TR201820634A2 - Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari - Google Patents

Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari Download PDF

Info

Publication number
TR201820634A2
TR201820634A2 TR2018/20634A TR201820634A TR201820634A2 TR 201820634 A2 TR201820634 A2 TR 201820634A2 TR 2018/20634 A TR2018/20634 A TR 2018/20634A TR 201820634 A TR201820634 A TR 201820634A TR 201820634 A2 TR201820634 A2 TR 201820634A2
Authority
TR
Turkey
Prior art keywords
tablet
solid oral
oral pharmaceutical
composition
pharmaceutical formulation
Prior art date
Application number
TR2018/20634A
Other languages
English (en)
Inventor
Türkyilmaz Ali̇
Palantöken Arzu
Tombayoğlu Vi̇ldan
Türkoğlu Damla
Original Assignee
Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi filed Critical Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi
Priority to TR2018/20634A priority Critical patent/TR201820634A2/tr
Priority to EP19219722.6A priority patent/EP3677254B1/en
Publication of TR201820634A2 publication Critical patent/TR201820634A2/tr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Mevcut buluş; desvenlafaksin veya desvenlafaksinin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu içeren, taşıyıcı içermeyen ve daha iyi stabilite sunan katı oral farmasötik kompozisyonlarla ilgilidir.

Description

TARIFNAME DESVENLAFAKSININ KATI ORAL FARMASÖTIK KOMPOZISYONLARI Bulusun Alani Mevcut bulus; desvenlafaksin veya desvenlafaksinin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu içeren ve daha iyi çözünürlük ve stabilite sunan kati oral farmasötik kompozisyonlarla Teknigin Bilinen Durumu Desvenlafaksin, bir serotonin ve noradrenalin geri alim inhibitörü (SNRI) olarak islev gören ve bir antidepresif ajan olarak kullanilan bir sikloheksanol ve fenol türevi ve venlafaksin metabolitidir. Her iki tasiyiciyi da bloke eden bu ajan, hem serotonin hem de norepinefrinin nörotransmiter aktivitelerini uzatarak, depresyon durumunu hafifletir. Menopoz için hormonal olmayan ilk tedavi olarak hedeflenmektedir.
Desvenlafaksinin tipta birincil kullanimi, majör depresif bozuklugun tedavisidir. Klinik çalismalarda, için etkili oldugu gösterilmistir, ancak 50 mg/gün üzerindeki dozlarda ek fayda ortaya konmamistir ve advers olaylar ve ilaci birakmalar, daha yüksek dozlarda daha sik görülmüstür.
O-desmetiI-venlafaksin de denilen desvenlafaksin, venlafaksinin izole majör aktif metabolitinin sentetik bir formudur. Çogu normal metabolizör venlafaksin aldiginda, dozun yaklasik %70'i desvenlafaksine metabolize edilir, bu nedenle iki ilacin etkisinin çok benzer olmasi beklenmektedir. Ruh halini etkileyen temel nörotransmiterler için “geri alim" tasiyicilarini bloke ederek etki gösterir, böylece sinapsta daha aktif nörotransmiterler birakir.
Etkilenen nörotransmiterler serotonin (5-hidroksitriptamin) ve norepinefrindir (noradrenalin).
Norepinefrin alimina kiyasla serotonin alimini inhibe etmede yaklasik 10 kat daha etkilidir.
Wyeth (simdi Pfizer'in bir parçasi) tarafindan Pristiq® markasi altinda pazarlanmaktadir.
Kimyasal adi 4- [2- (dimetilamino) -1- (1-hidroksisikloheksil) etil] fenol olup, kimyasal yapisi Formül I'de gösterilmektedir.
