TR201820816A2 - Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari - Google Patents
Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari Download PDFInfo
- Publication number
- TR201820816A2 TR201820816A2 TR2018/20816A TR201820816A TR201820816A2 TR 201820816 A2 TR201820816 A2 TR 201820816A2 TR 2018/20816 A TR2018/20816 A TR 2018/20816A TR 201820816 A TR201820816 A TR 201820816A TR 201820816 A2 TR201820816 A2 TR 201820816A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- agent
- formulation according
- disease
- cyclodextrin
- posaconazole
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 35
- RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N posaconazole Chemical compound O=C1N([C@H]([C@H](C)O)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@H]3C[C@@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(F)=CC=3)F)=CC=2)C=C1 RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N 0.000 title claims abstract description 27
- 229960001589 posaconazole Drugs 0.000 title claims abstract description 27
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 title claims abstract description 19
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract description 9
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims abstract description 33
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 241000228212 Aspergillus Species 0.000 claims abstract description 6
- 241000222120 Candida <Saccharomycetales> Species 0.000 claims abstract description 6
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims abstract description 6
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims abstract description 6
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract description 5
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 30
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 19
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 claims description 19
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 16
- VNDHXHMRJVTMTK-WZVRVNPQSA-H hexasodium 4-[[(1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37R,38R,39R,40R,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,48R,49R)-36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tetradecahydroxy-10-(hydroxymethyl)-15,20,25,30,35-pentakis(4-sulfonatobutoxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontan-5-yl]methoxy]butane-1-sulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].OC[C@H]1O[C@@H]2O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@H]2O VNDHXHMRJVTMTK-WZVRVNPQSA-H 0.000 claims description 15
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims description 14
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims description 13
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims description 8
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical group O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims description 7
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims description 7
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 7
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 7
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 7
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 7
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 6
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 6
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims description 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 6
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 4
- 206010008803 Chromoblastomycosis Diseases 0.000 claims description 3
- 208000015116 Chromomycosis Diseases 0.000 claims description 3
- 241000223205 Coccidioides immitis Species 0.000 claims description 3
- 208000004770 Fusariosis Diseases 0.000 claims description 3
- 241000041810 Mycetoma Species 0.000 claims description 3
- 201000003486 coccidioidomycosis Diseases 0.000 claims description 3
- 201000009085 invasive aspergillosis Diseases 0.000 claims description 3
- 206010061598 Immunodeficiency Diseases 0.000 claims description 2
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims description 2
- 239000007972 injectable composition Substances 0.000 abstract description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 9
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 9
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 6
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 6
- -1 hydroxy propyl Chemical group 0.000 description 6
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229940009662 edetate Drugs 0.000 description 5
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- NZAQRZWBQUIBSF-UHFFFAOYSA-N 4-(4-sulfobutoxy)butane-1-sulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCCOCCCCS(O)(=O)=O NZAQRZWBQUIBSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 2
- UOZXOFPVRJVDGV-UHFFFAOYSA-N sodium;4-(4-sulfobutoxy)butane-1-sulfonic acid Chemical compound [Na].OS(=O)(=O)CCCCOCCCCS(O)(=O)=O UOZXOFPVRJVDGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxypropyl Chemical group [CH2]CCO QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 208000037026 Invasive Fungal Infections Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 235000003642 hunger Nutrition 0.000 description 1
- 238000001361 intraarterial administration Methods 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 230000036186 satiety Effects 0.000 description 1
- 235000019627 satiety Nutrition 0.000 description 1
- 239000000565 sealant Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 150000003852 triazoles Chemical class 0.000 description 1
- 229930195724 β-lactose Natural products 0.000 description 1
- 229930028731 β-maltose Natural products 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Mevcut buluş posakonazol etken maddesini ve yanı sıra yardımcı madde olarak siklodekstrin ve şeker içeren içeren stabil enjekte edilebilir formülasyonlara ve bu formülasyonların Candida, Aspergillus, türevi mantarların neden olduğu invazif enfeksiyonların tedavisinde kullanımına ilişkindir.
