TW200804306A - 2-substituted pyrimidine derivatives - Google Patents

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TW200804306A
TW200804306A TW096105756A TW96105756A TW200804306A TW 200804306 A TW200804306 A TW 200804306A TW 096105756 A TW096105756 A TW 096105756A TW 96105756 A TW96105756 A TW 96105756A TW 200804306 A TW200804306 A TW 200804306A
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Joachim Rheinheimer
Thomas Grote
Bernd Mueller
Wassilios Grammenos
Sarah Ulmschneider
Jens Renner
Reinhard Stierl
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Basf Ag
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom

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Description

200804306 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於2-取代嘧啶衍生物 【發明内容】 業上可接受之鹽作為殺 本發明係關於式I之。密咬及盆農 真菌劑之用途
R4人N人r5 I 其中取代基係定義如下： X為NR!R2、OR3、⑽或心心烧基，其可含有i、2、3或 4個相同或不同之取代基Ra ; 其中R1、R2、R3係定義如下： R1、R2彼此獨立地為氫、Cl_C8烷基、Ci_Cd烷基、 C2-C8烯基、c2_c8幽稀基、c2_c8块基、 快基、環烷基、CVCsiS環烷基、c4-c^ 烯基、04-(：8_環烯基、C4-C1()二烯基、c4_ci〇 鹵二烯基、Ci-C8烷氧基、CVC8鹵烷氧基、c2_c8 烯基氧基、（：2_(：8鹵烯基氧基、c2-c8炔基氧基、 c2-c8_炔基氧基、c3-c8環烷氧基、c3_c8鹵環 烧氧基、C5-C1G雙環烷基、簡2、烧基胺基、 二烧基胺基、苯基、萘基或含有1、2、3 或4個選自由〇、N及S組成之群之雜原子的5員 至6員飽和、部分不飽和或芳族雜環， 118378.doc 200804306 R及R2連同其所連接之氮原子亦可形成可含有 卜2或3個選自由〇、NAS組成之群之其他雜原 子作為環成員的5員、6員或7員飽和或部分不飽 和雜環，其中 R及/或R2或由R1及R2形成之雜環可具有卜2、3 或4個相同或不同之基團！^及/或2個與同一原子 或相鄰原子或環原子連接之取代基可為Ci_c'6伸 烷基、氧基-eye：4伸烷基或氧基_Ci_C3伸烷基氧 基； R3為^_(：8-燒基、Cl_c8鹵烧基、c2_C8稀基、^义函 烯基、c2_c8炔基、c2-c8_ 炔基、c3_c^t烷基、C3_C8 鹵環烷基、c^c：8烷基胺基、二Ci_Cs烷基胺基，其 中R可具有1、2、3或4個相同或不同之基團Ra; 其中Ra係定義如下： 為鹵素、氰基、硝基、羥基、羧基、Ci-Cs烷基、 Ci-Cs鹵烷基、c2-c8烯基、C2-C8_烯基、c2-C8炔基、 C2-C8_ 快基、c4-c10二烯基、Cl_c8烷氧基、Cl_c8 鹵烷氧基、CrC8烯基氧基、c2_c8鹵烯基氧基、c2-c8 炔基氧基、c2-c8鹵炔基氧基、（^(^環烷基、c3_c8 鹵環烷基、（：3-(：8環烯基、c3-C8環烷氧基、C3-C8_ 環烷氧基、CVC8環烯基氧基、C5_Ciq雙環烷基、Ci-C8 烷基羰基氧基、C^C：8烷氧基羰基氧基、胺基羰基氧 基、Ci-C：8烷基胺基羰基氧基、二烷基胺基羰 基氧基、CrC8烷基硫羰基氧基、Ci-Cs烷氧基硫羰 118378.doc 200804306 基氧基、胺基硫幾基氧基、烧基胺基硫獄基氧 基、二(^-0：8烷基胺基硫羰基氧基、（^-(：8烷基胺基 硫幾基、二Ci-Cs烧基胺基硫幾基、Ci-C6伸烧基、 氧基- C2-C4伸烧基、氧基- C1-C3伸烧基氧基、=CH2、 =€Η((^-(：4 烷基）、eCCrq 烷基）2、-C(=0)-A、 -C(=0)-0-A、-C(=0)-N(A’)A、C(A，)(=N-OA)、 N(A丨)A、N(Af)-C(=0)-A、N(A，，)-C(=〇)-N(Af)A、 S(=0)m-A、S(=0)m-0-A、S(=0)m_N(A，)A、-SiCCi-C^ 烷基）3、苯基、萘基，含有1、2、3或4個選自由〇、 N及S組成之群之雜原子的5員、6員、7員、8員、9 員或1 〇員飽和、部分不飽和或芳族雜環； 其中Ra中之脂族、脂環及/或芳族基團，就其自身而 言可具有1、2或3個相同或不同之基團Rb :
Rb 為鹵素、氰基、硝基、羥基、巯基、CVC8烷基、 C2-C8烯基、C2-C8炔基、C4-C1G二浠基、C3-C8環烷 基、03-(：8環烯基、C5-C1G雙環烷基、c「c8烷氧基、 CVC8烯基氧基、c2_c8炔基氧基、c3-C8環烷氧基、 CrC8環烯基氧基、胺基硫羰基、Cl-C8烷基羰基氧 基、CrCs烷基胺基硫羰基、二CrCs烷基胺基硫幾 基、C^C：8烷硫基、CVC8烷基亞磺醯基、（：〗-(：8烷基 石黃醯基、c6-c14芳基、c6-c14芳基氧基、c6-c14芳基 硫基、cvc14芳基-cvc6烷氧基、c6-c14芳基 烧基、含有1、2、3或4個選自由ο、Ν及S組成之群 之雜原子的5至1 〇員飽和、部分不飽和或芳族雜 118378.doc 200804306 環、雜環基氧基、雜芳基氧基'雜芳基硫基、 -C(=0)-A> -C(=0)-〇.A. .C(=〇)-N(A')A^ C(A')(=N-OA) ^ Ν(Α·)Α;其中脂族、脂環或芳族基團可經部分或完 全i化及/或經Cl-Cs烷基及/*Ci_Cs鹵烷基取代； 其中m、A、A，及A，’係定義如下： m 為0、1或2; A、A’、A"彼此獨立地為氫、烷基、 烯基' CVCs炔基、（VC8環烷基、（：3_C8環烯基、苯 基，其中有機基團可經部分或完全齒化及/或可經硝 基氰氧基、氰基、Ci-C4烧氧基單取代或多取代； A及A’連同其所連接之原子亦可為含有1、2、3或4 個選自由Ο、N及S組成之群之雜原子的5或6員飽 和、部分不飽和或芳族雜環； y 為（c2_c1())烯基、（c2_Cl())快基、（C3_Ci〇)環烯基、含有 i、 2或3個選自由〇、N&s組成之群之雜原子作為環成員的 5、6、7、8、9或10員部分不飽和雜環，或亞胺基；其 中Y可具有1、2、3或4個相同或不同之基團RU及/或2個 與同一或相鄰原子或環原子連接之取代基為（：1_(：6伸烧 基、氧基-(VC4伸院基或氧基-CVC3伸烧基氧基，其中 Ru係定義如下： R 彼此獨立地為鹵素、氰基、石肖基、Ci-Cs烧基、CfCs 鹵烧基、Ci-C8烧氧基- 烧基、C2-C8浠基、c2_C8鹵 稀基、C2-CVJ^基、C2-C8 鹵炔基、C4-C10 二稀基、c3-C6 環烧基、cvc：6鹵環烷基、CVC6環烯基、CVC6鹵環烯基、 118378.doc -9- 200804306 C5_cio雙環烷基、（^08烷氧基、Ci-C8鹵烷氧基、c2-C8 烯基氧基、c2-c8鹵烯基氧基、c2-c8炔基氧基、c2-c8 _炔基氧基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵環烷氧基、c3-C8 環烯基氧基、CrCs烷基羰基氧基、CrCs烷基胺基硫羰 基、二CrCs烷基胺基硫羰基、CrG伸烷基、氧基-c2-c4 伸垸基、氧基-C1-C3伸烧基氧基、_C(=0)-A、 _C(=0)_0，A、-C(=0)_N(Af)A、C(A，)(=N-OA)、N(A，)A、 N(A，)-C(=0)-A、N(A，丨)-C(=0)_N(A丨)A、S(=0)m-A、
ShCOm-O-A、S(=0)m-N(A’)A、-SKCrC^ 烷基）3、苯基、 奈基、含有1、2、3或4個選自由Ο、N及S組成之群之雜 原子的5至10員飽和、部分不飽和或芳族雜環；其中m、 A、A，、A"係如上文所定義；
Ru可具有1、2、3或4個相同或不同之基團Ra，其中Ra 係如上文所定義； R4為含有1、2、3或4個選自由〇、N及S組成之群之雜原子 的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中R4可經部 分或完全鹵化及/或可具有丨、2、3或4個相同或不同之 基團Rv :
Rv為鹵素、氰基、CVC8烷基、CkCs鹵烷基、（：2-(：8烯 基、c2-c8鹵烯基、C2_C8炔基、c2_c8鹵炔基、CVC6烷 氧基、CVC6函烷氧基、c3-C6環烷基、C3-C6鹵環烷基、 C2-C8烯基氧基、C2-C8炔基氧基、C4-C6環烯基、C3-C6 環烧氧基、C4-C6環烯基氧基、側氧基（=〇)、_c(=〇)_A、 _C(=0)-0-A、-C(=〇)_N(A，)A、_c(A，)(=N-〇A)、N(A，)A、 118378.doc 200804306 N(Af)-C(=〇)-A、N(A")-C(=0)_N(A，)A、-S(=0)m-A、 _S(=〇)m-〇-A或-S(=〇)m-N(A’)A ;其中 m、A、A*、A，，係 如上文所定義； 此外，R4可為： 氰基、C(=W)ORc、C(=W)NRzRd、C(=W)NRc-NRzRd、 C(=W)Rc、CRcRd-〇Rz、CRcRd_NRzRf、ON(=CRcRd)、 〇-C(=W)Re、NRcRd、NRcC(=W)Rd)、NReC(=W)ORd)、 NRcC(=W)-NRzRd)、NRc(N=CRfRd)、NRc-NRzRd、 NRz-〇Rc ;其中 W 為 〇、S、NRg、NORg*N-NRyRf ;
Re、Rd、Rf、Rg彼此獨立地為氫、d-Q烷基、c2-c6 烯基、C2-C6炔基、（：3-(：6環烷基或C4-C6 環烯基；
Ry、R 獨立地具有與RC相同之含義且可另外 為 C(=〇)-Rg或 c(=〇)_QRg ; 其中 Rc、Rd、Rf、 g、 R及R之基團定義之脂族及/或 脂環基團，就JL自 Γ Α一 A 、 目身而s可經部分或完全鹵化及/或可 具有1、2、3或4個相同或不同之基團RW:
Rw為鹵素、氰基r 乳土 燒基、C2_Ci〇婦基、C2_Ci〇快 基、03-〇6環烧基、c3_cjf、膝|广 3匕6%烯基、CVC6烷氧基、c2-c10 烯基氧基、C2_Cln、j^L其® f 炔基虱基、C3-C6環烷氧基、c3_c6 環烯基氧基； 且其中基團R、Rd、Rf、Ry 汉中之兩者連同其所連接 之原子可形成含有1、2、3忐 3或4個選自由〇、N及S組成之 118378.doc •11- 200804306 群之雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環； V為氫、羥基、_素、氰基、疊氮基、烷基、d_C8 鹵烷基、C2-C8烯基、c2-c8i烯基、c2_c8快基、c2_c8 鹵炔基、（：4-(：8二烯基、（：3-(：8環烷基、C3-C8鹵環烷基、 Cl_C8烷氧基、Ci_C8鹵烷氧基、c2-c8烯基氧基、c3_c4 炔基氧基、CVC8烷硫基、（VC8烷基亞磺醯基、CrQ 烷基磺醯基、胺基、Cl-C8烷基胺基、二（Ci<8_烷基）胺， 其中R5之基團定義之脂族及脂環基團，就其自身而言可 合有1、2、3或4個彼此獨立地選自由鹵素、氰基、羥基、 硝基、Ci-C4烷氧基、Cl_C4烷氧羰基、胺基、C1_C4烷基 胺基及二crc4烷基胺基組成之群之取代基。 此外，本發明係關於新穎嘧啶及其用於防治植物病原性 真菌之用it，係關於防治植物病原性真菌之方法，其中將 真菌及/或欲受保護以抵抗真菌攻擊之材料、植物、土壤及/ 或種子用有效量之至少—種幻之㈣處理，且係、關於防治 動物害蟲之方法。本發明此外提供包括至少_種根據本發 明之化合物的殺蟲性組合物及製備該等新穎嘧啶之 : 中間物。 清及 視取代型而定，根據本發明之喷咬J可具有一或多個對掌 性中心，在該狀況下，其以對映異構體或非對映異構體混 合物形式存在。本發明提供純對映異構體或非對映: ，旋轉異構體及其混合物。式！之適合化合物亦包含所 此的立體異構體（職異構體）及其混合物。根據本發 化合物可以其生物活性不同之不同晶體變型存在。其亦形 118378.doc -12- 200804306 成本發明之標的之部分。 具有殺真菌性作用之經取代嘧啶自文獻（W〇 〇1/〇96314、
WO 02/074753、wo 03/043993、WO 04/103978)已知。WO 2005/0 19207係關於在4位具有雜芳環且在5位經鹵素、c2_c6 烯基或CrC6炔基取代之殺真菌性嘧啶衍生物，其視情況經 鹵化。 本發明之一目標為提供具有適合殺蟲性，尤其為殺真菌 欧作用之其他化合物。該目標意外地由式I之喊σ定達到。 根據本發明，農業上可接受之鹽尤其包含彼等陽離子之 鹽及彼等酸之酸加成鹽，其陽離子及陰離子分別對根據本 發明之嘧啶之殺蟲性作用不具有不利效應。 因此，適合陽離子尤其為較佳為鈉及鉀之鹼金屬之離 子，較佳為鈣、鎂及鋇之鹼土金屬之離子，及較佳為錳、 銅、辞及鐵之過渡金屬之離子，以及（若須要）可帶有1至4 個（C1-C4)烧基取代基及/或1個苯基或节基取代基之錢離 子，較佳為二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、三甲基节 基銨，以及鱗離子、銃離子，較佳為三（c〗-c4烷基）銃及硫 氧鑌離子，較佳為三烷基）硫氧鑌。 適用酸加成鹽之陰離子為（例如）氯離子、溴離子、氟離 子、硫酸氳根、硫酸根、填酸二氫根、攝酸氫根、填酸根、 石肖酸根、碳酸氫根、碳酸根、六I石夕酸根、六氟構酸根、 苯甲酸根，以及（Ci-Cd烷酸之陰離子，較佳為甲酸根、乙 酸根、丙酸根及丁酸根。其可藉由使根據本發明之化合物 與具有相應陰離子之酸，較佳為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷 118378.doc 13- 200804306 酸或硝酸反應而形成。 根據本發明之化合物可經由各種路線獲得。其可（例如） 類似於描述於開始所引用之文獻中之經取代嘧啶的合成來 製備。 根據本發明之化合物可（例如）自化合物2 nai 2 (CrC6-烷基)S-f
Hal2 藉由使該等化合物與胺HNRiR2反應以得到化合物3來製 備0 (c「(V院基)SH；/》 3 N=< 2 Hal2
Hal1及Hal2各自彼此獨立地為鹵素，尤其為氣、氯或漠，較 佳為氯，且R1及R2具有如對式丨所定義之含義及較佳含義。 化合物2為已知的或可類似於已知物質而獲得。 藉由在5位加以鹵化，化合物3可隨後進一步轉化成化合 物4。 R2 n"r (crc6-焼基)Hal3 a N=(
Hal2 ’、中Hal為鹵素’尤其為氟、氣或溴’較佳為溴。化合物3 可（例如）藉由與溴（Hal3=Br)之反應而得以溴化。 為引入不同基團11\如對根據本發明之式k化合物所定 118378.doc -14 - 200804306 義），可能（例如）將通常為已知化合物之化合物4中之 烷硫基）基團氧化成烷基磺醯基（C^C：6烷基-s[ = 〇]2_)基團 (化合物4a)，因此形成離去基以用於進一步之交換反應： V2 9 4a (CrC6-烷基)一吞—(/ 》一Hal·3 Ο N=(
Hal2 適合氧化劑尤其為過氧化氫或有機羧酸之過酸；有利 地，可使用MCPBA(間氯過苯甲酸）。然而，該氧化亦可使 用二氧化硒進行。 藉由在冠鱗（例如’ 18 -冠-6)存在下，使化合物4a與諸如 氰化鉀之氰化物反應，可能製備其中R4(因此）為氰基之化合 物4b : R1\ R2 n-r NC-^7 ~\-Hal3 4b N=(
Hal2
O 為將根據本發明之取代基引入5位（式I中之γ)，可隨後使 化合物4b(例如）在熟習此項技術者通常已知之條件下，與 甲基矽烷基乙炔反應以獲得化合物la :
R NC-f N: -Si(CH3)3 la
Haf 化合物la可隨後進一步轉化成其中γ為烯基之式〗化合物。 化合物lb可（例如）藉由與溴或Ν_溴琥珀醯亞胺（NBS)反應獲 118378.doc 15- 200804306 NC·^
藉由（例如）與氟化鉀及N-氯琥珀醯亞胺（NCS)反應，可將三 曱基矽烷基交換成C1:
以式I之2-氰基-取代嘧咬（R4=CN，例如化合物la、lb或Ic) 起始，可能經由已知方法製備2-醯胺、2-醯胺將、2-脎（R4 為 C(=〇)NH2、C(=NOH)NH2、ChNCKCrC^ 烧基）]NH2、 C(=NH)NRcRd(其中Rc及Rd係如上文所定義）或c(=NH)NH2)。 在此’在醯胺之狀況下’腈係（例如）在過氧化氫存在下水 解。醯胺肟可藉由最初用甲醇及鹽酸或用甲醇及曱氧化納 使腈轉化成亞胺酯，隨後使其進一步與羥胺（R4為 C(=N-OH)NH2)或0-烷基化羥胺（Η2ΝΟ((ν(：6烷基））反應獲 得-以（例如）使用H2N_OCH3製備其中R4為C(=N-OCH3：)NH2 之化合物。脒係（例如）直接自腈與氨或胺形成，或其亦可自 亞胺酯藉由與氨或胺反應製備。反應可使用先前技術中已 知之方法進行（亦參見^^&]：，％[.;8〇111161*，^1.;87111:11· Commun. 2000, 30 (22), 4147-4158) 〇 視親核性而定，為引入雜環基團R4，可使雜環直接與烷 基磺醯基化合物（化合物4a)反應（諸如，吡唑、三唑）。在該 118378.doc -16- 200804306 等狀況下’通常使用助劑鹼。唑可(例如)藉由最初用諸如鹼 金屬烷醇鹽或氫氧化物或氫化鈉之適合鹼將其去質子化广 且隨後在諸如四氫咬喃、二„惡院或二甲基甲醯胺之適合溶 劑中’使其與院基石黃醯基化合物反應來引入。 然而，亦可在建構嘧啶環期間引入雜環取代基。為此， 使熟習此項技術者已知或可自相應雜環腈製備之相應雜環 脉與丙二酸醋反應以得到嘧啶環（亦參見w〇 = 070721) 〇 上文所述亦適用於製備其中R5為烷基之化合物。燒基（R5) 可（例如）在化合物4或4a之階段，使用式（R5)n_M之有機金屬 化合物引入，其中Μ為（例如）鎂、辞或鋰。在此，使用過渡 金屬觸媒常為有利的。使用把烷基及芳基膦錯合物可得到 極佳結果。若R5為氰基或烷氧基取代基，則基團…可分別 藉由與鹼金屬氰化物及鹼金屬醇鹽反應引入。 在對根據本發明之化合物或其前驅體所給出之符號的定 義中，使用通常代表以下取代基之集合性術語·· 鹵素：氟、氣、溴及碘； 烷基及諸如烷基胺基之複合基團之烷基部分：具有1至 2、4、6或8個碳原子之飽和直鏈或支鏈烴基，例如烧 基’諸如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-曱基_ 丙基、2-甲基丙基、1，1-二曱基乙基、戊基、1-甲基丁基、 2-甲基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、 己基、1，1-二曱基丙基、1，2-二曱基丙基、1-甲基戍基、2-曱基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、1，1-二曱基丁基、1，2- 118378.doc •17- 200804306 二曱基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3_二甲 基丁基、3,3-二甲基丁基、ι_乙基丁基、2_乙基丁基、hl 二甲基丙基' 1，2,2-三甲基丙基、1-乙基_ι_甲基丙基及卜乙 基-2-曱基丙基； 鹵烷基··如上所述之烷基，其中在該等基團中之一些或 所有氫原子經如上所述之_素原子置換。在一實施例中， 烷基經特定鹵素原子，較佳為氟、氣或溴取代至少一次或 完全取代。在另一實施例中，烷基部分地或完全地由不同 _素原子_化；在混合_素取代之狀況下，氯及氟之組合 較佳。尤其較佳者為（Cl_C4)鹵烷基，更佳為鹵烷基， 諸如氣曱基、溴甲基、二氯曱基、三氣甲基、氟曱基、二 氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、 1- 氣乙基、1-溴乙基、；U氟乙基、2_氟乙基、2,2-二氟乙基、 2,2,2-三氟乙基、2_氯氟乙基、2_氯_2,2_二氟乙基、2,2_ 二氯-2·氟乙基、2,2,2_三氯乙基、五氟乙基或三氟丙_ 2- 基； 罗里基烧基：如上所述之烷基，其中一或多個氫原子經羥 基（OH)置換； 烯基以及在諸如烯基氧基之複合基團中之烯基部分：具 有2至4、2至6、2至8或2至10個碳原子且在任何位置具有i 或2個，較佳1個雙鍵之不飽和直鏈或支鏈烴基。根據本發 明’可較佳使用諸如（c：rC4)烯基之小烯基，另一方面，亦 可較佳使用諸如（CyCs)烯基之較大烯基。烯基之實例為（例 如）CrC6烯基，諸如乙烯基、卜丙烯基、2_丙烯基、丨_甲基 118378.doc -18- 200804306 乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基丙烯基、 2-甲基-1_丙烯基、1-甲基·2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、ι_ 戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1_甲基丁烯基、 2-甲基-1-丁烯基、3 -甲基-1-丁烯基、1-曱基丁烯基、2_ 甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1_甲基-3_ 丁烯基、2-甲 基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、υ-二f基_2_丙烯基、^ 二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基_ι·丙烯基、 1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3_己烯基、4•己烯 基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、甲基-丨—戊烯基、3_甲 基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基戊烯基、2_甲基 -2-戊烯基、3_甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基_3_ 戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊 烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3_甲基_4_戊烯 基、4_甲基-4-戊烯基、l，i-二曱基_2_丁烯基、ΐ5ΐ•二甲基 丁烯基、I，2-二甲基_1_丁烯基、二甲基_2_丁烯基、H 二甲基-3-丁烯基、ι，3-二甲基_丨_ 丁烯基、L3-二甲基_2•丁 烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3- 二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基_2_ 丁烯基、2,3_二甲基_3-丁 烯基、3,3-二甲基_：1_丁烯基、3,3-二甲基_2_丁烯基、卜乙基 _1_丁烯基、1-乙基_2_丁烯基、卜乙基·3·丁烯基、2_乙基小 丁烯基2乙基2 -丁稀基、2 -乙基_3_ 丁稀基、ι，ι，2·三甲基 -2-丙烯基、乙基甲基_2_丙稀基、丨_乙基甲基丙 烯基及1-乙基-2-甲基丙烯基； 鹵烯基·如上文所定義之烯基，其中在該等基團中之一 118378.doc -19- 200804306 些或所有氫原子經如上文在_烧基狀況下所述之_素原 子’尤其為氣、氯或演置換， 二烯基：具有4至6、4至8或4至10個碳原子且在任何位置 具有2個雙鍵之不飽和直鏈或支鏈烴基； 炔基及在複合基團中之炔基部分：具有2至4、2至6、2 至8或2至1〇個碳原子且在任何位置具有1或2個參鍵之直鏈 或支鏈烴基，例如，C2-C6炔基，諸如乙炔基、1-丙炔基' 2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔 基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基αχ 炔基、 1-曱基-3-丁 炔基、 2-甲基-3-丁 炔基、 3-曱基-1-丁 快基、1，1 --一甲基-2 -丙快基、1 -乙基-2 -丙快基、1 -己快基、 2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5_己炔基、1-甲基-2-戊炔 基、1-甲基-3-戊炔基、1-曱基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、 2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-曱基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、 1，1-二甲基_3-丁炔基、1，2-二甲基_3_丁炔基、2,2_二甲基-3-丁快基、3,3-二甲基_ι_丁炔基、丨―乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基及丨_乙基-丨-甲基-2-丙炔基； _快基：如上文所定義之炔基，其中在該等基團中之一 些或所有氫原子經如上文在鹵烷基狀況下所述之自素原 子，尤其為氟、氣或溴置換； ί哀燒基以及在複合基團中之環烷基部分：具有3至6或3 至8個碳環成員之單環或雙環狀飽和烴基，例如環烷 基，諸如環丙基、環丁基、環戊基、環己基； 118378.doc 20· 200804306 玉衣燒基：如卜令谷匕产》μ 文所疋義之環烷基，其中在該等基團 二或所有氫原子經如上 、 哪上文在齒烷基狀況下所述之鹵 ，尤其為氟、氯或溴置換 _ =較佳具有3至1()、3至8或4至6，尤其5至6個碳環 貝=早環狀單不飽和烴基，諸如環賴小基、環戊 土衣一己烯-1-基、¥己烯_3_基、環己烯_4_基及其類似基團； 齒環婦基：如上文所定義之環烯基，其中在該等基團中 之-些或所有氫原子經如上文在㈣基狀況下所述之齒素 原子，尤其為氟、氯或溴置換； 烷虱基：較佳具有丨至8，更佳2至6個碳原子之經由氧連 接之如上文所定義之烷基。根據本發明，可較佳使用諸如 (cvc4^氧基之小絲基，另—方面，亦可較佳使用諸如 (Cs-Cs)烷氧基之較大烷氧基。較佳烷氧基之實例為：甲氧 基、乙氧基、正丙氧基、卜甲基乙氧基、丁氧基、^甲基丙 氧基、2-甲基丙氧基或i，卜二甲基乙氧基、戊氧基、i•甲基 丁氧基、2-甲基丁氧基、3_曱基丁氧基、二甲基丙氧基、 1，2·二甲基丙氧基、2,2_二甲基丙氧基、^乙基丙氧基、己 氧基、1-甲基戊氧基、2_甲基戊氧基、3_甲基戊氧基、4_ 甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、二甲基丁氧基、I% 二甲基丁氧基、2,2·二甲基丁氧基、2,3-二曱基丁氧基、3，弘 一甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2 -乙基丁氧基、ι，ι，2-三曱 基丙氧基、1，2,2-三甲基丙氧基、1-乙基·ΐ -曱基丙氧基或 乙基-2-甲基丙氧基； 鹵烷氧基：如上文所定義之烷氧基，其中在該等基團中 118378.doc -21- 200804306 之一些或所有氫原子經如上文在鹵烷基狀況下所述之鹵素 原子’尤其為氟、氯或漠置換；根據本發明，可較佳使用 諸如（CrC4)鹵烷氧基之短鏈鹵烷氧基，另一方面，亦可較 佳使用諸如（Cs-C：8)鹵烷氧基之相對長鏈鹵烷氧基。較佳鹵 烧氧基之實例為 〇ch2f、OCHF2、ocf3、OCH2C卜 0CHC12、 0CC13、氯氟曱氧基、二氯氟曱氧基、氯二氟甲氧基、2_ 氣乙氧基、2_氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二 氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氣-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯_2_氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、 〇C2F5、2_氟丙氧基、3_氣丙氧基、2,2-二氣丙氧基、2,3_ 二氟丙氧基、2-氣丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氣丙氧基、 2-演丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3_三氟丙氧基、3,3,3-三氣丙 氧基、OCH2-C2F5、〇CF2-C2F5、l-(CH2F)-2-氟乙氧基、 1 一（CH2C1)_2-氯乙氧基、l-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4·氟丁氧 基4 -氣丁氧基、4 -漠丁氧基或九氟丁氧基；以及5 -氟戊氧 基、5-氯戊氧基、％溴戊氧基、％碘戊氧基、十一氟戊氧基、 己氧基、6_氯己氧基、6-溴己氧基、6_碘己氧基或十二 氟己氧基； 稀基氧基：經由氧原子連接之如上文所定義之烯基。較 佳者為（C2_C8)烯基氧基，更佳者為（c3-c6)烯基氧基。根據 本發明’可較佳使用諸如（C2-C4)烯基氧基之短鏈烯基氧 基，另一方面，亦可較佳使用諸如（C5-C8)烯基氧基之相對 長鍵稀基氧基； 伸烧基·· ch2基團之二價未分枝鏈。較佳者為（c「c6)伸 118378.doc -22- 200804306 烷基，更佳者為（C2-C4)伸烷基；此外，可較佳使用（c^Ca) 伸烷基。較佳伸烷基之實例為CH2、CH2CH2、CH2CH2CH2、 CH2(CH2)2CH2、CH2(CH2)3CH2及 CH2(CH2)4CH2 ; 氧基伸烷基：較佳具有2至4個CH2基團之如上文所定義之 伸烷基，其中一個原子價經由氧原子連接至骨架。較佳氧 基伸烷基之實例為OCH2、〇CH2CH2、OCH2CH2CH2及 OCH2(CH2)2CH2 ; 氧基伸烷基氧基··較佳具有1至3個CH2基團之如上文所定 義之伸烧基’其中兩個原子價均經由氧原子連接至骨架。 較佳氧基伸烷基氧基之實例為〇CH20、0CH2CH20及 och2ch2ch2o ; 烧硫基：經由S原子連接之如上文所定義之烧基； 烷基亞磺醯基：經由so基團連接之如上文所定義之烷 基； 烷基磺醯基：經由S(0)2基團連接之如上文所定義之烷 基； 含有1、2、3或4個選自由〇、N及S組成之群之雜原子的5 或6員飽和、部分不飽和或芳族單環或雙環狀雜環：所討論 之雜裱可經由碳原子或（若存在）經由氮原子連接。根據本發 明，對所討論之雜環而言，經由碳連接可為較佳的·，另一 方面，對雜環而言，經由氮連接亦可為較佳的。雜環尤豆 為： 〃 各有1、2或3個氮原子及/或丨個氧或硫原子或丨或2個氧 及/或硫原子之5或6員飽和或部分不飽和雜環基，其中 118378.doc -23- 200804306 雜環基可經由C或N連接； 3有1、2、3或4個氮原子或丨、2或3個氮原子及/或i個 &原子或氧原子之5員雜芳基，其可經由^或N連接；或 3有1、2、3或4個，較佳為i、2或3個氮原子之6員雜 芳基，其可經由C或N連接； 3有1、2或3個氮原子及/或丨個氧或硫原子或丨或2個氧及/ 或硫原子之5或6員飽和或部分不飽和雜環基，其中雜環基 可經由C或（若存在）n連接：例如，2•四氫呋喃基、弘四氫 呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2_吡咯啶基、弘 比口各咬基、3-異嗔嗤咬基、4-異嗔嗤n定基、5-異嗎嗤咬基、 3- 異嗟嗤啶基、4_異噻唑啶基、5_異噻唑啶基、弘吡唑啶基、 4- 吡唑啶基、5-吡唑啶基、2-噁唑啶基、4-噁唑啶基、5-噁 。坐°定基、2-嗟嗤唆基、4-嗔峻唆基、5-嗟唾a定基、2-味嗤唆 基、4-咪啥咬基、1，2,4·噁二嗤咬-3-基、1，2,4-嚼二嗤咬-5-基、1，2,4-噻二唑啶-3-基、1，2,4-噻二唑啶_5_基、三 唑啶-3-基、1，3,4_噁二唑啶-2-基、1，3,4-噻二唑啶-2-基、 1，3,4_三峻咬-2-基、2,3-二氫咬喃-2-基、2,3-二氫11 夫喃-3-基、2,4-二氫π夫喃-2-基、2,4-二氫咬喊-3-基、2,3-二氫σ塞吩-2-基、2,3-二氳嗟吩-3-基、2,4-二氫嗟吩-2-基、2,4-二氫σ塞吩-3-基、2-吼洛琳-2-基、2_σ比哈淋-3-基、3-σ比^各琳基、3-σ比 17各琳-3-基、2-異噁唑琳-3-基、3-異噁唑琳_3-基、4-異嚼唑 琳-3-基、2-異噁峻嘛-4-基、3-異噁唑淋-4-基、4-異噁唑琳-4-基、2 -異1^惡σ坐琳-5 -基、3 -異0惡唾琳-5 -基、4 -異鳴峻琳-5 -基、 2 -異售嗤淋-3-基、3 -異嘆吨琳-3-基、4 -異嗟。坐琳-3-基、2- 118378.doc .24- 200804306 異塞嗤琳-4-基、3 -異嗟嗅吸 %·4、基、4-異噻唑啉-4_基、2-昱 噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉_5发 " ^ 、基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二 氳吡唑_丨_基、2,3-二氫吡 卜 基、253-二氫吡唑-3·基、2,3一 二氫吡唑-4基、2,3·二f叫， ’ 一 氧比°坐基、3,4_二氫吡唑-；μ基、 3,4 -一 氫口比口坐-3 -基、3,4、-知 一虱°比唾-4-基、3,4-二氫吡唑巧-基、4,5-二氫 α 比 ϋ坐-1-基、45 一 — 3 _一氧吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5_二氫吡唑-5-基、2 1 一 一^氣口惡嗤" 2 基、2，3 -二氮〇惡口坐 -3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、9 q ，3-二氫。惡唾_5_基、3,4_二氫口亞 唑-2-基、3,4_二氫噁唑. Λ . 土、3,4_二氫 °惡嗤 _4,基、3,4_二氫 噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑 轧 卜 t基、3,4_二氫噁唑_3_基、3,4_ 一氫噁唑-4-基、2-哌啶基、1 -口底口定基、4,哌啶基、1，3_二噁 規_5_基、2-四氫哌喃基、4 ^ Q ^ -四氧哌喃基、2-四氫噻吩基、 3·八氧噠嗪基、4-六氫噠嗓其 ’、土、2-六氫°密咬基、4-六氫喷咬 暴、六氫嘧啶基、2-哌嗥其， >斤一 、土 1，3,5-六氫三口秦-2_基及1，2,4- /、氫三嗪_3_基； 1 2 3或4個氮原子或1、2或3個氮原子及/或1個硫 原子或氧原子之5員雜芳基，其中雜芳基可經由€或（若存 在）N連接：除碳原子外，5員雜芳基可具有i至4個氮原子或 1至3個氮原子及/或1個硫或氧原子作為環成員，例如，咬 喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基（1，2,3-三嗤基；1，2,4-三11坐基）、四σ坐基、嗔嗤基、異°惡°坐基、1，3,4-σ惡二嗤基、0塞嗓基、異°塞°坐基及σ塞二σ坐基’尤其為°夫喃 基、吱喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吼咯基、3-吡咯基、 %異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、3_異噻唑基、4-異 118378.doc -25- 200804306 噻唑基、5-異噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、比唾義、2 噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-嗟唾基、5 唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、ι，2,4-噁二唑_3_基、丨2 4噁 二唑-5-基、1，2,4-噻二唑-3-基、1，2,4_ 噻二唾 _5_基、丨 2 4 二峻-3-基、1，3,4-嗔一唾-2-基、ι，3,4-售二嗤 基及 1 3 4 三唑-2-基； 含有1、2、3或4個，較佳為i、2或3個氮原子之6員雜芳 基，其中雜芳基可經由C或（若存在州連接：除碳原子外，^ 員雜芳基可含有1至4個或1至3個氮原子作為環成員，^ 如，吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、^，弘三嗪基、1 2 = 三嗪基、1，3,5-三嗪基，尤其為孓吡啶基、弘吡啶基、^ 咬基、3-嗔喚基、4-建嗪基、2_料基、4_切基 基、2-吼嗪基、1，3,5_三噪_2_基及^，心三嗅_3_基。 本發明之範疇涵蓋根據本發明具有對掌性中心之化入 的（R)及⑻異構體或旋轉異構體及外毅體。根據本發2 化合物可以其生物活性可不同之各種晶體變型存在 樣由本發明提供。 〃同 考慮到根據式I之嘧啶之所欲用 用途在各種狀況下對其自 身或、、且a而言，尤其較佳者為入 則較佳取代基❹佳取代”& 取代基。¥適當， 之化合物之前驅體合相應地適用於根據本發明 在二：明之一較佳實施例中，X_R2。在 :2其可為較佳的。在本發明之一 ：為 R不為氯。