Formül I Genellikle etkili bir dissolüsyon saglamak için formülasyonlarda desvenlafaksinin tuz formlari kullanilir. Tuz olusumu, bir ilacin kimyasal yapisini degistirmeden fizikokimyasal ve dolayisiyla biyolojik özelliklerini degistirmek için bir yol saglamaktadir. Bir tuz formu, ilacin özellikleri üzerinde çarpici bir etkiye sahip olabilir. Nem çekicilik, stabilite ve çözünürlük, uygun bir tuz seçilerek gelistirilebilecek bazi fiziksel parametrelerdir.
Literatürde farkli desvenlafaksin tuzlari açiklanmistir. Süksinat, format, hidroklorür, sitrat, maleat, mesilat, mandelat, kinik asit tuzu ve tartrat, fosfat, glukuronat, orotat, oksalat, benzoat, Iaktat, sakarinat tuzlari bunlardan bazilaridir. Önceki teknikte, EP236753681 sayili patent dokümaninda özellikle O-desmetiI-venlafaksin orotat ve/veya O-desmetil-venlafaksin glukuronat ve bir salinim hizi kontrol edici polimer içeren sürekli salinimli farmasötik kompozisyonlar olmak üzere O-desmetiI-venlafaksin içeren sürekli salinimli farmasötik kompozisyonlar açiklanmaktadir. Bu patent dokümaninin konusu bulusun amaci, kompozisyondaki salinim hizi kontrol edici polimer miktarini ayarlayarak O- desmetiI-venlafaksin etkin maddesinin sürekli salinimi için uygun ve faydali farmasötik kompozisyonlar saglamaktir. açiklanmakta ve ayrica kristalin form desvenlafaksin formati içeren farmasötik kompozisyonlar sunulmaktadir. tuzunu içeren tablet ve kapsül formülasyonlarindan bahsedilmektedir. Dokümanda, hiz kontrol edici polimer olarak hidroksipropil metilselülozun (hipromelloz) yüksek miktarlarda, daha spesifik olarak toplam kompozisyonun agirliginca en az %50 oraninda kullanimi tesvik edilmektedir. Hipromelloz yüksek oranda nem çekici bir malzemedir ve ayni zamanda asiri oral tüketimin Iaksatif etkileri olabilecegi bilinmektedir (Handbook of Pharmaceutical Excipients, editörler: Raymond C. Rowe, Paul J. Sheskey ve Marlan E. Quinn, altinci baski, Patent Iiteratüründe, desvenlafaksin süksinat ayrica hidrojeller ve kati dispersiyonlar gibi sayili patent basvurusunda. bir veya daha fazla farmasötik olarak kabul edilebilir tasiyici ile stabil amorf O-desmetilvenlafaksin süksinat kati dispersiyonlari önerilmektedir. Önceki teknik isiginda, hala, uygun tuzlarin ve eksipiyanlarin seçilmesiyle desvenlafaksin süksinatin Iaksatif etkinin ortadan kalktigi ve ayni zamanda stabilitenin arttirildigi ve nem çekiciligin azaltildigi tablet ve kapsül formülasyonlarina ihtiyaç vardir.
Bulusun Amaçlari ve Kisa Açiklamasi Mevcut bulusun ana amaci, yukarida bahsedilen tüm problemleri ortadan kaldiran ve ilgili önceki teknige ek avantajlar getiren, desvenlafaksinin kati oral farmasötik kompozisyonlarinin elde edilmesidir.
Mevcut bulusun diger bir amaci, desvenlafaksinin daha düsük nem çekici özellik sergileyen kati oral farmasötik kompozisyonlarinin gelistirilmesidir.
Mevcut bulusun diger bir amaci, desvenlafaksinin daha iyi stabilite profiline sahip kati oral farmasötik kompozisyonlarinin gelistirilmesidir.
Mevcut bulusun bir diger amaci, desvenlafaksinin daha yüksek tekdüzelige sahip kati oral farmasötik kompozisyonlarinin elde edilmesidir.
Mevcut bulusun bir diger amaci, desvenlafaksinin daha iyi dissolüsyon profiline ve biyoyararlanima sahip kati oral farmasötik kompozisyonlarinin elde edilmesidir.
