧基)-口比啶-5-基 1080. 2-(3,5_二曱基苯氧基比σ定-5-基 編5虎 1081· (二氟甲基）苯氧基]-吡 咬-5·基 1082. 一（二氣甲基）苯氧基l·吡 1083. 一（二虱曱基）苯氧基]-吡 1084. 1085. 一 (二既甲基）苯氧基咄 咬-5-基 1086. 2·[3,5·一(二氣甲基）苯氧 比 啶-5-基 1087. 2-(2,3-一甲乳基苯氧基>〇比啶净 基 1088. 2_(2,4_二曱氧基苯氧基)-吼啶-5-基 1089. 2-(2,5-一甲氧基苯氧基)比咬士 基 1090. 2-(2,6-一甲氧基苯氧基)_σ比咬_5_ 基 1091. 2-(3,4-^一甲氧基苯氧基)-σ比TJ定-5-基 1092. 2_(3,5-二甲氧基苯氧基)吼务5-基 1093. 5 -(o-CN-苯基)-。比σ定-3 -基 1094. 5-(m-CN-苯基)-吼啶-3-基 __ 1095. 5-(p-CN-苯基)-吡啶-3-基 _ 1096. 5-(o-N〇2-苯基)-吼咬-3-基 ____ 1097· 5-(m-N02-苯基)-吡啶-3-基 __ 1098. 5-(p-N〇2-苯基基 _. 1099. 5-(o-F-苯基)-°比咬-3-基 ___. 1100. 5-(m-F-苯基)-吼咬-3-基__. 1101. 5-(p-F-苯基基 一 1102. 5-(o-Cl-苯基)-吡啶-3-基 _. 1103. 5-(m-Cl-苯基)-吡啶-3-基 __ 1104. 5-(p-Cl-苯基)-吡啶-3-基 __ 1105. 5-(o-Br·苯基比17定 基 _一 1106. 5-(m-Br-苯基)』比啶-3-基 _. 1107. 5-(p-Br-苯基)-吡啶-3-基__. 1108. 5-(o-CH3-苯基)-吡啶各基__ 126692.doc -49- 200829166 編號 r3-a- 1109. 5-(rn-CH3-苯基)基 1110. 5-(p-CH3_ 苯基)-ϋ 比 °定-3-基 1111. 5-(o-CFr苯基比啶-3-基 1112. 5-(m-CFr苯基)-吼啶-3-基 1113. 5-(p-CF3-苯基)-σ&σ定-3-基 1114. 5-(o-CF3_苯基比咬-3-基 1115. 5-(m-CF3-苯基)-0比淀-3-基 1116. 5-(p-CFr苯基)-吼啶-3-基 1117. 5-(o-OCH3-苯基)-吼啶-3·基 1118. 5-(m-OCHr苯基)』比啶-3-基 1119. 5-(p-OCHr苯基)-吼啶-3-基 1120. 5-(o-OCF3-苯基)-°比0定-3-基 1121. 5-(m-OCF3-苯基)·σ&σ定-3-基 1122. 5-(p-OCF3-苯基)-σΛσ定-3-基 1123. 5-(o-COOCHr 苯基)-吡啶-3-基 1124. 5-(m-COOCH3-苯基)_ 吡啶-3-基 1125· 5-(p-COOCHr 苯基)-吡啶-3-基 1126. 5-[o-N(CH3)2-苯基]•吼啶-3-基 1127. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-吼啶-3-基 1128. 5-[p-N(CH3)2·苯基]-吼啶-3·基 1129. 5-(2,3-二氰基苯基)-吡啶-3-基 1130. 5-(2,4-二氰基苯基)-吼啶-3-基 1131. 5-(2,5-二氰基苯基)-吼啶-3-基 1132. 5-(2,6-二氰基苯基)-吼啶-3·基 1133. 5-(3,4-二氰基苯基)-吼啶-3-基 1134. 5-(3,5_二氣基苯基)-0比。定-3-基 1135. 5_(2,3_二氣苯基)-口比口定-3-基 1136. 5-(2,4-二氟苯基)-吼啶-3-基 1137. 5-(2,5-二氟苯基 比啶-3-基 1138. 5-(2,6-二氟苯基)·吼啶各基 1139. 5-(3,4-二氟苯基)-°比咬-3-基 1140. 5-(3，5-二氣苯基-基 1141. 5-(2,3·二氣苯基)-吼啶-3-基 1142. 5-(2,4_二氯苯基)-吼啶-3-基 1143. 5-(2,5-二氣苯基)-°比咬-3-基 1144. 5-(2,6-二氯苯基)-吡啶-3-基 1145. 5-(3,4-二氣苯基：Η比啶-3-基 1146. 5-(3,5-二氯苯基)-吼啶-3-基 1147. 5·(2,3-二》臭苯基)-吼咬-3-基 編號 r3-a- 1148. 5-(2,4-二溴苯基)-吼啶-3-基 1149. 5-(2,5-二〉臭苯基)-°比。定-3-基 1150. 5-(2,6-二>臭苯基)-°比°定-3-基 1151. 5-(3,4-二溴苯基)-吡啶-3-基 1152. 5-(3,5-二>臭苯基)-°比咬-3·基 1153. 5-(2,3-二甲基苯基)-吼啶-3-基 1154. 5·(2,4-二甲基苯基)-吼唆-3-基 1155. 5-(2,5-二甲基苯基)』比啶-3-基 1156. 5-(2,6-二甲基苯基)-吼啶-3-基 1157. 5-(3,4-二甲基苯基)·吼啶-3-基 1158. 5-(3,5-二曱基苯基)-吼啶-3-基 1159. 5-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-3-基 1160. 5-[2,4-二（三氟曱基）苯基p比啶-3-基 1161. 5-[2,5-二（三氟甲基）苯基]-吼啶-3-基 1162. 5·[2,6-二(三氟甲基）苯基]-吨啶-3_基 1163. 5-[3,4-二(三氟甲基）苯基]比啶_ 3_基 1164. 5-[3,5-二(三氟曱基）苯基]』比唆-3-基 1165. 5-(2,3-二甲氧基苯基)-吼啶-3-基 1166. 5-(2,4-二甲氧基苯基)_吡咬各基 1167. 5-(2,5-二甲氧基苯基)^比啶-3-基 1168. 5-(2,6-二甲氧基苯基)-吡啶-3-基 1169. 5-(3,4-二甲氧基苯基)·吼啶-3-基 1170. 5-(3,5-二甲氧基苯基)-吼啶-3-基 1171. 5-(o-CN-苯氧基)·吼啶-3-基 1172. 5-(m-CN-苯氧基)-吼啶-3-基 1173. 5-(p-CN-苯氧基)-吼啶·3·基 1174. 5-(o-N〇2_ 苯乳基)-σ&σ定-3-基 1175. 5-(m-NOr苯氧基)-吼啶-3_基 1176. 5-(p-N〇2-苯乳基)-σΛσ定-3-基 1177. 5-(〇-?-苯乳基)-°比0定-3-基 1178. 5-(111不-苯氧基)-17比淀_3-基 1179. 5-(p-F-苯乳基)-°比°定-3-基 1180. 5-(o-Cl-苯氧基)-吼啶-3-基 1181. 5-(m-Cl-苯氧基 比啶-3-基 126692.doc -50- 200829166 編號 r3-a- 1182. 5-(p-Cl-苯氧基)-0比0定-3-基 1183. 5-(o-Br-苯氧基)-°比咬-3-基 1184. 5-(m-Br-苯氧基)-0比。定-3-基 1185. 5-(p-Br-苯氧基)吼啶-3-基 1186. 5-(o-CH3-苯氧基)-吼啶-3-基 1187. 5-(m-CH3-苯氧基)-°比°定-3-基 1188. 5-(p-CH3-苯氧基)-吼啶-3-基 1189. 5-(o-CF3-苯氣基)-σΛσ定-3-基 1190. 5-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-3-基 1191. 5-(p-CFr苯氧基)-吼啶-3-基 1192. 5-(o-CF3-苯氧基)-吼啶-3-基 1193. 5-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-3-基 1194. 5-(p-CF3-苯氧基)-吼啶-3-基 1195. 5-(o-OCH3_ 苯氧基)-σιΐ*σ定-3-基 1196. 5-(m-OCH3-苯氧基)-吼啶-3·基 1197. 5-(p-OCHr苯氧基)-吼啶-3-基 1198. 5-(o-OCFr苯氧基)-吼啶-3-基 1199. 5-(m-OCF3-苯氧基)-0比0定-3-基 1200. 5-(p-OCFr苯氧基)-吼啶各基 1201. 5-(o-COOCHr苯氧基)-吼啶-3-基 1202. 5-(m-COOCHr 苯氧基)-吼啶-3- 基 1203. 5-(p-COOCHr苯氧基)』比啶-3-基 1204. 5-[o-N(CH3)2-苯氧基]•吼啶-3-基 1205. 5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶-3-基 1206. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]』比啶-3-基 1207· 5-(2,3-二氰基苯氧基)-吼啶-3-基 1208. 5·(2,4·二氰基苯氧基)-吼啶-3-基 1209. 5-(2,5-二氰基苯氧基)-吡啶-3-基 1210. 5-(2,6-二氰基苯氧基)』比啶-3-基 1211. 5-(3,4-二氰基苯氧基户比啶-3-基 1212. 5-(3,5-二氰基苯氧基)·吼啶-3-基 1213. 5-(2,3-二氟苯氧基)-°比°定-3-基 1214. 5-(2,4-二氣苯氧基)-吼^定-3-基 1215. 5-(2,5·二說苯氧基)-σΛσ定-3-基 1216. 5·(2,6-二氟苯氧基)-σΛσ定-3-基 1217. 5·(3,4-二氣苯氧基)-吼啶-3-基 1218. 5-(3,5-二氟苯氧基)-吼啶-3-基 1219· 5-(2,3-二氣苯乳基定-3·基 編號 r3-a- 1220. 5-(2,4-二氣苯氧基)·咕啶-3-基 1221. 5-(2,5·二氯苯氧基)-吼啶-3-基 1222. 5-(2,6·二氯苯氧基)』比啶-3-基 1223. 5-(3,4-二氯苯氧基)-吼啶-3-基 1224. 5-(3,5-二氯苯氧基)-α比啶-3-基 1225. 5-(2,3-二溴苯氧基 比啶-3·基 1226. 5-(2,4-二溴苯氧基)-吼啶-3-基 1227. 5-(2,5-二溴苯氧基)-吼啶-3-基 1228. 5-(2,6-二溴苯氧基)-吼啶-3-基 1229. 5-(3,4-二溴苯氧基)-吼啶-3-基 1230. 5-(3,5-二溴苯氧基)-啦啶-3-基 1231. 5-(2,3-二甲基苯氧基)-吼啶-3-基 1232. 5-(2,4-二甲基苯氧基)-吼淀_3_基 1233. 5-(2,5·二曱基苯氧基)-吼啶-3-基 1234. 5-(2,6-二甲基苯氧基)-吼啶-3-基 1235. 5-(3,4-二甲基苯氧基)』比啶-3·基 1236. 「5-(3,5-二甲基苯氧基)-吼啶-3-基 1237. 5-[2,3-二（三氟甲基）苯氧基]-口比 。定_3_基 1238. 5-[2,4-二（三氟曱基）苯氧基]-口比 基 1239. 5-[2,5·二（三氟甲基）苯氧基ρ比 咬-3-基 1240. 5-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 。定-3-基 1241. 5-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 。定-3·基 1242. 5-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-口比 °定-3-基 1243. 5-(2,3-二甲氧基苯氧基)』比啶-3-基 1244. 5-(2,4-二甲氧基苯氧基)-吼啶-3-基 1245. 5-(2,5-二曱氧基苯氧基)-吼啶-3-基 1246. 5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-吼啶-3-基 1247. 5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-吼啶-3-基 126692.doc -51 - 200829166 編號 r3-a- 1248. 5-(3,5-二曱氧基苯氧基)-α比啶-3-基 1249. 5-(o-CN-苯基)-吼啶-2·基 1250. 5-(m-CN·苯基)·吼啶-2-基 1251. 5-(p-CN-苯基)-°比。定-2-基 1252. 5·(ο-Ν〇2·~ 苯基基 1253. 5-(m-N〇2-苯基)-°比°定-2-基 1254. 5-(p-N〇2_苯基)-ϋ比咬-2-基 1255. 5-(o-F-苯基)-吼啶-2-基 1256. 5-(m-F-苯基)-0比咬-2-基 1257. 5-(p-F-苯基)-°比0定-2-基 1258. 5-(o-Cl·苯基)-吼啶-2-基 1259. 5-(m-Cl-苯基)』比啶-2-基 1260. 5-(p-Cl-苯基)-°比咬-2·基 1261. 5-(〇-81*-苯基)-。比0定-2-基 1262. 5·(γπ-Βγ-本基)-σιίίσ定-2-基 1263. 5-(p-Br-苯基)-°比。定-2·基 1264. 5-(o-CH3-苯基)-吼啶-2-基 1265. 5-(m-CH3-苯基)-°比°定-2-基 1266. 5-(p-CHr苯基)-吼啶-2-基 1267. 5-(o-CF3-苯基)-°比°定 _2_ 基 1268. 5-(m-CFr苯基)_吼啶-2-基 1269. 5-(p-CF3-苯基)-吼0定-2-基 1270. 5_(〇-〇卩3-苯基)-0比咬-2-基 1271. 5-(m-CFr苯基)-吼啶-2-基 1272. 5-(p-CF3_ 苯基)-σΛσ定-2-基 1273. 5-(o-OCH3-苯基)·吼啶-2-基 1274. 5-(m-OCHr苯基)-吡啶-2-基 1275. 5-(p-OCH3-苯基)-啦啶-2-基 1276. 5-(o-OCF3-苯基)·η 比啶-2-基 1277. 5-(m-OCF3-苯基)-啦啶-2-基 1278. 5-(p-OCF3-苯基)-吼啶-2-基 1279. 5-(o-COOCHr 苯基)-吡啶-2-基 1280. 5-(m-COOCH3-苯基)-吡啶-2-基 1281. 5-(p-COOCH3-苯基)-吡啶-2-基 1282. 5-[o-N(CH3)2-苯基]-吼啶-2-基 1283. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-吼啶-2-基 1284. 5-[p-N(CH3)2-苯基]-。比咬-〕-基 1285. 5-(2,3-二氰基苯基)-。比啶-2-基 編號 r3-a- 1286. 5-(2,4-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1287. 5·(2,5-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1288. 5-(2,6-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1289. 5-(3,4-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1290. 5-(3,5-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1291. 5-(2,3-二氟苯基)-吼啶-2-基 1292. 5-(2,4-二氣苯基)-11比咬-2-基 1293. 5-(2,5-二亂苯基)-0比淀-2-基 1294. 5-(2,6-二氟苯基)-吼啶-2-基 1295. 5-(3,4-二氟苯基户比啶-2-基 1296. 5-(3,5-二氟苯基)-吼啶-2-基 1297. 5-(2,3-二氯苯基户比啶-2·基 1298. 5-(2,4-二氯苯基)-吼啶-2-基 1299. 5-(2,5-二氣苯基)-°比咬-2-基 1300. 5-(2,6-二氣苯基)-吼啶-2-基 1301. 5-(3,4-二氯苯基)』比啶-2-基 1302. 5-(3,5-二氯苯基)_吼啶-2-基 1303. 5-(2,3-二>臭苯基)-°比咬-2-基 1304. 5-(2,4-二〉臭苯基)-°比咬-2-基 1305. 5-(2,5-二>臭苯基)-σιΐσ定-2-基 1306. 5-(2,6-二>臭苯基)-°比17定-2-基 1307. 5-(3,4-二>臭苯基)-吼17定-2-基 1308. 5-(3,5-二溴苯基 比啶-2-基 1309. 5-(2,3-二曱基苯基)-吼啶-2·基 1310. 5-(2,4-二曱基苯基)-吡淀-2-基 1311. 5-(2,5-二曱基苯基)-吼啶-2-基 1312. 5-(2,6-二曱基苯基)』比啶-2-基 1313. 5-(3,4-二甲基苯基)』比啶-2-基 1314. 5-(3,5-二曱基苯基)-。比啶-2-基 1315. 5-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1316. 5·[2,4-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1317. 5-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1318. 5-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-吼咬-2-基 1319. 5-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 126692.doc -52- 200829166 編號 r3-a- 1320. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1321. 5-(2,3-二曱氧基苯基)-吡咬-2-基 1322. 5-(2,4-二甲氧基苯基)-σΐίίσ定-2-基 1323. 5-(2,5-二曱氧基苯基)-0比〇定-2-基 1324. 5-(2,6-二甲氧基苯基)-0比〇定-2-基 1325. 5-(3,4-二甲氧基苯基)-ϋ比σ定-2-基 1326. 5-(3,5-二甲氧基苯基)-°比。定-2-基 1327. 5-(o-CN-苯氧基)-吼啶-2-基 1328. 5-(m-CN-苯氧基)-吼啶-2-基 1329. 5-(p-CN-苯氧基)-吼啶-2-基 1330. 5-(o-N〇2_苯乳基)-。比°定-2-基 1331. 5-(m-N〇2-苯氧基)-σΛσ定-2-基 1332. 5-(ρ-Ν02-苯氧基)-啦啶-2-基 1333. 5-(o-F-苯氧基)-吼啶-2-基 1334. 5-(m-F-苯氧基)-吼啶-2-基 1335. 5-(p-F-苯氧基)-0比°定-2-基 1336. 5-(〇-(1!1-苯乳基)-°比〇定-2-基 1337. 5-(m-Cl-苯氧基)-0比咬-2-基 1338. 5-(p-Cl-苯氧基)-σΛσ定-2-基 1339. 5-(o-Br-苯氧基)-11比咬-2-基 1340. 5-(πι-Βγ-苯氧基)-σΛσ定-2-基 1341. 5-(p-Br-苯乳基)-°比°定-2-基 1342. 5-(o-CH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1343. 5-(m-CH3-苯氧基)-啦啶-2-基 1344. 5-(p-CH3-苯氧基)-°比°定-2·基 1345. 5-(o-CFr苯氧基)-吼啶-2-基 1346. 5-(rn-CF3-苯乳基)-ntba定-2-基 1347. 5-(p-CFr苯氧基)-吼啶-2-基 1348. 5-(o-CFr苯氧基)-吼啶-2-基 1349. 5-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-2-基 1350. 5-(p-CF3-苯氧基)-°比咬-2·基 1351. 5-(o-OCH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1352. 5-(m-OCH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1353. 5_(p-OCHr苯氧基)-吼啶_2_基 1354. 5-(o-OCFr苯氧基)-吼啶-2-基 1355. 5-(m-OCFr苯氧基)·吼啶-2-基 1356. 5-(p-OCF3-苯氧基)·吼啶-2-基 1357. 5-(o-COOCHr苯氧基)-吡啶-2-基 編號 r3-a- 1358. 5-(m-COOCHr 苯氧基)-吼啶-2-基 1359- 5-(p-COOCHr苯氧基户比啶-2-基 1360. 5-[o-N(CH3)2-苯氧基p比啶-2·基 1361. 5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶-2-基 1362. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶-2-基 1363. 5-(2,3-二氰基苯氧基)-啦啶-2-基 1364. 5-(2,4-二氰基苯氧基)-吼啶-2-基 1365. 5-(2,5-二氰基苯氧基)-吼啶-2-基 1366. 5-(2,6-二氰基苯氧基)-吡啶-2-基 1367. 5-(3,4-二亂基苯氧基)-0比°定-2-基 1368. 5-(3,5-二氰基苯氧基)·吼啶-2-基 1369. 5-(2,3-二氟苯氧基)-吼啶-2-基 1370. 5-(2,4-二氟苯氧基)-吼啶-2-基 1371. 5-(2,5·二1苯氧基)-吼啶-2-基 1372. 5·(2,6-二氟苯氧基)-吼°定-2-基 1373. 5-(3,4-二氟苯氧基)-比啶-2-基 1374. 5-(3,5-二氟苯氧基)-吼啶-2-基 1375. 5-(2,3-二氣苯氧基)-°比°定-2-基 1376. 5-(2,4-二氯苯氧基)·吼啶-2-基 1377. 5-(2,5-二氣苯氧基)-吼啶-2-基 1378. 5·(2,6·二氣苯氧基)-吼啶-2-基 1379. 5·(3,4·二氯苯氧基)-吼啶-2·基 1380. 5-(3,5-二氯苯氧基)-吼啶-2-基 1381. 5-(2,3-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1382. 5-(2,4-二>臭苯氧基)-°比17定-2-基 1383. 5_(2,5·二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1384. 5-(2,6-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1385. 5_(3,4·二溴苯氧基户比啶-2-基 1386. 5-(3,5-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1387. 5-(2,3-二甲基苯氧基)-吼啶-2-基 1388. 5-(2,4-二甲基苯氧基)·吼咬-2·基 1389. 5-(2,5-二曱基苯氧基)-吼啶-2-基 1390. 5-(2,6-二甲基苯氧基)·。比啶-2-基 1391. 5-(3,4-二甲基苯氧基)-吼啶-2-基 1392. 5-(3,5-二曱基苯氧基)-吼啶-2-基 1393. 5-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-口比 咬-2-基 1394. 5-[2,4-二（三氟曱基）苯氧基]-吼 咬-2-基 126692.doc -53- 200829166 編號 r3-a- 1395. 5-[2,5-二（三氟曱基）苯氧基p比 咬-2-基 1396. 5-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 。定-2_基 1397. 5-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 咬-2-基 1398. 5-[3,5-二（三氟曱基）苯氧基]-口比 °定-2-基 1399. 5·(2,3-二甲氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1400. 5·(2,4·二甲氧基苯氧基比啶-2-基 1401. 5-(2,5-二甲氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1402. 5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-啦啶-2-基 1403. 5-(3,4-二曱氧基苯氧基 比啶-2-基 1404. 5·(3,5-二甲氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1405. 6-(o-CN·苯基户比啶-2-基 1406. 6-(m-CN-苯基)-σΛσ定-2-基 1407. 6-(p-CN-苯基)-σΛσ定-2-基 1408. 6-(o-N02-苯基)-吼啶-2-基 1409. 6-(m-N〇2-苯基)-°比°定-2·基 1410. 6-(p-N〇2_ 苯基)-σΛσ定-2-基 1411. 6-(o-F-苯基)-°比°定-2-基 1412. 6-(m-F-苯基)-吼°定-2-基 1413. 6-(p-F-苯基)-0比咬-2-基 1414. 6-(o-Cl-本基)-σ比咬-2-基 1415. 6-(m-Cl-苯基基 1416. 6-(p-Cl-苯基)-口比口定-2-基 1417. 6-(o-Br-本;-口比 口定-2-；^ 1418. 6-(ni-Br-苯基)-°比咬_-2-基 1419. 6-(p-Br-本基)-0比0定-2-基 1420. 6-(o-CH3-苯基)-17比°定-2-基 1421. 6-(m-CHr苯基)-吼啶-2-基 1422. 6-(p-CH3-苯基基 1423. 6-(o-CF3-苯基)-1[1比咬-2-基 1424. 6-(m~CF3-苯基)-σΛσ定-2-基 編號 r3-a- 1425. 6-(p-CFr苯基)-吼啶-2-基 1426. 6-(o-CF3-苯基)-吼啶-2-基 1427. 6-(m-CFr苯基)-吼啶-2-基 1428. 6-(p-CF3-苯基基 1429. 6-(o-OCH3·苯基)-吡啶-2-基 1430. 6-(m-OCHr苯基)-吡啶-2-基 1431. 6-(p-OCH3·苯基)-吼啶-2-基 1432. 6-(o-OCF3-苯基)-吼啶-2-基 1433. 6-(m-OCFr苯基)』比啶-2-基 1434. 6-(p-OCFr苯基)-吡啶-2-基 1435. 6-(o-COOCHr 苯基)-吡啶-2-基 1436. 6-(m-COOCH3-苯基)-吡啶-2-基 1437. 6-(p-COOCH3-苯基)-吡啶-2-基 1438. 6-[o-N(CH3)2-苯基]』比啶-2-基 1439. 6-[m-N(CH3)2-苯基]』比啶-2-基 1440. 6-[p-N(CH3)2-苯基]-吼啶-2-基 1441. 6-(2,3-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1442. 6-(2,4-二鼠基苯基基 1443. 6-(2,5-二氰基苯基)·吡啶-2·基 1444. 6-(2,6-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1445. 6-(3,4-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1446. 6·(3,5-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1447. 6-(2,3-二氟苯基)-吼啶-2-基 1448. 6-(2,4-二氣苯基)-°比0定-2-基 1449. 6-(2,5-二氟苯基户比啶-2-基 1450. 6-(2,6-二氣苯基基 1451. 6-(3,4-二氣苯基)-吼。定-2-基 1452. 6-(3,5-二氟苯基P比啶-2-基 1453. 6-(2,3-二氣苯基)-口比口定-2-基 1454. 6-(2,4-二氣苯基)-。比咬-2-基 1455. 6-(2,5-二氣苯基)-吼咬-2-基 1456. 6-(2,6-二氣苯基)-吼咬-2-基 1457. 6-(3,4-二氣苯基)-σ比咬-2-基 1458. 6-(3,5-二氣苯基)-σ比咬-2-基 1459. 6-(2,3-二 >臭苯基)-°比°定-2-基 1460. 6-(2,4-二>臭苯基)-°比咬-2-基 1461. 6-(2,5-二>臭苯基)-°比咬-2-基 1462. 6-(2,6-二〉臭苯基)-σ比咬-2-基 1463. 6-(3,4-二>臭苯基)-°比°定-2-基 126692.doc -54- 200829166 編號 R3-A- 一 1464. 6-(3,5-二溴苯基)-吡啶-2-基 1465. 6-(2,3·二曱基苯基)-。比啶-2-基 1466. 6-(2,4-二甲基苯基)-〇比咬-2-基 1467. 6-(2,5-二曱基苯基)-〇比咬-2_基 1468. 6·(2,6-二曱基苯基)-〇比咬-2-基 1469. 6-(3,4-二甲基苯基)-吼啶-2·基 1470. 6-(3,5-二曱基苯基)-吼啶-2-基_ 1471. 6-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-吡咬-2-基 _ 1472. 6-[2,4-二(三氟甲基)苯基]』比淀_ 2-基 1473. 6-[2,5-二(三氟甲基)苯基]4务 2-基 — 1474. 6-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-口比啶_ 2-基 1475. 6-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-口比啶-2-基 _ 1476. 6-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-也淀-2-基 1477. 6-(2,3-二曱氧基苯基)-吼啶-2-基 1478. 6-(2,4-二曱氧基苯基)-吡啶-21 1479. 6-(2,5-二曱氧基苯基：K比啶-2-基 1480. 丨6-(2,6-二甲氧基苯基户比啶-2-基 1481. 6-(3,4-二甲氧基苯基)-吡啶-2；^ 1482. 6-(3,5-二曱氧基苯基户比啶-2-基 1483. 6-(o-CN·苯氧基)-吡啶-2-基__ 1484. 6-(m-CN-苯氧基)-吼啶-2-基 1485. 6-(p-CN-苯氧基)-吼啶-2-基 1486. 6-(o-N02-苯氧基)-吡啶-2-基__一 1487. 6-(m-N〇2-苯氧基户比17定-2-基 1488. 6-(p-N02-苯氧基)』比啶-2-基_. 1489. 6-(o-F-苯氧基)-吼咬-2-基 一 1490. 6-(m-F-苯氧基)』比啶-2-基 1491. 6-(p-F-苯氧基)-吡啶士圣___ 1492. 6-(o-Cl·苯氧基)-吡咬 1493. 6-(m-Cl-苯氧基户比啶-2-基 1494. 6-(p-Cl-苯氧基)-吡淀 1495. 6-(o-Br-苯氧基)-吡淀 1496. 6-(m-Br-茉氩某比咬-2-基 1497. 6-(p-Br-苯氧基比咬-2-基 126692.doc 編號 ----— R3-A-___ 1498. 6-(o-CH3-苯氧基)-吡啶 1499. 6-(m-CHr苯氧基)-吡咬；土圣__ 1500· 6-(p-CH3-苯氧基)-吡啶-土圣__ 1501. 6-(o-CF3·苯氧基)-吡啶 1502. 6-(m-CFr苯氧基)-吡啶 1503. 6-(p-CFr苯氧基)-吡啶 1504. 6-(o-CF3-苯氧基)-吡啶-上圣__ 1505. 6-(m-CF3-苯氧基)-吡啶全圣―__ 1506. 6-(p-CF3-苯氧基)-吡啶- 1507. 6-(o-OCH3-苯氧基)-吡今士圣—^ 1508. 6-(m-OCHr苯氧基)-吡哮: 1509. 6-(p-OCH3·苯氧基)-吡专; 1510. 6-(o-OCF3-苯氧基)-吡咬；j：圣—_ 1511· 6-(m-OCFr苯氧基)-吡^產_ 1512. 6-(p-OCFr苯氧基)-吡咬土圣—_ 1513. 6-(o-COOCH3-苯氧基 1514. 6-(m-COOCH3·苯氧基)-"比啶 士 基 __^ 1515. 6-(p-COOCH3-苯氧基 1516. 6-[o-N(CH3)2-苯氧基] 1517. 6-[m-N(CH3)2-苯氧基] 1518. 6-[p-N(CH3)2-苯氧基]』比旁 1519. 6-(2,3-二氰基苯氧基户比笔 1520. 6-(2,4·二氰基苯氧基)- 1521. 6-(2,5-二氰基苯氧基户比笔 1522. 6-(2,6-二氰基苯氧基)-吼变士 1523· 6-(3,4-二氰基苯氧基)-咕^：圣_ 1524. 6-(3,5-二氰基苯氧基)-吡今 1525. 6-(2,3-二氟苯氧基)-吡啶 1526. 6-(2,4-二氣苯氧基)吼咬 1527. 6-(2,5-二氟苯氧基户比啶 1528· 6-(2,6-二氟苯氧基)-π比咬 1529. 6-(3,4-二氟苯氧基)·。比啶 1530. 6-(3,5·二氟苯氧基)-吼咬 1531. 6-(2,3-二氯苯氧基)-吼啶-2^__ 1532. 6-(2,4-二氣苯氧基)-吡啶 1533. 6-(2,5-二氣苯氧基)-吼啶 1534. 6-(2,6-二氣苯氧基)-啦啶 1535. 6-(3,4-二氣苯氧基)-吡啶 -55- 200829166 編號 r3-a- 1536. 6-(3,5-二氯苯氧基)-吼啶-2-基 1537. 6-(2,3-二>臭苯氧基)-σΛσ定-2-基 1538. 6-(2,4-二>臭苯氧基)-σΐ^σ定-2-基 1539. 6-(2,5-二>臭苯氧基)-σΛσ定-2-基 1540. 6-(2,6-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1541. 6-(3,4-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1542. 6-(3,5-二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1543. 6-(2,3-二曱基苯氧基)-。比°定-2·基 1544. 6-(2,4-二甲基苯氧基)-吼啶-2-基 1545. 6-(2,5-二甲基苯氧基)-σ比〇定-2-基 1546. 6-(2,6-二曱基苯乳基)-σ!^σ定-2-基 1547. 6-(3,4-二曱基苯氧基)-°比°定-2-基 1548. 6-(3,5-二甲基苯乳基)-σΛσ定-2-基 1549. 6-[2,3-二（三氟甲基）苯氧基]-比 咬-2-基 1550. 6-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 0定-2-基 1551. 6-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 咬-2-基 1552. 6-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 。定-2-基 1553. 6-ρ，4-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 啶-2-基 1554. 6·[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-吼 咬-2-基 1555. 6-(2,3-二曱氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1556. 6-(2,4-二甲氧基苯氧基)-0比咬-2-基 1557. 6-(2,5-二甲氧基苯氧基比啶-2-基 1558. 6-(2,6-二甲氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1559. 6-(3,4-二曱氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1560. 6-(3,5-二曱氧基苯氧基)^比啶-2-基 1561. 4-(o-CN-苯基)·吼啶-2-基 1562. 4-(m-CN-苯基)-吨啶-2-基 1563. 4-(p-CN-苯基)-啦啶-2-基 編號 r3-a- 1564. 4-(o-N〇2_苯基)-0比咬-2-基 1565. 4-(m-N〇2-苯基)-ϋ比咬-2-基 1566. 4-(ρ-Ν〇2-苯基)-°比0定-2-基 1567. 4-(o-F-苯基)-σ比。定-2·基 1568. 4-(m-F-苯基)-σΛσ定-2-基 1569. 4-(p-F-本基)-°比淀-2-基 1570. 4-(o-Cl-苯基)-0比〇定-2-基 1571. 4-(m-Cl-苯基)-σιίΐσ定-2·基 1572. 4-(p-Cl-苯基)-σΛσ定-2-基 1573. 4-(o-Br-苯基)-ϋΛσ定-2-基 1574. 4-(ιπ-Βι> 苯基)-口比口定-2-基 1575. 4-(p-Br-苯基)-σΐί*^-2·基 1576. 4-(o-CH3-苯基)-吼啶-2-基 1577. 4-(m-CH3-苯基)-ϋί^σ定-2-基 1578. 4-(p-CH3-苯基)』比啶-2-基 1579. 4-(o-CF3-苯基)-吼啶-2-基 1580. 4-(ni-CF3-苯基)-°比咬-2-基 1581. 4-(p-CF3-苯基)-吼啶-2-基 1582. 4-(o-CF3_ 苯基)-0比°定-2-基 1583. 4-(m-CF3-苯基)-°比°定-2-基 1584. 4-(p-CF3_苯基)-°比咬-2-基 1585. 4-(o-OCH3-苯基)-吼啶-2-基 1586. 4-(m-OCHr苯基)-吼啶-2-基 1587. 4-(p-OCH3-苯基)·σΛσ定-2-基 1588. 4-(o-OCF3-苯基)-吼啶-2-基 1589. 4-(m-OCF3-苯基)-吡啶-2-基 1590. 4-(p-OCF3-苯基)-吼啶-2-基 1591. 4-(o-COOCHr 苯基)-吡啶-2-基 1592. 4-(m-COOCHr 苯基)·吡啶-2-基 1593. 4-(p-COOCH3-苯基)-吡啶-2-基 1594. 4-[o-N(CH3)2-苯基]-吼啶-2-基 1595. 4-[m-N(CH3)2-苯基]-吼啶-2-基 1596. 4-[p-N(CH3)2-苯基]•吼啶-2-基 1597. 4-(2,3-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1598. 4-(2,4-二氣基苯基)-σ&σ定-2-基 1599. 4-(2,5-二氰基苯基户比啶-2-基 1600. 4-(2,6-二氰基苯基)-吼啶-2-基 1601. ^々，^-二氣基苯基户比咬-二-基 1602. 4-(3,5-二鼠基苯基)-σ比咬-2-基 126692.doc -56- 200829166 編號 r3-a- 1603. 4-(2,3-二氣苯基)-°比°定-2-基 1604. 4-(2,4-二氟苯基)』比啶-2-基 1605. 4-(2,5-二氟苯基)·吼啶-2-基 1606. 4-(2,6-二氟苯基)-吼啶-2-基 1607. 4-(3,4-二氟苯基)-吼啶-2-基 1608. 4-(3,5-二氟苯基户比啶-2-基 1609. 4-(2,3-二氯苯基)-σΛσ定-2-基 1610. 4-(2,4-二氯苯基)·ϋΛσ定-2-基 1611. 4-(2,5-二氯苯基)-σΛσ定-2-基 1612. 4-(2,6-二氣苯基)-°比。定-2·基 1613. 4-(3,4-二氣苯基)-σΛσ定-2-基 1614. 4-(3,5-二氣苯基定-2-基 1615. 4-(2,3_二溴苯基户比啶-2-基 1616. 4-(2,4-二》臭苯基)-0比°定-2-基 1617. 4-(2,5-二〉臭苯基比咬-2-基 1618. ^-^/-二廣苯基丨-吼咬-之-基 1619. 4-(3,4-二溴苯基)-吼啶-2-基 1620. 4-(3,5-二〉臭苯基)-σΛσ定-2-基 1621. 4-(2,3-二甲基苯基)·σΐ^ϋ定-2-基 1622. 4-(2,4-二曱基苯基)-°比。定-2-基 1623. 4-(2,5-二曱基苯基基 1624. 4-(2,6-二甲基苯基)-吼啶-2-基 1625. 4-(3,4-二甲基苯基)-吼啶-2-基 1626. 4-(3,5-二曱基苯基)』比啶-2-基 1627. 4-[2,3-二(三氟曱基）苯基]-吼啶-2-基 1628. 4-[2,4-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1629. 4-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2_基 1630. 4-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-吼啶-2-基 1631. 4-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-〇比咬_ 2-基 1632. 4-[3,5-二(三氟甲基）苯基]•吼啶-2-基 1633. 4-(2,3-二曱乳基苯基)-0比咬-2-基 1634. 4-(2,4-二曱氧基苯基)-吼啶-2-基 1635. 4-(2,5-二曱乳基苯基)-0比咬-2-基 1636. 4-(2,6-二曱氧基苯基)-吨啶-2-基 編號 r3-a- 1637. 4-(3,4-二甲氧基苯基)-吼啶-2-基 1638. 4-(3,5-二甲氧基苯基)-吼啶-2-基 1639. 4-(o-CN-苯氧基户比啶-2-基 1640. 4-(m-CN-苯氧基)-σΛσ定-2-基 1641. 4-(p-CN-苯氧基)-吡啶-2-基 1642. 4-(o-N〇2-苯氧基)-口比口定-2-基 1643. 4-(πι-Ν〇2-苯氧基)-°比咬-2-基 1644. 4-(ρ-Ν〇2-苯氧基)·σΑσ定-2-基 1645. 4-(o-F-苯氧基)-吼啶-2-基 1646. 4-(m-F-苯乳基基 1647. 4-(p-F-苯乳基基 1648. 4-(o-Cl-苯乳基)-0比°定-2-基 1649. 4-(m-Cl-苯氧基)-吼啶-2-基 1650. 4-(p-Cl-苯氣基)-0比咬-2-基 1651. 4_(o-Br-苯氧基)-口比口定-2-基 1652, 4-(m-Br-苯氧基)-σΛσ定-2-基 1653. 4-(p-Br-苯乳基)-σΛσ定-2-基 1654. 4-(o-CH3-苯氧基)·吼啶-2-基 1655. 4-(m-CH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1656. 4-(p-CH3-苯氧基)』比啶-2-基 1657. 4-(o-CF3-苯氧基)-吼啶-2-基 1658· 4-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-2-基 1659. 4-(p-CFr苯氧基)-吼啶-2-基 1660. 4-(o-CFr苯氧基)-比啶-2-基 1661. 4-(m-CF3-苯氧基)-吼啶-2-基 1662. 4-(p-CF3·苯氧基)-吼啶-2-基 1663. 4-(o-OCH3·苯氧基户比啶-2-基 1664. 4-(m-OCHr苯氧基)』比啶-2-基 1665. 4-(p-OCH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1666. 4-(o-OCFr苯氧基)-吼啶-2-基 1667. 4-(m-OCFr苯氧基)』比啶-2-基 1668. 4-(p-OCFr苯氧基)-吼啶-2-基 1669. 4-(o-COOCH3-苯氧基)-吼啶-2-基 1670. 4-(m-COOCHr 苯氧基)_ 吡啶·2_ 基 1671. 4-(p-COOCHr苯氧基)-吡啶-2-基 1672. 4-[o-N(CH3)2-苯氧基]•吼啶_2_基 1673. 4-[m-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶-2-基 1674. 4-[p-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶-2-基 126692.doc -57- 200829166 編號 r3-a- 1675. 4-(2,3-二氰基苯氧基比σ定-2-基 1676. 4-(2,4-二氛基苯氧基)』比咬·2-基 1677. 4-(2,5·二氰基苯氧基比唆-2-基 1678. 4-(2,6·二氰基苯氧基)』比咬-2·基 1679. 4-(3,4-二氰基苯氧基)-σ比唆-2-基 1680. 4-(3,5-二氰基苯氧基比啶-2-基 1681. 4-(2,3-二氟苯氧基)-σ比σ定-2-基 1682. 4-(2,4-二氟苯氧基)-π比σ定-2-基 1683. 4-(2,5-二氟苯氧基)-σ比σ定-2-基 1684. 4-(2,6-二氟苯氧基)-tr比σ定-2-基 1685. 4-(3,4_二氟苯氧基)-吼σ定-2-基 1686. 4-(3,5-一亂本氧基)-吼。定-2-基 1687. 4-(2,3·二氣苯氧基)-u比咬_2_基 1688. 4-(2,4-二氣苯氧基)-吼17定-2-基 1689. 4-(2,5-二氣苯氧基)-«比啶-2-基 1690. 4-(2,6-二氣苯氧基)—吼啶-2-基 1691. 4-(3,4-二氣苯氧基)_ϋ比t；定-2-基 1692. 4-(3,5-二氣苯氧基)_吼啶-2-基 1693. 4_(2,3_二溴苯氧基)-吼啶-2-基 1694. 4-(2,4-二漠苯氧基)_吼咬_2-基 1695. 4-(2,5-,一廣本乳基)-σ比σ定-2-基 1696. 4-(2,6--一>臭本氧基)-n比σ定-2-基 1697. 4-(3,4-二臭苯氧基)_σ比σ定-2-基 1698. 4-(3,5-«一>臭本氧基)-σ比σ定-2-基 1699. 4·(2,3·二甲基苯氧基比啶-2-基 1700. 4-(2,4-二甲基苯氧基)_吼啶冬基 1701. 4-(2,5-—甲基苯氧基)-吼咬-2-基 1702. 4-(2,6-,—甲基苯氧基)-吼°定-2-基 1703· 4-(3,4-二甲基苯氧基比啶冬基— 1704. 4-(3,5-二甲基苯氧基)_吡啶冬基 1705. 4〇二(三氟曱基）苯氧基]•吼 咬-2-基 1706. 4_[2,4·二（三氟甲基）苯氧基]』比 咬-2-基 1707. 冬[2,5·二（三氟曱基）苯氧基卜吡 咬-2-基 1708. 4-[2,6-二（三氟曱基）苯氧基]_吼 咬-2-基 1709. 4-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-口比 咬-2-基 126692.doc 編號 r3-a- 1710. 4-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基p比 0定-2-基 1711, 4-(2,3_二甲氧基苯氧基)_σ比咬·2-基 1712. 4-(2,4-二甲氧基苯氧基)比啶_2_ 基 1713. 4-(2,5·二甲氧基苯氧基)_π比啶-2-基 1714. 4-(2,6-二甲氧基苯氧基)·吼啶-2-基 1715. 4·(3,4·二曱氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1716. 4-(3,5_二甲氧基苯氧基)-吼啶-2-基 1717. 6-(o-CN-苯基)比σ定-4-基 1718. 6-(m-CN-苯基)-°比0定-4-基 1719. 6-(p-CN·苯基)-η比唆-4-基 1720. 6-(ο·Ν〇2·苯基)-°比咬-4-基 1721. 6-(m-N02-苯基)-吡咬-4-基 _ 1722. 6-(p-N〇2-苯基)-σ比咬-4-基 1723. 6-(o-F-苯基)-σ1^σ定-4-基 1724. 6-(m-F_苯基)-。比咬-4-基 1725. 6-(p-F-苯基)-°比咬-4-基 1726. 6-(o_Cl-苯基)-〇比咬-4-基 1727. 6-(m-Cl·苯基)-吼咬-4-基 1728. 6-(p-Cl-苯基)-π比咬-4-基 1729. 6-(o-Br-苯基)-口比口定-4-基 1730. 6-(m-Br-苯基)_σ比淀-4-基 1731. 6-(p-Br·苯基)-σ比咬-4-基 1732. 6-(o-CHr苯基)-吡啶-4-基 1733. 6-(m-CH3-苯基)』比咬-4-基 1734. 6-(p-CH3_苯基)-吼咬-4-基 1735. 6-(o-CF3-苯基)·吡啶-4-基 1736· 6-(m-CF3-苯基)』比淀-4-基 1737. 6-(p-CF3-苯基V吡啶-4-基 1738. 6-(o-CFr苯基)-π比啶-4-基 1739. 6-(m-CFr苯基)-吼啶-4-基 1740. 6-(p-CF3-苯基)-°比咬冬基 1741. 6-(o-OCH3-苯基 1742. 6-(m-OCH3-苯基V吡啶-冬基 -58- 200829166 編號 R3-A- _____ 1743. 6-(p-OCHr苯基)-吡啶士圣__ 1744. 6-(o-OCFr 苯基)·吡啶-士產―__ 1745. 6-(m-OCFr苯基)·吡啶土圣__ 1746. 6-(p-OCF3-苯基)-吡啶 1747. 6_(o-COOCH3-苯基)-吡 1748. 6-(m-COOCH3-苯基 1749. 6-(p-COOCH3-苯基)-吡全 1750. 6-[o-N(CH3)2-苯基]-吼专土圣_ 1751. 6-[m-N(CH3)2-苯基]』比全ϋ一· 1752. 6-[p_N(CH3)2-苯基]-吡全 1753. 6-(2,3-二氰基苯基 1754. 6·(2,4-二氰基苯基)-吼 1755. 6-(2,5-二氰基苯基)-口比变 1756. 6-(2,6-二氰基苯基 1757. 6-(3,4-二氰基苯基 1758. 6-(3,5-二氰基苯基)-咐_ 1759. 6-(2,3-二氟苯基)-吡咬:土圣__ 1760. 6-(2,4-二氟苯基)-吡咬 1761. 6-(2,5-二氟苯基)-吡啶 1762. 6-(2,6-二氟苯基)-吡咬土：^__ 1763. 6-(3,4-二氟苯基)-吡咬土^__ 1764. 6-(3,5-二氟苯基)-吡咬 1765· 6-(2,3-二氣苯基)-吡^ 1766· 6-(2,4-二氣苯基)-吡 1767. 6-(2,5-二氣苯基)-吡咬^^__ 1768. 6-(2,6-二氣苯基)-吡^ 1769. 6-(3,4-二氣苯基)-吡咬土圣___ 1770. 6-(3,5-二氣苯基)-吡^_ 1771. 6-(2,3-二溴苯基)-吡 1772. 6-(2,4·二溴苯基)-吡0考土圣___ 1773. 6-(2,5·二溴苯基)-吡 1774. 6-(2,6-二溴苯基)-吡专土 1775. 6-(3,4·二溴苯基)-吡^ 1776. 6-(3,5-二溴苯基)-吡 1777. 6-(2,3-二曱基苯基: 1778. 6-(2,4-二曱基苯基 1779. 6-(2,5-二曱基苯基: 1780. 6-(2,6-二曱基苯基)/生竺_ 1781. 6-(3,4-二曱基苯基 編號 r3-a- 1782· 6-(3,5-二甲基苯基)-π比啶-4-基 1783. 6·[2,3-二(三氟甲基)苯基]-吼唆-4-基 1784. 6-[2,4-二(三氟甲基)苯基]』比咬-4-基 1785. 6-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-吡啶-4-基 1786. 6-[2,6-二(三氟甲基)苯基p比啶_ 4-基 1787. 6-[3,4-二(三氟曱基)苯基]』比咬_ 4-基 1788. 6-[3,5-二(三氟曱基)苯基]-吼啶_ 4-基 1789. 6-(2,3-二曱氧基苯基)-吼啶冬基 1790. 6-(2,4-二甲氧基苯基户 1791. 6-(2,5-二甲氧基苯基)-。比啶冬基 1792. 6_(2,6_二甲氧基苯基 1793. 6-(3,4-二甲氧基苯基 1794. 6-(3,5-二甲氧基苯基 1795. 6-(o-CN-苯氧基)-吡啶-4：圣__ 1796. 6-(m-CN-苯氧基)-吡啶 1797. 6-(p-CN-苯氧基)-吡啶-4^__ 1798. 6-(o-N02-苯氧基)-吡啶土圣___ 1799. 6-(m-N02-苯氧基)-吡今土圣__ 1800. 6-(p-N〇2-苯氧基)-吡啶土圣__ 1801. 6-(o-F-苯氧基)-吼咬-4-基 1802. 6-(m-F-苯氧基)-吼咬-4^__ 1803. 6-(p-F-苯氧基)-吡啶 1804. 6-(o-Cl-苯氧基)-叱啶 1805. 6-(m-Cl-苯氧基)-吡啶土圣____ 1806. 6-(p-Cl-苯氧基)-吡啶-土圣_____ 1807. 6-(o-Br-苯氧基)·吼咬-4-基 1808. 6-(m-Br-苯氧基)-σΛσ定-4-基 1809. 6-(p-Br-苯氧基)-吡啶-土生___ 1810. 6-(o-CH3-苯氧基)-吡隻土圣___ 1811. 6-(m-CH3-苯氧基 1812. 6-(p-CH3-苯氧基)-吡至土圣一_ 1813. 6-(o-CF3-苯氧基)-吡笔: 1814. 6-(m-CFr 苯氧基 1815. 6-(p-CFr苯氧基)-吡全- 126692.doc -59- 200829166 編號 r3-a- __ 1816, 6-(o-CF3-苯氧基)-吡啶-4-色__ 1817. 6-(m-CF3-苯氧基)-吡啶-4-臺_ 1818. 6-(p-CFr苯氧基)-吡啶 1819. 6-(o-OCHr苯氧基)·吡啶 1820. 6-(m-OCH3-苯氧基)-批啶-4-基 1821. 6-(p-OCH3-苯氧基)-吡啶士圣_ 1822. 6-(o-OCF3-苯氧基)-吡啶 1823. 6-(m-OCFr苯氧基)-吡啶-士至_____ 1824. 6-(p-OCF3-苯氧基)-吼啶斗基 1825. 6-(o-COOCHr苯氧基户比啶冬基 1826. 6-(m-COOCHr苯氧基)-σ比啶斗 基 _ 1827. 6-(p-COOCHr苯氧基)-吡啶-冬基 1828. 6-[o-N(CH3)2-苯氧基]-吼啶冬基 1829. 6-[m-N(CH3)2-苯氧基]4b 竺土^ 1830. 6_[p-N(CH3)2-苯氧基]-吼^：#_ 1831. 6-(2,3-二氰基苯氧基户比 1832. 6-(2,4-二氰基苯氧基)-吼 1833· 6-(2,5-二氰基苯氧基)-吼琴 1834. 6-(2,6-二氰基苯氧基户比啶冬基 1835. 6-(3,4-二氰基苯氧基户比^：圣_ 1836. 6-(3,5-二氰基苯氧基)-吼^：產_ 1837. 6-(2,3-二氟苯氧基)-吡啶-七 1838. 6-(2,4-二氟苯氧基)-吼啶士圣__ 1839. 6-(2,5-二氟苯氧基)-吼啶-4-基 1840. 6-(2,6-二氟苯氧基)-吼啶十圣_ 1841. 6-(3,4-二氟苯氧基)-吼啶-4：圣_ 1842. 6-(3,5-二氟苯氧基)-u比咬-4-基 1843. 6-(2,3-二氣苯氧基)-吡啶-4^__ 1844. 6-(2,4-二氯苯氧基)-吼啶 1845. 6-(2,5-二氣苯氧基)-σ比咬-4-基 1846. 6-(2,6-二氯苯氧基)-吼咬-4-基 1847. 6-(3,4-二氣苯氧基)-吼啶-4-基 1848. 6-(3,5-二氯苯氧基)-吼啶-4-基 1849. 6-(2,3-二漠苯氧基)-p比σ定-4-基 1850. 6-(2,4-二溴苯氧基)-吼啶-4-基 1851. 6-(2,5-二漠苯氧基)-σ比tT定-4-基 1852. 6·(2,6-二漠苯氧基)-σ比σ定-Φ·基 1853. 6-(3,4-二溴苯氧基)-吼啶-4-基 編5虎 -- 1854. 6:(3,5-一 务务圣)-吼啶-4-基 1855. 6-(2,3· 一^^苯氧基)』比咬冰基 1856. ..6-(2,4-二_]^圣务基)-吡啶-4-基 1857. ，(215-二甲基苯氧基)-吼啶-4-基 1858. 6:(2,6:二 氧基)-吡啶-4-基 1859. 613,4-二1^^)-吡啶斗基 1860. 6:(公:_二甲基苯氧基)-吼啶-4-基 1861. 6<2,3_二(三氟甲基）苯氧基]-口比 咬-4-基 1862. 6-[2,4-二(三氟甲基）苯氧基]』比 咬-4-基 1863. 6-[2,5-二(三氟甲基）苯氧基p比 0定-4-基 1864. 6-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]_口比 ϋ定-4-基 1865. 6-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]_口比 咬-4-基 1866. 6-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]_σ比 咬-4-基 1867. 6-(2,3-—甲氣基苯氧基)-σ比咬-4-基 1868. 6-(2,4-二曱氧基苯氧基)_吼啶_4-基 1869. 6-(2,5-二甲氧基苯氧基)比咬-4-基 1870. 6-(2,6-二甲氧基苯氧基)·吼啶冰 基 1871. 6-(3,4-二甲氧基苯氧基)』比咬冬 基 1872. 6-(3,5_二甲氧基苯氧基)比咬-4-基 1873. 6-(o-CN_苯基)-塔ρ井-3-基 1874· 6-(m-CN-苯基)-σ荅p井-3-基 1875. 6-(p-CN-苯基)-塔ρ井-3-基 1876. 6-(oN〇2_苯基)-°荅?井-3-基 1877. 6-(m-N〇2-苯基井-3-基 1878. 6-(p-N〇2-苯基)-°荅?井-3-基 1879. 6-(o-F-苯基基 1880. 6-(m-F-苯基)-塔呼-3-基 1881. 6-(p-F-苯基)-塔0井-3-基 126692.doc -60 - 200829166 編號 r3-a- 1882. 6·(ο-α-苯基)·嗒畊-3-基 1883. 6-(m-Cl-苯基井-3-基 1884. 6-(p-Cl-苯基)-嗒畊-3-基 1885. 6-(o-Br-苯基)-塔呼-3-基 1886. 6-(m-Br-苯基)-嗒畊-3-基 1887. 6-(ρ-Βι·-苯基)-嗒畊-3-基 1888. 6_(o-CH3-苯基)-嗒畊-3-基 1889. 6-(111-〇1'13-苯基)-;7荅'7井-3-基 1890. 6-(p-CHr苯基)-嗒畊-3-基 1891. 6-(o-CF3-苯基)-嗒畊-3-基 1892. 6-(m-CF3-苯基)-嗒畊-3-基 1893. 6-(p-CF3·苯基)-塔 ^-3-基 1894. 6-(o-CFr苯基)-嗒畊-3-基 1895. 6-(m-CFr苯基)-嗒畊-3-基 1896. 6-(p-CFr苯基)-嗒畊-3-基 1897. 6-(o-OCH3-苯基)-嗒畊-3-基 1898. 6-(m-OCHr苯基)-嗒畊-3-基 1899. 6-(p-OCH3-苯基)-嗒畊-3-基 1900. 