此外，基團中之至=二為-且 ^者不為氫可為較 118378.doc -26 - 200804306 佳的。較佳者同樣為其中r1&r2均不為氫之式〗化合物。其 中，較佳者為其中R2為（CA)烧基、（CVC4)齒烧基或（Cl-C4) 烷氧基’ 其為甲基、乙基或甲氧基，尤其為甲基或乙基 之式I化合物。 對根據本發明之式][之較佳化合物而言，R1為直鏈或支鏈 未經取代或經取代之（C1-C8)烷基、（C1_C8)齒烷基、（CVC8) 烯基（C2-C8)炔基、（C^Cs)環烷基、未經取代或經取代之 苯基或奈基或含有1、2、3或4個選自由〇、N&s組成之群 之雜原子的未經取代或經取代之5或6員飽和、部分不飽和 或芳族雜環。W尤其為（Ci_c0)烷基、（(VC6)烯基、（c2_C6) 炔基（C^C6)環烧基，其中該等基團可經鹵素、（Ci-C6)^ 基或（C〗_c6)鹵烷基取代i、2、3、4或5次。此外較佳地，Rl 為可經（CVC4)烷基取代之（Cs_C6)環烷基或為（(VC6)環烷基_ (Ci-cu)燒基。又較佳地，化合物中之Rl係選自：甲基、 乙基、ch(ch3)ch2c:h3、CH2CH(CH3)2、ch(ch3)ch(ch3)2、 CH(CH3)C(CH3)3、ch(ch3)cf3、ch(ch3)cf3、CH(CH3)CC13、 ch2cf2cf3、ch2c(ch3)=ch2、ch2ch=ch2、環戊基、環 己基、環丙基曱基、苄基；且R2較佳為氫或甲基。 較佳者亦為其中R1及R2連同其所連接之氮原子為如上文 所定義之未經取代或經取代之飽和或部分不飽和雜環基之 式I化合物。其中，較佳者為其中…及汉2連同其所連接之氮 原子形成未經取代或經取代之5或6員雜環，尤其為吡咯啶 基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或全氫_(1，2)_噁嗪基環， 尤其為吼咯啶基、哌啶基或全氫_(1，2)_噁嗪基環之彼等化 118378.doc -27- 200804306 合物。在a，雜環基尤其為未經取代的或經卜如個取代 基Ra取代，雜環基上之較佳取代基R、選自由函素、(cvc4) 烧基及燒基組成之群。較佳雜環基環之實例為2_ 甲基吡咯啶基、4-甲基哌啶基、4_三氟甲基哌啶基、3,4_二 甲基㈣基、5-甲基全氫_(1，2)令秦基及6•甲基全氯-(ι斗 噁嗪基。 在另-較佳實施例中，又為⑽、在又一較佳實施例中， X為SR3。在此，在各種狀況下，R3較佳為Ci_C6烷基，尤其 為6<4烷基，cvc6鹵烷基，尤其為Ci_C4鹵烷基，C2_C6烯 基，尤其為CVC4烯基，（VC6炔基，尤其為C2_C4炔基，或 c^c：6環烷基。尤其較佳地，R3為在α位上分枝之c广C6烷基、 CyC6烯基或Ci-C：6鹵烷基。根據本發明之一尤其較佳實施 例，R3為乙基、丙基、異丙基、i，2_二甲基丙基、三 甲基丙基、1_曱基-2,2,2-三氟乙基或2,2,2_三氟乙基。 根據另一實施例，X為視情況經Ra取代之燒基。 根據一較佳實施例，γ為（C2-ClG)烯基，較佳為（C2_c6)烯 基。根據另一較佳實施例，γ為（C2-c1G)炔基，較佳為（c2_c6) 快基。在各種狀況下，Y可具有丨、2、3或4個相同或不同之 基團Ru，其中基團RU係如申請專利範圍中所定義且較佳彼 此各自獨立地選自由以下各基團組成之群：_素、氰基、 烷基、Cl-c4鹵烷基、（vq烷氧基-cvcu烷基、C3_C6 環烧基、CVC6鹵環烷基、Cl-c：4烷氧基、C!-C4鹵烷氧基及 -Si(Ci_C6_ 燒基）3。 根據一較佳實施例，Y為（C3-c1G)環烯基，較佳為（c5_C7) 118378.doc -28- 200804306 環烯基’其為未經取代的或經如上文所定義之Ru取代之基 團。環稀基較佳具有i或2個雙鍵。作為取代基γ之環烯基之 實例為環戊-1-烯_：μ基、環己-丨-烯“-基，根據本發明，其 可經如上文所定義Ru取代。 根據另一較佳實施例，γ為含有i、2或3個選自由〇、 S組成之群之雜原子作為環成員的未經取代或經取代之$、 6 7 8、9或1〇員部分不飽和雜環；在此，γ較佳為含有1、 2或3個氮原子及/或丨個氧或硫原子或丨或2個氧及/或硫原子 之未經取代或經取代之5或6員部分不飽和雜環。在各種狀 況下，雜環基環可經由連接至嘧啶骨架。此外較佳 地，雜環含有1或2個氮原子。在此，”部分不飽和”意謂雜 裱不形成芳族系統，其中雜環較佳含有丨或2個雙鍵。 根據本發明之一較佳實施例，Y為基團（A) R6 ㈧ 其中#為與嘧啶骨架之連接點。根據本發明之一較佳實施 例，Z為CR7R8,其中r6、r7&r8係如中請專利範圍中所定 義且較佳地，彼此獨立地為··氫、齒素、氰基、硝基、c广q 烷基、CVC8^烷基、cvc8烷氧基-Ci_c8烷基、c2_c8烯基、 C2-C8_ 烯基、c2_c8炔基、c2_c8i 炔基、C4_Ci。二烯基、 be,環烧基、（VC6鹵環烧基、CW6環稀基、 基、（VC10雙環烷基、Cl_Cs烷氧基、Ci_C8鹵烷氧基、 稀基氧基、CVC8_烯基氧基、C2_C8炔基氧基、齒快 基乳基、c3-cA燒氧I、C3_C8i#4氧基、環婦基 118378.doc -29- 200804306 氧基、C「C8烧基m基氧基、Ci-C^基胺基硫幾基、二Cl_c8 烷基胺基硫羰基、_C(=〇)-A、-C(=0)-0_A、-C(=0)-N(A，)A、 CWX’-OA)、N(A’)A、N(A，)-C(=0)-A、N(A")-C(=0)-N(A，)A、 S(=〇)m_A、S(=0)m_0_A、S(=0)m-N(A，)A、烧基）3、 苯基、萘基、含有1、2、3或4個選自由〇、N&S組成之群 之雜原子的5至10員飽和、部分不飽和或芳族雜環； R、R及/或R8可具有1、2、3或4個相同或不同之基團Ra， 其中m、A、A，、A，，及y具有如上文進一步定義之含義及較 佳含義。 R7及R8較佳彼此獨立地選自由以下各基團組成之群： 氫，諸如氟、氯及溴之_素；Cl-C6烷基，尤其為曱基、乙 基、正丙基及異丙基；C^C6鹵烷基，尤其為三氯甲基、三 氟曱基、1，1，1-三氟乙基；Cl-C：6烷氧基，尤其為甲氧基、 乙氧基及丙氧基；或（^-(^6鹵燒氧基，諸如三氯甲氧其、二 氟曱氧基及1，1，1-二氟乙氧基。取代基中之一者較佳係選自 由以下各基團組成之群：氫，諸如氟、氯及溴之齒素及尤 其為甲基、乙基及異丙基之Cl_C6烷基；且另一取代基較佳 係選自由以下各基團組成之群：諸如氟、氯及溴之幽素； Ci_C0烷基，尤其為曱基、乙基；Cl_c0鹵烷基，尤其為三氯 曱基、二氟甲基、1，1，1-三氟乙基；&Ci_C6烷氧基，尤其 為甲氧基、乙氧基及丙氧基。然而，較佳尺7及汉8均不為t R較佳為氫、鹵素、Ci-Cg烧氧基、美、c (2；白 烷基、CVC8烷氧基-CVC8烷基、c2_c8烯基、Ci_c6烷基 基或二（CrC6烷基）胺基。較佳地，R6為諸如氟、氯及、、臭之 118378.doc -30- 200804306 甴素，C〗C：6烧基，尤其為甲基、乙基、正丙基及異丙基； CVC6幽烷基，尤其為三氯甲基、三氟甲基、^，卜三氟乙 基；（VC6烧氧基，尤其為甲氧基、乙氧基及丙氧基；或 鹵烷氧基，諸如三氯甲氧基、三氟甲氧基及u山三氟乙氧 基。較佳R6不為氫。 根據本發明之另一較佳實施例，2為NR9。在此，R9且有 如上文對r6、rw所進一步定義之含義，其中 相應地形成環或雜環且^及/或^或由r^r9形成之環或 雜環可經相應取代。較佳地，R9為氫，諸如氟、氯及溴之 鹵素；Cl_C6烧基，尤其為甲基、乙基、正丙基及異丙基； :伽基，尤其為三氯甲基、三氣甲基、U小三氣乙 之以院氧基’尤其為甲氧基、乙氧基及丙氧基，·或㈣ 鹵燒氧基’諸如三氯甲氧其 6 T乳暴二亂甲乳基及1，1，1-三氟乙氧 土 /、有上文給出之較佳含義。較佳R6及/或R9不為氫。 ^本發明之-較佳實施例中，r4為含有！、2、W個選 4 ^及8組成之群之雜原子的5或6員芳族雜環，豆中 R可經部分或完全齒化及/ ^ π ^ 次了具有1、2、3或4個相同或不 同之基團Rv。較佳地，R4Ζ炎 例，Μ > 不為吡啶基。根據其較佳實施 為5員务族雜環，根摅太 據本發明之另一實施例，其為6 貝方知雜環，•然而，R4較佳 ^ 環之會如A 奴佳不為吡啶-2-基◎較佳5員芳族雜 「 — （尤，、為Π比嗤_ 1 -基）、咪唑基、 ，一唑基（尤其為[1，2,3>二 r (尤其為π，2,4]-三唾基）、1:: 1-基）、[1，2,4]·三唾基 叫惡二唾基"夫喃基、基，嗤基、 嗟％基、噻唑基及異噻唑基， 118378.doc -31 - 200804306 尤其較佳為吼嗤基、π，2 3] 昌堂# μ 里基及Π，2,4]三唑基。較佳6 貝方知雜環之實例為吡咬_3_ 其、# ▲ # 基吡啶基、嘧啶基、吡嗪 土、噠嗪基、[1，2,3]-三嗪基及|^ 基及噠嗓基。 11，2外二嗪基，較佳為㈣ 在本發明之另一較佳實施例中， R為未經取代或經取代 < 5或6貝飽和或部分不飽和雜 ^ 4 才雜％。此外較佳地，式I化合物 中之R為1_吡啶_(i，2•二氫）_2 w ^ tl基、卜吡咯啶酮、咪唑啶 _、異°惡唾咬鲷或°惡唾㈣，尤其為2,略咬酮d-基、味 唾㈣-1-基、異嗯㈣_3秦2_基或嚼唾咬_2_嗣_3_基。 在各種狀況下，上文所定義之雜環可未經取代或經卜2 或3個取代基π取代且除非另外指示，否則在各種狀況下， 可經由C或N連接至嘧啶骨架。與上文進一步給出之以之更 廣泛定義組合及與下文之RV之更狹窄定義組合，其得到根 據本發明較佳之嘧啶：鹵素、氰基、Ci_C8烷基、Ci_C8函烷 基、氧基、C(=0)-A、C(=〇)-〇_A、c(=〇)_n(a，)a、 C(A’)(=N-0A)、N(A，)A、N(A，)_C(喝_A，尤其函素、氰基、 cvc8烷基或cvc8鹵烷基。 在本發明之另一較佳實施例中，R4為氰基、C( = W)〇RC、 C(=W)NRzRd、C(=W)NRc_NRzRd、C(，)RC、CReRd_〇RZ、 CRcRd-NRzRf、ON(=CReRd)、〇-C(=W)Re、NRcRd、 NRe(C(=W)Rd)、NRc(C(=W)ORd)、NRc(C(=W)-NRzRd)、 NRc(N=CRfRd)、NRcNRzRd、NRz-ORc，其中取代基較佳如 下文所定義： W 為 Ο、NRg 或 NORg ; 118378.doc -32- 200804306 RC、Rd、Rf、Rg 她 彼此獨立地為氫、Cl_C6烷基、c2_C6烯基、 C2 C6炔基、C3-C6環烷基或匚4-€6環烯基； R'R獨立地具有與”同之含義且可另外為c(=〇)_Rg 或 COOhORg ; 抑其中R :R、“、^十及^之基團定義之脂族及/或脂 ί衣基團尤其自身而言可經部分或完全幽化及/或可具有 1、2、3或4個相同或不同之基團R'· ^ 為、、素氰基、CVC8烧基、CVC1()烯基、（：3-(：6環烷基、 C3-C6環烯基、（^(^烷氧基； 在此若NR R中之取代基Rd不為氫，則其可為較佳的。 根據另一較佳實施例，Μ為氰基、c(==w)〇RC、 C(-W)lSiR Rd、c(=w)NR、NRZRd、C(=W)RC、cRCRd 〇rZ、 视ZRf，其中取代基具有如上文進-衫義之含義及 較佳含義。在一較佳實施例中，R4為C(=〇)NRzRd、 C(=N0Rg)NRzRd、C(=N〇Rg)RC、c(=N_NRZRd)R(^CRCRd NRZRf。 此外，較佳者為 C(=W)ORc、C(=W)NRzRd4 c(=W)Rc，其中 w=0或N0Rg，RC、Rd、Rg、RZ彼此獨立地為氫或c烷基 且…可另外為C( = 〇)-Rg或C( = 0)-0Rg。該等較佳基團R4之特 定實例為 C(=0)NH2或 C(=N-OCH3)NH2。 此外，較佳者為其中R4為C(=NH)NRzRd且RZ為取代基 c(=〇)Rg或C(=〇)-〇Rg之本發明之化合物。 在另一較佳實施例中，R4為NRcC(=W)Rd)、NRcC(=W)ORd)、 NRcC(=W)_NRzRd)或NRz-ORc，其中取代基具有如上文進一 步定義之含義及較佳含義。 118378.doc -33- 200804306 在根據本發明之較佳嘧啶I中，R5為鹵素、氰基、C「C6 烷基、CVC6鹵烷基、c2-c6烯基、C2-C6_烯基、c2-c6炔基、 c2-c6i炔基、c3_c6環烷基、c3-c6鹵環烷基、CrG烷氧基、 Ci-C6鹵烧氧基、C2-C6稀基氧基、C3-C4快基氧基、Ci-Cg炫 硫基、CrCs烷基胺基、二（CrQ烷基）胺，其中R5之基團定 義之脂族及脂環基團，就其自身而言可含有1、2、3或4個 彼此獨立地選自由鹵素、氰基、硝基、CrC〗烷氧基及Ci-C2 烷氧羰基組成之群之取代基。 在根據本發明之其他較佳化合物中，R5為鹵素、氰基、 C1-C4烧氧基或匸广^鹵烧氧基，尤其為鹵素。該等適合基團 R5之特定實例為氣、氰基、甲氧基及三氟甲氧基。在另一 較佳實施例中，R5為Cl_C4烷基或Cl-C4鹵烷基，尤其為甲 基、乙基或三氟曱基。 以下次結構為式！化合物之較佳實施例，其中，其中存在 之取代基各具有如對式I所描述之含義及較佳含義。
118378.doc 34- 200804306 X R°
X R6
X R6 ch3o
X R6 X R6
X R6
X R6
1.16 118378.doc -35- 200804306
X R6
X R6
1.24
X R
X R6
118378.doc -36- 200804306
X R6
X R6
118378.doc -37- 200804306
1.48 根據本發明，尤其較佳化合物為彙編於下表中之化合物
Lrr之代基而言，表中提及之基團本身獨立於其中 施例。、、σ，該組合為所討論之取代基之—尤其較佳實 表1 式 U、、Ι·3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、Ι·η、 Ι·22、ι·23及Ι·24之化合物，其中r5為氯，r6、及7、 R各為氯，χ為nWr2且在各種狀況下，特定化合物之… H8378.doc •38- 200804306 及R2相應於表A之一列； 表2 式 LI、1.2、L3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、L8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為氯，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表3 式 LI、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為氣，R8為曱基，X為NR^R2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表4 式 I.卜 1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι· 17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為氣， R7為氣，R8為曱氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表5 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、L10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、L18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為氣， R7為溴，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 -39- 118378.doc 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表6 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、L5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、Ι·ιι、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、L17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為溴，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表7 式 I·卜 1.2、Ι·3、L4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、Ι·ΐι、 Ι·12、1.13、1_14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為溴，R8為曱基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表8 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I."、 ϊ·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為漠，R8為曱氧基’ X為NR1 R2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表9 式 Ι·1、1.2、Ι·3、I·4、工·5、工·6、工·7、工·8、1.9、1.10、1.11、 L12、I·"、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氣， R7為甲基，R8為氯，X為NR1 R2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -40- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表10 式 I·卜 Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·η、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι_16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物’其中R5為氯，R6為氣， R7為甲基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列 表11 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1_6、L7、1.8、1.9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、 Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為氯， R7為甲基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表12 式 Ι·1、1.2、L3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、L11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、 Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為氯， R7為甲基，R8為甲氧基，X為nWr2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表13 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為氣， R7為甲氧基，R8為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特定 118378.doc -41- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表14 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、Ι·8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·ΐ8、I19、L20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氯， R7為甲氧基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表15 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為氯， R7為甲氧基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表16 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1_15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 ϊ·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為氯， R7為甲氧基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表17 式 I」、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中1^5為氣，1^6為溴， R7為氯，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -42- 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表18 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、1.10、Ι·11、 L12、Ι·13、Ι·ΐ4、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為氣，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表19 式 、Ι·2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、L8、1.9、L10、1.11、 L12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為氣，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表20 式 L 卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、Ι·9、1.10、1.11、 L12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R為氣，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表21 式 、Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、1.11、 ϊ·12、Ι·13、Ι·ΐ4、I·。、[16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R為溴，R8為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -43- 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表22 式 ΙΛ、1.2、L3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、1.9、Ι·ΐ〇、！ u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、ι·ΐ9、ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及 Ι·24之化合物，其中 R5為氯，、r7、 R8各為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合物之汉1 及R2相應於表A之一列； 表23 式 I」、1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、ΐ·ιι、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、1_16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為氯，化6為溴， R7為溴，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表24 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為溴， R7為溴，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表25 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為甲基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -44- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表26 式丄卜 Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為溴， R7為甲基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表27 式 L 卜 Ι·2、1.3、1.4、L5、L6、1.7、1.8、Ι·9、L10、Ι·11、 L12、1.13、ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 ϊ·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為溴， r7為甲基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表28 式 I I、1.2、1.3、L4、1.5、Ι·6、1.7、L8、1.9、1.10、L11、 L12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 L21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為溴， R為甲基，R8為甲氧基，X為NR^R2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表29 式 11、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 L12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 L21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為溴， R7為甲氧基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定 118378.doc -45- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表30 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1_1〇、1.11、 1.12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為甲氧基，R8為溴，X為NfR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表31 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、1.9、1.10、L11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為甲氧基，R8為曱基，X為nWr2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表32 式 I」、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為溴， R7為甲氧基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表33 式 U、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為甲基， R7為氯，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -46 - 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表34 式 1.1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、ι·ιι、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 1.2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為氯，R8為溴，X為nWr2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表35 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為氣，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表3 6 式 1.1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、1.7、1.8、L9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為氣，R8為甲氧基，X為NfR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表37 式 Ϊ·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、L9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為甲基， R7為溴’ R8為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -47- 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表38 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、ι·ιι、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為溴，R8為溴，X為nWr2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表39 式 Ι·1、1.2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、ΐ·ιι、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι_19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為甲基， R7為溴，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表40 式 、Ι·2、1.3、1.4、L5、L6、I_7、1.8、Ι·9、Ι·10、Ι·11、 1.12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為甲基， R7為溴，R8為曱氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表41 式 L1、Ι·2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、L7、1.8、1.9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為曱基， R7為甲基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -48 - 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表42 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、1.6、、j.8、j 9、j 1〇、工 u、 Ι· 12、1.13、1.14、Ι·15、1.16、ι· 17、][·18、I19、I 2〇、 。卜:^二^义及口斗之化合物’其中^^為氯…為甲基， R7為甲基，R8為溴，X為NR1"且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表43 式 Ι·1、1.2、1.3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及 Ι·24之化合物，其中 R5為氯，r6、r7、 R8各為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合物之 R1及R2相應於表A之一列； 表44 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、L17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯，r6為甲基， R7為甲基，R8為甲氧基，χ為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表45 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·ΐ5、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 1.2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為氣，116為曱基， R為甲氧基’R為氯，χ為NR1 R2且在各種狀況下’特定 118378.doc -49- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表46 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1_7、1.8、1_9、1.10、1.11、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、L20、 Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為甲氧基，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表47 式 I」、Ι·2、1.3、1.4、Ι·5、L6、L7、1.8、L9、L10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 1.2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲基， R7為甲氧基，R8為曱基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表48 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 L2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為曱基， r7為甲氧基，R8為曱氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表49 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、I.11、 L12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 基，R7為氣，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定 118378.doc -50- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表50 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、L4、I_5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、i.u、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為曱氧 基，R7為氯，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表51 式 I]、1.2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、L8、1.9、L10、I.U、 1.12、 1.13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 基，R7為氯，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表52 式 I」、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、L7、1.8、1.9、L10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 基，R7為氯，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表53 式 Ι·1、1.2、1.3、Ι·4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、ί·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、I·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 Ί基’ R7為溴，R8為氣，X為NW且在各種狀況下，特定 118378.doc •51 · 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表54 式 I.卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、1.10、1·"、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為溴，R8為溴，X為nWr2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表55 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1·“、 1.12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及1_24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為溴，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表56 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1_9、1.10、Ι·ιι、 L12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 1.21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為演，R8為甲氧基’ X為NR^R2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表57 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、1.1〇、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 基，R7為甲基，R8為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特 118378.doc -52- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表58 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι_12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為甲基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表59 式 1.1、1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中1^5為氯，116為曱氧 基，R7為甲基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表60 式 Ι·1、L2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、L10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、1.17、L18、1.19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為甲基，R8為曱氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表61 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、L11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為甲氧基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下， 118378.doc -53- 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表62 式 U、、Ι·3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、L11、 ϊ·12、Ι·ι3、L14、L15、ι·16、L17、L18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、ΐ·23及][.24之化合物，其中R5為氯，R6為甲氧 基’ r7為甲氧基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表63 式1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、L11、 L12、Ll3、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 [21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣，R6為甲氧 基，R7為甲氧基，r8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表64 式工1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、ι·ιΐ、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23 及 1.24之化合物，其中 R5 為氯，r6、r7、 R8各為甲氧基，x為nWr2且在各種狀況下，特定化合物 之R1及R2相應於表A之一列； 表65 式 Ι·25、1.26、1.27、1.28、Ι·29、Ι·30、Ι·31、I 32、1.33、 1.34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、1.39、1.40、ι 41、ΐ·42、 1.43、Ι·44、1.45、Ι·46、Ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 氣’ R6為氣’R為甲乳基，X為NR R且在各種狀況下， -54- 118378.doc 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表66 式 1.25、1.26、Ι·27、1.28、Ι·29、1.30、1.3 卜 Ι·32、1.33、 1.34、1.35、Ι·36、1.37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、1.45、1.46、1.47及Ι·48之化合物，其中 R5為 氣，R6為溴，R9為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表67 式 Ι·25、1.26、1.27、Ι·28、Ι·29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、Ι·36、1.37、Ι·38、1.39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 1.43、Ι·44、Ι·45、1.46、Ι·47 及 Ι·48之化合物，其中 R5 為 氣，R6為甲基，R9為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表68 式 1.25、Ι·26、Ι·27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、1.39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、1.44、Ι·45、1.46、Ι·47及 1.48之化合物，其中 R5為 氣，R6為氣，R9為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表69 式 1.25、1.26、1.27、L28、Ι·29、1.30、L31、1.32、L33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、1.40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、Ι·47及 Ι·48之化合物，其中 R5 為 氯，R6為溴，R9為甲基，X為NW且在各種狀況下，特 118378.doc -55- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表八之一列； 表70 式 1.25、1.26、1.27、ΐ·28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、1.36、1.37、1.38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、1.42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、1.47 及 Ι·48之化合物，其中 R5 為 氯’R6為甲基，R9為甲基，χ為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表71 式 L25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、ι·35、Ι·36、1.37、1.38、Ι·39、Ι·40、1.41、1.42、 Ι·43、1.44、1.45、L46、Ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 氯，R6為氣，R9為氯，X為nWr2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表72 式 Ι·25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 L34、1.35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、1.41、1.42、 Ι·43、Ι·44、1.45、1.46、Ι·47及Ι·48之化合物，其中 R5為 氯，R6為溴，R9為氯，且在各種狀況了 ’特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表73 式 Ι·25、1.26、1.27、I·28、L29、L30、L31、L32、133、 L34、1.35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、1.41、1.42、 1.43、1.44、1.45、I·46、I·47及工·48之化合物，其中 R5為 氯，R6為甲基，R9為氯，x為NRlR2且在各種狀況不’特 118378.doc • 56- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表74 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I I!、 1.12、Ι·13、ι·ΐ4、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中 R5為氯，r6、R7、 r8各為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應於表3之 一列； 表75 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、i n、 L12、Ι·ΐ3、ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·ΐ9、ι·2〇、 ϊ·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯、r6為氣、 R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之又相應於 表B之一列； 表76 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、ΐ·ι〇、i ll、 L12、Ι·ΐ3、ι·ΐ4、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、ι·ΐ9、1.20、 L21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為氣、 r7為氯、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表Β之一列； 表77 式1·1、1.2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、1.9、Ι·10、L11、 !·12、Ι·13、Ι·ΐ4、Ι·ΐ5、Ι·16、I_17、Ι·18、ι·19、工 20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為氯、 R為氯、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -57- 200804306 相應於表B之一列； 表78 式 I·卜 Ι·2、1.3、L4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、I."、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為氣、 R7為溴、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表Β之一列； 表79 式 I.卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 1.21、 Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣、R6為氣、 R7為溴、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ相應於 表B之一列； 表80 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、Ι·ΐ〇、i n、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、L17、Ι·18、Ι·ΐ9、ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物’其中V為氯、R6為氣、 R7為溴、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之乂相應 於表B之一列； 表81 式 1.1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、I 11、 1.12、Ι·13、L14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、工 19、j 2〇、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物’其中汉5為氯、]^6為氯、 R7為漠、R為甲乳基且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -58- 200804306 相應於表B之一列； 表82 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、ι·10、Lu、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、工 20、 1.21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為氯、 R7為曱基、R8為氣且在各種狀況下’特定化合物之χ相應 於表B之一列； 表83 式 IJ、Ι·2、1.3、L4、L5、1.6、L7、1.8、1.9、i.10、L11、 1.12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、ΐ·19、L2〇、 L21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為氯、 R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表B之一列； 表84 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、1.6、1.7、1.8、1.9、ι·10、！ n、 Ll2、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、ι·19、工 2〇、 L21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為氣、 R7為甲基、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表85 式 Ι·1、1.2、L3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·10、][ u、 Ll2、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、ΐ·19、j 2〇、 L21、I·22、L23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、r6為氯、 R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -59- 200804306 相應於表B之一列； 表86 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、Ι·8、Ι·9、1.10、j “ Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、l 2〇 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為氯 R7為曱氧基、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物 相應於表Β之一列； 表87 式 I·卜 1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、i u、 1.12、 Ι·13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι· 18、1.19、1.20、 1.21、 Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為氯、 R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表Β之一列； 表88 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、ι·η、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 1.21、 Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為氣、 R為甲氧基、R為甲基且在各種狀況下’特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表89 式IJ、Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、L6、L7、L8、1.9、1.10、I u、 1.12、 1.13、Ι·14、Ι·15、1.16、L17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氣、R6為氯、 R7為甲氧基、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -60- 200804306 之X相應於表B之一列； 表90 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、L8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、Ι·20、 1.21、 Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為氯、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表Β之一列； 表91 式 1_1、1.2、Ι·3、1.4、Ι·5、Ι·6、1.7、L8、L9、L10、1.11、 1.12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表Β之一列； 表92 式 1.1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι_12、1.13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為漠、 R為氣、R為甲基且在各種狀況下’特定化合物之X相應 於表B之一列； 表93 式 1.1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、I.io、L11、 Ι·12、Ι·13、1.14、I_15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、！ 2〇、 1.21、 Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為漠、 R7為氯、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -61 - 200804306 相應於表B之一列； 表94 式 LI、1.2、ΐ·3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、1.13、ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、ΐ·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為漠、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表Β之一列； 表95 式 I]、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、1.11、 ϊ·12、Ι·13、ι·ΐ4、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及 Ι·24之化合物，其中 R5為氯，R6、R7、 r8各為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ相應於表B之 一列； 表96 式 I·卜 1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、I·"、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 r7為漠、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表Β之一列； 表97 式 U、Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、Ι·ΐι、 Ι·12、1.13、Ι_ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R為漠、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -62- 200804306 相應於表B之一列； 表98 式 I」、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、L6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·ι〇、L!i、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、L17、Ι·18、Ι·19、1.20、 1.21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R為甲基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表99 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·ΐ〇、ι·ΐΐ、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、r6為漠、 R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表Β之一列； 表100 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、I·"、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為甲基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表101 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·ΐ5、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、
Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -63- 200804306 相應於表B之一列； 表102 式 I」、Ι·2、1.3、L4、L5、L6、1.7、1.8、Ι·9、ι·10、j "、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、ι·19、j 2〇、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中以為氣、116為溴、 R7為曱氧基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表103 式 Ι·1、1.2、Ι·3、Ι·4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、ι·10、j u、 Ι·12、Ι·13、Ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、ΐ·ι9、丨 2〇、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為溴、 R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表104 式 1.1、1.2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、I u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·ΐ9、ι·20、 1.21、 I.22、I.2^L24之化合物，其中R5為氯、r6為溴、 R7為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表105 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、ΐ·ι〇、I u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、L18、Ι·ΐ9、j 2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中V為氣、r6為溴、 R7為甲氧基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -64· 200804306 之X相應於表B之一列； 表106 式 LI、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1_19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R為氯、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表B之一列； 表107 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.2卜Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為曱基、 R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之又相應於 表B之一列； 表108 式 1.1、1.2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、L19、Ι 2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中r5為氯、R6為甲基、 R7為氯、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表Β之一列； 表109 式 1.1、1.2、1.3、Ι·4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、ι·ιι、
Ι·12、Ι·13、I."、L15、L16、L17、j 18、j 19、Ι 2〇、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為氯、116為甲基、 R7為氣、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -65- 200804306 相應於表B之一列； 表110 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I."、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 1.2卜Ι·22、1_23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R7為溪、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表B之一列； 表111 式 I」、1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·11、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R7為溴、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之又相應於 表B之一列； 表112 式 LI、L2、1.3、1.4、1.5、Ι·ό、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R7為 >臭、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表113 式 1.1、1.2、1.3、L4、1.5、L6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、I 11、 1.12、 1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ι·2〇、
1.2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R為漠、R為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc 66- 200804306 相應於表B之一列； 表114 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、 1.12、1.13、1.14、1.15、 Ι·6、1.7、Ι·8、Ι·9、ι·10、L11、 Ι·16、Ι·17、1.18、ι·ΐ9、j 2〇、 IH.22、I.2^L24之化合物，其中r5為氣、汉6為甲基、 R7為甲基、R8為氯且在各種狀況下’特定化合物之X相應 於表B之一列； 表115 式 I」、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、ι·10、L11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·ι9、L20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 R為甲基、R為演且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表116 式 I·卜 Ι·2、L3、L4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、Ι·ΐ〇、ι·ιι、 ϊ·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中 R5為氯，R6、r7、 R8各為甲基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應於表B 之一列； 表117