Mevcut bulusun bir baska amaci, desvenlafaksin süksinat içeren tablet ve kapsül kompozisyonlarinin gelistirilmesidir.
Mevcut bulusun bir baska amaci, tasiyici ve hipromelloz içermeyen desvenlafaksinin tablet ve kapsül kompozisyonlarinin gelistirilmesidir.
Mevcut bulusun yine bir baska amaci, söz konusu tablet ve kapsül kompozisyonlari için yüksek içerik tekdüzeligine sahip olan, partikül boyutlari daha dar araliklarda olan, yuvarlak ve kompakt granüllerin elde edildigi yas granülasyon yöntemini içeren bir hazirlama prosesi gelistirilmesidir.
Mevcut bulusun yine bir baska amaci, söz konusu tablet ve kapsül kompozisyonlarinin hazirlanmasi için, granüller için etkili bir kapsülleme ve homojenlik saglayan sprey kurutma yöntemini içeren bir proses gelistirilmesidir.
Bulusun Açiklamasi Yukarida belirtilen amaçlara uygun olarak, mevcut bulusun ayrintili özellikleri burada verilmektedir.
Mevcut bulus, Iinagliptin veya desvenlafaksinin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu içeren bir kati oral farmasötik kompozisyonla ilgili olup; burada söz konusu kompozisyon, tasiyici içermemektedir.
Tercih edilen uygulamaya göre, bahsi geçen farmasötik olarak kabul edilebilir tuz; desvenlafaksin süksinat, daha tercihen desvenlafaksin süksinat monohidrattir.
Bir uygulamada, bahsi geçen desvenlafaksin süksinat; amorf veya kristal veya polimorf formundadir. En çok tercih edilen uygulamaya göre; kompozisyon, amorf formda desvenlafaksin süksinat monohidrat içermektedir.
Kompozisyon; kapli tablet, üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, seker pelleti, bukkal tablet, dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salinimli tablet, modifiye salinimli tablet, film kapli tablet, midede dagilan tablet, hap, kapsül, oral granül, toz, kapli boncuk sistemi, mikroküre, tablet içinde tablet, inlay tablet, draje, sase veya agizda dagilan film formundadir.
Tercih edilen uygulamaya göre, kompozisyon film kapli tablet dozaj formundadir.
Tercih edilen bir baska uygulamaya göre, kompozisyon kapsül dozaj formundadir.
Desvenlafaksin süksinat monohidratin miktari, kompozisyonun agirliginca %5-70, tercihen Tercih edilen uygulamaya göre, kompozisyon; yüksek oranda nem çekici bir madde olarak bilinen ve ayrica Iaksatif etkiye neden olan hidroksipropil metilselüloz (hipromelloz) içermez.
Kompozisyon ayrica yüksek oranda nem çekici olan nisasta da içermez. Böylece, kompozisyonun hasta uyuncu ve stabilitesi artirilmaktadir.
Bir uygulamaya göre, kompozisyon ayrica; salinim hizi kontrol edici ajanlar, seyrelticiler, baglayicilar, Iubrikanlar, glidantlar veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyan içermektedir.
Tercih edilen uygulamaya göre, kompozisyon dagitici içermez.
Bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon; hidroksi alkil selüloz, hidroksipropil alkil selüloz, selüloz asetat, Iauroil polioksil gliseritler, polietilen oksit, alkil selüloz, karboksimetil selüloz, polietilen glikol, polisakaritler, sodyum aljinat, propilen glikol aljinat, ksantan zamki, karragenanlar, akrilik polimerler ve kopolimerler, karbomerler, polimetakrilatlar, polivinil asetat i' povidon (Kollidon SR), gliseril behenat, etilen vinil asetat kopolimeri veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilen en az bir salinim hizi kontrol edici ajan içermektedir.