6-(o-OCF3-苯基)-嗒畊-3-基 1901. 6-(m-OCFr苯基)-嗒畊-3-基 1902. 6-(^>00?3-苯基)-17荅'7井-3-基 1903. 6-(o-COOCHr 苯基)-嗒畊-3-基 1904. 6-(m-COOCH3-苯基)-嗒畊-3-基 1905. 6-(p-COOCH3-苯基)-嗒畊-3-基 1906. 6-[o-N(CH3)2-苯基]-嗒畊-3-基 1907. 6-[m-N(CH3)r 苯基]-嗒畊-3-基 1908. 6-[p-N(CH3)2-苯基]-嗒畊-3-基 1909. 6-(2,3-二氰基苯基)-塔?井-3-基 1910. 6-(2,4-二氣基苯基)-塔。井-3-基 1911. 6-(2,5-二氰基苯基)-嗒畊-3-基 1912. 6-(2,6-二氣基苯基)-口荅卩井_3_基 1913. 6-(3,4-二氣基苯基)-。荅?井-3-基 1914. 6-(3,5-二氰基苯基)-嗒畊-3·基 1915. 6·(2,3-二氟苯基)-塔呼-3-基 1916. 6-(2,4-二氟苯基)-。荅0井-3-基 1917. 6-(2,5·二敦苯基)-^ρ井-3-基 1918. 6-(2,6-二氟苯基卜荅17井-3-基 1919. 6-(3,4-二氟苯基)-嗒畊-3-基 1920. 6-(3,5-二說苯基井-3-基 編號 r3-a- 1921. 6-(2,3-二氯苯基)-嗒畊-3-基 1922. 6-(2,4-二氯苯基)-嗒畊-3-基 1923. 6-(2,5-二氯苯基)-嗒畊-3-基 1924. 6-(2,6-二氯苯基)-嗒畊-3-基 1925. 6-(3,4-二氯苯基)-嗒畊-3-基 1926. 6-(3,5-二氣苯基)-塔呼-3-基 1927. 6-(2,3-二>臭苯基)-塔呼-3-基 1928. 6-(2,4-二溴苯基)-嗒畊-3·基 1929. 6-(2,5-二溴苯基)·嗒畊-3-基 1930. 6-(2,6-二溴苯基 > 嗒畊-3-基 1931. 6-(3,4-二溴苯基)-嗒畊-3-基 1932. 6-(3,5-二溴苯基)-嗒畊-3-基 1933. 6-(2,3-二甲基苯基)·嗒畊-3-基 1934. 6-(2,4-二甲基苯基)-嗒畊-3-基 1935. 6-(2,5-二甲基苯基)-嗒畊-3-基 1936. 6-(2,6-二甲基苯基)-嗒畊-3-基 1937. 6-(3,4-二曱基苯基)-嗒畊-3-基 1938. 6-(3,5-二曱基苯基)-嗒畊-3-基 1939. 6-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-嗒口井-3-基 1940. 6-[2,4-二(三氟曱基)苯基]-嗒呼-3-基 1941. 6-[2,5·二(三氟甲基)苯基]-嗒口井-3-基 1942. 6-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-嗒口井-3-基 1943. 6-[3,4-二(三氟甲基)苯基]-嗒f 3-基 1944. 6-[3,5-二(三氟曱基)苯基]-嗒 3-基 1945. 6-(2,3-二曱氧基苯基)-嗒畊-3-基 1946. 6-(2,4-二甲氧基苯基)-嗒畊-3-基 1947. 6-(2,5-二曱氧基苯基)-塔畊-3·基 1948. 6-(2,6-二曱氧基苯基)-嗒畊-3-基 1949. 6-(3,4-二曱氧基苯基)-嗒畊-3-基 1950. 6-(3,5-二曱氧基苯基)-嗒畊-3-基 1951. 6-(o-CN-苯氧基)-嗒畊-3-基 1952. 6-(m-CN-苯氧基)-嗒畊-3-基 1953. 6-(p-CN-苯氧基)-嗒畊-3-基 1954. 6-(o-N〇2_ 苯氧基井-3-基 126692.doc -61 - 200829166 編號 r3-a- 1955. 6·(γπ-Ν〇2·苯氧基井-3-基 1956. 6-(p-NOr苯氧基)-嗒畊-3-基 1957. 6-(o-F-苯氧基)-嗒畊-3-基 1958. 6-(m-F-苯氧基)-嗒畊-3-基 1959. 6-(p-F-苯乳基)-塔?井-3-基 1960. 6-(o-Cl-苯乳基井-3-基 1961. 6-(m-Cl-苯氧基)-嗒畊-3-基 1962. 6-(p-Cl-苯氧基)-嗒畊-3-基 1963. 6-(o-Br-苯氧基井-3·基 1964. 6-(m-Br-苯乳基井-3-基 1965. 6-(p-Br-苯氧基井-3-基 1966. 6-(o-CHr苯氧基)-嗒畊_3_基 1967. 6-(m-CHr苯氧基)-嗒畊-3-基 1968. 6-(p-CH3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1969. 6-(o-CF3-苯氧基)-嗒畊各基 1970. 6-(m-CFr苯氧基)-嗒畊-3·基 1971. 6-(p-CF3-苯氧基)-σΙρ 井-3-基 1972. 6-(o-CF3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1973. 6-(m-CFr苯氧基)-嗒畊-3 -基 1974. 6-(p-CFr苯氧基)-嗒啼-3-基 1975. 6-(o-OCH3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1976. 6-(ni-OCH3-苯乳基)-塔p井-3-基 1977. 6-(p-OCH3·苯氧基)-塔?井-3-基 1978. 6-(o-OCF3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1979. 6-(m-OCF3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1980. 6-(p-OCF3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1981. 6-(o-COOCHr苯氧基)-嗒畊-3-基 1982. 6-(m-COOCHr 苯氧基)-嗒畊-3-基 1983. 6-(p-COOCH3-苯氧基)-嗒畊-3-基 1984. 6-[o-N(CH3)2-苯氧基]-嗒畊-3-基 1985. 6-[m-N(CH3)2-苯氧基]-嗒畊-3-基 1986. 6_[p-N(CH3)2-苯氧基]-嗒畊-3-基 1987. 6-(2,3-二氰基苯氧基)-嗒畊-3-基 1988. 6-(2,4-二氰基苯氧基井-3-基 1989. 6-(2,5-二氰基苯氧基)-嗒畊-3-基 1990. 6-(2,6-二氰基苯氧基)-嗒畊-3-基 1991. 6-(3,4·二氰基苯氧基)-嗒畊-3-基 1992. 6-(3,5-二氰基苯氧基)-塔呼-3-基 編號 r3-a- 1993. 6-(2,3-二氟苯氧基)-塔畊-3-基 1994. 6-(2,4-二氟苯氧基)-塔畊-3-基 1995. 6-(2,5-二氟苯氧基)-塔畊-3-基 1996. 6-(2,6-二|L苯氧基)-塔畊-3-基 1997. 6-(3,4-二氟苯氧基)-塔?井-3-基 1998. 6·(3,5-二氟苯氧基)-σ|ρ井-3-基 1999. 6-(2,3-二氯苯氧基)-嗒畊-3-基 2000. 6-(2,4-二氯苯氧基)-嗒畊；基 2001, 6-(2,5-二氯苯氧基)-塔。井-3-基 2002. 6-(2,6-二氯苯氧基)-嗒畊-3-基 2003. 6-(3,4-二氯苯氧基)-塔畊-3-基 2004. 6-(3,5-二氯苯氧基)-塔呼-3-基 2005. 6-(2,3-二>臭苯氧基)-塔基 2006. 6-(2,4-二溴苯氧基)-嗒畊各基 2007. 6-(2,5·二漠苯氧基)-塔基 2008. 6-(2,6-二溴苯氧基)·嗒畊-3-基 2009. 6-(3,4-二溴苯氧基)-嗒畊-3-基 2010. 0-(3,5-二>臭苯氧基)_塔?井-3*•基 2011. 6-(2,3-二甲基苯氧基)-塔畊-3-基 2012. 6-(2,4-二甲基苯氧基)-嗒呼-3·基 2013. 6-(2,5-二甲基苯氧基)-嗒畊-3-基 2014. 6-(2,6·二甲基苯氧基)-嗒畊-3·基 2015. 6-(3,4-二曱基苯氧基)-嗒畊-3-基 2016. 6-(3,5-二曱基苯氧基)-塔畊-3-基 2017. 6-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-嗒 ^-3-基 2018. 6-[2,4-二（三氟曱基）苯氧基]-嗒 ^-3-基 2019. 6-[2,5-二（三氟曱基）苯氧基]-嗒 畊-3-基 2020. 6-[2,6·二（三氟甲基）苯氧基]-嗒 呼-3-基 2021. 6-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]嗒 口井-3_基 2022. 6-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-嗒 p井-3-基 2023. 6-(2,3-二甲氧基苯氧基)-嗒啡-3-基 2024. 6-(2,4-二甲氧基苯氧基)·嗒畊-3· 基 126692.doc -62- 200829166 編號 r3-a- 2025. 6-(2,5-二曱氧基苯氧基)-嗒+3-基 2026. 6-(2,6-二甲氧基苯氧基)-嗒畊-3· 基 2027. 6-(3,4-二甲氧基苯氧基)-嗒畊-3-基 2028. 6-(3,5-二甲氧基苯氧基)-嗒畊-3-基 2029. 4-(o-CN-苯基)-噁唑-2-基 2030. 4-(ni-CN-苯基)-°惡°坐-2-基 2031. 4-(p-CN-苯基)-噁唑-2-基 2032. 4-(o-N〇2-苯基)_0惡0坐-2-基 2033. 4-(m-N02-苯基)-噁唑-2-基 2034. 4-(p-N〇2-苯基)-°惡。坐-2-基 2035. 4-(o-F-苯基)-°惡。坐-2-基 2036. 4-(ni-F-苯基)-°惡峻-2-基 2037. 4-(p-F-苯基)-噁唑-2-基 2038. 4-(o-Cl-苯基)-噁唑-2-基 2039. 4-(rn-Cl-苯基)-0惡0坐-2-基 2040. 4-(p-Cl-苯基)-17惡。坐-2-基 2041. 4-(o-Br-苯基)-°惡。坐-2-基 2042. 4-(m-Br-苯基)-噁唑-2-基 2043. 4-(p-Br-苯基惡口坐-2-基 2044. 4-(o-CH3-苯基)-噁唑-2-基 2045. 4-(111-0113-苯基)_17惡°坐-2-基 2046. 4-(p-CHr苯基)-噁唑-2-基 2047. 4-(o-CF3-苯基)-噁唑-2-基 2048. 4-(m-CFr苯基)-噁唑-2-基 2049. 4-(p-CF3-苯基)-0惡°坐-2-基 2050. 4-(o-CFr苯基)噁唑-2-基 2051. 4-(m-CFr苯基)-噁唑-2-基 2052. 4-(p-CF3-苯基)-噁唑-2-基 2053. 4-(o-OCH3-苯基)-噁唑-2-基 2054. 4-(m-OCH3-苯基)-噁唑-2-基 2055. 4-(p-OCH3·苯基)-噁唑-2-基 2056. 4-(o-OCFr苯基)-噁唑-2-基 2057. 4-(m-OCF3-苯基)-噁唑-2-基 2058. 4-(p-OCF3-苯基)-噁唑-2-基 2059. 4-(o-COOCHr 苯基)-噁唑-2-基 2060. 4-(m-COOCH3·苯基)-噁唑-2-基 編號 r3-a- 2061. 4-(p-COOCHr 苯基)-噁唑-2-基 2062. 4-[o-N(CH3)2-苯基]-噁唑-2-基 2063. 4-[m-N(CH3)2-苯基]-噁唑-2-基 2064. 4-[p-N(CH3)2-苯基]-噁唑-2-基 2065. 4·(2,3-二鼠基苯基)-σ惡ϋ坐-2-基 2066. 4-(2,4-二氣基苯基)-°惡。坐-2-基 2067. 4-(2,5-二氰基苯基)-噁吐-2-基 2068. 4-(2,6·二氰基苯基)-噁唑-2-基 2069. 4-(3,4-二氣基苯基)-嗯°坐-2-基 2070. 4-(3,5-二氧基苯基)-0惡。坐-2-基 2071. 4-(2,3-二氣苯基)-。惡0坐-2_基 2072. 4-(2,4-二氣苯基)-。惡。全-2-基 2073. 4-(2,5-二氟苯基)-噁唑-2-基 2074. 4-(2,6-二氟^苯基)-σ惡嗤-2-基 2075. 4-(3,4-二氣苯基)-0惡0坐-2-基 2076. 4-(3,5-二氣苯基)-°惡唾-2-基 2077. 4-(2,3-二氣苯基)-噁唑-2-基 2078. 4-(2,4-二氣苯基)-噁唑-2-基 2079. 4-(2,5-二氯苯基)-噁唑-2-基 2080. 4-(2,6-二氯苯基)-噁唑-2-基 2081. 4-(3,4-二氣苯基)-σ惡吐-2-基 2082. 4-(3,5-二氣苯基)^惡。坐-2-基 2083. 4-(2,3-二溴苯基)-噁唑-2-基 2084. 4-(2,4·二溴苯基)-噁唑-2-基 2085. 4·(2,5·二 >臭苯基)-°惡。坐-2-基 2086. 4-(2,6-二>臭苯基)-°惡吐-2-基 2087. 4-(3,4-二、;臭苯基惡唑-2-基 2088. 4-(3,5-二溴苯基)-噁唑-2-基 2089. 4-(2,3·二甲基苯基)-σ惡吐-2-基 2090. 4-(2,4-二曱基苯基)-噁唑-2-基 2091. 4-(2,5-二甲基苯基)-噁唑-2-基 2092. 4-(2,6_二甲基苯基)-噁唑-2-基 2093. 4-(3,4-二甲基苯基)-噁唑-2-基 2094. 4-(3,5-二曱基苯基)-噁唑-2-基 2095. 4-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-2-基 2096. 4-[2,4-二(三氟甲基）苯基]•噁唑-2-基 2097. 4-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-°惡〇圭-2-基 126692.doc -63- 200829166 編號 r3-a- 2098. 4-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-2-基 2099. 4-[3,4·二(三氟曱基)苯基]-噁唑-2-基 2100. 4-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-噁唑· 2-基 2101. 4-(2,3-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2102. 4-(2,4-二甲氧基苯基)-嗔唑-2-基 2103. 4-(2,5-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2104. 4-(2,6-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2105. 4-(3,4-二曱氧基苯基)-噁唑-2-基 2106. 4-(3,5-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2107. 4-(o-CN-苯氧基)-噁唑-2-基 2108, 4-(m-CN-苯氧基)·噁唑-2-基 2109. 4-(p-CN-苯氧基)噁唑-2-基 2110. 4-(o-N02-苯氧基)-噁唑-2-基 2111. 4-(m-N02-苯氧基)-噁唑-2-基 2112. 4-(p-NOr苯氧基)-噁唑-2-基 2113. 4-(o-F-苯氧基)-噁唑-2-基 2114. 4-(m-F-苯氧基)-噁唑·2-基 2115. 4-(p-F-苯氧基)-噁唑-2-基 2116. 4-(o-Cl-苯氧基)-噁唑-2-基 2117. 4-(m-Cl-苯乳基)-0惡。坐-2-基 2118. 4-(p-Cl-苯氧基)-噁唑-2-基 2119. 4-(o-Br-苯氧基)-噁唑-2-基 2120. 4-(m-Br-苯氧基)-噁唑-2-基 2121. 4-(p_Br-苯氧基)-噁唑-2-基 2122. 4-(o-CHr苯氧基)-噁唑-2-基 2123. 4-(m-CHr苯氧基)-噁唑-2-基 2124. 4-(p-CH3_苯氧基)-噁唑-2-基 2125. 4-(o-CFr苯氧基)-噁唑-2-基 2126. 4-(m-CFr苯氧基)-噁唑-2·基 2127. 4-(p-CFr苯氧基)-噁唑-2-基 2128. 4-(o-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2129. 4-(m-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2130. 4-(p-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2131. 4-(o-OCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2132. 4-(m-OCHr苯氧基)-噁唑-2-基 2133. 4-(p-OCH3-苯氧基)-噁唑-2·基 2134. 4-(o-OCF3-苯氧基)-噁唑-2-基 編號 r3-a- 2135. 4-(m-OCFr苯氧基)-噁唑-2-基 2136. 4-(p-OCF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2137. 4-(o-COOCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2138. 4-(m-COOCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2139. 4-(p-COOCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2140. 4-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2141. 4-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2142. 4-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2143. 4-(2,3-二氰基苯氧基)-噁唑-2·基 2144. 4-(2,4-二氰基苯氧基)-噪唑-2-基 2145. 4-(2,5-二氰基苯氧基 > 噁唑-2-基 2146. 4-(2,6-二氰基苯氧基)-嗔唑-2-基 2147. 4-(3,4-二氰基苯氧基)-噁唑-2-基 2148. 4-(3,5-二氰基苯氧基)-噁唑-2-基 2149. 4-(2,3-二氟苯氧基)-嗔唑-2-基 2150. 4-(2,4-二氟苯氧基 惡唑-2·基 2151. 4-(2,5-二氟苯氧基)-。惡唑-2_基 2152. 4-(2,6-二氟苯氧基)-噁唑-2-基 2153. 4-(3,4-二氟苯氧基)-噪唑-2-基 2154. 4-(3,5-二氟苯氧基:K惡唑-2-基 2155. 4-(2,3_二氯苯氧基)·噁唑-2-基 2156. 4-(2,4·二氯苯氧基惡唑-2-基 2157. 4-(2,5-二氯苯氧基)-噁唑_2-基 2158. 4·(2,6-二氯苯氧基)-噁唑-2-基 2159. 4-(3，4-二氯苯氧基)-噁唑-2-基 2160. 4-(3,5-二氯苯氧基)-噁唑-2-基 2161. 4-(2,3-二溴苯氧基)-噁唑-2·基 2162. 4-(2,4-二溴苯氧基)-噁唑-2-基 2163. 4-(2,5-二溴苯氧基)-噁唑-2-基 2164. 4-(2,6-二溴苯氧基)-噁唑-2-基 2165. 4-(3,4-二溴苯氧基)-嗔唑-2-基 2166. 4-(3,5-二溴苯氧基)-噁唑-2·基 2167. 4-(2,3-二曱基苯氧基)-噁唑-2-基 2168. 4_(2,4·二甲基苯氧基惡唑-2-基 2169. 4-(2,5-二甲基苯氧基)-噁唑-2-基 2170. 4-(2,6_二甲基苯氧基)-噁唑-2-基 2171. 4-(3,4·二甲基苯氧基)-噁唑-2-基 2172. 4-(3,5-二甲基苯氧基)-噁唑-2-基 126692.doc •64- 200829166 編號 r3-a- 2173, 4-[2,3-二（三氟甲基）苯氧基]•噁 唑-2-基 2174. 4-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2175. 4-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2·基 2176. 4-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2177. 4-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 。坐-2-基 2178. 4-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2179. 4-(2,3-二曱氧基苯氧基)-0惡°坐-2-基 2180. 4-(2,4-二曱氧基苯氧基)·噁唑-2-基 2181. 4-(2,5-二曱氧基苯氧基)-°惡ϋ坐-2-基 2182. 4-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2183. 4-(3,4-二曱氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2184. 4-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2185. 4-(o-CN-苯基)-噻唑-2-基 2186. 4-(m-CN-苯基)-嘆σ坐-2_基 2187. 4-(p-CN-苯基)-噻唑-2-基 2188. 4-(o-N02-苯基)-噻唑-2-基 2189. 4-(m-N〇2_苯基)-嗟0坐-2-基 2190. 4-(p-N02-苯基)-噻唑-2-基 2191. 4-(o-F·苯基)-噻唑-2-基 2192. 4-(m-F-苯基)·噻唑-2-基 2193. 4-(p-F-苯基)-噻唑-2-基 2194. 4-(o-Cl-苯基)-噻唑-2-基 2195. 4-(m-Cl-苯基)-噻唑-2-基 2196. 4-(p-Cl-苯基)-噻唑-2-基 2197. 4-(o-Br-苯基)-噻唑-2-基 2198. 4-(m-Br-苯基)-噻唑-2·基 2199. 4-(p-Br-苯基)-噻唑-2-基 2200. 4-(o-CH3-苯基)-噻唑-2-基 編號 r3-a- 2201. 4-(m-CH3-苯基)-噻唑-2-基 2202. 4-(p-CH3-苯基)-噻唑-2-基 2203. 4-(o-CF3_ 苯基)-0塞。坐·2-基 2204. 4-(111-〇?3-苯基)-11塞'7坐-2-基 2205. 4-(p-CF3-苯基)-噻唑-2-基 2206. 4-(o-CFr苯基)·噻唑-2-基 2207. 4-(m-CF3-苯基)-噻唑-2-基 2208. 4-(p-CF3-苯基塞σ坐-2-基 2209. 4-(o-OCH3-苯基)-噻唑-2-基 2210. 4-(m-OCH3-苯基)-噻唑-2-基 2211. 4-(p-OCHr苯基)-噻唑-2-基 2212. 4-(o-OCFr苯基)-噻唑-2-基 2213. 4-(m-OCFr苯基)-噻唑-2-基 2214. 4-(p-OCF3-苯基)-噻唑-2-基 2215. 4-(o-COOCH3-苯基)-噻唑-2-基 2216. 4-(m-COOCH3-苯基)-噻唑-2-基 2217. 4-(p-COOCHr 苯基)-噻唑-2-基 2218. 4-[o-N(CH3)2-苯基]-噻唑-2-基 2219. 4-[m-N(CH3)r 苯基]-噻唑-2-基 2220. 4-[p-N(CH3)2-苯基]-噻唑-2-基 2221. 4·(2,3-二氣基苯基)-π塞峻-2-基 2222, 4-(2,4-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2223. 4-(2,5-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2224. 4-(2,6-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2225. 4-(3,4_二氰基苯基)-噻唑-2-基 2226. 4-(3,5-二氰基苯基P塞唑-2-基 2227. 4-(2,3-二氟苯基)-噻唑-2-基 2228. 4-(2,4-二氟苯基)-噻唑-2-基 2229. 4-(2,5-二氟苯基)-噻唑-2-基 2230. 4-(2,6-二氟苯基)-噻唑-2-基 2231. 4-(3,4-二氟苯基)-噻唑-2·基 2232. 4-(3,5-二氟苯基)-噻唑-2-基 2233. 4-(2,3-二氣苯基)-噻唑-2-基 2234. 4-(2,4-二氣苯基)-噻唑-2-基 2235. 4-(2,5-二氣苯基)-噻唑-2-基 2236. 4-(2,6-二氣苯基)-噻唑-2-基 2237. 4-(3,4-二氣苯基)-噻唑-2-基 2238. 4-(3,5·二氯苯基)-11塞哇-2-基 2239. 4-(2,3-二溴苯基)-噻唑-2-基 126692.doc -65- 200829166 編號 r3-a- 2240. 4-(2,4-二溴苯基)-噻唑-2-基 2241. 4-(2,5-二溴苯基)-噻唑-2-基 2242. 4-(2,6-二溴苯基)-噻唑-2-基 2243. 4-(3,4-二〉臭苯基)-σ塞11 坐-2·基 2244. 4-(3,5-二溴苯基)-噻唑-2-基 2245. 4-(2,3-二甲基苯基)-°塞。坐-2-基 2246. 4-(2,4-二甲基苯基)-0塞°坐-2-基 2247. 4-(2,5-二甲基苯基)-噻唑-2-基 2248, 4-(2,6·二甲基苯基)-嗔0坐-2-基 2249. 4-(3,4-二曱基苯基)-嗟0坐-2-基 2250. 4-(3,5-二曱基苯基)-噻唑-2-基 2251. 4-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-噻唑-2_基 2252. 4-[2,4·二(三氟甲基）苯基]-噻唑-2-基 2253. 4-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-噻唑· 2-基 2254. 4-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-2-基 2255. 4-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-2-基 2256. 4-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-2-基 2257. 4-(2,3-二甲氧基苯基)-°塞。坐-2-基 2258. 4-(2,4-二曱氧基苯基)-噻唑-2-基 2259. 4-(2,5-二曱氧基苯基)-噻唑-2-基 2260. 4-(2,6-二甲氧基苯基)-嘆0坐-2-基 2261. 4-(3,4-二甲氧基苯基)-。塞。坐-2-基 2262. 4-(3,5-二甲氧基苯基)-售。坐-2-基 2263. 4-(o-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2264. 4-(m-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2265. 4-(p-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2266. 4-(o-N02-苯氧基)-噻唑-2-基 2267. 4-(m-NOr苯氧基)-噻唑-2-基 2268. 4-(p-N〇2_苯氧基)-0塞°坐-2-基 2269. 4-(o-F-苯氧基)-噻唑-2-基 2270. 4-(m-F-苯氧基)-噻唑-2-基 2271. 4-(p-F-苯氧基)-噻唑-2-基 2272. 4-(o-Cl-苯氧基)-噻唑-2-基 2273. 4-(m-Cl·苯氧基)-°塞°坐-2-基 編號 r3-a- 2274. 4-(p-ci·苯氧基)-嘆唑-2-基 2275. 4·(ο-Βγ-苯乳基)-°塞σ坐-2-基 2276. 4-(m-Br-苯氧基)-噻唑-2-基 2277. 4-(p-Br-苯乳基基 2278. 4-(o-CHr苯氧基)-噻唑-2-基 2279. 4-(m-CH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2280. 4-(p-CHr苯氧基)-噻唑-2-基 2281. 4-(o-CFr苯氧基)-噻唑-2-基 2282. 4-(m-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2283. 4-(p-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2284. 4-(o-CF3-苯氧基)-噻唑-2·基 2285. 4-(ih-CF3-苯乳基)-嘆唾-2-基 2286. 4-(p-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2287. 4-(o-OCH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2288. 4-(m-OCHr苯氧基)-噻唑-2-基 2289. 4-(p-OCHr苯氧基)-噻唑-2·基 2290. 4-(o-OCFr苯氧基)-噻唑-2-基 2291. 4-(m-OCFr苯氧基)-噻唑-2-基 2292. 4-(p-OCFr苯氧基)-噻唑-2-基 2293. 4-(o-COOCHr苯氧基)-噻唑-2-基 2294. 4-(m-COOCHr 苯氧基)-噻唑-2· 基 2295. 4-(p-COOCH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2296. 4-[o-N(CH3)2·苯氧基]-噻唑-2-基 2297. 4-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-2-基 2298. 4-[p-N(CH3)2-苯氧基Η塞唑-2-基 2299. 4-(2,3-二氰基苯氧基)-嗔唑-2-基 2300. 4-(2,4-二氰基苯氧基)-噻唑-2·基 2301. 4-(2,5-二氰基苯氧基)-噻唑-2-基 2302. 4-(2,6-二氰基苯氧基)-噻唑-2-基 2303. 4-(3,4·二氰基苯氧基)-噻唑-2-基 2304. 4-(3,5-二氰基苯氧基)-嚷唑-2-基 2305. 4-(2,3-二氟苯氧基)-噻唑-2-基 2306. 4-(2,4·二氟苯氧基)-嗟。坐-2-基 2307. 4-(2,5-二氣苯氧基)-嗟。坐-2-基 2308. 4-(2,6-二氟苯氧基)-嗟唑-2·基 2309. 4-(3,4-二氟苯氧基)-噻唑-2-基 2310. 4-(3,5_二氟苯氧基)-噻唑-2-基 2311. 4-(2,3-二氣苯氧基)·噻唑-2-基 126692.doc -66- 200829166 編號 r3-a- 2312. 4-(2,4-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 2313. 4-(2,5-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 2314. 4-(2,6-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 2315. 4-(3,4-二氣苯氧基)·噻唑-2-基 2316. 4-(3,5-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 2317. 4-(2,3-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2318. 4-(2,4-二>臭苯乳基)-嘆。坐-2-基 2319. 4-(2,5-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2320. 4-(2,6-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2321. 4-(3,4-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2322. 4-(3,5-二溴苯氧基)-嗟唑-2-基 2323. 4-(2,3-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2324. 4-(2,4-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2325. 4-(2,5-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2326. 4-(2,6-二甲基苯氧基塞唑-2-基 2327. 4-(3,4-二甲基苯氧基)-噻唑-2·基 2328. 4-(3,5-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2329. 4-[2,3-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2330. 4-[2,4-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 嗤-2-基 2331. 4-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2332. 4-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2333. 4·[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2334. 4-[3,5-二(三氟曱基）苯氧基]-噻 0坐-2-基 2335. 4-(2,3-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2336. 4-(2,4-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2337. 4-(2,5-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2338. 4-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2339. 4-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 編號 r3-a- 2340. 4-(3，5-二曱氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2341. 5-(0-CN-苯基)-噁唑-2-基 2342. 5-(m-CN-苯基)-噁唑-2-基 2343. 5-(p-CN-苯基)-噁唑-2-基 2344. 5-(ο·Ν02-苯基)-噁唑-2-基 2345. 5-(m-N02-苯基)-噁唑-2-基 2346. 5-(p-N02-苯基)-噁唑-2-基 2347. 5-(o-F-苯基)-噁唑-2-基 2348. 5-(m-F-苯基)-噁唑-2-基 2349. 5-(p-F-苯基)-噁唑-2-基 2350. 5-(o-Cl·苯基)-。惡。坐-2-基 2351. 5-(m-Cl-苯基)-°惡°坐-2-基 2352. 5-(p-Cl-苯基)-噁唑-2-基 2353. 5-(o-Br-苯基)-噁唑-2-基 2354. 5-(m-Br-苯基)·噁唑-2-基 2355. 5-(p-Br-苯基)-噁唑-2-基 2356· 5-(o-CH3-苯基)-噁唑-2-基 2357. 5-(m-CHr苯基)-噁唑-2-基 2358. 5-(p-CH3-苯基)-1¾13坐-2-基 2359. 5-(o-CF3-苯基)·噁唑-2-基 2360. 5-(111-〇?3-苯基)-17惡0坐-2-基 2361. 5-(p-CFr苯基)-噁唑-2-基 2362. 5-(o-CFr苯基)-噁唑-2-基 2363. 5-(m-CFr苯基)-噁唑-2-基 2364. 5-(p-CFr苯基)-噁唑-2-基 2365. 5-(o-OCHr苯基)-噁唑-2-基 2366. 5-(m-0CHr苯基)-噁唑-2·基 2367. 5-(p-0CHr苯基)·噁唑-2-基 2368. 5_(o-OCFr苯基)-噁唑-2-基 2369. 5-(m-OCF3-苯基)-噁唑-2-基 2370. 5-(p-0CFr苯基)-噁唑-2-基 2371. 5-(o-COOCH3-苯基)-噁唑-2-基 2372. 5-(m-C00CHr 苯基)-噁唑-2·基 2373. 5-(p-C00CHr 苯基)-噁唑-2-基 2374. 5-[o-N(CH3)2-苯基]-噁唑-2-基 2375. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-噁唑-2-基 2376. 5-[p-N(CH3)2·苯基]-噁唑-2-基 2377. 5-(2,3-二氰基苯基)-噁唑-2-基 126692.doc -67- 200829166 編號 r3-a- 2378. 5-(2,4-二氣基苯基)-°惡°坐-2-基 2379. 5-(2,5-二氰基苯基)-噁唑-2-基 2380. 5-(2,6-二氣基苯基)-口惡口坐-2-基 2381. 5-(3,4-二氰基苯基)-噁唑-2·基 2382. 5-(3,5-二氣基苯基)-°惡唾-2-基 2383. 5-(2,3-二氣苯基)-°惡°坐-2-基 2384. 5-(2,4-二氟苯基)-噁唑-2-基 2385. 5-(2,5-二氣苯基)-0惡。坐-2·基 2386. 5-(2,6-二氟苯基)-噁唑-2-基 2387. 5-(3,4-二氟苯基)-噁唑-2-基 2388. 5_(3,5_二氟苯基> 噁唑-2-基 2389. 5-(2,3-二氯苯基)-噁唑-2-基 2390. 5-(2,4-二氣苯基)-0惡。坐-2-基 2391. 5-(2,5_二氣苯基)-噁唑-2-基 2392. 5-(2,6-二氣苯基)-噁唑-2-基 2393. 5-(3,4_二氣苯基)-°惡°坐-2-基 2394. 5-(3,5-二氣苯基)-0惡0坐-2-基 2395. 5-(2,3-二〉臭苯基户惡。坐-2-基 2396. 5-(2,4-二溴苯基)-噁唑-2-基 2397. 5·(2,5-二溴苯基)-噁唑-2-基 2398. 5-(2,6-二>臭苯基基 2399. 5-(3,4-二溴苯基)-噁唑-2-基 2400. 5-(3,5-二溴苯基)-噁唑-2-基 2401. 5-(2,3·二甲基苯基)-°惡。坐-2-基 2402. 5-(2,4-二甲基苯基)·噁唑-2-基 2403. 5-(2,5-二甲基苯基)-。惡。坐-2-基 2404. 5-(2,6-二甲基苯基基 2405. 5-(3,4-二甲基苯基)-°惡。坐-2-基 2406. 5-(3,5-二甲基苯基)-噁唑-2-基 2407· 5-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-噁唑-2-基 2408. 5-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-噁唑-2-基 2409. 5-[2,5-二(三氟曱基)苯基]-噁唑-2-基 2410. 5-[2,6-二(三氟曱基)苯基]•噁唑-2-基 2411. 5-[3,4-二(三氟曱基）苯基]-噁唑-2-基 編號 r3-a- 2412. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-2-基 2413. 5-(2,3-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2414. 5-(2,4-二甲氧基苯基)-噁唾-2-基 2415. 5-(2,5-二曱氧基苯基)-噁唑-2-基 2416. 5-(2,6-二曱氧基苯基)-噁唑-2-基 2417. 5-(3,4-二甲氧基苯基)-噁唑-2-基 2418. 5-(3,5-二曱氧基苯基)-噁唑-2-基 2419. 5-(o-CN-苯氧基)-噁唑-2-基 2420. 5-(m-CN-苯氧基)-噁唑-2-基 2421. 5-(p-CN-苯氧基)-噁唑-2-基 2422. 5-(o-N〇2_苯氧基)-°惡°坐-2-基 2423. 5-(m-N02-苯氧基)-噁唑_2_基 2424. 5-(p-N〇r苯氧基)-噁唑-2-基 2425. 5-(o-F-苯氧基)-噁唑-2-基 2426. 5-(m-F_苯氧基)-噁唑-2-基 2427. 5-(p-F-苯氧基)-噁唑-2-基 2428. 5-(o-Cl-苯乳基)-1¾°坐-2-基 2429. 5-(m-Cl-苯氧基)-0惡0坐-2-基 2430. 5-(p-Cl-苯氧基)-噁唑-2-基 2431. 5-(〇七1>苯氧基)-11惡17坐-2-基 2432. 5-(m-Br-苯氧基)-噁唑-2-基 2433. 5-(p-Br-苯氧基)-噁唑-2·基 2434. 5-(o-CH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2435. 5-(m-CHr苯氧基)-噁唑-2-基 2436. 5-(p-CHr苯氧基)-噁唑-2-基 2437. 5-(o-CFr苯氧基)-噁唑-2-基 2438. 5-(m-CFr苯氧基)-噁唑-2-基 2439. 5-(p-CF3-苯氧基)-噁唑-2_基 2440. 5-(o-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2441. 5-(m-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2442. 5-(p-CF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2443. 5-(o-OCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2444. 5-(m-OCH3-苯氧基)-噁唑·2-基 2445. 5-(p-OCHr苯氧基)-噁唑-2-基 2446. 5-(o-OCFr苯氧基)-噁唑-2-基 2447. 5-(m-OCF3·苯氧基)-噁唑-2-基 2448. 5-(p-OCF3-苯氧基)-噁唑-2-基 2449. 5-(o-COOCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 126692.doc -68- 200829166 編號 r3-a- 2450. 5-(m-COOCHr 苯氧基)-噁唑-2-基 2451. 5-(p-COOCH3-苯氧基)-噁唑-2-基 2452. 5-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2453. 5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2454. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-2-基 2455. 5·(2,3-二氰基苯氧基)-。惡唑-2-基 2456. 5-(2,4-二氰基苯氧基)-嗯唑-2-基 2457. 5-(2,5-二氰基苯氧基)-噁唑-2-基 2458. 5-(2,6·二氰基苯氧基)-噁唑-2·基 2459. 5-(3,4-二氰基苯氧基)-噁唑-2-基 2460. 5-(3,5-二氰基苯氧基)-鳴、唑-2-基 2461. 5-(2,3-二氟苯氧基)-嚼唑-2-基 2462. 5-(2,4-二氣苯氧基)-嗔唑-2-基 2463. 5-(2,5·二氟苯氧基)-:¾0坐-2-基 2464. 5-(2,6-二氟苯氧基)-噁唑-2-基 2465. 5-(3,4-二氣苯氧基)-0惡唾-2-基 2466. 5-(3,5-二氣苯氧基)-°惡。坐-2-基 2467. 5-(2,3-二氯苯氧基)·噁唑-2-基 2468. 5-(2,4-二氯苯氧基)-噁唑-2-基 2469. 5-(2,5-二氣苯氧基)-口惡口坐-2-基 2470. 5-(2,6-二氣苯氧基)_噁唑-2-基 2471. 5-(3,4·二氯苯氧基)-噁唑-2-基 2472. 5-(3,5-二氣苯氧基)-0惡σ坐-2-基 2473. 5-(2,3-二溴苯氧基)-噁唑-2-基 2474. 5-(2,4-二>臭苯氧1基)-。惡唾-2-基 2475. 5-(2,5-二>臭苯乳基)-°惡唾-2-基 2476. 5-(2,6-二溴苯氧基)-噁唑-2-基 2477. 5-(3,4-二>臭苯氧基)-°惡。坐-2-基 2478. 5-(3,5-二溴苯氧基)-噁唑_2-基 2479. 5-(2,3-二曱基苯氧基)-噁唑-2-基 2480. 5-(2,4_二曱基苯氧基)-°惡。坐-2-基 2481. 5-(2,5-二甲基苯氧基)-噁唑-2-基 2482. 5-(2,6-二曱基苯氧基)-噁唑-2-基 2483. 5-(3,4-二曱基苯氧基)-噁唑-2·基 2484. 5-(3,5-二甲基苯氧基)-°惡。坐-2-基 2485. 5-[2,3·二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2·基 2486. 5-[2,4_二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 編號 r3-a- 2487. 5-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2488. 5-[2,6-二（三氟曱基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2489· 5-[3,4-二(三氟曱基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2490. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-2-基 2491. 5-(2,3-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2492, 5-(2,4-二甲氧基苯氧基)·噁唑-2-基 2493. 5-(2,5-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2· 基 2494. 5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2495. 5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2496. 5-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噁唑-2-基 2497. 5-(o-CN-苯基)-噻唑-2-基 2498. 5-(m-CN-苯基)-噻唑-2-基 2499. 5-(p-CN-苯基)-噻唑-2-基 2500. 5-(o-N02-苯基)-噻唑-2-基 2501. 5-(m-N〇2-苯基)-°塞0坐-2-基 2502. 5-(ρ-Ν02-苯基)-噻唑-2-基 2503. 5-(o-F-苯基)-噻唑-2-基 2504. 5-(m-F-苯基)-噻唑-2-基 2505. 5-(p-F-苯基)-噻唑_2-基 2506. 5-(o-Cl·苯基)-。塞〇坐-2-基 2507. 5-(m-Cl-苯基)-噻唑-2-基 2508. 5-(p-Cl-苯基)·噻唑-2-基 2509. 5-(o-Br-苯基)-噻唑-2-基 2510. 5-(m-Br-苯基)-°塞0坐-2·基 2511. 5-(p-Br-苯基)-噻唑-2-基 2512. 5-(o-CH3-苯基)-噻唑-2-基 2513. 5-(m-CHr苯基)-噻唑-2·基 2514. 5-(p-CH3-苯基)-噻唑-2-基 2515. 5-(o-CF3-苯基)-°塞。坐-2-基 2516· 5-(m-CFr苯基)-噻唑-2-基 126692.doc -69- 200829166 編號 r3-a- 2517. 5-(p-CFr苯基)-噻唑-2-基 2518. 5-(o-CF3-苯基)-噻唑-2·基 2519. 5-(m-CF3·苯基)-噻唑-2-基 2520. 5-(p-CFr苯基)-噻唑-2-基 2521. 5-(o-OCHr苯基)-噻唑-2-基 2522. 5-(m-OCHr苯基)-噻唑-2-基 2523. 5-(p-OCH3-苯基)-噻唑-2-基 2524. 5-(o-OCFr苯基)噻唑-2-基 2525. 5-(m-OCFr苯基)-噻唑-2-基 2526. 5-(p-OCFr苯基)·噻唑-2-基 2527. 5-(o-COOCHr 苯基)-噻唑-2-基 2528. 5-(m-COOCHr 苯基)-噻唑-2-基 2529. 5-(p-COOCH3-苯基)-噻唑-2-基 2530. 5-[o-N(CH3)2-苯基]-噻唑-2-基 2531. 5-[m-N(CH3)2-苯基]-噻唑-2-基 2532. 5-[p-N(CH3)2-苯基]-噻唑-2-基 2533. 孓(2,3-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2534. 5-(2,4-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2535. 5-(2,5-二氰基苯基 塞唑-2-基 2536. 5-(2,6-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2537. 5·(3,4-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2538. 5-(3,5-二氰基苯基)-噻唑-2-基 2539. 5-(2,3-二氟苯基)-°塞°坐-2-基 2540. 5-(2,4-二氟苯基)-噻唑-2-基 2541. 5-(2,5-二氟苯基)·噻唑-2-基 2542. 5-(2,6-二氣苯基)-嘆唑-2-基 2543. 5-(3,4-二氟苯基)-噻唑-2-基 2544. 5-(3,5-二氟苯基)-噻唑-2-基 2545. 5-(2,3-二氯苯基)-噻唑-2-基 2546. 5-(2,4-二氯苯基)-噻唑-2-基 2547. 5·(2,5-二氯苯基)-噻唑-2-基 2548. 5-(2,6-二氯苯基)-噻唑-2-基 2549. 5-(3,4-二氯苯基)-噻唑-2-基 2550. 5-(3,5-二氯苯基)·噻唑-2-基 2551. 5-(2,3-二溴苯基)-噻唑-2*基 2552. 5-(2,4-二>臭苯基)-°塞。坐-2-基 2553. 5-(2,5-二溴苯基)-噻唑-2-基 2554. 5-(2,6-二>臭苯基)-嗟11坐-2-基 2555. 5-(3,4-二溴苯基)-噻唑-2-基 編號 r3-a- 2556. 5-(3,5-二溴苯基)-噻唑-2-基 2557. 5-(2,3-二甲基苯基)-噻唑-2-基 2558. 5-(2,4-二曱基苯基)-噻唑-2-基 2559. 5-(2,5-二曱基苯基)-噻唑-2-基 2560. 5-(2,6-二甲基苯基)-噻唑-2-基 2561. 5-(3,4-二曱基苯基)-噻唑-2-基 2562. 5-(3,5-二甲基苯基)-噻唑-2-基 2563. 5-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-噻唑-2-基 2564. 5-[2,4-二(三氟甲基)苯基]•噻唑-2-基 2565. 5-[2,5-二(三氟甲基)苯基]-噻唑-2-基 2566. 5-[2,6-二(三氟曱基）苯基]-噻唑-2-基 2567. 5-[3,4-二(三氟曱基）苯基]-噻唑-2-基 2568. 5-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-2-基 2569. 5·(2,3-二甲氧基苯基)-噻唑·2-基 2570. 5-(2,4-二曱氧基苯基)-嗟唑-2-基 2571. 5·(2,5-二甲氧基苯基)-噻唑-2-基 2572. 5-(2,6-二甲氧基苯基)-噻唑-2-基 2573. 5-(3,4-二曱氧基苯基)-噻唑-2-基 2574. 5-(3,5-二曱氧基苯基)-嗟唑-2-基 2575. 5-(o-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2576. 5-(m-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2577. 5-(p-CN-苯氧基)-噻唑-2-基 2578. 5-(o-N02-苯氧基)·噻唑-2-基 2579. 5-(m-N02-苯氧基)-噻唑-2-基 2580. 5-(p-N02-苯氧基)-噻唑-2-基 2581. 5-(o-F-苯氧基)·噻唑-2-基 2582. 5-(m-F-苯氧基)-噻唑-2-基 2583. 5-(p-F-苯氧基)-噻唑-2-基 2584. 5-(o-Cl·苯氧基)-噻唑-2-基 2585. 5-(m-Cl-苯氧基)-噻唑-2-基 2586. 5-(p-Cl·苯氧基)-噻唑-2-基 2587. 5-(o-Br-苯氧基)-噻唑-2-基 2588. 5-(m-Br-苯氧基)-嗟°坐-2-基 2589. 5-(p-Br-苯氧基)-噻唑-2-基 126692.doc -70- 200829166 編號 r3-a- 2590. 5-(o-CH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2591. 5-(m-CH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2592. 5-(p-CH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2593. 5-(o-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2594. 5-(m-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2595. 5-(p-CFr苯氧基)-噻唑-2-基 2596. 5-(o-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2597. 5-(m-CF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2598. 5-(p-CF3-苯氧基)-噻唑-2·基 2599. 5-(o-OCH3-苯氧基)-嗟。坐-2-基 2600. 5-(m-OCHr苯氧基)-噻唑-2-基 2601. 5-(p-OCH3-苯氧基)-噻唑-2-基 2602. 5-(o-OCF3-苯乳基)-ϋ塞吐-2·基 2603. 5-(m-OCFr苯氧基)·噻唑-2-基 2604. 5-(p-OCF3-苯氧基)-噻唑-2-基 2605. 5-(o-COOCHr苯氧基)-噻唑-2-基 2606. 5-(m-COOCH3·苯氧基)-噻唑-2-基 2607. 5-(p-COOCHr苯氧基)-噻唑-2-基 2608. 5-[o-N(CH3)2·苯氧基]-噻唑-2-基 2609. 5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-2-基 2610. 5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-2-基 2611. 5·(2,3-二氰基苯氧基)-°塞0坐-2-基 2612. 5-(2,4-二氰基苯氧基)-σ塞11 坐-2-基 2613. 5-(2,5-二氰基苯氧基)-σ塞唆-2-基 2614. 5-(2,6-二氰基苯氧基)-11¾0坐-2-基 2615. 5-(3,4-二氰基苯氧基)-^σ坐-2-基 2616. 5_(3,5_二氣基苯氧基)-σ塞嗤-2-基 2617. 5-(2,3·二氟苯氧基)·嘆唑-2-基 2618. 5-(2,4-二氟苯氧基)-嗟唑-2-基 2619. 5-(2,5-二氟苯氧基)-°塞°坐-2-基 2620. 5-(2,6-二1苯氧基)-嗟。坐-2·基 2621. 5-(3,4-二敗苯氧基)-嗔°坐-2-基 2622. 5-(3,5-二氟苯氧基)-嘆唑-2-基 2623. 5-(2,3-二氣苯氧基)-嘆0坐-2-基 2624. 5-(2,4-二氯苯氧基)-噻唑-2-基 2625. 5-(2,5-二氯苯氧基)-嗟。坐-2-基 2626. 5-(2,6-二氯苯氧基)-噻唑-2-基 2627. 5-(3,4-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 編號 r3-a- 2628. 5-(3,5-二氣苯氧基)-噻唑-2-基 2629. 5-(2,3-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2630. 5-(2,4-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2631. 5-(2,5-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2632. 5-(2,6-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2633. 5-(3,4-二溴苯氧基)-噻唑-2-基 2634. 5-(3,5_二溴苯氧基)-噻唑-2·基 2635. 5-(2,3-二甲基苯氧基)-噻唑-2·基 2636· 5-(2,4·二甲基苯氧基)-噻吐-2-基 2637. 5-(2,5-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2638. 5-(2,6-二甲基苯氧基)-噻唑-2-基 2639. 5-(3,4-二曱基苯氧基)-嗟唑-2-基 2640. 5-(3,5-二曱基苯氧基)-售0坐-2-基 2641. 5-[2,3·二(三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2642. 5-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2643. 5-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2644. 