式 I·卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、ι·ιι、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1,20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為甲基、 R7為甲基、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -67- 200804306 相應於表B之一列； 表118 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、L5、L6、1.7、Ι·8、Ι·9、I.io、j n、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、ι·2〇、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲基、 r7為甲氧基、R為氣且在各種狀況下’特定化合物之X 相應於表B之一列； 表119 式 I.卜 1.2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、1.10、工 u、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、ι·2〇、 L2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、;^為曱基、 R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表120 式 I.卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι_9、Ι·1〇、j η、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ι·2〇、 121^22^23及1.24之化合物，其中R5為氣、R6為曱基、 R7為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之乂 相應於表B之一列； 表121 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、I 11、 1.12、 Ι·13、1.14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氣、R6為甲基、 R7為曱氧基、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc •68- 200804306 之X相應於表B之一列； 表122 式 I.卜 Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、ΐ·7、Ι·8、Ι·9、I.io、工 u、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、ι·ΐ7、Ι·18、Ι·19、ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中Rs為氯、r6為甲氧 基、R為氣、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表123 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、Lu、 1.12、 1.13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中y為氯、R6為甲氧 基、R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表124 式 I」、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·ιι、 Ι·12、1.13、Ι·14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 1.21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為曱氧 基、R7為氣、R8為曱基且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表12 5 式 I·卜 1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為氯、R6為曱氧 基、R7為氣、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -69- 200804306 之X相應於表B之一列Γ 表126 式 I·卜 Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι_9、Ι·1〇、、 1.12、Ι·13、1.14、ι·ΐ5、I16、I17、ι· ι8、I19、I 2〇、 1.21、 Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、R6為甲氧 基、r7為溴、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表127 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、I·"、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、ΐ·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲氧 基、R為溴、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表128 式 I.卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、ΐβ11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、ΐ·23及Ι·24之化合物，其中R5為氣、r6為甲氧 基、R為溴、r8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表129 式 I.卜 Ι·2、ΐ·3、L4、L5、L6、L7、1.8、Ι·9、Ι·ΐ〇、ΐβ11、 Ι·12、Ι·13、ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 1.21、 Ι·22、ι·23及1.24之化合物，其中R5為氣、r6為曱氧 基、R7為溴、r8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -70- 200804306 之X相應於表B之一列； 表130 式 I·卜 L2、L3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·ιι、 1.12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲氧 基、R7為甲基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表131 式 I.卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、L6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ι·ιι、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為氯、R6為甲氧 基、R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表132 式 Ι·1、Ι·2、I_3、1.4、1.5、L6、I_7、1.8、1.9、1.10、I.u、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、Ι·22、Ι·23及L24之化合物，其中R5為氯、R6為甲氧 基、R7為甲基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表133 式 1.1、Ι·2、Ι·3、L4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I·"、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、l.23&L24之化合物，其中R5為氯、r6為甲氧 基、R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -71- 200804306 物之X相應於表B之一列； 表134 式 I·卜 1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、！ u、 Ι·12、Ι·13、1.14、L15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、j 2〇、 1.21、 1.22、1.23及Ι· 24之化合物，其中r5為氯、r6為甲氧 基、R7為甲氧基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表135 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、I.io、j u、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、ι·2〇、 1.21、 Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中y為氯、r6為曱氧 基、R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表136 式 1.1、1,2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、1.10、！ u、 1.12、1.13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為氯、r6為甲氧 基、R為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表137 式 Ι·1、1_2、1.3、Ι·4、1_5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I u、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·ΐ5、L16、j 17、工 18、j 19、r 、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為氣，116、汉7、 R8各為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之义相應於表 118378.doc -72- 200804306 B之一列； 表138 式 Ι·25、1.26、Ι·27、1.28、ι·29、1.30、1.3 卜 Ι·32、Ι·33、 L34、L35、L36、U7、ΐ·38、Ι·39、Ι·40、1.41、Ι·42、 L43、L44、L45、[46、Ι·47及 1.48之化合物，其中 R5為 氯’ R為氯’ R9為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表139 式 1.25、Ι·26、Ι·27、ΐ·28、ι·29、I.3G、1.31、1.32、1.33、 L34、135、L36、L37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、ΐ·46、ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 氯，R6為漠、，R9為¥氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表140 式 1.25、Ι·26、1.27、Ι·28、Ι·29、Ι·30、Ι·31、1_32、Ι·33、 1.34、 1.35、Ι·36、1.37 ' Ι·38、Ι·39、1.40、1.41、Ι·42、 Ι·43、L44、Ι·45、Ι·46、Ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 氯，R6為甲基，R9為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表141 式 1.25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 1.34、 1.35、1.36、1.37、1.38、1.39、1.40、1.41、1.42、 Ι·43、1.44、1.45、Ι·46、Ι·47及1.48之化合物，其中 R5為
氯’ R為氣’ R9為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -73- 200804306 相應於表B之一列； 表142 式 1.25、1.26、1.27、Ι·28、ι·29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、ΐ·37、ι·38、1.39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、ΐ·46、147及148之化合物，其中&5為 氯’ R為 >臭’ R9為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表Β之一列； 表143 式 Ι·25、Ι·26、Ι·27、Ι·28、1.29、1.30、Ι·31、Ι·32、1.33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、ΐ·38、Ι·39、1.40、1.41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、Ι·47及 1.48之化合物，其中R5為 氯’ R為甲基，R9為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一歹ij ; 表144 式 1.25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、Ι·32、1.33、 1.34 Ι·35 ΐ·36、ι·37、ΐ·38、1.39、1.40、Ι·41、Ι·42、 L43、6Μ4、L45、L46、Ι·47及Ι·48之化合物，其中尺5為 氯R為氣，R為氣且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一歹； 表145 式 125、L26、127、L28、Ι·29 ' Ι·30、Ι·31、L32、L33、 Ι·34、1.35、ϊ.36、j 37、j 38、j 39、j 4〇、ι 4i、工 42、 L43 丨·44、L45、Ι·46、Ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中 氯κ為/臭，R9為氣且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -74- 200804306 相應於表B之一列； 表146 式 L25、1.26、1.27、1.28、1.29、Ι·30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、1.37、1.38、Ι·39、Ι·40、1.41、Ι·42、 1.43、Ι·44、1.45、Ι·46、Ι·47及Ι·48之化合物，其中 R5為 氣’ R6為甲基，R9為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表147 式 I]、1.2、1.3、L4、1.5、1.6、1.7、1.8、L9、L10、Lli、 112、1.13、1_14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為甲基，116、 R7、R8各為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合物 之R1及R2相應於表A之一列； 表148 式 I]、L2、1.3、L4、1.5、1.6、L7、1.8、Ι_9、Ι·10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氯， R7為氯，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表149 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、1.9、Ι·1〇、1.11、 工.12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為氣，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -75- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表150 式I]、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、ΐ·8、J 9、！ 1〇、！ u、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、ι·18、Ι19、ΐ·2〇、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物’其中汉5為甲基，;^6為氣， R7為氯，R8為甲氧基，χ為NWr2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表151 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、ΐ·9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、ι.ΐ8、ι·ΐ9、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，r6為氯， R7為溴，R8為氯，X為NR^R2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表152 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為溴，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表153 式 I」、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、Ι·ΐι、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中V為曱基，R6為氣， R7為溴，R8為甲基，X為NR1!^2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -76- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表154 式 Ι·1、1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、Ι·9、1.10、I.ii、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·2卜Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氯， R7為溴，R8為甲氧基，X為nWr2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表155 式 I.卜 1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、I·"、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1,20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氯， R7為甲基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表156 式 Ι·1、1_2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I·"、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表157 式 1.1、1.2、Ι·3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·10、Ι·ΐι、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 118378.doc -77- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表158 式 I」、Ι·2、Ι·3、L4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、1·“、 1.12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、L17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表159 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ιβ1ι、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι_15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲氧基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表160 式 Ι·1、1.2、1.3、L4、1.5、Ι·6、1.7、L8、1.9、1.10、I.u、 Ι·12、1.13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲氧基，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表161 式 1.1、Ι·2、1.3、L4、1.5、L6、L7、L8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲氧基，R8為曱基，X為NWR2且在各種狀況下，特 118378.doc -78- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表162 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、Ι·11、 1.12、 Ι_13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22' Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為氣， R7為甲氧基，R8為甲氧基，X為NW且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表163 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、ΐ·ΐΐ、 ϊ·12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為氣，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表164 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、i.u、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 1.2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為氣，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表165 式 1.1、1.2、L3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、ι·η、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為氯，R8為甲基，且在各種狀況下，特定化 118378.doc -79- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表166
式 Ϊ·1、Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1()、工“、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、j 2〇、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為氣，R8為甲氧基，X為NW且在各種狀况T r，特疋 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表167 式 I」、1.2、L3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、1.9、Ι·ι0、j u、 Ι·12、1.13、Ι·14、1.15、I_ 16、1.17、Ι· 18、Ι·19、l 2〇、 1.2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為甲基，反6為漠， R7為溴，R8為氯，X為NW且在各種狀況下，特定化合 物之R1及R2相應於表A之一列； 表168 式 I·卜 L2、1.3、L4、1.5、Ι·6、L7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、u、 1.12、1.13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，r6、 R7、R8各為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合物 之R1及R2相應於表A之一列； 表169 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、Ι·8、1.9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為溴，R8為曱基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 118378.doc -80- 200804306 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表170 式 Ι·1、L2、1.3、L4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、L10、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為溴，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表171 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、Ι·5、I_6、1.7、L8、1.9、1.10、1.11、 ϊ_12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、L17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為甲基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表172 式1·1、1.2、1.3、1.4、1.5、L6、1.7、1.8、Ι·9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜Ι_22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為曱基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表173 式 ϊ]、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為甲基，R8為甲基，X為nWr2且在各種狀況下，特定 118378.doc -81- 200804306 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表174 式 Ι·1、1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、L9、1.10、1.11、 Ι_12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為溴， R7為甲基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表175 式 Ι·1、I_2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、L8、1.9、Ι·10、Ι·11、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為甲氧基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表176 式 Ι·1、1.2、L3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、L8、1.9、1.10、I.li、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為甲氧基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表177 式 1.1、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ι·ιι、 1.12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為漠， R7為甲氧基，R8為曱基，X為NW且在各種狀況下，特 118378.doc -82 - 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表178 式 I·卜 Ι·2、L3、L4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為溴， R7為甲氧基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表179 式 I·卜 Ι·2、L3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 ϊ·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 基，R7為氣，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表180 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、L5、L6、1.7、L8、Ι·9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為氣，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表181 式 Ι·1、1.2、1.3、L4、1.5、L6、1.7、1.8、Ι·9、L10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為氣，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下，特 -83 - 118378.doc 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表182 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·10、Ι·11、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 基，R7為氣，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表183 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、I_8、1.9、1.10、Ι·11、 L12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為溴，R8為氣，X為NWR2且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表184 式 I]、Ι·2、1.3、L4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、1.11、 1.12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 基，R7為溴，R8為溴，X為NW且在各種狀況下，特定 化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表185 式 ϊ」、1.2、1.3、L4、L5、L6、1.7、L8、L9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι_22、1.23及Ι·24之化合扁，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為溴，R8為曱基，X為NW且在各種狀況下，特 118378.doc -84- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表186 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι.19、Ι·20、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為曱 基，R7為溴，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表187 式 LI、1.2、1.3、L4、1.5、L6、1.7、L8、1.9、L10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 基，R7為曱基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表188 式 I]、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為甲基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表189 式 Ι·1、Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、L11、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及L24之化合物，其中R5為甲基，R6、 R7、R8各為曱基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化合 118378.doc • 85 - 200804306 物之R1及R2相應於表A之一列； 表190 式 1-1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、11〇、i ll、 Ι·12、Ι·13、1.14、1_15、1.16、1.17、1.18、i i9、120、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 基，R7為曱基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表191 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、ι·ι〇、ι·!ι、 Ι·12、Ι·ΐ3、ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·ΐ9、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基’ R為甲氧基’ r8為氣’ X為NR R且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表Α之一列； 表192 式 L1、ϊ·2、1.3、L4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 、Ι·13、ι·ΐ4、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 基’ R7為甲氧基，R8為溴，X為NW且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表193 式工」、Ϊ.