Description
TARIFNAME
SIKLODEKSTRIN VE SEKER IÇEREN STABIL ENJEKTE EDILEBILIR
POSAKONAZOL F ORMÜLASYONLARI
TEKNIK ALAN
Mevcut bulus posakonazol etken maddesini ve yani sira yardimci madde olarak
siklodekstrin ve seker içeren içeren stabil enjekte edilebilir fonnülasyonlara ve bu
formülasyonlarin Candida, Aspergillus, türevi mantarlarin neden oldugu invazif
enfeksiyonlarin tedavisinde kullanimina iliskindir.
TEKNIGIN BILINEN DURUMU
Posakonazol bir triazol antifungal ajan olup, özellikle immün yetersizligi olan
hastalarda Candida, Aspergillus, türevi mantarlarin neden oldugu invazif
enfeksiyonlari tedavi etmek amaçli kullanilmaktadir.
açiklanmistir.
Posakonazol içeren ve oral yoldan alinan farrnasötik bilesimlerin biyoyararlanimi
hastanin açlik/tokluk durumu veya yedigi yemegin içerigine göre degismektedir.
Örnegin; yüksek yag içeren bir Ögün sonrasi posakonazol içeren hastalarda
biyoyararlanimin %90sin üstünde oldugu görülürken, aç karnina ilaci alan bir hastada
biyoyaralanimin 4 kat daha az oldugu tespit edilmistir. Ilacin genel olarak, immün
yetersizligi olan hastalarda kullanildigi göz önüne alindiginda, bu hastalarin zaman
zaman suuru kapali durumda veya yutma güçlügü yasayan hastalar oldugu
görülmektedir. Bu durum, hastanin beslenme düzeninden ve içeriginden bagimsiz
olarak yüksek biyoyararlanin gösterecek enjekte edilebilir posakonazol
formülasyonlarina ihtiyaç oldugunu göstermektedir.
edilebilir formülasyonlar açiklanmistir. Söz konusu formülasyonlar içerisinde
fosfolipid kullanilmis ve posakonazol partikül boyutunun 1.5 ile 3.0 mikron araliginda
olmasi saglanmistir. Bu sekilde elde edilen formülasyonun stabil kalmasi
saglanmistir.
CN106265534A numarali basvuruda da benzer sekilde posakonazol içeren liyofilize
edilmis enjekte edilebilir formülasyonlar açiklanmis olup bu fomiülasyonlarda
siklodekstrin ve metal selatlastirici ajan kullanilmistir. Bu sekilde elde edilen enjekte
edilebilir çözeltilerin stabil oldugu belirtilmektedir.
Teknigin bilinen durumunda var olan örnekler dikkate alindiginda alternatif stabil
enjekte edilebilir posakonazol formülasyonlarina ihtiyaç duyuldugu görülmektedir.
BULUSUN KISA AÇIKLAMASI
Bulus; posakonazol, hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks
sülfobütil eter sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük arttirici ajan ve
laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz, maltoz°dan olusan bir grubun içerisinden
seçilen bir stabilite arttirici ajan içeren enjekte edilebilir farmasötik forrnülasyonlara
iliskindir.
BULUSUN DETAYLI AÇIKLAMASI
Mevcut bulus, posakonazol içeren enjekte edilebilir farmasötik formülasyonlara
iliskin olup, söz konusu formülasyonlar hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD)
veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük
arttirici ajan ve stabilite arttirici ajan olarak laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz,
maltoz”dan olusan bir grubun içerisinden seçilen en az bir seker içermesiyle
karakterize olur.
Bulus sahipleri yaptiklari çalismalar sonucunda, yukarida bahsedilen çözünürlük
arttirici ajan ve stabilite arttirici ajan olarak kullanilan sekerlerin kullanilmasiyla elde
edilen bulusa uygun enjekte edilebilir posakonazol formülasyonlarinin yüksek
stabiliteye sahip oldugu sonucuna ulasmislardir.
Bulusun bir uygulamasinda bulusa uygun formülasyonlar ayrica, selatlastirici ajan,
pH ayarlayici ajan, çözücü içerebilir.