5-[2,6-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2645. 5-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2646. 5-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-2-基 2647· 5-(2,3-二曱氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2648. 5-(2,4-二曱氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2649. 5_(2,5_二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2650. 5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2651. 5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2652. 5-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噻唑-2-基 2653. 2-(o-CN-苯基)-°惡〇坐-5-基 2654. 2-(m-CN-苯基)-噁唑-5-基 2655. 2-(p-CN-苯基)-噁唑-5·基 126692.doc -71 - 200829166 編號 r3-a- 2656. 2-(o-N02-苯基)-噁唑-5-基 2657. 2-(m-N〇2-苯基)-0惡0坐-5-基 2658. 2-(p-N02-苯基)·噁唑-5-基 2659. 2-(o-F-苯基)-噁唑-5-基 2660. 2-(m-F-苯基)-噁唑-5-基 2661. 2-(p-F-苯基)-噁唑-5-基 2662. 2-(o-Cl-苯基)-噁唑-5·基 2663. 2-(m-Cl-苯基)-噁唑-5-基 2664. 2-(p-Cl-苯基)-噁唑-5-基 2665. 2-(o-Br-苯基)-噁唑-5-基 2666. 2 · (Π1-Β r-苯基)-°惡ϋ坐-5 -基 2667. 2-(p-Br-苯基)-噁唑-5-基 2668. 2-(o-CH3-苯基)-噁唑-5-基 2669. 2-(m-CH3-苯基)-噁唑-5-基 2670. 2-(p-CHr苯基)-噁唑-5-基 2671. 2-(o-CFr苯基)-噁唑-5-基 2672. 2-(111七?3-苯基)-°惡11坐-5-基 2673. 2-(p-CF3-苯基)-噁唑-5-基 2674. 2-(o-CFr苯基)·噁唑-5-基 2675. 2-(m-CFr苯基)-噁唑-5-基 2676. 2-(p-CF3-苯基)-噁唑-5-基 2677. 2-(o-OCH3-苯基)-11惡0坐-5-基 2678. 2-(m-OCHr苯基)-噁唑-5-基 2679. 2-(p-OCHr苯基)-噁唑-5-基 2680. 2-(o-OCF3-苯基)-噁唑-5-基 2681. 2-(m-OCF3-苯基)-噁唑-5-基 2682. 2-(p-OCFr苯基)-噁唑-5-基 2683. 2-(o-COOCHr 苯基)-噁唑-5-基 2684. 2-(m-COOCH3-苯基)-噁唑-5-基 2685. 2-(p-COOCHr 苯基)-噁唑-5-基 2686. 2-[o-N(CH3)2-苯基]-噁唑-5-基 2687. 2-[m-N(CH3)2-苯基]-噁唑-5-基 2688. 2-[p-N(CH3)2-苯基]-噁唑-5-基 2689. 2-(2,3-二氰基苯基)-噁唑-5-基 2690. 2-(2,4-二氰基苯基)-噁唑-5-基 2691. 2-(2,5-二氰基苯基)-噁唑-5-基 2692. 2-(2,6-二氰基苯基)-噁唑-5-基 2693. 2-(3,4-二氰基苯基)-噁唑-5-基 2694. 2-(3,5-二氰基苯基)-噁唑-5-基 編號 r3-a- 2695. 2-(2>二氟苯基)-噁唑-5-基 2696. 2-(2,4-二氟苯基)-噁唑-5-基 2697. 2-(2,5-二氣苯基)-。惡。坐-5·基 2698. 2-(2,6-二氟苯基)-噁唑-5-基 2699. 2-(3,4-二氟苯基)-噁唑-5_基 2700. 2-(3,5-二氟苯基)-噁唑-5_基 2701. 2-(2,3-二氯苯基)-噁唑-5-基 2702. 2-(2,4-二氯苯基)_噁唑-5·基 2703. 2-(2,5-二氣苯基)-噁唑-5-基 2704. 2-(2,6·二氯苯基)-噁唑-5-基 2705. 2-(3,4-二氣苯基)-噁唑-5-基 2706. 2-(3,5_二氯苯基> 噁唑-5-基 2707. 2-(2,3-二溴苯基)-噁唑-5-基 2708. 2-(2,4-二溴苯基)-噁唑-5-基 2709. 2-(2,5-二溴苯基)-噁唑-5-基 2710. 2-(2,6-二溴苯基)-噁唑-5·基 2711. 2-(3,4-二溴苯基)-噁唑-5-基 2712. 2-(3,5-二溴苯基)-噁唑-5-基 2713. 2-(2,3-二甲基苯基)-噁唑-5-基 2714. 2-(2,4-二甲基苯基)·噁唑-5-基 2715. 2-(2,5-二甲基苯基)-噁唑-5-基 2716. 2-(2,6-二甲基苯基)-噁唑-5-基 2717. 2·(3,4-二曱基苯基)-噁唑-5-基 2718. 2-(3,5-二曱基苯基)-噁唑-5-基 2719. 2-[2,3-二(三氟曱基）苯基]-噁唑-5-基 2720. 2-[2,4-二(三氟曱基）苯基]-噁峻-5-基 2721. 2-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-5-基 2722. 2-[2,6-二(三氟曱基)苯基]•噁。坐-5-基 2723. 2-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-5-基 2724. 2-[3,5-二(三氟曱基）苯基]•噁唑-5-基 2725. 2-(2,3-二甲氧基苯基)-噁唑-5-基 2726. 2-(2,4-二甲氧基苯基)-噁唑-5-基 2727. 2-(2,5-二曱氧基苯基)-噁唑-5-基 2728. 2·(2,6-二曱氧基苯基)，唑-5-基 126692.doc -72- 200829166 編號 r3-a- 2729. 2-(3,4-二甲氧基苯基)-噁唑-5-基 2730. 2-(3,5-二甲氧基苯基)-°惡。坐-5-基 2731. 2-(o-CN-苯氧基)-噁唑-5-基 2732. 2-(m-CN-苯氧基)-噁唑-5-基 2733. 2-(p-CN-苯氧基)-噁唑-5-基 2734. 2-(o-N02-苯氧基)-噁唑-5-基 2735. 2-(ιη·Ν02-苯氧基)-噁唑-5-基 2736. 2-(ρ-Ν02-苯氧基)-噁唑-5-基 2737. 2-(o-F-苯氧基)-噁唑-5-基 2738. 2-(m-F-苯氧基)-噁唑-5-基 2739. 2-(p-F-苯氧基)-噁唑-5-基 2740. 2-(o-Cl-苯氧基)-噁唑-5-基 2741. 2-(m-Cl-苯氧基)-噁唑-5-基 2742. 2-(p-Cl-苯氧基)-噁唑-5-基 2743. 2-(o-Br-苯氧基)-噁唑-5-基 2744. 2-(111~61>-苯氧基)-°惡0坐-5-基 2745. 2-(ρ-Βι>苯乳基)-°惡。坐-5-基 2746. 2-(o-CH3-苯氧基)_噁唑-5-基 2747. 2-(m-CH3·苯氧基)-噁唑-5-基 2748. 2-(p-CH3-苯氧基)-°惡吐-5-基 2749. 2-(o-CFr苯氧基)-噁唑-5-基 2750. 2-(m-CFr苯氧基)-噁唑-5-基 2751. 2-(p-CF3-苯氧基)-嗔。坐-5-基 2752. 2-(o-CFr苯氧基)-噁唑-5-基 2753. 2-(m-CF3-苯氧基)-噁唑-5-基 2754. 2-(p-CFr苯氧基)-噁唑-5-基 2755. 2-(o-OCHr苯氧基)-噁唑-5-基 2756. 2-(m-OCHr苯氧基)-噁唑-5-基 2757. 2-(p-OCH3-苯氧基)-噁唑_5_基 2758. 2-(o-OCF3-苯氧基)-噁唑-5-基 2759. 2-(m-OCFr苯氧基)-噁唑-5-基 2760. 2-(p-OCFr苯氧基)-噁唑-5-基 2761. 2-(o-COOCH3-苯氧基)-噁唑-5-基 2762. 2-(m-COOCH3-苯氧基)-噁唑-5-基 2763. 2-(p-COOCHr苯氧基)-噁唑-5-基 2764. 2-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-5-基 2765. 2-[m-N(CH3)2_苯氧基]-噁唑-5·基 2766. 2-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-5-基 編號 r3-a- 2767. 2-(2,3-二氰基苯氧基)-噁唑-5-基 2768. 2-(2,4-二鼠基苯氧基)-^σ坐-5-基 2769. 2-(2,5-二氰基苯氧基)-嗔唑-5-基 2770. 2-(2,6-二氣基苯乳基)-°惡0坐-5-基 2771. 2-(3,4-二氰基苯氧基)-噁唑-5-基 2772. 2-(3,5-二氰基苯氧基)-噁唑-5-基 2773. 2·(2,3-二I苯氧基)-噪唑-5-基 2774. 2-(2,4·二氣苯氧基 惡唑-5-基 2775. 2-(2,5-二氟苯氧基)-噁唑-5-基 2776. 2-(2,6-二氟苯氧基)-°惡°坐-5-基 2777. 2-(3,4-二氟苯氧基)-嗯唑-5-基 2778. 2-(3,5-二氟苯氧基)-噁唑-5-基 2779. 2-(2,3-二氯苯氧基)-噁唑-5-基 2780. 2-(2,4-二氯苯氧基)-噁唑-5-基 2781， 2-(2,5-二氣苯氧基)-噁唑-5-基 2782. 2-(2,6-二氣苯氧基)-噁唑-5-基 2783. 2-(3,4-二氯苯氧基)-噁唑-5-基 2784. 2-(3,5-二氣苯氧基)-噁唑-5-基 2785. 2-(2,3-二 >臭苯乳基)-°惡。垒-5-基 2786. 2-(2,4-二>臭苯氧基)-°惡。坐-5-基 2787. 2-(2,5-二溴苯氧基)-噁唑-5-基 2788. 2-(2,6-二溴苯氧基)-噁唑_5-基 2789. 2-(3,4-二溴苯氧基)-噁唑-5-基 2790. 2-(3,5-二溴苯氧基)-噁唑-5-基 2791. 2-(2,3-二甲基苯氧基)-噁唑_5-基 2792. 2-(2,4-二甲基苯氧基)-噁唑-5-基 2793. 2-(2,5-二甲基苯氧基)-噁唑-5-基 2794. 2-(2,6-二甲基苯氧基)·噁唑-5-基 2795. 2-(3,4-二甲基苯氧基)-噁唑-5-基 2796. 2-(3,5-二曱基苯氧基)-噁唑-5-基 2797. 2-[2,3-二(三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-5-基 2798. 2-[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-5-基 2799. 2-[2,5-二(三氟甲基）苯氧基]-噁 口生-5,基 2800. 2-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-5-基 2801. 2-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-5-基 126692.doc •73 - 200829166 編號 r3-a- 2802. 2-[3,5-二（三氟曱基）苯氧基]-噁 唑-5-基 2803. 2-(2,3-二甲氧基苯氧基惡峻-5-基 2804. 2-(2,4-二曱氧基苯氧基)-噁唑-5-基 2805. 2-(2,5-二甲氧基苯氧基)·噁唑-5-基 2806. 2-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噁唑-5-基 2807. 2-(3,4·二甲氧基苯氧基)-噁唑-5-基 2808. 2-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噁唑-5-基 2809. 2-(o-CN-苯基)-噻唑-5-基 2810. 2-(m-CN-苯基)-噻唑-5-基 2811. 2-(p-CN-苯基)-噻唑-5-基 2812. 2-(o-N02-苯基)-噻唑-5-基 2813. 2-(m~N〇2-苯基)-嗟°坐-5-基 2814. 2-(p-N02-苯基)-噻唑-5-基 2815. 2-(o-F-苯基)-噻唑-5-基 2816. 2-(m-F-苯基)-噻唑-5-基 2817. 2-(p-F_苯基)-0塞°坐-5-基 2818. 2-(o-Cl·苯基)·σ塞唾-5-基 2819. 2-(m-Cl-苯基)-售。坐-5-基 2820. 2-(p-Cl-苯基)-嗟0坐-5-基 2821. 2-(o-Br-苯基)-噻唑-5-基 2822. 2-(m-Br-苯基)-噻唑-5-基 2823. 2-(p-Br-苯基)-嗟峻-5-基 2824. 2-(o-CH3·苯基)-噻唑-5-基 2825. 2-(m-CHr苯基)-噻唑-5-基 2826. 2-(p-CH3·苯基)-噻唑-5-基 2827. 2-(o-CF3-苯基)-噻唑-5-基 2828. 2-(m-CFr苯基)-噻唑-5-基 2829. 2-(p-CF3-苯基)-σ·σ坐-5-基 2830. 2-(o-CFr苯基)-噻唑-5-基 2831. 2-(m-CF3_ 苯基)-°塞°坐-5-基 2832. 2-(p_CFr苯基)·噻唑-5-基 2833. 2-(o-OCH3-苯基)-噻唑-5-基 2834. 2-(m-OCHr苯基)-噻唑-5-基 編號 r3-a- 2835. 2-(p-OCH3-苯基)-噻唑-5-基 2836. 2-(o-OCF3-苯基)-噻唑-5-基 2837. 2-(m-OCFr苯基)-噻唑-5-基 2838. 2-(p-OCF3-苯基)-噻唑-5-基 2839. 2-(o-COOCHr 苯基)-噻唑-5-基 2840. 2-(m-COOCHr 苯基)-噻唑-5-基 2841. 2-(p-COOCH3-苯基)-噻唑-5-基 2842. 2-[o-N(CH3)2-苯基]-噻唑-5-基 2843. 2-[m-N(CH3)2-苯基]-噻唑-5-基 2844. 2-[p-N(CH3)2-苯基]-噻唑-5·基 2845. 2-(2,3-二氰基苯基)-嗟唑-5-基 2846. 2-(2,4-二氰基苯基)-噻唑-5-基 2847. 2-(2,5-二氰基苯基)-噻唑-5·基 2848. 2·(2,6-二氰基苯基)-噻唑-5-基 2849. 2-(3,4-二氰基苯基> 噻唑-5-基 2850. 2-(3,5-二氰基苯基)-噻唑-5-基 2851. 2-(2,3-二氟苯基)-噻唑-5-基 2852. 2-(2,4-二氟苯基)-噻唑-5-基 2853. 2-(2,5-二氟苯基)-噻唑-5-基 2854. 2-(2,6-二氟苯基)-噻唑-5-基 2855. 2-(3,4·二I苯基)-喧唑-5-基 2856. 2-(3,5-二亂苯基坐-5-基 2857. 2-(2,3-二氣苯基)-噻唑-5-基 2858. 2-(2,4-二氯苯基)-噻唑-5-基 2859. 2-(2,5-二氯苯基)·噻唑-5-基 2860. 2-(2,6-二氯苯基)-噻唑-5-基 2861. 2·(3,4-二氯苯基)-噻唑-5-基 2862. 2-(3,5-二氯苯基)-噻唑-5-基 2863. 2-(2,3-二溴苯基)-噻唑-5-基 2864. 2-(2,4-二>臭苯基)-。塞。坐-5-基 2865. 2_(2,5_二溴苯基)-噻唑-5_基 2866. 2-(2,6-二溴苯基)-噻唑-5-基 2867. 2-(3,4-二溴苯基)-噻唑-5-基 2868. 2-(3,5-二溴苯基)-噻唑-5-基 2869. 2·(2,3-二甲基苯基)-噻唑-5-基 2870. 2-(2,4-二甲基苯基)-噻唑-5-基 2871. 2-(2,5-二曱基苯基)-噻唑-5-基 2872. 2-(2,6-二曱基苯基)-噻唑-5-基 2873. 2-(3,4-二曱基苯基)-噻唑-5-基 126692.doc -74- 200829166 編號 r3-a- 2874. 2-(3,5-二甲基苯基)-噻唑-5-基 2875. 2-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-噻唾-5-基 2876. 2-[2,4-二(三氟甲基）苯基]•噻唑-5-基 2877. 2-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-5-基 2878. 2-[2,6-二(三氟甲基)苯基]-噻唆-5-基 2879. 2-[3,4-二(三氟甲基)苯基]_噻。坐-5-基 2880. 2-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噻吐-5-基 2881. 2-(2,3-二甲氧基苯基)-噻唑-5-基 2882. 2_(2,4·二甲氧基苯基)-嗟唑-5-基 2883. 2-(2,5-二曱氧基苯基)-噻唑-5-基 2884. 2-(2,6-二曱氧基苯基)-噻唑-5-基 2885. 2-(3,4-二曱氧基苯基)-噻唑-5-基 2886. 2-(3,5_二甲氧基苯基)-噻唑-5-基 2887. 2-(o-CN-苯氧基)-噻唑-5-基 2888. 2-(m-CN-苯乳基)-嗟。圭-5-基 2889. 2-(p-CN-苯氧基)·噻唑-5-基 2890. 2-(o-N〇2-苯乳基)-σ塞峻-5-基 2891. 2-(m-N02-苯氧基)-噻唑-5-基 2892. 2-(p-N02-苯氧基)-噻唑-5-基 2893. 2-(o-F-苯氧基)-噻唑-5-基 2894. 2-(m-F-苯氧基)-噻唑-5-基 2895. 2-(p-F-苯氧基)-。塞。坐-5-基 2896. 2-(o-Cl-苯氧基)-噻唑-5-基 2897. 2-(m-Cl-苯氧基)-嗟〇坐-5-基 2898. 2-(p-Cl-苯氧基)-噻唑-5-基 2899. 2-(o-Br-苯氧基)-噻唑-5-基 2900. 2-(m-Br-苯氧基)-噻唑-5-基 2901. 2-(p-Br-苯乳基塞哇-5-基 2902. 2-(o-CHr苯氧基)-噻唑-5-基 2903. 2-(m-CHr苯氧基)-噻唑-5-基 2904. 2-(p-CHr苯氧基)-噻唑-5-基 2905. 2-(o-CFr苯氧基)-噻唑-5-基 2906. 2-(m-CF3-苯氧基)-嚷唆-5-基 2907. 2-(p-CF3-苯乳基)-嗟。坐-5-基 編號 r3-a- 2908. 2-(o-CF3-苯氧基)-噻唑-5-基 2909. 2-(m-CFr苯氧基)-噻唑-5-基 2910. 2-(p-CF3-苯氧基)-噻唑-5-基 2911. 2-(o-OCHr苯氧基)-噻唑-5·基 2912. 2-(m-OCH3-苯氧基)-噻唑-5-基 2913. 2-(p-OCHr苯氧基)-噻唑-5-基 2914. 2-(o-OCF3-苯氧基)·噻唑-5-基 2915. 2-(m-OCF3-苯氧基)-噻唑-5·基 2916. 2-(p-OCF3-苯氧基)-噻唑-5-基 2917. 2-(o-COOCH3-苯氧基)-噻唑-5·基 2918. 2-(m-COOCHr 苯氧基)-噻唑-5-基 2919. 2-(p-COOCH3-苯氧基)-噻唑-5-基 2920. 2-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-5-基 2921. 2-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-5-基 2922. 2-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-5-基 2923. 2-(2,3-二氰基苯氧基)-噻唑-5-基 2924. 2-(2,4-二氰基苯氧基)_噻唑_5_基 2925. 2-(2,5-二氰基苯氧基)-嘆唑-5-基 2926. 2-(2,6-二氰基苯氧基)-噻唑-5-基 2927. 2-(3,4-二氰基苯氧基)-噻唑-5-基 2928. 2-(3,5-二氰基苯氧基)-噻唑-5-基 2929. 2-(2,3-二氟苯氧基)-嗟唑-5·基 2930. 2-(2,4-二1苯氧基)-嗟唑-5·基 2931. 2-(2,5-二氟苯氧基)-嗟唑_5-基 2932. 2-(2,6-二氟苯氧基)-嚷唑-5-基 2933. 2-(3,4-二氟苯氧基)-嗟唑-5-基 2934. 2-(3,5-二氣苯氧基)-嗟唑-5-基 2935. 2-(2,3-二氯苯氧基)-噻唑-5-基 2936. 2-(2,4-二氯苯氧基)-噻唑-5-基 2937. 2-(2,5-二氣苯氧基)-噻唑-5-基 2938. 2-(2,6-二氯苯氧基)-噻唑-5-基 2939. 2-(3,4-二氣苯氧基)-噻峻-5-基 2940. 2-(3,5-二氯苯氧基)-噻唑-5-基 2941. 2-(2,3-二溴苯氧基)-嗟唑-5-基 2942. 2-(2,4-二溴苯氧基)-噻唑-5-基 2943. 2-(2,5-二溴苯氧基)-噻唑-5-基 2944. 2-(2,6·二溴苯氧基)-噻唑-5-基 2945. 2-(3,4-二溴苯氧基)-噻唑-5-基 126692.doc -75- 200829166 編號 r3-a- 2946. 2-(3,5-二溴苯氧基)-噻唑-5-基 2947. 2-(2,3-二曱基苯氧基)-噻唑-5-基 2948. 2-(2,4-二曱基苯氧基)-噻唑-5-基 2949. 2-(2,5-二曱基苯氧基)-噻唑-5-基 2950. 2-(2,6-二曱基苯氧基)-噻唑-5-基 2951. 2-(3,4-二曱基苯氧基)-噻唑-5-基 2952. 2-(3,5-二甲基苯氧基)-噻唑-5-基 2953. 2-[2,3-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2954. 2-[2,4-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2955. 2-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2956. 2-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2957. 2-[3,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2958. 2-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-5-基 2959. 2-(2,3-二曱氧基苯氧基 基 2960. 2-(2,4-二曱氧基苯氧基)-噻唑-5-基 2961. 2-(2,5-二曱氧基苯氧基)-嗔。坐-5-基 2962. 2-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噻唑-5-基 2963. 2-(3,4-二曱氧基苯氧基)-噻唑-5-基 2964. 2-(3,5-二曱氧基苯氧基)-噻唑-5-基 2965. 2-(o-CN-苯基)-噁唑-4-基 2966. 2-(m-CN-苯基)-噁唑-4-基 2967. 2-(p-CN-苯基)-噁唑-4-基 2968. 2-(o-N02-苯基)-噁唑-4-基 2969. 2-(m-N02-苯基)-噁唑-4-基 2970. 2-(p-N02-苯基)-噁唑-4-基 2971. 2-(o-F-苯基)-噁唑-4-基 2972. 2-(m-F-苯基)-噁唑-4-基 2973. 2-(p-F-苯基)-噁唑-4-基 編號 r3-a- 2974. 2-(o-C1-苯基)-噁唑-4-基 2975. 2-(m-Cl-苯基)-°惡°坐-4-基 2976. 2-(p-Cl-苯基)-°惡。坐-4-基 2977. 2-(o-Br-苯基)-噁唑-4-基 2978. 2-(m-Br-苯基)-σ惡吐-4-基 2979. 2-(p-Br-苯基)-噁唑-4-基 2980. 2-(o-CHr苯基)-噁唑-4-基 2981. 2-(m-CH3-苯基)·噁唑-4-基 2982. 2-(p-CHr苯基)-噁唑斗基 2983. 2-(o-CFr苯基)-噁唑-4-基 2984, 2-(m-CF3-苯基)-噁唑斗基 2985. 2-(p-CFr苯基)-噁唑-4-基 2986. 2-(o-CF3-苯基)-噁唑-4-基 2987. 2-(m-CFr苯基)·噁唑-4-基 2988. 2-(p-CFr苯基)-噁唑-4-基 2989. 2-(o-OCH3-苯基)-噁唑-4-基 2990. 2-(m-OCH3-苯基)-噁唑-4-基 2991. 2-(p-OCH3-苯基)-噁唑-4-基 2992. 2-(o-OCFr苯基)-噁唑-4-基 2993. 2-(m-OCF3-苯基)-噁唑-4-基 2994. 2-(p-OCFr苯基)-噁唑-4-基 2995. 2-(o-COOCHr 苯基)-噁唑-4-基 2996. 2-(m-COOCH3-苯基)-噁唑-4-基 2997. 2-(p-COOCHr苯基)-噁唑斗基 2998. 2-[o-N(CH3)2-苯基]•噁唑-4-基 2999. 2-[m-N(CH3)r 苯基]-噁唑-4-基 3000. 2-[p-N(CH3)2-苯基]-噁唑-4-基 3001. 2-(2,3-二氰基苯基)-嚼唑斗基 3002. 2-(2,4-二氰基苯基惡唑-4-基 3003. 2-(2,5-二氣基苯基)-°惡°坐·*4-基 3004. 2-(2,6-二氰基苯基)-噁唑-4-基 3005. 2-(3,4·二氰基苯基)-噁唑-4-基 3006. 2-(3,5-二氰基苯基)-噁唑-4-基 3007. 2-(2,3-二氟苯基)-噁唑斗基 3008. 2-(2,4-二氟苯基)-噁唑-4-基 3009. 2-(2,5-二氟苯基)-噁唑-4-基 3010. 2-(2,6-二氟苯基)-噁唑-4-基 3011. 2-(3,4-二氟苯基)-噁唑-4-基 3012. 2-(3,5-二氟苯基)-噁唑-4-基 126692.doc -76- 200829166 編號 r3-a- 3013. 2-(2,3·二氣苯基)-噁唑-4-基 3014. 2-(2,4-二氯苯基)-噁唑-4-基 3015. 2-(2,5-二氣苯基)-噁唑冬基 3016. 2-(2,6-二氯苯基)-噁唑-4-基 3017. 2-(3,4-二氣苯基)-噁唑-4-基 3018. 2-(3,5-二氯苯基)-噁唑-4-基 3019. 2-(2,3_二溴苯基)-噁唑-4-基 3020. 2-(2,4-二溴苯基)-噁唑-4-基 3021. 2-(2,5-二溴苯基)-噁唑-4-基 3022. 2-(2,6-二溴苯基)-噁唑斗基 3023. 2-(3,4_二溴苯基)-嗔唑-4-基 3024. 2-(3,5-二溴苯基)-噁唑斗基 3025. 2-(2,3-二曱基苯基)-噁唑斗基 3026. 2-(2,4-二甲基苯基)-噁唑-4-基 3027· 2-(2,5-二曱基苯基)-噁唑-4-基 3028. 2-(2,6-二曱基苯基)-噁唑-4-基 3029. 2-(3,4-二甲基苯基)-噁唑-4-基 3030. 2-(3,5-二甲基苯基)-噁唑-4-基 3031. 2-[2,3-二(三氟甲基）苯基]-噁唑· 4-基 3032. 2-[2,4-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-4-基 3033. 2·[2,5-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-4-基 3034. 2-[2,6-二(三氟甲基)苯基]-噁唑-4-基 3035. 2-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-噁唑· 4-基 3036. 2-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-噁唑-4-基 3037· 2-(2,3-二甲氧基苯基)·。惡唑-4-基 3038. 2-(2,4-二甲氧基苯基)-嗯唑-4-基 3039. 2-(2,5-二甲氧基苯基)-嗔唑斗基 3040. 2-(2,6-二甲氧基苯基)-噁唑-4-基 3041. 2-(3,4-二甲氧基苯基)-噁唑-4-基 3042. 2-(3,5·二甲氧基苯基)-噁唑-4-基 3043. 2-(o-CN-苯氧基)·噁唑-4-基 3044. 2-(m-CN-苯氧基)-噁唑-4-基 3045. 2-(p-CN-苯氧基)-噁唑-4-基 3046. 2-(o-N02-苯氧基)-噁唑-4-基 編號 r3-a- 3047. 2-(m-N02-苯氧基)-噁唑-4-基 3048. 2-(p-N02-苯氧基)-噁唑-4-基 3049. 2-(o-F-苯氧基)-噁唑-4-基 3050. 2-(m-F-苯氧基)-噁唑-4-基 3051. 2-(p-F-苯氧基)_噁唑-4-基 3052. 2-(o-Cl-苯氧基)-噁唑-4-基 3053. 2-(m-Cl-苯氧基)-噁唑-4-基 3054. 2-(p-Cl-苯氧基)-噁唑斗基 3055. 2-(o-Br-苯氧基)-噁唑-4-基 3056. 2-(ni-Br-苯氧基)-坐-4-基 3057. 2-(p-Br-苯氧基)-噁唑-4-基 3058. 2-(o-CHr苯氧基)-噁唑-4-基 3059. 2-(m-CH3-苯氧基)-噁唑-4-基 3060. 2-(p-CHr苯氧基)·噁唑-4-基 3061. 2-(o-CF3-苯氧基)-噁唑-4-基 3062. 2-(m-CFr苯氧基)-噁唑-4-基 3063. 2-(p-CFr苯氧基)-噁唑-4-基 3064. 2-(o-CF3-苯氧基)-噁唑-4-基 3065. 2-(m-CFr苯氧基)-噁唑-4-基 3066. 2-(p-CFr苯氧基)-噁唑-4-基 3067. 2-(o-OCHr苯氧基)-噁唑-4-基 3068. 2-(m-OCHr苯氧基)-噁唑斗基 3069. 2-(p-OCH3·苯氧基)-噁唑-4-基 3070. 2-(o-OCF3-苯氧基)-噁唑-4·基 3071. 2-(m-OCF3·苯氧基)-噁唑斗基 3072. 2-(p-OCFr苯氧基)-噁唑-4-基 3073. 2-(o-COOCHr苯氧基)_噁唑-4-基 3074. 2-(m-COOCHr 苯氧基)-噁唑-4-基 3075. 2-(p-COOCHr苯氧基)·噁唑-4-基 3076. 2-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-4-基 3077. 2-[m-N(CH3)r苯氧基]-噁唑-4-基 3078. 2-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噁唑-4-基 3079. 2-(2,3-二氰基苯氧基)-嗔唑斗基 3080. 2-(2,4-二氰基苯氧基惡唑斗基 3081. 2-(2,5-二氰基苯氧基)-喔唑斗基 3082. 2-(2,6-二氰基苯氧基)-噁唑-4-基 3083. 2-(3,4-二氰基苯氧基)-嗯唑-4-基 3084. 2-(3,5-二氰基苯氧基)-噁唑-4-基 126692.doc -77- 200829166 編號 r3-a- 3085. 2-(2,3-二氟苯氧基)-鳴唑斗基 3086. 2-(2,4-二氟苯氧基:K惡唑斗基 3087. 2-(2,5-二氟苯氧基)噪唑斗基 3088. 2-(2,6-二氟苯氧基)-鳴、唑-4-基 3089. 2·(3,4_二氟苯氧基：Ki唑斗基 3090. 2-(3,5-二氟苯氧基)-噁唑-4-基 3091. 2-(2,3-二氯苯氧基)-噁唑-4-基 3092. 2-(2,4-二氯苯氧基)-噁唑-4-基 3093. 2-(2,5-二氯苯氧基)-噁唑-4·基 3094. 2·(2,6-二氯苯氧基)-噁唑-4-基 3095. 2-(3,4-二氣苯氧基)-噁唑-4-基 3096. 2-(3,5-二氯苯氧基)-噁唑-4-基 3097. 2-(2,3-二溴苯氧基)-噁唑-4-基 3098. 2-(2,4-二溴苯氧基)-噁唑-4-基 3099. 2-(2,5-二溴苯氧基)-噁唑-4-基 3100. 2-(2,6-二溴苯氧基)·噁唑-4-基 3101. 2-(3,4-二溴苯氧基)-噁唑-4-基 3102. 2-(3,5-二溴苯氧基)-噁唑-4-基 3103. 2-(2,3·二甲基苯氧基)-°惡。坐-4-基 3104· 2-(2,4-二甲基苯氧基)-噁唑-4-基 3105. 2-(2,5-二甲基苯氧基)-噁唑-4-基 3106. 2-(2,6-二甲基苯氧基)-噁唑-4-基 3107. 2-(3,4·二甲基苯氧基)-噁唑-4基 3108. 2-(3,5-二曱基苯氧基)』惡唑斗基 3109. 2-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-噁 唑-4-基 3110. 2·[2,4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-4-基 3111. 2·[2,5-二（三氟曱基）苯氧基]-噁 。坐-4-基 3112. 2-[2,6-二（三氟曱基）苯氧基]噁 唑-4-基 3113. 2-ρ，4-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-4-基 3114. 2-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噁 唑-4-基 3115. 2-(2,3-二曱氧基苯氧基)-噁唑-4-基 3116· 2-(2,4-二曱氧基苯氧基)-噁唑-4-基 編號 r3-a- 3117. 2-(2,5-二甲氧基苯氧基)噁唑斗 基 3118. 2-(2,6-二甲氧基苯氧基)·噁唑斗 基 3119. 2-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噁唑-4-基 3120. 2-(3,5-二曱氧基苯氧基)·噁唑-4-基 3121. 2-(o-CN-苯基)-噻唑-4-基 3122. 2-(m-CN-苯基)-噻唑-4-基 3123. 2-(p-CN·苯基)-噻唑-4-基 3124. 2-(ο·Ν02-苯基)·噻唑-4-基 3125. 2-(m-N02-苯基)-噻唑-4-基 3126. 2-(p-N02-苯基)-噻唑-4-基 3127. 2-(o-F-苯基)-噻唑-4-基 3128. 2-(m-F-苯基)-噻唑-4-基 3129. 2-(p-F-苯基)-噻唑-4-基 3130. 2-(o-Cl·苯基)-噻唑-4-基 3131. 2-(in-Cl·苯基)-°塞°坐-4-基 3132. 2-(p-Cl-苯基)-噻唑斗基 3133. 2-(o-Br-苯基)-°塞0坐-4-基 3134. 2-(m-Br-苯基)-喧。坐-4-基 3135. 2-(p-Br-苯基)-°塞0坐-4-基 3136. 2-(o-CH3-苯基)-噻唑-4-基 3137. 2-(m-CH3-苯基)·噻唑-4-基 3138. 2-(p-CH3-苯基)-噻唑-4-基 3139. 2-(o-CFr苯基)-噻唑-4-基 3140. 2-(m-CF3-苯基)-噻唑-4-基 3141. 2-(p-CFr苯基)_噻唑斗基 3142. 2-(o-CF3-苯基)-噻唑-4-基 3143. 2-(m-CF3-苯基)-噻唑-4-基 3144. 2-(p-CF3-苯基)-噻唑胃4-基 3145. 2-(o-OCHr苯基)-噻唑冬基 3146. 2-(m-OCH3-苯基)-噻唑-4-基 3147. 2-(p-OCH3-苯基)-噻唑-4-基 3148. 2-(o-OCF3-苯基)-噻唑-4-基 3149. 2-(m-OCF3-苯基)-噻唑-4-基 3150. 2-(p-OCF3-苯基)噻唑-4-基 3151. 2-(o-COOCH3-苯基)-噻唑-4-基 3152. 2-(m-COOCHr 苯基)-噻唑-4-基 126692.doc -78- 200829166 編號 r3-a- 3153. 2-(p-COOCH3-苯基)-噻唑-4-基 3154. 2-[o-N(CH3)2-苯基]-噻唑斗基 3155. 2-[m-N(CH3)2-苯基]-噻唑-4·基 3156. 2-[p-N(CH3)2-苯基]-噻唑-4-基 3157. 2-(2,3-二氰基苯基)-噻唑-4-基 3158. 2-(2,4-二氣基苯基)-σ塞。坐-4-基 3159. 2-(2,5-二氰基苯基)-噻唑-4-基 3160. 2-(2,6-二氰基苯基)-噻唑-4-基 3161. 2-(3,4·二氰基苯基)-噻唑-4-基 3162. 2-(3,5-二氰基苯基)-噻唑-4-基 3163. 2-(2,3-二氟苯基)-噻唑-4-基 3164. 2-(2,4-二氟苯基)_嗟唑斗基 3165. 2-(2,5-二氟苯基)-嗟唑-4-基 3166. 2-(2,6-二氟苯基)-噻唑-4-基 3167. 2·(3,4-二氟苯基)-噻唑-4-基 3168. 2-(3,5-二氟苯基)-噻唑-4-基 3169. 2_(2,3_二氯苯基)-噻唑斗基 3170. 2-(2,4-二氣苯基)-噻唑-4-基 3171. 2-(2,5-二氣苯基)-噻唑-4-基 3172. 2-(2,6-二氯苯基)-噻唑-4-基 3173. 2_(3,4-二氣苯基)-噻唑-4-基 3174. 2-(3,5-二氣苯基)-噻唑-4-基 3175. 2-(2,3-二溴苯基)-噻唑-4-基 3176. 2-(2,4-二溴苯基)-噻唑-4-基 3177. 2-(2,5-二溴苯基)-噻唑-4-基 3178· 2-(2,6-二溴苯基)·噻唑-4-基 3179. 2-(3,4-二溴苯基)-噻唑-4-基 3180. 2-(3,5-二溴苯基)-噻唑-4-基 3181. 2-(2,3-二甲基苯基)-噻唑-4-基 3182. 2-(2,4-二曱基苯基)-噻唑-4-基 3183. 2-(2,5-二甲基苯基)-噻唑-4-基 3184. 2-(2,6-二曱基苯基)-噻唑-4-基 3185. 2-(3,4-二甲基苯基)-噻唑-4-基 3186. 2-(3,5-二曱基苯基)-噻唑-4·基 3187. 2·[2,3-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-4-基 3188. 2-[2,4-二(三氟甲基）苯基]-噻唑-4-基 3189. 2-[2,5-二(三氟曱基）苯基]-噻唑-4-基 編號 r3-a- 3190. 2-[2,6-二(三氟甲基)苯基]-噻峻-4-基 3191. 2-[3,4·二(三1甲基）苯基]嗔唾-4-基 3192. 2-[3,5-二(三氟甲基）苯基]•噻唑-4-基 3193. 2-(2,3-二甲氧基苯基)-噻唑-4-基 3194. 2-(2,4-二甲氧基苯基)-噻唑-4-基 3195. 2-(2,5-二甲氧基苯基)-噻唑斗基 3196. 2-(2,6-二甲氧基苯基)-噻唑-4-基 3197. 2-(3,4-二甲氧基苯基)-噻唑斗基 3198. 2-(3,5-二甲氧基苯基)-噻唑斗基 3199. 2-(o-CN-苯氧基)-噻唑-4-基 3200. 2-(m-CN-苯氧基)-噻唑-4-基 3201. 2-(p-CN-苯氧基)-噻唑-4-基 3202. 2-(o-NOr苯氧基)-噻唑-4-基 3203. 2-(m-N〇2-苯乳基)-嗟σ坐-4-基 3204. 2-(p-NOr苯氧基)·噻唑-4-基 3205. 2-(o-F·苯氧基)-噻唑-4-基 3206. 2-(m-F-苯氧基)-噻唑冰基 3207. 2-(p-F-苯氧基)-噻唑-4-基 3208. 2-(o-Cl-苯氧基)-噻唑-4-基 3209. 2-(m-Cl-苯氧基)-噻唑-4-基 3210. 2-(p-Cl-苯氧基)-噻唑-4-基 3211. 2-(o-Br-苯氧基)-口塞口坐-4·基 3212. 2-(m-Br·苯氧基)-噻唑-4-基 3213. 2-(p-Br-苯氧基)-嗟σ坐-4-基 3214. 2-(o-CHr苯氧基)-噻唑-4-基 3215. 2-(m-CHr苯氧基)-噻唑-4-基 3216. 2-(p-CHr苯氧基)-噻唑-4-基 3217. 2-(o-CF3-苯氧基)-噻唑-4-基 3218. 2-(m-CFr苯氧基)·噻唑-4·基 3219. 2-(p-CF3-苯氧基)-噻唑-4-基 3220. 2-(o-CF3·苯氧基)-噻唑-4-基 3221. 2-(m-CFr苯氧基)-噻唑-4·基 3222. 2-(p-CFr苯氧基)·噻唑冬基 3223. 2-(o-OCHr苯氧基)·噻唑-4-基 3224. 2-(m-OCH3-苯氧基)-噻唑-4-基 3225. 2-(p-OCH3-苯氧基)-噻唑-4-基 3226. 2-(o-OCF3-苯氧基)-噻唑-4-基 126692.doc -79- 200829166 編號 r3-a- 3227. 2-(m-OCFr苯氧基)-噻唑-4-基 3228. 2-(p-OCF3-苯氧基)-噻唑-4-基 3229. 2-(o-COOCHr苯氧基)-噻唑-4-基 3230. 2-(m-COOCHr 苯氧基)-噻唑-4-基 3231. 2-(p-COOCHr苯氧基)-噻唑-4-基 3232. 2-[o-N(CH3)2-苯氧基]-噻唾-4-基 3233. 2-[m-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-4-基 3234. 2-[p-N(CH3)2-苯氧基]-噻唑-4-基 3235. 2-(2,3-二氰基苯氧基)·嗟唑-4-基 3236. 2-(2,4-二氰基苯氧基)_嗟唑-4·基 3237. 2-(2,5-二氰基苯氧基)-噻唑-4-基 3238. 2-(2,6·二氰基苯氧基)-噻唑-4-基 3239. 2-(3,4-二氰基苯氧基)-噻唑-4-基 3240. 2-(3,5-二氰基苯氧基)-嘆唑-4-基 3241. 2-(2,3-二就苯氧基)-嗟唑-4-基 3242. 2-(2,4·二氟苯氧基)-嗟唑-4-基 3243. 2-(2,5-二敗苯氧基)-嘆唑-4-基 3244. 2·(2,6-二氟苯氧基)-噻唑-4-基 3245. 2-(3,4-二氟苯氧基)-噻唑-4-基 3246. 2-(3,5-二氣苯氧基)-嗟唑斗基 3247. 2-(2,3_二氯苯氧基)-噻唑-4-基 3248. 2-(2,4-二氯苯氧基)-噻唑-4-基 3249. 2-(2,5-二氯苯氧基)-嗟唑斗基 3250. 2-(2,6-二氯苯氧基)-售唑-4-基 3251. 2-(3,4_二氯苯氧基)-嘆唑-4-基 3252. 2·(3,5-二氯苯氧基)-噻唑-4-基 3253. 2-(2,3·二、;臭苯氧基:Ρ塞唑斗基 3254. 2-(2,4-二溴苯氧基)-噻唑-4-基 3255. 2-(2,5-二溴苯氧基)-噻唑-4-基 3256. 2-(2,6-二溴苯氧基 > 噻唑-4-基 3257. 2·(3,4-二溴苯氧基)-噻唑-4-基 3258. 2-(3,5-二溴苯氧基)-噻唑-4-基 3259. 2·(2,3-二甲基苯氧基)-噻唑斗基 3260. 2-(2,4-二曱基苯氧基)-噻唑-4-基 3261. 2-(2,5·二曱基苯氧基)-噻唑-4-基 3262. 2-(2,6·二甲基苯氧基)·噻唑-4-基 3263· 2-(3,4-二甲基苯氧基)-噻唑-4-基 3264. 2-(3,5-二甲基苯氧基)-噻唑-4-基 編號 r3-a- 3265. 2-[2,3-二（三氟曱基）苯氧基]-噻 唑-4-基 3266. 2-[2,4-二(三氟甲基）苯氧基]-噻 0坐-4-基 3267. 2-[2,5-二（三氟甲基）苯氧基]•噻 唾-4-基 3268. 2-[2,6-二（三氟甲基）苯氧基]•噻 唑-4-基 3269. 2-P，4-二（三氟甲基）苯氧基]•噻 唑-4-基 3270. 2-[3,5-二（三氟甲基）苯氧基]-噻 唑-4-基 3271. 2-(2,3-二甲氧基苯氧基)-噻唑-4-基 3272. 2-(2,4-二曱氧基苯氧基)·噻唑-4-基 3273. 2-(2,5-二甲氧基苯氧基)·噻唑斗 基 3274. 2-(2,6-二甲氧基苯氧基)-噻唑-4-基 3275. 2-(3,4-二甲氧基苯氧基)-噻唑-4· 基 3276. 2-(3,5-二甲氧基苯氧基)-噻唑-4-基 3277. 1 -(o-CN-苯基)-1H-吼咯-3-基 3278. l-(m-CN-苯基)-1Η-吼咯-3-基 3279. 1 -(p-CN-苯基)-1 Η』比咯各基 3280. 1-(o-N02-苯基)-1Η-吼咯-3-基 3281. 1 -(m-N02-苯基)-1H』比咯-3-基 3282. 1-(^)-1^〇2-苯基)_11^-11比略-3-基 3283. 1 -(o-F-苯基^^-吼洛^-基 3284. l-(m-F-苯基)-1Η-吼咯-3-基 3285. 1 -(p-F-苯基)-1 Η-σΛ^·3-基 3286. 1 -(o-Cl-苯基)-1Η-ϋ 比洛-3-基 3287. l-(m-Cl-苯基比咯-3-基 3288. 1 -(p-Cl-苯基)-1Η-口比咯-3-基 3289. l-(o-Br-苯基)-1Η-α 比咯-3-基 3290. l-(m-Br-苯基)-1Η-吼咯-3-基 3291. l-(p-Br-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3292. 1 -(o-CHr 苯基)-1Η·吼咯-3-基 126692.doc -80- 200829166 編號 r3-a- 3293. l-(m-CH3-苯基)-1Η-η 比咯-3_ 基 3294. l-(p-CH3-苯基)-1Η-吼咯-3-基 3295. l-(o-CFr 苯基)-1Η-吡咯-3-基 3296. 1 -(m-CF3-苯基)-1 Η-吡咯·3-基 3297. l-(p-CFr苯基)-1Η-吡咯各基 3298. l-(o-CF3·苯基)-1Η-吼咯-3-基 3299. l-(m-CF3-苯基 各-3-基 3300. 1 -(p-CF3-苯基)-1H-吡咯-3-基 3301. 1 -(o-OCH3-苯基)-1比咯-3-基 3302. 1 -(m-OCHr 苯基)· 1H-吡咯-3-基 3303. 1-(p-OCHr苯基)-1 Η』比咯-3-基 3304. 1 -(0-OCF3·苯基)-1Η-ϋ 比洛-3-基 3305. 1 -(m-OCFr 苯基)· 1Η-吼咯-3·基 3306. 1 -(p-OCF3-苯基)-1 Η』比咯-3-基 3307. 1 -(o-COOCHr 苯基)-1H-吡咯-3-基 3308. 1 -(m-COOCH3 _ 苯基)-1H-吡咯-3 - 基 3309. 1 -(p-COOCHr 苯基)-1H-吡咯-3- 基 3310. 1-[o-N(CH3)2-苯基]-1H-。比咯-3-基 3311. l-[m-N(CH3)2-苯基]-1H-吼咯-3-基 3312. l-[p-N(CH3)r 苯基]-1H-。比咯-3- 基 3313. 1 -(2,3-二鼠基苯基基 3314. 1·(2,4·二氰基苯基)-1Η-吼咯各基 3315. 1-(2,5_二氰基苯基)-1Η-α比咯-3-基 3316. 1-(2,6-二氰基苯基)-1Η-吼咯-3-基 3317. 1-(3,4-二氰基苯基)·1Η-吼咯-3-基 3318. 1-(3,5-二氰基苯基)·1Η-吼咯-3-基 3319· 1-(2,3-二氣苯基)-111-11比洛-3-基 3320. 1-(2,4-二氟苯基)-1Η』比咯-3·基 3321. 1-(2,5·二說苯基)-111-11 比洛-3-基 3322. 1-(2,6-二氟苯基)-1Η^比咯-3-基 3323. 1 -(3,4-二氣苯基)-1Η-ϋ比洛-3-基 3324. 1·(3,5-二氟苯基)-1Η·η比咯-3·基 3325. 1 -(2,3-二氣苯基)-111-°比略-3-基 3326. 1 -(2,4-二氯苯基)-1 Η』比咯-3-基 編號 r3-a- 3327. 1 -(2,5-二氯苯基)-1H-吼咯-3-基 3328. 1 -(2,6--—氣本基)-丨^^比洛^-基 3329. 1-(3,4-二氣苯基)-111-11比洛-3-基 3330. 1·(3,5-二氣苯基)-1Η-吼咯-3-基 3331. 1-(2,3-二溴苯基)-1Η-吼咯-3-基 3332. 1-(2,4-二溴苯基)-1Η-吼咯-3-基 3333. 1-(2,5-二溴苯基)-1Η-α比咯-3-基 3334. 1-(2,6-二溴苯基)-1Η-吼咯-3-基 3335. 1-(3,4-二>臭苯基)-111-11比略-3-基 3336. 1-(3,5-二溴苯基)-1Η-吼咯-3-基 3337. 1-(2,3-二曱基苯基)-1Η_吼咯-3-基 3338. 1-(2,4-二甲基苯基)-1Η-吼咯-3-基 3339. 1·(2,5-二甲基苯基)-1Η·吼咯-3-基 3340. 1-(2,6-二曱基苯基基 3341. 1-(3,4-二甲基苯基)·1Η-α比咯-3-基 3342. 1-(3,5-二甲基苯基)-1Η-吼咯-3-基 3343. 1-[2,3-二(三氟甲基)苯基]-1Η-口比 洛-3-基 3344. 1-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-1Η-。比 哈-3-基 3345. 1-[2,5-二(三氟曱基）苯基]_1Η-口比 洛-3-基 3346. 1-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-1Η-口比 洛-3-基 3347. 1-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-1Η-口比 洛-3-基 3348. 1·[3,5-二(三氟甲基）苯基]-1Η·吼 咯-3-基 3349, 1-(2,3-二甲氧基苯基)-1Η·吼咯-3-基 3350. 1·(2,4-二甲氧基苯基)-1^!-0比洛-3· 基 3351. 1-(2,5·二甲氧基苯基)-1Η·吼咯-3-基 3352. 1-(2,6-二曱氧基苯基)-1Η-。比咯-3-基 3353. 1-(3,4-二甲氧基苯基)-1Η-吼咯-3-基 3354. 1-(3,5-二曱氧基苯基)-1Η-吡咯-3-基 126692.doc -81 - 200829166 編號 r3-a- 3355. 1-(〇-01^-苯氧基)-111-11比洛-3-基 3356. l-(m-CN-苯氧基)·1Η-吼咯-3-基 3357. l-(p-CN-苯氧基)-1Η-。比咯各基 3358. 1 -(ο-Ν〇2-苯氣基)·1Η-σΛ^-3-基 3359. l-(m-N02-苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3360. 1 -(ρ-NOr苯氧基)-1 Η』比咯-3-基 3361. 1 -(o-F-苯氧基)-1H-吼咯-3-基 3362· 1-(!!1_卩-苯乳基)-111-17比略-3-基 3363. 3364. l-(o-Cl-苯氧基)-1Η-口比咯-3-基 3365. l-(m-Cl-苯氧基)-1Η-。比咯-3-基 3366. l-(p-Cl-苯氧基)-1Η-。比咯-3-基 3367. l-(o-Br·苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3368. 1 -(m-Br_苯氧基)-1H-吼咯各基 3369. 1 -(p-Br·苯氧基)-1H-吼咯-3 -基 3370. 1 -(0CH3-苯氧基)-1Η-σ比哈-3-基 3371. 1-(m-CHr苯氧基)-1Η』比咯-3 -基 3372. 1 -(p-CH3-苯氧基)-1H-吼咯-3-基 3373. 1 -(o-CFr苯氧基) 1H-吼咯-3-基 3374. 1-(111-0?3-苯氧基)-111-11比洛-3-基 3375. 1 _(p-CF3*·苯乳基)-1Η-π 比洛-3-基 3376. 1 -(o-CF3-苯氧基>1Η』比咯-3-基 3377. l-(m-CF3-苯乳基)-11"1-0比洛-3-基 3378. 1 -(p-CF3-苯氧基)-1比咯-3-基 3379. 1 -(o-OCHr 苯氧基)-1Η-吡咯-3-基 3380. 1 -(m-OCHr 苯氧基)-1Η ^比咯-3 -基 3381. l-(p-OCH3-苯氧基 >1Η-吡咯-3-基 3382. 1 -(o-OCFr苯氧基)-1Η』比咯-3 -基 3383. 1 -(m-OCFr 苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3384. l-(p-OCFr苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3385. 1 -(o-COOCH3-苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3386. 1 -(m-COOCH3_ 苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3387. 1 -(p-COOCHr 苯氧基)-1H-吡咯-3-基 編號 r3-a- 3388. 1-[o-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吨咯-3-基 3389. l-[m-N(CH3)2-苯氧基]-1H-。比咯-3-基 3390. Hp-N(CH3)r 苯氧基]-1Η-吼咯-3·基 3391. 1-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3392. 1-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η』比咯-3-基 3393. 1-(2,5-二氰基苯氧基)·1Η-吼咯-3-基 3394. 1-(2,6-二氰基苯氧基)-1Η^比咯-3-基 3395. 1-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3396. 1-(3,5-二鼠基苯乳基)-111-11比洛-3_ 基 3397. 1-(2,3-二氟苯氧基)-1Η-吼咯·3·基 3398. 1·(2,4-二氟苯氧基)-1Η-α比咯-3-基 3399. 1·(2,5-二氟苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3400. 1-(2,6-二氟苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3401. 1-(3,4-二氣苯乳基)-111-|7比11各-3-基 3402. 1-(3,5-二氟苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3403. 1-(2,3-二氯苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3404. 1-(2,4-二氣苯氧基)-1H·吨咯-3-基 3405. 1·(2,5·二氯苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3406. 1-(2,6-二氣苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3407. 1-(3,4-二氣苯氧基)-111-17比洛-3-基 3408. 1-(3,5-二氯苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3409. 1-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3410. 1-(2,4-二溴苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3411. 1-(2,5-二溴苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3412. 1-(2,6-二溴苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3413. 1-(3,4-二溴苯氧基)·1Η-吼咯-3-基 3414. 1-(3,5-二溴苯氧基)·1Η·吼咯-3-基 3415. 1-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3416. 1-(2,4-二甲基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 126692.doc -82- 200829166 編號 r3-a- 3417. l-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η』比咯-3· 基 3418. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3419. 1-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η·吼咯-3· 基 3420. 1-(3,5-二甲基苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3421. 1-[2,3-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比洛-3-基 3422. 1-[2,4-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比洛-3-基 3423. 1·[2,5-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比格-3-基 3424. 1-[2,6-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-ϋ比洛-3-基 3425. 1-[3,4-二(三氟甲基）苯氧基]-1Η-11比洛-3-基 3426. 1 -[3,5-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比洛-3-基 3427. 1-(2,3-二甲氧基苯氧基)-1Η-α比 咯-3-基 3428. 1·(2,4-二甲氧基苯氧基)-1Η-口比 洛-3-基 3429. 1-(2,5-二甲氧基苯氧基)-1Η-。比 洛-3-基 3430. 1-(2,6-二甲氧基苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3431. 1-(3,4-二甲氧基苯氧基)-1Η-吼 哈-3-基 3432. 1-(3,5-二甲氧基苯氧基)-1Η-吼 咯-3-基 3433. 