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、1.9、L10、1.11、 L12、L13、Ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、ϊ.23及1.24之化合物，其中r5為甲基，r6為甲 基，R7為甲氧基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況下， 118378.doc -86- 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表194 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1_5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 基，R7為甲氧基，R8為甲氧基，X為nWr2且在各種狀況 下，特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表195 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、L9、1.10、Ι·ΐι、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 氧基’ R7為氯，R8為氣，X為NR^R2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表196 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、1.9、1.10、I.ii、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 氧基，R7為氯，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表197 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1_5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、I.ii、 1.12、1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 氧基，R7為氯，R8為甲基，X為NW且在各種狀況下， -87 - 118378.doc 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表198 式 Ι·1、Ι·2、1.3、L4、L5、L6、L7、1.8、L9、1.10、1.11、 1.12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、Ι·19、1.20 ' Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 氧基，R7為氯，R8為曱氧基，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表199 式 I·卜 1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、1-6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 氧基，R7為溴，R8為氯，X為NR^R2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表200 式 I]、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 氧基，R7為溴，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表201 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、L11、 ϊ·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 氧基，R7為溴，R8為曱基，X為NWR2且在各種狀況下， 118378.doc -88 - 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表202 式 I·卜 L2、1.3、1.4、Ι·5 Ι·12、1.13、1.14、1.15、 、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、ΐ·ι〇、ι·ιι、 Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·ΐ9、Ι·20、 Ι·21 ' Ι_22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，r6為甲 氧基，R7為溴，R8為甲氧基，且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表203 式 I.卜 1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、Ι·1〇、Ι·ΐι、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι_22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 氧基，R7為曱基，R8為氯，χ為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表204 式 1-1、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、I·"、 L12、1.13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基，R6為甲 氧基，R7為曱基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表205 式 1.1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、Ι·ι i、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為甲 氧基，R7為曱基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀况下， -89- 118378.doc 200804306 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表206 式 I·卜 Ι·2、L3、L4、1.5、Ι·ό、1.7、Ι·8、Ι·9、1.10、L11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 氧基’ R7為甲基，R8為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況 下’特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表207 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1_7、L8、1.9、1.10、Ι·11、 1.12、Ι·13、Ι_14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，為甲 氧基，R7為甲氧基，R8為氯，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表208 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為曱基，為甲 氧基，R7為甲氧基，R8為溴，X為NWR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表209 式 I·卜 1.2、Ι·3、1.4、Ι·5、Ι·6、1.7、1.8、1.9、I.io、i.u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6為曱 氧基，R7為甲氧基，R8為甲基，X為NWR2且在各種狀況 118378.doc -90- 200804306 下，特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表210 式 1.1、1_2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、L10、1.11、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6、 R7、R8各為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況下，特定化 合物之R1及R2相應於表A之一列； 表211 式 1.25、1.26、Ι·27、Ι·28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、1.36、1.37、1.38、Ι·39、1.40、1.41、Ι·42、 1.43、Ι·44、Ι·45、1.46、1.47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 甲基，R6為氯，r9為甲氧基，x為nWr2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表212 式 Ι·25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30 ' 1.31、1.32、1.33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、1.37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、1.45、1.46、Ι·47及 1.48之化合物，其中 R5為 甲基，r6為溴，R9為甲氧基，X為nWr2且在各種狀況下， 特定化合物之汉1及汉2相應於表A之一列； 表213 式 ϊ·25、Ι·26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、Ι·37、Ι·38、1.39、Ι·40、1.41、Ι_42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、Ι·47 及 1.48 之化合物，其中R5 為 甲基’ R6為甲基，R9為甲氧基，X為NWR2且在各種狀況 118378.doc -91 - 200804306 下，特定化合物之R 表214 及R相應於表A之一列； 式 Ι·25、1.26、1.27、1.28、 Ι·29、Ι·30、Ι·31、 Ι·34、Ι·35、1.36、1.37、 Ι·43、1.44、Ι·45、1.46、 甲基’ R6為氣，R9為甲基 特定化合物之R1及R2相應 表215 138、1.39、1.40、! Ϊ.47及Ι·48之化合物 ’ X為NWR2且在各 於表A之一列； Ι·32、1.33、 • 41、1.42、 ，其中R5為 種狀況下， 式 1.25 426 1.27 428 12^30^,, •Zy L*30 L31、Ι·32、Ι·33、 Ι·34、1.35、1.36、1.37、ι 、τ τ /ιλ 1·38、Ι·39、Ι·4〇、！ 41、工 42、 ^^^…、⑷及⑽之化合物其中^為 甲基，R6為溴，R9為甲基，x_RlR2且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表216 式 Ι·25、Ι·26、Ι·27、1.28、1.29、Ι·30、Ι·31、I 32、j 33、 1-34^ 1.35^ I.36>L37. 1.38 ^ 1.39 > 1.40, L41.i42. Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、1.47 及 Ι·48 之化合物，其中“為 曱基，R6為甲基，R9為曱基，且在各種狀況下， 特定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表217 式 1.25、1.26、1.27、Ι·28、Ι·29、1.30、1.31、L32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、1,37、Ι·38、Ι·39、Ι·4〇、1.41、1.42、 Ι·43、Ι·44、1.45、Ι·46、1.47及 1.48之化合物，其中 甲基’R為氣’R為氣，χ為NR1 R2且在各種狀況下，特 118378.doc -92- 200804306 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表218 式 Ι·25、Ι·26、Ι·27、Ι·28、Ι·29、Ι·30、1.31、ΐ·32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·4〇、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、1.44、Ι·45、Ι·46、Ι·47及 1.48之化合物，其中 r5為 曱基，R6為溴，R9為氯，χ為NWR2且在各種狀況下，特 定化合物之R1及R2相應於表A之一列； 表219 式 Ι·25、1.26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、Ι·36、Ι·37、1.38、1.39、1.40、Ι·41、1.42、 Ι·43、1.44、1.45、1.46、1.47及1.48之化合物，其中 R5為 甲基’ R6為甲基，R9為氯，X為NRiR2且在各種狀況下， 特定化合物之Ri&R2相應於表A之一列； 表220 式 L1、1.2、1.3、L4、1.5、Ι·6、Ι·7、L8、1.9、L10、1.11、 L12、1.13、ι·14、ι·15、υ、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、ΐ·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6、 η g R、R各為氯且在各種狀況下，特定化合物之X相應於表 B之一列； 表221 式 I·卜 1.2、Ι·3、ΐ·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 ϊ·12、Ι·ι3、L14、L15、j 16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 1-21'1*22、1.23及1.24之化合物，其中1^5為甲基、：^6為氯、 R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 118378.doc -93- 200804306 表B之一列； 表222 式 L 卜 Ι·2、1.3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、L11、 L12、Ι·13、Ι·14、I15、j 16、j 17、j 18、工 19、工 2〇、 L21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為氯、 R為氣、R為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表223 式 I·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、ι·ιΐ、 Ι·12、1.13、ι·14、ι·15、L16、L17、I18、j 19、工 2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為氯、 R為氯、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表224 式 I.卜 1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、Ι·13、Ι·ΐ4、1.15、1.16、L17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、為氣、 R7為漢、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表B之一列； 表225 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜Ι·22、I.23&l24之化合物，其中R5為甲基、r6為氯、 R7為演、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 118378.doc -94- 200804306 表B之一列； 表226 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、L11、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為氯、 R為演、R為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表227 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、i n、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、L19、1.20、 1.21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、為氣、
1^為>臭 R為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表228 式 I.卜 1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·1〇、Ιβ11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.2卜1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為氣、 R為甲基、R為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表B之一列； 表229 式 1.1、L2、1.3、1.4、1.5、1.6、L7、1.8、1.9、L10、ι·ιι、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 L2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為曱基、R6為氣、 R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應 118378.doc -95- 200804306 於表B之一列； 表230 式 I」、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·ΐ〇、j u 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、1.19、；[ 2〇、 L21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為氣 R7為曱基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之父 相應於表B之一列； 表231 式 Ι·1、Ι·2、1.3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、！ u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為氣、 R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表232 式 1_1、1.2、1.3、1.4、L5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、i u、 1.12、 Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、r6為氣、 R7為甲氧基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表233 式 Ι·1、Ι·2、ι·3、1.4、Ι·5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、1.“、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15 ' Ι·16、1.17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、
Ι·2卜Ι·22、ΐ·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為氡、 R7為曱氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -96- 200804306 相應於表B之一列； 表234 式 I.卜 1.12、1.13、L14、115、116、117、118、119、i 2〇、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中115為甲基、116為氣、 R為甲氧基、118為甲基且在各種狀況下，特定化合物之父 相應於表B之一列； 表235 式 I」、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、M1、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·2卜Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為氯、 R7為甲氧基、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表236 式 I·卜 1.2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、L11、 I_12、Ι·13、Ι·ΐ4、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·ΐ9、ΐ·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為漠、 R7為氣、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之又相應於 表B之一列； 表237 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、ΐ·4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、ΐ·ι〇、ι·ιΐ、 Ι·12、Ι·13、ι·ΐ4、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為氯、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 118378.doc -97- 200804306 表B之一列； 表238 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、L6、L7、1.8、Ι·9、Ι·ΐ〇、L1i、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、Ι·17、1.18、1.19、120、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為氯、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表B之一列； 表239 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、L7、L8、1.9、1.10、ι·ιΐ、 1.12、 Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·2 1、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、為漠、 R7為氯、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表240 式 I]、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、ι·ιΐ、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、r6為溴、 R7為漠、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應於 表B之一列； 表241 式 Ι·1、Ι·2、1.3、L4、1.5、1.6、L7、1.8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，R6、 R7、R8各為溴且在各種狀·況下，特定化合物之X相應於表 118378.doc -98- 200804306 B之一列； 表242 式 I·卜 1.2、Ι·3、Ι·4、I_5、L6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為曱基、R6為溴、 R7為漠、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表Β之一列； 表243 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1_10、1.11、 1.12、 Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、1,17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 1.21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為漠、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表Β之一列； 表244 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、L11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為甲基、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之X相應 於表Β之一列； 表245 式 I·卜 Ι·2、1.3、L4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、1.11、 1.12、 Ι·13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·2卜Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X相應 118378.doc -99- 200804306 於表B之一列； 表246 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、1.9、1.10、Ιβ11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、L15、L16、I17、j 18、j 19、ι 2〇、 Ι·2卜1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中為甲基、r6為溴、 R為甲基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表247 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、ι·ιι、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι_18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之*列； 表248 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、Ι·1〇、i n、 1.12、 Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為甲氧基、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表149 式 1.1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、ι·ιι、 1.12、 1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、Ι·18、Ι·19、1.20、
Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為溴、 R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -100- 200804306 相應於表B之一列； 表250 式 I·卜 1.2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、L11、 1.12、 1.13、Ι·14、1.15、Ι·16、1.17、1.18、1.19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、r6為溴、 R7為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表251 式 I·卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、i.u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·2卜1.22、1.23及1.24之化合物，其中…為甲基、r6為溴、 R7為甲氧基、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表252 式 Ι·1、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、Ι·ιι、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 1.21、 Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中為甲基、r6為甲 基、R為氣、R為氣且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表253 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、I.ii、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、
1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中r5為甲基、R6為甲 基、R7為氣、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -101 - 200804306 相應於表B之一列； 表254 式 1.1、1.2、1.3、I_4、L5、L6、1.7、1.8、1.9、Ι·1〇、I·"、 1.12、 1.13、1_14、1.15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.2〇、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R7為氯、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表2 5 5 式 IJ、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、Ι·1〇、I·"、 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 1.21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R7為氣、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表256 式 I.卜 Ι·2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、Ι·ι〇、j u、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、ΐ·19、[20、 L21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R為漠、R為乳且在各種狀況下’特定化合物之χ 相應於表B之一列； 表257 式工·卜 1.2、Ι·3、1.4、Ι·5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、ι·10、工 u、
! 12、L13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、ι·19、j 2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為曱 基、R7為漠、R為 >臭且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -102- 200804306 相應於表B之一列； 表258 式 I·卜 1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、i.U、 1.12、 ϊ·13、1.14、Ι·15、1.16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 L21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R7為溴、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表259 式 I.卜 Ι·2、1.3、L4、1.5、1.6、L7、L8、1.9、1.10、i.u、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、為甲 基、R為溴、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表260 式 IJ、Ι·2、1.3、L4、L5、1.6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ι·ιι、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R7為甲基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物之χ 相應於表Β之一列； 表261 式 I·卜 Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、1.6、L7、L8、1.9、1.10、Lll、 Ι_12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、1.20、 Ι·21、Ι_22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為曱基、R6為甲 基、R7為甲基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之χ 118378.doc -103 - 200804306 相應於表B之一列； 表262 式 I·卜 1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基，R6、 R7、R8各為甲基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應於 表B之一列； 表263 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.1〇、1.11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.19、1.20、 1.21、1.22、1.23及1.24之化合物，其中尺5為甲基、；^6為甲 基、R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表Β之一列； 表264 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、L16、1.17、1.18、1.19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及1.24之化合物，其中r5為甲基、R6為甲 基、R7為甲氧基、R8為氯且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表265 式 IJ、Ι·2、Ι·3、Ι·4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 基、R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -104- 200804306 之X相應於表B之一列； 表266 式 I·卜 1.2、Ι·3、ΐ·4、1.5、1.6、1.7、Ι·8、Ι·9、1.10、1.11、 Ι·12、1.13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為曱基、R6為甲 基、R為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表267 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、Ι·11、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、1.20、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中r5為甲基、R6為甲 基、R7為甲氧基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化 合物之X相應於表B之一列； 表268 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、1_1〇、1.11、 Ι·12、1.13、1.14、Ι·15、1.16、1.17、1.18、L19、1.20、 Ι·21、Ι·22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 乳基、R為氣、R為鼠且在各種狀況下’特定化合物之X 相應於表B之一列； 表269 式 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、1.1〇、Ι·ΐι、 L12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·ΐ9、1.20、