Buna göre bulusun bir uygulamasinda bulus posakonazol içeren enjekte edilebilir
farmasötik formülasyonlara iliskin olup, söz konusu formülasyonlar; en az bir
selatlastirici ajan, en az bir pH ayarlayici ajan, en az bir çözücü, içerrnekte olup
özelligi hidroksi propil ß-siklodekstrin(HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter
sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük arttirici ajan ve stabilite arttirici
ajan olarak laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz, maltoz'dan olusan bir grubun
içerisinden seçilen en az bir seker içermesidir.
Bulus kapsaminda kullanilan “enjekte edilebilir” ifadesi bir canliya, örnegin bir
memeliye, örnegin insana sindirim sistemi disinda bir yoldan ilacin verilmesini ifade
eder. Enjekte edilebilir formülasyonlar intravenöz enjeksiyon, intra-arteryel
enjeksiyon, intrakaviter enjeksiyon, intrainüsküler enjeksiyon veya kanül, katater,
intravenöz damar yolu v.b. yollarla hastaya verilebilir. Ayrica, bulus kapsaminda
kullanilan “enjekte edilebilir farrnasötik formülasyon” ifadesi çözelti veya liyofilize
toz formunda forrnülasyonlari kapsamaktadir.
Bulusun bir uygulamasinda selatlastirici ajan; edetik asit veya tuzlarindan olusan bir
grubun içerisinden seçilebilir. Bulusun tercih edilen bir uygulamasinda selatlastirici
ajan olarak disodyum edetat kullanilmaktadir.
Bulusun bir uygulamasinda pH ayarlayici ajan; olarak hidroklorik asit ve/veya
sodyum hidroksit kullanilir.
Bulusun bir uygulamasinda çözücü ajan olarak enjeksiyonluk su kullanilabilir.
Buna göre bulusun tercih edilen bir uygulamasinda bulus posakonazol içeren enjekte
edilebilir farmasötik formülasyonlara iliskin olup, söz konusu formülasyonlar;
° selatlastirici ajan olarak disodyum edetat,
° pH ayarlayici ajan olarak hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit
içemiekte olup özelligi hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks
sülfobütil eter sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük arttirici ajan ve
stabilite arttirici ajan olarak laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz, maltoz'dan
olusan bir grubun içerisinden seçilen en az bir seker içermesidir.
Bulusun bir uygulamasinda bulusa uygun posakonazol içeren formülasyonda
posakonazolzhidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter
araligindadir.
Bulusun bir uygulamasinda posakonazol içeren formülasyonda posakonazolzseker
orani agirlikça 3:l ile l:2 araliginda, tercihen 221 ile 121 araligindadir.
Bulusun bir uygulamasinda posakonazol içeren fonnülasyonda seker: hidroksi propil
ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) orani
Bulusa uygun formülasyonlarin pH degeri 2.0 ile 3.2 araliginda, tercihen 2.2 ile 3.0
araligindadir.
Bulusun tercih edilen bir uygulamasinda bulusa uygun posakonazol formülasyonlari
immün yetersizligi olan hastalarda Candida, Aspergillus, türevi mantarlarin neden
oldugu invazif enfeksiyonlarin i, invazif asperjiloz hastaliginin, fusariozis
hastaliginin, kromoblastomikoz hastaliginin, miçetoma hastaliginin, veya
koksidioidomikoz hastaliginin tedavisi için ilaç olarak kullanilir.
Bulusa uygun posakonazol formülasyonlari ayrica invazif mantar enfeksiyonlarinin
profilaksisinde ilaç olarak kullanilir.
Bir diger deyisle, bulusun bir uygulamasi bulusa uygun posakonazol
formülasyonlarinin immün yetersizligi olan hastalarda Candida, Aspergillus, türevi
mantarlarin neden oldugu invazif enfeksiyonlarin, invazif asperjiloz hastaliginin,
fusariozis hastaliginin, kromoblastomikoz hastaliginin, miçetoma hastaliginin, veya
koksidioidomikoz hastaliginin tedavisinde kullanilacak ilacin üretilmesinde
kullanilmasina yöneliktir.
Bu tarifname baglaminda içerir ifadesinin kapsar ifadesini belirtmesi amaçlanmistir.
Teknik açidan uygun olan yerlerde, bulusun uygulamalari birlestirilebilir.
Uygulamalar burada belirli özellikler/elemanlar içerecek sekilde açiklanmistir.