1-甲基-5-(o-CN-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3434. 1_曱基-5-(m-CN-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3435. 1-曱基-5-(p-CN-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3436. 1-曱基-5-(0-Ν02-苯基)-1Η-吡咯-3-基 編號 r3-a- 3437. 1_甲基-5-(m-N02-苯基)-1Η』比咯-3-基 3438. μ甲基_5-(ρ-Ν02-苯基)-1Η』比咯-3-基 3439. 1 -甲基-5-(o-F_苯基)-1Η-吡咯-3- 基 3440. 1-甲基_5-(m-F-苯基)-1Η·吡咯-3-基 3441. 1-甲基-5-(p-F-苯基)-111-°比洛-3-基 3442. 1-甲基-5-(o-Cl-苯基)·1Η-吡咯_3- 基 3443. 1 -甲基-5-(m-Cl-苯基)-1Η-吡咯-3- 基 3444. 1-甲基-5-(p-Cl-苯基 基 3445. 1-甲基-5-(o-Br-苯基)-1Η·σιΐ^-3_ 基 3446. 1 -甲基-5-(m-Br-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3447. μ甲基-5-(p-Br-苯基)-1Η-吡咯-3· 基 3448. 1-甲基-5-(o-CH3-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3449. 1-甲基-5-(m-CHr苯基)-1Η-吡咯-3-基 3450. 1-甲基-5-(p-CHr苯基)-1Η-吡咯-3-基 3451. 1-甲基-5-(o-CF3-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3452. 1·甲基-5-(m-CF3-苯基)-11*1-0比略-3-基 3453. 1_甲基-5-(p-CF3-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3454. 1-甲基-5-(〇-CF3-苯基)-1Η-吡咯-3-基 3455. 1-甲基-5-(iti-CF3-苯基 3_基 3456. 1 -甲基-5-(p-CF3-苯基)-1H-吡咯-3-基 126692.doc -83- 200829166 編號 r3-a- 3457. 1-曱基-5-(o-OCH3-苯基)-1Η-吡 咯-3-基 3458. 1-甲基-5-(m-OCH3-苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3459. 1-曱基-5-(p-OCHr 苯基)-1Η-吡 咯-3-基 3460, 1_ 甲基-5-(o-OCF3-苯基)-1Η·吼 咯-3-基 3461. 1-曱基-5-(m-OCFr 苯基)-1Η-吡 咯-3-基 3462. 1-甲基-5-(p-OCFr 苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3463. 1-甲基-5-(o-COOCHr 苯基)-1Η-σ比p各-3-基 3464. 1-曱基-5-(m-COOCHr 苯基)-1Η-吡咯-3-基 3465. 1-甲基-5-(p-COOCHr 苯基)-1Η-吡咯-3-基 3466. 1-甲基-5-[o-N(CH3)r 苯基]-1H· 吡咯-3-基 3467. 1·甲基-5-[m-N(CH3)r 苯基]-1H-吡咯-3-基 3468. 卜甲基-5-[p-N(CH3)2-苯基]-1H-0比哈-3-基 3469. 1-曱基-5·(2,3-二氰基苯基)-1Η-。比 咯-3-基 3470. 1-曱基-5-(2,4-二氰基苯基)-1Η-吡 咯-3-基 3471. 1-曱基-5-(2,5-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3472. 1-曱基-5-(2,6-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3473. 卜曱基-5-(3,4-二氰基苯基)_1H-吼 咯-3-基 3474. 1-曱基-5-(3,5-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3475. 1-曱基-5-(2,3-二氟苯基)-1Η-口比 咯-3-基 3476. 1-曱基-5-(2,4-二氟苯基)-1H-吡 1(7各-3-基 編號 r3-a- 3477. 1 -曱基-5-(2,5-二氟苯基)-1 Η- η比 咯-3-基 3478. 1-甲基-5-(2,6-二氟苯基)-ΐΗ·吼 咯-3-基 3479. 1-甲基-5-(3,4-二氟苯基ΗΗ-。比 洛-3-基 3480. 1-甲基-5-(3,5-二氟苯基)·1Η-吨 咯-3-基 3481. 1-甲基_5-(2,3-二氣苯基 咯-3-基 3482. 1-甲基-5-(2+二氣苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3483. 1-甲基-5-(2,5-二氣苯基)-1Η-吼 洛-3-基 3484. 1-曱基-5·(2,6-二氣苯基)-1Η·®比 咯-3-基 3485. 1-曱基-5-(3,4-二氯苯基)-1Η-η比 咯-3-基 3486. 1-甲基-5-(3,5-二氯苯基)-1Η-吼 咯-3-基 3487. 卜甲基-5-(2,3-二溴苯基)-1Η-吼 17各-3-基 3488. 1-曱基-5·(2,4·二溴苯基 咯-3-基 3489. 1-甲基-5-(2,5-二溴苯基)-1Η·。比 洛-3-基 3490. 1·甲基-5-(2,6-二溴苯基 洛-3-基 3491. 1-甲基-5-(3,4-二溴苯基 洛-3-基 3492. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯基)-1Η-吼 洛-3-基 3493. 1-甲基-5-(2,3-二曱基苯基比 洛-3-基 3494. 1-曱基-5-(2,4-二曱基苯基 洛-3-基 3495. 1-曱基-5-(2,5-二曱基苯基)-1Η-吼 洛-3-基 3496. 1-曱基-5-(2,6-二曱基苯基)-1Η-吼 洛-3-基 126692.doc -84- 200829166 編號 r3-a- 3497. 1-甲基-5-(3,4-二甲基苯基)-1Η·吡 嘻-3-基 3498. 1-甲基-5-(3,5-二甲基苯基)-1Η-α比 略-3·基 3499. 1-甲基·5-[2,3-二（三氟甲基）苯 基]-111-°比洛-3-基 3500. 1-曱基-5-[2,4-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吡咯_3_基 3501. 1-甲基·5-[2,5-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼咯-3-基 3502. 1-甲基-5-[2,6-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼咯-3-基 3503. 1_甲基_5-[3,4-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼咯-3-基 3504. 1-甲基-5-[3,5-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼咯-3-基 3505. 1-曱基-5-(2,3-二甲氧基苯基)·1Η· ^比1^·^-基 3506. 1-甲基-5-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η· 0比咯-3_基 3507. 1-甲基-5-(2,5-二甲氧基苯基)-1Η- 口比洛-3·基 3508. 1-曱基-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1Η-0比略基 3509. 1-甲基-5-(3,4_二甲氧基苯基)-1Η-°比洛-3-基 3510· 1-甲基-5-(3,5-二甲氧基苯基)·1Η-ρ比洛-3-基 3511. 1-甲基-5-(o-CN-苯氧基)-1Η-α比 洛-3-基 3512. 1-甲基·5-(πι-ΟΝ-苯乳基)-1Η-τιΛ 洛-3-基 3513. 1-甲基-5-(p-CN·苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3514. 1 -曱基-5-(o-N02-苯氧基)-1H- 口比 洛-3-基 3515. 1 -甲基-5-(m-NOr苯氧基)-1H-。比 洛-3-基 3516. 1 -甲基-5-(ρ-Ν02-苯氧基)-1H-吼 σ各-3-基 編號 r3-a- 3517. 1 -甲基-5-(0-F-苯氧基)-1 Η-吼咯-3-基 3518. 1-曱基-5-(m-F-苯氧基)-1Η-α比咯-3-基 3519, 1-甲基-5-(p-F-苯氧基)-1Η-η比咯-3-基 3520. 1-甲基-5-(o-Cl-苯氧基)-1Η-α比咯-3-基 3521. 1 -甲基-5-(m-Cl-苯氧基)·1Η·。比 洛-3-基 3522. 1-甲基-5-(ρ·α-苯氧基)-1Η-口比咯-3-基 3523. 1-甲基-5-(o-Br-苯氧基)-1Η-吼咯- 3-基 3524. 1 -甲基-5-(m-Br_苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3525. 1-曱基-5-(p-Br-苯氧基)-1Η-吼咯-3-基 3526. 1-曱基-5-(o-CH3-苯氧基)-1Η-口比 洛-3-基 3527. 1 -甲基-5-(m-CHr苯氧基)-1H-吼 洛-3-基 3528. 1-甲基-5-(p-CHr苯氧基)-1Η-。比 洛-3-基 3529. 1 -甲基-5-(o-CF3-苯氧基)-1H-。比 嘻-3-基 3530. 1-甲基-5-(m-CF3-苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3531. 1 -甲基-5-(p-CF3-苯氧基)_ 1Η-吼 洛-3-基 3532. 1-甲基-5-(o-CFr苯氧基)-1Η-。比 洛-3-基 3533. 1 -甲基-5-(m-CF3-苯氧基)-1H- 口比 洛-3-基 3534. 1 -曱基d-Cp-CFr苯氧基)-1H- 口比 洛-3-基 3535. 1-甲基-5-(o-OCHr 苯氧基)-1Η-0比洛-3-基 3536. 1 -甲基·5-(ιη-0(：Η3-苯氧基 ΗH-ϋ比略-3-基 126692.doc -85 - 200829166 編號 r3-a- 3537. 1-甲基-5-(p-OCH3-苯氧基)-1Η-吡咯-3-基 3538. 1-曱基-5-(o-OCFr苯氧基比 洛-3-基 3539. 1-曱基-5-(m-OCFr 苯氧基)-1Η· °比洛-3-基 3540. 1_甲基-5-(p-〇CFr苯氧基)-1Η-口比 略-3-基 3541. 1-甲基-5-(o-COOCH3-苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3542. 1·甲基-5-(m-COOCHr 苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3543. 1 -曱基-5-(p-COOCH3-苯氧基)· 1H-吡咯-3-基 3544. i-甲基·5-[0_Ν(αί3)2-苯氧基]· 111-°比洛-3-基 3545. 1-曱基-5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吡咯-3-基 3546· 1-甲基-5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吡咯-3-基 3547. 1-曱基-5-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η- 口比口各-3-基 3548. 1-曱基-5-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η· 0比洛-3-基 3549. 1-甲基-5-(2,5-二氰基苯氧基)-1Η-°比哈-3-基 3550. 1-曱基-5-(2,6-二氰基苯氧基)-1Η· ϋ比洛-3-基 3551. 1-曱基-5-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-°比哈-3-基 3552. 1-曱基-5-(3,5-二氰基苯氧基)-1Η· 0比洛-3-基 3553. 1-甲基-5-(2,3-二氟苯氧基)·1Η_ 口比 洛-3-基 3554. 1-甲基-5-(2,4-二說苯氧基)-1Η-σΛ 洛-3-基 3555. 1-曱基-5-(2,5-二氟苯氧基)-1Η-α比 洛-3_基 3556. 1-曱基-5-(2,6·二氣苯氧基)-1Η-σ比 洛-3-基 編號 r3-a- 3557. 1-甲基-5-(3,4-二氟苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3558. 1-甲基-5-(3,5-二氟苯氧基)-1Η-α比 洛_3-基 3559. 1-曱基-5-(2,3-二氯苯氧基)-1Η-α比 略-3-基 3560. 1_甲基-5-(2,4-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3561. 1-甲基-5·(2,5-二氯苯氧基)-1Η-α比 洛-3-基 3562. 1-甲基-5·(2,6-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3563. 1-甲基-5-(3,4-二氯苯氧基)-1Η-。比 17各-3-基 3564. 1-甲基-5-(3,5-二氯苯氧基)-1Η-口比 洛-3-基 3565. 1-甲基-5-(2,3-二>臭苯氧基)-1Η-σιΐ 洛-3-基 3566. 1·甲基-5-(2,4-二>臭苯氧基)-111-°比 洛-3-基 3567. 1-甲基-5-(2,5-二溴苯氧基比 洛-3-基 3568. 1·甲基-5-(2,6-二溴苯氧基)-1Η-口比 洛-3-基 3569. 1-甲基-5-(3,4-二溴苯氧基)-1Η-吼 洛-3-基 3570. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-口比 洛-3-基 3571. 1-曱基-5-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-°比嘻-3-基 3572. 1-甲基-5-(2,4-二曱基苯氧基)·1Η-σ比咯-3-基 3573. 1-甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η-°比洛-3-基 3574. 1-甲基-5-(2,6-二曱基苯氧基)-1Η- ϋ比洛-3-基 3575. 1-曱基-5-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η-σ比基 3576. 1·曱基-5-(3,5-二甲基苯氧基)-1Η-°比略-3-基 126692.doc -86- 200829166 編號 r3-a- 3577. 1-甲基-5-[2,3-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-11比洛-3-基 3578. 1-甲基·5-[2,4-二(三氣曱基)苯氧 基]-11*1-0比洛-3-基 3579. 1-甲基-5-[2,5-二(三氟曱基)苯氧 基]-1Η-α比咯-3-基 3580. 1-甲基·5-[2,6-二(三氟曱基)苯氧 基]-1Η-吼咯-3·基 3581. 1-曱基-5-[3,4-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼咯-3-基 3582. 1·甲基-5-[3,5-二(三氟曱基)苯氧 基]-1Η-吼咯-3-基 3583. 1-甲基-5-(2,3-二甲氧基苯氧基)-1Η-ϋ比洛-3-基 3584. 1-甲基-5_(2,4-二甲氧基苯氧基)-1Η-σ比洛-3-基 3585. 1-曱基-5-(2,5-二曱氧基苯氧基)_ 基 3586· 1-曱基-5-(2,6-二甲氧基苯氧基)-1H-吡咯-3-基 3587. 1-曱基-5-(3,4-二曱氧基苯氧基)_ 各-3-基 3588. 1-甲基-5-(3,5-二曱氧基苯氧基)-1Η-吡咯-3-基 3589. 1- 甲基-5-(o-CN~ 苯基 2- 基 3590. 1 _甲基-5 -(m-CN-苯基)-1H-吡咯- 2-基 3591. 1- 曱基-5-(p-CN-苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3592. 1- 曱基-5-(o-N02-苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3593. 1- 曱基-5-(πι-Ν〇2·苯基)-111-°比洛- 2- 基 3594. 1- 曱基-5-(p-N〇r苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3595. 1·曱基-5-(o-F-苯基)-1Η-吡咯_2- 基 3596. 1-曱基-5-(m-F-苯基)-1Η-吡咯-2- 基 編號 r3-a- 3597. 1 -甲基-5-(p-F-苯基)-1 Η-吡咯-2- 基 3598. 1-甲基-5-(o-Cl-笨基)-1Η-吡咯-2- 基 3599. 1·甲基-5-(m-Cl-苯基)-1Η-口比咯-2- 基 3600. 1-甲基 _5-(p-Cl-苯基)-1Η-吡咯-2- 基 3601. 1·曱基 _5-(o-Br-苯基)-111-0比哈-2-基 3602. 1- 甲基-5-(m-Br-苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3603. 1·甲基-5-(p-Br-苯基)-11"1-0比洛-2-基 3604. 1- 甲基-5-(o-CHr苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3605. 1- 甲基-5-(m-CHr苯基)-1Η-。比咯- 2- 基 3606. 1- 甲基-5-(p-CH3-苯基)·1Η-σΛ略· 2- 基 3607. 1- 甲基-5-(o-CFr苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3608. 1- 曱基-5-(m-CF3-苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3609. 1- 甲基-5-(p_CF3-苯基)·1Η_吼咯- 2- 基 3610. 1- 甲基-5-(o-CFr苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3611. 1- 曱基-5-(m-CF3-苯基比咯- 2- 基 3612. 1- 甲基-5-(p-CFr苯基)-1Η-吡咯- 2- 基 3613. 1-甲基-5-(o-OCH3-苯基)-1Η-吡 洛-2-基 3614. 1-曱基-5-(m-OCHr 苯基)-1Η-口比 洛-2-基 3615. 1-甲基-5-(p-OCH3_ 苯基)-1Η-吡 洛-2-基 3616. 1-甲基-5-(o-OCF3-苯基)-111-°比 洛-2-基 126692.doc -87- 200829166 編號 r3-a- 3617. 1-甲基-5-(m-OCFr 苯基)-1Η-吡 各-2-基 3618. 1-曱基-5-(p-OCFr 苯基)-1Η-吡 咯-2-基 3619. 1-甲基-5-(o-COOCHr 苯基)-1Η-吡咯-2-基 3620. 1-曱基-5-(m-COOCHr 苯基)-1Η-咄咯-2-基 3621. t 甲基-5-(p-COOCHr 苯基)-1Η-吡咯-2-基 3622. 1-甲基-5-[o-N(CH3)2-苯基]-1H-咄咯-2-基 3623. 1-甲基-5-[m-N(CH3)2-苯基]-1H-吡咯-2-基 3624. 1-甲基-5-[p-N(CH3)2·苯基]-1H-吡咯-2_基 3625. 1-甲基-5-(2,3-二氰基苯基)-1Η-α比 咯-2·基 3626. 1-甲基-5-(2,4-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3627. 1-甲基-5-(2,5-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3628. 1-甲基-5-(2,6·二氰基苯基)-1Η』比 咯-2-基 3629. 1-曱基-5-(3,4-二氰基苯基)-1Η-口比 咯-2-基 3630. 1·曱基-5-(3,5-二氰基苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3631. 1·甲基-5-(2,3-二氟苯基)-1Η-。比 咯-2-基 3632· 1-甲基-5-(2,4-二氟苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3633· 1-甲基-5-(2,5-二氟苯基)-1Η-吡 咯-2-基 3634. 1-甲基-5-(2,6-二氟苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3635· 1-甲基-5-(3,4-二氟苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3636. 1-甲基-5-(3,5-二氟苯基)-1Η-口比 咯-2-基 編號 r3-a- 3637. 1·甲基-5-(2,3-二氯苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3638. 1 -甲基-5-(2,4-二氯苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3639· 1 -甲基-5-(2,5-二氯苯基)-1H-。比 咯-2-基 3640. 1-甲基-5-(2,6-二氯苯基)-1Η-。比 咯-2-基 3641. 1-甲基-5-(3+二氣苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3642. 1-甲基-5-(3,5-二氣苯基)-1Η-η比 咯-2-基 3643. 1-甲基-5-(2,3-二溴苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3644. 1-甲基-5-(2,4-二溴苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3645. 1-甲基-5-(2,5-二溴苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3646. 1-甲基-5-(2,6-二溴苯基)-1Η-吼 咯-2-基 3647. 1 -甲基-5-(3+二溴苯基)-1Η-吼 17各-2-基 3648. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯基)-1Η-α比 咯-2-基 3649. 1-曱基-5-(2,3-二甲基苯基)-1Η-口比 咯-2-基 3650. 1-甲基-5-(2,4·二甲基苯基)-1Η-。比 咯-2-基 3651. 1-甲基·5-(2,5-二甲基苯基)-1Η-吡 咯-2_基 3652. 1-甲基-5-(2,6-二甲基苯基)-lH-吡 咯-2-基 3653. 1·甲基-5-(3,4-二甲基苯基)-lH-吡 咯-2-基 3654. 1-甲基-5-(3,5-二甲基苯基)-lH-口比 咯冬基 3655. 1-甲基-5-[2,3-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼咯-2-基 3656· 1-甲基-5-[2,4-二（三氟甲基）苯 基HH-吼咯-2-基 126692.doc -88- 200829166 編號 r3-a- 3657. 1-甲基-5-[2,5-二（三氟甲基）苯 基]-111-0比洛-2-基 3658. 1-甲基-5-[2,6-二（三氟曱基）苯 基] 3659. 1-甲基-5-[3,4-二（三氟甲基）苯 基]-1H-吼咯-2-基 3660. 1-甲基-5-[3,5-二（三氟甲基）苯 基]-lH-α比咯-2-基 3661. 1-甲基-5-(2,3-二曱氧基苯基)-1Η-°比咯-2-基 3662. 1-曱基-5-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η_ 0比洛-2-基 3663. 1-甲基_5-(2,5-二甲氧基苯基)-1Η-吼洛-2-基 3664. 1-曱基-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1Η-。比洛-2-基 3665· μ曱基-5-(3,4-二曱氧基苯基)-1Η-ϋ比洛-2-基 3666. 1-甲基-5-(3,5-二曱氧基苯基)-1Η-0比咯-2-基 3667. 1-甲基-5-(o-CN-苯氧基)-1Η-吼 咯_2_基 3668. 1 -曱基-5-(m-CN-苯氧基)-1Η- 口比 p各-2-基 3669. 1-曱基-5-(p-CN-苯氧基)-1Η-吼 略-2-基 3670. 1-甲基-5-(o-N02-苯氧基)-1Η-口比 洛-2-基 3671. 1-甲基-5-(m-N02-苯氧基)-1Η-吼 咯-2-基 3672. 1-甲基-5-(p-N02-苯氧基)-1Η-α比 洛-2-基 3673. 1- 甲基-5-(o-F·苯乳基)-111-0比洛- 2- 基 3674. 1- 曱基-5-(rn-F-苯氧基)-111-'1比略- 2- 基 3675. 1- 甲基-5-(p-F-笨氧基)-1Η-σΛ^- 2- 基 3676. 1- 甲基-5-(o-Cl-苯氧基)-1Η-σ比洛- 2- 基 編號 r3-a- 3677. 1-曱基-5-(m-Cl-苯氧基)-1Η-口比 17各-2-基 3678. 1- 曱基-5-(p-Cl-苯氧基)-1Η-吡咯- 2- 基 3679. 1- 曱基-5-(o-Br-苯乳基)-1Η-σΛ^- 2- 基 3680. 1-曱基-5-(m-Br-苯氧基)-1Η-吼 略-2-基 3681. 1- 甲基-5-(p-Br-苯氧基 2- 基 3682. 1-曱基-5-(o-CHr苯氧基)·1Η-。比 洛-2-基 3683. 1 -甲基-5-(m-CH3-苯氧基)-1Η-。比 洛-2-基 3684. 1 -曱基-5-(p-CHr苯氧基) 1Η- 口比 洛-2-基 3685. 1·甲基-5-(o-CF3-苯氧基)-1Η-ϋ比 咯-2-基 3686. 1-曱基-5-(m-CFr苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3687. 1 -曱基-5-(p-CF3-苯氧基)-1Η^比 略-2-基 3688. 1 -甲基-5-(o-CF3-苯氧基)-1H·。比 洛-2-基 3689. 1-甲基-5-(m-CFr苯氧基)-1Η-吼 略-2-基 3690. 1 -甲基-5-(p-CFr苯氧基)-1H- 口比 洛-2-基 3691. 1-曱基-5-(o-OCHr 苯氧基)-1Η-σ比基 3692. 1 -曱基-5-(m-OCHr 苯氧基)-1H-0比咯-2-基 3693. 1 -甲基-5-(p-OCHr 苯氧基)-1Η· 17比洛-2-基 3694. 1-曱基-5-(o-OCFr苯氧基)-1Η-口比 洛-2-基 3695. 1-甲基-5-(m-OCF3-苯氧基)-1Η-°比略-2-基 3696. 1·曱基-5-(p-OCFr苯氧基)-1Η-口比 洛-2-基 126692.doc -89- 200829166 編號 r3-a- 3697. 1 -曱基-5-(o-COOCHr 苯氧基)-基 3698. 1 -甲基-5-(m-COOCHr 苯氧基)-1 Η-吼略-2-基 3699. 1-甲基-5-(p-COOCH3-苯氧基)-1H-吡咯-2-基 3700. 1-甲基-5-[o-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吼洛-2-基 3701. 1-曱基-5-[m-N(CH3)2*苯氧基]_ 1H-吡咯-2-基 3702. 1-甲基-5-[p-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吡洛-2-基 3703, 1-曱基-5-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η· σ比洛-2-基 3704. 1-甲基-5-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η-°比洛-2-基 3705. 1-甲基-5-(2,5-二氰基苯氧基)-1Η-°比哈-2-基 3706. 1-曱基_5-(2,6-二氮基苯氧基)-1Η·* °比口各-2-基 3707. 1-甲基-5-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-°比略-2-基 3708. μ曱基-5-(3,5-二氰基苯氧基)-1Η-0比洛-2-基 3709. 1-曱基-5-(2,3-二氟苯氧基)-1Η-口比 17各-2-基 3710. 1-曱基-5-(2,4-二氣苯氧基)-1Η-ϋΐ^ 洛-2-基 3711. 1-曱基-5-(2,5-二氟苯氧基)·1Η-。比 咯-2-基 3712. 1-曱基-5-(2,6-二氣苯乳基)-lH-nit 洛-2-基 3713. 1-甲基-5-(3,4-二氣苯氧基)-1Η-σΛ 哈-2-基 3714. 1-曱基-5-(3,5-二氟苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3715. 1-甲基-5-(2,3-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3716. 1-甲基-5-(2,4-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 編號 r3-a- 3717. 1-甲基-5-(2,5-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3718. 1-曱基-5-(2,6-二氯苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3719. 1-甲基-5·(3,4-二氯苯氧基)-1Η-口比 洛-2-基 3720. 1-甲基-5-(3,5-二氯苯氧基)-1Η_。比 17各-2-基 3721. 1-曱基-5-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3722. 1-甲基-5·(2,4-二溴苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3723. 1-甲基-5·(2,5-二溴苯氧基)-1Η-口比 p各-2-基 3724. 1-甲基-5·(2,6·二〉臭苯乳基)-1Η-σ比 洛-2-基 3725. 1-甲基-5-(3,4-二溴苯氧基)-1Η-口比 洛-2-基 3726. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-吼 洛-2-基 3727. 1-甲基-5-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-ϋ比洛-2-基 3728. 1-甲基-5-(2,4-二曱基苯氧基)-1Η-°比洛-2-基 3729. 1-甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η-0比洛-2_基 3730. 1-曱基-5·(2,6-二甲基苯氧基)-1Η- 外匕1^·^-基 3731. 1-甲基-5-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η- 口比1^·^-基 3732. 1-甲基·5-(3,5-二甲基苯氧基)·1Η-0比洛-2-基 3733. 1-甲基-5-[2,3-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-ϋ比洛-2-基 3734. 1-甲基-5-[2,4-二(三氟曱基)苯氧 基]-1Η-吼咯_2_基 3735. 1-曱基-5-[2,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-ΙΗ-吼咯-2-基 3736. 1-曱基-5-[2,6-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼咯-2-基 126692.doc -90- 200829166 編號 r3-a- 3737. 1-曱基-5-[3,4-二(三氟甲基)苯氧 基]-^-吼洛^-基 3738. 1-曱基-5-[3,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-吼咯-2-基 3739. 1-甲基·5·(2,3-二甲氧基苯氧基)-1Η-11 比17各-2-基 3740. 1-曱基-5-(2,4-二曱氧基苯氧基)-1Η-吡洛-2-基 3741. 1-曱基-5-(2,5-二曱氧基苯氧基)-1Η·吡咯-2-基 3742. 1-曱基-5-(2,6-二曱氧基苯氧基)-1Η-吡咯-2-基 3743. 1-曱基-5-(3,4-二甲氧基苯氧基)· 111-°比咯-2·基 3744. 1-曱基·5-(3,5-二甲氧基苯氧基)· 111-°比洛-2·基 3745. 1 -曱基-5-(0-CN-苯基)· 1Η-吡唑-3·基 3746. 1-曱基-5-(m-CN-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3747. 1 -曱基-5-(p-CN-苯基)-1H-吡唑-3-基 3748. 1 _曱基-5 -(o-N02-苯基)-1H-吡唑-3-基 3749. 1·曱基-5-(m-N〇2-苯基)-1Η-σΛσ坐-3-基 3750. 1-曱基-5-(ρ-Ν02-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3751. 1-曱基-5-(o-F-苯基)·1Η-吡唑-3- 基 3752. 1-曱基-5-(m-F-苯基)-1Η-吡唑-3- 基 3753. 1-曱基-5-(p-F-苯基)-1Η-吡唑-3- 基 3754. 1-曱基·5-(〇-α-苯基)-1Η-吡唑-3- 基 3755. 卜曱基-5-(m-Cl-苯基)_1Η-吡唑-3- 基 3756. 1-曱基-5-(p-Cl-苯基)-1Η-吡唑-3- 基 編號 r3-a- 3757. 1-甲基-5-(0-Br-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3758. 1-甲基-5-(m-Br-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3759. 1-甲基-5-(p-Br-苯基)-1Η-吡唑-3- 基 3760. 1-甲基-5-(o-CH3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3761. 1-甲基-5-(m-CH3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3762. 1-甲基-5-(p-CH3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3763. 卜甲基-5-(o-CFr苯基)-1H-吡唑-3-基 3764. 1·甲基-5-(m-CFr苯基)-1Η·。比唑-3-基 3765. 1-甲基-5-(p-CFr苯基)-1Η-吡唑-3-基 3766. 1-甲基-5-(o-CFr苯基)-1Η-吡唑-3-基 3767. 1-甲基-5-(m-CF3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 3768· 1-甲基-5-(p-CFr苯基)-1Η-吡唑-3-基 3769. 1-甲基-5-(o-OCHr 苯基)-1Η-口比 唑-3-基 3770. 1-甲基-5-(m-OCH3-苯基)-1Η^比 唑-3-基 3771. 1-甲基-5-(p-OCH3-苯基)-1Η-吡 吐-3-基 3772. 1-甲基-5-(o-OCFr 苯基)-1Η-吡 唑-3-基 3773. 1-甲基-5-(m-OCFr 苯基)-1Η-吡 唑-3-基 3774. 1-甲基-5-(p-OCF3-苯基)-1Η-ϋ比 唑-3·基 3775. 1-甲基-5-(o-COOCHr 苯基)·1Η-0比。坐-3-基 3776. 1-甲基-5-(m-COOCH3-苯基)-1Η- 咐^坐-3-基 126692.doc -91 - 200829166 編號 r3-a- 3777. 1-甲基-5-(p-COOCHr 苯基)-1Η-吡唑-3-基 3778. 1-甲基-5-[oN(CH3)2-苯基]-1H-吡唑-3-基 3779. 1-甲基-5-[m-N(CH3)2·苯基]-1Η-吡唑-3-基 3780. 1-曱基-5-[p-N(CH3)2-苯基 HH-吡唑-3-基 3781. 1-甲基-5-(2,3-二氰基苯基)·1Η-吼 唑-3-基 3782. 1-甲基·5-(2,4-二氰基苯基)4H-吼 唑_3_基 3783. 1-曱基-5-(2,5-二氰基苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3784. 1-甲基-5-(2,6-二氰基苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3785. 1-甲基-5-(3,4-二氰基苯基)-1Η-口比 唑-3-基 3786. 1胃曱基-5-(3,5-二氰基苯基)-1Η-吡 唑-3-基 3787. 1-曱基-5-(2,3-二氟苯基)-1Η-口比 唑-3-基 3788· 1 -曱基-5-(2,4-二氟苯基)-1H- 口比 唑-3-基 3789. 1-甲基-5-(2,5·二氟苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3790. 1 -甲基-5-(2,6-二氟苯基)-1H- 口比 唑-3-基 3791. 1 -甲基-5-(3,4-二氟苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3792. 1-甲基-5-(3,5-二氟苯基)-1Η·-比 唑-3-基 3793. 1-甲基-5-(2,3-二氣苯基)-1Η·吼 唑-3-基 3794. 1-曱基-5-(2,4-二氣苯基 唑-3-基 3795. 1-甲基-5-(2,5-二氯苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3796, 1 -甲基-5-(2,6-二氣苯基)-1H-吼 唑-3-基 編號 r3-a- 3797. 1-曱基-5-(3,4-二氣苯基)-1沁吼 唑-3-基 3798. 1-甲基-5-(3,5_二氣苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3799. 1-甲基_5-(2,3-二溴苯基)-1Η_吡 唑-3-基 3800. 1-甲基-5-(2,4-二溴苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3801. 1-甲基-5-(2,5-二溴苯基)-1Η·吼 唑-3-基 3802· 1-甲基-5-(2,6-二溴苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3803. 1-甲基-5-(3,4-二溴苯基)-1沁吼 唑-3-基 3804. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯基)·1Η-吡 唑-3-基 3805. 1-曱基-5-(2,3-二曱基苯基)-1Η-吡 唑-3-基 3806. 1-甲基-5-(2,4-二曱基苯基)-1Η-吼 唑各基 3807. 1-甲基-5-(2,5-二甲基苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3808. 1·曱基-5-(2,6-二甲基苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3809. 1-甲基-5-(3,4-二甲基苯基)·1Η-吼 唑冬基 3810. 1-甲基-5-(3,5-二甲基苯基)-1Η-吼 唑-3-基 3811. 1-甲基·5-[2,3-二（三氟甲基）苯 基]-111-吼嗤-3-基 3812. 1-甲基-5-[2,4-二（三氟甲基）苯 基]-出-吼峻士基 3813. 1-甲基-5-[2,5-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-σ比°坐-3-基 3814. 1-甲基-5-[2,6-二（三氟甲基 基]-1Η-σΛσ坐-3-基 3815. 1-甲基_5-[3,4-二（三氟甲基）苯 基]·1Η-σι^σ坐-3-基 3816. 1-甲基-5-[3,5·二（三氟甲基）苯 基]-1Η-σΛβ坐-3-基 126692.doc -92- 200829166 編號 r3-a- 3817. 1-甲基-5-(2,3·二甲氧基苯基)-1Η-σ比嗤-3-基 3818· 1-甲基·5-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η· °比峻-3-基 3819. 1-甲基_5·(2,5-二甲氧基苯基)-1Η- 17比峻-3-基 3820. 1-甲基-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1Η· °比唆-3-基 3821. 1-曱基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1Η-吼〇坐-3-基 3822. 1-甲基-5-(3,5-二甲氧基苯基)-1Η-0比吐-3-基 3823. 1-甲基-5-(o-CN-苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3824. 卜甲基_5-(m-CN-苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3825. 1 -甲基-5-(p-CN-苯氧基)-1 Η-σ比 唑-3-基 3826. 1·甲基-5-(ο-Ν02-苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3827. 1-甲基-5-(m-NOr苯氧基)-1Η-口比 。坐-3-基 3828. 1-甲基-5-(ρ-Ν02-苯氧基)-1Η·-比 唑-3-基 3829. 1-曱基-5-(o-F-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 3830. 1-甲基-5-(m-F·苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 3831. 1 -甲基-5-(p-F-苯氧基)-1Η-吼唑- 3-基 3832. 1-甲基-5-(o-Cl-苯氧基)-111-口比口坐-3-基 3833. 1-甲基-5-(m-Cl-苯氧基)-1Η- 口比 唑-3-基 3834. 1-曱基-5-(p-Cl-苯氧基)-1Η-口比唑-3-基 3835. 1-甲基-5-(o-Br-苯氧基)-1Η-吼唑- 3-基 3836. 1-甲基-5-(m-Br-苯氧基)-1Η-。比 唑-3-基 編號 r3-a- 3837. 1 -甲基-5-(p-Br-苯氧基)-1 Η』比唑-3-基 3838. 1 -甲基-5-(o-CHr苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3839. 1-甲基-5-(m-CHr苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3840. 1 -甲基-5-(p-CH3-苯氧基)-1H- 口比 唑-3-基 3841. 1-甲基-5-(o-CFr苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3842. 1-甲基_5-(m-CFr苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3843. 1 -甲基-5-(p-CF3-苯氧基)-1H-吼 唑-3-基 3844. 1-甲基-5-(o-CF3-苯氧基)·1Η-口比 唑-3-基 3845. 1-甲基-5-(m-CFr苯氧基)·1Η-口比 唑-3-基 3846. 1-甲基-5-(p-CF3-苯氧基)-1Η-σΛ 唑-3-基 3847. 1-甲基-5-(o-OCH3-苯氧基)-1Η-σ比吐-3-基 3848· 1 ·甲基·5-(ιη-〇αΗ3·苯氧基)-1Η-。比°坐-3-基 3849. 1-甲基-5-(p-OCHr 苯氧基)-1Η· °比°坐-3-基 3850. 1_甲基-5-(o-OCFr苯氧基)·1Η-口比 唑-3-基 3851. 1-甲基-5-(m-OCFr 苯氧基)-1Η-吡唑-3·基 3852. 1-甲基-5-(p-OCFr苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3853. 1-甲基-5-(o-COOCHr 苯氧基)-1H-吼唑-3-基 3854. 1 -甲基-5-(m-COOCHr 苯氧基)· 1H-吡唑-3-基 3855. 1 -甲基-5-(p-COOCHr 苯氧基) 1H-吡唑-3-基 3856. 1-甲基-5-[o-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吡唑-3-基 126692.doc -93- 200829166 編號 r3-a- 3857. 1-曱基-5-[m-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吡唑-3-基 3858. 1-甲基-5-[p-N(CH3)2_ 苯氧基]_ 1H-吡唑-3-基 3859. 1-曱基-5-(2,3-二氛基苯氧基)-1Η_ °比°坐-3-基 3860. 1-甲基-5-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η-吡唑-3-基 3861· 1-曱基-5-(2,5-二氰基苯氧基)-1Η· 口比。坐-3-基 3862. 1-甲基-5-(2,6·二氰基苯氧基)-111-吼〇坐-3-基 3863. 1-甲基-5-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-°比°坐-3-基 3864. 1-曱基-5-(3,5·二氰基苯氧基)-1Η-°比。坐-3-基 3865. 1-甲基-5-(2,3-二氟苯氧基)·1Η-口比 唑-3-基 3866. 1-曱基-5-(2,4-二氟苯氧基)-1Η-吼 。坐-3-基 3867. 1-曱基-5-(2,5-二氟苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3868. 1 -甲基-5-(2,6-二氟苯氧基)-1Η-。比 唑-3-基 3869. 1-曱基-5-(3,4-二氣苯乳基)-1Η-σ比 。坐-3-基 3870. 1-曱基-5-(3,5-二氟苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3871. 1-曱基-5-(2,3-二氣苯氧基)-1Η-吼 。坐-3-基 3872. 1-曱基-5-(2,4-二氣苯氧基)-111-°比 峻-3-基 3873. 1-曱基-5-(2,5-二氣苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3874. 1-甲基-5-(2,6-二氣苯氧基)-111-〇比 唑-3-基 3875· 1-甲基-5-(3,4-二氣苯氧基)-111-0比 唑-3-基 3876. 1·甲基-5-(3,5·二氣苯氧基)-1Η-α比 唑-3-基 編號 r3-a- 3877. 1-曱基-5-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-。比 。坐-3-基 3878. 1-甲基-5-(2,4-二溴苯氧基)-1Η-啦 峻-3-基 3879. 1-曱基-5-(2,5-二溴苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3880. 1-曱基-5-(2,6-二溴苯氧基)-1Η-吼 唑-3-基 3881. 1-甲基-5-(3,4_二溴苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3882. 1-甲基-5-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 3883. 1-曱基-5-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-σ比唾-3-基 3884. 1_曱基-5-(2,4-二曱基苯乳基)·1Η· °比〇坐-3-基 3885. 1-甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)·1Η-°比〇坐-3-基 3886· 1-甲基-5-(2,6-二甲基苯氧基)-1Η-°比峻-3-基 3887. 1-甲基-5-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η-0比°坐-3-基 3888. 1-甲基-5-(3,5-二甲基苯乳基)-1Η_ 比唑-3-基 3889. 1-甲基·5-[2,3-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3890. 1-甲基-5-[2,4-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3891. 1-甲基-5-[2,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3892. 1·甲基_5-[2,6-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3893. 1-曱基-5-[3,4-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3894. 1-甲基-5-[3,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-3-基 3895. 1-曱基-5-(2,3-二甲氧基苯氧基)-1Η_吡唑-3-基 3896. 1-曱基-5-(2,4-二甲氧基苯氧基)-1Η-吡唑-3-基 126692.doc -94- 200829166 編號 r3-a- 3897. 1-甲基·5-(2,5-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-3-基 3898. 1-甲基-5-(2,6-二甲氧基苯氧基)_ 1H-吡唑-3-基 3899. 1-甲基-5-(3,4-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-3-基 3900. 1-甲基-5-(3,5-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-3-基 3901. 1-甲基-3-(o-CN_苯基)-1Η-吡唑-5-基 3902. 1-甲基-3-(m-CN-苯基)-1Η-口比唑-5-基 3903. 1-甲基-3-(p-CN-苯基)-1Η-吼唑-5-基 3904. 卜甲基-3-(o-N02-苯基)-1Η-吡唑-5-基 3905. 1-甲基-3-(m-N02-苯基)-1Η-吡唑-5-基 3906. 1-甲基-3-(p-N02-苯基)-1Η-吡唑-5-基 3907. 1-甲基-3-(o-F-苯基)-1Η-吡唑-5- 基 3908. 1-曱基-3-(m-F-苯基)-1Η-吡唑-5- 基 3909. 1 -甲基-3-(p-F-苯基)-1H-吡唑-5- 基 3910. 1·甲基-3-(o-Cl-苯基)-1Η-吡唑-5- 基 3911. 1-甲基-3-(m-Cl-苯基比唑-5· 基 3912. 1-甲基-3-(p-Cl-苯基)-1Η-吡唑-5- 基 3913. 1-曱基-3-(o-Br-苯基 基 3914. 1 -甲基-3-(m-Br-苯基)-1H-吡唑-5-基 3915. 1-甲基-3-(p-Br-苯基)-1Η-吡唑-5- 基 3916. 1-曱基-3-(o-CH3-苯基)-1Η-吡唑-5-基 編號 r3-a- 3917. 1-曱基-3-(m-CHr苯基)-1Η-吡唑-5-基 3918. 1-甲基-3-(p-CH3·苯基)-1Η-吡唑-5-基 3919. 1·甲基-3-(o-CFr苯基)-1Η-吡唑-5-基 3920. 1-甲基-3-(m-CFr苯基)-1Η·吼唑-5-基 3921. 1-甲基-3 -(p-CF3 -苯基)-1Η-吡唑-5-基 3922. 1-甲基-3-(o-CF3-苯基)-1Η-吡唑· 5-基 3923. 1-甲基-3-(m-CF3-苯基)-1Η』比唑-5-基 3924. 1-甲基-3-(p-CFr苯基)·1Η-吡唑-5-基 3925. 1-甲基-3-(o-OCHr 苯基)-1Η-。比 唑-5-基 3926. 1-曱基-3-(m-OCHr 苯基)-1Η-吡 唾-5-基 3927. 1-甲基-3-(p-OCHr 苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3928. 1-甲基-3-(o-OCFr 苯基)-1Η-吡 唑-5-基 3929. 1-甲基-3-(m-OCFr 苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3930. 1-甲基-3-(p-OCFr 苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3931. 1-甲基-3-(o-COOCHr 苯基)-1Η-°比°坐-5-基 3932. 1-甲基-3-(m-COOCH3-苯基)-1Η-°比°坐-5-基 3933. 1-甲基-3-(p-COOCHr 苯基)-1Η-坐-5-基 3934. 1-甲基-3-[o-N(CH3)2-苯基]-1Η-°比°坐-5-基 3935. 1-甲基-3-[m-N(CH3)2-苯基]-1H-σ比唾-5-基 3936. 1-曱基-3-[p-N(CH3)r 苯基]-1Η-°比峻-5-基 126692.doc -95- 200829166 編號 r3-a- 3937. 1 -甲基-3-(2,3-二鼠基苯基)-11~1-°比 唑-5-基 3938. 1-甲基-3-(2,4·二氰基苯基)-1Η-α比 唑-5-基 3939. 1-曱基-3-(2,5-二氰基苯基)-1Η-η比 唑-5-基 3940. 1-甲基-3-(2,6-二氰基苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3941· 1-甲基-3-(3,4-二氰基苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3942. 1-甲基-3-(3,5·二氰基苯基)_1Η-吼 唑-5-基 3943. 1-甲基-3-(2,3-二氟苯基)-1Η-口比 口坐，5-基 3944. 1-甲基-3-(2,4-二氟苯基)-1Η-。比 唑-5-基 3945. 1 -甲基-3-(2,5-二氟苯基)-1Η_吡 唑-5-基 3946. 1-甲基·3-(2,6-二氣苯基)-1Η- 0比 唑-5-基 3947. 1-甲基-3-(3,4-二氟苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3948. 1 -甲基各(3，5-二氟苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3949. 1-甲基-3-(2,3-二氯苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3950. 1 -甲基-3-(2,4-二氣苯基)-1Η- 口比 唑-5-基 3951. 1 -甲基-3-(2,5·二氣苯基)-1H- 口比 唑_5_基 3952. 1-曱基-3-(2,6-二氣苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3953. 1 -甲基-3-(3，4-二氯苯基)-1H-吼 唑-5-基 3954. 1-甲基-3·(3,5-二氣苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3955. 1-甲基-3-(2,3-二溴苯基)-1Η-吼 口坐-5-基 3956. 1-甲基-3-(2,4-二溴苯基)-1Η-吡 口坐-5-基 編號 r3-a- 3957. 1 -甲基-3·(2,5-二 >臭苯基)-1Η-ϋ比 唑-5-基 3958. 1-甲基-3-(2,6·二溴苯基)-1Η^比 唑-5-基 3959. 1-曱基-3-(3,4-二溴苯基)-1Η-吼 唑_5-基 3960. 1-甲基各(3,5_二溴苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3961. 1-甲基-3-(2,3-二甲基苯基)-1Η-吼 唑-5_基 3962. 1-甲基-3-(2,4·二甲基苯基)·1Η-。比 唑-5-基 3963. 1-甲基-3-(2,5-二甲基苯基)-1Η-吼 唑-5-基 3964. μ甲基-3-(2,6-二曱基苯基)-1Η-口比 唑-5-基 3965. 1-甲基-3-(3,4-二甲基苯基)-1Η· 口比 唑-5-基 3966. 1-甲基-3·(3,5-二甲基苯基)-1Η~σ比 唑-5-基 3967. 