1.21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、為甲 氧基、R7為氣、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之X 118378.doc -105- 200804306 相應於表B之一列； 表270 式U、Ι·2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、Ι·9、Ι·10、I·"、 Ι·12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、L18、Ι·19、Ι·2〇、 ί·21、Ι·22、1.23及L24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R7為氣、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表271 式 I」、1.2、1.3、1.4、1.5、Ι·6、1.7、Ι·8、Ι·9、Ι·1〇、Ιβ11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、1.17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R7為氯、R8為曱氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表272 式 I·卜 1.2、1.3、L4、L5、1.6、1.7、L8、L9、1.10、ΐβ11、 Ι·12、Ι·13、1.14、1.15、Ι·16、1.17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R為漠、R為氣且在各種狀況下’特定化合物之X 相應於表B之一列； 表273 式！·卜 1.2、1.3、1.4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、Ι·8、Ι·9、1.10、ΙΛ1、 Π2、Ι·13、Ι·14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、ΐ·2〇、 Ι·21、Ι_22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為甲基、為甲 氧基、R7為溴、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物之乂 118378.doc -106- 200804306 相應於表B之一列； 表274 式 Ι·1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、Ι·7、Ι·8、1.9、Lio、I.u、 1.12、 Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中r5為甲基、r6為甲 氧基、R為溴、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表Β之一列； 表275 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、I.1G、I.u、 1.12、 1.13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、1.20、 1.21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中R5為曱基、R6為曱 氧基、R為溴、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表276 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、1.4、L5、1.6、Ι·7、Ι·8、1.9、1.10、ΐβ11、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、1.19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R7為甲基、R8為氣且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表277 式 I」、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、iai、 1.12、 1.13、Ι·ΐ4、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、Ι·22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為曱 氧基、R為曱基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合物 118378.doc -107- 200804306 之X相應於表B之一列； 表278 式 I]、Ι·2、Ι·3、1.4、1.5、1.6、1.7、L8、1.9、1.10、1.11、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、1.17、Ι·18、Ι·19、Ι·20、 1.21、 1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R7為甲基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表279 式 I」、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、Ι·6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、I."、 Ι·12、Ι·13、Ι·14、Ι·15、1.16、Ι·17、1.18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、Ι·23及Ι·24之化合物，其中為甲基、r6為甲 氧基、R7為甲基、R8為甲氧基且在各種狀況下，特定化 合物之X相應於表B之一列； 表280 式 I.卜 1.2、1.3、Ι·4、Ι·5、1.6、1.7、I_8、1.9、1.10、1·"、 1.12、1.13、1.14、1.15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 1.21、 1.22、1.23及1.24之化合物，其中尺5為甲基、116為甲 氧基、R7為甲氧基、R8為氣且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表Β之一列； 表281 式 Ι·1、Ι·2、Ι·3、Ι·4、Ι·5、1.6、Ι·7、1.8、1.9、1.10、I.u、 Ι·12、Ι·13、1.14、Ι·15、Ι·16、Ι·17、Ι·18、Ι·19、Ι·2〇、 Ι·21、1.22、1.23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基、R6為甲 氧基、R7為甲氧基、R8為溴且在各種狀況下，特定化合 118378.doc -108- 200804306 物之X相應於表B之一列； 表282 式 Ι·1、1.2、Ι·3、1.4、1.5、Ι·ό、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11、 1.12 > 1.13 > 1.14 > 1.15 ^ 1.16 > ΙΛΊ ^ 1.18 ^ 1.19 > 1.20 > 1.21、Ι·22、Ι·23及1.24之化合物，其中r5為甲基、r6為甲 氧基、R為甲氧基、R8為甲基且在各種狀況下，特定化 合物之X相應於表B之一列； 表283 式 I.卜 1.2、1.3、L4、L5、L6、j 7、j 8、j 9、工 1〇、ς n、 Ι·12、Ι·13、Ι·ΐ4、I15、j 16、17、j 18、工 19、工 2〇、 Ι·21、Ι·22、ΐ·23及Ι·24之化合物，其中R5為甲基，r6、 R R各為甲氧基且在各種狀況下，特定化合物之χ相應 於表B之一列； 表284 式 1.25、1.26、Ι·27、Ι·28、Ι·29、Ι·30、Ι·31、Ι·32 ' 1.33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、1.38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、ΐ·42、 Ι·43、1.44、Ι·45、Ι·46、Ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中“為 甲基，R6為氯，R9為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表285 式 1.25、1.26、1.27、1.28、1.29、Ι·30、Ι·31、Ι·32、Ι·33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、1.37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、1.42、 Ι·43、Ι·44 ' Ι·45、Ι，46、ΐ·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 曱基’ R6為溴，R9為甲氧基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 118378.doc 200804306 表286 式 1.25、Ι·26、Ι·27、1.28、1.29、Ι·30、Ι·31、Ι·32、Ι·33、 Ι·34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、1.41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、Ι·47及Ι·48之化合物，其中 R5為 甲基，R6為曱基，R9為甲氧基且在各種狀況下，特定化 合物之X相應於表B之一列； 表287 式 1.25、1.26、Ι·27、Ι·28、Ι·29、1.30、Ι·31、Ι·32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、1.47及Ι·48之化合物，其中 R5為 甲基，R6為氯，R9為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表288 式 1.25、Ι·26、Ι·27、Ι·28、Ι·29、1.30、1.31、1.32、1.33、 1.34、Ι·35、Ι·36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、1.42、 Ι·43、1.44、Ι·45、Ι·46、Ι·47 及 Ι·48之化合物，其中R5 為 曱基，R6為溴，R9為甲基且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列； 表289 式 Ι·25、Ι·26、Ι·27、Ι·28、Ι·29、Ι·30、Ι·31、1.32、1.33、 Ι·34、Ι·35、1.36、1.37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、1.42、 [43、Ι·44、1.45、1.46、1.47 及 Ι·48之化合物，其中R5 為 曱基，R6為甲基，R9為甲基且在各種狀況下，特定化合 物之X相應於表B之一列； 表290 118378.doc -110- 200804306 式 Ι·25、1.26、Ι·27、1.28、Ι·29、Ι·30、Ι·31、1.32、1.33、 1.34、 Ι·35、Ι·36、Ι·37、1.38、Ι·39、Ι·40、Ι·41、Ι·42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、1.46、1.47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 甲基’ R為氯’ R9為氯且在各種狀況下，特定化合物之又 相應於表B之一列； 表291 式 Ι·25、Ι·26、1.27 ' 1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、 Ι·34、1.35、1.36、Ι·37、Ι·38、Ι·39、Ι·40、1.41、1.42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、Ι·46、ΐ·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 甲基’ R為溪’ R9為氣且在各種狀況下，特定化合物之X 相應於表B之一列； 表292 式 Ι·25、Ι·26、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、Ι·32、1.33、 1.34、 Ι_35、1.36、Ι·37、ι·38、1.39、Ι·40、Ι·41、1.42、 Ι·43、Ι·44、Ι·45、ΐ·46、ι·47 及 Ι·48 之化合物，其中R5 為 甲基’ R為甲基’ R9為氯且在各種狀況下，特定化合物 之X相應於表B之一列；
表A 列 Rz A-1 ----iL H A-2 ---_ H A-3 --ch3 ch3 A-4 ch3 och3 A-5 H A-6 --〜_Sch3 ch3 A-7 CH2CH3 A-8 ---__CH2CH3 OCH3 A-9 ---ch2cf, H A-10 -~-__^H2CFb__ ch3 A-11 -------—— CH2CH3 118378.doc • 111 - 200804306 列 R1 R2 A-12 CH2CF3 OCH3 A-13 CH2CC13 H A-14 CH2CCI3 ch3 A-15 CH2CCI3 CH2CH3 A-16 CH2CCI3 0CH3 A-17 CH2CH2CH3 H A-18 CH2CH2CH3 ch3 A-19 CH2CH2CH3 CH2CH3 A-20 CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 A-21 CH2CH2CH3 OCH3 A-22 CH(CH3)2 H A-23 CH(CH3)2 ch3 A-24 ch(ch3)2 CH2CH3 A-25 CH(CH3)2 OCH3 A-26 CH2CH(CH3)2 H A-27 CH2CH(CH3)2 ch3 A-28 ch2ch(ch3)2 CH2CH3 A-29 ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 A-30 CH2CH(CH3)2 0CH3 A-31 CH2CH2CH2CH3 H A-32 CH2CH2CH2CH3 ch3 A-33 ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 A-34 CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 A-35 CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH2CH3 A-36 CH2CH2CH2CH3 OCH3 A-37 (士) ch(ch3)-ch2ch3 H A-38 (士）ch(ch3)-ch2ch3 ch3 A-39 (士) ch(ch3)-ch2ch3 CH2CH3 A-40 (±) CH(CH3)-CH2CH3 CH2CH3 A-41 (s) ch(ch3)-ch2ch3 H A-42 (S) CH(CH3)-CH2CH3 ch3 A-43 (s) ch(ch3)-ch2ch3 CH2CH3 A-44 (s) ch(ch3)-ch2ch3 0CH3 A-45 (R) CH(CH3)-CH2CH3 H A-46 (R) CH(CH3)-CH2CH3 ch3 A-47 (R) CH(CH3)-CH2CH3 CH2CH3 A-48 (R) CH(CH3)-CH2CH3 0CH3 A-49 (土) ch(ch3)-ch(ch3)2 H A-50 (士）ch(ch3)-ch(ch3)2 ch3 A-51 (±) CH(CH3)-CH(CH3)2 CH2CH3 A-52 (士) ch(ch3)-ch(ch3)2 0CH3 A-53 (S) CH(CH3)-CH(CH3)2 H A-54 (S) CH(CH3)-CH(CH3)2 ch3 A-55 (s)ch(ch3)-ch(ch3)2 CH2CH3 A-56 (S) CH(CH3)-CH(CH3)2 OCH3 A-57 (R) CH(CH3)-CH(CH3)2 H A-58 (R) CH(CH3)-CH(CH3)2 ch3 A-59 (R) CH(CH3)-CH(CH3)2 CH2CH3 118378.doc -112- 200804306 列 R1 A-60 (R) CH(CH3)-CH(CH3)2 och3 A-61 (士）ch(ch3)-c(ch3)3 H A-62 (士）ch(ch3)-c(ch3)3 ch3 A-63 (士）ch(ch3)-c(ch3)3 CH2CH3 A-64 ㈤ ch(ch3)-c(ch3)3 0CH3 A-65 (s) ch(ch3)-c(ch3)3 H A-66 (s) ch(ch3)-c(ch3)3 ch3 A-67 (s) ch(ch3)-c(ch3)3 ch2ch3 A-68 (s) ch(ch3)-c(ch3)3 och3 A-69 (R) CH(CH3)-C(CH3)3 H A-70 (R) CH(CH3)-C(CH3)3 ch3 A-71 (R) CH(CH3)-C(CH3)3 CH2CH3 A-72 (R) CH(CH3)-C(CH3)3 0CH3 A-73 (士) ch(ch3)_cf3 H A-74 (士) ch(ch3)-cf3 ch3 A-75 (士) ch(ch3)_cf3 CH2CH3 A-76 (士）ch(ch3)-cf3 0CH3 A-77 (s) ch(ch3)-cf3 H A-78 (s) ch(ch3)-cf3 ch3 A-79 (s) ch(ch3)-cf3 CH2CH3 A-80 (s) ch(ch3)-cf3 0CH3 A-81 (R) CH(CH3)-CF3 H A-82 (R) CH(CH3)-CF3 ch3 A-83 (R) CH(CH3)-CF3 CH2CH3 A-84 (R) CH(CH3)-CF3 OCH3 A-85 (±) CH(CH3)-CC13 H A-86 (士) ch(ch3)-cci3 ch3 A-87 (土) ch(ch3)-cci3 CH2CH3 A-88 ㈤ ch(ch3)-cci3 0CH3 A-89 (s) ch(ch3)-cci3 H A-90 (S) CH(CH3)-CC13 ch3 A-91 (s) ch(ch3)-cci3 CH2CH3 A-92 (S) CH(CH3)-CC13 0CH3 A-93 (R) CH(CH3)-CC13 H A-94 (R) CH(CH3)-CC13 ch3 A-95 (R) CH(CH3)-CC13 CH2CH3 A-96 (R) CH(CH3)-CC13 0CH3 A-97 CH2CF2CF3 H A-98 CH2CF2CF3 ch3 A-99 CH2CF2CF3 CH2CH3 A-100 CH2CF2CF3 0CH3 A-101 CH2(CF2)2CF3 H A-102 ch2(cf2)2cf3 ch3 A-103 ch2(cf2)2cf3 CH2CH3 A-104 ch2(cf2)2cf3 0CH3 A-105 CH2C(CH3)=CH2 H A-106 CH2C(CH3)=CH2 ch3 A-107 CH2C(CH3)=CH2 CH2CH3 118378.doc -113- 200804306 列 R1 R1 A-108 CH2C(CH3)=CH2 och3 A-109 ch2ch=ch2 Η A-110 ch2ch=ch2 ch3 A-lll ch2ch=ch2 CH2CH3 A-112 ch2ch=ch2 OCH3 A-113 (±) CH(CH3)CH=CH2 Η A-114 (±) CH(CH3)CH=CH2 ch3 A-115 (士) ch(ch3)ch=ch2 CH2CH3 A-116 (士）ch(ch3)ch=ch2 0CH3 A-117 (s) ch(ch3)ch=ch2 Η A-118 (s) ch(ch3)ch=ch2 ch3 A-119 (S) CH(CH3)CH=CH2 CH2CH3 A-120 (S) CH(CH3)CH=CH2 0CH3 A-121 (R) CH(CH3)CH=CH2 Η A-122 (R) CH(CH3)CH=CH2 ch3 A-123 (R) CH(CH3)CH=CH2 CH2CH3 A-124 (R) CH(CH3)CH=CH2 OCH3 A-125 (士）ch(ch3)ch=ch2 Η A-126 (士）ch(ch3)ch=ch2 ch3 A-127 (士）ch(ch3)ch=ch2 CH2CH3 A-128 (±) CH(CH3)CH=CH2 0CH3 A-129 (S) CH(CH3)CH=CH2 Η A-130 (s) ch(ch3)ch=ch2 ch3 A-131 (s) ch(ch3)ch=ch2 CH2CH3 A-132 (s) ch(ch3)ch=ch2 OCH3 A-133 (R) CH(CH3)CH=CH2 Η A-134 (R) CH(CH3)CH=CH2 ch3 A-135 (R) CH(CH3)CH=CH2 CH2CH3 A-136 (R) CH(CH3)CH=CH2 OCH3 A-137 CH(CH3)C(CH3)=CH2 Η A-138 CH(CH3)C(CH3)=CH2 ch3 A-139 CH(CH3)C(CH3)=CH2 CH2CH3 A-140 CH(CH3)C(CH3)=CH2 OCH3 A-141 ch2-c=ch Η A-142 ch2-c=ch ch3 A-143 ch2-c^ch CH2CH3 A-144 ch2-c=ch OCH3 A-145 環戊基 Η A-146 環戊基 ch3 A-147 環戊基 CH2CH3 A-148 環戊基 0CH3 A-149 環己基 Η A-150 環己基 ch3 A-151 環己基 CH2CH3 A-152 環己基 OCH3 A-153 CH2-(c-C3H5) Η A-154 CH2-(c-C3H5) ch3 118378.doc -114- 200804306 列 R1 Rz A-155 CH2-(c-C3H5) CH2CH3 A-156 CH2-(c-C3H5) OCH3 A-157 ch2-c6h5 H A-158 ch2-c6h5 ch3 A-159 ch2-c6h5 CH2CH3 A-160 ch2-c6h5 OCH3 A-161 nh2 CH2-C-C6H11 A-162 nh2 CH2CH3 A-163 nh2 CH2CH2CH3 A-164 nh2 OCH3 A-165 nh-ch2-ch=ch2 H A-166 nh-ch2-ch=ch2 ch3 A-167 nh-ch2-ch=ch2 CH2CH3 A-168 nh-ch2-ch=ch2 OCH3 A-169 NH-C(CH3)3 H A-170 NH-C(CH3)3 OCH3 A-171 N(CH3)2 H A-172 N(CH3)2 OCH3 A-173 NH(CH3) H A-174 NH(CH3) OCH3 A-175 -(CH2)2CH=CHCH2- A-176 -(CH2)2C(CH3)=CHCH2- A-177 -CH(CH3)CH2-CH=CHCH2- A-178 -(ch2)2ch(ch3)(ch2)2- A-179 -(ch2)3chfch2· A-180 -(ch2)2chf(ch2)2- A-181 -ch2chf(ch2)3- A-182 -(ch2)2ch(cf3)(ch2)2- A-183 -(ch2)2o(ch2)2- A-184 -(ch2)2s(ch2)2- A-185 -och(ch3)(ch2)3- A-186 -och2ch(ch3)(ch2)2· A-187 -(CH2)5- A-188 -(CH2)4- A-189 -ch2ch=chch2- A-190 -ch(ch3)(ch2)3- A-191 -ch2ch(ch3)(ch2)2- A-192 -ch(ch3)-(ch2)2-ch(ch3)- A-193 -ch(ch3)-(ch2)4- A-194 -ch2-ch(ch3)-(ch2)3- A-195 •(CH2)-CH(CH3)-CHrCH(CH3)-CH2· A-196 -ch(ch2ch3)-(ch2)4- A-197 -(ch2)2-choh-(ch2)2_ A-198 -(ch2)6- A-199 -ch(ch3)-(ch2)5- A-200 •(ch2)2-n(ch3mch2)2-
表B 118378.doc -115- 200804306 列 X B-l OCH2CH B-2 OCH2CH2CH3 B-3 OCH2CH2F B-4 OCH2CF3 B-5 OCH2CCI3 B-6 OCH(CH3)2 B-7 och2c(ch3)3 B-8 och2ch(ch3)2 B-9 (士) och(ch2ch3)ch3 B-10 (R) OCH(CH2CH3)CH3 B-ll (s) och(ch2ch3)ch3 B-12 (土）och(ch3)-ch(ch3)2 B-13 (R) OCH(CH3)-CH(CH3)2 B-14 (S) OCH(CH3)-CH(CH3)2 β-15 (土) och(ch3)_c(ch3)3 B-16 (R) OCH(CH3)-C(CH3)3 B-17 (s) och(ch3)-c(ch3)3 B-18 (士) och(ch3)-cf3 B-19 (R) OCH(CH3)-CF3 B-20 (S) OCH(CH3)-CF3 B-21 (±) 0CH(CH3)-CC13 B-22 (R) 0CH(CH3)-CC13 B-23 (S) 0CH(CH3)-CC13 B-24 OCH2C(CH3)=CH2 B-25 0-環戍基 B-26 0-環己基 B-27 o(ch2)3ch3 B-28 〇C(CH3)3 B-29 o(ch2)4ch3 B-30 och(ch2ch3)2 B-31 och2ch2ch(ch3)2 B-32 (士）och(ch3)(ch2)2ch3 B-33 (R) OCH(CH3)(CH2)2CH3 B-34 (s) och(ch3)(ch2)2ch3 B-35 (土) och2ch(ch3)ch2ch3 B-36 (R) och2ch(ch3)ch2ch3 B-37 (s) och2ch(ch3)ch2ch3 B-38 (土) och(ch3)ch(ch3)2 B-39 (R) OCH(CH3)CH(CH3)2 B-40 (s)och(ch3)ch(ch3)2 B-41 0(CH2)5CH3 列 X B-42 (士，土) OCH(CH3)CH(CH3)CH2CH3 B-43 (士，r) och(ch3)ch(ch3)ch2ch3 B-44 (士，s) och(ch3)ch(ch3)ch2ch3 B-45 (士) och2ch(ch3)cf3 B-46 (R) OCH2CH(CH3)CF3 B-47 (S) OCH2CH(CH3)CF3 B-48 (士）och2ch(cf3)ch2ch3 B-49 (r) och2ch(cf3)ch2ch3 B-50 (s) och2ch(cf3)ch2ch3 B-51 (士，士) och(ch3)ch(ch3)cf3 B-52 (士，r) och(ch3)ch(ch3)cf3 B-53 (士，s) och(ch3)ch(ch3)cf3 B-54 (士，土) och(ch3)ch(cf3)ch2ch3 B-55 (士，r) och(ch3)ch(cf3)ch2ch3 B-56 (士，s) och(ch3)ch(cf3)ch2ch3 B-57 ocf3 B-58 OCF2CF3 B-59 OCF2CF2CF3 B-60 0-(c-C3H5) B-61 0-(1-CH3)-c-C3H4 B-62 0-(c-C5H9) B-63 0-(c-C6Hh) B-64 0-(4-CH3)-c-C6Hi〇 B-65 OCH2C(CH3)=CH2 B-66 och2ch2c(ch3)=ch2 B-67 och2-c(ch3)3 B-68 OCH2-Si(CH3)3 B-69 0-(n-C6H13) B-70 o(ch2)3-ch(ch3)2 B-71 o(ch2)2-ch(ch3)-c2h5 B-72 OCH2-CH(CH3)-n-C3H7 B-73 OCH(CH3)-n-C4H9 B-74 OCH2-CH(C2H5)2 B-75 OCH(C2H5)_n-C3H7 B-76 OCH2-C-C5H9 B-77 OCH2-CH(CH3)-CH(CH3)2 B-78 och(ch3)-ch2ch(ch3)2 B-79 och(ch3)-ch(ch3)-c2h5 B-80 och(ch3)-c(ch3)3 B-81 o(ch2)2-c(ch3)3 B-82 och2-c(ch3)2-c2h5 118378.doc -116- 200804306 列 X B-83 0-(2-CH3-c-C5H8) B-84 0-(3-CH3-c-C5H8) B-85 OC(CH3)2-n-C3H7 B-86 o(ch2)6-ch3 B-87 o(ch2)4-ch(ch3)2 B-88 o(ch2)3-ch(ch3)-c2h5 B-89 0(CH2)2-CH(CH3)-n-C3H7 B-90 OCH2-CH(CH3)-n-C4H9 B-91 OCH(CH3)-n-C5Hn B-92 o(ch2)3c(ch3)3 B-93 o(ch2)2ch(ch3)-ch(ch3)2 B-94 o(ch2)ch(ch3)-ch2ch(ch3)2 B-95 och(ch3)(ch2)2-ch(ch3)2 3-96 o(ch2)2c(ch3)2c2h5 β-97 och2ch(ch3)ch(ch3)c2h5 B-98 och(ch3)ch2ch(ch3)c2h5 B-99 OCH2C(CH3)2-n-C3H7 B-100 OCH(CH3)CH(CH3)-n-C3H7 B_101 OC(CH3)2-n-C4H9 B-102 o(ch2)2ch(c2h5)2 B-103 OCH2CH(C2H5)-n-C3H7 B-104 OCH(C2H5)-n_C4H9 B-105 OCH2CH(CH3)C(CH3)3 B-106 och(ch3)ch2c(ch3)3 B-107 och2c(ch3)2ch(ch3)2 B-108 och2ch(c2h5)ch(ch3)2 B-109 och(ch3)ch(ch3)ch(ch3)2 ^-110 oc(ch3)2ch2ch(ch3)2 6-111 och(c2h5)ch2ch(ch3)2 B-112 och(ch3)c(ch3)2c2h5 B-113 OCH(CH3)CH(C2H5)2 B-114 oc(ch3)2ch(ch3)c2h5 B-115 och(c2h5)ch(ch3)c2h5 B-116 OC(CH3)(C2H5)-n-C3H7 B-117 OCH(n-C3H7)2 B-118 OCH(n-C3H7)CH(CH3)2 B-119 OC(CH3)2C(CH3)3 B-120 oc(ch3)(c2h5)-ch(ch3)2 B-121 oc(c2h5)3 B-122 0-(3-CH3)c.C6Hi〇) B-123 0-(2-CH3-c-C6Hi〇) 列 X B-124 O-n-CgHn B-125 OCH=CH-CH2CH3 B-126 och2-ch=ch-ch3 B-127 och2-ch2-ch=ch2 B-128 oc(ch3)2ch2ch3 B-129 och=c(ch3)2 B-130 OG(=CH2)-CH2CH3 B-131 OC(CH3)=CH-CH3 B-132 OCH(CH3)CH=CH2 B-133 OCH=CH-n-C3H7 B-134 och2-ch=ch-c2h5 B-135 0(CH2)2-CH=CH-CH3 B_136 0(CH2)3-CH=CH2 B-137 och=ch-ch(ch3)2 B-138 OCH2-CH=C(CH3)2 B-139 o(ch2)2-c(ch3)=ch2 B-140 och=c(ch3)-c2h5 B-141 och2-c(=ch2)-c2h5 B-142 OCH2-C(CH3)=CH-CH3 B-143 OCH2-CH(CH3)-CH=CH2 B-144 oc(=ch2)-ch2-ch2-ch3 B-145 OC(CH3)=CH-CH2-CH3 B-146 OCH(CH3)-CH=CH-CH3 B-147 OCH(CH3)-CH2-CH=CH2 B-148 OC(=CH2)CH(CH3)2 B-149 OC(CH3)=C(CH3)2 B-150 och(ch3)-c(=ch2)-ch3 B-151 OC(CH3)2-CH=CH2 B-152 oc(c2h5)=ch-ch3 B-153 OCH(C2H5)-CH=CH2 B-154 och=ch-ch2-ch2-ch2-ch3 B-155 och2-ch=ch-ch2-ch2-ch3 B-156 och2-ch2-ch=ch-ch2-ch3 B-157 och2-ch2-ch2-ch=ch-ch3 B-158 och2-ch2-ch2-ch2-ch=ch2 B-159 OCH=CH-CH2-CH(CH3)CH3 B-160 OCH2-CH=CH-CH(CH3)CH3 B-161 och2-ch2-ch=c(ch3)ch3 B-162 och2-ch2-ch2-c(ch3)=ch2 B-163 OCH=CH-CH(CH3)-CH2-CH3 B-164 och2-ch=c(ch3)-ch2-ch3 118378.doc •117- 200804306 列 X B-165 och2-ch2-c(=ch2)-ch2-ch3 B-166 OCHrCH2-C(CH3)=CH-CH3 B-167 OCH2-CH2-CH(CH3)-CH=CH2 B-168 och=c(ch3)-ch2-ch2-ch3 B-169 och2-c(=ch2)-ch2-ch2-ch3 B-170 och2-c(ch3)=ch-ch2-ch3 B-171 och2-ch(ch3)-ch=ch-ch3 B-172 OCHrCH(CH3)-CHrCH=CH2 B-173 oc(=ch2)-ch2-ch2-ch2-ch3 B-174 oc(ch3)=ch-ch2-ch2-ch3 B-175 och(ch3)-ch=ch-ch2-ch3 B-176 OCH(CH3)-CH2-CH=CH-CH3 B-177 och(ch3)-ch2-ch2-ch=ch2 9-178 och=ch-c(ch3)3 J-179 OCH=C(CH3)-CH(CH3)-CH3 B-180 och2-c(=ch2)-ch(ch3)-ch3 B-181 och2-c(ch3)=c(ch3)-ch3 B-182 och2-ch(ch3)-c(=ch2)-ch3 B-183 oc(=ch2)-ch2-ch(ch3)-ch3 B-184 OC(CH3)=CH-CH(CH3)-CH3 B-185 OCH(CH3)-CH=C(CH3)-CH3 B-186 och(ch3)-ch2-c(=ch2)-ch3 B-187 och=c(ch2-ch3)-ch2-ch3 B-188 och2-c(=ch-ch3)_ch2-ch3 fe-189 och2-ch(ch=ch2)-ch2-ch3 B-190 oc(=ch-ch3)-ch2-ch2-ch3 B-191 och(ch=ch2)-ch2-ch2-ch3 )-192 oc(ch2，ch3)=ch-ch2-ch3 B-193 OCH(CH2-CH3)-CH=CH-CH3 B-194 och(ch2-ch3)-ch2-ch=ch2 B-195 och2-c(ch3)2-ch=ch2 B-196 oc(=ch2)-ch(ch3)-ch2-ch3 B-197 oc(ch3)=c(ch3)-ch2-ch3 B-198 och(ch3)-c(=ch2)-ch2-ch3 B-199 OCH(CH3)-C(CH3)=CH-CH3 B-200 OCH(CH3)-CH(CH3)-CH=CH2 