Salinim hizi kontrol edici ajan miktari, toplam kompozisyonun agirliginca %10-60, tercihen Tercih edilen bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon; gliseril behenat ve polivinil asetat ile povidon bazli matris ajani olan iki salinim hizi kontrol edici madde içermektedir. Söz konusu matris ajani, matris ajaninin agirliginca %70-90 polivinil asetat ve Tercih edilen bir baska uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon salinim hizi kontrol edici ajan olarak karbomer içermektedir.
Bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon; laktoz monohidrat, kopovidon, povidon, karnauba mumu, pullulan, polimetakrilat, gliseril behenat, hidroksipropil selüloz (HPC), karboksimetil selüloz (CMC), metil selüloz (MC), hidroksietil selüloz, sodyum karboksimetil selüloz (MC) (Na CIVIC), karboksimetil selüloz kalsiyum, etil selüloz, polimetakrilatlar, polietilen oksit, polivinil alkol, polikarbophil, polivinil asetat ve kopolimerleri, ksantan zamki, guar zamki, aljinat, karragen, kolajen, agar, pektin, hyaluronik asit, karbomer, selüloz asetat ftalat, poloksamer, polietilen glikol (PEG), sekerler, glukoz suruplari, dogal zamklar, kitre zamki, poliakrilamid, alüminyum hidroksit, benthonit, Iaponit, setostearil alkol, polioksietilen-alkil eterler, akasya müsilaji, polidekstroz veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilen en az bir baglayici içermektedir.
Bulusun tercih edilen uygulamasinda, baglayicinin salinim hizi kontrol edici ajana orani 1:0.2 ila 1:60 ve tercihen 1:0.5 ila 1:10 araligindadir. Bu tercih edilen aralik seçimi, raf ömrü boyunca daha yüksek biyoyararlanimi ve stabiliteyi garanti etmektedir.
Tercih edilen bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon baglayici olarak Iaktoz monohidrat içermektedir. Laktoz monohidrat miktari, toplam kompozisyonun agirliginca %1- 50, tercihen %3-40 arasindadir. Bu miktar, salinim hizi kontrol edici ajaninin etkinligine ve oranina bagli olarak degismektedir.
Bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon; sodyum Iauril sülfat, sodyum stearil fumarat, koloidal silikon dioksit, çinko stearat, kalsiyum stearat, mineral yag, talk, polietilen glikol, gliseril monostearat, gliseril palmitostearat, magnezyum Iauril sülfat, fumarik asit, çinko stearat, stearik asit, hidrojene dogal yaglar, silika, parafin veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilen en az bir Iubrikan ve en az bir glidant içermektedir.
Tercih edilen uygulamaya göre, kompozisyon, kati dozaj formun stabilitesi üzerindeki negatif etkileri ve yüksek nem çekiciligi nedeniyle magnezyum stearat içermemektedir.
Lubrikanin miktari, toplam kompozisyonda %0.1-10, tercihen %1-5 arasindadir.
Tercih edilen uygulamaya göre kati oral farmasötik kompozisyon, Iubrikan olarak sodyum stearil fumarat içermektedir.
Glidant miktari, toplam kompozisyonun agirliginca %0.1-10, tercihen %0.5-3 arasindadir.
Tercih edilen uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon, glidant olarak kolloidal silikon dioksit içermektedir.
Bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon, kompozisyonu neme karsi korumak ve stabilitesini sürdürmek için en az bir kaplama içermektedir. Uygun kaplama maddeleri; hidroksipropilmetil selüloz (hipromelloz), hidroksipropil selüloz, polivinil alkol (PVA), polietilen glikol (PEG), talk, polivinil alkol-polietilen glikol kopolimerleri (Kollicoat IR), etilselüloz dispersiyonlar (Surelease), polivinilprolidon, polivinilprolidon-vinil asetat kopolimeri (PVP-VA) ve tüm Opadry® çesitleri, pigmentler, boyalar, titanyum dioksit, demir oksit, polimetilmetakrilat kopolimerleri (Eudragit) veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilmektedir.
Tercih edilen uygulamaya göre, kaplama; polivinil alkol, polietilen glikol, titanyum dioksit, talk, demir oksit içermektedir.
Bu tercih edilen uygulamaya göre, kaplama agirlikça; 7 %20-60 oraninda polivinil alkol, 7 %10-30 oraninda polietilen glikol, - %10-30 oraninda titanyum dioksit, - %10-30 oraninda talk, - %0.1-5 oraninda demir oksit içermektedir.
Kaplama miktari, toplam kompozisyonun agirliginca %1-10, tercihen %1-5 arasindadir.
Bir uygulamaya göre kati oral farmasötik kompozisyon agirlikça; - %5-70 oraninda desvenlafaksin süksinat monohidrat, - %5-30 oraninda gliseril behenat, matris ajani, - %1-50 oraninda Iaktoz monohidrat, - %0.1-10 oraninda sodyum stearil fumarat, - %0.1-10 oraninda kolloidal silikon dioksit içermektedir.
Analitik olarak seçilen bu eksipiyanlar ve bu oranlar, tedavi için gereken etkili dozlarin temin edilmesini garantilemekte ve bulusun konusu olan film kapli tabletin stabilite ve dissolüsyon profilini iyilestirmektedir.
Bu uygulamaya göre, asagida belirtilen formülasyonlar, bulus konusu kati oral farmasötik kompozisyonda kullanilabilir. Örnek 1: Kagsül formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 50.0 - 55.0 Gliseril behanat 10.0 - 20.0 PVA ve povidon bazli matris ajani 20.0 - 30.0 Laktoz monohidrat 3.0 - 10.0 Sodyum stearil fumarat 1.0 - 5.0 Kolloidal silikon dioksit 0.5 - 3.0 Toplam 100.0 Örnek 2: Kapsül formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 52.4 Gliseril behenat 15.0 PVA ve povidon bazli matris ajani 25.0 Laktoz monohidrat 4.6 Sodyum stearil fumarat 1.0 Kolloidal silikon dioksit 2.0 Toplam 100.0 Yukarida Örnek 1 ve Örnek 2'de belirtilen farmasötik formülasyonlar, su adimlar izlenerek hazirlanmaktadir: I Desvenlafaksin süksinat monohidrat, gliseril behenat, PVA ve povidon bazli matris ajani, Iaktoz monohidrat ve kolloidal silikon dioksit elenir ve karistirilir _ Nihai toz karisim kapsüllere doldurulur Örnek 3: Film kapli tablet formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 50.0 - 55.0 Gliseril behanat 10.0 - 20.0 PVA ve povidon bazli matris ajani 20.0 - 30.0 Laktoz monohidrat 3.0 - 10.0 Sodyum stearil fumarat 1.0 - 5.0 Kolloidal silikon dioksit 0.5 - 3.0 Toplam 100.0 Film kaplama 1.0 - 5.0 Kaplama Miktar (%) Polivinil alkol 20.0-600 Polietilen glikol 10.0-300 Titanyum dioksit 10.0-30.0 Demir oksit O.1-5.0 Toplam kaplama 100.0 Örnek 4: Film kapli tablet formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 52.4 Gliseril behanat 15.0 PVA ve povidon bazli matris ajani 25.0 Laktoz monohidrat 4.6 Sodyum stearil fumarat 1.0 Kolloidal silikon dioksit 2.0 Toplam 100.0 Film kaplama 3.0 Yukarida Örnek 3 ve Örnek 4'te belirtilen farmasötik formülasyonlar, asagidaki