1_甲基-3-[2,3·二（三氟甲基）苯 基]-1Η-啦唑-5-基 3968. 1-甲基-3-[2,4-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼唑-5·基 3969. 1-甲基-3-[2,5-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼唑-5-基 3970. 1-甲基·3-[2,6-二（三氟甲基）苯 基]-1Η-吼唑-5·基 3971. 1-甲基-3-[3,4·二（三氟甲基）苯 基>1Η-吼唑-5-基 3972. 1-曱基-3-[3,5-二（三氟曱基）苯 基]-1Η-吼唑-5-基 3973. 1-甲基各(2,3-二甲氧基苯基)-1Η-0比°坐-5-基 3974. 1-甲基-3-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η-°比吐-5-基 3975. 1-甲基-3-(2,5-二甲氧基苯基)-1Η-°比°坐-5-基 3976. 1-曱基-3-(2,6-二甲氧基苯基)-1Η-0比°圭-5-基 126692.doc •96- 200829166 編號 r3-a- 3977. 1-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1Η-°比。坐-5-基 3978. 1-甲基-3-(3,5-二甲氧基苯基)-1Η-坐-5-基 3979. 1-甲基-3-(o-CN-苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 3980. 1-曱基-3-(m-CN-苯氧基)-1Η-吡 唑-5-基 3981. 1-甲基-3-(p-CN-苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 3982. 1-甲基·3-(ο-Ν02-苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 3983. 1-甲基-3-(m-N02-苯氧基)-1Η-吼 口坐-5-基 3984. 1 -甲基-3-(p-NOr苯氧基)-1Η·。比 唑-5-基 3985. 1-甲基-3-(o-F-苯氧基)-1Η-吡唑-5-基 3986. 1-甲基-3-(m-F-苯氧基)·1Η-吡唑-5-基 3987. 1-甲基-3-(p-F-苯氧基)-1Η-吡唑-5-基 3988. 1-曱基-3-(o-Cl-苯氧基)-1Η-吡唑-5-基 3989. 1-甲基-3-(m-Cl-苯氧基)_1Η-口比 唑-5-基 3990. 1-甲基-3-(p-Cl-苯氧基)-1Η-口比唑-5-基 3991. 1-曱基-3-(o-Br-苯氧基)-1Η-吡唑-5-基 3992. 1·甲基-3-(m-Br-苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 3993. 1 -曱基-3-(p-Br-苯氧基)-1 Η』比唑-5-基 3994. 1-曱基-3-(o-CH3·苯氧基)-1Η-α比 唑-5-基 3995. 1-曱基-3-(m-CHr苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 3996. 1 -甲基-3-(p-CHr苯氧基)-1Η-。比 唑-5-基 編號 r3-a- 3997. 1-甲基-3-(o-CFr苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 3998. 1-曱基-3-(m-CFr苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 3999. 1-甲基-3-(p-CFr苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4000. 1-甲基-3-(o-CF3-苯氧基)·1Η- 口比 唑-5-基 4001. 1-甲基-3-(m-CF3_苯氧基)-1Η_吼 唑-5-基 4002. 1 -甲基-3 -(p-CFr苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4003. 1-甲基-3-(o-OCHr 苯氧基)-1Η-°比。坐-5-基 4004. 1-甲基-3-(m-OCH3-苯乳基)-1Η_ °比〇坐-5-基 4005. 1-甲基-3-(p-OCHr 苯氧基)-1Η-°比。坐-5-基 4006· 1-甲基-3-(o-OCFr苯氧基)·1Η-吼 唑-5-基 4007. 1-甲基-3-(m-OCFr 苯氧基)-1Η-0比。坐-5-基 4008. 1-甲基_3-(p-OCF3_苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4009. 1-曱基-3-(o-COOCHr 苯氧基)-1H-吡唑-5-基 4010. 1 -甲基-3-(m-COOCHr 苯氧基)-1Η-σ比唾-5-基 4011. 1-曱基-3-(p-COOCH3-苯氧基)-1H-吡唑-5-基 4012. 1-甲基-3-[oN(CH3)2-苯氧基]· 1H-吡唑-5-基 4013. 1-甲基-3-[m-N(CH3)2-苯氧基]-1H·吡唑-5-基 4014. 1·曱基·3-[ρ-Ν((：Η3)2-苯氧基]-1Η-σΛ^-5-基 4015. 1-曱基-3-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η-0比°坐-5-基 4016. 1-曱基-3-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η-π比。坐-5-基 126692.doc -97- 200829166 編號 r3-a- 4017. 1-甲基-3-(2,5·二氰基苯氧基)-1Η-°比°坐-5-基 4018. 1-曱基-3-(2,6-二氰基苯氧基)-1Η-0比。坐-5·基 4019. 1-甲基-3-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-0比。坐-5-基 4020. 1-曱基-3-(3,5·二氰基苯氧基)-1Η-°比。圭-5-基 4021. 1-曱基-3-(2,3-二氣苯乳基)·1Η-σ比 唑-5-基 4022. 1-甲基-3-(2,4-二氟苯氧基)·1Η-吼 唑-5-基 4023. 1-甲基-3-(2,5·二氟苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 4024. 1-甲基-3-(2,6-二氟苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4025. 甲基-3-(3,4-二氣苯氧基)-111-°比 唑-5-基 4026. 1_曱基-3-(3,5-二氟苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4027. 1-曱基-3-(2,3-二氣苯氧基)-1Η-σιί： 唑-5-基 4028. 1_曱基-3·(2,4-二氯苯氧基)-1Η-σ比 唑-5-基 4029. 1-曱基-3-(2,5-二氯苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 4030. 1-甲基-3-(2,6-二氯苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 4031. 1-曱基-3-(3,4-二氯苯乳基)-1Η-σΛ 唑-5-基 4032. 1·甲基-3-(3,5-二氯苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4033. 1_曱基-3-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-吼 口坐-5-基 4034. 1-甲基-3-(2,4-二溴苯氧基比 。坐-5·基 4035. 1-曱基-3-(2,5-二溴苯氧基)-1Η-吼 唑-5-基 4036. 1-甲基-3·(2,6-二溴苯氧基)-1Η』比 唑-5-基 編號 r3-a- 4037. 1-曱基-3-(3,4-二溴苯氧基)-1Η-吼 唾-5-基 4038. 1-曱基-3-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-口比 唑-5-基 4039. 1-甲基-3·(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-吼吐-5-基 4040. 1-甲基-3-(2,4-二曱基苯氧基)-1Η-°比〇生-5-基 4041. 1-甲基-3-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η-0比。坐-5-基 4042. 1-甲基·3-(2,6-二甲基苯氧基)-1Η-吼唾-5-基 4043. 1-甲基-3-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η-吼。坐-5-基 4044. 1-甲基-3-(3,5-二甲基苯氧基)-1Η-吼°坐-5-基 4045. 1-曱基-3-[2,3-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-吼唑-5-基 4046. 1-甲基-3-[2,4-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-吼唑-5-基 4047. 1-甲基-3-[2,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-吼唑-5-基 4048. 1-甲基-3-[2,6-二(三氟甲基)苯氧 基]-1H-吼唑-5-基 4049. 1-曱基-3-[3,4·二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-5·基 4050. 1-甲基各[3,5-二(三氟甲基)苯氧 基]-1Η-吼唑-5-基 4051. 1-甲基-3-(2,3-二甲氧基苯氧基)-1Η-吡唑-5-基 4052. 1-甲基-3-(2,4-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-5-基 4053. 1-甲基-3-(2,5-二曱氧基苯氧基)-1H-咄唑-5-基 4054. 1-甲基-3-(2,6-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-5-基 4055. 1-甲基-3-(3，4-二甲氧基苯氧基)_ 1H-吡唑-5-基 4056. 1-甲基-3-(3,5-二甲氧基苯氧基)-1H-吡唑-5-基 126692.doc -98 - 200829166 編號 r3-a- 4057. 1 -(o-CN-苯基)-1 Η-吼唑-3-基 4058. l-(m-CN-苯基)-1Η-吼唑-3-基 4059. l-(p-CN-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4060. 1-(ο-Ν02-苯基)-1Η-吼唑-3-基 4061. l-(m-N02-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4062. 1-(ρ-Ν〇2-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4063. 1 -(o-F-苯基)_ 1Η-吼唑-3-基 4064. l-(m-F-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4065. 1 -(p-F-苯基)-111-°比唾-3-基 4066. l-(o-Cl-苯基)-1Η-口比唑-3-基 4067. 苯基)-1Η-吼唑-3-基 4068. l-(p-Cl-苯基)-1Η-。比唑-3-基 4069. l-(o-Br-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4070. l-(m-Br-苯基)-1Η-吼唑-3·基 4071. l-(p-Br-苯基)-1Η-吼唑-3-基 4072. l-(o-CHr 苯基)-1Η-吼唑-3-基 4073. 1-(m-CHr 苯基) 1H-吡唑-3-基 4074. l-(p-CHr 苯基)-1Η-吼唑-3-基 4075. l-(o-CFr苯基)-1Η』比唑-3-基 4076. l-(m-CF3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4077. 1-(p-CFr 苯基)-1H-吼唑-3·基 4078. l-(o-CF3·苯基)-1Η·吼唑-3-基 4079. Hm-CFr苯基)-1Η-吼唑-3-基 4080. l-(p-CF3-苯基)-1Η·吡唑-3-基 4081. 1-(o-OCH3-苯基)-1Η-吡唑-3-基 4082. Hm-OCHr苯基)-1Η-吼唑-3-基 4083. 1 -(p-OCHr 苯基)-1H·吡唑-3-基 4084. l-(o-OCFr 苯基)-1Η·吡唑-3-基 4085. l-(m-OCF3-苯基)-1Η』比唑-3-基 4086. l-(p-OCFr 苯基)-1Η-吡唑-3_ 基 4087. 1 -(o-COOCHr 苯基)-1Η-吡唑-3- 基 4088. 1 -(m-COOCHr 苯基)-1H-吡唑-3-基 4089· 1-(p-COOCH3-苯基)-1H-吡唑-3- 基 4090. 1-[o-N(CH3)2-苯基]-1H-吼唑-3-基 4091. 1 -[m-N(CH3)2-苯基]-1H-。比唑-3-基 編號 r3-a- 4092. l-[p-N(CH3)2-苯基]-1H-吼唑-3-基 4093. 1-(2,3-二氰基苯基)-1Η-吼唑-3·基 4094. 1-(2,4-二氰基苯基)-1Η-吼唑-3·基 4095. 1-(2,5·二氣基苯基)-1Η-σ&σ垒-3-基 4096. 1-(2,6-二氰基苯基)-1Η-。比唑-3-基 4097. 1-(3,4-二氰基苯基)-1Η·吼唑-3-基 4098. 1-(3,5·二鼠基苯基)-1Η-σΛ°^-3-基 4099. 1-(2,3-二氟苯基)-111-吼唑-3-基 4100. 1-(2,4-二氟苯基)-1Η·-比唑-3-基 4101. 1-(2,5-二氟苯基)-1Η·吼唑-3-基 4102. 1-(2,6-二氟苯基)-1Η-吼唑-3-基 4103. 1-(3,4-二氟苯基)-1Η-吼唑-3-基 4104. 1_(3,5_二氟苯基)-1Η-吼唑-3-基 4105· 1-(2,3-二氣苯基)-1Η-吼唑-3-基 4106. 1-(2,4-二氯苯基)-1Η』比唑-3-基 4107. 1-(2,5-二氯苯基)_1Η-吼唑-3-基 4108. 1-(2,6-二氣苯基)-1Η-吼唑-3-基 4109. 1-(3,4-二氯苯基)-1Η-吼唑-3-基 4110. 1·(3,5-二氯苯基)-1Η-吼唑-3-基 4111. 1-(2,3-二溴苯基)-1Η·吡唑-3-基 4112. 1-(2,4-二溴苯基)-1Η-吼唑-3-基 4113. 1-(2,5-二溴苯基)-lH-u比唑-3-基 4114. 1-(2,6-二溴苯基)-1Η-吡唑-3-基 4115. 1-(3,4·二溴苯基)_1Η-吼唑-3-基 4116. 1-(3,5-二溴苯基)-1Η-α比唑-3-基 4117. 1-(2,3-二甲基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4118. 1-(2,4-二甲基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4119. 1-(2,5-二甲基苯基)-1Η』比唑-3-基 4120. 1-(2,6·二甲基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4121. 1-(3,4-二甲基苯基)-1Η·吼唑-3-基 4122. 1-(3,5-二甲基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4123. 1-[2,3-二(三氟曱基）苯基]-1Η-口比 唑-3-基 4124, 1-[2,4-二(三氟甲基）苯基]-1Η-吼 唑-3-基 4125. 1·[2,5-二(三氟曱基）苯基ΗΗ-吼 唑-3-基 4126. 1-[2,6-二(三氟甲基)苯基]-1Η-口比 唑-3-基 126692.doc -99- 200829166 編號 r3-a- 4127. l-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-1H-口比 唑-3-基 4128. 1-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-1Η-口比 唑-3-基 4129. 1-(2,3-二甲氧基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4130. 1-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4131· 1-(2,5·二甲氧基苯基)-1Η· 口比唑-3-基 4132. 1-(2,6-二甲氧基苯基)-1Η-吡唑-3-基 4133. 1-(3,4-二甲氧基苯基比唑-3· 基 4134. 1-(3,5-二甲氧基苯基)-1Η-吼唑-3-基 4135. l-(o-CN-苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4136. l-(m-CN-苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4137. 1 -(p-CN-苯氧基)-1Η-吼唑-3 -基 4138. 1 -(0-Ν02-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4139. 1 -(m-N02_苯氧基)-1Η·吡唑-3-基 4140. 1 -(p-N〇2-苯氧基)-1H』比唑-3 -基 4141. 1 -(o-F-苯氧基)-1H-吼唑-3-基 4142. l-(m-F-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4143. 1 -(p-F-苯氧基)-1 Η』比唑-3-基 4144. l_(o-Cl-苯氧基)-1Η-吼唑！基 4145. 1 -(m-Cl-苯氧基)-1H-吼唑-3-基 4146. 1 -(p-Cl-苯氧基)-1H-吼唑-3-基 4147. l-(o-Br-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4148. 1 -(m-Br-苯乳基)-1基 4149. l-(p-Br-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4150. l-(o-CH3-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4151. 1 -(m-CHr苯氧基)-1H-。比唑-3·基 4152. l-(p-CH3-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4153. l-(o-CFr苯氧基比唑-3-基 4154. l-(m-CF3-苯氧基)-1Η-α比唑-3-基 4155. l-(p-CFr苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4156. 1 -(o-CF3-苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4157. l-(m-CF3-苯氧基)-1Η·吼唑-3-基 4158. l-(p-CF3-苯氧基比唑-3-基 編號 r3-a- 4159. 1-(oOCH3_ 苯氧基)-1H-吼唑-3-基 4160. Hm-OCH3 -苯氧基)-1H-吼唑-3 -基 4161. l-(p-OCHr 苯氧基)-1Η-吼唑 _3_ 基 4162. 1-(o-OCFr苯氧基)-1H-吼唑-3-基 4163. l-(m-OCF3_ 苯氧基)-1Η-吡唑-3- 基 4164. l_(p-OCFr苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4165. 1 -(o-COOCHr 苯氧基)-1H-吡唑-3-基 4166. l-(m-COOCHr 苯氧基)-1Η-吡唑- 3-基 4167. 卜(p-COOCH3·苯氧基)-1H-吡唑-3-基 4168. 1-[o-N(CH3)2_ 苯氧基]-1H- 口比峻-3-基 4169. 1 - [m-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吼吐-3-基 4170. l-[p-N(CH3)2-苯氧基]-1H-吼唑-3·基 4171. 1-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η-吡唑-3· 基 4172. 1-(2,4-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4173. 1-(2,5-二氰基苯氧基)-1Η_吼唑-3-基 4174. 1·(2,6-二氰基苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4175. 1-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4176. 1-(3,5-二氰基苯氧基)_1H-吼唑-3-基 4177. 1-(2,3-二氟苯氧基)-1Η-α比唑-3-基 4178. 1-(2,4-二氟苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4179. 1-(2,5-二氟苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4180. 1-(2,6-二氟苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4181. 1-(3,4-二氟苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4182. 1-(3,5-二氟苯氧基)-1Η·-比唑-3-基 126692.doc -100- 200829166 編號 r3-a- 4183. l-(2,3-二氯苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4184. l-(2,4-二氯苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4185. 1-(2,5-二氯苯氧基)-1Η-α比唑-3-基 4186. 1-(2,6-二氯苯氧基)-1Η-吼唑-3·基 4187. 1-(3,4-二氣苯氧基)_1Η-吨唑-3-基 4188. 1-(3,5-二氯苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4189. 1-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4190. 1-(2,4-二}臭苯氧基)-111-11比1?坐-3-基 4191. 1-(2,5-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4192. 1-(2,6-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4193. 1-(3,4·二溴苯氧基)·1Η-吼唑-3-基 4194. 1-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4195. 1-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4196. 1-(2,4_二甲基苯氧基)-1Η-吼唑-3-基 4197. 1-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η-吡唑-3-基 4198. 1-(2,6-二甲基苯氧基比唑-3· 基 4199. 1-(3,4-二甲基苯氧基)-1Η』比唑-3-基 4200. 1-(3,5·二甲基苯氧基)-1Η·吡唑-3-基 4201. 1·[2,3-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-坐-3-基 4202. 1-[2,4-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比°坐-3-基 4203. 1-[2,5-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比°坐-3-基 4204. 1-[2,6·二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比〇坐-3-基 4205. Η3,4-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-σ比嗤-3-基 4206. 1-[3,5·二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-°比°坐-3-基 4207. 1-(2,3-二曱氧基苯氧基)-111-。比 唑-3-基 4208. 1-(2,4-二曱氧基苯氧基)-1Η-吼 唾-3-基 編號 r3-a- 4209. l-(2,5-二甲氧基苯氧基比 唑-3-基 4210. 1-(2,6-二甲氧基苯氧基比 唑-3-基 4211. 1-(3,4-二曱氧基苯氧基)-1Η-口比 唑-3-基 4212. 1-(3,5-二甲氧基苯氧基)-111-。比 唑-3-基 4213. l-(o-CN-苯基)-1Η-吼唑-4-基 4214. l-(m-CN-苯基)-1Η-吼唑-4-基 4215. l-Cp-CN-苯基)·1Η·吼唑-4-基 4216. 1 -(o-NOr 苯基)-1Η-吼唑-4-基 4217. 1 -(m-N02-苯基)-1H-吡唑-4-基 4218. 1 -(p-NOr 苯基)-1H-吡唑-4-基 4219. 1-(o-F-苯基)-1H-吼唑-4-基 4220. 苯基)-1Η-吼唑-4-基 4221. Kp-F·苯基)-1H-吼唑-4-基 4222. l-(o-Cl-苯基比唑-4-基 4223. l-(m-Cl-苯基)-1Η-吼唑-4-基 4224. 1 -(p-Cl-苯基)-1H-口比唑-4-基 4225. l-(o-Br-苯基)·1Η-吼唑-4-基 4226. 1 -(m-Br-苯基)-1Η-吼唑-4·基 4227. 1 -(p-Br-苯基)-1H-吼唑-4-基 4228. l-(o-CHr苯基)_1H-吼唑斗基 4229. 1 -(m-CHr苯基)-1H』比唑-4-基 4230. l-(p-CH3-苯基)-1Η-吡唑-4-基 4231. l-(o-CFr 苯基)-1Η-吡唑-4-基 4232. 1-(m-CFr 苯基)-1Η ^比唑-4-基 4233. 1-(p-CF3-苯基)-1Η』比唑-4-基 4234. 1-(o-CFr 苯基)-1H-吼唑-4-基 4235. 1 -(m-CF3-苯基)-1H-吼唑-4-基 4236. 1 -(p-CF3-苯基)-1H-吼唑-4-基 4237. 1 -(o-OCHr 苯基)-1H-吡唑-4-基 4238. 1 -(m-OCH3·苯基)-1H-吡唑-4-基 4239. 1 -(p-OCHr 苯基)-1H-吡唑-4-基 4240. H〇-OCF3-苯基)-1Η-吼唑-4-基 4241. l-(m-OCF3·苯基)-1Η·吼唑-4-基 4242. 1 -(p-OCFr 苯基) 1Η-吡唑-4-基 4243. 1 -(o-COOCHr 苯基)-1H-吡唑-4-基 126692.doc -101 - 200829166 編號 r3-a- 4244, 1 -(m-COOCH3 -苯基)-1 Η-吡唑-4- 基 4245. 1 -(p_COOCHr 苯基)-1 Η-吡唑-4- 基 4246. 1-[o-N(CH3)2-苯基]-1Η-。比唑·4-基 4247. Hm-N(CH3)2-苯基]-1Η-啦唑-4-基 4248. Hp-N(CH3)2-苯基]-1H-吼唑-4- 基 4249. 1-(2,3-二氰基苯基)-1Η-吼唑-4·基 4250. 1-(2,4-二氰基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4251. 1-(2,5-二氰基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4252. 1 -(2,6-二氣基苯基)-1Η-σΛσ坐-4-基 4253. 1-(3,4-二鼠基苯基)-111-11比17坐-4-基 4254. 1·(3,5·二氰基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4255. 1-(2,3-二氟苯基)-1Η^比唑-4·基 4256. 1 -(2,4-二氟苯基)-1Η』比唑-4-基 4257. 1-(2,5-二氟苯基)-1Η·吼唑-4-基 4258. 1-(2,6-二氟苯基)-1Η-吼唑-4-基 4259. 1-(3,4-二氟苯基)-1Η ^比唑-4-基 4260. 1-(3,5-二氟苯基)-1Η-叱唑-4-基 4261. 1-(2,3_二氯苯基)-1Η·咕唑-4·基 4262. 1-(2,4-二氯苯基)-1Η-吼唑斗基 4263. 1-(2,5-二氯苯基)-1Η-吼唑-4-基 4264. 1 -(2,6-二氯苯基)-1Η』比唑-4-基 4265. 1 -(3+二氯苯基)-1Η·吼唑-4-基 4266. 1-(3,5-二氯苯基)-1Η-吼唑斗基 4267. 1-(2,3-二溴苯基)-1Η-吼唑-4-基 4268. 1-(2,4-二溴苯基)-1Η』比唑-4-基 4269. 1-(2,5-二溴苯基)-1Η·吼唑-4-基 4270. 1-(2,6-二溴苯基)-1Η-吼唑-4-基 4271. 1-(3,4-二溴苯基)-1Η-α比唑-4-基 4272. 1-(3,5-二溴苯基)-1Η-吼唑-4_基 4273. 1-(2,3-二曱基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4274. 1-(2,4-二甲基苯基)-1沁吼唑-4-基 4275. 1-(2,5-二曱基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4276. 1-(2,6-二甲基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4277. 1-(3,4-二甲基苯基)-1^1~〇比0坐-4-基 4278. 1-(3,5-二甲基苯基)-1Η-吼唑-4-基 編號 r3-a- 4279. 1-[2,3·二(三氟甲基）苯基]-1H-口比 唑-4-基 4280. 卜[2,4-二(三氟甲基）苯基]-1Η-吼 峻-4-基 4281. 1-[2,5-二(三氟甲基）苯基]-1Η-口比 唾-4-基 4282. 1-[2,6-二(三氟甲基）苯基]-1Η-吼 唑-4-基 4283. 1-[3,4-二(三氟甲基）苯基]-1Η-吼 唑-4-基 4284. 1-[3,5-二(三氟甲基）苯基]-1Η_吼 唾-4-基 4285. 1-(2,3-二曱氧基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4286. 1-(2,4-二甲氧基苯基)-1Η-吼唑·4· 基 4287, 1-(2,5-二曱氧基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4288. 1-(2,6-二曱氧基苯基)-1Η』比唑-4-基 4289. 1-(3,4-二曱氧基苯基)-1Η-吼唑-4-基 4290. 1-(3,5-二曱氧基苯基)-1Η』比唑冬 基 4291. l-(o-CN-苯氧基)-1Η^比唑-4-基 4292. 1 -(m-CN-苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4293. 1 -(p-CN-苯氧基)-1 Η-。比唑-4-基 4294. 1-(ο-Ν02-苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4295. 1 -(m-N02-苯氧基)_ 1Η-吼唑-4-基 4296. l-(p-N02-苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4297. l-(o-F-苯氧基)·1Η·α比唑-4-基 4298. 1 -(m-F-苯氧基>1Η-吼唑-4-基 4299. 1 -(p-F-苯氧基)-1H-吼唑-4-基 4300. 卜(o-Cl-苯氧基)-1H-吼唑斗基 4301. 1 -(m-Cl-苯氧基)-lH-α比唑_4-基 4302. 1 -(p-Cl-苯氧基) 1Η-口比唑-4-基 4303. 1 -(o-Br-苯氧基)-1Η-。比唑-4-基 4304. 1 -(m-Br-苯氧基)-1Η-。比唑-4-基 4305. 1 -(p-Br-苯氧基)-1H』比唑-4-基 4306. K〇-CHr苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 126692.doc -102- 200829166 編號 r3-a- 4307. l-(m-CH3-苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4308. l-(p-CHr苯氧基)-1Η』比唑-4-基 4309. 1 -(o-CF3-苯氧基)-1 Η-吼唑-4-基 4310. 1 -(m-CFr苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4311. 1 -(p-CF3·苯氧基)-1 Η』比唑-4·基 4312. 1 -(o-CF3-苯氧基)· 1Η』比唑-4-基 4313. 1 _(m-CFr苯氧基)-1 Η』比唑-4·基 4314. 1 -(p-CFr苯氧基)-1H-吼唑-4-基 4315. l-(o-OCHr 苯氧基)-1Η-吡唑-4- 基 4316. 1 -(m-OCHr 苯氧基)-1H-吡唑-4· 基 4317. 1-(p-OCHr 苯氧基)-1H-吡唑-4- 基 4318. 1 -(o-OCF3-苯氧基)-1H-吼唑-4-基 4319. 1 -(m-OCFr 苯氧基)· 1H-啦唑-4· 基 4320. l-(p-OCFr苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4321. 1 -(o-COOCHr 苯氧基)-1H-吡唑-4-基 4322. l-(m-COOCHr 苯氧基)·1Η-吡唑-4-基 4323. 卜(p-COOCH3 -苯氧基)-1Η-吡唑-4-基 4324. 1-[o-N(CH3)2-苯氧基]-1H-。比唑-4-基 4325. 1 -[m-N(CH3)2-苯氧基ΗΗ-吼唑-4_基 4326. Hp-n(ch3)2-苯氧基]-1Η-吼唑-4-基 4327. 1-(2,3-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4328. 1 -(2,4-二氰基苯氧基)-1H-吼唑-4-基 4329. 1-(2,5-二氰基苯氧基)·1Η』比唑-4-基 4330. 1 -(2,6-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4331. 1-(3,4-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 編號 r3-a- 4332. l-(3,5-二氰基苯氧基)-1Η-吼唑-4- 基 4333. 1-(2,3-二氟苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4334. 1 -(2,4-二氟苯氧基)· 1H』比唑-4·基 4335. 1-(2,5-二氣苯氧基)-1Η-σΛσ坐-4-基 4336. 1 -(2,6_二氟苯氧基)-1Η-吼唑-4·基 4337. 1-(3,4-二氟苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4338. 1-(3,5-二氟苯氧基)-1Η^比唑-4-基 4339. 1-(2,3-二氣苯氧基)-基 4340. 1-(2,4-二氣苯氧基)-1Η-σΛσ坐-4-基 4341. 1 -(2,5-二氣苯氧基)-1Η-πΛσ坐-4-基 4342. 1 -(2,6-二氯苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4343. 1-(3,4-二氣苯氧基)-1Η』比唑-4-基 4344. 1-(3,5-二氯苯氧基)-1Η-α比唑-4-基 4345. 1-(2,3-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4346. 1-(2,4-二溴苯氧基)-1Η-吼唑斗基 4347. 1-(2,5-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-4·基 4348. 1-(2,6-二溴苯氧基)_1Η-吼唑-4-基 4349. 1-(3,4-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4350. 1-(3,5-二溴苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4351. 1-(2,3-二甲基苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4352. 1 -(2,4-二甲基苯氧基)-1H-吼唑-4-基 4353. 1-(2,5-二甲基苯氧基)-1Η_吼唑-4-基 4354. 1-(2,6-二曱基苯氧基)-11^比唑-4- 基 4355. 1-(3,4-二曱基苯氧基)-1Η-吼唑-4-基 4356. 1-(3,5-二甲基苯氧基)_1H-吼唑-4- 基 4357. 1-[2,3-二(三氟甲基）苯氧基]-1H-π比唾-4-基 4358. 1-[2,4-二(三氟曱基)苯氧基]-1H-σ比口坐-4-基 4359. 1-[2,5-二(三氟曱基)苯氧基]-1Η-。比唾-4-基 4360. 1-[2,6-二(三氟甲基)苯氧基]-1Η-吼唾-4-基 126692.doc -103 - 200829166 編號 r3-a- 4361. l-[3,4-二(三氟甲基）苯氧基]-1H-吡唑-4-基 4362. 1-[3,5-二(三氟曱基)苯氧基]-1H-巧匕嗤-4-基 4363. 1-(2,3-二甲氧基苯氧基)-ΐΗ-α比 唑-4-基 4364. 1-(2,4-二曱氧基苯氧基)-ΐΗ-吼 唾-4-基 編號 r3-a- 4365. l-(2,5-二曱氧基苯氧基比 唑-4-基 4366· 1-(2,6-二曱氧基苯氧基)_1H_吼 唑-4-基 4367. 1-(3,4-二曱氧基苯氧基)_1Η_σΛ tj坐-4-基 4368. 1-(3,5-二曱氧基苯氧基)·ΐΗ-α比 嗤-4-基 表2 :化合物4369至8736 : 式（I.b.a)化合物，其中R1意謂嘧啶環2位之氯且化合物之 R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表3 :化合物8737至13104 : 式（I.b.a)化合物’其中R1意謂嘧咬環2位之氯且化合物之 R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表4 :化合物13 105至17472 : 式（I.b.a)化合物，其中R1意謂嘧啶環6位之氯且化合物之 R3 - A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表5 :化合物17473至21840 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環2位之甲基且化合物 之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表6 :化合物21841至26208 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環5位之甲基且化合物 之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表7 :化合物26209至30576 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環6位之甲基且化合物 之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 126692.doc -104- 200829166 表8 :化合物30577至34944 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環2位之甲氧基且化八 物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表9 :化合物34945至393 12 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環5位之甲氧基且化合 物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表10:化合物393 13至43680: 式（I.b.a)化合物，其中Ri意謂嘧啶環6位之甲氧基且化合 ( 物之r3-A組合在每一狀況下對應於表A中之一行。 表11 :化合物43681至48048 : 式（I.b.a)化合物，其中R1意謂嘧啶環2位之甲硫基且化合 物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表12 :化合物48049至52416 ·· 式（I.b.a)化合物，其中R1意謂嘧啶環5位之甲硫基且化合 物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表13 :化合物524 17至56784 ·· % 式（Lb.a)化合物，其中Rl意謂嘧啶環6位之甲硫基且化合 物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表14 :化合物56785至61152 : 式（I ·c · a)化合物，其中各R思謂連接於喷σ定環2位及6位 之甲基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之 一行。 表15 :化合物611 53至65 520 : 式（I·c·a)化合物’其中各R思谓連接於π密咬環$位及6位 126692.doc -105- 200829166 之甲基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表八中之 一行。 表16 :化合物65521至69888 : 式（I.c.a)化合物，其中各Ri意謂連接於嘧啶環2位及6位 之甲氧基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表A中 之一行。 表17 :化合物69889至7425 6 : 式（I.c.a)化合物，其中各Ri意謂連接於嘧啶環5位及6位 之甲氧基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中 之一行。 表18 :化合物74257至78624 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於嘧啶環2位之二氟甲氧 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一 行。 表B :化合物7862 5至82992 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於嘧啶環6位之二氟甲氧 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一 行。 表20 :化合物82993至87360 : 式（I.b.a)化合物’其中R1為連接於p密咬環2位之三氟甲氧 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表A中之一 行。 表21 :化合物87361至91728 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於嘧啶環6位之三氟甲氧 -106- 126692.doc 200829166 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表A中之一 行。 表22 :化合物91729至96096 : 式（I.b.a)化合物，其中R為連接於0密σ定環2位之二氟甲硫 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一 行。 表23 :化合物96097至100464 : 式（I.b.a)化合物，其中R為連接於哺σ定環6位之二氟甲硫 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表Α中之一 行。 表 24 :化合物 100465至 104832 : 式（I.b. a)化合物，其中R為連接於嘧咬環2位之曱基石黃醯 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一 行。 表25 :化合物 104832至 109200 : 式（I.b·a)化合物，其中R為連接於嘧σ定環2位之甲基亞石黃 醯基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表Α中之一 行。 表 26 :化合物 109201 至 1 13 568 : 式（I.b.a)化合物’其中R為連接於喷咬環2位之三氟甲硫 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一 行。 表 27 :化合物 1 13569至 1 17936 : 式（I.b.a)化合物’其中R1為連接於嘧啶環6位之三氣甲硫 126692.doc -107- 200829166 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表A中之一 行。 表 28 :化合物 1 17937至 1223 04 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於嘧啶環2位之甲基胺基 且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表 29 :化合物 1223 05 至 126672 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於嘧啶環6位之甲基胺基 且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 表 3〇 :化合物 126673 至 131040 : 式（I.b.a)化合物，其中R1為連接於哺σ定環2位之二甲基胺 基且化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表Α中之一 行。 表 31 :化合物 13 1041至 13 5408 : 式（I.b.a)化合物，其中Ri為連接於嘧啶環6位之二甲基胺 基且化合物之r3-a組合在每一狀況下對應於表A中之一 行。 表 32:化合物 135409 至 139776: 式（I.b.a)化合物，其中R!為連接於㈣環2位之環丙基且 化合物之R3-A組合在每一狀況下對應於表A中之—行。土 表 33 :化合物 139777至 144144 : 片式（I.e.a)化合物’其中-個R1意謂連接於㈣環2位之甲 氧基，另一 R1意謂連接於嘧啶環6位之 3 ，且化合物之 R - A組合在每一狀況下對應於表A中之一行。 表 34:化合物 144144至 1485 12: 126692.doc -108- 200829166 式（I.c.a)化合物，其中一個Ri意謂連接於嘧啶環2位之甲 硫基，另一 R1意謂連接於嘧啶環6位之甲基，且化合物之 R3-A組合在每一狀況下對應於表a中之一行。 本發明之式（I)化合物可藉由類似於自身已知用於製備碏 醯胺化合物之先前技術方法的各種途徑，且有利地藉由以 下流程及本申請案之實驗部分中所示之合成來製備。 流程1 :
在流程1中，Ri、R2、R3、A&n係如上定義，且L為離 去基，諸如羥基或鹵素，較佳為氣。 根據流程1中所描繪之方法，使磺醯基化合物（ΙΠ)與嘧 啶-4-基甲胺化合物（11)反應以獲得本發明之式⑴化合物。 磺醯基化合物（III)與化合物（„)之反應可根據標準有機化 學方法來執行，例如參見Lieb· Ann. Chem·第641頁，1990 或 WO 2005/033081 〇 此反應通常在惰性有機溶劑中進行。合適溶劑為脂族烴 類，諸如戊烷、己烷、環己烷及石油醚；芳族烴類，諸如 甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯及對二甲苯；-代烴類，諸如 二氣甲烷、氯仿及氯苯；醚類，諸如乙醚、二異丙醚、第 三丁基甲基ϋ、二嚼燒、苯甲醚及四氫，夫喃；冑類，諸如 乙腈及丙腈；酮類，諸如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮及 126692.doc -109- 200829166 第三丁基f基酮；以及二甲 乙醯胺，較佳為四氫呋σ南、 氯仿、乙腈、甲苯或二甲基 劑之混合物。 亞颯、一甲基甲醯胺及二甲基 甲基第三丁基醚、二氯甲烷、 甲醯胺。亦可能使用所提及溶 反應在鹼存在下進行。一 _ 、又 σδ適之鹼為盔機化合 驗金屬及驗土金屬氫氧化物(諸如，氫氧化裡、 :::納，化鉀及氣氧化約)、鹼金屬及驗土金屬氧 ΓΓ二，氧？、氧化鈉、氧化約及氧㈣)、驗金屬 ::土“虱化物(諸如’氯化鐘、氯化納、氯化鉀及氯 化⑷、驗金屬及驗土金屬碳酸鹽(諸如，碳酸鐘、碳酸鉀 及碳酸妈)以及驗金屬碳酸氯鹽(諸如，碳酸氯納）；此外， 有機鹼，例如三級胺(諸如三甲胺、i乙胺、二里丙基乙 胺及N-甲基㈣n經取代之_(諸如，三甲基吼 啶、二甲基吡啶及4-二甲基胺基吡啶))以及雙環胺。尤其 較佳為三乙胺、吡啶、三乙胺及碳酸鉀。一般以等莫耳 量、過量或（若適當）作為溶劑來使用驗。過量之驗通常為 相對於1莫耳化合物（Π)之〇5至5莫耳當量。 一般而言，反應係在-30°C至120°C，較佳]〇aCs1〇(rc 之溫度下進行。 起始物質一般以等莫耳量彼此反應。 其中R3為視情況經取代之苯基或雜芳基且A為視情況經 取代之伸苯基或視情況經取代之5員或6員雜芳二基的式⑴ 化合物可藉由如流程2中所示之鈴木偶合（Suzuki c〇upiing) 使式（IV)化合物與式（乂）之_酸衍生物反應來製備。 126692.doc -110- 200829166 流程2 :
在流程2中，R1、R2及n係如上定義，Ri&Rj各自獨立地 為氫或CVC4烷基，或R1及Rj—起形成丨^伸乙基或丨，2-伸 丙基部分，其碳原子可未經取代或可全部或部分經甲基取 代，且L2為合適之離去基。 合適之離去基L為鹵素（較佳，氯、溴或碘）、烷基碳酸 酉曰基、笨甲酸酯基、燒基續酸酯基、_烧基續酸酯基或芳 基磺酸酯基，最佳為氯或溴。 反應通常在驗及催化劑，尤其|巴催化劑存在下進行，例 如以下文獻中所述：Synth. Commun·第11卷，第5 13頁 (1981) ; Ace· Chem· Res.第 15 卷，第 178-184 頁（1982); Chem· Rev.第 95 卷，第 2457-2483 頁（1995) ; Organic Letters 第 6 卷（16)，第 2808 頁（2004) ; ，，Metal catalyzed cross coupling reactions”，第 2版，Wiley，VCH 2005(編輯 De Meijere，Diederich) ; "Handbook of organopalladium chemistry for organic synthesis”（編輯 Negishi)，Wiley， Interscience，New York，2002 ; "Handbook of functionalized organometallicsn，（編輯 p· Knochel)，Wiley，VCH，2005。 合適之催化劑為肆（三苯基膦）鈀（0);雙（三苯基膦）氯化 鈀（II);雙（乙腈）氯化鈀;[丨」，-雙（二苯基膦基）二茂 126692.doc -111 - 200829166 ’戴]氯化把（II)/一氯〒烧（1:1)錯合物·雙[雙七，2_二苯基 馭土）乙烷]!巴（〇)，雙（雙·（1，2_二苯基膦基）丁烧]_氯化鈀 ()’乙酉夂鈀(II),氯化鈀(π);及乙酸鈀⑼/三_鄰甲苯基 科錯口物或料與把鹽之混合物或膦與飽錯合物之混合物， 例^二亞节基丙酮々與三第三丁基膦（或其四氣賴鹽）、 參基膦’或聚合物結合之pd_三苯基膦催化劑系統。 痛又而口合適之鹼為無機化合物，諸如鹼金屬及鹼土 金屬氧化物（諸如，氧化鐘、氧化納、氧化舞及氧化鎮）、 驗金屬及驗土金屬碳酸鹽（諸如，碳酸鐘、碳酸鈉、碳酸 鉀石厌酸铯及碳酸詞）以及驗金屬碳酸氯鹽（諸如，碳酸氮 納）、驗金屬及鹼土金屬烧醇鹽（諸如，甲醇納、乙醇納、 :醇鉀及第三丁醇鉀)；此外，有機鹼，例如三級胺(諸 〆-甲月女、二乙胺、二異丙基乙胺及N_甲基旅咬、吡 疋、經取代之㈣（諸如，三甲基κ、二甲基㈣及4_二 2胺基°比°定））以及雙環胺。尤其較佳為諸如碳酸納、碳 酉文鉀、碳酸鉋、三乙胺及碳酸氫鈉之鹼。 =相對於！莫耳化合物（IV)ml:iQ，較佳Η $至μ 、耳比率使用鹼，以相對於!莫耳化合物(⑺之卜 比率’較佳HD.5之莫耳比率使用蝴酸。在—·況 =旦以每= 耳化合物㈣使用〇.7:1至0.99:1之低;;化學 里之關酸可能有益於容易純化。 類反=ΓΓ機溶劑中進行。合適溶劑為脂族烴 甲苯，Α &、％己烷及石油醚；芳族烴類，諸如 4一甲苯、間二甲苯及對二甲苯；醚類，諸如二異 126692.doc -112· 200829166 丙醚、第二丁基甲基醚、二噁烷、苯甲醚及四氫呋喃及二 甲氧基乙燒；_ ’諸如丙酉同、甲基乙基酮、=乙基酮及 第一丁基甲基_;以及二甲亞颯、二甲基甲醯胺及二甲基 乙醯胺’尤其較佳為醚類，諸如四氫呋喃、二噁烷及二甲 氧基乙烷。亦可能使用所提及溶劑之混合物或與水之混合 物。 反應通常在20°C至180°C，較佳40。(：至120°C之溫度下進 行。 反應完成後，可藉由使用習知方法，諸如將反應混合物 添加至水中，以有機溶劑萃取，濃縮萃取物及其類似方法 來分離式（I)化合物。若必要，則可藉由諸如層析、再結晶 及其類似方法之技術來純化經分離之化合物（j)。 亦可能將淨化劑添加至反應混合物中以藉由結合副產物 或未反應之起始物質及簡單過濾而將副產物或未反應之起 始物質移除。详情參見”Synthesis and purification catalog' Argonaut，2003及其中所引用之文獻。 _酸或醋（V)可購得或可根據’’Science of Synthesis”第6 卷，Thieme，2005 ; WO 02/042275 ; Synlett 2003，（8)第 1204 頁，J. 〇rg. Chem.，2003，68，第 3729 頁，Synthesis， 2000，第 442 頁，J· 〇rg· Chem·，1995，60，第 750 頁；或 "Handbook of functionalized organometallics”，（編輯 p· Knochel)，Wiley，VCH，2005來製備。 嘧啶-4-基甲胺化合物（Π)自文獻已知或可購得或其可例 如藉由如下所述之相應肟Via、腈VIb或醯胺Vic之還原反 126692.doc -113 - 200829166 應來製備。因此，適當方法為熟習此項技術者所已知。 流程3 : X ，nh2
(RV (^)π-Λ —^
Via; X = CH(=NOH) (II)
Vlb: X = CN Vic: X = (C(=0)NH2) 在流程3中，R1及n係如所定義。 用於將肟化合物（Via)還原為相應嘧啶基甲胺化合物 (π)之合適方法已描述於文獻中，例如描述於Jerry March， reactions，mechanisms and structure，第 4版，1992，John
Wiley及 Sons，New York，第 1218-1219 頁中。 用於將腈化合物（VIb)還原為相應嘧啶_4_基甲胺化合物 (II)之合適方法已描述於文獻中，例如描述於Jerry March， reactions，mechanisms and structure，第 4版，1992，John
Wiley 及 Sons，New York，第 918-919頁中。 用於將醯胺化合物（Vic)還原為相應响咬-4-基甲胺化合 物（Π)之合適方法已描述於文獻中，例如描述於Jerry March, reactions，mechanisms and structure，第 4版，1992, John Wiley及 Sons，New York，第 1212-1213 頁中。 肟化合物（Via)可例如由各別醛化合物（X=CHO ;化合物 (VId))或甲基衍生物（X=CH3 ;化合物（Vie))來製備，如
Houben，Weyl，第 10/4卷，Thieme，Stuttgart，1968 ;第 11/2 卷，1957 ;第 E5 卷，1985 ; J. Prakt. Chem-Chem. Ztg. 336(8)，第 695-697 頁，1994 ; Tetrahedron Lett. 42(39)， 126692.doc -114- 200829166 第 6815-68 18 頁，2001 ;或 Heterocycles，29(9)，第 1741 1760頁，1989中所述。 醛化合物（VId)可由4-甲基嘧啶化合物來合成，如J. 〇rg.