Tarifname ayrica esas olarak bahsi geçen özellikleri/elemanlari içeren ya da bunlardan
meydana gelen diger uygulamalari da kapsamaktadir.
Patentler ve basvurular benzeri teknik dokümanlar referans yolu ile bu dokümana
dahil edilmistir.
Burada spesifik olarak ve açikça anlatilan uygulamalar tek basina ya da bir veya
birkaç diger uygulama ile birlikte bir feragatnaineye esas teskil edebilir.
Simdi bulus sadece örnek amaçli olan ve bu bulusun kapsamini herhangi bir sekilde
kisitlar olarak yorumlanmamasi gereken asagidaki örneklere atifta bulunularak
açiklanacaktir.
ÖRNEKLER
Etken Madde Olarak Posakonazal Içeren Konsantre Çözelti F ormanda
F ormülasyonlar
Örnek No Çözünürlük Stabilize Selatlastirici pH Çözücü
Arttirici Ajan Edici Seker Ajan Düzenleyici
1 Hidmksi Propil ß- Laktoz Disodyum HC] /NaOH Enjeksiyonluk
Siklodekstrin (HPB Monohidrat Edetat Su
2 Hidroksi Propil ß- Mannitol Disodyum HCl / NaOH Enjeksiyonluk
Siklodekstrin (HPB Edetat Su
3 Hidroksi Propil ß- Fruktoz Disodyum HC] / NaOH Enjeksiyonluk
Siklodekstrin (HPB Edetat Su
4 Hidroksi Propil ß- Maltoz Disodyum HCl f NaOH Enjeksiyonluk
Siklodekstrin (HPB Edetat Su
Hidroksi Propil ß- Sükroz Disodyum HCl / NaOH Enjeksiyonluk
Siklodekstrin (HPB Edetat Su
6 Betadeks Sülfobütil Maltoz Disodyum HCl / NaOH Enjeksiyonluk
Eter Sodyum Edetat Su
Claims (10)
- Posakonazol içeren enjekte edilebilir farmasötik formülasyon olup, hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük arttirici ajan ve stabilite arttirici ajan olarak laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz, maltoz°dan olusan bir grubun içerisinden seçilen en az bir seker içermesiyle karakterize olur.
- Istem 1”e göre bir formülasyon olup özelligi en az bir selatlastirici ajan, en az bir pH ayarlayiei aj an; en az bir çözücü içermesidir.
- . Istem 1-2°ye göre bir formülasyon olup özelligi selatlastirici ajanin edetik asit veya tuzlari içerisinden seçilmesidir.
- Istem l-3`e göre bir formülasyon olup özelligi pH ayarlayici ajanin hidroklorik asit ve/Veya sodyum hidroksit içerisinden seçilmesidir.
- . Istem l-4”e göre bir formülasyon olup özelligi çözücü ajanin enjeksiyonluk su olmasidir.
- Istem 1-5,ye göre bir formülasyon olup SÖZ konusu formülasyon olup, söz konusu formülasyon ° pH ayarlayici ajan olarak hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit içermekte olup özelligi hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) içerisinden seçilen bir çözünürlük arttirici ajan ve stabilite arttirici ajan olarak laktoz, mannitol, früktoz, maltoz, sükroz, maltoz”dan olusan bir grubun içerisinden seçilen en az bir seker içerrnesidir.
- Istem l-6'ya göre bir formülasyon olup özelligi posakonazolzhidroksi propil ß- siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) oraninin agirlikça 1:10 ile 1:30 araliginda olmasidir.
- . Istem l-Tye göre bir formülasyon olup özelligi posakonazol:stabilite arttirici ajan oraninin agirlikça 3:] ile l:2 araliginda olmasidir.
- 9. Istem l-8'e göre bir formülasyon olup özelligi stabilite arttirici ajan: hidroksi propil ß-siklodekstrin (HPBCD) veya betadeks sülfobütil eter sodyum (SBECD) oraninin agirlikça 1:20 ile 1:60 araliginda olmasidir.