adimlar izlenerek hazirlanir: - Desvenlafaksin süksinat monohidrat, gliseril behenat, PVA ve povidon bazli matris ajani, laktoz monohidrat ve kolloidal silikon dioksit elenir ve karistirilir - Sodyum stearil fumarat eklenir ve karistirilir - Nihai karisim tabletlere basilir Bir uygulamaya göre, kati oral farmasötik kompozisyon; - %5-70 oraninda desvenlafaksin süksinat monohidrat - %10-60 oraninda karbomer Analitik olarak seçilen bu eksipiyanlar ve bu oranlar, tedavi için gereken etkili dozlarin temin edilmesini garantilemekte ve bulusun konusu olan film kapli tabletin stabilite ve dissolüsyon profilini iyilestirmektedir.
Bu uygulamaya göre, asagida belirtilen formülasyonlar, bulus konusu kati oral farmasötik kompozisyonda kullanilabilir. Örnek 5: Kapsül formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 50.0 - 55.0 Karbomer 10.0 - 20.0 Laktoz monohidrat 20.0 - 45.0 Sodyum stearil fumarat 1.0 - 5.0 Kolloidal silikon dioksit 0.5 - 3.0 Toplam 100.0 Örnek 6: Kapsül formülasvonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 52.4 Karbomer 15.0 Laktoz monohidrat 29.6 Sodyum stearil fumarat 1.0 Kolloidal silikon dioksit 2.0 Toplam 100.0 Yukarida Örnek 5 ve Örnek 6'da belirtilen farmasötik formülasyonlar, asagidaki adimlar izlenerek hazirlanir: su eklenerek karistirilir - Kolloidal silikon dioksit karisima eklenir ve karistirilir - Sodyum stearil fumarat karisima eklenir ve karistirilir - Nihai toz karisim kapsüllere doldurulurOrnek 7: Film kapli tablet formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 50.0 - 55.0 Karbomer 10.0 - 20.0 Laktoz monohidrat 20.0 - 45.0 Sodyum stearil fumarat 1.0 - 5.0 Kolloidal silikon dioksit 0.5 - 3.0 Toplam 100.0 Film kaplama 1.0 - 5.0 Kaplama Miktar (%) Polivinil alkol 20.0-60.0 Polietilen glikol 10.0-30.0 Titanyum dioksit 10.0-30.0 Demir oksit 0.1-5.0 Toplam kaplama 100.0 Örnek 8: Film kapli tablet formülasyonu Içerik maddeleri Miktar (%) Desvenlafaksin süksinat monohidrat 52.4 Karbomer 15.0 Laktoz monohidrat 29.6 Sodyum stearil fumarat 1.0 Kolloidal silikon dioksit 2.0 Toplam 100.0 Film kaplama 3.0 Yukarida Örnek 7 ve Örnek 8'de belirtilen farmasötik formülasyonlar, asagidaki adimlar izlenerek hazirlanir: 7 Desvenlafaksin süksinat monohidrat, karbomer ve Iaktoz monohidrat elenir ve su eklenerek karistirilir _ Karisima kolloidal silikon dioksit eklenir ve karistirilir - Nihai karisim tabletlere basilir Toz karisimi granül haline getirmek için yapilan islak granülasyon yöntemi, yuvarlak ve kompakt yapida, mükemmel akis özelliklerine ve yüksek yigin yogunluguna sahip ve partikül boyutu araliklari daha dar olan granüller verir. Bu özellikler prosesi kolaylastirir ve yukarida bahsedilen seçili eksipiyanlarin kullanilmasini saglar. Buna ek olarak, akiskan yatak teknolojisi ile sprey granülasyonu, rezidüel nem ve partikül boyutunun seçilmesini saglar.
Sonuç olarak, dozaj formu, uzatilmis bir raf ömrüne, artirilmis bir tekdüzelige ve stabiliteye sahip olur.
DESVENLAFAKSININ KATI ORAL FARMASÖTIK KOMPOZISYONLARI Mevcut bulus; desvenlafaksin veya desvenlafaksinin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu içeren, tasiyici içermeyen ve daha iyi stabilite sunan kati oral farmasötik kompozisyonlarla ilgilidir.