Chem· 51(4)，第53 6-537頁，1986中概述，或由齒基衍生 物（X=鹵素’化合物（Vlf))來合成，如Eur. J. 〇rg. Chem 2003,（8)，第 1576-1588 頁；Tetrahedron Lett. 1999,仞 (19)，第 3719-3722 頁；Tetrahedr〇n，1999, 55 (4ι)’，第 12149-12156頁中所示。 腈化合物（VIb)可例如難Λ 4 精由使相應4- _素，n定化合物 (Vlf)與氰化物反應而自兑掣 ...^ 曰- I備。素嘧啶化合物可購
或可根據標準方法來合成。 T 醯胺化合物（Vic)可例如藉 應而自其製備。 由使相應羧酸氯化物與氨反 胺化合物（II)可（例如） 在2位上攜帶取代基之哺啶基甲 如流程4、5及6中所例示來數傷。土 流程4 :
在流程圖4中，Ri係 如上定義 (")(n = 1) °R尤其為鹵素、燒基、 126692.doc -115. 200829166 胺基、烷基胺基或環烷基。 根據流程4中所描繪之反應次序，式（π)化合物可類似於 例如 WO 2005/014572，Journal of Heterocyclic Chemistry (1978)，15(6)，1041_2或 Chemische Berichte (1964)，97(12) 3407-17所述之方法來製備。根據步驟（i)，使烯胺酮（vin) 與脒化合物（vii)或其氫鹵化物反應，如（例如）J〇urnai 〇f Heterocyclic Chemistry (1978)，15(6)，ι〇41_2 中所述。反應 ⑴通常在驗存在下進行。合適之鹼為C〗_C4烷醇鹽，尤其 甲醇鹽。反應一般在溶劑存在下進行。合適之溶劑為匸广 C4烷醇類，諸如甲醇、乙醇、正丙醇及其混合物。反應通 常在室溫至溶劑沸點之溫度下，較佳在回流溫度下進行。 接著用羥胺處理化合物（IX)以產生肟化合物（viai)(步驟 Π)。在例如鈀/碳之催化劑存在下氫化所得两化合物 (Vla.l)得到嘧啶-心基甲胺化合物（11)(步驟出）。 另-種產生在2位上攜帶取代基之,κ基甲胺化合物 (II)的方法係展示於流程5中。 流程5 :
在流程5中，R1係如上定義及B〇c為第三丁氧羰基。 根據流程5中所描綠之方法，扃 牧堵如阮尼鎳（RaT nickel)或鈀/碳之催化劑及二碳酸第： 布二丁酯之存在下氫化 126692.doc -116- 200829166 (VIb.l)得到經N保護之化合物（X)。用溴化氫/冰醋酸或用 含水三氟乙酸處理後，化合物（X)可經去保護以產生在2位 上攜帶取代基之嘧啶-4-基甲胺化合物（II)。 其中R1為烷氧基、鹵烷氧基、烷硫基或鹵烷硫基之式 (II)化合物可類似於標準方法，例如類似於Journal of Heterocyclic Chemistry (2005)， 42(7), 1369-1379,
Tetrahedron Letters，47(26)，4415-4418，2006 或 Chemical & Pharmaceutical Bulletin 31(12)，4533-8，1983 中所述之方 法，自其中R1為鹵素，尤其為氯之式（X)化合物來製備。 此合成途徑係展示於流程6中。 流程6 :
(X) (XI) (XU) (II) (X)R1=鹵素 (XII^kR1、烷氧基、鹵烷氧基、烷硫基或鹵烷硫基 (11)1^ =烷氧基、il烷氧基、烷硫基或il烷硫基 根據流程6中所描繪之方法，使式（XI)化合物與化合物 X’-R1 + (在下文中亦稱為式（XI)化合物）反應以得到式（XII) 化合物。視待引入之R”基團而定，式（XI)化合物為無機 烷醇鹽、鹵烷醇鹽、硫醇鹽或鹵硫醇鹽。反應有利地在惰 性溶劑中實施。式（XI)中之陽離子X’並不重要；出於對實 際之考慮，銨鹽（四烷基銨鹽，諸如四甲銨鹽或四乙銨鹽） 126692.doc -117- 200829166 或驗金屬鹽或鹼土金屬鹽通常為較佳。合適之溶劑包含謎 類，諸如二噁烷、乙醚、曱基第三丁基醚且較佳為四氫呋 °南；_代烴類’諸如二氯甲烷或二氯乙烷；芳族烴類，諸 如曱苯；及其混合物。將式（XII)中之胺基去保護以得到所 需式（II)化合物可如上文流程5中所述來達成。 其中R1為烧基、_烷基、烯基、炔基、環烷基或烷基一 壞烧基之式（II)化合物可有利地藉由使其中Rl為鹵素之化 合物X與其中Rla為烷基、鹵烷基、烯基、炔基、環烷基或 烷基-環烷基及Mt為鋰、鎮或鋅之有機金屬化合物Rla_Mt 反應來製備。反應較佳在催化量或尤其至少等莫耳量之過 渡金屬鹽及/或化合物存在下，尤其在諸如鹵化銅⑴及尤 其碘化鋼（I)之銅鹽存在下實施，或經鈀催化。反應一般在 惰性有機溶劑，例如上述醚類中之一者（尤其四氫呋喃）、 脂族或環脂族烴（諸如，己烷、環己烷及其類似物）、芳族 火二（諸如，甲笨）或此等溶劑之混合物中實施。達成此目的 所需之溫度係在-1〇〇cC至+丨㈧它之範圍内且尤其在-8〇它至 + 40 C之範圍内。 在6位上攜帶取代基之嘧啶-4-基甲胺化合物（Π)可（例如） 如流程7中所例示來製備。 流程7 :
Hal
?H3
(X"丨） (XIV) 126692.doc -118- (XVI) (XV) 200829166
NHBoc NHBoc ' 7 Ν^Ν " Ν^Ν (XVII) (XVIII) 在流程7中，R1係如上定義，Hal意謂鹵素，尤其氣， Boc意謂第三丁氧羰基。 用甲醇鹽處理4,6-二鹵取代之嘧啶（XIII)產生4-鹵嘧啶化 合物（XIV)。將XIV用1，4-二氮雜雙環[2·2.2]辛烷（DABCO) 處理且接著用氰化鈉處理以產生氰基化合物（XV)。在諸如 鎳之催化劑存在下及在二碳酸第三丁酯存在下氫化（XV)產 生經N保護之化合物（XVI)。用三甲基矽烷基碘化物處理 (XVI)，繼而用磷醯氯處理，得到6-氯嘧啶化合物（XVII)。 諸如烷醇鹽、鹵烷醇鹽、烷硫醇鹽之親核試劑的親核攻擊 發生於化合物XVII之6位上，以產生在6位上攜帶取代基 R1 =烷醇鹽、_烷醇鹽、烷硫醇鹽或鹵硫醇鹽之所需嘧啶-4-基甲胺化合物（XVIII)。 4,6-二_取代之嘧啶係可購得的。 在6位上攜帶取代基R1之嘧啶-4-基甲胺化合物（II)亦可 (例如）藉由以下流程8中概述之途徑來製備。 流程8 :
126692.doc -119 200829166 在流程8中，R1係如上定義。根據流程8中所描繪之反 應，可藉由使羰基化合物（XIX)與甲脒或其鹽（例如氫鹵酸 鹽，諸如鹽酸鹽）反應得到式（XX)之嘧啶，其可如节浐4中 所述轉化為式（II)化合物來製備式（„)化合物。式化 合物轉化為化合物（XX)可類似於如（例如d
Combinatorial Chemistry，7(4)，517-519，2005，Helvetica
Chimica Acta 86(5)，1598_1624, 2〇〇3 或流程 4 步驟 之習知方法來達成。化合物（xx)轉化為化合物（ii)可如流 程4步驟（ii)及（iii)中所述來達成。 甲脒之酸加成鹽係可購得的。 在6位上攜帶取代基尺1且在2位上攜帶取代基尺丨之嘧啶_4_ 基甲胺化合物（11)亦可（例如）藉由以T流程9中概述之途徑 來製備。 流程9 :
0-ch3 (XXII) 在流程9中，侈‘ ’、划上疋義且各Ri係經彼此獨立地選 擇。根據流程9之方、本 & ’使羰基化合物（XIX)與式（XXI)2 脒化合物反應，從而媒 付到嘧啶化合物（XXII)，其經轉化為 126692.doc -120· 200829166 式（II)化合物（詳情參見流程8)。 石黃醯基化合物（m)可購得或可根據此項技術中已知之程 序來獲得。 可根據以下反應流程1〇，藉由用烷基鹵化鎂（諸如， (CH3)2CH_MgCl)、S02及 S〇2ci2處理各別 ^ 化物（χχιπ)來 製備其中Α為視情況經取代之噻吩二基且1為氣之式⑴磺 醯基化合物L-SCVA-R3。 流程10 : (XXIII) (CH3)2CH-MgCI S02, S02CI2 (R\
II 异-a 〇 (III) (A=視情況經取代之噻吩） 在流程10中，RA及R3係如上定義，爪為ο、1或2且Hal意 謂鹵素。 。比啶-S〇3或二噁烷-SO3錯合物將視情況經取代之呋喃轉 化為視情況經取代之呋喃-2-磺酸（III)。 用三氧化硫-吡啶錯合物磺化視情況經取代之吡咯主要 產生式（III)之3-續化吼洛，其中A為視情況經取代之吼略 二基且 L為 OH[Mizuno，A 等人，Tetrahedron Lett. 2000，4 1， 6605] 〇 在加熱下用發煙硫酸分別磺化視情況經取代之咪唑及吡 嗤產生視情況經取代之味峻-4·續酸及視情況經取代之°比 口坐-4 -石黃酉变。 用發煙硫酸分別磺化視情況經取代之異噻唑及異噁唑通 126692.doc -121 - 200829166 常發生在4位，其限制條件為此位置係未經取代以分別產 生相應磺化異噻唑及異噁唑。在250°C下在乙酸汞（II)存在 下用發煙硫酸磺化視情況經取代之噻唑通常發生在5位以 產生相應磺化噻唑。 吡啶-2-磺酸、吡啶-3-磺酸及吡啶-4-磺酸係可購得的。 舉例而言，在250°C下在作為催化劑之Hg(II)存在下用發煙 硫酸磺化吡啶產生吡啶-3·磺酸。在360°C下加熱吡啶-3-石黃 酸或在360°C下磺化吼σ定產生吨咬-4-磺酸。亦可自吼σ定及 亞硫醯氯開始以產生Ν-(4-吡啶基）氣化吡錠鹽酸鹽，繼而 用亞硫酸納七水合物處理Ν·(4- °比σ定基）氯化σ比|定鹽酸鹽來 製備吡啶磺酸。用HC1處理4-吡啶磺酸鈉產生吡啶_4_磺 酸[參見 Organic Syntheses，Coll·第 5 卷，第 977 頁（1973); 第 43 卷，第 97 頁（1963)]。 自引言部分所引用之先前技術已知其中A為視情況經取 代之伸苯基的式（ΠΙ)化合物。 R2=H之式（I)化合物可藉由諸如烷基化之習知方法來轉 化。合適烷基化劑之實例包括：烷基_化物，諸如烧基 氯、烷基溴或烷基碘，實例為曱基氯、甲基溴或甲基碘； 或硫酸二烷基酯，諸如硫酸二甲酯或硫酸二乙酯。與烷基 化劑之反應有利地在溶劑存在下進行。視溫度範圍而定， 用於此4反應之溶劑為：脂族烴、環脂族烴或芳族烴類， 諸如己烷、環己烷、甲苯、二曱苯；氯化脂族烴及芳族烴 類，諸如二氯甲烷、氯苯；開鏈二烷基醚類，諸如乙醚、 二正丙基醚、曱基第三丁基醚；環狀醚類，諸如四氫呋 126692.doc -122- 200829166 喃、1，4-二嚼烧；二醇醚類，諸如二甲基乙二醇醚；或此 等溶劑之混合物。 可根據習知氧化方法，例如藉由用諸如間氯過苯甲酸之 有機過酸處理化合物（I)[journal 〇f Medicinal Chemistry 38(11)，1892-903(1995)，WO 03/64572];或用諸如過氧化 氫之無機乳化劑處理[參見j〇urnal 〇f Heterocyclic Chemistry 18(7)，1305-8(1981)]或用過硫酸氫鉀處理[參見 Journal of the American Chemical Society 123(25), 5962-5973(2001)]而自化合物⑴來製備沁氧化物。氧化可產生純 的單-N-氧化物或產生不同N—氧化物之混合物，該等义氧 化物可藉由諸如層析之習知方法來分離。 若個別化合物（I)不可藉由上述途徑獲得，則其可藉由衍 生其他化合物I來製備。 若合成產生異構體之混合物，則一般無需分離，此係因 為在一些狀況下個別異構體可在處理以供使用之期間或在 應用期間（例如在光、酸或鹼作用下）互變。該等轉化亦可 例如在處理經處理植物中之植物或在待控制之有害真菌或 害蟲中使用後發生。 化合物（I)適合作為殺真菌劑。該等殺真菌劑之特徵在於 其顯著有效抵抗廣泛範圍之植物病原性真菌，尤其來自以 下種類之真卤·子囊鹵以）、擔子菌 (B⑽’山·謂；）、半知菌如⑽少π如）及霜黴菌 OPero⑽謂;）（同義··卵菌綱（〇〇—cwe))。某些殺 真菌劑具有系統有效性，且其可作為葉面殺真菌劑、供拌 126692.doc -123 - 200829166 種之殺真菌劑及土壤殺真菌劑而用於農作物保護中。 其對於控制各種栽培植物±之大量真㈣言尤其重要， 該等植物諸如：小麥、黑麥、大麥、燕麥、水稻、玉米、 草坪、香1、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果及 觀賞植物及蔬菜(諸如，黃瓜、$豆、番茄、馬鈴薯及葫 蘆及該等植物之種子。 其尤其適於控制以下植物疾病： 蔬菜、油菜、甜菜、水果與水稻上之鏈格孢菌 ㈠/心似r⑷種，例如馬鈴薯及番祐之底腐病菌（儿 solanP)氣赤 1病蛰（A. altenmta)， 甜菜及蔬菜上之根腐病菌（jpA⑽^^^以）種， 毅物及蔬菜上之婉豆斑莢病菌（^C〇C^ia)種， 玉米、穀物、水稻及草地上之平臍蠕孢（jgZ>〇/ar⑷及内 臍蠕孢ODrec/^/era)種，例如玉米上之玉蜀黍内臍蠕孢 菌（i). ， •矛又物上之禾本科布氏白粉菌（5/wmer/a gram(白粉 病（powdery mildew))， •草莓、蔬菜、觀賞植物及葡萄藤上之灰黴孢菌 灰黴病（gray m〇ld))， • 萵巨上之萵苣霜徽病/aeiwcae)， • 玉米、大豆、水稻及甜菜上之葉斑病（Cerawora)種， • 玉米、穀物、水稻上之旋孢腔菌（C〇^/2//<9Z?<9/w*S)種，例 如’穀物上之禾旋孢腔菌水稻 上之木猶旋抱腔菌[Cochliobolus miyabeanus))， 126692.doc -124- 200829166 • 大豆及棉花上之炭疽菌（Co//eioir/cwm)種， • 玉米、穀類、水稻及草地上之内臍端孢菌（Z)rec/2*s7era) 種，核腔菌（/^^/70；7/26^^〇種，例如大麥上之網斑内臍 螺抱菌（D. kra)或小麥上之小麥德氏黴（/). - repentis)， • 葡萄藤上之艾司卡病（Ε^α)，其源於厚垣暗枝頂孢菌 (Phaeoacremonium chlamydosporium)、Ph. Aleophilum 及層臥孔菌/7關c/Wa)(同義：松白腐菌 (Phellinus punctatus))， • 葡萄藤上之蘇囊腔菌（Elsinoe ampelina)， • 玉米上之突臍橋孢（£^ero/2z7i/m)種， • 黃瓜上之煙草白粉病c/c/zoracearwm)及蒼耳 單络、教（Sphaerotheca fuliginea)， • 各種植物上之鐮孢菌及輪枝孢菌 種，例如，穀物上之禾穀鐮刀菌（尺 graminearum)或大刀鐮抱（F· culmorum)，或多後植物 (諸如，番蘇）上之尖孢鐮刀菌（F. ， • 穀物上之禾頂囊殼菌（Gwwmanomyca gram/mi)， • 榖物及水稻上之赤黴菌種，例如水稻上之 藤食赤秦儀（Gibberella fujikuroi)， • 葡萄藤及其他植物上之炭疽病菌（G/omere//a cingulata) 5 • 水稻上之穀物染色錯合物， • 葡萄藤上之葡萄球座菌， 126692.doc •125- 200829166 • 玉米及水稻上之長端孢菌種， • 葡萄藤上之葡萄褐斑病菌c/av/spora)， • 穀物上之雪黴葉枯病菌π/να/e)， • 穀物、香蕉及花生上之球腔菌（Μ；^0677/2(^Γθ//α)種，例 如，小麥上之禾穀根結線蟲（M. gramzWco/a)或香蕉上 之斐濟球腔菌（M· /Wehs)， • 甘藍及洋蔥植物上之霜黴屬（Perono^pora)種，例如甘 藍上之芸苔根腫菌（P. 或洋蔥上之洋蔥露菌 / 病（P· destructor) » • 大豆上之豆薯層鏽菌pac/^r/z/zz·)及邁博姆 魔鐵遠[Phakopsara meibomiae)， • 大豆及向曰葵上之擬莖點徽菌（尸種，葡萄藤 上之葡萄生單軸黴（八， • 馬铃I反番说JL之晚疫病菌（Phytophthora infestans)， • 各種植物上之晚疫病菌種，例如青椒上 之辣椒疫黴菌（P· copWc/)， • 葡萄上之葡萄生單軸黴（P/asmopara ， • 蘋果上之白叉絲單囊殼菌/eizcoir/e/m)， • 縠物上之卷毛狀假小尾孢（PseudocercosporeHa herpotrichoides) 5 • 各種植物上之假霜黴種，例如， 黃瓜上之黃瓜霜黴病菌（P. 或蛇麻草上之蘀草 假霜黴（P. humi!i)， • 葡萄藤上之葡萄角斑葉焦病菌 126692.doc -126- 200829166 tracheiphilai)， •各種植物上之柄鏽菌（puccfwa)種，例如穀物上之小麥 鏽病（P· triticha)、小麥條鏽病（p价办㈣⑷、大麥柄 鏽菌（凡hrA/)或向日葵柄鏽菌（八.幻或蘆筍上 之天冬柄鏞菌（Pu户arag/)， •水稻上之稻梨孢（户少r/cw/ar/α or少zae)、紋枯病菌 [Corticium sasakii)、ψ 使紅孢{Sarocladium 〇ryza〇、 帚枝黴屬真菌（&如化⑽加謂）、稻葉黑粉菌（心❶^廳 oryzae) 5 • 草地及穀物上之稻瘟病菌（^r/cw/ar/a ， • 草地、水稻、玉米、棉花、油菜、向日葵、甜菜、蔬 菜及其他植物上之腐黴菌（/>少//2〜所)，例如各種植 物上之棉腐病（P. ,草地上之瓜果腐黴（p aphanidermatum)， • 棉花、水稻、馬鈴薯、草地、玉米、油菜、甜菜、蔬 菜及各種植物上之絲核菌（Τ?/Π·Ζ(96^(9^Π·(2)種（例如，甜菜 及各種植物上之立枯絲核菌（兄， • 大參、黑、參反小黑、參上之黑、參喙孢QRhynch〇sp〇rium secalis)； • 油菜及向曰葵上之核盤菌種， • 小麥上之小麥殼針孢及穎枯殼多孢 [Stagonospora nodorum)， • 葡萄藤上之白粉病（五(同義：鉤絲殼屬 (Uncinula))線義屬， 126692.doc -127- 200829166 • 玉米及草地上之大斑病菌種， • 玉米上之絲軸黑粉菌re//Wa)， • η 瓜上之蒼耳單终、欲（Sphaerotheca fuliginea)， • 大豆及棉花上之根串珠黴（TTzkvWop·^)種， • 穀物上之腥黑粉菌（77//以以）種， • 被物、玉米及甜菜上之黑粉菌（種，例如玉米 上之玉米黑粉菌（(/， • 蘋果及梨上之黑星菌（種（瘡病病（scab))，例如 頻果上之翻果黑星菌（F· /似叫wa/以）。 化合物（I)亦適於在材料（例如，木材、紙張、油漆分散 液、纖維或織物）保護及儲存產品保護中控制有害真菌。 在木材保護中，應尤其注意以下有害真菌：子囊菌，諸如 凑：病魚屬 QOphiostoma spp·、、長兔氣魯屬{Ceratocystis SPP·)、出终短便徽菌（Aureobasidium pullulans)、膠尾抱屬 (Sclerophoma spp·)、毛散菌屬（Chaetomium spp·、、賤痕’数 屬（Humico!a spp)、彼得殼屬（PetrieUa spp.)、針葉莧屬 (7Wc/zwri^ ;擔子菌，諸如粉孢革菌屬 577/7·)、革蓋菌屬（Corfo/z^ αρ.)、革櫚菌屬（G/oec^/zj；//wm 印/?·)、香蒜菌屬（Ζπη·⑽s sp/7.)、側耳菌屬（尸 WP·)、茯荟菌屬（Por/α spp·)、龍介蟲屬spp.)及乾 赂菌屬半知菌，諸如麯黴屬 spp·)、故抱菌慝（Cladosporium spp·)、黃敬慝（Penicillium VP·)、木黴屬（7>/c/20(ierma Λ77/7·)、鏈格孢菌屬、擬青黴屬 (户叹户·）；及接合菌，諸如毛黴屬 126692.doc -128- 200829166 (Mwcor ，且此外，在儲存產品保護中應尤其注咅以 下酵母真菌··念珠菌屬（C㈣心而印尸）及釀酒酵母 [Saccharomyces cerevisae) 〇 藉由用殺真菌有效量之活性化合物處理真菌或待受保護 以免遭真菌侵襲之植物、種子、材料或土壤來使用化合物 (I)。在材料、植物或種子受真菌感染之前或之後均可進行 施用。 殺真菌組合物一般包含〇·丨與95重量％之間，較佳〇 5與 90重量。/。之間的活性化合物。活性化合物以9〇%至1〇〇% = 較k 95%至1 〇〇%之純度（根據nmr光譜）使用。 當用於植物保護時，視所需效應種類而定，所用量在每 公頃0 · 01與2 · 0 kg活性化合物之間。 在例如藉自粉塵化、、塗佈或浸濕種子來處理種子中，每 100公斤種子一般需要〇」g至i〇kg，通常較佳 5至100 g之量的活性化合物。 ’所用活性化合物之量視 通常用於材料保護之量為 • 001 g至 2 kg，較佳 0.005 當用於材料或儲存產品保護時 施用區域種類及所需效應而定。 (例如）每立方公尺經處理之材料〇 g至1 kg之活性化合物。 此外’式（I)化合物亦可用私 用於培養物中，該等培養物由於 培養（包括基因工程）而可#、r> )而T耐文殺昆蟲劑或真菌侵襲。 此外，式（I)化合物適用於右 、有效控制來自％蟲、蛛形綱動 物及線蟲種類之害蟲。复 /、了在辰作物保護及衛生區及儲存 產品保護及獸醫區中用作殺蟲劑。 126692.doc •129- 200829166 其可藉由接觸而起作用或可經胃起作用，或具有系統性 或殘遠作用。接觸作用意謂藉由使害蟲與化合物I或釋放 化口物I之材料接觸來殺死害蟲。經胃起作用意謂若害蟲 攝取殺蟲有效量之化合物〗或含有殺蟲有效量之化合物j之 材料則其被杀又死。系統性作用意謂化合物經吸收至經處理 植物之植物組織中且若害蟲吃植物組織或吮吸植物汁液則 受到控制。 化合物（I)尤其適於控制以下昆蟲害蟲： 鱗翅目之昆蟲，例如小地老虎出 jpw/on)、黃地老虎（知⑽以謂）、棉葉波紋夜蛾 (Alabama argillacea)、黎立夜蛾（Anticarsia gemmatalis)、 多員實巢蛾以ί/ζζ·α coWz/geZ/a)、丫 紋夜蛾 gamma)、旅&複（Bupalus Wm.arz.w)、後黃卷葉蛾 (Ccicoecia murinana)、棉褐帶卷蛾（Capua reticulana)、冬 尺虫筻蛾、雲杉卷葉蛾 fumifer ana) 西方雲杉卷葉蝶（C/zorbionewra 、美洲黏蟲、蘋果蠢蛾 (Cydia pomonella) ^ ^ A (Dendrolimus pini) - ff 填(Diaphania nitidalis)、巨座玉米塔（Diatraea 、埃及金剛鑽（五//?⑽/απα)、小玉米娱 (Elasmopalpus lignosellus)、葡萄填蛾{Eupoecilia 、夏梢小卷蛾（EvWna 、粒膚地老虎 (Feltia subterranea)、九敗塔（Galleria mellonella)、奪'\、 食心螽（Grapholitha funebrana)、梨小食心螽（Grapholitha 126692.doc -130- 200829166 molesta)、梅龄备（HelioAk armigera)、煙芽夜蛾 (Heliothis virescens)、美洲棉鈐 &(HeIi〇this zea)、茱螺 [Hellula undalis)、f各葉私 & 蛾（Hibernia defoliaria)、矣徵 台織[Hyphantria c⑽印）、蘋果巢蛾所㈣仏 malinellus)、售力V 蠢織（Keiferia iyCOpersiceiia、、鐵衫 & 竣 (Lambdina fiscellaria)、辦 i 氣織、Laphygyna exfgUa、、咖 啡潛葉蛾（Zewcopiera Co分ee//a)、旋紋潛葉蛾（丄 scitella)、斑點潛案峨（Lithocolletis blancardella)、葡萄聚 果小卷蛾（Lobesia botrana)、黃綠條塔（Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(i/spar)、僧尼毒蛾 (Lymantria monacha)、f it ^ {Lyonetia clerkella) > 天 幕毛蟲（A/a/acwoma yieustria)、甘藍夜蛾 花旗松毒蛾歐洲玉米 螺（Ostrinia nubilalis)、冬夜峨（Pcmolis flammea)、紅龄备 、雜色地老虎（PerMroma saucia) ' 8] ^ (Phalera bucephala) > 馬鈴薯塊莖蛾 {Phthorimaea opercw/e//a)、橘細潛蛾 c/ire//a)、大菜粉蝶、苜蓿綠夜蛾 (Plathypena scabra)、小菜蛾（Plutella xylostella)、k l 氣 蛾[Pseudoplusia hc/wA似）、松梢卷葉蛾 、馬铃薯潛葉蟲、麥蛾 (Sitotroga cerealella)、葡萄長鬚卷葉蛾（Sparganothis pilleriana) ^ 南方灰翅夜蛾、草地黏 蟲(Spodoptera frugiperda)、反遂氣紙[Spodoptera 126692.doc -131 - 200829166 littoralis)、斜紋夜蛾（SpcMiopiera /z7wra)、松異帶蛾 {Thaumatopoea pityocampa)、標綠卷葉蛾 vz>z_c/ana)、粉紋夜蛾（7>ζ·(：/2〇/?/ι«ζ·β m·)及雲杉小卷葉蛾 {Zeiraphera canadensis) \ 鞘翅目（Coleoptera)(甲蟲），例如梨長吉丁（dgrz7w 、具條叩甲（jgrb/es //似aiws)、黯金針蟲 {Agriotes obscurus)、馬龄 I 無金象（Amphimallus solstitialis)、氣 I 氣（Anisandrus 、棉鈐象曱 {Anthonomus grandis)、蘋果花象甲⑽ omws pomorum)、線斑蝥[Atomaria linearis)、大松小蠹 (Blastophagus piniperda)、天幕枯葉蛾（Blitophaga undata)、蠢 I I (Bruchus rufimanus)、窥 1 象（Bruchus pisorum)、鳥 1 象[Bruchus lentis)、梨卷葉象[Byctiscus 、甜菜大龜甲（Caw/tia似、豆葉甲 (Cerotoma trifurcata)-甘藍莢象甲 、油菜象鼻蟲παρ/)、甜菜脛跳 f (Chaetocnema tibialis)、煙萆金針螽（Corjoderus vespertinus)、天冬負泥甲（CVz’CM^rb a*sparag/)、長角葉曱 (Diabrotica longicornis)、十二 I 瓜葉，QDiabrotica 12- punctata) - i ^ ^ ^ f (Diabrotica virgifera^ ,墨西哥豆瓢 A(Epilachna varivestis)、煙萆跳 ψ (Epitrix hirtipennis)、 像膠 l 戸（Eutinobothrus brasiliensis)、私樹良〒〈Hylobius abietis)、埃反 t 靖象 f (Hypera brunneipennis、、售靖葉象 ▼ (Hypera postica)、雲杉八齒小蠢（Ips typ〇graphus)、美 126692.doc -132- 200829166 條負泥蟲（L謂a bilineata)、票、肖負泥备（Lema melanopus)、馬铃箸 ψ 義 QLeptinotarsa decemlineata)、甜 菜金針蟲californicus)、热 I 气（JLissorhoptrus or少wp/n7w)、普通叩頭甲（A/Wa⑽、油菜露 I 气（Meligethes aeneus)、忽布綠肖金龜^ (Melolontha hippocastani)、西方玉艿艇金說（Melolontha melolontha)、 稻負泥蟲、葡黃笑象曱 •yw/caiws)、草莓根象甲ονα/ws)、辣根猿葉 f (Phaedon cochleariae、、洛 l 1 金 l (Phyllotreta chrysocephala)、金氣屣（Phyllophaga sp,)、良 Μ 1 金說 (Phyllopertha horticola)、集 I 淡足跳 f (Phyllotreta 似morwm)、黃曲條跳甲（P/2j；//(9irda 、日本麗金 KPopillia japonica)、窥 l 嗓 l，（Sitona lineatus)反敎 l (Sitophilus granaria) \ 雙翅目，例如埃及伊蚊（jedes aegxpiz·)、剌擾 伊蚊（deda vexa似）、墨西哥橘實繩/wde似）、 五斑按蚊、地中海實绳 capitata)、蛆症金绳bezziana)、美洲金繩 {Chrysomya hominivorax)、螺旋金繩(Chrysomya 、高粱癭蚊（Cc^iar//7/a sorg/i/eo/a)、盾波繩 (Cordylobia anthropophaga)、丘,淡色革故（Culex pipiens)、 瓜實繩（Dacws 油橄欖實繩（Dacws o/eae)、芸 苔笑癭蚊似wra 、黃腹廢鱗（Fa㈣ζ·α canicularis)、大馬胃繩、刺舌 126692.doc -133 - 200829166 似）、騷擾角繩、 蝴蝶蘭潛绳（丹ap/c^z’p/c^/s 叫wesirb)、種繩 /7/(2iwra)、紋皮繩//πβαία)、美洲斑潛繩 (Zz>z’(9mj^(2 saiz’vae)、三葉斑潛繩（ZzWomj/za irzyb/z·/)、山羊 綠織（Lucilia caprina)、銅綠绳（Lucilia cuprina)、絲'先綠 繩ser/caia)、黑胸尖眼蕈蚊（Z^eorz’a peciora/zi)、 黑森麥桿繩（Μα>^ζ·ο/α destructor)、家繩（Mwca 、廐腐绳（Mwcka Wah/a似）、羊鼻绳（OeWrw <9vz\)、瑞典麥稈绳（(9sc/加//a /Wi)、甜菜潛葉繩 、洋蔥繩（Ρ/2π6ζ·α 、甘藍罐（Ρ/ζοΜ/α 、麥種繩（Ρ/ζοΜ/α coarciaia)、櫻桃實繩 [Rhagoletis cerasi)、藏朱 f 琢、Rhagoletis pomonella)、年 it (Tabanus bovinus)、^ M A ^{Tipula oleracea)^ /'j+| A 蚊（Tipula paludosa) ·， 纓翅目（Thysanoptera)(薊馬，thrips)，例如蘭花薊馬屬 {Dichromothrips spp·、、後專瑪範馬[Frankliniella fusca)、 苜蓿薊馬{Frankliniella occidentalis)、花薊馬 (Frankliniella triticV)、稿實蘇馬（Scirtothrips citri)、稻綺 馬[Thrips 、南黃薊馬（77zrz>*s pa/m/)及煙莉馬 {Thrips tabaci)； 膜翅目（Hymenoptera)之螞蟻、蜜蜂、黃蜂、葉蜂，例如 新疆菜葉蜂ro^e)、大頭美切葉蟻 、大頭美切葉蟻（diM 、光滑美切葉 蟻（Αία /aeWgWa)、粗壯美切葉蟻（Am 、水狸蟻 126692.doc -134- 200829166 e叩/g㈣ra)、塞氏美切葉蟻^打心似）、德州切葉 犧ίβχαπα)、舉腹犧屬$/?/?·)、李實蜂 (Hoplocampa minuta)、蘋葉绛（Hoplocampa testudinea)、 /J、家壤（Monomorium phara〇nis) ^ ^ ψ X ^ {Solenopsis geminata)及紅火蟻（S〇/enOJ^b hWc/α)、火螞蟻 Hcherz·)、加州火蟻以）、紅收 ^ % {Pogonomyrmex barbatus) , ^ ^ }\t^^(Pogonomyrmex californicus)、大澉織[Pheidole megacephala)、織舞 (Dasymutilla occidentalis)、氣绛屬〈B〇mbus spp)、南部尺 黃蜂(Vespula squamosa)、對黃胡蜂(paravespula vw/gar/s)、負州對黃胡蜂（Paravespw/a ⑽z’ca)、德 國對黃胡蜂germam.ca)、禿頭面對大黃蜂 {Dolichovespula maculata) > 歐；、州大黃蜂(Fespa crabro)、 紙葉舞{Polistes rubiginosa)、織、Camponotus floridanus) SlH 旅廷氣[Linepithema humile)， 同翅目（Homoptera)，例如豌豆蚜 ⑽c^r^c/n^)、落葉松球财（/c/e/ga /ατζϋ)、鼠李馬鈐薯虫牙 (Aphidula nasturtii)、黑、I 场（Aphis craccivora)、蠢瓦财 (d/7/π) /αόαβ)、草莓根财（dp/π) /brZ?az·)、蘋果虫牙 pomi)、棉财{Aphis goa 乂ρ/ζ·)、醋栗财 «ρ/π) 、鼠李财sc/zwzWer/)、繡線菊虫牙（d尸/π) 、接骨木虫牙（dp/ni 、婉豆虫牙 (Acyrthosiphon pisum)、馬铃集長摄蜗（Aulacorthum w/am·)、甘薯粉乱（eemzWa iakcz·)、銀葉粉風 126692.doc -135- 200829166 argeW//o/z·/)、莉短尾虫牙而$ car^/wz·)、圓尾虫牙 {Brachycaudus helichrysV)、紙黑、短尾场（JBrachycaudus persicae)、梅财（Brachycaudus prunico/ci)、甘藍財 (Brevicoryne brassicae)、魚釘毛蚜（Capitophorus horni)、 棉虫牙、草莓毛管虫牙 /raga^/b//z·)、茶蘼隱瘤額財（OTp/omjKzw rzD)、銀樅綿虫牙 (Dreyfusia nordmannianae)、冷杉椎球蚜（Drey/wda p/c印e)、蘋果截尾财radz'co/a)、蘋果溝無網财 (Dysaulacorthum pseudosolani)、蘋粉紅劣蚜以 p/aWag/nea)、梨樹篷子財（Ζ)γαρ/π\ j^r/)、蠢豆微葉蟬 [Empoasca fabae)、梅:K I 场（Hyalopterus pruni)、茶藤苦 菜财/ac/wcae)、麥長管虫牙（Macrosz’p/zwm avaae)、大戟長管財（Macrw/p/zwm ew/7/20rZ?/ae)、薔薇長 管虫牙（Macros^p/zon "⑽似）、蠶豆修尾财（Megowra Wc/ae)、 黎草财（Melanaphis pyrarius)、备薇麥场（Metopo丨ophium dirhodum)、煙虫牙pem’cae)、冬蔥虫牙（Myzws asca/omcws)、櫻桃黑瘤額财（Myzws cerw/)、大桃虫牙 var/a似）、萵苣虫牙（iV似ο⑽v/α 、褐稻風 (Nilaparvata lugens)、萬 1根餐缚蜗（Pemphigus bursarius)、 蔬飛藏（Pah似sacc/mr/czWa)、蛇麻疲額坊（P/zor<9(ic^ /zwmw/z·)、蘋木風ma//)、梨木風（P巧pzW)、冬蔥 溢瘤财{Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米經管財 {Rhopalosiphum maidis)、米数级 ψ 蜗[Rhopalosiphum padi)、辕朱-尊场（Rhopalosiphum /似eriwm)、馬萊圓尾财 126692.doc -136· 200829166 (Sappaphis ma/α)、馬里圓尾虫牙ma/z·)、麥二又 虫牙{Schizaphis graminum)、榆梨綿财(Schizoneura /awwgz·ya)、麥長管财ανβπαβ)、溫室白粉乱 {trialeurodes vaporariorum)、A # ^ (Toxoptera aurantiiand) 及葡萄根瘤虫牙（v/i(/b/z·/); 等翅目（Isoptera)(白蟻），例如歐洲木白犧（CWo/ermes flavicollis)、美氏異白織（Heterotermes aureus)、棄足白織 {Leucotermes flavipes)、黃胸散白織（ReticuZitermes 、南方散白蟻Wrghz’cws)、南歐網 反白織（Reticulitermes lucifugus) A #1¾ ^ ϋ ^ ^ {Termes natalensis)3^ J： ^ % {coptotermes formosanus) \ 璋螂（蜚蠊目（Blattaria-Blattodea))，例如德國小蠊 (Blattella germanica)、Si 洲缉娜（Blattella asahinae)、矣 洲大蠊⑽eia americana)、日本蜚蠊 、棕色蜚蠊（/^Γζ·ρ/α/7βί(2 、黑胸大蠊 (Periplaneta fuligginosa)、澳洲裝綠（Periplaneta australasiae) 及東方非蠊（万/αίία ， 真實臭蟲（True bug)(半翅目，例如喜綠墙 (Acrosternum hilare)、多毛 I 缚（Blissus leucopterus)、傻 草黑斑盲墙出ποίαίΜ)、棉紅蝽（巧 麥扁紅蝽麥扁盾墙 {Eurygaster integriceps)、梅攝♦[Euschistus impictiventris)、 葉足缘锋{Leptoglossus phyllopus)、牧草盲蝽 lineolaris)、牧草盲缚pra/e似/s)、稻綠蝽（iVezara 126692.doc -137· 200829166 v/r/Λ/α)、甜菜撿網蝽 ^\riesma quadrata)、ψ 自 insu丨aris)及稻綠蜷（Th ，、六蹲（Solubea 财、鼠李馬龄薯好、朁- 、洛葉松球 子π著辑、蠢旦辑、草莓根辑 酷栗呀、鼠李騎、繡線菊虫牙、接骨木辑、碗果牙、棉辑、 長鬚对、銀葉旦虫牙、馬铃著 蚜、甘該財、^ “ ®尾呀、桃黑短尾財、梅 财甘孤蚜角釘毛蚜、棉蚜 蚜、郃衫嫂说 吕呀、茶蘼隱瘤額 財銀杉綿騎、冷杉椎球辑、韻果截 蚜、葙私&少4^ % 頻果溝無網 财，、…、梨樹蓬子財、蠶豆微葉禪、梅大尾财、 余薦苦菜蚜、麥長管蚜、大戟 罕戈长g蚜嗇微長管蚜、蠶豆 修尾虫牙、梨草騎、薔薇麥虫牙、煙久 irr 、心蚜櫻桃黑瘤額 坊、大桃褐稻風1苣根瘦飛虱、 蛇麻疲額財、蘋木風、梨木虱、冬蔥綴瘤对、玉米妨管 財、禾穀溢管辑、頻果草騎、馬萊圓尾財、馬里圓尾_、 麥二叉蚜、榆梨綿蚜、麥長管蚜、溫室白粉虱、大桔蚜、 葡萄根瘤蚜、溫帶臭蟲（c/w以心⑽―）、熱帶臭蟲 (Cfx心阳老年食蟲椿象（心办、錐 黴蝽屬（Triatoma sPP·)及輪背獵蝽（Ari!us cHiaius)， 直翅目（Orthoptera)之蟋蟀、蚱蜢、蝗蟲，例如家蟋蟀 (Acheta domestic^、東方鳘 m[Blatta 〇rientalis、、德風小 赚（Blattella germaniccO、意欠利蝮（CaUiptamus itancus)、 澳大利亞火虫皇、摩洛哥戟紋虫皇 (Dociostaurus maroccanus)-歐洲球螋（For/Vcw/α awr/cWark)、歐洲螻蛄' 巴比蔗 瘦（Hieroglyphus daganensis)、印度黃檀蝗 126692.doc -138- 200829166 angulifera)、飛虫皇(Locusta migratoria)、南非飛虫皇 、Locustanapardalina)、^,A^[Melanoplusbivittatus)、 赤腿蚱猛femur-rubrum)、 墨西哥蚱猛 {Melanoplus mexicanus)、遷徙虫令：¾ (Melanoplus sanguinipes)、落磯山蚱猛（Me/㈣<9户/心spreiw)、紅翅虫皇 {Nomadacris 所/απ/αία)、塞内加爾小車虫皇 senegalensis) ' 美洲大蠊（Per/p/aweia americana) ^ 美洲虫乍 猛{Schistocerca americana)、標尾虫乍：¾ (Schistocerca peregrz·如）、痕疫沙漠虫皇蟲gregark)、摩洛 哥蟲maroccanus) % ^ (Tachycines asynamorus) ^ S ^ ^ {Tachycines asynamorus) ^ 臭腹腺 式⑴化合物及其鹽亦適用於控制蛛形綱（arachnid， Arachnoidea)，諸如換蛛類（蜱蜗目，，例如軟蜱 科（jrgwMae)、蜱科（/xodzWae)及療蜗科，諸 如美洲炎缉（Amblyomma americanum)、 彩飾花蜱 (Amblyomma variegatum)、斑點鈍目艮蜱(Amblyomma maculatum)、波斯隱σ彖蜱（」厂客似pers/cws)、具環方頭蜱 (Boophilus annulatus)、無故方頭碑（Boophilus decoloratus)、 微小牛蜱（万、森林革蜱（Z)wmaceW(9r silvarum)、安氏革缉（Dennacentor andersoni)、變異车缉 (Dermacentor variabilis)、長蝝璃眼蜱（Tfj/a/omma truncatum)、羊硬蜱（/xoda ricinus)、紅硬蜱（/xodes rubicundus)、肩突硬蜱（/xoAs 、全環硬蜱 126692.doc -139- 200829166 (Ixodes holocyclus)、k 平泮硬碑（Ixodes pacificus)、綠姆 统緣碑（Ornithodorus hermsi)、：L· 瑞紙緣缉（Ornithodorus iwr/caia)、柏氏禽刺蜗、口彖蜱 {Ornithodorus moubata)、A 後兔缉{Otobius megnini)、雜 皮刺蜗（乃以所ga//z’《ae)、羊癢蜗ov/s)、 血紅扇頭蜱（7?/nWcep/m/ws 、扇頭扁為 {Rhipicephalus appendiculatus)、紅扁兹(Rhipicephalus evertsi)、齋編（Sarcoptes scabiei)反藤編 M (Eriophyidae αρ·)，諸如蘋刺瘦蟎（dcw/ws w/z/ee/iiMda/z·)、橘鏽虫高 (Phyllocoptrata oleivora)反始結餐錄[Eriophyes sheldonV) ·， 埃蜱屬（rarsoMm/iiae 印/7.)，諸如櫻草狹膚線虫茜 (Phytonemus pallidus)反側多食附線蛾（Polyphagotarsonemus latus) ·，偽葉蜗屬（Tenuipalpidae spp.)，諸如紫偽葉蜗 (Brevipalpus phoenicis) ·，葉織屬（Tetranychidae spp.)，諸 如朱砂葉蜗（JWra叮e/zws 、神澤氏葉虫茜 (Tetranychus kanzawai)、太平洋、tL 葉虫高{Tetranychus paczyVcws)、棉紅葉蜗ie/arz’ws)及棉葉虫高 wri/cae)、歐洲葉蜗w/mz’）、全爪 織（Panonychus citri)反萆也織（oligonychus pratensis)反蓴 地蜗；物蛛目，例如美國毒蛛macia似）及裼 i^{Loxosceles reclusa) » 跳 3: (I 笆（Siphonaptera))，例如絲 I (Ctenocephalides /W/s)、犬櫛首蚤（CiMocep/zWa cam))、印度鼠蚤 (Xenopsylla cheopis)、尺％： (Pulex irritans)、穿反潛蛋 126692.doc -140- 200829166 {Tunga penetrans)Sl 歡辦 备{Nosopsyllus fasciatus、， 蠹蟲、家衣魚（纓尾目（Thysanura))，例如西洋衣魚 (Lepisma saccharina)反小他衣条、（Thermobia domestica)， 埃4公（唇足綱（Chilopoda))，例如姑蜒 coleoptrata) 5 多足綱（倍足綱（Diplopoda))，例如TVarcez«屬， 虫矍螋（革翅目（Dermaptera))，例如歐洲地埃4公（For/Vcw/a auricularia) ? 兹（兹毛目（Phthiraptera))，例如人頭兹 humanus capitis)、尺後级（Pediculus humanus corporis)、 耳心陰pwMs)、牛盲兹、 魏缸裂[Haematopinus swb)、長頭牛兹 VZW/)、牛刺咬為（5(9Wc<9/(3 hWs)、雞兹 gallinae) Λ ^ {Menacanthus 及牛小藍兹 {Solenopotes capillatus)。 式（I)化合物、其N-氧化物及其鹽亦適用於控制線蟲類， 例如根結線蟲類，例如北方根結線蟲 /ζαρ/α)、六棱柱根結線蟲incognita)^ Jh^k^ 結線蟲yavam-ca);形成孢囊線蟲類，例如馬 鈴薯金線蟲（G/ohAra rosicx/n·⑼^以）、禾榖類胞囊線蟲 (Heterodera avenae)、大立胞嚢線義（Heterodera glycines)、 甜菜胞囊線蟲sc/zac/zi/z·)、三葉草胞囊線蟲 ir(/b/z7);莖幹及葉線蟲類，例如長針刺線蟲 (Belonolaimus longicaudatus)、馬龄薯腐敗線蟲 126692.doc -141 - 200829166 (Ditylenchus destructor)、甘集 i 象备病（Ditylenchus 、 百節螺旋形塾刃線蟲 mw/i/cz·加iws)、長針線蟲（L⑽、香蕉穿孔 氣备（Radopholus similis)、揭螺旋線轰（Rotylenchus rohWw)、切根線蟲（T>/c/2(9<i(9rw/7rz’m/i/vz^)、煙草矮化線 A [Tylenchorhynchus c/a^yMm·)、不定矮化線蟲 (Tylenchorhynchus dubius)、庀斑板腐泉螽（Pratylenchus