- 10. Istem l-9°a göre formülasyonun immün yetersizligi olan hastalarda Candida, Aspergillus, türevi mantarlarin neden oldugu invazif enfeksiyonlarin, invazif asperjiloz hastaliginin, fusariozis hastaliginin, kromoblastomikoz hastaliginin, miçetoma hastaliginin, veya koksidioidomikoz hastaliginin tedavisinde kullanilacak bir ilacin üretilmesinde kullanilmasi.
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
TR2018/20816A TR201820816A2 (tr) | 2018-12-28 | 2018-12-28 | Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari |
PCT/TR2018/050922 WO2020139209A1 (en) | 2018-12-28 | 2018-12-28 | Stable injectable posaconazole formulations comprising cyclodextrin and sugar |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
TR2018/20816A TR201820816A2 (tr) | 2018-12-28 | 2018-12-28 | Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TR201820816A2 true TR201820816A2 (tr) | 2020-07-21 |
Family
ID=65686917
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
TR2018/20816A TR201820816A2 (tr) | 2018-12-28 | 2018-12-28 | Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
TR (1) | TR201820816A2 (tr) |
WO (1) | WO2020139209A1 (tr) |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PL3391890T3 (pl) * | 2010-06-29 | 2021-12-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Preparaty dożylnego roztworu pozakonazolu stabilizowane podstawioną beta-cyklodekstryną |
CN106265534A (zh) * | 2015-05-25 | 2017-01-04 | 江苏正大丰海制药有限公司 | 一种泊沙康唑冻干粉针剂的制备方法 |
-
2018
- 2018-12-28 WO PCT/TR2018/050922 patent/WO2020139209A1/en active Application Filing
- 2018-12-28 TR TR2018/20816A patent/TR201820816A2/tr unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2020139209A1 (en) | 2020-07-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Mohammad et al. | Drug nanocrystals: Fabrication methods and promising therapeutic applications | |
Osmałek et al. | Recent advances in polymer-based vaginal drug delivery systems | |
Conceicao et al. | Cyclodextrins as drug carriers in pharmaceutical technology: the state of the art | |
ES2684554T3 (es) | Nanopartículas que comprenden una ciclodextrina y paclitaxel y usos de las mismas | |
US20210113580A1 (en) | Nanoparticulate meloxicam formulations | |
Arrúa et al. | Nanocarriers for effective delivery of benznidazole and nifurtimox in the treatment of chagas disease: A review | |
US11166961B2 (en) | Corticosteroid containing orally disintegrating tablet compositions for eosinophilic esophagitis | |
EP2600715B1 (en) | St-246 liquid formulations and methods | |
EA028413B1 (ru) | Фармацевтические композиции | |
JP2021169504A (ja) | アプレピタント経口液体製剤 | |
US20220248733A1 (en) | Formulations including dihydrohonokiol | |
KR101739816B1 (ko) | 레바프라잔 또는 그의 염을 함유하는 주사용 액제 조성물 또는 주사용 건조 분말 | |
Jug | Cyclodextrin-based drug delivery systems | |
EP3003265A1 (en) | Parenteral formulation of triazole antifungal agent and method for preparation thereof | |
TR201820816A2 (tr) | Si̇klodekstri̇n ve şeker i̇çeren stabi̇l enjekte edi̇lebi̇li̇r posakonazol formülasyonlari | |
JP2007522079A (ja) | ニメスリド組成物 | |
CA2946982A1 (en) | Nystatin nanosuspension formulation using high pressure homogenisation | |
ES2780363T3 (es) | Complejos de inclusión de voriconazol | |
Losada-Barreiro et al. | Carrier Systems for Advanced Drug Delivery: Improving Drug Solubility/Bioavailability and Administration Routes | |
US11510985B2 (en) | Oral composition for delivery of drugs and other substances | |
ES2953624T3 (es) | Adelmidrol para su uso en el tratamiento de enfermedades caracterizadas por una fibrosis anómala del tejido conjuntivo del pulmón | |
AU2016213816B2 (en) | Orally administered corticosteroid compositions | |
KR101845811B1 (ko) | Hiv 감염의 치료 및 예방용 비경구용 제제 | |
ES2749128T3 (es) | Composición para el tratamiento de rinitis | |
US20200146973A1 (en) | Pharmaceutical Composition for Oral Delivery of Hydrophobic Small Molecule Drug and Hydrophilic Small Molecule Drug Concurrently |