Claims (1)

  1. ISTEMLER Desvenlafaksin veya desvenlafaksinin farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu içeren bir kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun tasiyici içermemesidir. Istem 1'e göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; bahsi geçen farmasötik olarak kabul edilebilir tuzun desvenlafaksin süksinat monohidrat olmasidir. Önceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun kapli tablet, üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, seker pelleti, bukkal tablet, dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salinimli tablet, modifiye salinimli tablet, film kapli tablet, midede dagilan tablet, hap, kapsül, oral granül, toz, kapli boncuk sistemi, mikroküre, tablet içinde tablet, inlay tablet, draje, sase veya agizda dagilan film formunda olmasidir. istem 3'e göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun film kapli tablet dozaj formunda olmasidir. istem 3'e göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun kapsül dozaj formunda olmasidir. Önceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun ayrica salinim hizi kontrol edici ajanlar, seyrelticiler, baglayioilar, lubrikanlar, glidantlar veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyan içermesidir. istem ö'ya göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun hidroksi alkil selüloz, hidroksipropil alkil selüloz, selüloz asetat, lauroil polioksil gliseritler, polietilen oksit, alkil selüloz, karboksimetil selüloz, polietilen glikol, polisakaritler, sodyum aljinat, propilen glikol aljinat, ksantan zamki, karragenanlar, akrilik polimerler ve kopolimerler, karbomerler, polimetakrilatlar, polivinil asetat / povidon, gliseril behenat, etilen vinil asetat kopolimeri veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilen en az bir salinim hizi kontrol edici ajan içermesidir. Istem T'ye göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; salinim hizi kontrol edici ajan miktarinin gliseril behenat, polivinil asetat ve povidon bazli matris ve karbomer arasindan seçilmesidir. Istem 7 veya 8'e göre göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun Iaktoz monohidrat, kopovidon, povidon, karnauba mumu, pullulan, polimetakrilat, gliseril behenat, hidroksipropil selüloz (HPC), karboksimetil selüloz (CMC), metil selüloz (MC), hidroksietil selüloz, sodyum karboksimetil selüloz (MC) (Na CIVIC), karboksimetil selüloz kalsiyum, etil selüloz, polimetakrilatlar, polietilen oksit, polivinil alkol, polikarbophil, polivinil asetat ve kopolimerleri, ksantan zamki, guar zamki, aljinat, karragen, kolajen, agar, pektin, hyaluronik asit, karbomer, selüloz asetat ftalat, poloksamer, polietilen glikol (PEG), sekerler, glukoz suruplari, dogal zamklar, kitre zamki, poliakrilamid, alüminyum hidroksit, benthonit, Iaponit, setostearil alkol, polioksietilen-alkil eterler, akasya müsilaji, polidekstroz veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilen en az bir baglayici içermesidir. Istem 9'a göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; baglayicinin salinim hizi olmasidir. Istem 4'e göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun agirlikça 7 %5-70 oraninda desvenlafaksin süksinat monohidrat, 7 %5-30 oraninda gliseril behenat, matris ajani, - %1-50 oraninda Iaktoz monohidrat, - %O.1-1O oraninda sodyum stearil fumarat, - %0.1-10 oraninda kolloidal silikon dioksit içermesidir. Istem 4'e göre kati oral farmasötik formülasyon olup; özelligi; kompozisyonun agirlikça - %5-70 oraninda desvenlafaksin süksinat monohidrat, 7 %10-60 oraninda karbomer 7 %1-50 oraninda Iaktoz monohidrat, 7 %0.1-10 oraninda sodyum stearil fumarat, 13. Istem 11 veya 12'ye göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun ayrica polivinil alkol, polietilen glikol, titanyum dioksit, talk, demir oksit içeren bir kaplama içermesidir. 14. istem 5'e göre göre kati oral farmasötik formülasyon olup, özelligi; kompozisyonun agirlikça matris ajani, 15. Istem 5'e göre kati bir oral farmasötik formülasyon olup; özelligi; kompozisyonun agirlikça
TR2018/20634A 2018-12-27 2018-12-27 Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari TR201820634A2 (tr)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
TR2018/20634A TR201820634A2 (tr) 2018-12-27 2018-12-27 Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari
EP19219722.6A EP3677254B1 (en) 2018-12-27 2019-12-26 Solid oral pharmaceutical compositions of desvenlafaxine