Mg/eciws)、穿刺根腐線蟲pe似irans)、拱根 腐象备（Pratylenchus 及香蕉根腐線嘉 [Pratylenchus goodeyi) 〇 式（I)化合物尤其適用於控制鱗翅目昆蟲。 一般而言，殺昆蟲劑組合物包含〇.〇1至95重量％，較佳 0.1至90重量％之活性化合物。活性化合物係以9〇%至 100/〇，幸义佳95%至100%之純度（根據^^乂尺光譜）使用。 在室外條件下，用於控制害蟲之活性化合物的施用率為 〇·1 至 2.0 kg/ha，較佳為 oui 〇 kg/ha。 …合物⑴、其N-氧化物及鹽轉化為常用調配物(農 業調配物）’例如溶液、乳液m粉劑、粉末、將 液及顆粒。視較目的㈣ : 應確保本發明化合物之精細及均句分佈。|狀况下均 該等調配物係以已知方式來製備 或載劑（若需要，則使用^^ ^ 精由以溶劑及/ ^ ^ 使劑及分散劑）來擴展活w + 份。合適之溶劑/助劑基本上為： ’、展活ί·生成 水、芳族溶劑(例如，S0lvess。⑧產品 一 T本）、石蠟 126692.doc -142- 200829166 (例如，礦物油餾份）、醇類（例如，甲醇、丁醇、戊 醇、节醇）、酮類（例如，環己嗣、γ_丁内酿）、π比洛咬 酮類（Nm各”、N_辛基料㈣）、乙酸醋類 (一乙馱乙一 S予Ϊ曰）、二醇類、脂肪酸二甲醯胺類、脂 肪酸類及脂肪酸醋類。原則上亦可使用溶劑混合物。 -載劑，諸如經研磨之天然礦物質（例如，高嶺土 (kaoHn)、黏土、滑石、白堊）及經研磨之合成礦物質 (例如，經精細分散之二氧化矽、矽酸鹽）；乳化劑， 諸如非離子型及陰離子型乳化劑（例如，聚氧伸乙基脂 肪醇醚、烷基磺酸鹽及芳基磺酸鹽）及分散劑，諸如木 質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 口適界面活化劑為木質素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二 丁基奈磺酸之鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽、烷基芳基磺酸 鹽、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、脂肪醇硫酸鹽、脂肪酸及 硫酸化脂肪醇二醇醚，此外為磺酸化萘及萘衍生物與甲醛 之縮合物、萘或萘磺酸與苯酚及曱醛之縮合物、聚氧伸乙 基辛基苯基喊、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬基苯 盼、烧基苯基聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬 脂酿基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇/ ^氧乙烧縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚伸氧乙基烷基醚、 乙氧基化聚氧化丙烯、月桂醇聚乙二醇醚乙縮醛、山梨糖 醇S曰木貝素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 適於製備直接可噴灑之溶液、乳液、漿液或油分散液之 物質為具有中至高沸點之礦物油餾份，諸如煤油或柴油， 126692.doc -143 200829166 t外為煤焦油及源於蔬菜或動物之油，脂族烴、環烴及芳 族煙’例如甲苯、三甲苯、石堪、四氣蔡、院基化蔡或其 衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己酮、異 佛_，強極性溶劑，例如二甲㈣、N_甲基料咬酬及 水。 中 劑 諸如甘油、乙二醇及丙二醇之防；東劑亦可添加至調配物 〇 合適之消泡劑為(例如)基於聚矽氧或硬脂酸鎂之消泡 ° 1由將活&物貝與固體載劑混合或共同研磨來製備粉 末、散布材料及粉劑。 為：礦物土 土、矽鎂土 土、白雲石 之合成材料 '、可精由將活性成份與固體載劑結合來製備顆粒，例如經 塗覆之顆粒、經浸潰之顆粒及均質顆粒。固體載劑之實例 諸如一氧化矽凝膠、矽酸鹽、滑石、高嶺 石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏 矽深土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；經研磨 料 堵如硫酸錢、填酸錢、确酸錢、尿 素’及源於植物之產物，諸如縠粉、樹皮粉、木粉及堅果 殼粉；纖維素粉末及其他固體載劑。 用於種子處理之調配物可額外包含黏合劑及 及（若適當）著色劑。 ，可2加黏合劑以增加處理後活性化合物在種子上之黏著 丨口適之黏合劑為（例如）E〇/p〇欲段共聚物界面活 以及聚乙稀醇、：^ ΓΗ 狄乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙 126692.doc -144- 200829166 烯酸酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙 炸酿胺、5^乙細亞胺（Lupasol⑧，Polymin⑧）、聚鍵、聚胺 基甲酸酯、聚乙酸乙烯酯、羥乙基纖維素（tyl〇se)及此等聚 合物之共聚物。 合適之膠凝劑為（例如）角叉菜（Satiagel(D)。 一般而言，該等調配物包含0 01至95重量。/()，較佳01至 90重量％之活性化合物。活性化合物係以9〇G/❹至1 〇〇%，較 佳95%至100%之純度（根據nmr光譜）使用。 即用型製劑中之活性化合物濃度可在相當廣泛之範圍内 I：化。一般而吕，其在〇 與10〇/〇之間，較佳在〇 與 1%之間。 違等活性化合物亦可成功地用於超低容量（ULV)方法 中，藉此可能施用具有95重量％以上活性化合物之調配 物，或甚至施用無添加劑之活性化合物。 為達成種子處理之目的，所討論之調配物在稀釋2至i 〇 倍後在即用型製劑中產生〇.〇1至6〇重量％，較佳〇1至4〇重 量％之活性化合物濃度。 以下為調配物之實例：1·供以水稀釋之產物 A) 水溶性濃縮物（SL、LS) 將10重里伤本發明之化合物〗溶解於重量份水或水溶 F生/合州中或者，添加濕潤劑或其他助劑。活性化合物以 水稀釋即溶解。以此方式，產生具有1()重量％之活性化合 物含量的調配物。 B) 可分散濃縮物（DC) 126692.doc -145- 200829166 藉由添加1 〇重量份分散劑（例如聚乙稀σ比洛σ定酮），將2〇 重量份本發明之化合物I溶解於70重量份環己酮中。以水 稀釋產生分散液。活性化合物含量為20重量％。 c)可乳化濃縮物（EC) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及藥麻油乙氧化物（每一狀 況下均為5重量份），將1 5重量份本發明之化合物丨溶解於75 重$份二甲苯中。以水稀釋產生乳液。該調配物具有1 5重 篁％之活性化合物含量。 °)乳液(EW、EO、ES) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及慈麻油乙氧化物（每一狀 況下均為5重量份），將25重量份本發明之化合物〗溶解於35 重1份二甲苯中。藉助於乳化機（例如Ultraturrax)將該混 合物引入30重量份水中，且使其成為均勻乳液。以水稀釋 產生乳液。該調配物具有25重量％之活性化合物含量。 E)懸浮液（SC、〇D、 在一攪拌型球磨機中，藉由添加10重量份分散劑及濕潤 劑及70重量份水或有機溶劑，粉碎20重量份本發明之化合 才、產生精細活性化合物懸浮液。以水稀釋產生該活性 口物之％疋懸浮液。該調配物中之活性化合物含量為 重量％。 F)水分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 藉2外加5〇重置份分散劑及濕潤劑，將50重量份本發明 之:合物I精細研磨，且藉助於技術設備（例如擠麼機、喷 淋袼、流化床)將其製備為水分散性或水溶性顆粒。以水 126692.doc -146- 200829166 稀釋產生该活性化合物之穩定分散液或溶液。該調配物具 有5 0重量％之活性化合物含量。 G) 水分散性粉末及水溶性粉末（WP、sp、ss、ws) 藉由添加25重量份分散劑、濕潤劑及矽膠，在轉子_定 子研磨機中研磨75重量份本發明之化合物〗。以水稀釋產 生該活性化合物之穩定分散液或溶液。肖冑配物之活性化 合物含量為75重量％。 H) 凝膠（GF) 在一攪拌型球磨機中，藉由添加丨〇重量份分散劑、i重 量份膠凝劑濕潤劑及70重量份水或有機溶劑，粉碎2〇重量 份本發明之化合物I以產生精細活性化合物懸浮液。以水 稀釋產生該活性化合物之穩定懸浮液，藉此獲得具有 20%(w/w)活性化合物之調配物。 2· 未經稀釋之欲施用產品 J) 可粉塵化粉末（DP、DS) 將5重量份本發明之化合物丨精細研磨，且與％重量份經 精細分開之高嶺土充分混合。此產生活性化合物含量為5 重量％之可粉塵化產品。 K) 顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0·5重里份本發明之化合物I精細研磨且與99·$重量份 載劑結合。當前方法為擠壓、噴霧乾燥或流化床。此產生 活性化合物含量為0.5重量％之未經稀釋的欲施用顆粒。 L) ULV溶液（UL) 將1 〇重量份本發明之化合物〗溶解於90重量份有機溶劑 126692.doc -147- 200829166 (例如二甲苯）中。此產生活性化合物含量為1〇重量 經稀釋的欲施用產品。 。之未 、該等活性成份可藉助於噴灑、霧化、粉塵化、散法 庄而以其調配物形式或自其製備之使用形式來使用： 以可直接㈣之溶液、粉末、懸浮液或分散液、乳液、’ :分散液、聚液、可粉塵化之產物、散布材料或顆粒之形 ，。该等使用形式完全取決於預期其意欲在每 況下均確保本發明之該等活性成份之儘可能最精細 佈。 刀 水性使用形式可藉由加水而自乳液濃縮物、漿液或可濕 ，粉末(可噴灑粉末、油狀分散液)來製備。為製備乳液:、、 漿=或油狀分散液，諸如此類或溶解於油或溶劑中之物質 可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑而在水中均： 化。然而，亦可能製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分 散劑或乳化劑及（若適當）溶劑或油組成之濃縮物，且該等 濃縮物適合以水來稀釋。 在即用型製劑中之活性成份濃度可在相對廣泛之範圍内 變化…般而言’其在之間，較佳在〇 〇〇1至 1%之間。 該等活性化合物亦可成功地用於超低容量法（ULV)中， 藉此可能施用具有95重量％以上活性成份之調配物，或甚 至施用無添加劑之活性成份。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑' 殺真菌 劑、其他殺蟲劑或殺菌劑添加至活性化合物中，若適當， 126692.doc 200829166 則直至立即使用之前（桶 ^ 試劑以一〗之重量比：。“财與本發明之 ::明之組合物亦可以殺真菌劑之使用形式與其他活性 口物’例如除草劑、殺見蟲劑、生長調節劑、殺真菌劑 料—料在。在許多狀況下，將化合物⑴或包含其 殺真菌劑使用形式之組合物與其他殺真菌劑混合導致所獲 得之殺真菌活性範圍擴大。 可與本發明之化合物結合使用的殺真菌劑之以下清單意 欲說明可能之組合，但並不限制其： •醯基丙胺酸，諸如苯霜靈（benalaxyl)、滅達樂 (metalaxyl)、呋醯胺（0furace)或歐殺斯（〇xadixyl)， • 胺竹生物，諸如阿迪嗎琳（aldimorph)、多寧（dodine)、 嗎菌靈（dodemorph)、粉鏽啉（fenpropimorph)、苯鏽啶 (fenpropidin)、雙胍鹽（gUazatine)、雙脈辛胺 (iminoctadine)、螺環菌胺（spiroxamin)或三得芬 (tridemorph)， • 苯胺基密咬，諸如喷黴胺（pyrimethanil)、u密菌胺 (mepanipyrim)或喷菌環胺（cyrodinyl)， • 抗生素，諸如環己醯亞胺（cycloheximide)、灰黃黴素 (griseofulvin)、春雷黴素（kasugamycin)、納他黴素 (natamycin)、多抗黴素（polyoxin)或鏈黴素 (streptomycin)， •。坐類，諸如比多農（bitertanol)、糠菌唾 (bromoconazole)、環克唑（cyproconazole)、苯醚甲環 126692.doc -149- 200829166 唆（difenoconazole)、達克利（diniconazole)、伊邁唾 (enilconazole)、環氧康 °坐（epoxiconazole)、芬克唾 (fenbuconazole)、氟喧嗤（fluquinconazole)、護石夕得 (flusilazole)、護汰芬（flutriafol)、己嗤醇（hexaconazole)、 依滅列（imazalil)、依普克唾（ipconazole)、葉菌嗤 (metconazole)、邁克尼（myclobutanil)、平克口坐 (penconazole)、普克利（propiconazole)、撲克拉 (prochloraz)、丙硫醇克唾（prothioconazole)、石夕氟口坐 (simeconazole)、得克利（tebuconazole)、氟醚口坐 (tetraconazole)、三泰芬（triadimefon)、三泰隆 (triadimenol)、賽福唑（triflumizol)或環菌口坐 (triticonazole)， • 二叛甲醯亞胺，諸如依普同（iprodion)、甲菌利 (myclozolin)、撲滅寧（procymidone)或免克寧 (vinclozolin)， • 二硫代胺基甲酸酯類，諸如福美鐵（ferbam)、代森鈉 (nabam)、猛乃浦（maneb)、猛粉克（mancozeb)、威百故 (metam)、免得爛（metiram) ' 甲基鋅乃浦（propineb)、 聚胺基甲酸酯（polycarbamate)、得恩地（thiram)、益穗 (ziram)或鋅乃浦（zineb)， • 雜壞化合物’諸如敵菌靈（anilazine)、免賴得 (benomyl)、博克利（boscalid)、貝芬替（carbendazim)、 萎鐵靈（carboxin)、氧化萎鏽靈（OXyCarb〇xin)、賽座滅 (cyazofamid)、邁隆（dazomet)、腈硫醌（dithianon)、噁 126692.doc -150- 200829166 唾菌酮（famoxadone)、咪峻菌酮（fenamidon)、芬瑞莫 (fenarimol)、麥穗靈（fuberidazole)、氟多寧（flutolanil)、 福拉比（furametpyr)、稻痕靈（isoprothiolane)、滅鏽胺 (mepronil)、氟苯,咬醇（nuarimol)、吼考苯紮 (picobenzamid)、噻菌靈（pr〇benazole)、丙氧喹琳 (proquinazid)、比芬諾（pyrifenox)、百快隆（pyroquilon)、 快諾芬（quinoxyfen)、矽硫芬（silthiofam)、噻苯咪唑 (thiabendazole)、噻氟菌胺（thifluzamide)、甲基多保淨 (thiophanate-methyl)、汰敵寧（tiadinil)、三赛唑 (tricyclazole)或赛福寧（triforine)， • 銅殺真菌劑，諸如波爾多（Bordeaux)混合物、乙酸 銅、鹼性氯氧化銅（copper oxychloride)或鹼式硫酸銅 (basic copper sulfate)， • 碗基苯基衍生物’諸如百蜗克（binapacryl)、白粉克 (dinocap)、大脫蟎（dinobuton)或硝基酞異丙基 (nitrophthalisopropyl)， • 苯基吼咯，諸如拌種咯（fenpicl〇nii)或護汰寧 (fludioxonil)， • 硫， • 其他殺真菌劑，諸如酸化苯幷嗟二唑-S-甲醋 (acibenzolar-S-methyl)、苯噻瓦利（benthiavalicarb)、 加普胺（carpropamid)、四氯異苯腈（chl〇r〇thal〇nil)、噻 芬胺（cyflufenamid)、霜脲氰（cym〇xanil)、噠菌清 (diclomezine)、雙氯氰菌胺（dici〇cymet)、乙黴威 126692.doc -151 - 200829166 (diethofencarb)、護粒松（edifenphos)、乙嗟博胺 (ethaboxam)、環驢菌胺（fenhexamid)、三苯醋錫（fentin acetate)、禾草靈（fenoxanil)、嘧菌腙（ferimzone)、扶 吉胺（fluazinam)、福赛得（fosetyl)、乙麟鋁（fosetyl-aluminum)、亞填酸、纈黴威（iprovalicarb)、六氯苯、 美曲芬諾（metrafenone)、賓克隆（pencycuron)、°比σ塞菌 胺（penthropyrad)、霜黴威（propamocarb)、酜内酯 (phthalide)、托洛說 _ 甲基（toloclofos-methyl)、查脫辛 (quintozene)或氣苯醯胺（zoxamide)， • 嗜毯果傘素 （strobilurins)， 諸如亞托敏 (azoxystrobin)、醚菌胺（dimoxystrobin)、烯將菌酉旨 (enestroburin)、氟氧菌胺（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、甲氧亞胺菌酉旨（metominostrobin)、 奥瑞菌胺（orysastrobin)、咬氧菌胺（picoxystrobin)、百 克敏（pyraclostrobin)或三氟敏（trifloxystrobin)， • 次績酸衍生物，諸如四氣丹（captafol)、蓋普丹 (captan)、益發靈（dichlofluanid)、福爾培（folpet)或益 洛寧（tolylfluanid)， • 肉桂醯胺及類似化合物，諸如達滅芬 (dimethomorph)、氟美醯胺（Humetover)或氟嗎琳 flumorph) 〇 本發明之組合物亦可含有其他活性成份，例如其他殺蟲 劑（諸如，殺昆蟲劑及除草劑）、肥料（諸如，硝酸銨、尿 素、鉀肥（potash)及過麟酸鹽）、植物毒素及植物生長調節 126692.doc -152- 200829166 劑、安全劑及殺線蟲劑。此等額外成份可連續或與上述組 合物組合使用，若適當，則亦僅在使用前立即加入（桶混 製劑）。舉例而言，可在用其他活性成份處理植物之前或 之後用本發明之組合物喷灑植物。 此等試劑通常與本發明之試劑以1 :丨00至1 00: i之重量比 混雜。 可與本發明之化合物一起使用的殺蟲劑之以下清單意欲 說明可能之組合，但不施加任何限制： A. 1 ·有機（硫代）填酸g旨·例如，歐殺松（acephate)、甲 基 °比 σ定石粦（azamethiphos)、甲基榖速松（azinphos-methyl)、 陶斯松（chlorpyrifos)、甲基陶斯松（chlorpyrifos-methyl)、 毒蟲畏（chlorfenvinphos)、大利松（diazinon)、敵敵畏 (dichlorvos)、雙特松（dicrotophos)、大滅松（dimethoate)、 二硫松（disulfoton)、 愛殺松（ethion)、撲滅松 (fenitrothion)、芬殺松（fenthion)、異噁殺松（is〇xathion)、 馬拉松（malathion)、曱胺鱗（methamidophos)、滅大松 (methidathion)、甲基巴拉松（methyl-parathion)、美文松 (mevinphos)、久效構(monocrotophos)、滅多松 (oxydemeton-methyl)、對氧磷（paraoxon)、巴拉松 (parathion)、賽達松（phenthoate)、裕必松（phosalone)、益 滅松（phosmet)、福賜米松（phosphamidon)、福瑞松 (phorate)、巴賽松（phoxim)、亞特松（pirimiphos-methyl)、 布飛松（profenofos)、普硫松（prothiofos)、殺普松 (sulprophos)、司替羅構（tetrachlorvinphos)、託福松 126692.doc • 153 - 200829166 (terbufos)、三。坐鱗（triazophos)、三氣松（trichlorfon); A.2.胺基甲酸g旨：例如，阿蘭克（alanycarb)、得滅克 (aldicarb)、免敵克（bendiocarb)、免夫克（benfuracarb)、加 保利（carbaryl)、加保扶（carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、芬氧克（fenoxycarb)、夫硫克（furathiocarb)、 滅賜克（methiocarb)、滅多蟲（methomyl)、歐殺滅 (oxamyl)、比加普（pirimicarb)、安丹（propoxur)、硫地克 (thiodicarb)、峻虫牙威（triazamate); Α·3·擬除蟲菊g旨：例如，丙烯除蟲菊（allethrin)、畢芬 寧（bifenthrin)、賽扶寧（cyfluthrin)、賽洛寧（cyhalothrin)、 赛紛寧（cyphenothrin)、氯氰菊酯（cypermethrin)、α-氯氰菊 西旨、β-氣氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、第滅寧（deltamethrin)、益 化利（esfenvalerate)、利來多（etofenprox)、芬普寧 (fenpropathrin)、芬化利（fenvalerate)、依普寧（imiprothrin)、 λ-赛洛寧（lambda_cyhalothrin)、百滅寧（permethrin)、普列 亞寧（prallethrin)、除蟲菊素I(pyrethrin I)及除蟲菊素 II(pyrethrin II)、列滅寧（resmethrin)、西拉福芬 (silafluofen)、福化利（tau-Huvalinate)、七氟菊酉旨 (tefluthrin)、治滅寧（tetramethrin)、泰滅寧（tralomethrin)、 拜富寧（transfluthrin)、丙氟菊酯（proHuthrin)、四氟曱 St 菊醋（dimefluthrin); A.4.生長調節劑：a)甲殼素合成抑制劑：例如，苄醯基 腺：克福隆（chlorfluazuron)、二福隆（diflubenzuron)、福 環脲（Hucycloxuron)、氟芬隆（flufenoxuron)、六伏隆 126692.doc -154- 200829166 (hexaflumuron)、祿务隆（iufenur〇n)、諾華隆（n〇vaiur〇n)、 膚蛾隆（teflubenzuron)、殺蟲隆（triflumuron);布芬淨 (buprofezin)、戴分蘭（di〇fen〇ian)、合賽多（hexythiazox)、 乙蜗嗤（etoxazole)、克芬蜗（ci〇fentazine) ; b)蜆皮激素拮 抗劑·例如’氣轰酿拼（halofenozide)、甲氧蟲醯肼 (methoxyfenozide)、得芬諾（tebufen〇zide)、印楝素 (azadirachtin)，c)類幼年素：例如，百利普芬（pyripr〇Xyfen)、 美賜年（methoprene)、芬氧克（fetl〇xyCarb) ; d)脂質生物合 成抑制劑：例如，螺蟎酯（spir〇dicl〇fen)、螺曱蟎酯 (spiromesifen)或二氣西莫（spir〇tetramat); A.5.菸驗受體促效劑/拮抗劑化合物（菸鹼類似物殺昆蟲 劑或新於鹼類似物）·例如，可尼丁（cl〇thianidin)、達特南 (dinotefuran)、盈達胺（imidacloprid)、σ塞蟲呼（thiamethoxam)、 細σ定蟲胺（nitenpyram)、亞滅培（aeetamiprid)、σ塞蟲琳 (thiacloprid)或式Ρ1之噻唑化合物：
A.6. GABA拮抗劑化合物··例如，乙醯蟲腈 (acetoprole)、硫丹（endosulfan)、伊希普（ethiprole)、芬普 尼（fipronil)、凡利普（vaniliprole)、口辰喃普爾（pyrafluprole)、 哌銳普爾（pyriprole)、5-胺基-3-(胺基硫代羰基）-ΐ-(2,6·二 氣-4-三敗甲基苯基）-4-(三氟甲基亞石黃醢基）· η比σ坐； 126692.doc 155 - 200829166 Α·7·巨環内醋殺昆蟲劑：阿巴，;丁（abamectin)、因滅、;丁 (emamectin)、密滅汀（milbemectin)、樂皮美汀（lepimectin)、 賜諾殺（spinosad); A.8.線粒體複合物I電子傳遞抑制劑（METI I化合物）： 例如，芬那劄奎（fenazaquin)、比達本（pyridaben)、得布芬 比（tebufenpyrad)、唑蟲醯胺（t〇ifenpyrad)、嘧蟲胺 (flufenerim); A.9.線粒體複合物II及/或複合物ΙΠ電子傳遞抑制劑 (METI II及III化合物）：例如，阿色查西（aceqUin〇Cyi)、氟 西密（fluacyprim)、伏蟻腙（hydramethylnon); A · 10 ·解偶聯劑化合物：例如，克芬那比 (chlorfenapyr)； Α·11·氧化性磷酸化抑制劑化合物：錫蟎丹 (cyhexatin)、汰芬隆（diafenthiuron)、芬布賜（fenbutatin oxide)、歐蜗多（propargite); A · 12 ·銳皮破壞劑化合物：例如，賽滅淨 (cyromazine) i A · 13 ·混合功能氧化酶抑制劑化合物··例如，胡椒基丁 醚； A.14.鈉通道阻斷劑化合物：例如，因得克 (indoxacarb)、美塔氟密腙（metaflumizone); Α·15·各種·笨克嗟（benclothiaz)、聯苯肼酉旨 (bifenazate)、培丹（cartap)、氟尼胺（fl〇nicamid)、啶蟲丙 醚（pyridalyl)、吡蚜酮（Pymetrozine)、硫、硫賜安 126692.doc -156 - 200829166 (thiocyclam)氣蟲醯胺（flubendiamide)、賽諾 17比芬 (cyenopyrafen)、氟 σ比嗤吱（fiupyraz〇f〇s)、賽氟美芬 (cyflumetofen)、酿胺氟口米（amid〇fiumet)、式p2化合物：
X
其中X及Y各自獨立為鹵素，尤其氣； 冒為鹵素或Ci-C2鹵烷基，尤其三氟甲基； R為CVC6烧基、C2_C6烯基、C2_C6炔基、烧氧基 C4烷基或c3-c6環烷基，其各自可經卜厂^斗或“固鹵素 原子取代；R1尤其為甲基或乙基； R及R為C^-C6烷基，尤其為甲基，或可與相鄰碳原子一 起形成CrC6環烷基部分，尤其環丙基部分，其可攜帶J、 2或3個_素原子，實例包括2,2-二氯環丙基及2,2-二溴環 丙基；且 R為氫或Ci-C6烷基，尤其氫、甲基或乙基； 式p3之鄰胺基苄醯胺化合物：
其中 A1 為 CH3、Cl、Br、I，X為 C_H、C-C卜 C-F 或 N，γ 為 F、Cl 或 Br，γ” 為 F、C1、CF3，Βι 為氫、C1、Br N ’ B 為 C卜 Br、CF3、OCH2CF3、OCF2H，且 RB 為氣 126692.doc -157- 200829166 CH3 或 CH(CH3)2 ; 及如 JP 2002/284608、WO 02/89579、WO 02/90320、 WO 02/90321、WO 04/06677、WO 04/20399 或 JP 2004/99597中所述之丙二腈化合物。 合適之殺蟲劑化合物亦包括微生物，諸如蘇雲金芽孢桿 菌（Bacillus thuringiensis)、蘇雲金芽孢桿菌擬步曱亞種桿 菌（Bacillus tenebrionis)及枯草桿菌（Bacillus subtilis)。 上述組合物尤其適用於保護植物免遭該等害蟲侵染以及 保護植物免遭植物病原性真菌感染或抗擊受侵染/感染之 植物中之此等害蟲/真菌。 然而，式（I)化合物亦適於處理種子。對種子之施用可在 播種前直接在種子上或在種子發芽處理後進行。 適用於種子處理之組合物為（例如）·· A 可溶性濃縮物（SL、LS) D 乳液（EW、EO、ES) E 懸浮液（SC、OD、FS) F 水分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) G 水分散性粉末及水溶性粉末（WP、SP、WS) Η 可粉塵化粉末（DP、DS) 用於種子處理之式（I)化合物之較佳FS調配物通常包含 0.5至80%之活性成份、0·05至5%之濕潤劑、0.5至15%之分 散劑、0.1至5%之稠化劑、5至20%之防凍劑、0.1至2%之 消泡劑、1至20%之顏料及/或染料、0至15%之固著劑/黏著 劑、0至75%之填充劑/媒劑及0.01至1%之防腐劑。 126692.doc -158- 200829166 用於種子處理調配物之合適顏料或染料為顏料藍丨5:4、 顏料藍15:3、顏料藍15:2、顏料藍15:1、顏料藍8〇、顏料 黃1、顏料黃13、顏料紅112、顏料紅48··2、顏料紅48:1、 顏料紅57:1、顏料紅53:1、顏料橙43、顏料橙34、顏料撥 5、顏料綠36 '顏料綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫 1〇、驗性紫49、酸性紅5丨、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍 9、酸性黃23、鹼性紅10、鹼性紅108。 添加固著劑/黏著劑以改良處理後活性物質在種子上之 黏著性。合適之黏著劑為嵌段共聚物ΕΟ/ΡΟ界面活性劑以 及聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯 酸酯、聚丁烯、《異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯 酿胺聚乙烯亞胺（Lupasol®，Polymin®)、聚喊及衍生自 此等聚合物之共聚物。 為用於對抗碼蟻、白蟻、黃蜂、蒼繩、蚊子、料或璋 螂，式（I)化合物較佳係用於餌料組合物中。 餌料可為液體、固體或半固體製劑（例如，凝膠）。固體 ㈣可形成為適合於各別施用之各種形狀及形式，例如顆 ♦塊狀物、棒狀物、盤狀物。液體辑料可填充於各種裝 :中以確保適當施用，例如開式容器、噴霧裝置、微滴源 或蒸發源。凝膠可基於水性或油性基質，且可經調配以對 於黏性、保濕性或老化特徵方面而言具有特殊必需性。 用於組合物中之餌料為具有足以刺激諸如碼蟻、白蛾、
黃蜂、蒼罐、蚊子、蟋埤等或蟑心"A 轉呼之p匕虫虫g用鲜料之吸引 力的產品。吸引力可藉由使用取食刺激劑或性信息素來調 126692.doc -159- 200829166 控。舉例而言，食物刺激劑係選自(但非排外地)動 植物蛋白（肉粉、魚粉或血粉、昆蟲部分'蛋黃），選自動 物及/或植物來源之脂肪及油，或單醣、寡醣或 餹，尤其選自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、幾 粉、果膠或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、農作物、植物、動 物、昆蟲之新鮮或腐爛部分或其特定部分亦可充當取食刺 激劑。已知性信息素具有更強之昆蟲特異性。特異性信自 素係描述於文獻巾且為熟f此項技術者所已知。 〜 呈氣霧劑（例如’在噴霧罐中）、油性噴霧或泵嗔霧形式 之式⑴化合物調配物極其適用於非㈣使㈣控制諸如^ 織、、跳蚤、扁兹、蚊子或緯螂之害蟲。氣霧劑配方較佳包 3 ’舌!生化合物，溶劑，諸如低碳醇類(例如，甲醇、乙 酉子丙％、丁醇）、酮類（例如，丙酮、甲基乙基綱）、具 約50 c至25(TC彿點範圍之石壤烴類（例如，煤油卜二甲美 甲醯胺、N-甲基対㈣、二甲亞碾、芳族煙類(諸如： =、二甲苯）、水；此外包含助劑，諸如乳化劑，諸如 山4糖醇單油酸酯、具有3_7⑽環氧乙院之油基乙氧化 盘低1曰月I知乙乳化物、香料油（諸如香精油）、中鍵脂肪酸 之醋、芳族幾基化合物，(若適當)包含穩定劑， °本甲酸鈉、兩性界面活性劑、低碳環氧化物、原甲酸 =乙’且(若需要)包含推進劑，諸如丙燒、丁烧、氮、壓 :…二甲越、二氧化碳、氧化亞氮或此等氣體之混合 油性噴霧調配物與氣霧劑配方之不同之處在於油性噴霧 126692.doc -160- 200829166 調配物中不使用推進劑。 式（I)化。物及其各別組合物亦可用於蚊子及薰蒸線圈、 煙筒、蒸發器盤或長期蒸發器以及捕蟲紙、捕蟲塾或其他 不依賴熱之蒸發器系統中。 式（I)化合物及其組合物可用於保護無生命材料，尤其以 纖維素為主之材料（諸如木製材料，例如樹、木板_、 枕木等）及建築物（諸如，房屋、外屋、工廠）以及構建材 傢具、皮革、纖維、乙烯物件、電線及電纜等以免遭 碼蟻及/或白蟻侵害，且用於控制碼蟻及白蟻對農作物或 人類之危害（例如，各室* P $ v 田害虫虫奴入房屋及公共設施時）。式（1) 化合物不僅施用於周圍土壤表面或地板下之土壤中以保， 木製材料’且其亦可施用於木材物件，諸如地板下混凝土 之表面、壁櫥柱、橫樑、膠合板、傢具等；木製品，諸如 ::片板、半板等’·及乙烯物件，諸如經塗佈之電線、乙烯 '片、熱隔離材料(諸如，苯乙烯發泡體)等。在施用以防 螞蟻危害農作物或人類之狀，^ ^ ^ ^ ^ 用於曲从仏4 明之螞蟻控制劑施 ^辰》或周圍土壤或直接施用於螞蟻巢或其類似物。 在本發明之方法中’藉由使目標寄生蟲/害 來源、棲息地、繁殖場或其所在地與殺蟲有效量之至^ 種化合物⑴或其Ν.氧化物或鹽或含有殺蟲有效量之至少— 種化合物！或其Ν·氧化物或鹽之組合物接觸來控制害蟲。 繁殖二在地，^害蟲或寄生蟲生長或可能生長之棲息地、 、劳植物、種子、土壤、區域、材料或if境。 -般而言，”殺蟲有效量”意謂達成對生長之可觀察效應 126692.doc 200829166 所需的活性成份之量，該等效應包括壞死、死亡、延遲、 預防及移除、破壞或另外減少目標生物體出現及活性之效 應。對於本發明所用之各種化合物/組合物而言，殺蟲有 效量可變化。組合物之殺蟲有效量亦將根據主要條件，諸 如所需殺蟲效應及持續時間、天氣、目標物種、所在地、 施用模式及類似條件而變化。 本發明之化合物（I)亦可預防性地施用於預期出現害蟲之 地點。 式（I)化合物亦可藉由使植物與殺蟲有效量之式⑴化合物 接觸而用以保護生長中之植物免遭害蟲侵襲或侵染。如所 才曰’接觸包括直接接觸（將化合物/組合物直接施用於害 蟲及/或植物上-通常施用至植物之葉、莖或根）及間接接觸 (將化合物/組合物施用於害蟲及/或植物之所在地）。 藉由用殺真菌或殺蟲有效量之至少一種活性化合物I、 其N-氧化物或鹽處理真菌、害蟲或待受保護以免遭真菌侵 襲或害蟲侵襲之植物、種子、材料或土壤來使用化合物 (I)施用可在真菌或害蟲感染/侵染材料、植物或種子之 則及之後進行。當用於植物保護時，視所需效應種類而 定，施用量在每公頃（M g至4000 §之範圍内，理想地在每 公頃25g至600 §之範圍内，更理想地在每公頃5〇§至5〇〇§ 之範圍内。 在種子處理中，活性化合物之施用率一般為每公斤種子 0·001 g至100 g，較佳每公斤種子0 01 §至5〇 g，尤其每公 斤種子0·01 g至2 g。 126692.doc -162- 200829166 、在土壌處理或施用於害蟲居住地或巢穴之狀況下，活性 成伤之里在 0.0001 至 500 g/100 m2，較佳 〇 〇〇1至2〇 g/1〇〇 m2之範圍内。 材料保護中之常用施用率為（例如）每平方公尺處理材料 0·01 g至1000 g活性化合物，理想地為每平方公尺〇 i 50 g 〇 用於浸漬材料之殺見蟲劑組合物通常含有0 001至95重 量％，較佳(^丨至仏重量％，且更佳丨至25重量％之至少一種 驅除劑及/或殺昆蟲劑。 ，用於_料、组合物而言，活性成份之典型含量為0侧 重里/〇至1 5重篁〇/〇，理想地為〇 〇〇 i重量％至5重量％之活性 化合物。 對用於喷霧組合物而言’活性成份之含量為〇術至8〇 重量％，較佳0.01至50重量％，且最佳〇〇1至15重量％。 當用於材料或儲存產品之保護時’所施用活性化合物之 量視施用區域種類及所需效應而定。材料保護中之習用量 為（例如）每立方公尺處理材料〇.〇〇1 g至2 kg，較佳〇〇〇5 g 至1 kg之活性化合物。 在室外條件下，用於控制害蟲之活性化合物施用率為 〇·1 至 2.0 kg/ha，較佳 0.2至 1.0 kg/ha。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌 劑、其他殺蟲劑或殺菌劑添加至活性化合物中，若適當， 則直至使用前立即加人（桶混製劑）。此等試劑可與=明 之試劑以1:100至100:1，較佳1:1〇至1〇:1之重量比混雜。 126692.doc -163 - 200829166 特定而言，可使用之佐劑為有機改質聚矽氧烷，諸如 Break Thru S 240®;醇烷氧基化物，諸如 Atplus 245®、 Atplus MBA 1303⑧、Plurafac LF 300®&Lutensol ON 30® ; EO/PO喪段聚合物，ζ· Β· Pluronic RPE 2035⑧及Genapol B® ;醇乙氧基化物，諸如Lutensol XP 80® ;及石黃基丁二酸 二辛ί旨鈉，諸如Leophen RA®。 式（I)化合物、其N-氧化物及獸醫學上可接受之鹽以及包 含其之組合物亦可用於控制及預防侵染及感染動物，包括 溫血動物（包括人類）及魚。舉例而言，其適於控制及預防 知¥及感染哺乳動物’諸如牛、錦年、褚、路較、鹿、 馬、豬、家禽、兔、山羊、犬及貓、水牛、驢、黃鹿及馴 鹿；以及皮毛動物，諸如貂、南美栗鼠及浣熊；鳥類，諸 如母雞、鵝、火雞及鴨；及魚類，諸如淡水魚及鹹水魚 (諸如，鮭魚、鯉魚及鰻魚）。 溫血動物及魚之侵染包括（但不限於）白蝨、咬蝨、扁 蝨、鼻蠅蛆、羊蜱蠅、牛蠅（biting fly)、蘚形蒼蠅 (muscoid fly)、蒼蠅、蠅幼蟲、恙蟎、蚋、蚊子及跳蚤。 式（I)化合物及包含其之組合物適於外寄生蟲及/或内寄 生蟲之系統性及/或非系統性控制。其對全部或某些發育 階段具有活性。 可預防性地及治療性地進行投藥。 活性化合物（I)之投藥係直接進行或以合適製劑之形式經 口、局部/經皮或非經腸進行。 對温血動物經口投藥而t，式；[化合物彳經調配為動物 126692.doc -164- 200829166 飼料、動物飼料預混合料、動物飼料濃縮物、丸劑、溶 液、漿液、懸浮液、灌服藥、凝膠、錠劑、大丸劑及膠 囊。此外，式I化合物可在動物飲用水中投與動物。對經 口投藥而言，所選劑型應對動物提供每天每公斤動物體重 〇·〇1 mg至1〇〇 mg之式I化合物，較佳每天每公斤動物體重 〇·5 mg至1 〇〇 mg之式I化合物。 或者，式I化合物、其N-氧化物及鹽可非經腸投與動 物’例如藉由瘤胃内（intraruminal)、肌肉内、靜脈内或皮 下注射。式I化合物可分散或溶解於生理學上可接受之載 劑中以供皮下注射。或者，式I化合物可調配至植入物中 以供皮下投藥。此外，式以匕合物可經皮投與動物。對於 非經腸投藥而言，所選劑型應對動物提供每天每公斤動物 體重0.01 mg至100 mg之式工化合物。 式I化合物亦可以浸液、粉劑、粉末、套環、掛牌、喷 霧、洗髮精、滴劑及傾倒調配物之形式及以軟膏或水包油 型或油包水型乳液之形式局部施用於動物。對局部施用而 言’浸液及喷霧通f含有G·5啊至5，_ ppm且較佳】ppm 至3,0二0 ppm之式！化合物。此外，式】化合物可調配為動物 之耳標，尤丨諸如牛及綿羊之四足動物。 合適之製劑為： 溶液 物、 膠； ’諸如經口溶液 用於皮膚上或體 、用於稀釋後經口投與之濃縮 腔内之溶液、傾倒調配物、凝 用於經口 或經皮膚投與之乳液及懸浮液；半 固體製 126692.doc -165- 200829166 劑； -活性化合物在軟膏基質中或水包油乳液或油包水乳液 基質中經加工之調配物； 固體製劑，諸如散劑、預混合料或濃縮物、顆粒、丸 粒、錠劑、大丸劑、膠囊；氣霧劑及吸入劑，及含活 性化合物之成形物件。 一身又而a ’施用釋放總1為每公斤1〇 mg至300 mg，較 佳20 mg至200 mg之式（I)化合物的固體調配物係有利的。 活性化合物亦可以與增效劑或與有效對抗病原性内寄生 蟲及外寄生蟲之其他活性化合物的混合物形式使用。一般 而言，式（I)化合物以殺寄生蟲有效量（意謂達成對生長之 可觀察效應所需的活性成份之量，該等效應包括壞死、死 亡、延遲、預防及移除、破壞或另外減少目標生物體出現 及活性之效應）施用。對本發明所用之各種化合物/組合物 而言’殺寄生蟲有效量可變化。組合物之殺寄生蟲有效量 亦將根據主要條件，諸如所需殺寄生蟲效應及持續時間、 目標物種、施用模式及類似條件而變化。 合成實例 中間物之製備·· I. 嘧啶基-4-基甲胺化合物之製備 Ι·1 (2-甲基-嘧啶-4-基）-甲胺之製備 Ι·1·1. 4-二甲氧基甲基-2-甲基-嘧啶 將鹽酸乙脉（3 mol)及4 -二甲基胺基-1，1-二甲氧基_丁_3· 烯_2_酮（2 mol)混合於甲醇（500 ml)中且將反應混合物溫至 126692.doc -166- 200829166 40°C。迅速添加甲醇鈉於甲醇（558 g，30〇/〇)中之溶液且形 成棕色懸浮液。將反應混合物在回流下加熱2 h，冷卻至 室溫隔夜，繼而在減壓下蒸發甲醇。將所得殘餘物溶於二 氯甲烷（500 mL)中且用水（1〇〇 mL)洗滌數次。移除溶劑以 產生3 0 7 g黑色油狀物。蒸鶴此油狀物產生沸點為$ $ _ 58°C(0.5毫巴）之無色液體。 Ι·1·2· 2-甲基-嘧啶_4_甲醛肟 向來自Ι·1·1之4-一甲氧基甲基-2-甲基-哺σ定（1〇 g)於甲醇 (100 mL)中之溶液中添加8·2 g鹽酸羥胺及1〇〇/〇 hci，且將 反應混合物在回流下加熱2 h。冷卻至室溫後，使用固體 碳酸納將pH值調整至8。將混合物攪拌30分鐘。吸除固 體’將其在減壓下於50°C下乾燥以產生6.0 g(73%)呈白色 固體狀之標題化合物。 Ι·1·3 (2-甲基-嘧啶-4-基）-甲胺 向一高壓釜中饋入來自Μ·2之2_甲基-嘧啶_4_甲醛肟（13 g)、150 ml甲醇及70 ml三乙胺。以氮淨化高壓釜。向此混 合物中添加3 g 1 〇%鈀/碳催化劑。將高壓釜密封且以氫氣 淨化兩次。進行氫化，歷時2 h。在進行此操作中，同時 將反應混合物溫至40°C。將沈澱物濾除，用甲醇洗滌以產 生呈淡紅色固體狀之標題化合物（Η g，94%)。 1.2 (2-氯-嘧啶-4-基甲基）胺基甲酸第三丁酯 將2-氯嘧啶-4-甲腈（24 g)、於L2乙甲醇中之4〇·8 g二碳 酸第二丁酯（B〇c20)及5 g阮尼鎳（Raney 24〇〇)饋入一高壓釜 中。將高壓釜密封且以氫氣淨化。在3〇 psi氫氣下進行氫 126692.doc -167- 200829166 化。使還原進行至完成且將反應器通風且以氮淨化。： 應混合物經矽藻土過濾且濃縮濾液。藉由層析純化殘 以產生呈白色固體狀之熔點為86-8VC之標題化合物 84%)。 σ ( g， Π.磺醯胺⑴之製備 實例1 ·· 4’-氯聯苯+磺酸（嘴啶-4_基甲基）_醯胺 將嘧啶-4-基-曱胺二鹽酸鹽（1〇當量）及三乙胺㈠·〇當量） 溶解於乙腈（5 mL/mm〇l)中，且使溶液冷卻至〇它。分多份 添加氣聯笨磺醯氯（丨· 〇當量）且將反應混合物溫至室溫= 夜。在減壓下蒸發溶劑且用冷水及二異丙醚洗滌殘餘物。 獲得呈米色固體狀之標題化合物。 實例2 : 4-碘-N-嘧啶-4-基甲基苯磺醯胺
將嘧啶-4-基-甲胺二鹽酸鹽〇〇當量）及三乙胺（3〇當量） 溶解於乙腈（5 mL/mmol)中，且使溶液冷卻至〇〇c。分多份 添加4-碘苯磺醯氯（1.〇當量）且將反應混合物溫至室溫。I 減壓下蒸發溶劑且用冷水及冷的二異丙醚洗滌殘餘物以產 生呈米色固體狀之標題化合物。 實例3 · 4’_氟聯苯-4-石黃酸（哺n定-4-基甲基）醯胺 將來自實例2之磺醯胺（1.〇當量）、4_氟苯基蝴酸及 Pd(PPh3)4溶解於二噁烷（3 mL/mm〇1)中且添加碳酸鈉水溶 液（2 mL/mmol)。將反應混合物在回流下加熱隔夜且在反 應完成後’在減Μ下移除溶劑。藉由層析純化殘餘物以產 生呈米色固體狀之標題化合物。 表I中所列之化合物可以類似方式來製備。 126692.doc -168 - 200829166 表i