B-201 OC(CH3)2-CH=CH-CH3 B-202 oc(ch3)2-ch2-ch=ch2 B-203 oc(=ch2)-c(ch3)3 B-204 OC(=CH-CH3)-CH(CH3)-CH3 B-205 OCH(CH=CH2)-CH(CH3)-CH3 列 X B-206 OC(CH2-CH3)=C(CH3)-CH3 B-207 och(ch2-ch3)-c(=ch2)-ch3 B-208 oc(ch3)2-c(=ch2)-ch3 B-209 oc(ch3)(ch=ch2)-ch2-ch3 B-210 oc(ch3)(ch2ch3)-ch2-ch2-ch3 B-211 och(ch2ch3)-ch(ch3)-ch2-ch3 B-212 och(ch2ch3)-ch2-ch(ch3)-ch3 B-213 oc(ch3)2-c(ch3)3 B-214 oc(ch2-ch3)-c(ch3)3 B-215 oc(ch3)(ch2-ch3)-ch(ch3)2 B-216 och(ch(ch3)2)-ch(ch3)2 B-217 o-ch=ch-ch2-ch2-ch2-ch2_ch3 B-218 o-ch2-ch=ch-ch2-ch2-ch2-ch3 B-219 o-ch2-ch2-ch=ch-ch2-ch2-ch3 B-220 o-ch2-ch2-ch2-ch=ch-ch2-ch3 B-221 〇-ch2-ch2-ch2-ch2-ch=ch-ch3 B-222 o-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch=ch2 B-223 o-ch=ch-ch2-ch2-ch(ch3)-ch3 B-224 o-ch2-ch=ch-ch2-ch(ch3)-ch3 B-225 o-ch2-ch2-ch=ch_ch(ch3)-ch3 B-226 0-CHrCH2-CH2-CH=C(CH3)-CH3 B-227 o-ch2-ch2-ch2-ch2-c(=ch2)-ch3 B-228 o-ch=ch-ch2-ch(ch3)-ch2-ch3 B-229 o-ch2-ch=ch-ch(ch3)-ch2-ch3 B-230 o-ch2-ch2-ch=c(ch3)-ch2-ch3 B-231 o-ch2-ch2-ch2-c(=ch2)-ch2-ch3 B-232 o-ch2-ch2-ch2-c(ch3)=ch-ch3 B-233 o-ch2-ch2-ch2-ch(ch3)-ch=ch2 B-234 0-CH=CH-CH(CH3)-CHrCH2-CH3 B-235 o-ch2-ch=c(ch3)-ch2-ch2-ch3 B-236 o-ch2-ch2-c(=ch2)-ch2-ch2-ch3 B-237 o-ch2-ch2-c(ch3)=ch-ch2-ch3 B-238 o-ch2-ch2-ch(ch3)-ch=ch-ch3 B-239 o-ch2-ch2-ch(ch3)-ch2-ch=ch2 B-240 o-ch=c(ch3)-ch2-ch2-ch2-ch3 B-241 0-CH2-C(=CH2)-CH2-CHrCH2-CH3 B-242 o-ch2-c(ch3)=ch-ch2-ch2-ch3 B-243 o-ch2-ch(ch3)-ch=ch-ch2-ch3 B-244 o-ch2-ch(ch3)-ch2-ch=ch-ch3 B-245 o-ch2-ch(ch3)-ch2-ch2-ch=ch2 B-246 o-c(=ch2)-ch2-ch2-ch2-ch2-ch3 118378.doc -118 - 200804306 列 X B-247 o-c(ch3)=ch-ch2-ch2-ch2-ch3 B-248 o-ch(ch3)-ch=ch-ch2-ch2-ch3 B-249 o-ch(ch3)-ch2-ch=ch-ch2-ch3 B-250 0-CH(CH3)-CH2-CHrCH=CH-CH3 B-251 o-ch(ch3)-ch2-ch2-ch2-ch=ch2 B-252 o-ch=ch_ch2-c(ch3)3 B-253 0-CH2-CH=CH-C(CH3)3 B-254 0-CH=CH-CH(CH3)-CH(CH3)2 B-255 o-ch2-ch=c(ch3)-ch(ch3)2 B-256 o-ch2-ch2-c(=ch2)-ch(ch3)2 B-257 o-ch2-ch2-c(ch3)=c(ch3)2 B-258 〇.CH2-CH2-CH(CH3)-C(=CH2)-CH3 B-259 o-ch=c(ch3)-ch2-ch(ch3)2 B-260 o-ch2-c(=ch2)-ch2-ch(ch3)2 3-261 o-ch2-c(ch3)=ch-ch(ch3)2 B-262 o-ch2-ch(ch3)-ch=c(ch3)2 B-263 o-ch2-ch(ch3)-ch2-c(=ch2)-ch3 B-264 o-c(=ch2)-ch2，ch2-ch(ch3)2 B-265 o-c(ch3)=ch-ch2-ch(ch3)2 B-266 o-ch(ch3)-ch=ch-ch(ch3)2 B-267 och(ch3)-ch2-ch=c(ch3)2 B-268 och(ch3)-ch2-ch2_c(=ch2)-ch3 B-269 OCH=CH-C(CH3)rCH2-CH3 B-270 OCH2-CHrC(CH3)2-CH=CH2 B-271 och=c(ch3)-ch(ch3)-ch2-ch3 B-272 och2_c(=ch2)-ch(ch3)-ch2-ch3 B-273 och2_c(ch3)=c(ch3)-ch2-ch3 '274 och2-ch(ch3)-c(=ch2)-ch2-ch3 B-275 och2-ch(ch3)-c(ch3)=ch-ch3 B-276 OCHrCH(CH3)-CH(CH3)-CH=CH2 B-277 OC(=CH2)-CHrCH(CH3)-CH2-CH3 B-278 oc(ch3)=ch-ch(ch3)-ch2-ch3 B-279 och(ch3)-ch=c(ch3)-ch2-ch3 B-280 och(ch3)-ch2-c(=ch2)-ch2-ch3 B-281 och(ch3)-ch2-c(ch3)=ch-ch3 B-282 och(ch3)-ch2-ch(ch3)-ch=ch2 B-283 och2-c(ch3)2-ch=ch-ch3 B-284 och2-c(ch3)2-ch2-ch=ch2 P-285 OC(=CH2)-CH(CH3)-CHrCH2-CH3 B-286 oc(ch3)=c(ch3)-ch2-ch2-ch3 B-287 och(ch3)-c(=ch2)-ch2-ch2-ch3 列 X B-288 och(ch3)-c(ch3)=ch-ch2-ch3 B-289 OCH(CH3)-CH(CH3)-CH=CH-CH3 B-290 och(ch3)-ch(ch3)-ch2-ch=ch2 B-291 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B-322 oc(ch3)2-ch2-c(=ch2)-ch3 B-323 oc(ch3)2-c(=ch2)-ch2-ch3 B-324 oc(ch3)2-c(ch3)=ch-ch3 B-325 oc(ch3)2-ch(ch3)ch=ch2 B-326 och(ch2-ch3)-ch2-ch(ch3)-ch3 B-327 och(ch2-ch3)-ch(ch3)-ch2-ch3 B-328 oc(ch3)(ch2-ch3)-ch2-ch2-ch3 118378.doc -119- 200804306 列 X B-329 OCH(i-C3H7)-CH2-CHrCH3 B-330 OCH=C(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH3 B-331 och2-c(=ch-ch3)-ch(ch3)-ch3 B-332 och2-ch(ch=ch2)-ch(ch3)-ch3 B-333 och2-c(ch2-ch3)=c(ch3)-ch3 B-334 och2-ch(ch2-ch3)-c(=ch2)_ch3 B-335 och2-c(ch3)(ch=ch2)-ch2-ch3 B-336 oc(=ch2)-ch(ch2-ch3)-ch2-ch3 B-337 OC(CH3)=C(CHrCH3)-CH2-CH3 B-338 och(ch3)-c(=ch-ch3)-ch2-ch3 B-339 och(ch3)-ch(ch=ch2)-ch2-ch3 B-340 och=c(ch2-ch3)-ch(ch3)-ch3 B-341 och2-c(=ch-ch3)-ch(ch3)-ch3 号-342 och2-ch(ch=ch2)-ch(ch3)-ch3 B-343 och2-c(ch2-ch3)=c(ch3)-ch3 6-344 och2-ch(ch2-ch3)-c(=ch2)-ch3 B-345 oc(=ch-ch3)-ch2-ch(ch3)-ch3 B-346 och(ch=ch2)-ch2-ch(ch3)-ch3 B-347 oc(ch2-ch3)=ch-ch(ch3)-ch3 B-348 och(ch2-ch3)ch=c(ch3)-ch3 B-349 OCH(CH2-CH3)CH：tC(=CH2)-CH3 B-350 oc(=ch-ch3)ch(ch3)-ch2-ch3 B-351 och(ch=ch2)ch(ch3)-ch2-ch3 B-352 oc(ch2-ch3)=c(ch3)-ch2-ch3 B-353 och(ch2-ch3)-c(=ch2)-ch2-ch3 B-354 och(ch2-ch3)-c(ch3)=ch-ch3 B-355 och(ch2-ch3)-ch(ch3)-ch=ch2 '356 oc(ch3)(ch=ch2)-ch2-ch2-ch3 16-357 oc(ch3)(ch2-ch3)-ch=ch-ch3 B-358 oc(ch3)(ch2-ch3)-ch2-ch=ch2 B-359 oc[=c(ch3)-ch3i-ch2-ch2-ch3 B-360 och[c(=ch2)-ch3]-ch2-ch2-ch3 B-361 OC(i-C3H7)=CH-CH2-CH3 B-362 OCH(i-C3H7)-CH=CH-CH3 B-363 OCH(i-C3H7)-CH2-CH=CH2 B-364 OC(=CH-CH3)-C(CH3)3 B-365 och(ch=ch2)-c(ch3)3 B-366 OC(CH3)(CH=CH2)CH(CH3)-CH3 B-367 oc(ch3)(ch2-ch3)c(=ch2vch3 B-368 CK2-CH3-環己小烯基） B-369 0-(2-(=CH2)-c-C6H9) 列 X B-370 〇-(2-CH3-環己-2-婦基） B-371 〇-(2-CH3·環己-3-婦基） B-372 〇-(2-CH3-環己-4-婦基） B-373 0-(2-CHr環己-5-烯基） B-374 0-(2-CH3·環己-6-婦基） B-375 0-(3-CH3-環己-1-婦基） B-376 〇-(3-CH3-環己-2-稀基） B-377 0-(3 -(=CH2)-c-C(sH9) B-378 CK3-CH3-環己-3-烯基） B-379 0-(3-CHr環己斗烯基） B-380 0-(3-CHr環己-5-烯基） B-381 0-(3-CHr環己-6-烯基） B-382 0-(4-CH3·環己-1 -婦基） B-383 0_(4-CHr環己-2-烯基） B-384 0-(4-CH3·環己-3-婦基） B-385 118378.doc -120- 200804306 式即，及r·之π合物及/或其農業上可接受之鹽適合作為 活性化合物，尤其作為殺真菌劑。其特徵在於具有極佳抗 ，廣泛範圍之（尤其）來自子囊菌綱（Asc〇mycetes)、擔子菌綱 (BaSidi〇mycetes)、半知 i綱（Deuter〇mycetes)及㈣綱 (Per〇n〇sP〇r〇mycetes)(同義詞即菌綱（〇〇mycetes))之植物病 原性真菌之活性。其中一些具有内吸收活性且可作為葉用 殺真菌劑、作為種子拌藥之殺真菌劑及作為土壤殺真菌劑 而用於作物保護。 其在防治各種諸如小麥、黑麥、大麥、燕麥、水稻、玉 ，米、草、香蕉、棉、大豆、咖啡、甘蔬、藤本植物、水果 及觀賞植物及諸如黃瓜、豆、蕃蘇、馬龄箸及葫蘆之蔬菜 的栽培植物及该等植物之種子上的大量真菌中為尤其重要 的。 其尤其適於防洽以下植物疾病： •蔬菜、油菜籽、甜菜及水果及水稻上之交鏈孢 (Alternaria)種，諸如馬鈴薯及蕃茄上之馬鈐薯夏疫病菌（Α· solani)或煙草赤星病菌（Α· alternata); •甜采及蔬采上之根腐病菌（Aphan〇myCes)種； •毅物及蔬菜上之婉豆斑莢病菌（Ascochyta)種； •玉米、榖物、水稻及草坪上之平臍蠕孢（Bip〇laris)及内 臍蠕孢（Drechslera)種，諸如玉米上之玉米小斑病菌 (D. maydis)； •毅物上之禾本科布氏白粉菌（BiUmeria graminis)(白粉 病）； ·# 118378.doc -121 - 200804306 •草莓、蔬菜、花及葡萄藤上之灰葡萄孢（Botrytis cinerea)(灰黴病）； •萵苣上之萵苣露菌病（Bremia lactucae); •玉米、大豆、水稻及甜菜上之蒸菜斑點病菌 (Cercospora)種； •玉米、穀物、水稻上之胡麻葉炫f菌（Cochliobolus)種， 諸如穀物上之麥類斑點病菌（Cochliobolus sativus)，水 稻上之稻胡麻葉炫 (Cochliobolus miyabeanus); •大豆及棉上之剌盤孢（Colletotricum)種； •玉米、縠物、水稻及草坪上之内臍蝶孢（Drechslera)種、 核腔菌（Pyrenophora)種，諸如大麥上之大麥網斑病菌 (D. teres)或小麥上之小麥德氏黴菌（D. tritici-repentis); •葡萄藤上由 Phaeoacremonium chlamydosporium、 Ph· Aleophilum及斑孔木層孔菌（Formitipora punctata) (同義詞斑孔木層孔菌（Phellinus punctatus))引起之 Esca ； •玉米上之突臍端孢（Exserohilum)種； •黃瓜上之二孢白粉菌（Erysiphe cichoracearum)及蒼耳 單絲殼（Sphaerotheca fuliginea); •各種植物上之鐮孢菌（Fusarium)及輪枝孢菌 (Verticillium)種，諸如縠物上之禾榖鐮孢（F· graminearum)或黃色鐮刀菌（F· culmorum)或諸如蕃另S 之多種植物上之錘形黴菌（F. oxysporum); 118378.doc -122- 200804306 •榖物上之小麥全餘病菌（Gaeumanomyces graminis); 穀物及水稻上之赤黴菌（Gibberella)種（例如，水稻上之 水稻徒長病菌（Gibber el la fujikuroi)); •水稻上之穀鐵複合物（Grainstaining complex); •玉米及水稻上之麥類胡麻葉炫f菌（Helminthosporium) 種； •穀物上之鐮刀真菌（Michrodochium nivale); •穀物、香蕉及花生上之球腔菌（Mycosphaerella)種，諸 如小麥上之禾生球腔菌（M. graminicola)或香蕉上之香 蕉黑條葉斑病菌（M· fljiensis); •甘藍及球根植物上之霜黴菌（Peronospora)種，諸如甘 藍上之甘藍露菌病菌（P· brassicae)或洋蔥上之洋蔥露 菌病菌（P. destructor); •大豆上之豆薯層鏽菌（Phakopsara pachyrhizi)及邁博姆 層鏽菌（Phakopsara meibomiae); •大豆及向日葵上之枝枯病菌（Phomopsis)種； •馬鈴薯及蕃痴上之晚疫病菌（Phytophthora infestans); •各種植物上之疫病菌（Phytophthora)種，諸如甜椒上之 甜椒疫病菌（P· capsici); •葡萄藤上之葡萄生單軸黴（Plasmopara viticola); •蘋果上之白叉絲單囊殼（Podosphaera leucotricha); •穀物上之蔓毛殼假尾孢（Pseudocercosporella herpotrichoides)； •各種植物上之假尾孢（Pseudoperonospora)，諸如黃瓜上 118378.doc -123- 200804306 之瓜類露菌病菌（Ρ· cub ens is)或蛇麻子上之蛇麻露菌 病菌（P. humili); •各種植物上之柄鏽菌（Puccinia)種，諸如穀物上之小麥 褐鏽菌（P· triticina)、條形柄鏽菌（P. striformins)、大麥 柄鏽菌（P· hordei)或禾柄鐵菌（P. graminis)或蘆筍上之 蘆筍柄鏽菌（P· asparagi); •水稻上之稻梨孢（Pyricularia oryzae)、紋枯病菌 (Corticium sasakii)、稻帚梗柱孢（Sarocladium oryzae)、長管帚梗柱孢（S. attenuatum)、稻葉黑粉菌 (Entyloma oryzae); •草坪及穀物上之稻痕梨孢（Pyricularia grisea); •草坪、水稻、玉米、棉、油菜籽、向日葵、甜菜、蔬 菜及其他植物上之腐黴屬（Pythium spp.)，諸如各種植 物上之P. ultiumum，草坪上之根腐黴菌（P· aphanidermatum)； •棉、水稻、馬鈴薯、草坪、玉米、油菜籽、馬鈴薯、 甜菜、蔬菜及各種植物上之絲核菌（Rhizoctonia)種，諸 如甜菜及各種植物上之樹木苗立炫f菌（R. solani); •大麥、黑麥及黑小麥上之黑麥嗓孢（Rhynchosporium secalis)； •油菜/籽及向日葵上之核盤菌（Sclerotinia)種； •小麥上之小麥殼針孢（Septoria tritici)及穎枯殼多孢 (Stagonospora nodorum)； •葡萄藤上之葡萄鉤絲殼（Erysiphe)(同義詞葡萄鉤絲殼 118378.doc -124- 200804306 (Uncinula necator))； •玉米及草坪上之Setospaeria種； •玉米上之絲軸黑粉菌（Sphacelotheca reilinia); •大豆及棉上之Thievaliopsis種； •穀物上之腥黑穗病菌（Tilletia)種； •穀物、玉米及甘蔗上之黑粉菌（Ustilago)種，諸如玉米 上之玉米黑粉菌（U. maydis); •蘋果及梨上之黑星菌（Venturia)種（斑點病），諸如蘋果 上之蘋果黑星菌（V. inaequalis)。 化合物I此外適於在保護材料（例如，木材、紙、油漆分 散液、纖維或織品）及保護儲存產品中防治有害真菌。在保 護木材中，尤其應注意以下有害真菌：子囊菌，諸如立炫f 菌屬（Ophiostoma spp·)、長嗓殼屬（Ceratocystis spp·)、出芽 短梗黴菌（Aureobasidium pullulans)、Sclerophoma spp.、毛 殼菌屬（Chaetomium spp·)、腐質黴屬（Humicola spp·)、 Petriella spp.、Trichurus spp.;擔子菌，諸如粉孢革菌屬 (Coniophora spp.)、革蓋菌屬（Coriolus spp.)、黏褶菌屬 (Gloeophyllum spp.)、香兹屬（Lentinus spp.)、側耳屬 (Pleurotus spp·)、茯荼屬（Poria spp·)、色孢皺孔菌屬（Serpula spp.)及乾酿菌屬（Tyromyces spp.)，半知菌，諸如麯黴屬 (Aspergillus spp·)、枝孢屬（Cladosporium spp·)、青黴屬 (Penicillium spp.)、木黴屬（Trichoderma spp·)、交鏈孢屬、 擬青黴屬（Paecilomyces spp.)及接合菌（Zygomycetes)，諸如 毛黴屬（Mucor spp·)，另外，在保護材料中，應注意以下酵 118378.doc -125- 200804306 母：假絲酵母屬（Candida spp.)及釀酒酵母（Sacch_ cerevisae) ° =外’根據本發明之化合物亦可用於由於包含遺傳工程 之月種而耐受昆蟲或真菌之攻擊之作物。 本發明此外提供根據本發明之化合物及/或其農業上可 接受之鹽用於防治植物病原性真菌之用途。本發明亦提供 根據本發明之化合物及/或其農業上可接受之鹽用於防治 動物害蟲之用途。 μ據本發明之化合物及/或其農業上可接受之鹽係藉由 用殺真菌性有效量之該等化合物處理真菌或欲受保護以免 受真菌攻擊之植物、種子、材料或土壤而得以應用。應用 可在材料、植物或種子感染真菌之前及之後進行。 因此，本發明此外提供防治植物病原性真菌之方法，其 中用有效量之至少一種根據本發明之嘧啶及/或其農業上 可接受之鹽處理真菌及/或欲受保護以免受真菌攻擊的材 料、植物、土壤及/或種子。本發明此外提供防治農業中之 動物害蟲的方法，其中用有效量之至少一種根據本發明之 嘧啶及/或其農業上可接受之鹽處理害蟲及/或欲受保護以 免受其侵襲之材料、植物、土壤及/或種子。 殺真菌性組合物通常包括〇·1與95重量％之間，較佳〇.5與 90重量％之間的活性化合物。 當用於植物保護中時，視所要效應之種類而定，應用之 量為每公頃〇·〇1與2.0 kg之間的活性化合物。 在處理種子時，所用活性化合物之量通常為每1〇〇公斤種 118378.doc -126- 200804306 子1至1000 g，較佳為每100公斤種子iSMO g，尤其為每 公斤種子5至i ο 〇 g。種子可由熟習此項技術者已知之方 法’諸如種子拌藥、種子包衣、種子撒粉、種子浸泡及種 子製丸來處理。 因此，本發明另外提供每1〇〇kg包括 據本發明之化合物的種子 當用於保護材料或儲存產品時，所用活性化合物之量視 應耗域之種類及所要效應而定。在保護材料中通常所用 之量為（例每立方公尺受處理材料0 001 g至2kg，較佳 0.005 g至1 kg之活性化合物。 本發明此外提供包括至少一籀妒 7種根據本發明之化合物及/ 或其農業上可接受之鹽及至少一 種口體或液體載劑的組合 物，尤其為殺真菌性組合物。如 更砰細說明，組合物 了此外包括至少一種其他殺真菌 活性化合物。 “蟲性及/或殺草性 根據本發明之化合物及/或其農業上可接受之踏可轉化 成習用調配物，例如溶液、乳液、懸浮 糊狀物及顆粒。使㈣式視特定所欲目“;末、 八《的而定；在久錄肋 況下，應確保根據本發明之化合物之精細及 調配物係以已知方式製備，例如藉由用刀 若須要則使用乳化劑及分散_展活性化二及劑二 劑/助劑大體上為·· ^ 。適合之溶 水方族溶劑（例如Solvesso產品、一姊 如礦物油餾份）、醇（例如甲醇、丁 f本）、石蝶（例 知、戊醇、苄醇）、 118378.doc -127 - 200804306 酉同（例如環己嗣、γ-丁内定_(NMp、N〇p)、 乙酸酿（二乙酸乙二醇_)、二醇、脂肪酸二甲基醯胺、 脂肪酸及脂肪酸酯。原則上，亦可使用溶劑混合物， -諸如經研磨之天然礦物（例如高嶺土、黏土、滑石粉、 白堊）及經研磨之合成礦物（例如細粉狀矽石、矽酸鹽） 之U ,諸如非離子性及陰離子乳化劑（例#聚氧乙稀 脂肪醇醚、烷基磺酸酯及芳基磺酸酯）之乳化劑及諸如 木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素之分散劑。 適合之界面活性劑為木質素磺酸、萘磺酸、酚磺酸、二 丁基萘磺酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽，烷基芳基磺 酸醋、烷基硫酸s旨、烷基磺酸醋、脂肪醇硫酸_、脂肪酸 及硫酸化脂族醇二醇醚，此外磺化萘及萘衍生物與甲醛之 縮合物、萘或萘磺酸與酚及甲醛之縮合物、聚氧乙烯辛基 酚醚、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬基酚、烷基苯 酚聚二醇醚、三丁基苯基聚二醇醚、三硬脂醯基苯基聚二 醇醚、烷基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇/氧化乙烯縮合物、乙 氧基化萬麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧化丙烯、 月桂醇聚二醇醚縮醛、山梨糖醇酯、木質素亞硫酸鹽廢液 及甲基纖維素。 適合於製備可直接喷灑之溶液、乳液、糊狀物或油分散 液之物質為諸如煤油或柴油之具有中至高沸點之礦物油餾 份’此外包括煤焦油及植物或動物來源之油，例如甲苯、 一曱本、石壞、四氫萘、烧基化萘或其衍生物之脂族、環 狀及^族烴’甲醇’乙醇’丙醇，丁醇，環己醇，環己酮， 118378.doc -128- 200804306
異佛爾酮，例如二甲亞石風、NA T SZ凤…甲基吡咯啶酮及水之強極性 溶劑。 粉末、用於撒布之材料及可撒粉產品可藉由將活性物質 與固體載劑混合或同時研磨來製備。 例如包衣顆粒、浸潰顆粒及均質顆粒之顆粒可藉由使活 性化合物與固體載劑結合來製備。固體載劑之實例為諸如 矽膠、矽酸鹽、滑石粉、高嶺土、美國活性白土、石灰石、 石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土之 礦物土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、經研磨之合成物質， 諸如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素之肥料，及諸如榖類 粕粉、樹皮粕粉、木材粕粉及堅果殼粕粉、纖維素粉末之 植物來源產品及其他固體載劑。 用於種子處理之調配物可另外包括黏合劑及/或膠凝劑 及（若適當）染料。 可添加黏合劑以增加處理後活性化合物與種子之黏著 力。適合之黏合劑為（例如）EO/PO嵌段共聚物界面活性劑， % 且亦為聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基 丙烯酸酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚 乙烯醢胺、聚乙浠亞胺（Lupasol®、Polymin®)、聚鱗、聚 胺基甲酸脂、聚乙酸乙烯酯、甲基纖維素及該等聚合物之 共聚物。適合之膠凝劑為（例如）角叉菜（Satiagel®)。 一般而言，調配物包括0.01至95重量％，較佳0.1至9〇重 量％之活性化合物。活性化合物係以90%至100%，較佳95% 至100%(根據NMR光譜）之純度來使用。 118378.doc -129- 200804306 即用型製劑中之活性化合物之濃度可在相對寬的範圍内 變化。一般而言，其在0 0001與10%之間，較佳在0 01與ι〇/〇 之間。 活性化合物亦可很成功地用於超低容量（ULV)方法中，可 能應用具有超過95重量❶/❶之活性化合物之調配物或甚至無 添加劑之活性化合物。 對處理種子而言，在稀釋2至10倍後，所討論之調配物在 即用型製劑中得到〇 〇1至6〇重量0/〇,較佳〇1至4〇重量％之活 性化合物濃度。 以下為根據本發明之調配物之實例：1 ·用於以水稀釋之 產品 A 水溶性濃縮物（SL、LS) 用9〇重量份之水或水溶性溶劑將i 〇重量份之根據本發明 之化合物溶解。作為替代方法，添加濕潤劑或其他助劑。 在用水稀釋後，活性化合物溶解。其得到具有10重量％之 活性化合物含量之調配物。 B 可分散性濃縮物（DC) 將20重量份之根據本發明之化合物溶於70重量份之環己 酮中’同時添加1 〇重量份之例如聚乙浠σ比洛咬酮之分散 劑。用水稀釋得到分散液。活性化合物含量為2〇重量〇/〇。 C 可乳化濃縮物（EC) 將1 $重里份之根據本發明之化合物溶於7 5重量份之二甲 苯中’同時添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧基化物（在 各種狀況下’添加5重量份）。用水稀釋得到乳液。調配物 118378.doc 200804306 具有15重量％之活性化合物含量。 D 乳液（EW、EO、ES) 將25重量份之根據本發明之化合物溶於35重量份之二甲 苯中’同時添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧基化物（在 各種狀況下，添加5重量份）。藉助於乳化機（例如uitraturax) 將該混合物添加至3 0重量份之水中且製成均質乳液。用水 稀釋得到乳液。調配物具有25重量％之活性化合物含量。 E 懸浮液（SC、OD、FS) 在攪動式球磨機中，將20重量份之根據本發明之化合物 粉碎，同時添加10重量份之分散劑及濕潤劑及7〇重量份之 水或有機溶劑以得到純淨活性化合物懸浮液。用水稀釋得 到活性化合物之穩定懸浮液。調配物中之活性化合物含量 為20重量％。 F 水可分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 將5 0重畺伤之根據本發明之化合物精細研磨，同時添加 50重量份之分散劑及濕潤劑且藉助於工業設備（例如擠壓 機、噴霧塔、流體化床）製成水可分散性或水溶性顆粒。用 水稀釋得到活性化合物之敎分散液或溶液。調配物具有 50重量％之活性化合物含量。 °水可分散性粉末及水溶性粉末（WP、SP、ss、ws) 在轉子-定子型研磨機中研磨75重量份之根據本發明之 化口物@時添加25重1份之分散劑、濕潤劑及石夕膠。用 水稀釋得到活性化合物 L疋刀政液或溶液。調配物之活 性化合物含量為75重量％。 118378.doc •131- 200804306 2·欲不稀釋而應用之產品 Η 可撒粉之粉末（DP、DS) 將5重ϊ份之根據本發明之化合物精細研磨且與％重量 伤之細粉狀南嶺土精細混合。其得到具有5重量c/。之活性化 合物含量之可撒粉產品。 1 顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份之根據本發明之化合物精細研磨且使其與 99.5重量份之制結合。#前方法為擠壓、噴霧乾燥或流 體化床。其得到具有0.5重量％之活性化合物含量之欲不稀 釋而應用的顆粒。 J ULV 溶液（UL) 將10重量份之根據本發明之化合物溶於90重量份之例如 二甲苯之有機溶劑中。其得到具有10重量％之活性化合物 含量之欲不稀釋而應用的產品。 種子處理通常利用水溶性濃縮物（LS)、懸浮液（FS)、粉塵 (DS)、水可分散性粉末及水溶性粉末（ws、ss)、乳液（ES)、 可乳化濃縮物（EC)及凝膠調配物（GF)。該等調配物可以純 的或較佳經稀釋之形式應用於種子。該應用可在播種前進 行。 較佳使用FS調配物用於種子處理。該等調配物通常包括i 至800 §八之活性化合物、1至2〇〇 g/1之界面活性劑、〇至 200 g/Ι之防凍劑、〇至4〇〇 g/i之黏合劑、〇至2〇〇 g/1之染料 及較佳為水之溶劑。 活性化合物可藉助於喷霧、霧化、撒粉、撒布或澆注而 118378.doc -132- 200804306 二此以其調配物形式或以自其所製備之使用形 ,yv ,,, ^ ^ /液、粕末、懸浮液或分散液、乳液、 油分散液、糊狀物、可撒 從 粒开…用W 用於撒布之材料或顆 各二兄下二使用形式完全視所欲目的而定；意圖在 =狀況下，確保根據本發明之活性化合物之最精細可能 广式可藉由添加水而自乳液濃縮物、糊狀物或 '油分散液）來製備。為製備乳液、 糊狀物或油分散液’可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑將該等或溶於油或溶劑中之物質在水中均質化。或 者’可能製備包括活性物質、濕湖劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑及（若適當）溶劑或油之濃縮物，且該等濃縮物適於用 水稀釋。 即用型製劑中之活性化合物濃度可在相對寬的範圍内變 化。-般而言’其為〇·_β1()%，較佳為G 〇1至1〇/。。 活性化合物亦可成功用於超低容量方法（ULV)中，可能經 由該方法應用包括超過95重量％之活性化合物之調配物， 或甚至應用無添加劑之活性化合物。 各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌劑、其 他殺蟲劑或殺菌劑可添加至活性化合物中，若適當，則僅 在使用前直接添加（槽式混合）。該等藥劑可以U⑼至 100:1，較佳1:10至1〇:1之重量比與根據本發明之藥劑混合。 在此意義上，適合佐劑尤其為··有機改質聚矽氧烷，例 如Break Thru S 240⑧；醇烷氧基化物，例如Atplus 245⑧、 118378.doc -133- 200804306