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
TR2018/20634A TR201820634A2 (tr) 2018-12-27 2018-12-27 Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TR201820634A2 true TR201820634A2 (tr) 2020-07-21

Family

ID=69055681

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TR2018/20634A TR201820634A2 (tr) 2018-12-27 2018-12-27 Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari

Country Status (2)

Country Link
EP (1) EP3677254B1 (tr)
TR (1) TR201820634A2 (tr)

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK1360169T3 (da) 2001-02-12 2007-11-26 Wyeth Corp Succinatsalt af O-desmethyl-venlafaxin
MXPA04012347A (es) 2002-06-10 2005-02-25 Wyeth Corp Nueva sal formiato de o-desmetilvenlafaxina.
CA2692738A1 (en) 2007-07-12 2009-01-15 Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. O-desmethylvenlafaxine
EP2191822A1 (en) 2008-11-26 2010-06-02 LEK Pharmaceuticals d.d. Controlled release pharmaceutical compositions comprising O-desmethyl-venlafaxine
US20120087986A1 (en) * 2010-10-11 2012-04-12 Nagaraju Nagesh Pharmaceutical formulations comprising desvenlafaxine
MX2013011884A (es) * 2011-04-12 2013-11-21 Lupin Ltd Composiciones farmaceuticas de liberacion modificada de desvenlafaxina.

Also Published As

Publication number Publication date
EP3677254A1 (en) 2020-07-08
EP3677254B1 (en) 2023-10-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9180101B2 (en) Pharmaceutical composition simultaneously having rapid-acting property and long-acting property
US20110195120A2 (en) Sustained Release Pharmaceutical Composition Containing Metformin Hydrochloride
TR201617983A2 (tr) Ti̇cagrelorun kati oral farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇
US20130323309A1 (en) Sustained Release Composition of Memantine
MX2013010598A (es) Composiciones farmaceuticas de liberacion controlada de inhibidor de recaptacion de serotonina selectivo.
US20120003274A1 (en) Oral sustained release antidepressant formulation
US20100172972A1 (en) Enteric coated pharmaceutical compositions
US20150366850A1 (en) Modified release pharmaceutical compositions of dexmethylphenidate or salts thereof
CN114246836B (zh) 一种普瑞巴林缓释片及其制备方法
TR201820634A2 (tr) Desvenlafaksi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari
CA2744861C (en) Controlled release pharmaceutical compositions comprising o-desmethyl-venlafaxine
AU2012241407B2 (en) Modified release pharmaceutical compositions of Desvenlafaxine
AU2006247357B2 (en) Morphine sulfate formulations
US9333175B2 (en) Controlled release levetiracetam formulations and methods for producing the same
EP3796899B1 (en) Novel pharmaceutical composition of tamsulosin and dutasteride
WO2007102169A1 (en) Extended release pharmaceutical formulation of venlafaxine and method of manufacturing the same
US20120082718A1 (en) Morphine Formulations
TR2023006080T2 (tr) Uzatilmiş salimli mi̇rabegron formulasyonlari
KR20220015437A (ko) 피리미디닐아미노-피라졸 화합물의 변형 방출 제제, 및 치료 방법
US20130273158A1 (en) Extended release compositions of quetiapine
WO2022125007A1 (en) Prolonged release mirabegron formulations
MX2012010659A (es) Composicion farmaceutica de liberacion modificada que comprende desvenlafaxina o sus sales.
TR201720779A2 (tr) Dabi̇gatran eteksi̇latin çi̇ft katmanli tablet formülasyonlari
US20150050337A1 (en) Extended Release Compositions
AU2013200554A1 (en) Extended release compositions