(l) 實例 號 (R、 R2 A-R3 m.p.fC] RT[min] 1 — H 4_(4_C1·苯基)-苯基 177 2 一 H 4-埃苯基 133 3 — H 4-(4-F-苯基)-苯基 128 4 2-NH(CH3) H 4-(4-F-苯基)-苯基 140 5 2-NH(CH3) H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 177 6 2-N(CH3)2 H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 122 7 2-N(CH3)2 H 4-(4-F-苯基)-苯基 146 8 2-SCHs H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 148 9 2-SCH3 H 4-(4-F-苯基)-苯基 168 10 — H 6-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-吼啶-3-基 154 11 2-NH(CH3) H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-3-基 141 12 2-N(CH3)2 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-3-基 2.84 13 2-SCH3 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-3-基 3.53 14 2-NH(CH3) H 4-(4-CFr苯基)-噻吩-2-基 172 15 2-NH(CH3) H 4-(3-CN-苯基)-嗟吩-2-基 201 16 2-N(CH3)2 H 4-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 2.94 17 2-N(CH3)2 H 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 2.49 18 2-SCHs H 4-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 3.61 19 2-SCHs H 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 3.09 20 2-SCH3 H 6-(3-氯-4-曱氧基-苯基)-吼啶-3-基 178 21 2-NH(CH3) H 6-(3-氣-4-曱氧基-苯基)-啦啶-3-基 189 22 2-NH(CH3) H 6-(4-氣-苯基)-吼唆-3-基 197 23 2-N(CH3)2 H 6-(4-氣-苯基)-°比咬-3-基 152 24 2-SCHs H 6-(4-氣·苯基)-°比°定-3-基 145 25 2-SCH3 H 5-(3-氣-4-曱氧基-苯基 比啶-2-基 154 26 2-CH3 H 4-(4-F-苯基)-苯基 118 27 2-環丙基 H 4-(4-F-苯基)-苯基 110 28 2-CH3 H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 153 29 2-環丙基 H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 171 30 2-CH3 H 5-(4-Cl-苯基)-σ塞吩-2-基 135 126692.doc -169- 200829166 實例 號 (R!)n R2 A-R3 m.p.[°C] RT[min] 31 2-CH3 Η 5-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 121 32 2-環丙基 Η 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 149 33 2-環丙基 Η 5-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 155 34 — Η 4-(苯基)-苯基 3.13 35 — Η 4-(2-Cl-苯基)-苯基 2.98 36 - Η 4-(3-Cl-苯基)-苯基 3.11 37 — Η 4-(4-Cl-苯基)-苯基 3.13 38 — Η 4-(2-F-苯基)-苯基 2.85 39 — Η 4-(3-F-苯基)-苯基 2.89 40 — Η 4-(4-F-苯基)-苯基 2.88 41 — Η 4-(2-CH3-苯基)·苯基 2.99 42 — Η 4-(3-CH3-苯基)-苯基 3,06 43 — Η 4-(4-CH3-苯基)·苯基 3.07 44 ~ Η 4-(2-OCH3-苯基)-苯基 2.85 45 Η 4-(3-OCH3-苯基)-苯基 2.84 46 — Η 4-(4-OCH3-苯基)-苯基 2.82 47 — Η 4-(2-CF3·苯基)-苯基 3.08 48 — Η 4-(3-CF3-苯基)-苯基 3.21 49 — Η 4-(4-CF3-苯基)-苯基 3.24 50 — Η 4-(3-CN-苯基)-苯基 2.64 51 — Η 4-(4-CN-苯基)-苯基 2.64 52 ~ Η 4-(2,4-二氟-苯基)-苯基 2.93 53 — Η 4-(3,4-二氟-苯基)-苯基 2.97 54 ~ Η 4-(2,4-二氣-苯基)-苯基 3.32 55 ~ Η 4-(3,4-二氯-苯基)-苯基 3.36 56 2-CH3 Η 4-苯氧基-苯基 104 57 2-¾丙基 Η 4-苯氧基-苯基 118 58 2-SCH3 Η 4-苯氧基-苯基 3.37 59 2-CH3 Η 4-(4-Cl_苯氧基)-苯基 112 60 2-環丙基 Η 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 144 61 2-SCH3 Η 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 124 62 2-CH3 Η 4-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 121 63 2-CH3 Η 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 155 64 2-環丙基 Η 4-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 120 65 2-環丙基 Η 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 118 66 2-N(CH3)2 ch3 4-(4-F-苯基)-苯基 2.94 67 2-N(CH3)2 ch3 4-(4-Cl-苯基)-苯基 118 68 2-CH3 Η 苯幷[b]呋喃-2-基 129 126692.doc -170- 200829166 實例 號 (R、 R2 A-R3 m.p.[°C] RT[min] 69 2-環丙基 Η 苯幷[b]呋喃-2-基 161 70 2-CH3 Η 苯幷[b]噻吩-3-基 206 71 2-環丙基 Η 苯幷[b]噻吩-3-基 143 72 2-CH3 Η 5-氣-3-甲基-苯幷[b]嘆吩-2-基 162 73 2-環丙基 Η 5-氣-3-甲基-苯幷[b]噻吩-2-基 121 74 — Η 4-(4-F-苯基)-5-曱基-π塞吩-2-基 3.13 75 2-CH3 Η 4-(4-F-苯基)-5-甲基-噻吩-2-基 3.21 76 2-環丙基 Η 4-(4-F-苯基)-5-甲基-噻吩-2-基 3.24 77 2-SCH3 Η 4-(4-F-苯基)-5·甲基-σ塞吩-2-基 3.45 78 2-CH3 Η 3-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.11 79 2-環丙基 Η 3-(4-Cl-苯氧基 > 苯基 3.40 80 2,6-二甲基 Η 3-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.01 81 2-CH3 Η 3-苯氧基-苯基 3.82 82 2,6-二甲基 Η 3-苯氧基-苯基 2.73 83 2-環丙基 Η 3-苯氧基-苯基 126 84 2-CH3 Η 4-(4-F-苯基)-5-CF3-噻吩-2-基 83 85 2-¾丙基 Η 4-(4-F-苯基)-5-CF3-噻吩-2-基 110 86 2-SCH3 Η 4-(4-F-苯基)-5-CF3-噻吩-2-基 92 87 2,6-二甲基 Η 4-(4(1-苯基)-苯基 124 88 2-OCH3 Η 4-(4-Cl-苯基)-苯基 134 89 6-OCH3 Η 4-(4-Cl-苯基)-苯基 183 90 2,6-二甲基 Η 5-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 157 91 2-OCH3 Η 5-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 107 92 6-OCH3 Η 5-(4-CF3·苯基)-噻吩-2-基 157 93 2-OCH3 Η 6-(3-氣-4-甲氧基-苯基)-吼啶-3-基 182 94 2-OCH3 Η 4-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 117 95 2-OCH3 Η 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 147 96 6-OCH3 Η 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 146 97 6-OCH3 Η 6-(3-氣-4-甲氧基-苯基)-吡啶-3-基 172 98 — Η 1-(4-氟-苯基)-1Η-吼唑-4-基 157 99 2-CH3 Η 1 -(4-氟-苯基)-1H-吼唑-4-基 142 100 2,6-二甲基 Η 1 -(4-氟-苯基)-1H-吼唑-4-基 180 101 2-環丙基 Η 1-(4-氟-苯基)-1Η·吼唑-4-基 101 102 2-SCH3 Η 1-(4-氟-苯基)-1Η-α比唑-4-基 2.63 103 — Η 1-(4-F-苯基)· 1Η』比咯-3 -基 114 104 2-CH3 Η 1 -(4-F-苯基)-1 Η-σΛσ各-3-基 109 105 2,6-二曱基 Η l-(4-F-苯基)-1Η』比咯-3-基 2.33 106 2-環丙基 Η l-(4-F-苯基)-1Η』比咯-3-基 2.72 126692.doc -171 - 200829166 實例 號 (R〜 R2 A-R3 m.p.[〇C] RT[min] 107 2-sch3 Η 1 -(4-F-苯基)-1 Η-吡咯-3-基 2.98 108 -- Η 1 -(4-F-苯基)-1 Η-咪唑-4-基 2.08 109 2-CH3 Η 1 -(4-F·苯基)-1 Η-咪唑-4-基 2.07 110 2-環丙基 Η 1 -(4-F-苯基)-1Η-咪唑-4-基 148 111 2-SCHs Η 1 -(4-F-苯基)-1Η-咪唑-4-基 2.59 112 2-環丙基 Η 2-(4-F-苯基)-^σ坐-5-基 131 113 2-環丙基 Η 4-(4-F-苯基)-噻唑-2-基 167 114 2-SCHs Η 4-(4-F-苯基)-1¾17坐-2-基 136 115 — Η 2-(4-F-苯基)-σ_σ坐-5-基 153 116 2-CH3 Η 2-(4-F-苯基)-噻唑-5-基 171 117 — Η 4-(4-F-苯基)-嗟0坐-2-基 117 118 2-CH3 Η 4-(4-F-苯基)-噻唑-2-基 164 119 —— Η 4-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 2.63 120 — Η 4-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 3.05 121 — Η 4-(3,4-Cl2-苯基)-σ塞吩-2-基 3.28 122 — Η 4-(2,4-Clr苯基)-噻吩-2-基 2.91 123 -- Η 4-(3,4-F2-苯基塞吩-2-基 2.88 124 — Η 4-(2,4-F2-苯基)-σ塞吩-2-基 2.59 125 — Η 4-(4-CN-苯基)-噻吩-2-基 2.47 126 -- Η 6-苯基-吼〇定-3-基 2.63 127 — Η 6-(3-F-苯基)-吼啶-3-基 2.59 128 — Η 6-(4-F-苯基)-°比。定-3-基 2.39 129 — Η 6-(2-甲氧基-苯基)』比啶-3-基 3.05 130 -- Η 6-(3-CF3-苯基)-吼啶-3-基 3.02 131 -- Η 6-(4-CF3-苯基)-σΛσ定-3-基 3.04 132 — Η 5-(4-甲基·苯基)-噻吩-2-基 3.05 133 — Η 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 3，12 134 -- Η 5-(2_甲氧基-苯基)-噻吩-2-基 2.83 135 — Η 4-(2-F-苯基)-噻吩-2-基 2.79 136 Η 4-(3-CF3-苯基)-噻吩-4-基 3.14 137 -- Η 6-(2-C1-苯基)-吼啶_3-基 2.55 138 — Η 4-(2-Cl-苯基)-噻吩-2-基 2.91 139 - Η 6-(3-Cl-苯基)-吼啶-3-基 2.87 140 — Η 6-(2-F-苯基)-吼啶-3-基 2.51 141 — Η 6-(2-CHr苯基)-吡啶-3-基 2.51 142 -- Η 6-(3-CH3-苯基)-0比0定-3-基 2.72 143 — Η 6-(4-CH3-苯基)-°比咬-3-基 2.72 144 — Η 6-(3-00¾-苯基)-°比0定-3-基 2.56 126692.doc -172- 200829166 實例 號 (R、 R2 A-R3 m.p.fC] RTfmin] 145 -- Η 6-(4-OCH3-苯基)-吡啶-3-基 2.51 146 -- Η 6-(3-CN-苯基)-吼啶-3-基 2.45 147 — Η 6-(4-CN-苯基)-σιί»σ定-3-基 2.45 148 — Η 6-(2,4-二氣-苯基)-°比咬-3-基 2.63 149 — Η 6-(3,4-二氣-苯基)-。比咬-3-基 2.76 150 — Η 6-(2,4·二氣-苯基)-0比咬-3-基 2.94 151 — Η 6-(4-氯-苯基)-0比0定-3-基 2.97 152 — Η 5-(2-CH3-苯基)-噻吩-2-基 2.96 153 — Η 5-(3-CH3-苯基)-噻吩-2-基 3.09 154 - Η 5-(2-Cl-苯基)-噻吩-2-基 2.95 155 — Η 5-(3-Cl-苯基)-σ塞吩-2-基 3.09 156 — Η 5-(4-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 2.83 157 — Η 5-(3-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 2.86 158 — Η 5-(3,4-二氟-苯基)-0塞吩-2-基 2.97 159 — Η 5-(2-CF3-苯基)-σ塞吩-2-基 3.06 160 — Η 5-(3-F-苯基)-fl塞吩-2-基 2.88 161 — Η 5-(4-F-苯基)-噻吩-2-基 2.86 162 — Η 5-(3-CN-苯基)-噻吩-2-基 2.66 163 — Η 5-(4-CN-苯基)-噻吩-2-基 2.65 164 — Η 5_(3-CF3-苯基)-σ塞吩-2-基 3.19 165 -- Η 5-(4-CF3-苯基)-噻吩-2-基 3.24 166 — Η 5-(2,4·二氣-苯基)·噻吩-2-基 3.39 167 — Η 5-(3,4-二氯-苯基)-喧吩-2-基 3.36 168 - Η 4-苯基-σ塞吩-2-基 2.73 169 — Η 4-(3-Cl-苯基)-噻吩-2-基 3.03 170 — Η 4-(3-F-苯基)-噻吩-2-基 2.82 171 — Η 4-(4-F-苯基)-噻吩-2-基 2.80 172 — Η 4-(3-CH3-苯基)-噻吩-2-基 2.97 173 — Η 4-(4-CH3-苯基)-噻吩-2-基 2.98 174 — Η 4-(2-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 2.81 175 — Η 4-(3-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 2.78 176 — Η 4-(4-OCH3-苯基)-噻吩-2-基 2.75 177 — Η 4-(4-CF3-苯基)-噻吩·2-基 3.17 178 — Η 5-苯基-11塞吩-2-基 2.80 179 — Η 5-(2,4_二氣-苯基)-嗟吩-2-基 2.92 180 — Η 4-(2-甲基-苯基)-σ塞吩_2-基 2.91 181 — Η 4-(2-CF3-苯基)-噻吩-2-基 3.01 182 — Η 6-(2-CF3-苯基)-吼啶-3-基 2.67 126692.doc • 173 - 200829166 實例 號 (R、 R2 A-R3 m.p.[°C] RT[min] 183 5,6-二甲基 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 100 184 6-CH3 H 5_(4_C1-苯基)-噻吩-2-基 139 185 2-SCH3 > 6-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 171 186 2-C1 H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 155 187 2-OCH3 > 6-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 154 188 2,6-二曱基 H 1 _(4不-苯基)-1H-咪唑-4-基 165 189 5,6-二甲基 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 121 190 2,6-二甲基 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 151 191 2-OCH3、 6-CH3 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 163 192 2,5,6-三曱基 H 5-(4-Cl-苯基)·噻吩-2-基 168 193 2-SCH3、 6-CH3 H 5-(4-Cl-苯基)-噻吩-2-基 146 194 6-N(CH3)2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 161 195 2,6-二甲基 H 4-(4-F-苯基)-噻唑-2-基 164 196 6-CH3 H 4-(4-Cl-苯基)-苯基 143 197 2,5,6-三甲基 H 4-(4-Cl-苯基)·苯基 155 198 2-OCH3 H 4-(2,4-二1苯氧基)-苯基 3.14 199 — H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 121 200 2-CH3 H 4-苯氧基苯基 104 201 2-¾丙基 H 4-苯氧基苯基 118 202 2-SCH3 H 4-苯氧基苯基 3.14 203 2-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 112 204 2-環丙基 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 144 205 2-SCH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 124 206 6-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 126 207 2,6-(CH3)2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 107 208 5,6-(CH3)2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 121 209 2-OCH3、 6-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 154 210 2-OCH3 H 4-(2,4-F2_苯氧基)-苯基 3.09 211 2-S(0)CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 70 212 2-S(0)2CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.16 213 2-SCH3 H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 2.91* 214 6-SCHF2 H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 3.29* 215 6-SCF3 H 4_(2,4-F2_苯氧基)-苯基 3.40* 216 2-SCF3 H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 3.65* 217 2-SCF3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.53* 126692.doc -174- 200829166 實例 號 (R^n R2 A-R3 m.p.[°C] RT[min] 218 2-SCHF2 H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 3.38* 219 2-SCHF2 H 4-(4-Cl_苯氧基)_苯基 3.52* 220 2-OCHF2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.42* 221 2-OCHF2 H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 3.26* 222 — H 4-(4(1-苯氧基)-苯基 121 223 — H 4-(2,4-F2-苯氧基)-苯基 93 224 6-N(CH3)2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 161 225 6-NHCH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 173 226 2-SCH3、6-CH3 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 171 227 6-SCHF2 H 4-(4-Cl-苯氧基)-苯基 3.42* 228 6-SCF3 H 4-(4-Cl·苯氧基)-苯基 3.53* --當涉及（R^n時，意謂η為0 ; m · ρ ·溶點 RT 滯留時間，由HPLC測定；HPLC管柱：RP-18管柱 (購自 Merck KgaA，Germany 之 Chromolith Speed ROD，5〇χ4·6 mm)。溶離··在40°C下5分鐘内乙腈 + 0.1%三氟乙酸（TFA)/水係以5:95至95:5之比率，流 動速率·· 1.6 ml/min ;以星號指示之RT值係藉由使用 HPLC 管柱 Waters X-BridgeTM C18 502.1 mm 所測 定。溶離：在35°C下4分鐘内乙腈中0.1%甲酸及水中 0.1%甲酸係以2:98至98:2之梯度比率，流動速率0.8 ml/min 〇 對抗有害真菌之作用的實例 藉由以下實驗證實式I化合物之殺真菌作用： 温室測試： 將活性化合物單獨或一起調配為包含25 mg活性化合物 之儲備溶液，使用丙酮及/或二甲亞砜（DMSO)與乳化劑 126692.doc -175- 200829166 w㈣(濕潤劑具有基於乙氧基化烷基酚之乳化及分散作 用\以99:1之溶劑/乳化劑體積比混合之混合物將該儲備溶 液襄成1〇 ml。接著使用水使此溶液達至100 ml。用關於下 文、…出之’舌性化合物濃度所述之溶劑/乳化劑/水的混合物 稀釋此儲備溶液。 σ 吏用只例1對抗源於底腐病菌㈣,·）之番蘇早 疫病的活性 , 將番加植物幼苗種植於盆中。以含有下述活性成份濃度 之水性懸浮液將該等植物噴灑至徑流點。次日，以每毫升 合有〇· 17X 1〇6個孢子之底腐病菌水性抱子懸浮液接種經處 理之植物。接著將試驗植物立即轉移至濕潤室中。在“及 22t下且在接近1〇〇%之相對濕度下5天後，目測評估葉片 上之真菌侵襲程度，表示為染病葉面積％。 在此測試中，經250 ppm來自實例8、u、a、25、29、 30、31、32、33、34、36、40、44、45 或 61之活性化合物 處理的植物展示小於或等於15%感染，而未經處理之植物 經90%感染。 使用實例2-對抗源於底腐病菌之番茄早疫病的活性 以具有下述活性化合物濃度之水性懸浮液將盆栽番茄植 物之葉片噴灑至徑流點。次日，以含有〇17χ 1〇6個孢子/毫 升之於2%生物麥芽水溶液中之底腐病菌孢子懸浮液接種 經處理之植物。接著將測試植物置於2(rc至22χ：溫度下之 飽和水瘵氣至中。5天後，未經處理之經感染對照植物的 疾病已發展至所有植物之感染可以％目測之程度。 126692.doc •176- 200829166 在此測試中，經250 ppm來自實例200、201、202、 203 ' 204、205、209、210、213、220 或 222 之活性化合物 處理的植物展示小於或等於15%感染，而未經處理之植物 經90%感染。 在此測試中，經250 ppm來自實例199之活性化合物處理 的植物展示小於或等於5%感染，而未經處理之植物經9〇% 感染。
實例199 與其相比，經250 ppm式（RC 1)化合物（類似於w〇 2006/097488製備）處理之植物展示4〇%感染。
使用實例3-對抗源於灰黴菌（仏斤少沿之甜椒葉灰 黴病的活性，1天保護性施用 在栽培品種’’Neusiedler Ideal Elite’，之甜撤長全2至3片葉 之後’以具有下述活性化合物濃度之水性懸浮液將其葉片 喷灑至控流點。次日，以具有1 ·7χι〇6個孢子/毫升之密度 之於2〇/〇濃度生物麥芽水溶液中之灰黴菌水性孢子懸浮液 接種經處理之植物。接著將植物置於以與以它之間之溫度 下及高大氣濕度之氣候化暗室中。5天後，經感染葉面積 上之真菌感染程度可目測。 126692.doc -177- 200829166 在此測試中，經25〇 ppm來自實例25、35、94或1〇2之活 性化合物處理的植物展示小於或等於2〇%感染，而未經處 理之植物經1〇〇%感染。 使用實例4 :對抗源於晚疫病菌之番茄上晚疫病（late blight)的活性，保護性處理 將番茄植物幼苗種植於盆中。以含有下述活性成份濃度 之水性懸浮液噴灑該等植物至徑流點。次日，用晚疫病菌 之孢子囊水性懸浮液接種經處理之植物。接種之後，立即 將試驗植物轉移至濕潤室中。在18至2〇。〇及接近1〇〇%之相 對濕度下6天後，目測評估葉片上之真菌侵襲程度，表示 為染病葉面積％。 在此測試中，經250 ppm來自實例1、4、7、10、11、 12、19、27、28、29、30、40、45、49、50、51、53、 76、87、88、98、101、102、103、107、110、115、 143 、 145 、 151 、 161 、 197 、 198 、 206 、 207 、 208 、 211 、 212、221、222或223之活性化合物處理的植物展示小於或 等於20%感染，而未經處理之植物經90%感染。 在此測試中，經250 ppm式（RC 2)化合物（類似於WO 2006/097488製備）處理之植物展示90%感染。
與其相比，實例1之化合物展示感染。 126692.doc -178- 200829166
使用實例5-對抗源於小麥禾葉鏽菌广“⑽心⑷之 小麥葉鏽病的治療活性 用葉鏽病（小麥禾葉鏽菌）之孢子懸浮液接種栽培品種 ’’Kanzler”之盆栽小麥苗之葉片。接著將盆置於高大氣濕度 (90至95%)及20至22°C下之室中歷時24小時。在此期間， 孢子發芽且芽管透入葉組織。次日，以具有下述活性化合 物濃度之水溶液將經感染植物噴灑至溢流點。已如上所述 製備該溶液。在喷灑塗層乾燥後，將測試植物在2〇與22。〇 之間的溫度下及65%至70%相對大氣濕度下之溫室中培育7 天。接著測定葉片上之鏽菌發展程度。 在此測試中’經250 ppm來自實例19、27、31、33、 47、49、52、61、81、85、87、88、200、201、202、 203 、 204 、 205 、 206 、 207 、 208 、 209 、 211 、 212 、 213 、 216、217、219、220或221之活性化合物處理的植物展示 小於或等於15。/。感染，而未經處理之植物經9〇%感染。 使用實例6-對抗小麥禾葉鏽菌（小麥葉鏽病）之保護作用 以具有下述活性化合物濃度之水性懸浮液將栽培品種 "Kanzler”之盆栽小麥苗之葉片喷灑至溢流點。次曰，經處 理之植物上撒有小麥葉鏽病（小麥禾葉鏽菌）之孢子。接著 將植物置於具有高大氣濕度（90-95%)、在20-221：下之室中 歷時24小時。在此期間，孢子發芽且芽管透入葉組織。次 日，將測試植物放回温室中且在2〇°C與22°C之間的溫度下 126692.doc •179- 200829166 及在65%至70%相對大氣濕度下再培養7天。接著目 上之鏽菌發展程度。 ^ 在此測試中 76 ' 77 、 79 、 ’經250 ppm來自實例 8、18、52、53、74 80、81、85、94、107、131、151、159 165或198之活性化合物處理的植物展示小於或等於感 染，而未經處理之植物經9〇%感染。 使用實例7-對抗源於豆薯層鏽菌㈣〜咖㈣之 大豆鏽病（soyabean rust)的活性 用大豆鏽病（豆薯層鏽菌）之孢子懸浮液接種栽培品種 "Oxw，之盆栽大豆苗之葉片。接著將盆置於高大氣濕度 (90至95〇/〇及23至27。。下之室中歷時24小時。在此期間， 也子I芽且芽官透入葉組織。次日，用具有下述活性化合 物浪度之水溶液將經感染植物喷灑至溢流點。已如上所述 製備A /合液。在喷灑塗層乾燥後，將測試植物在Μ。。與 C之間的恤度下及60%至8〇%相對大氣濕度下之溫室中 培養14天。接著測定葉片上之鏽菌發展程度。 在此，則口式中’經250 PPm來自實例1、20、24、100、 214、21 5或21 8之活性化合物處理的植物展示小於或等於 2〇/(>感木，而未經處理之植物經90%感染。 使用1例8·對抗源於蒼耳單絲殼之黃瓜葉枯病的保護作用 用3有下述活性成份濃度之水性懸浮液將處於子葉階段 盆栽汽瓜田之葉片噴灑至溢流點。次日，用蒼耳單絲殼 — 囊K (生懸孚液接種經處理之植物。接種之後，將試 驗植物轉移至溫室中。在2〇。〇至24。〇及接近至⑼％之 126692.doc 200829166 相對濕度下七天後，目測評估葉片上之真菌侵襲程度，表 示為染病葉面積％。 在此測試中，實例8 8化合物展示無感染，而未經處理之 植物經90%感染。
實例88 與其相比，經250 ppm式（RC 3)化合物（類似於w〇 2〇06/097488製備）處理之植物展示90%感染。
Ο CH3 微量滴定測試 將活性化合物獨立調配為於二甲亞砜（DMSO)中具有 10000 ppm濃度之儲備溶液。 使用實例9-微量滴定測試中對抗晚疫病病原體晚疫病菌之 活性 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且使用基於碗豆汁 液之水性真菌營養培養基將其稀釋至所述活性化合物濃 度。接著添加晚疫病菌之水性遊動孢子懸浮液。將培養盤 置於1 8QC溫度下之飽和水蒸氣室中。在接種後第7天，在 405 nm下使用吸收光度計來量測MTP。將所量測之參數與 126692.doc -181 - 200829166 無活性化合物之對照變數增長（=1 〇〇%)及無真菌及活性化 合物之空白值相比較以測定個別活性化合物中病原體之相 對增長％。 在此測試中，經125 ppm來自實例3、5、9、22、26、 34、37、38、42、43、50、56、59、60、62、64、66、 68、73、75、84、84、99、103、104、108、109、154、 157 、 161 、 168 、 170 、 171 、 171 、 175 、 183 、 184 、 185 、 186 、 187 、 188 、 189 、 189 、 190 、 191 、 192 、 193 、 194 、 195、196、224、225、226或227之活性化合物處理的樣品 分別展示至多25%之病原體增長。 使用實例10-微量滴定測試中對抗源於稻梨孢之稻痕病病 原體的活性 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且使用基於麥芽之 水性真菌營養培養基將其稀釋至所述活性化合物濃度。接 著添加稻梨孢之水性孢子懸浮液。將培養盤置於1 8它溫产 下之飽和水蒸氣室中。在接種後第7天，在405 nm下使用 吸收光度計來量測微量滴定盤。將所量測之參數與無活性 化合物之對照變數增長（=丨0 0 % )及無真菌及活性化合物之 空白值相比較以測定個別活性化合物中之病原體相對增長 %。 在此測試中，經125 ppm來自實例3、4、5、6、79、 12、13、16、26、32、39、41、42、44、48、54、％、 57、58、59、60、62、64、66、67、乃、7卜 78、π、 8〇、 84、 86、 89、 "、 109、 120、 122、 138、 158、 159、 126692.doc -182- 200829166 166、 167、 169、 171、 172、 175、 177、 18〇、 181、 183、 186、187、19〇、192、195或224之活性化合物處理的樣品 分別展示至多25%之病原體相對增長。 使用實例11-微量滴定測試中對抗源於小麥殼針孢之殼針 孢屬大斑點病原體的活性 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且使用基於麥芽之 水性真菌營養培養基將其稀釋至所述活性化合物濃度。接 著添加小麥殼針孢之水性孢子懸浮液。將培養盤置於18^ 溫度下之飽和水蒸氣室中。在接種後第7天，在4〇5 nmT 使用吸收光度計來量測微量滴定盤。將所量測之參數與無 活性化合物之對照變數增長（=100%)及無真菌及活性化合 物之空白值相比較以測定個別活性化合物中之病原體相對 增長％。 在此測試中，經125 ppm來自實例13、38、39、41、 43、54、55、57、58、67、78、104、120、157、158、 166、167、177或228之活性化合物處理的樣品分別展示至 多25%之病原體相對增長。 式（I)化合物對抗有害害蟲之作用藉由以下實驗來證明： 使用實例12對抗棉鈴象蟲（Boll weevil)(墨西哥棉铃象 (Anthonomus grandis))^^ 在1:3二甲亞砜/水中調配活性化合物。將1〇至15個卵置 於填充有於水及300 ppm福馬林（formaline)中之2%瓊脂的 微量滴定盤中。用20 μΐ測試溶液喷灑該等卵，將培養盤用 穿孔箔密封且保持在24-26°C及75-85%濕度下進行晝/夜循 126692.doc -183 - 200829166 環歷時3至5天。根據瓊脂表面上剩餘未孵化之卵或幼蟲及/ 或源於孵化幼蟲之挖掘通道深度來評估死亡率。測試重複 2次。 在此測試中，經2500 ppm實例4、9及54之活性化合物處 理的卵分別展示至少75%之死亡率。 使用實例13對抗地中海實绳（Mediterranean fruitfly)(地中 海實繩，Ceratitis capitata)之活性
在1:3二曱亞砜/水中調配活性化合物。將5〇至8〇個卵置 於填充有於水中之0.5%瓊脂及14〇/〇食物的微量滴定盤中。 用5 μΐ測試溶液喷灑該等卵，將培養盤用穿孔箔密封且保 持在27-29°C及75-85%濕度下之螢光燈下歷時6天。根據孵 化幼蟲之靈活性評估死亡率。測試重複2次。 使用實例μ對抗煙青蟲（Tobacc〇 budw〇rm)(煙芽夜蛾 (Heliothis virescens))之活性 在1:3二甲亞砜’水中調配活性化合物。將15至25個卵置 於填充有食物之微量滴定財。㈣溶㈣灌該等 印，將培養盤用穿孔箱密封且保持在27-m：及75_85%渴 度下之螢光燈下歷時6天。妒媸妒几从φ 、 根據孵化幼蟲之靈活性及比較 性供料來評估死亡率。、、目丨 午測減重複2次。在此測試中，叙 2500 ppm來自實例54之活拇人 、工 身 〖生化a物處理的卵展示至少75% 使用實例15對抗蠶豆修 (Megoura viciae))之活性 在1 · 3 —甲亞石風/水中調 尾蚜（Vetch aphid)(巢菜修尾蚜 配活性化合物。將豆葉圓盤置於 126692.doc 200829166 填充有〇·8%瓊脂及2·5 ppm OPUS®之微量滴定盤中。用2.5 μΐ測試溶液喷灑該等葉圓盤，且將5至8隻成體蚜蟲置於微 量滴定盤中，接著將微量滴定盤閉合且保持在22_2代及 35_45%下之螢光燈下歷時6天。根摅. 根據存活之經繁殖蚜蟲評 估死亡率。測試重複兩次。 126692.doc -185-

Claims (1)

  1. 200829166 十、申請專利範圍： ι_ 一種式（I)之嘧啶甲基磺醯胺化合物：
    其中： n 為 〇、1、2 或 3 ; Rl為鹵素、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、C「C4烷氧基、 C1-C4鹵烷氧基、烷硫基、CVC4鹵烷硫基、Cr C4烷基亞磺醯基、Cl-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4烷 基磺醯基、鹵烷基磺醯基、胺基、CrC4烷基 胺基、二（CVC4烷基）胺基、Ci-C*烷氧基-CrC4烷 基、Ci-C4i烷氧基·CrG烷基、c2-C4烯基、C2-C4 快基、CVCs環烷基或(^-(：4烷基_C3-C8環烷基；及/或 一個結合至與該嘧啶環之氮原子相鄰之碳原子的基 團R可與該碳原子及氮原子一起形成稠合5員芳族 雜％’該稠合5員芳族雜環可另外含有1、2或3個氮 原子作為環成員；或 二山、、、σ a至該嘧啶環之相鄰碳原子之基團R1可與該 1 ’、子起形成含有1、2或3個選自由2個氮原 子、1個氧原子及H 产 個，,L原子組成之群之雜原子作為 衣成貝的桐人贫s 山本衣、稠&飽和或部分不飽和5員、6 員石反環或稠合5員 6昌 w 能捭帶^ 貝6貝或7貝雜環，該稠環可 月匕“市>~或兩個 、自由鹵素、C丨-c4烷基、鹵甲基、 126692.doc 200829166 R 烷氧基或鹵甲氧基組成之群的基團； 為虱C〗；炫基、Cl_c4_炫基、c〗_c4炫氧基、 A A C4南貌氧基、CA院基胺基、二（Cl-C4烧基）胺基、 Ci-C4炫氧基-CVC4燒基、〇1;鹵炫氧基_Ci_C4燒 基、C2，c4烯基、c2_c4_ 烯基、C2_C4块基、C3_c^ 烷基、q-C4烷基-c^c：8環烷基或苄基，其中苄基之 該苯基部分係未經取代或攜帶卜2、3、4或5個選 自由以下各基組成之群之取代基：氰基、鹵素、C1_ C冰基、CVC^院基、C,_C4烷氧基、Ci_C4齒炫氧 ,(Cl C4烷氧基）羰基及二（CVC：4烷基）胺基羰基； 為伸苯基、5員或6員雜芳二基，其中雜芳二基含有 卜2、3或4個選自由卜2、3或4個氮原子、i個氧 原子及1個硫原子組成之群的雜原子作為環成員， 且其中伸苯基及雜芳二基係未經取代或攜帶i2、 3或4個取代基V，各〆係選自由以下各基組成之 群：氰基、豳素、c,-c4烷基、Ci_C4自烷基、Ci_C4 燒氧基、Cl-c4齒炫氧基、c2_C4婦基、Μ*齒烯 基、c2-c4块基、C2_CJ炔基、（Ci-C道氧基）幾基 及一^Ci-C4烧基）胺基幾基，或 為心-心烷二基、Cl_C8i烷二基、（^^烯二基、匸2_ c8函烯二基、c2-c8炔二基4C2_C8南炔二基其中 最後提及之六個基團係未經取代或攜帶丨、2或3個 取代基RAA，各RAA係選自由以下各基組成之群：氰 基、CVC4烧氧基、c]_c4鹵院氧基、（Ci_c4院氧基） 126692.doc 200829166 M基及二（CrG烷基）胺基羰基； R3 為氫、CVC4烷氧基、CVC4鹵烷氧基、Ci-C4烷硫 基、C】_C4鹵烧硫基、C1-C4烧基胺基、二（Ci_c4^ 基）胺基、（C^C：4烷基）羰基、（C^C4烷氧基）亞胺基 甲基、丙烯醯基（乙烯基羰基）、CrC8環烷基、d_c4 烧基-CVC8環烷基或(：5-(：8環烯基， 苯基、节基、苯氧基、苯硫基、5員或6員雜芳基， 其中該雜芳環具有1、2、3或4個選自由！、2、3或4 個氮原子、1個氧原子及W硫原？組成之群的雜原 子作為環成員，該雜芳環及苯基、苄基、苯氧基及 苯硫基之該苯環可能未經取代或經丨、2或3個取代 基RB取代’各RB係選自由以下各基組成之群：氰 =、硝基、胺基、•素、Ci_c4烷基、Ci_c^烷 基、Ci-C4烷氧基、Ci-G豳俨畜苴 ^ Μ 1 4齒烷乳基、（Ci-C4烷氧基） I、_(Cl_c4炫基）胺基幾基、CA院硫基、卟 C4院基亞續醯基及^4烧基石黃醯基；或 5員或6員雜芳氧基或5 個上述基團中之雜芳…貝雜方、基，其中該兩 或4個氮原子、1 由 .^ 個巩原子及1個硫原子组成 之群的雜原子作為環㈡， 千、、且成 或3個取代基RB; 4雜方核可^帶卜2 或若A為伸苯基或5員或6員 可盥夷_ RA|甘 ” 一土 則s亥基團R3 丨…其所結合之碳原子一 ^，其中該稠合苯環可仫土 M U本 係未經取代或可攜帶1、2或 126692.doc 200829166 3個彼此獨立地選自由以下各基組成之群的取代 基··鹵素、氰基、硝基、Ci_c4烷基、Ci_c4鹵烷 基、cvq烷氧基、Cl_C4_烷氧基' (Ci_C4烷氧基） 羰基及二（C^-C：4烷基）胺基羰基，或 若A為伸苯基或5員或6員雜芳二基，則該基團R3亦 可為Ci-CU烷基、C2-C4烯基或c2_c4炔基； 及該式（I)化合物之N-氧化物、農業上可接受之鹽及獸醫 學上可接受之鹽。 2·如請求項1之式（I)化合物，其中A為伸苯基或雜芳二基， 其二者均可未經取代或可攜帶1、2或3個取代基ra。 3·如請求項2之式（I)化合物，其中a為13-或丨，4_伸苯基， 其可攜帶1、2或3個取代基rA。 4.如请求項2之式（I)化合物，其中a為雜芳二基，其係選自 由以下各基組成之群：噻吩_2,5-二基、噻吩-2,4-二基、 噻吩_3,5-二基、噻唑-2,5-二基、噻唑-2,4-二基、噁唑-2,5-二基、噁唑_2,4_二基、吡唑-3,5_二基、吡唑—二 基、吡唑_1，4_二基、吡啶_2,5-二基、吡啶-2,6-二基、吡 啶-2,4-二基、吡啶-3,5-二基，其中雜芳二基係未經取代 或攜帶1、2或3個取代基RA。 5·如請求項1之式⑴化合物，其中R3為苯基或苯氧基，其 中最後提及之兩個基團係未經取代或攜帶1、2或3個取 代基RB。 6.如請求項i之式⑴化合物，其中a為C2-C4烯二基、C2-C4 鹵烯二基、C2-C4炔二基或c2-C4鹵炔二基，且其中最後 126692.doc -4- 200829166 提及之四個基團係未經取代或攜帶1、2或3個取代基 7.如請求項1至6中任一項之式（I)化合物，其中R2為氫、 CVC4烷基、CVC2氟烷基、CVC2烷氧基、二（CVC2烷基） 胺基、烯丙基或炔丙基。 8·如請求項1之式（I)化合物，其中R2為氫。 9·如請求項1至6及8中任一項之式（I)化合物，其中n為〇。 10·如請求項1至6及8中任一項之式（I)化合物，其中η為1、2 或3。 11. 如請求項1〇之式⑴化合物，其中Rl係選自Cl-c4烷基、 環丙基、CVC4烷氧基、Cl-c4鹵烷氧基、Cl-C^硫基、 Crqii燒硫基、Ci-C4烷基亞磺醯基、Cl_c4鹵烷基亞磺 酿基、Ci-C：4烷基磺醯基、Cl-c4鹵烷基磺醯基、（CKC4烷 基）月女基、一（cvcu烧基）胺基及鹵素。 12. 如請求項u之式⑴化合物，其中r1係選自甲基、甲硫 土 甲氣基、一鼠甲硫基、三1甲硫基、二氟曱氧基、 二既甲氡基、甲基胺基、甲基磺醯基、二甲基胺基、 氟、溴及氣。 13. 種氣傷如請求項1之式（I)嘧啶甲基磺醯胺化合物之方 '一包含在驗性條件下使式（II)之胺基曱基嘧啶化合物
    其中η、 汉1及R2係如請求項i中所定義， 126692.doc 200829166 與式（III)之續酸衍生物反應 R~a~S-L (III) 〇 其中A及R3係如請求項1中所定義且L為羥基或鹵素。 14. 一種農業組合物，其包含固體或液體載劑及至少一種如 請求項1之式（I)化合物或其N_氧化物或農業上可接受之 15. —種處理植物病原性有害真菌之方法，該方法包含用有 效$之至少一種如請求項i之式⑴化合物或其N_氧化物 或辰業上可接文之鹽處理該等真菌或該等待受保護以免 遭真菌侵襲之材料、植物、土壤或種子。 16· 一禋如請求項1之式⑴化合物、其N_氧化物及其農業上 可接又之鹽及包含式1化合物之組合物的用途，其係用於 對抗植物病原性有害真菌。 、 17. —種如請求項丨之式⑴化合物、其N_氧化物、其農業上 可接X之鹽及其獸醫學上可接受之鹽及包含至少一種式 (:化合物之組合物的用途’其係用於對抗節肢害蟲。； 18. ☆種如清求項1之式⑴化合物及N-氧化物及農業上可接 :之鹽及包含至少一種式⑴化合物之組合物的用途其 “用於保濩種子、幼苗之根及芽免遭植物病 菌及/或節肢害蟲之侵染。 有口真 種對抗即肢害蟲之方法’其包含使 地、蘩緒W 蛾再棲息 長之L!食物來源、該等節肢害蟲正生長或可能生 種子、土壞、區域、材料或環境或待受保護 126692.doc 200829166 以免遭該等害蟲侵襲或侵染之該等材料、植物、種子 土壤、表面或空間與殺蟲有效量之至 子、 彳重如$青求1 之式⑴化合物、其N-氧化物、農業上可接受之 、 學上y接受之鹽接觸’或與包含至少—種式⑴化合物、- 其N-氧化物、農業上可接受之鹽或獸醫學上可 的組合物接觸。 又之鹽 20·如請求項19之方法，其中該等害蟲為見蟲。 21·如請求項19之方法，其中該等害蟲為蛛形綱動物。 22. —種保護農作物免遭節肢害蟲侵襲或侵染 ,, > . 忒，该方 法包含使農作物與殺蟲有效量之至少一種如請求項i 式⑴化合物或其N-氧化物或農業上可接受之鹽接觸、。之 23. —種保護種子免遭節肢害蟲侵染及保護幼苗之根及芽免 遭節肢害蟲侵染的方法，該方法包含使該種子或該等幼 苗之根及芽與殺蟲有效量之至少一種如請求項i之式⑴ 化合物或其N-氧化物或農業上可接受之鹽接觸。 24. —種保護無生命材料免遭節肢害蟲侵襲或侵染之方法， 該方法包含使該無生命材料與殺蟲有效量之至少—種如 月求項1之式（I)化合物或其N-氧化物或農業上可接受之 鹽接觸。 25· —種種子，其中每100 kg種子包含〇1 §至1〇 “之量的如 請求項1之式⑴化合物或其N_氧化物或農業上可接受之 鹽。 126692.doc 200829166 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： ，八、本案若有化學式時’請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    (I)
    126692.doc
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