Atplus MBA 13030 ^ Plurafac LF 300®A Lutensol ON 300 ; EO/PO肷段聚合物，例如piur〇nic RpE2〇35⑧及Genapw ;醇乙氧基化物，例如Lutens〇1 χρ 8〇⑧；及二辛基碏基 破轴酸納’例如Leophen RA® 〇 根據本發明之組合物亦可以作為殺真菌劑之應用形式連 同其他活性化合物-起存在，例如連同除草劑、殺蟲劑（諸 如殺昆蟲劑及殺蟎劑）、生長調節劑、殺真菌劑或亦與肥料 一起存在。當將根據本發明之化合物或包括其之組合物與 或夕種其他活性化合物，尤其為殺真菌劑混合時，在許 多狀況下，可能擴大活性範圍或防止抗性產生。在多種狀 況下’獲得協同效應。 本發明此外提供至少一種根據本發明之嘧啶1及/或其農 業上可接受之鹽與至少一種其他殺真菌性、殺昆蟲性、殺 卓性及/或生長調節活性化合物的組合。 本發明亦提供包括至少一種嘧啶][，尤其為在上文說明書 中描述為較佳者之式I之嘧啶，及/或其農業上可接受之鹽及 至少一種固體或液體載劑的殺蟲性組合物。該殺蟲性組合 物可包括至少一種其他殺真菌性、殺昆蟲性及/或殺草性活 性化合物。 根據本發明之化合物可連同一起使用之殺真菌劑之以下 >月早思欲說明組合可能性，但不欲對其加以限制： 1 ·嗜毽果伞素（Strobilurin) -亞托敏（azoxystrobin)、地莫菌胺（dim〇xystr〇bin)、烯肟 菌醋（enestroburin)、氟氧菌胺（fluoxastr〇bin)、克收欣 118378.doc -134- 200804306 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（metominostrobin)、啶氧菌 酉旨（picoxystrobin)、百克敏（pyracl〇str〇bin)、三氟敏 (trifloxystrobin)、奥瑞菌胺（orySastr〇bin)、（2-氯-5-[l-(3-甲基苄基氧基亞胺基）乙基]苄基）胺基甲酸甲酯、（2-氯-5-[1-(6-甲基吼啶-2-基甲氧基亞胺基）乙基]苄基）胺基甲酸 甲酯、2-(鄰-((2,5-二甲基苯基氧基亞甲基）苯基）_3_甲氧 基丙烯酸甲酯； 2.羧醯胺 -叛醯苯胺：苯霜靈（benalaxyl)、麥鏽靈（benodanil)、博克 利（boscalid)、萎 _ 靈（earb〇xin)、滅鏽胺（mepronil)、曱 口夫醯胺（fenfuram)、環醯菌胺（fenhexamid)、氟多寧 (flutolanil)、福拉比（furametpyr)、滅達樂（metaiaXyi)、 咬醯胺（ofurace)、歐殺斯（oxadixyl)、氧化萎鏽靈 (oxycarboxin)、η比嗟菌胺（penthi〇pyrad)、賽氟滅 (thifluzamide)、汰敵寧⑴adinil)、义(4，_溴聯苯-2-基卜4_ 二氟甲基-2-曱基噻唑_5-羧醯胺、n-(4，-三氟曱基聯苯-2-基二氟甲基_2-甲基噻唑_5_羧醯胺、n-(4，-氯-3，-氟聯 苯基二氟甲基-2-甲基噻唑-5·羧醯胺、N-(3，，4，-二 氯-4-氟-聯苯-2-基）二氟甲基“-甲基吡唑羧醯胺、 N-(2-氰基苯基）-3,4-二氣異噻唑-5-羧醯胺； -叛I醮嗎琳·達滅芬（dimethomorph)、敗嗎琳（flumorph); -本甲醯·氟美醯胺（fiumet〇ver)、氟唆酸菌胺 (fluopicolide)(必高必殺（pic〇benzamid》、氯苯醯胺 (zoxamide)； 118378.doc -135- 200804306 -其他繞酸胺：加普胺（carpropamid)、二氯西莫 (diclocymet)、雙炔醯菌胺（mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基）丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基）乙基）-2-甲烷 磺醯基胺基-3-甲基丁醯胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基）丙-2-炔基氧基]-3-曱氧基苯基）-乙基）-2-乙烷磺醯基胺基-3-甲 基丁醯胺； 3·唑 -三唾：比多農（bitertanol)、漠克座（bromuconazole)、環 克座（cyproconazole)、苯醚甲環嗤（difenoconazole)、達克 利（diniconazole)、恩康0坐（enilconazole)、氟環口坐 (epoxiconazole)、芬克座（fenbuconazole)、護石夕得 (flusilazole)、氟啥吐（fluquinconazole)、護汰芬 (flutriafol)、己嗤醇（hexaconazole)、易胺座 (imibenconazole)、依普克口坐(ipconazole)、葉菌嗤 (metconazole)、邁克尼（myclobutanil)、平克座 (penconazole)、普克利（propiconazole)、丙硫醇克口坐 (prothioconazole)、石夕氟0坐（simeconazole)、得克利 (tebuconazole)、氟醚吐(tetraconazole)、三泰隆 (triadimenol)、三泰芬（triadimefon)、環菌口坐 (triticonazole); -口米嗤：賽座滅（cyazofamid)、依滅列（imazalil)、稻痙酉旨 (pefurazoate)、撲克拉（prochloraz)、賽福座（triflumizole); -苯幷哺唆：免賴得（benomyl)、貝芬替（carbendazim)、麥 穗靈（fuberidazole)、σ塞苯味嗤（thiabendazole); 118378.doc -136- 200804306 -其他：乙σ塞博胺（ethaboxam)、依得利（etridiazole)、殺紋 寧（hymexazole); 4.含氣雜環基化合物： -口比咬：扶吉胺（fluazinam)、比芬諾（pyrifenox)、3-[5-(4-氣苯基）-2,3-二甲基異噁唑啶-3-基]吡啶； -口密°定：布瑞莫（bupirimate)、賽普洛（cyprodinil)、哺菌月宗 (ferimzone)、芬瑞莫（fenarimol)、米潘尼比林 (mepanipyrim)、氟苯痛咬醇（nuarimol)、比利美沙尼 (pyrimethanil)； -旅唤··賽福寧（triforine); 口比 口各：護汰寧（fludioxonil)、拌種嘻（fenpiclonil); -嗎淋：阿迪嗎淋（aldimorph)、嗎菌靈（dodemorph)、粉鏽 琳（fenpropimorph)、三得芬（tridemorph); -二叛甲醢亞胺：依普同（iprodione)、撲滅寧（procymidone)、 免克寧（vinclozolin); -其他：酸化苯幷嗟二唾_S-曱S旨（acibenzolar-S-methyl)、 敵菌靈（anilazine)、蓋普丹（captan)、四氣丹（captafol)、 邁隆（dazomet)、噠菌清（diclomezine)、禾草靈（fenoxanil)、 福爾培（folpet)、苯鏽咬（fenpropidin)、°惡嗤菌酮 (famoxadone)、口米嗤菌酮（fenamidone)、辛嗟唾（octhilinone)、 口塞菌靈（probenazole)、普奎那兹（proquinazid)、百快隆 (pyroquilon)、快諾芬（quinoxyfen)、三賽口坐（tricyclazole)、 5-氣-7-(4-甲基哌啶-1-基）·6-(2,4,6-三氟苯基）-[1，2,4]三 唑幷[l，5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基咣唏-4-酮、N，N- 118378.doc -137- 200804306 二甲基-3-(3 --甲基u弓I °朵-1-石黃酿基）_[1，2,4]三〇坐-1-磺醯胺； 5. 胺基甲酸酯及二硫胺基甲酸酯 -二硫胺基甲酸酉旨：福美鐵（ferbam)、锰粉克（mancozeb)、 猛乃浦（maneb)、免得爛（metiram)、威百故（metam)、甲 基辞乃浦（propineb)、得恩地（thiram)、辞乃浦（zineb)、 益穗（ziram); -胺基甲酸酯··乙黴威（diethofencarb)、氟苯嗟瓦利 (flubenthiavalicarb)、顯黴威（iprovalicarb)、霜黴威 (卩1*(^3111〇〇3]：13)、3-(4-氯苯基）-3-(2-異丙氧基魏基胺基-3-甲基丁醯基胺基）丙酸甲酯、N-( 1-(1-(4-氰基苯基）乙烷磺 醯基）丁-2-基）胺基曱酸4-氟苯酯； 6. 其他殺真菌劑 -脈：多寧（dodine)、雙胍辛胺（iminoctadine)、雙脈鹽 (guazatine)； -抗生素··春日黴素（kasugamycin)、多氧黴素（polyoxins)、 鏈黴素（streptomycin)、維利黴素 A(validamycin A); -有機金屬化合物：薯痩錫鹽（fentin salt); -含硫雜環基化合物：稻痕靈（isoprothiolane)、二硫二氰蒽 酉昆（dithianon); -有機磷化合物：護粒松（edifenphos)、福賽得（fosetyl)、 乙構銘（fosetyl-aluminum)、丙基喜樂松（iprobenfos)、白 粉松（pyrazophos)、脫克松（tolclofos-methyl)、亞構酸及 其鹽； 118378.doc -138- 200804306 -有機氣化合物：甲基多保淨（thiophanate methyl)、四氣異 苯腈（chlorothalonil)、益發靈（dichlofluanid)、益洛寧 (tolylfluanid)、氟硫滅（flusulfamide)、苯狀（phthalide)、 六氣苯（hexachlorobenzene)、賓克隆（pencycuron)、奎脫 辛（quintozene); -石肖基苯基衍生物：百蜗克（binapacryl)、白粉克（dinocap)、 大脫蜗（dinobuton); -無機活性化合物：波爾多混合物（Bordeaux mixture)、乙 酸銅、氫氧化銅、鹼性氯氧化銅、鹼性硫酸銅、硫； -其他：螺惡胺（spiroxamine)、嗔芬胺（cyflufenamid)、霜 脲氰（cymoxanil)、美曲芬諾（metrafenone) 〇 本發明此外係關於根據本發明之嘧啶I，尤其為在上文說 明書中描述為較佳者之式I之嘧啶及/或其醫藥學上可接受 之鹽之醫藥用途，尤其為其用於防治諸如人類之哺乳動物 中之腫瘤之用途。 【實施方式】 合成實例： 在適當修改起始物質之條件下，使用下文合成實例中給 出之程序以獲得根據本發明之其他化合物： 合成實例1 4 -氯-2-氣基- 6- (2-曱基α比p各唆-1-基）-5-三曱基 矽烷基乙炔基嘧啶（表C，第C-8號） a) 4-氣-6_(2•曱基11比洛咬-1-基）-2·甲基硫喊咬 在〇-5°C下伴以攪拌，將9.0 g(106 mmol)2-甲基吡咯酮及 15.2 g(l 50 mmol)三乙胺之混合物逐滴添加至於100 ml之二 118378.doc -139- 200804306 氯曱烷中之19.5 g(l〇〇 mm〇i) 4,6_二氣-2-甲基硫嘧啶中，且 在室溫下將混合物攪拌丨天。將反應混合物在減壓下濃縮且 在水與甲基第三丁基醚之間分溶，且將有機相用水洗滌兩 次，經硫酸鈉乾燥且在減壓下濃縮。產量24 〇g。 b) 5-溴-4-氣-6-(2-甲基吡咯啶基兴2-甲基硫嘧啶 將8.89 g(108.3 mmol)乙酸鈉添加至於1〇〇瓜丨乙酸中之 24·0 g(98,5 mmol)4-氯-2-甲硫基冬(2_曱基吡咯啶基）嘴 啶中。在18-25°C下伴以攪拌，將16·05 g(100.4 mm〇1)溴逐 滴添加至澄清溶液中。在室溫下將懸浮液攪拌2〇 h，且隨 後另外添加3滴溴以使反應完成。將反應混合物傾入丨丨冰水 中，將混合物攪拌1 h且以抽吸將沉澱物濾出，用水洗滌且 在減壓下乾燥。產量29.Og。 c) 5-溴_4_氣-6-(2-甲基吡咯啶基）-2-甲基磺醯基嘧啶 在〇-5°C下伴以攪拌，將44.3 g(179.8 mmol)70%濃度3-氯 過苯甲酸添加至於270 ml二氣甲烷中之29.0 g(89.9 mmol)5·溴-4-氯-2-甲硫基-6_(2-甲基吡咯啶-1-基）嘧啶中， 且在5°C下將混合物攪拌7 h且隨後在室溫下攪拌2天。使用 硫代硫酸鈉破壞過量過氧化物且將反應混合物在減壓下濃 縮，懸浮於250 ml乙酸乙酯中，在各種狀況下，用50…飽 和碳酸氫鈉溶液洗滌4次，經硫酸鈉乾燥且在減壓下濃縮。 產量31.7g。 d) 5-溴-4-氣-2-氰基-6_(2_甲基吡咯啶-1-基）嘧啶 在室溫下且伴以攪拌，將8.73 g( 134.1 mmol)氰化鉀及228 mg(0.86 mmol)冠醚（18-冠-6)添加至於180 ml乙腈中之31.7 118378.doc -140- 200804306 g(89.4 mmol)5-溴-4-氣-6_(2-甲基吡咯啶-1-基）_2_甲基磺醯 基嘧啶中，且在室溫下將混合物攪拌7天。將反應混合物在 減壓下濃縮，溶解於250 ml乙酸乙酯中，在各種狀況下， 用100 ml水洗滌3次，經硫酸納乾燥且在減壓下濃縮，且藉 由矽膠層析，使用環己烷/甲基第三丁基醚來純化。產量 17.6g。 e) 4-氣-2-氰基-6-(2-甲基《比咯啶-1-基）-5-三甲基矽烷基乙 炔基嘧啶 將 59.1 g(583 mmol)三乙胺及 222 mg(1.17 mmol)碘化銅 (I)添加至於 150 ml 乙腈中之 17.6 g(58.4 mmol)5-溴-4-氣 _2- 氰基-6-(2-甲基吡咯啶-1-基）嘧啶中，且將混合物溫至63 C。隨後在攪拌下，添加674 mg(0.58 mmol)肆三苯基膦把 (0)及11.5g(116.7mmol)三甲基矽烷基乙炔，且在65。〇下將 混合物擾拌7 h。在另外添加5〇〇 mg肆三苯基膦把（〇)後，在 相同溫度下將混合物再攪拌16 h。將反應混合物在減壓下 濃縮，且藉由330 g矽膠層析，使用環己烷/曱基第三丁基醚 來純化。產量 ll.Og。W-NMR (CDC13) δ = 0.27 ⑷；1.30 (d); 1.65-2.15 (m); 3.85-4.50 (br. m)。 合成實例2 4-氯-2-氰基-5-((e)-1，2-二溴_2-三甲基矽烷基 乙烯基）-6-(2-甲基吼咯啶·ΐ-基）_嘧啶（表c，第 C-1 號） 在-12至-5°C下伴以攪拌，將241 mg(l .51 mmol)溴逐滴添 加至於4 ml四氯甲烷中之4〇〇 mgQjs mmol)4-氣-2-氰基· 6-(2-甲基吡咯啶-1-基三甲基矽烷基乙炔基嘧啶中，且 118378.doc -141- 200804306 在-5 C下將混合物攪拌1 h。將反應混合物在減壓下濃縮， 且藉由石夕膠層析，使用環己烷/甲基第三丁基醚來純化。產 量 610 mg，熔點 i66-168〇c。 合成實例3 4-氯-2·氰基_5-((E)-2_氣_1，2-二溴乙烯基）_6_ (2-甲基-吡咯啶-1-基）-嘧啶（表c，第C-7號） 在室溫下伴以攪拌，將455 mg(7.83 mmol)氟化鉀及 907 mg(6.79 mmol)N_氯號珀醯亞胺添加至於20 ml之1，2·二 氣乙烧中之 2.50 g(5.22 mmol)4-氣-2-氰基-5_((E)-1，2-二漠 _ 2-二甲基石夕烧基乙烯基）^-(2-甲基°比略咬·1_基）哺咬中，且 隨後’在80°C下將混合物攪拌64 h。為使反應完成，隨後 再添加400 mg之N-氣琥珀醯亞胺且在80°C下將混合物攪拌 1 〇 h。將反應混合物在減壓下濃縮，且藉由石夕膠層析，使 用環己烧/甲基第三丁基醚來純化。產量U5g。ipj-NMR (CDC13) δ = 1.25(2 d，因為軸向對掌性物質以非對映異構體 混合物之形式存在）；17〇 (m); h9〇_2.20 (m); 3·40_3·80 (m); 4·60 (m) 〇 合成實例4 Ν-甲氧基_4-氯-5_((Ε)-2-氯-1，2-二溴乙烯基）_ 6-(2-甲基-π比n各咬_ι_基）_2_哺咬竣醢亞胺醢胺 (表C，第C-4號） 將於曱醇中之123 mg(0.11 mm〇l)5%濃度曱氧化鈉溶液 添加至於5 ml甲醇中之500 mg(1.13 mmol)4-氣-2-氰基-5 ((E)-2_氣-1，2-一漠乙稀基）-6-(2-甲基u比略咬基）嘴唆 中，且在室溫下將混合物攪拌16 h。隨後，另外添加丨〇〇 mg 於甲醇中之5 %濃度甲氧化鈉溶液，且將混合物再擾拌6 h。 118378.doc -142- 200804306 隨後添加114 mg(1.3 6 mmol)〇-甲基羥胺鹽酸鹽且在室溫下 將反應混合物攪拌3天，在減壓下濃縮且在15…甲基第三 丁基醚與12 ml飽和碳酸氫鈉溶液之間分溶，且分離相。將 水相用20扭丨甲基第三丁基醚萃取且將組合之有機相經硫 酸鈉乾燥且在減壓下濃縮。將粗產物藉由矽膠層析， 環己烷/甲基第三丁基醚純化。產量42〇 。使用
& "NMR 3 = 1,25(2 d ’因為軸向對掌性物質以非對映里 犯合物之形式存在）；17〇 (m); i 9(K2 2〇 (m); 3抓3 體 4·05 (s)； 4.60 (m); 5.33 (br.) 〇 叫 118378.doc 143- 200804306
118378.doc -144- 200804306 物理資料 # 2 f 0 ^ as 〇〇 ^ 占in盤6 cn寸 1?5§ι ^-NMR (CDC13) δ = 0.27 (s); 1.30(d); 1.65-2.15 (m); 3.85-4.50 (br. m) 熔點 170-172°c 熔點 67-68°C 〇〇 Η —-i « 1 ψ岣 Si(CH3)3 i 4 1 <〇 m 1 V" \> ifc I # = Si(CH3)3 f·—Η 1 i Ψ < u δ g S C(=0)NH2 C(=NOCH3)NH2 -ch(ch3)-(ch2)3_ -ch(ch3)-(ch2)3- -ch(ch3)-(ch2)3- 1 -CH(CH3)-(CH2)3- -ch(ch3)-(ch2)3- -ch(ch3)-(ch2)3- ό Ό ό C-7 00 ύ ό c-10 118378.doc -145· 200804306 物理資料 熔點 174-175°C 熔點 180-18 l°c 熔點 157-160°c 熔點 82-83°C 溶點 lll-113°c 1___ _ 熔點 155-156°c 熔點 126-128°c 00 Pi 1 i t "< 1 1 雇 1 1 -1 Si(CH3)3 1 1 1 1 1 1 1 l 1 1 X> \fc \t： # — Si(CH3)3 zT 〇 II 社 o \ II 0 1 II 社 -1» 0 1 II 41： i 4 ffi u o i: C(=NOH)NH2 1 C(=NOH)NH2 (N I ! u C(=NH)NH2 C(=N0H)NH2 C(=0)NH2 c(=noh)nh2 -ch(ch3mch2)3- _1 -CH(CH3HCH2)3- in s o 士 s s -CH(CH3)-(CH2)3- -CH(CH3)-(CH2)3- -ch(ch3)-(ch2)3- -ch(ch3)-(ch2)3- Γ C-ll C-12 C-14 C-15 C-16 C-17 118378.doc -146- 200804306 抗有害真菌作用之實例 將活性化合物（單獨或一起）製備成具有25 mg活性化合物 之儲備溶液，用呈99比1之溶劑/乳化劑體積比之丙酮及/或 DMSO及乳化劑Unipel:〇i⑧el(基於乙氧基化烷基酚而具有 乳化及分散作用之濕潤劑）的混合物將配製為丨〇 ml。隨後用 水將溶液配製成1 〇〇 m卜使用所述溶劑/乳化劑/水混合物將 該儲備溶液稀釋至下文所述之活性化合物濃度。 生物實例1 -抗由隱匿柄錄菌引起之小 麥褐銹病之治療活性 將栽培品種”Kanzler”之罐裝小麥仔苗之葉用褐銹病（隱 匿柄鏽菌）之孢子懸浮液接種。隨後在20-22°C下將罐於具有 高大氣濕度（90-95%)之腔室中置放24小時。在該時間期 間，孢子發育且菌絲管穿透至葉組織中。第二天，用上文 所述之具有下文所述之活性化合物濃度的活性化合物溶液 喷灑受感染植物至溢流點。喷霧塗層乾燥後，在溫室中， 在20與22 C之間的溫度下及在65至70%之相對大氣濕度下 將測試植物培養7天。隨後測定葉上銹病真菌之發展程度。 已用施用率為25〇 ppm之第C-3號化合物處理之植物展示 0%之感染率，而未經處理之對照植物90%受到感染。 生物實例2 -抗小麥上之隱匿柄鏽菌（小麥褐銹病）之保護 活性 將栽培品種nKanzlern之罐裝小麥仔苗之葉用具有下文所 述之活性化合物濃度之水性懸浮液噴灑至溢流點。第二 天，將經處理之植物用小麥褐錄病（隱匿柄鏽菌）之孢子懸浮 118378.doc -147- 200804306 液接種。隨後在20至22°C下將植物於具有高大氣濕度（90至 95%)之腔室中置放24 h。在該時間期間，孢子發育且菌絲 管牙透至葉組織中。第二天，將測試植物返回溫室且在2〇 與22°C之間的溫度下及在65至70%之相對大氣濕度下再培 養7天。隨後目測葉上之銹病真菌之發展程度。 已用施用率為250 ppm之第C-3號化合物處理之植物展示 7°/〇之感染率，而未經處理之對照植物90%受到感染。 b·對下文之微觀測試實驗而言，將活性化合物單獨調配 成於DMSO中之具有loooo ppm濃度之儲備溶液。 生物實例第3號-微量滴定測試中抗稻熱病病原體稻梨孢菌 之活性 用滴管將儲備溶液吸取至微量滴定盤（MTp)上且使用用 於真菌之麥芽基水性營養培養基稀釋至所述活性化合物濃 度。隨後添加稻梨孢菌之水性孢子懸浮液。在丨8。〇之溫度 下’將滴定盤置放於水蒸汽飽和腔室中。使用吸收光度計， 在接種後第7天，在405 nm下量測MTP。 將所量測參數與不含活性化合物之對照變體之生長及不 含真菌及不含活性化合物之空白值相比較以確定在個別活 性化合物中病原體之相對生長百分率。 在125 ppm之第號或第C_4號化合物下，所觀察到之相 對病原體生長率為0%。 生物實例第4號-微量滴定測言式中抗晚疫病病原體（晚疫病 菌）之活性 用滴管將儲備溶液吸取至微量滴定盤（Μτρ)上且使用用 118378.doc -148- 200804306 於真菌之豌豆汁基水性營養培養基稀釋至所述活性化合物 /辰度。隨後添加晚疫病菌之水性遊走孢子懸浮液。在18。〇 之溫度下，將滴定盤置放於水蒸汽飽和腔室中。使用吸收 光度計，在接種後第7天，在4〇5 nm下量測Μτρ。 將所量測參數與不含活性化合物之對照變體之生長及不 έ真&及不含活性化合物之空白值相比較以確定在個別活 性化合物中病原體之相對生長百分率。 在125 ppm之第C-2號化合物下，所觀察到之相對病原體 生長率為10%。 118378.doc -149-

Claims (1)

  1. 200804306 申請專利範圍： 種式1之嘧啶及其農業上可接受 X.Y
    鹽之用途 N 'R5 I 其中取代基係定義如下： X 為 NR^R2、OR3、STi3 十 r r 0 甘 ^ SR或Ci-Cs烧基，其可含有i 或4個相同或不同之取代基Ra ; 2 3 其中R1、R2、R3係定義如下： R1、R2彼此獨立地為氫、Ci-C8烧基、C「C8齒燒基、 c2-c8烯基、C2_C8i 烯基、C2_C8炔基、 _炔基、〇3<8環烷基、c3_c8_環烷基' %烯基、c4-c8鹵環烯基、c4_Ci()二烯基、C0C 8 鹵二烯基、（VC8烷氧基、Cl-C8鹵烷氧基、 烯基氧基、CVC8_烯基氧基、炔基氣8 基、C2-C8_炔基氧基、C3_C8環烷氧基、κ i環烧氧基、c5-c10雙環烷基、丽2、Ci<8 烷基胺基、二Cl-C：8烷基胺基、苯基、萘基或8 含有1、2、3或4個選自由〇、N&s組成之鮮之 雜原子的5員至6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環， 、’、 R1及R2連同其所連接之氮原子亦可形成可含 有1、2或3個選自由〇、N&s組成之群之其他 雜原子作為環成員的5員、6員或7員飽和或不 飽和雜環，其中 118378.doc 200804306 Rl及/或以2或由R1及R2形成之雜環可具有i、 2、3或4個相同或不同之基團汉&及/或2個與同 原子或相鄰原子或環原子連接之取代基可 為^^-匕伸烷基、氧基-C^C4伸烷基或氧基_ 伸烷基氧基； 為 ci_C8-烧基、Ci-Csi 烧基、C2-C8烯基、c2-C8 自埽基、c2-c8快基、c2_c8鹵炔基、c3-c^烷基、 c^c：8鹵環烷基、Cl_C8烷基胺基、二Ci_C8烷基胺 基，其中R3可具有1、2、3或4個相同或不同之基 團Ra ; 其中Ra係定義如下： Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、羧基、C^-Cs 燒基、CrCs鹵烷基、c2-C8烯基、C2-Cj烯基、 C2-C8炔基、c2-c8_ 炔基、C4-C1()二浠基、CrCs 烷氧基、Ci-Cs鹵烷氧基、C2-C8烯基氧基、C2_c8 鹵烯基氧基、c2-c8炔基氧基、c2-c8鹵炔基氧基、 〇3-0：8環烷基、C3-C8鹵環烷基、<33-(：8環烯基、c3-c8 環烷氧基、c3-c8鹵環烷氧基、c3-c8環烯基氧基、 C5-C1G雙環烷基、C^-Cs烷基羰基氧基、烷氧 基羰基氧基、胺基羰基氧基、C^-Cs烷基胺基羰基 乳基、二Ci-Cg烧基胺基幾基氧基、Ci-Cg烧基硫 羰基氧基、CrCs烷氧基硫羰基氧基、胺基硫羰基 氧基、Ci_C8烧基胺基硫幾基氧基、二Ci-Cs烧基 胺基硫羰基氧基、（^-(^烷基胺基硫羰基、二Ci-Cs 118378.doc -2- 200804306 烷基胺基硫羰基、c^c：6伸烷基、氧基-C2_C4伸烷 基、乳基-C1-C3伸烧基氧基、=CH2、=CH(Ci-C4 烧基）、烧基）2、-C(=〇)-A、-C(=0)-0-A、 -C(=0)_N(A’)A、C(A’)(=N-〇A)、N(A，)A、N(A，)-C(=0)-A、N(A丨，)-C(=0)-N(A，)A、S(=0)m-A、 S(=〇)m-0-A、S(=0)m-N(A’)A、烷基）3、 苯基、萘基，含有1、2、3或4個選自由〇、n及S 組成之群之雜原子的5員、6員、7員、8員、9員或 10員飽和、部分不飽和或芳族雜環； 其中Ra中之脂族、脂環及/或芳族基團，就其自身 而言可具有1、2或3個相同或不同之基團Rb: Rb為鹵素、氰基、石肖基、經基、疏基、 烧基、C2-C8烯基、〇2-。8炔基、c4-C1G二烯基、C3-C8 環烷基、（：3-(：8環烯基、cvc1G雙環烷基、Cl-c8 烧氧基、C2-C8烯基氧基、c2-c8炔基氧基、c3-C8 環烧氧基、C3_C8環浠基氧基、胺基硫羰基、Cl-C8 烧基羰基氧基、C1-C8烧基胺基硫幾基、二c c 1 ^ 8 烧基胺基硫戴基、Ci-Cs燒硫基、Ci-Cs烧基亞石黃 醯基、CrCs烷基磺醯基、c6-c14芳基、（：6-(：14芳 基氧基、C6_Ci4方基硫基、C6_Ci4芳基-Ci-C6燒氧 基、C6-Ci4方基- Ci_C6烧基’含有1、2、3或4個選 自由0、N及S組成之群之雜原子的5員至1〇員飽 和、部分不飽和或芳族雜環，雜環基氧基、雜芳 基氧基、雜芳基硫基、-C(=〇)-A、-C(=〇)-〇_a、 118378.doc -C〇=〇)-N(A’)A、C(A’)(=N-OA)、N(A，)A ;其中該 等脂族、脂環或芳族基團可經部分或完全_化及/ 或經CrC8烷基及/或匚!-。8鹵烷基取代； 其中m、A、A，及A"係定義如下： m 為0、1或2 ; A、A’、A"彼此獨立地為氫、Cl_C8烷基、C2_C8 烯基、C2-C8炔基、〇：3-(：8環烷基、（：3<8環烯基、 苯基，其中該等有機基團可經部分或完全鹵化及/ 或可經硝基、氰氧基、氰基、Cl_q烷氧基單取代 或多取代；A及A，連同其所連接之原子亦可為含有 1、2、3或4個選自由〇、N&S組成之群之雜原子 的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環； 為（c2-c1Q)烯基、（C2_ClG)炔基、（(VCi❹)環烯基， 含有1、2或3個選自由〇、N&s組成之群之雜原子 作為環成員的5員、6員、7員、8員、9員或1〇員部 分不飽和雜環，或亞胺基；其中γ可具有丨、2、3 或4個相同或不同之基團RU及/或2個與同一或相 鄰原子或環原子連接之取代基為c^c：6伸烷基、氧 基-eve：4伸烷基或氧基-Cl-C3伸烷基氧基，其中ru 係定義如下： Ru彼此獨立地為鹵素、氰基、硝基、Ci_C8烷基、 CVCj烷基、Cl-C8烷氧基-CVC8烷基、（^义烯 基、c2-c8 幽烯基、c2_c8炔基、c2_c8 _ 块基、C4_Ci〇 二烯基、烷基、C3-C6鹵環烷基、c4_c^ 200804306 烯基、C4-C6鹵環烯基、C5_C10雙環烷基、Cl-c8 燒氧基、Ci-C8鹵烷氧基、CVC8烯基氧基、c2-C8 _烯基氧基、C2-Cs炔基氧基、c2_C8鹵炔基氧基、 crC8環烧氧基、CVC8鹵環燒氧基、c3-C8環烯基 氧基、Ci-C：8烧基It基氧基、CKC8烷基胺基硫羰 基、二Ci-Cg烧基胺基硫羧基、Ci-C；6伸烧基、氧 基-(VC4伸烧基、氧基伸烷基氧基、 -C(=〇)-A、_C(=0)-0-A、-C(=〇)-N(A，)A、C(A，) (，·ΟΑ)、N(A，)A、N(A，)-C卜〇)-A、N(A丨丨)_c卜〇)_ N(A’)A、S(=0)m-A、S(=0)m-0-A' S(=〇)m-N(A’)A、 -Si(Ci-C6烧基）3、苯基、萘基，含有i、2、3或4 個選自由0、N及S組成之群之雜原子的5員至1〇員 飽和、部分不飽和或芳族雜環；其中m、A、A,、 AM係如上文所定義； R可具有1、2、3或4個相同或不同之基團Ra，其 中Ra係如上文所定義； R4為含有1、2、3或4個選自由〇、n及S組成之群之 雜原子的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中R4可經部分或完全鹵化及/或可具有工、 2、3或4個相同或不同之基團rv : Rv為_素、氰基、烷基、Cl_C8^烷基、 c2-c8烯基、c2-c8鹵烯基、C2_C8炔基、c2_C8_块 基、CVC6燒氧基、CVCd烷氧基' c3_c_燒基、 C3_C6鹵ί哀烧基、CrC8稀基氧基、C2_cs块基氧美 118378.doc 200804306 C4_C6環烯基、C3_C6環烷氧基、C4_C6環烯基氧基、 側氧基（==0)、—(：(=0卜人、-(：(=0)-0-八、-(：(=0)-N(A’)A、-C(A，)(=N-OA)、N(A，)A、N(A，)-C(=0)-A、 N(A’、C(=〇)一N(Af)A、-S(=0)m_A、-S(=0)m-0-A或 •s(=〇)m-N(A*)A ;其中 m、A、A’、AM係如上文所 定義； 此外，R4可為： 氰基、（：(=界)011(：、（：(=臀如11211(1、（：(=1州1^-NRzRd、C(=W)Rc、CRcRd-ORz、CRcRd-NRzRf、 ON(=CRcRd)、〇_C(=W)Rc、NRcRd、NRcC(=W)Rd)、 NRcC(=W)ORd)、NRcC(=W)-NRzRd)、NRc(N=CRfRd)、 NRc-NRzRd、NRz-ORc ;其中 W 為 O、S、NRg、NORg* N-NRyRf ; RC、Rd、Rf、Rg彼此獨立地為氮、Ci_c6烧基、 C2-C6浠基、C2-C6炔基、C3-C6環 烧基或C4-C6環稀基； Ry、Rz獨立地具有與11。相同之含義且可另外為 C(=0)-R^C(=0)_0Rg ; 其中Rc、Rd、Rf、Rg、V及Rz之基團定義之脂族 及/或脂環基團，就其自身而言可經部分或完全齒 化及/或可具有1、2、3或4個相同或不同之基團rW· Rw 為鹵素、氰基、CrCs烧基、C2-C10稀基、CrCj 炔基、C3-C6環烧基、（33-(!：6環稀基、cle<c6：)^ 氧基、CVCio烯基氧基、C2_C1G块基氧基、 118378.doc -6- 200804306 C^C6環烷氧基、c3-c6環烯基氧基； 且其中該等基團Re、Rd、Rf、Ry、RZ中之兩者連 同其所連接之原子可形成含有1、2、3或4個選自 由0、N及S組成之群之雜原子的5員或6員飽和、 部分不飽和或芳族雜環； V為氫、羥基、鹵素、氰基、疊氮基、ci-C8烷基、 cvc8 _ 烧基、cvc8烯基、C2_C8 _ 烯基、C2_C8 炔基、（VCsiS炔基、C4_Cp烯基、c3_C8環烷基、 c3-c8鹵環烷基、（VC8烷氧基、Cl_c8鹵烷氧基、 c2-c8烯基氧基、c3-c4炔基氧基、CVC8烷硫基、 CrC：8烷基亞磺醯基、Cl_c8烷基磺醯基、胺基、 Ci-C8烧基Jk基、二（CrCV烧基）胺，其中r5之基 團定義之脂族及脂環基團，就其自身而言可含有 1、2、3或4個彼此獨立地選自由鹵素、氰基、羥 基、硝基、Ci-CU烷氧基、Cl-C4烷氧羰基、胺基、 烷基胺基 及二C^C：4烷基胺基組成之群之取代基。 2.如請求項1之式I之鳴唆及其農業上可接受之鹽，其中 R1為（^-(：8烷基、CrCs鹵烷基、c2-C8烯基、c2-c8鹵烯 基、C2-C8炔基、C2-C8_ 炔基、c3-C^烧基、C3-C8 鹵環烷基、c4-c8環烯基、c4-c8鹵環烯基、〇4-〇：10二 埽基、C4-C10鹵二烯基、氧基、CVC8鹵烧氧 基、（VCs烯基氧基、CVC8鹵烯基氧基、c2-c8炔基氧 基、CVC8鹵炔基氧基、CVC8環烷氧基、C3-C8鹵環烷 118378.doc 200804306 氧基、C5-Ci〇雙環烷基、nh2、（:丨-^烷基胺基、二Ci_q 烷基胺基、苯基、萘基或含有卜2、3或4個選自由〇、$ N及S組成之群之雜原子的5員至6員飽和、部分不飽和 或芳族雜環， R2為氳或關於R1所提及之基團； R及R連同其所連接之氮原子亦可形成可含有卜2或 3/固選自由〇、N及S組成之群之其他雜原子作為環成 員的5員、6員或7員飽和或不飽和雜環，其中 R1及/或R2或由R1及R2形成之雜環可具有丨、2、3或4 個相同四或不同之基圏Ra及/或2個與同一原子或㈣原 子或環原子連接之取代基可為Ci_C6伸烷基、氧基_ CrCU伸烷基或氧基_Ci-c3伸烷基氧基； R3為cvcv燒基、Cl_C8函烧基、C2_C8烯基、c2_c8幽烯 基、c2-c8炔基、c2-c8i 炔基、c3-c8環烧基、C3_C8 鹵環烷基、Cl-C8烷基胺基、二Ci-C8烷基胺基，其中 R可具有1、2、3或4個相同或不同之如請求項丨之基 團 Ra ; N R4為含有卜2、3或4個選自由〇、N及S組成之群之雜原 子的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中r4 可經部分或完全_化及/或可具有丨、2、3或4個相同 或不同之如請求項1之基團RV ; 此外，R4可為： 氮基 C(—W)ORc、c(=W)NRzRd、C(=W)NRc-NRzRd、 C(-W)Rc λ CRcRd.〇R^ , CRcRd-NRzRf > ON(=CRcRd) ^ 118378.doc 200804306 0_C(=W)Rc、NRcC(=W)Rd)、NRcC(=w)0Rd)、 NR C(=W)_NRzRd)、NRc(N=CRfRd)、NRc-NRzRd、 NRz-〇rc ·其中 W 為 S、NRg、NORg或N-NRyRf ; 其中Re、Rd、Rf、Rg、Ry、RZ係如請求項J所定義； 且其中該等基團Rc、Rd、Rf、Ry、RZ中之兩者連同其 所連接之原子可形成含有1、2、3或4個選自由〇、n 及S組成之群之雜原子的5員或6員飽和、部分不飽和 或芳族雜環。 3.如請求項2之嘧啶，其中R4不為吡啶_2_基。 4·如請求項2或3之嘧啶，其中R4不為芳族6員雜環。 5·如請求項2至4中任一項之嘧啶，其中以4為c卜w)〇RC、 C(=W)NRzRd、C(=W)NR、NRZR<i、c(==w)RC、CRCRd_〇Rz、 CRcRd-NRzRf. NRcC(=W)Rd)^ NRcC(=W)ORd)> Νκ〇〇(==ψ> NRzRd)或 NRz-〇Re，其巾 |為〇 或 N〇Rg，RC、Rd、Rf、rz 彼此獨立地為氫或Cl_C6烷基且尺2可另外為c卜⑺-&§或 C(=0)_〇Rg 〇 6. 如請求項2至4中任一項之嘧啶，其中R4為含有或 4個選自由0、狀8組成之群之雜原子的5員飽和、部分不 飽和或芳族雜環’其中該雜環可經部分或完全齒化及/或 可具有1、2、3或4個相同或不同之如請求項丨所定義之美 團 Rv。 土 7. 如請求項6之嘧啶，其中該5員雜環為芳族雜環。 8·如請求項2至7中任一項之嘧啶，其中又為汉…汉2。 118378.doc 200804306 9. 如請求項2至8中任一項之嘧啶，其中R2不為氫。 10. 如請求項2至9中任一項之嘧啶，其中γ為基團（A): R6 A (A) 其中#為與嘧啶骨架之連接點且取代基係如下文所定義： Z 為 CR7R8 或 NR9 ; R6、R7、R8、R9彼此獨立地為氫、_素、氰基、硝基、 CrC8烷基、烷基、CrCs烷氧基-eves烷基、C2_C8 烯基、c2-c8 i稀基、c2_c8炔基、c2_c8齒快基、C4_Ci〇 二烯基、（：3<6環烷基、c3_c6鹵環烷基、環烯基、 C4-C6鹵環烯基、c5-c10雙環烷基、（^_(：8烷氧基、Ci_c8 鹵烷氧基、CVCs烯基氧基、C^C8鹵烯基氧基、炔 基氧基、CVCd炔基氧基、C3_C8環烷氧基、C^C8齒環 烷氧基、CrC8環烯基氧基、Ci_Cs烷基羰基氧基、Ci_C8 烷基胺基硫羰基、二Cl_C8烷基胺基硫羰基、·c(=〇)_A、 -C(=0)-0-A、-C(=0)-N(A’)A、C(A，)(=N七A)、n(a，)a、 有1、2、3或4個選自由ο、NAS組成之群之雜原子的5員 至10員飽和、部分不飽和或芳族雜環； R6及R7或R6及R9連同苴斛；查+ 口 j /、所連接之原子亦可形成5員、6 員7員8員9員或10員部分不飽和環或部分不飽和雜 環，該部分不飽和雜環含有1、2或3個選自由〇m組 成之群之雜原子作為環成員； 118378.doc 200804306 R6、R W及/或由W及R7或r6、r9所形成之環或雜環或 由R6及R9所形成之環或雜環可具有卜2、3或4個相同或 不同之基團Ra，其中m、A、A，、A"ARa係如請求項 義。 、 11·如請求項10之嘧啶，其中2^NR9。 12·如請求項1〇之,咬，其中z為cr7r8。 13. —種殺蟲性組合物，其包括至少一種如請求項2至12中任 一項之嘧啶及/或其農業上可接受之鹽及至少一種固體或 液體載劑。 14·如請求項13之殺蟲性組合物，其包括至少一種其他殺真 菌性、殺昆蟲性及/或殺草性活性化合物。 15· —種種子，其每100kg包括1至1〇〇〇§之量的如請求項二至 12中任一項之嘧啶及/或其農業上可接受之鹽。 16· —種如請求項2至12中任一項之嘧啶及/或其農業上可接 受之鹽用於防治植物病原性真菌的用途。 17· —種如請求項2至12中任一項之嘧啶及/或其農業上可接 文之鹽用於防治農業中之動物害蟲的用途。 118378.doc 11- 200804306 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    118378.doc
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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HUE030368T2 (en) 2010-07-20 2017-05-29 Vestaron Corp Insecticide triazines and pyrimidines
JP5802764B2 (ja) * 2011-01-25 2015-11-04 ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー 除草剤としての６−アミノ−２−置換−５−ビニルシリルピリミジン−４−カルボン酸およびエステルと４−アミノ−６−置換−３−ビニルシリル
EP3490985B1 (en) * 2016-07-26 2020-08-05 Basf Se Herbicidal pyrimidine compounds

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5622954A (en) * 1994-05-11 1997-04-22 Fmc Corporation 5[W(substituted aryl)alkenylene and alkynylene]-2,4-diaminopyrimidines as pesticides
EP0882025A1 (de) * 1996-02-05 1998-12-09 Basf Aktiengesellschaft Pyrimidinderivate, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und sie enthaltende mittel zur bekämpfung von tierischen schädlingen oder von schadpilzen
GB9806739D0 (en) * 1998-03-28 1998-05-27 Univ Newcastle Ventures Ltd Cyclin dependent kinase inhibitors
PL366463A1 (en) * 2001-03-15 2005-02-07 Basf Aktiengesellschaft 5-phenylpyrimidine, methods and intermediate products for the production thereof and use of the same for controlling pathogenic fungi
NZ533265A (en) * 2001-11-19 2006-05-26 Basf Ag 5-Phenylpyrimidines, their preparation, compositions comprising them and their use
AU2003210217A1 (en) * 2002-02-21 2003-09-09 Basf Aktiengesellschaft 2-(2-pyridyl)-5-phenyl-6-aminopyrimidine, method and intermediate products for the production and use thereof for combating noxious fungi
EA200501736A1 (ru) * 2003-05-20 2006-04-28 Басф Акциенгезельшафт 2-замещённые пиримидины
US7820647B2 (en) * 2004-05-19 2010-10-26 Basf Aktiengesellschaft 2-substituted pyrimidines and their use as pesticides

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